faza eliminacji
Faza eliminacji, znana również jako faza kataboliczna, to istotny etap w procesie metabolicznym organizmu, podczas którego dochodzi do usuwania zbędnych produktów przemiany materii. W kontekście medycznym, faza ta obejmuje procesy detoksykacji i wydalania substancji, które mogłyby być potencjalnie szkodliwe dla organizmu.
W nerkach faza eliminacji oznacza filtrowanie krwi i usuwanie produktów przemiany materii, toksyn, nadmiaru elektrolitów oraz wody poprzez mocz. W wątrobie natomiast obejmuje procesy biotransformacji ksenobiotyków i endogennych metabolitów, przygotowując je do wydalenia z organizmu. Zaburzenia fazy eliminacji mogą prowadzić do kumulacji toksyn i rozwoju różnych stanów patologicznych.
W farmakologii faza eliminacji odnosi się do procesu usuwania leku z organizmu, co ma kluczowe znaczenie dla określenia dawkowania i częstotliwości podawania leków. Parametry takie jak okres półtrwania eliminacji czy klirens leku są istotne w planowaniu terapii i minimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych wynikających z kumulacji substancji aktywnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabex 1,5 mg
Farmakokinetyka cytyzyny, substancji czynnej preparatu Tabex, została szczegółowo zbadana w modelach zwierzęcych i u ludzi. Po podaniu doustnym u myszy dawki 2 mg/kg biodostępność wynosiła 42%, z Tmax wynoszącym aż 120 godzin, a okres półtrwania po podaniu dożylnym 200 minut. Wydalanie z moczem w ciągu 24 godzin stanowiło około 18% (doustnie) i 33% (dożylnie) dawki, a w kałem 3% (dożylnie). Dystrybucja tkankowa wskazała na wysokie stężenia w wątrobie, nadnerczach i nerkach, z wyjątkowo wysokim stężeniem w żółci (200-krotnie wyższym niż we krwi), co podkreśla rolę wątroby w metabolizmie i eliminacji. U królików po podaniu przezskórnym obserwowano dwufazowy wzorzec wchłaniania, a objętość dystrybucji (Vd) różniła się znacząco w zależności od drogi podania: 6,21 l/kg (doustnie) vs. 1,02 l/kg (dożylnie). U szczurów stężenie cytyzyny w mózgu stanowiło około 30% stężenia we krwi, co jest istotnie niższe niż u nikotyny (65%), co może wpływać na mechanizm działania leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicloreum 25 mg/ml
Diklofenak sodowy podany domięśniowo w dawce 75 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) w ciągu około 20 minut. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami 99,4%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,12-0,17 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do płynu maziowego. Maksymalne stężenie diklofenaku w płynie maziowym pojawia się 2-4 godziny po osiągnięciu Cmax w osoczu, a okres półtrwania w płynie maziowym jest wydłużony do 3-6 godzin, co umożliwia utrzymanie wyższych stężeń leku w miejscu działania przez około 12 godzin.
aktywność biologiczna, albumina, Dicloreum, diklofenak sodowy, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, glukuronizacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja i metoksylacja, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, połączenie glukuronidowe, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie reumatyczne, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride STADA 500 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem, z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu dawki 500 mg obserwuje się istotne zwiększenie AUC o około 70% oraz Cmax o 18% przy jednoczesnym spożyciu posiłku, choć całkowita ilość wchłoniętej substancji pozostaje niezmieniona. W stanie stacjonarnym, AUC i Cmax nie rosną proporcjonalnie do dawki, a podanie 2000 mg jednorazowo w formie o przedłużonym uwalnianiu daje ekspozycję porównywalną do 1000 mg podawanych dwa razy dziennie w formie o natychmiastowym uwalnianiu. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym dawkowaniu do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, a jej dystrybucja obejmuje także erytrocyty, z objętością dystrybucji w zakresie 63-276 litrów.
AUC, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allergodil SPRINT 1,5 mg/ml
Azelastyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Allergodil SPRINT w stężeniu 1,5 mg/ml, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który warunkuje jej skuteczność w postaci aerozolu do nosa. Po podaniu donosowym w dawce 0,822 mg (dwa rozpylenia do każdego otworu nosowego) osiąga się średnie stężenie maksymalne (Cmaks) 409 pg/mL, z czasem do osiągnięcia Cmaks (tmaks) wynoszącym około 4 godziny oraz średnim polem pod krzywą (AUC) 9312 pg·hr/mL. Azelastyna charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co wskazuje na efektywne rozmieszczenie w tkankach obwodowych, oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza na poziomie 80-90%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Po podaniu doustnym azelastyna wykazuje wysoką dostępność biologiczną (81%) i szybkie wchłanianie, niezależne od spożycia pokarmów, co zwiększa przewidywalność działania terapeutycznego.
aerozol do nosa, Allergodil SPRINT, azelastyna chlorowodorek, dawka podtrzymująca, demetyloazelastyna, dostępność biologiczna, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, interakcja lekowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, objętość dystrybucji, obszar pod krzywą, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allospes 300 mg
Allopurynol, podawany doustnie w dawkach 100 mg i 300 mg (preparat Allospes), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i ma długi okres półtrwania (13-30 godzin), umożliwiając skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez ponad 24 godziny. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 10% wydalanym w postaci niezmienionej z moczem oraz około 20% z kałem. W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/l, podczas gdy stężenie allopurynolu szybko spada poniżej poziomu wykrywalności po 6 godzinach.
allopurynol, Allospes, biodostępność, długotrwała terapia, faza eliminacji, funkcja nerek, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mantreda 20 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do 66%, co poprawia się o 39% po podaniu z posiłkiem, dlatego dawki 15 mg i 20 mg należy przyjmować z jedzeniem. Farmakokinetyka jest liniowa do około 15 mg na dobę, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. U dorosłych rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to około 4,5 godziny, natomiast po doustnym podaniu wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (AUC wzrost do 2,3-krotnego u marskości wątroby stopnia B i do 1,6-krotnego u ciężkiego zaburzenia nerek), co wpływa na farmakodynamikę i wymaga ostrożności lub przeciwwskazań w stosowaniu.
