atorwastatyna
Atorwastatyna to lek z grupy statyn (inhibitorów reduktazy HMG-CoA), stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz w prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Poprzez hamowanie kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu, atorwastatyna skutecznie obniża poziom cholesterolu całkowitego, LDL-cholesterolu („złego cholesterolu”) oraz triglicerydów, jednocześnie podwyższając stężenie HDL-cholesterolu („dobrego cholesterolu”).
Wskazaniami do stosowania atorwastatyny są pierwotna hipercholesterolemia, hiperlipidemia mieszana, a także prewencja pierwotna i wtórna zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem. Lek jest dostępny w dawkach od 10 do 80 mg, a jego skuteczność w zmniejszaniu poziomu LDL-cholesterolu wynosi od 30% do ponad 50% w zależności od dawki.
Profil bezpieczeństwa atorwastatyny jest dobrze poznany. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle mięśniowe, podwyższenie enzymów wątrobowych oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Rzadszym, ale poważnym powikłaniem jest rabdomioliza. Leczenie wymaga regularnego monitorowania parametrów laboratoryjnych, szczególnie w początkowym okresie stosowania oraz przy interakcjach z innymi lekami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Storvas CRT 80 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa atorwastatyny, substancji czynnej preparatu Storvas CRT, obejmowała badania toksykologiczne, genetyczne i reprodukcyjne na modelach zwierzęcych. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo wykazały brak potencjału mutagennego i klastogennego. W długoterminowych badaniach karcynogenności na szczurach nie stwierdzono działania rakotwórczego, natomiast u myszy poddanych ekspozycji na dawki 6-11-krotnie przekraczające ludzką AUC0-24h zaobserwowano gruczolaki i raki wątrobowo-komórkowe. Badania reprodukcyjne na szczurach, królikach i psach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność ani teratogenności, jednak przy toksycznych dawkach dla samic ciężarnych odnotowano toksyczność płodową, opóźniony rozwój potomstwa oraz zmniejszoną przeżywalność poporodową.
aberracja chromosomowa, atorwastatyna, badanie toksykologiczne, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, gruczolak wątrobowo-komórkowy, in vitro, in vivo, opóźnienie rozwoju, płodność, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, przeżywalność poporodowa, rak wątrobowo-komórkowy, Storvas CRT, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lambrinex
Atorwastatyna (substancja czynna leku Lambrinex) wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby, zwłaszcza u pacjentów z objawami uszkodzenia wątroby lub spożywających duże ilości alkoholu. W przypadku wzrostu aktywności aminotransferaz przekraczającej trzykrotnie górną granicę normy (GGN) zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. U pacjentów po udarze mózgu lub TIA, szczególnie z wywiadem udaru krwotocznego lub zawału lakunarnego, stosowanie atorwastatyny w dawce 80 mg wiąże się z podwyższonym ryzykiem udaru krwotocznego, co wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Ponadto, atorwastatyna może powodować miopatię i rabdomiolizę, zwłaszcza przy aktywności kinazy kreatynowej (CK) przekraczającej 10 razy GGN, co wymaga monitorowania CK przed i w trakcie terapii, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni, wiek >70 lat). W przypadku CK >5 razy GGN lub objawów mięśniowych należy rozważyć przerwanie leczenia.
aminotransferaza, atorwastatyna, ból mięśniowy, choroba mięśni, choroba niedokrwienna serca, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, przejściowy atak niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, udar krwotoczny, udar mózgu, zapalenie mięśni, zawał lakunarny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Roswera 5 mg
Rozuwastatyna (Roswera) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki, w tym laktozę (zawartość od 41,9 mg w dawce 5 mg do 167,6 mg w dawce 40 mg), u osób z czynną chorobą wątroby, zwłaszcza przy aminotransferazach przekraczających 3-krotnie górną granicę normy (GGN), oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Rozuwastatyna jest również przeciwwskazana u osób z miopatią, w ciąży, podczas karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Dla dawek 30 mg i 40 mg istnieją dodatkowe przeciwwskazania, takie jak umiarkowane zaburzenia nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe, przebyte uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie fibratów, co zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
alirokumab, atorwastatyna, cholestyramina, choroba mięśni, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ewolokumab, ezetymib, fibrat, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor PCSK9, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wchłaniania cholesterolu, klirens kreatyniny, kolestypol, lek immunosupresyjny, lek wiążący kwasy żółciowe, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedoczynność tarczycy, prawastatyna, rabdomioliza, simwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, terapia hipolipemizująca, teratogenność, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zabieg chirurgiczny, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atorvastatin Medreg 20 mg
Atorwastatyna, dostępna w preparacie Atorvastatin Medreg w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg, nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co potwierdza charakterystyka produktu leczniczego. Brak negatywnego oddziaływania na funkcje psychomotoryczne i poznawcze pacjenta stanowi istotną zaletę terapii, zwłaszcza w kontekście przewlekłego stosowania leku w leczeniu dyslipidemii. Pacjenci mogą bezpiecznie prowadzić pojazdy i obsługiwać urządzenia mechaniczne, nie zwiększając ryzyka wypadków drogowych z powodu działania atorwastatyny.
