Właściwości farmakokinetyczne
Nicorette Coolmint 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne produktu Nicorette Coolmint, 2 mg, tabletki do ssania

Proces wchłaniania

Tabletki do ssania Nicorette Coolmint o mocy 2 mg ulegają całkowitemu rozpuszczeniu w jamie ustnej, co umożliwia pełną biodostępność zawartej w nich nikotyny. Substancja czynna wchłania się przez błonę śluzową policzków lub w drodze połknięcia. Pełne rozpuszczenie tabletki następuje zazwyczaj po 16-19 minutach od rozpoczęcia ssania. Po podaniu pojedynczej dawki leku maksymalne stężenie nikotyny w osoczu osiąga poziom około 5 ng/ml.¹

Należy zwrócić uwagę, że nieprawidłowe stosowanie produktu (rozgryzienie tabletki, zatrzymanie jej w jamie ustnej z późniejszym połknięciem lub połknięcie tabletki natychmiast) skutkuje wolniejszym tempem wchłaniania oraz nieco niższą biodostępnością nikotyny.²

Dystrybucja tkankowa

Nikotyna charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza, który mieści się w zakresie od 4,9% do 20%. Konsekwencją tego jest duża objętość dystrybucji wynosząca 2,5 l/kg. Dystrybucja nikotyny do poszczególnych tkanek wykazuje zależność od pH środowiska. Największe stężenia tej substancji obserwuje się w mózgu, żołądku, nerkach oraz wątrobie.³

Metabolizm

Nikotyna podlega intensywnym procesom metabolicznym, w wyniku których powstaje szereg metabolitów o mniejszej aktywności niż związek macierzysty. Głównym narządem odpowiedzialnym za biotransformację nikotyny jest wątroba, jednak procesy te zachodzą również w płucach i nerkach.⁴

Dominującym szlakiem metabolicznym jest przekształcenie nikotyny do kotyniny, a także do N-tlenku nikotyny. Kotynina charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 15-20 godzin i osiąga stężenie we krwi 10-krotnie wyższe niż nikotyna. W dalszym etapie biotransformacji kotynina ulega utlenieniu do trans-3-hydroksykotyniny, będącej głównym metabolitem nikotyny wykrywanym w moczu. Zarówno nikotyna, jak i kotynina podlegają reakcjom sprzęgania z kwasem glukuronowym, co zwiększa ich hydrofilowość i ułatwia wydalanie.⁵

Eliminacja

Okres półtrwania nikotyny w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, z zakresem zmienności od 1 do 4 godzin. Całkowity klirens nikotyny waha się między 62 a 89 l/h. Szacuje się, że klirens pozanerkowy stanowi około 75% klirensu całkowitego.⁶

Nikotyna wraz z jej metabolitami jest prawie całkowicie wydalana przez nerki z moczem. Poziom wydalania nerkowego niezmienionej nikotyny wykazuje silną zależność od pH moczu. Zakwaszenie moczu znacząco zwiększa szybkość eliminacji nikotyny.⁷