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czynnik Xa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xuvelex XR 500 mg
Xuvelex XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia (Cmax) po jednorazowej dawce 750 mg i 1000 mg wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml. AUC i Cmax nie rosną proporcjonalnie do dawki, a podawanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6,5 godziny, a objętość dystrybucji waha się od 63 do 276 litrów.
AUC, biorównoważność, Cmax, ekspozycja na lek, erytrocyty, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, T1/2, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mirzaten 45 mg 45 mg
Mirzaten (mirtazapina) stosuje się w dawkach od 15 mg do 45 mg na dobę, rozpoczynając terapię od 15 mg lub 30 mg podawanych raz dziennie wieczorem. Efekt przeciwdepresyjny pojawia się zwykle po 1-2 tygodniach, a pełna odpowiedź kliniczna powinna być widoczna w ciągu 2-4 tygodni. W przypadku braku poprawy dawkę można zwiększyć do maksymalnie 45 mg, a jeśli po kolejnych 2-4 tygodniach nie nastąpi poprawa, leczenie należy przerwać. Terapia powinna trwać co najmniej 6 miesięcy od ustąpienia objawów, z zaleceniem stopniowego odstawiania leku, aby uniknąć objawów odstawienia. U osób starszych dawka jest taka sama, jednak zwiększanie jej wymaga ścisłej kontroli lekarskiej. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <40 ml/min) oraz wątroby należy zachować ostrożność ze względu na zmniejszony klirens mirtazapiny. Leku nie stosuje się u osób poniżej 18 roku życia z powodu braku potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwa.
badanie kliniczne, dawka początkowa, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, efekt przeciwdepresyjny, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens mirtazapiny, mirtazapina, objawy depresji, objawy odstawienia, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, tabletka powlekana, terapia przeciwdepresyjna, właściwości farmakokinetyczne, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diured 5 mg
Torasemid, substancja czynna preparatu Diured dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, co zapewnia szybki początek działania diuretycznego. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niewielką objętość dystrybucji (16 l), co wskazuje na ograniczoną penetrację do tkanek obwodowych. Torasemid jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5) poprzez oksydację i hydroksylację. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-4 godziny, a klirens całkowity i nerkowy to odpowiednio 40 ml/min i około 10 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez wydzielanie kanalikowe, z około 80% dawki eliminowanej w postaci niezmienionej (24%) i metabolitów (M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%).
biotransformacja, cytochrom P450, działanie diuretyczne, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, lek diuretyczny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja czynna, torasemid, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 2,5 mg
Prednizon, substancja czynna leku Esotkaleno, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym etapem jest metabolizm wątrobowy podczas pierwszego przejścia, gdzie 80-100% prednizonu ulega konwersji do aktywnego metabolitu prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co reguluje biodostępność wolnej frakcji leku. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie przez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), a powstające metabolity są nieaktywne hormonalnie. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku.
aktywność hormonalna, albuminy, bioaktywacja leku, biodostępność leku, dihydroksyandrosta, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, glikokortykosteroid, glukuronidacja, okres półtrwania, pierwszy pasaż wątrobowy, prednizolon, prednizon, pregnadien, schemat dawkowania, siarczanowanie, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, substancja czynna, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Septanest z adrenaliną 1:100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml
Septanest z adrenaliną zawiera artykainę chlorowodorek w stężeniu 40 mg/ml, łączoną z adrenaliną w dawce 5 µg/ml (1:200 000) lub 10 µg/ml (1:100 000). Farmakokinetyka artykainy charakteryzuje się szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 400-2100 ng/ml po 10-12 minutach u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg m.c. Cmax wynosi 1382 ng/ml i osiągane jest średnio po 7,78 minutach. Artykaina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (albuminy 68,5-80,8%, µ/β-globuliny 62,5-73,4%, γ-globuliny 8,6-23,7%) oraz objętość dystrybucji około 4 l/kg. Adrenalina działa jako środek obkurczający naczynia, spowalniając wchłanianie artykainy i wydłużając jej działanie miejscowe.
adrenalina, artykaina chlorowodorek, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, faza eliminacji, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek anestetyczny, mikrosomy wątroby, nieswoiste esterazy, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, Septanest z adrenaliną, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie z moczem, znieczulenie nasiękowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treprostinil Zentiva 10 mg/ml
Treprostinil Zentiva, zawierający 10 mg/ml treprostynilu w postaci soli sodowej, wykazuje liniową farmakokinetykę przy infuzji podskórnej i dożylnej w zakresie dawek od 2,5 do 125 ng/kg/min, osiągając stan stacjonarny w 15-18 godzin. Biorównoważność między podaniem podskórnym a dożylnym stwierdzono przy dawce 10 ng/kg/min. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1,11-1,22 l/kg) oraz metabolizowany jest głównie przez CYP2C8, z pięcioma głównymi metabolitami stanowiącymi 64,4% dawki. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu infuzji: 1,32-1,42 h po 6-godzinnej infuzji, 4,61 h po 72-godzinnej oraz 2,93 h po infuzji trwającej co najmniej trzy tygodnie. Klirens osoczowy wynosi 586,2-646,9 mL/kg/h, z obniżeniem u pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²).
białko mikrosomalne, biorównoważność, faza eliminacji, glukuronid, infuzja dożylna, infuzja podskórna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C8, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, treprostinil, znakowanie radioaktywne