Atorvastatin Medreg, atorwastatyna, charakterystyka produktu leczniczego, dyslipidemia, farmakoterapia, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, lek hipolipemizujący, objawy neurologiczne, reduktaza HMG-CoA, sól wapniowa, świadoma zgoda na leczenie, tabletka powlekana, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Oxycardil 120 120 mg
Diltiazem, będący umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest łączenie go z dożylnym dantrolenem, iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak migotanie komór, ciężka bradykardia oraz hepatotoksyczność. Wysokie ryzyko interakcji występuje także przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków, amiodaronu, digoksyny, statyn metabolizowanych przez CYP3A4 (np. simwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna) oraz inhibitorów mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus), co wymaga ścisłego monitorowania EKG, dostosowania dawek i kontroli stężeń leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko bradykardii, bloków przewodzenia oraz miopatii i rabdomiolizy. Diltiazem zwiększa również stężenia cyklosporyny, karbamazepiny, benzodiazepin (midazolam, triazolam), kolchicyny i metyloprednizolonu, co wymaga odpowiedniego monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.
alfa-adrenolityki, amiodaron, antagoniści receptora H2, atorwastatyna, azotany, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowy, bradykardia, cyklosporyna, cytochrom P450, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, działanie kardiodepresyjne, ewerolimus, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitory mTOR, iwabradyna, karbamazepina, kolchicyna, kortykosteroidy, leki przeciwarytmiczne, lomitapid, lowastatyna, metyloprednizolon, midazolam, migotanie komór, miopatia, nefrotoksyczność, neurotoksyczność litu, niedociśnienie, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, rabdomioliza, ryfampicyna, simwastatyna, statyny, syrolimus, temsyrolimus, teofilina, triazolam, wazodylatacja, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Krka 10 mg
Atorvastatin Krka zawiera atorwastatynę wapniową w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg i jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii oraz profilaktyki chorób sercowo-naczyniowych. Lek stosuje się jako uzupełnienie diety hipolipemizującej u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (w tym heterozygotyczną i homozygotyczną postacią rodzinną) oraz hiperlipidemią złożoną typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredricksona. Atorwastatyna skutecznie obniża poziomy cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz trójglicerydów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii lek może być stosowany jako terapia wspomagająca lub alternatywna wobec aferezy LDL. Produkt zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 56,9 mg (10 mg), 113,8 mg (20 mg) i 227,6 mg (40 mg) na tabletkę.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa, cholesterol LDL, choroby sercowo-naczyniowe, dieta hipolipemizująca, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Fredricksona, laktoza jednowodna, lipoproteiny niskiej gęstości, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia hipolipemizująca, trójglicerydy, zaburzenia gospodarki lipidowej, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Torvazin Plus 40 mg + 10 mg
Lek Torvazin Plus, zawierający atorwastatynę w dawkach 10, 20 lub 40 mg oraz ezetymib 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu, aktywną chorobą wątroby, niewyjaśnionym podwyższeniem aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy oraz u kobiet w ciąży, karmiących piersią i kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących glekaprewir z pibrentaswirem ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia atorwastatyny i powikłań miopatycznych. Zawartość sacharozy w kapsułkach (od 13 mg do 51,5 mg w zależności od dawki) wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją sacharozy lub rzadkimi zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
aktywna choroba wątroby, atorwastatyna, ciąża, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karmienie piersią, klarytromycyna, kwas fusydowy, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość na składniki leku, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja sacharozy, podwyższona aktywność aminotransferaz, rabdomioliza, schorzenie mięśniowe, statyna, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaawansowana niewydolność nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie mięśniowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Calipra 20 mg
W badaniach klinicznych obejmujących 16 066 pacjentów stosujących atorwastatynę (n=8755) lub placebo (n=7311) przez średnio 53 tygodnie, odsetek przerwań terapii wyniósł odpowiednio 5,2% i 4,0%. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zaburzenia czynności wątroby (0,8% pacjentów z klinicznie istotnym wzrostem aminotransferaz >3x GGN), podwyższona aktywność kinazy kreatynowej (2,5% z >3x GGN, 0,4% z >10x GGN), bóle mięśniowe, stawowe oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości: często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana. Wśród rzadkich, ale poważnych działań wymienia się rabdomiolizę, immunozależną miopatię martwiczą oraz ciężkie reakcje alergiczne, w tym anafilaksję. Profil bezpieczeństwa u pacjentów pediatrycznych (10-17 lat) był zbliżony do dorosłych, bez istotnego wpływu na rozwój i dojrzewanie płciowe.
