inhibitor reduktazy HMG-CoA
Inhibitory reduktazy HMG-CoA, powszechnie znane jako statyny, to grupa leków stosowanych przede wszystkim w leczeniu hipercholesterolemii. Mechanizm ich działania polega na hamowaniu enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), który odgrywa kluczową rolę w szlaku syntezy cholesterolu w wątrobie.
Blokowanie tego enzymu prowadzi do zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cholesterolu, co skutkuje zwiększoną ekspresją receptorów LDL na powierzchni hepatocytów i wzmożonym wychwytem cząsteczek LDL z krwiobiegu. W rezultacie obserwuje się obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL w surowicy krwi, co przekłada się na zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego.
Poza działaniem hipolipemizującym, statyny wykazują również efekty plejotropowe, takie jak poprawa funkcji śródbłonka naczyniowego, działanie przeciwzapalne i przeciwzakrzepowe, stabilizacja blaszek miażdżycowych oraz poprawa mikrokrążenia wieńcowego. Do najczęściej stosowanych inhibitorów reduktazy HMG-CoA należą: atorwastatyna, rosuwastatyna, simwastatyna, prawastatyna i fluwastatyna.
Leki z tej grupy mogą powodować działania niepożądane, z których najczęstsze to bóle i osłabienie mięśni (miopatia), podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz, rzadziej, rabdomioliza. Mniej powszechne skutki uboczne obejmują zaburzenia snu, bóle głowy i dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Monitorowanie pacjentów leczonych statynami powinno uwzględniać okresowe oznaczanie aktywności kinazy kreatynowej i enzymów wątrobowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lambrinex 10 mg
Lambrinex, zawierający atorwastatynę wapniową, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii. W terapii kobiet w wieku rozrodczym kluczowe jest zapewnienie skutecznej antykoncepcji ze względu na bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku w ciąży. Atorwastatyna może prowadzić do redukcji poziomu mewalonianu u płodu, co zaburza biosyntezę cholesterolu niezbędnego dla prawidłowego rozwoju płodu. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję, a w dokumentacji medycznej odnotowano rzadkie przypadki wad wrodzonych po ekspozycji na inhibitory reduktazy HMG-CoA. Leczenie należy przerwać natychmiast po potwierdzeniu lub podejrzeniu ciąży, a pacjentki powinny być informowane o niewielkim wpływie czasowego zaprzestania terapii na długoterminowe ryzyko miażdżycy.
atorwastatyna wapniowa, biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, lek obniżający stężenie lipidów, metoda antykoncepcyjna, mewalonian, miażdżyca, mleko kobiece, narażenie wewnątrzmaciczne, pierwotna hipercholesterolemia, płodność, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vasilip 10 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa symwastatyny, substancji czynnej leku Vasilip, obejmowała szeroki zakres badań na modelach zwierzęcych, w tym farmakodynamikę, toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozrodczość i rozwój potomstwa. Wyniki wykazały, że ryzyko stosowania symwastatyny u ludzi jest związane głównie z jej farmakologicznym mechanizmem działania jako inhibitora reduktazy HMG-CoA, bez dodatkowych zagrożeń toksycznych. Badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a testy rakotwórczości nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów.
działanie niepożądane, farmakodynamika, genotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor syntezy cholesterolu, mechanizm działania leku, model zwierzęcy, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, symwastatyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania - Leksykon leków
Interakcje leku – Zocor 80 80 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białko OATP1B1, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, znacząco zwiększają stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu, co może prowadzić do miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie symwastatyny z gemfibrozylem, cyklosporyną, danazolem oraz silnymi inhibitorami CYP3A4. W przypadku konieczności terapii inhibitorami CYP3A4, zaleca się przerwanie stosowania symwastatyny. Dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg/dobę przy jednoczesnym stosowaniu amiodaronu, antagonistów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) oraz inhibitorów BCRP (elbaswir, grazoprewir). U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę przy stosowaniu lomitapidu. Picie soku grejpfrutowego, nawet w ilości 240 ml, może niemal dwukrotnie zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny i jest niewskazane.
antagonista kanału wapniowego, BCRP, białko transportowe, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, enzym wątrobowy, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas nikotynowy, kwas symwastatyny, lek hipolipemizujący, lek przeciwzakrzepowy, OATP1B1, pochodna kumaryny, rabdomioliza, terapia skojarzona, transporter OATP1B - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tulip 40 mg 40 mg
Lek Tulip zawiera atorwastatynę w postaci atorwastatyny wapniowej trójwodnej i należy do grupy statyn, działających jako inhibitory reduktazy HMG-CoA, co skutkuje obniżeniem stężenia cholesterolu całkowitego, LDL-C, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. Preparat w dawce 40 mg jest wskazany u dorosłych oraz dzieci powyżej 10 roku życia z pierwotną hipercholesterolemią, w tym z heterozygotyczną postacią hipercholesterolemii rodzinnej oraz hiperlipidemią złożoną typów IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona. Ponadto, Tulip 40 mg jest stosowany u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną jako uzupełnienie innych metod leczenia, np. aferezy LDL, lub jako alternatywa, gdy inne terapie są niedostępne. Tabletki powlekane zawierają 40 mg atorwastatyny oraz 103,6 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna wapniowa, cholesterol LDL, dyslipidemia, działanie hipolipemizujące, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia złożona, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, parametry lipidowe, prewencja sercowo-naczyniowa, profil lipidowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, statyna, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klabax 250 mg
Klarytromycyna w dawce 250 mg (Klabax) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub substancje pomocnicze, a także u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, arytmiami komorowymi (w tym torsade de pointes) oraz zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak hipokaliemia i hipomagnezemia. Przeciwwskazania obejmują również ciężką niewydolność wątroby i zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do kumulacji leku i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT (astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd, terfenadyna), gdyż interakcje te mogą wywołać groźne zaburzenia rytmu serca, takie jak częstoskurcz komorowy, migotanie komór oraz torsade de pointes.