anafilaksja, atorwastatyna, badanie czynnościowe wątroby, cholestaza, ginekomastia, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jadłowstręt, kinaza kreatynowa, leukocyturia, małopłytkowość, miastenia, miopatia, neuropatia obwodowa, niedoczulica, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, skala Tannera, śródmiąższowa choroba płuc, toksyczna nekroliza naskórka, zapalenie mięśni, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 60 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak klarytromycyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet 4,4-9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i wymaga redukcji dawki oraz ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (np. erytromycyna, diltiazem) podnoszą stężenia o 33-51%, co również wymaga dostosowania dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna czy efawirenz, obniżają stężenia atorwastatyny o 30-35%, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która dodatkowo hamuje OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania oraz monitorowania efektu terapeutycznego.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etinyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, noretyndron, OATP1B1, P-glikoproteina, pibrentaswir, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atorvastatin Bluefish AB 20 mg
Atorvastatin Bluefish AB to lek zawierający atorwastatynę w formie trójwodnej soli wapniowej, dostępny w sześciu dawkach: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii hipolipemizującej. Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 53,80 mg do 430,40 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją laktozy. Formuła tabletki obejmuje składniki pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia węglan, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, a powłoka zawiera hypromelozę, makrogol 8000, tytanu dwutlenek i talk, co zapewnia odpowiednią stabilność i właściwości farmaceutyczne produktu.
atorwastatyna, blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, trójwodna sól wapniowa, węglan wapnia - Leksykon leków
Interakcje leku – Atozet 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Atozet, zawierający ezetymib i atorwastatynę, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem atorwastatyny przez CYP3A4 oraz transportem przez OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenia atorwastatyny, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego zaleca się unikanie ich jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki Atozetu. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również zwiększają stężenia atorwastatyny, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Inhibitory BCRP (elbaswir, grazoprewir) podnoszą stężenia atorwastatyny 1,9-krotnie, dlatego dawka Atozetu nie powinna przekraczać 10 mg ezetymibu i 20 mg atorwastatyny na dobę. Fibraty zwiększają stężenia ezetymibu o 1,5-1,7 raza i podnoszą ryzyko zdarzeń mięśniowych, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Cyklosporyna może zwiększyć narażenie na ezetymib 3,4- do 12-krotnie, co wymaga ostrożności i monitorowania stężeń cyklosporyny. Ponadto, kwas fusydowy, daptomycyna, kolchicyna i boceprewir zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga odpowiednich środków ostrożności, w tym czasowego przerwania terapii atorwastatyną lub ograniczenia dawki Atozetu do 10 mg + 20 mg na dobę.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, biodostępność, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, daptomycyna, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, pochodna kumaryny, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, telitromycyna, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvagen 40 mg
Atorvagen, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, jest stosowany w leczeniu hiperlipidemii, w tym heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej oraz w prewencji pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 80 mg/dobę, przy modyfikacji dawkowania co minimum 4 tygodnie. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalny po około 4 tygodniach stosowania. U pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie rozważyć zwiększenie do 80 mg lub dodanie leków wiążących kwasy żółciowe. W przypadku homozygotycznej postaci choroby atorwastatyna stosowana jest jako terapia wspomagająca, w dawkach od 10 do 80 mg/dobę, ze względu na ograniczone dane kliniczne. U dzieci powyżej 10 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to również 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę pod ścisłym nadzorem specjalistycznym.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL-C, choroba sercowo-naczyniowa, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta obniżająca stężenie cholesterolu, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia u dzieci, hiperlipidemia złożona, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, prewencja pierwotna, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atrox 80 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atrox, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na atorwastatynę lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (38,12 mg w dawce 10 mg do 304,96 mg w dawce 80 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby, zarówno ostra, jak i przewlekła, oraz niewyjaśnione, trwałe podwyższenie aminotransferaz powyżej 3-krotnej normy. Konieczne jest regularne monitorowanie parametrów wątrobowych podczas terapii, a w przypadku ich nieprawidłowości lub objawów uszkodzenia wątroby leczenie należy przerwać. Ponadto, stosowanie atorwastatyny jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, z zaleceniem wykonania testu ciążowego przed rozpoczęciem terapii.
aminotransferazy, atorwastatyna, czynna choroba wątroby, dysfunkcja wątroby, działania niepożądane, glekaprewir z pibrentaswirem, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, parametry biochemiczne wątroby, poziom cholesterolu, rabdomioliza, substancja czynna, uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakażenie HCV - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atrox 80 mg
W badaniach klinicznych obejmujących 16 066 pacjentów leczonych atorwastatyną przez średnio 53 tygodnie, 5,2% przerwało terapię z powodu działań niepożądanych, w porównaniu do 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były podwyższenie aktywności aminotransferaz (>3 razy GGN u 0,8% pacjentów) oraz kinazy kreatynowej (>3 razy GGN u 2,5%, a >10 razy GGN u 0,4%). Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży (wiek 10-17 lat) był zbliżony do dorosłych, bez istotnego wpływu na wzrost i dojrzewanie. Wśród działań niepożądanych wyróżniono m.in. zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hipoglikemia), neurologiczne (neuropatia obwodowa, miastenia), immunologiczne (reakcje alergiczne, anafilaksja), oraz mięśniowo-szkieletowe (miopatia, rabdomioliza). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko poważnych zaburzeń czynności wątroby oraz rabdomiolizy, które mogą prowadzić do niewydolności narządowej.
aminotransferaza, anafilaksja, atorwastatyna, cholestaza, czynność wątroby, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miastenia, mioglobina, miopatia, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, podwyższenie aktywności aminotransferaz, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie mięśniowe, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Apo-Atorva 20 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Apo-Atorva, wykazuje profil działań niepożądanych potwierdzony badaniami klinicznymi na 16 066 pacjentach, z czego 8755 otrzymywało atorwastatynę przez średnio 53 tygodnie. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 5,2% w grupie leczonej, w porównaniu do 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zapalenia błony śluzowej nosa i gardła, bóle mięśniowo-szkieletowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, wzdęcia), a także podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy >3x GGN u 0,8% pacjentów) oraz kinazy kreatynowej (CK >3x GGN u 2,5%, a >10x GGN u 0,4%). Działania te miały przeważnie charakter łagodny i odwracalny. Rzadkie, ale poważne powikłania obejmują rabdomiolizę (<1/1000), zagrażającą życiu miopatię z objawami bólu mięśni, osłabienia, podwyższonej CK (>10x GGN) i mioglobinurii, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4.
aminotransferaza, anafilaksja, atorwastatyna, cholestaza, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, leukocyturia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, mioglobinuria, miopatia, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, skala Tannera, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie mięśni, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Krka 80 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak ketokonazol, rytonawir, czy cyklosporyna, mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; w takich przypadkach zaleca się obniżenie dawki (np. do 10 mg/dobę) i ścisłą obserwację kliniczną. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem) również podwyższają stężenia leku, wymagając monitorowania i ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenia atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego konieczne jest monitorowanie efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (np. letermowir, cyklosporyna) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej. Ponadto, współstosowanie z fibratami, ezetymibem, kwasem fusydowym czy kolchicyną zwiększa ryzyko działań niepożądanych mięśniowych, w tym rabdomiolizy, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, elbaswir, ezetymib, fibrat, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptyd OATP1B1, rabdomioliza, ryfampicyna, telaprewir, warfaryna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atorvastatin Bluefish AB 10 mg
Atorvastatin Bluefish AB jest dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg oraz 80 mg, zawierających atorwastatynę w postaci trójwodnej soli wapniowej. Każda dawka zawiera różną ilość laktozy jednowodnej, od 53,80 mg w tabletce 10 mg do 430,40 mg w tabletce 80 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki składa się z celulozy mikrokrystalicznej, laktozy jednowodnej, węglanu wapnia, hydroksypropylocelulozy, kroskarmelozy sodowej, krzemionki koloidalnej bezwodnej oraz magnezu stearynianu. Otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 8000, dwutlenek tytanu oraz talk, co zapewnia odpowiednią barierę i właściwości farmaceutyczne tabletek.
atorwastatyna, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, sól wapniowa, środek alkalizujący, środek poślizgowy, środek przeciwzbrylający, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, węglan wapnia - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard 20 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) oraz inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, glekaprewir/pibrentaswir) mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę z monitorowaniem klinicznym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają stężenia leku, co wymaga dostosowania dawki i ścisłej kontroli pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, przy czym ryfampicyna wykazuje dodatkowo hamowanie OATP1B1, co komplikuje farmakokinetykę i wymaga jednoczesnego podawania oraz monitorowania skuteczności terapii.
atorwastatyna, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ezetymib, glekaprewir/pibrentaswir, inhibitor proteazy HIV, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, transporter wątrobowy, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – ItraGen 100 mg
Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę (do 179,4 mg/kapsułkę w preparacie Itragen 100 mg). Ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakokinetycznych, nie należy go stosować jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QTc, takimi jak astemizol, beprydyl, cyzapryd, chinidyna, pimozyd, mizolastyna, dofetylid, lewacetylmetadol, sertindol i terfenadyna, ze względu na ryzyko torsade de pointes. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie itrakonazolu ze statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (symwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna) z powodu zwiększonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy, a także z doustnymi benzodiazepinami (midazolam, triazolam), co może prowadzić do nasilenia i przedłużenia działania sedatywnego.
alkaloid sporyszu, atorwastatyna, benzodiazepina, dihydroergotamina, działanie przeciwgrzybicze, działanie teratogenne, eletryptan, ergometryna, ergotamina, ergotyzm, inhibitor cytochromu P450, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, itrakonazol, lowastatyna, metyloergometryna, midazolam, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwienie tkanek, nizoldypina, rabdomioliza, skurcz naczyń obwodowych, symwastatyna, torsade de pointes, triazolam, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności komór serca, zakażenie grzybicze, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atrox 10 10 mg
Atorwastatyna (produkt Atrox) powinna być stosowana u pacjentów na standardowej diecie ubogocholesterolowej, którą należy kontynuować przez cały okres terapii. Dawkowanie jest indywidualizowane na podstawie wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi na leczenie. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. U większości pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną hiperlipidemią dawka 10 mg/dobę jest wystarczająca, a efekt terapeutyczny pojawia się po 2 tygodniach, osiągając maksimum po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie do 80 mg/dobę lub stosować 40 mg/dobę w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka waha się od 10 do 80 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod terapii. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u chorych z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność, a stosowanie jest przeciwwskazane przy aktywnej chorobie wątroby.
afereza cholesterolu LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leczenie hiperlipidemii, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, terapia hipolipemizująca, upośledzona czynność nerek, upośledzona czynność wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atoris 40 mg
Atoris, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co potwierdza Charakterystyka Produktu Leczniczego. Brak negatywnego oddziaływania na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną czyni ten lek bezpiecznym dla pacjentów aktywnych zawodowo, zwłaszcza tych, których praca wymaga pełnej koncentracji i szybkich reakcji. Informacja ta jest kluczowa w kontekście długotrwałej terapii hipolipemizującej, gdzie zachowanie zdolności do prowadzenia pojazdów jest istotnym aspektem jakości życia pacjenta.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Torvalipin 20 mg
Preparat Torvalipin, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg (w postaci soli wapniowej), wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co potwierdza Charakterystyka Produktu Leczniczego. Tabletki mają postać białych, powlekanych, obustronnie wypukłych tabletek o wymiarach odpowiednio 7 mm (10 mg), 9 mm (20 mg) oraz 8,2 x 17 mm (40 mg). Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa w zakresie funkcji psychomotorycznych, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku oraz zalecić obserwację własnych reakcji, zwłaszcza na początku terapii lub po zmianie dawki, aby zapobiec ewentualnym zagrożeniom podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Atorvastatin Krka 30 mg
Atorvastatin Krka, dostępny w dawkach 30 mg, 60 mg i 80 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych obejmujących 16 066 pacjentów leczonych średnio przez 53 tygodnie. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 5,2% w grupie atorwastatyny versus 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, hiperglikemię, bóle mięśniowo-szkieletowe, podwyższone wartości enzymów wątrobowych oraz zwiększoną aktywność kinazy kreatynowej (CK). Istotne klinicznie podwyższenie aminotransferaz (>3x GGN) wystąpiło u 0,8% pacjentów, a podwyższenie CK (>3x GGN) u 2,5%, z czego 0,4% miało wartości >10x GGN, co wymaga monitorowania ze względu na ryzyko rabdomiolizy. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest zbliżony do dorosłych, bez wpływu na wzrost i dojrzewanie płciowe.
aminotransferaza, anafilaksja, atorwastatyna, cholestaza, cukrzyca, dyspepsja, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jadłowstręt, kinaza kreatynowa, leukocyturia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, niedoczulica, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, płytka krwi, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, szum uszny, tendinopatia, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Torvalipin 20 mg
Na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących 16 066 pacjentów leczonych atorwastatyną (Torvalipin) przez średnio 53 tygodnie, 5,2% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych, w porównaniu do 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, reakcje alergiczne, hiperglikemia, bóle głowy, bóle mięśni i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Istotne klinicznie podwyższenie aktywności aminotransferaz (>3 razy GGN) wystąpiło u 0,8% pacjentów, a zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (>3 razy GGN) u 2,5%, z czego 0,4% miało znaczne podwyższenie (>10 razy GGN). Zmiany te były przeważnie łagodne i odwracalne. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży (10-17 lat) był podobny do dorosłych, bez istotnego wpływu na wzrost i dojrzewanie płciowe.
anafilaksja, atorwastatyna, cholestaza, cukrzyca, depresja, dyspepsja, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miastenia gravis, miopatia, neuropatia obwodowa, niedoczulica, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie seksualne, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atorvasterol 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atorvasterol, wykazuje dobrze udokumentowany profil działań niepożądanych, potwierdzony badaniami klinicznymi na 16 066 pacjentach przez średnio 53 tygodnie. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 5,2% w grupie leczonej atorwastatyną versus 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu mięśniowo-szkieletowego (bóle mięśni, miopatia, rabdomioliza), wątroby (istotne klinicznie wzrosty aktywności aminotransferaz >3x GGN u 0,8% pacjentów) oraz układu immunologicznego (reakcje alergiczne, w tym bardzo rzadkie anafilaksje). Zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej >3x GGN wystąpiło u 2,5% pacjentów, a >10x GGN u 0,4%, co wiąże się z ryzykiem rabdomiolizy i uszkodzenia nerek. W populacji pediatrycznej (249 dzieci) profil działań niepożądanych jest zbliżony do dorosłych, jednak dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa są ograniczone.
aminotransferaza, Atorvasterol, atorwastatyna, cholestaza, cukrzyca, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, leukocyturia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miopatia, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Interakcje leku – Azycyna 200 mg/5 ml
Azytromycyna wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak amiodaron, sotalol czy cyzapryd, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca i wymaga monitorowania EKG. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z lekami zobojętniającymi kwas solny powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia azytromycyny w surowicy o 25%, dlatego zaleca się przyjmowanie tych leków w różnym czasie. Azytromycyna nie wpływa istotnie na farmakokinetykę dydanozyny (400 mg/dobę), efawirenzu (400 mg/dobę), indynawiru (800 mg trzy razy na dobę) oraz midazolamu (15 mg jednorazowo), natomiast zwiększa stężenie fosforylowanej zydowudyny w jednojądrzastych komórkach krwi obwodowej. W przypadku nelfinawiru (750 mg trzy razy na dobę) obserwuje się wzrost stężenia azytromycyny, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
alkaloidy sporyszu, amiodaron, atorwastatyna, azytromycyna, biodostępność leku, cyklosporyna, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, dydanozyna, działania niepożądane przewodu pokarmowego, efawirenz, ergotamina, flukonazol, glikoproteina p, immunosupresanty, indynawir, jednojądrzaste komórki krwi obwodowej, kolchicyna, lek przeciwgrzybiczny, leki antyretrowirusowe, leki prokinetyczne, leki przeciwgruźlicze, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwzakrzepowe, leki zobojętniające, midazolam, nelfinawir, neutropenia, odstęp QT, rabdomioliza, ryfabutyna, sotalol, triazolam, układ odpornościowy, zaburzenia rytmu serca, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Alerprof 10 mg
Rupatadyna w dawce 10 mg, stosowana u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami izoenzymu CYP3A4. Silne inhibitory, takie jak itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna i nefazodon, powodują nawet 10-krotne zwiększenie ekspozycji na rupatadynę, co wymaga całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) zwiększają ekspozycję 2-3-krotnie, co wymaga zachowania ostrożności. Szczególnie niebezpieczna jest interakcja z sokiem grejpfrutowym, który powoduje 3,5-krotny wzrost stężenia leku, dlatego jego stosowanie z rupatadyną jest przeciwwskazane. Ponadto, rupatadyna może nasilać działanie sedatywne leków hamujących OUN oraz wykazuje potencjalne ryzyko interakcji z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym i statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (atorwastatyna, lowastatyna, symwastatyna), co wymaga monitorowania i ostrożności klinicznej.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, diltiazem, erytromycyna, flukonazol, fosfokinaza kreatynowa, glikoproteina p, inhibitor izoenzymu CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lowastatyna, miopatia, nefazodon, ośrodkowy układ nerwowy, pozakonazol, rupatadyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, wąski indeks terapeutyczny, worykonazol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atrox 20 20 mg
Lek Atrox 20, zawierający 20 mg atorwastatyny, jest skutecznym statynowym środkiem hipolipemizującym, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 76,24 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub trwale podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca 3-krotną górną granicę normy. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania atorwastatyny do mleka matki.
- Leksykon substancji czynnych
Ezetymib – Wskazania do stosowania
Ezetymib jest lekiem hipolipemizującym o unikalnym mechanizmie działania polegającym na selektywnym hamowaniu jelitowej absorpcji cholesterolu, co skutkuje obniżeniem stężenia cholesterolu LDL o około 15-25%. Wskazania do stosowania obejmują pierwotną hipercholesterolemię (heterozygotyczną rodzinną i nierodzinną), homozygotyczną hipercholesterolemię rodzinną (HoFH), mieszane hiperlipidemie oraz homozygotyczną sitosterolemię rodzinną. Ezetymib może być stosowany zarówno w monoterapii (10 mg/dobę), szczególnie u pacjentów nietolerujących statyn lub z przeciwwskazaniami do ich stosowania, jak i w terapii skojarzonej ze statynami (atorwastatyna 10-80 mg, symwastatyna 10-80 mg, rozuwastatyna 5-40 mg), co pozwala na dodatkową redukcję LDL-C o 15-25% u pacjentów, którzy nie osiągają celów terapeutycznych przy monoterapii statyną. Preparaty złożone ułatwiają adherencję, upraszczając schemat leczenia.
adherencja, afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ezetymib, fitosterolemia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, hiperlipidemia mieszana, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna sitosterolemia, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, mialgia, mieszana hiperlipidemia, miopatia, ostry zespół wieńcowy, prewencja wtórna, rozuwastatyna, statyna, sterole roślinne, symwastatyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 10 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, podnosząc ryzyko miopatii, dlatego ich jednoczesne stosowanie należy unikać lub stosować najmniejsze dawki atorwastatyny z intensywnym monitorowaniem. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają stężenie leku, co wymaga rozważenia redukcji dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt hipolipemizujący i wymaga monitorowania skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a stosowanie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Fibraty i ezetymib zwiększają ryzyko miopatii, dlatego konieczne jest stosowanie najniższych skutecznych dawek i monitorowanie pacjenta.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustne środki antykoncepcyjne, etynyloestradiol, ezetymib, fibraty, flukonazol, hepatotoksyczność, induktory cytochromu P450, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, miopatia, noretysteron, OATP1B1, OATP1B3, rabdomioliza, ryfampicyna, triglicerydy, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torvalipin 20 mg
Torvalipin (atorwastatyna w postaci soli wapniowej) jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta na podstawie wyjściowego stężenia LDL, celów terapeutycznych oraz odpowiedzi na leczenie. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością modyfikacji co minimum 4 tygodnie, a maksymalna dawka dobowa to 80 mg. W leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii i hiperlipidemii mieszanej dawka 10 mg zwykle wystarcza, z efektem terapeutycznym widocznym po 2 tygodniach i maksymalnym po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie do 80 mg/dobę lub stosować 40 mg w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki wahają się od 10 do 80 mg/dobę, stosując atorwastatynę jako terapię wspomagającą inne metody, np. aferezę LDL.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia u dzieci, hiperlipidemia złożona, leczenie hipolipemizujące, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, stężenie LDL-C, terapia hipolipemizująca, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Triveram 20 mg + 5 mg + 5 mg
Preparat Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl oraz amlodypinę, nie był oceniany w dedykowanych badaniach przedklinicznych jako całość; dostępne dane dotyczą poszczególnych składników. Atorwastatyna nie wykazuje działania teratogennego ani wpływu na płodność u zwierząt, jednak toksyczne dawki u ciężarnych szczurów i królików powodowały toksyczność płodową, opóźniony rozwój potomstwa oraz zmniejszoną przeżywalność poporodową. W badaniach mutagenności i rakotwórczości atorwastatyna nie wykazała potencjału mutagennego, natomiast u myszy przy dawkach 6-11-krotnie wyższych niż maksymalna dawka u ludzi zaobserwowano gruczolaki i raki wątrobowokomórkowe. Peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp, nie wykazuje działania embriotoksycznego ani teratogennego, choć jako inhibitor ACE może opóźniać rozwój płodu i zwiększać śmiertelność okołoporodową. Nie stwierdzono mutagenności ani rakotwórczości peryndoprylu w badaniach długoterminowych.
amlodypina, atorwastatyna, badanie mutagenności, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, gruczolak wątrobowokomórkowy, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, inhibitor reduktazy HMG-CoA, komórka Sertoliego, peryndopryl, potencjał mutagenny i klastogenny, potencjał rakotwórczy, przenikanie przez łożysko, przeżywalność potomstwa, rak wątrobowokomórkowy, śmierć płodu, śmiertelność okołoporodowa, stężenie w mleku, toksyczna dawka, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wada wrodzona, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torvacard neo 10 mg
Przed rozpoczęciem terapii atorwastatyną (Torvacard neo) konieczne jest wdrożenie i kontynuacja diety hipolipemizującej. Dawkowanie leku powinno być indywidualnie dostosowane na podstawie wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co minimum 4 tygodnie, a maksymalna dawka to 80 mg/dobę. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalna odpowiedź pojawia się zwykle po 4 tygodniach i utrzymuje się przez cały czas leczenia. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie rozważyć zwiększenie do 80 mg/dobę lub skojarzenie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej postaci choroby atorwastatyna pełni rolę leczenia wspomagającego, stosowanego w dawkach od 10 do 80 mg/dobę.
afereza LDL-C, atorwastatyna, cholesterol LDL-C, czynna choroba wątroby, dieta zmniejszająca stężenie cholesterolu, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leczenie hipolipemizujące, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, letermowir z cyklosporyną, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie wirusem cytomegalii - Leksykon leków
Interakcje leku – Triveram 10 mg + 5 mg + 5 mg
Produkt Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl i amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie ze względu na mechanizmy działania poszczególnych składników. Peryndopryl, jako inhibitor ACE, zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takimi jak aliskiren, antagoniści receptora angiotensyny II czy inhibitory mTOR. Atorwastatyna, metabolizowana przez CYP3A4 i transportery OATP1B1/1B3, może wykazywać zwiększone stężenia w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna) lub glekaprewiru z pibrentaswirem, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania tych leków lub ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem działań niepożądanych.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, choroba miażdżycowa, cukrzyca z powikłaniami, CYP3A4, depresant OUN, glekaprewir/pibrentaswir, gliptyna, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, interakcja farmakodinamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, miopatia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, NLPZ, OATP1B1, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, rabdomioliza, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, stężenie potasu, suplementy potasu, trimetoprim, układ RAA, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Medreg 40 mg
Atorwastatyna, składnik aktywny leku Atorvastatin Medreg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 12%, co jest wynikiem eliminacji w błonie śluzowej przewodu pokarmowego oraz intensywnego metabolizmu wątrobowego pierwszego przejścia. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (≥98%). Metabolizm atorwastatyny odbywa się głównie przez cytochrom P-450 3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania działania farmakodynamicznego to 20-30 godzin, co jest związane z obecnością aktywnych metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
atorwastatyna, beta-oksydacja, białko BCRP, białko MDR1, biodostępność leku, cytochrom P-450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakogenetyka, gen SLCO1B1, genotyp SLCO1B1, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, niewydolność nerek, OATP1B1, OATP1B3, okres półtrwania, parametr AUC, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie Cmax, wydalanie żółciowe