alkaloid sporyszu, arytmia komorowa, astemizol, cyzapryd, częstoskurcz komorowy, dihydroergotamina, domperydon, ergotamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lomitapid, lowastatyna, makrolid, midazolam, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na antybiotyki, niewydolność wątroby, odstęp QT, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, statyna, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, toksyczność sporyszu, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Simvasterol 10 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży, planujących ciążę oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności i brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tych okresach. Analiza około 200 ciąż z ekspozycją na symwastatynę w pierwszym trymestrze nie wykazała istotnego wzrostu częstości wad wrodzonych, jednak mechanizm działania leku – obniżanie stężenia mewalonianu, prekursora cholesterolu – może teoretycznie zaburzać rozwój płodu. Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku zajścia w ciążę lub jej podejrzenia, a kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii. Przerwanie terapii w ciąży prawdopodobnie nie wpływa istotnie na długoterminowe wyniki leczenia hipercholesterolemii.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Crestor 10 mg
Rozuwastatyna, składnik aktywny preparatu Crestor, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA i jest bezwzględnie przeciwwskazana w okresie ciąży oraz laktacji ze względu na ryzyko zaburzenia rozwoju płodu i niemowlęcia. Cholesterol, którego synteza jest hamowana przez rozuwastatynę, odgrywa kluczową rolę w prawidłowym rozwoju płodu, a jego niedobór może prowadzić do poważnych zaburzeń rozwojowych. Lekarz powinien poinformować kobiety w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały czas terapii oraz o natychmiastowym przerwaniu leczenia w przypadku zajścia w ciążę. Dane farmakokinetyczne potwierdzają przenikanie rozuwastatyny do mleka kobiecego, co stanowi zagrożenie dla karmionych piersią niemowląt, dlatego stosowanie leku w okresie laktacji jest również przeciwwskazane.
cholesterol, ciąża, Crestor, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, laktacja, mechanizm działania rozuwastatyny, metoda antykoncepcyjna, mleko kobiece, płodność, potencjał reprodukcyjny, proces reprodukcyjny, przemiana cholesterolu, rozuwastatyna, rozwój płodu, synteza cholesterolu, terapia rozuwastatyną, toksyczność - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin Krka 20 mg
Rosuvastatin Krka jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do celu terapeutycznego i odpowiedzi pacjenta. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, przy czym dawki 30 mg i 40 mg stosuje się wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłą kontrolą lekarską. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki początkowe wahają się od 5 mg (wiek 6-17 lat) do maksymalnie 20 mg (wiek 10-17 lat), natomiast u dzieci z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną maksymalna dawka to 20 mg. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg. Dawkowanie wymaga modyfikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. klirens kreatyniny <60 ml/min: dawka początkowa 5 mg, dawki 30 i 40 mg przeciwwskazane) oraz u pacjentów z chorobami wątroby (przeciwwskazane przy aktywnej chorobie wątroby). U pacjentów pochodzenia azjatyckiego dawka początkowa wynosi 5 mg, a dawki 30 i 40 mg są przeciwwskazane ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.
atazanawir, białko transportujące, choroba wątroby, cyklosporyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Coltowan 10 mg
Ezetymib, składnik preparatu Coltowan, wykazuje korzystny profil interakcji farmakokinetycznych, nie indukując enzymów cytochromu P450 (1A2, 2D6, 2C8, 2C9, 3A4) ani N-acetylotransferazy, co minimalizuje ryzyko interakcji z wieloma lekami. Badania kliniczne potwierdziły brak istotnego wpływu ezetymibu na farmakokinetykę leków takich jak dapson, dekstrometorfan, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, glipizyd, tolbutamid czy midazolam. Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas żołądkowy zmniejsza szybkość wchłaniania ezetymibu, jednak bez wpływu na jego biodostępność, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Istotną interakcją jest zmniejszenie AUC ezetymibu o około 55% przy jednoczesnym stosowaniu z kolestyraminą, co może osłabić efekt hipolipemizujący. Ponadto, współstosowanie z fibratami (fenofibrat, gemfibrozyl) zwiększa stężenie ezetymibu odpowiednio 1,5- i 1,7-krotnie, a także wiąże się z ryzykiem kamicy żółciowej, co wymaga monitorowania i ewentualnego przerwania terapii.
atorwastatyna, AUC, choroba pęcherzyka żółciowego, choroba sercowo-naczyniowa, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, dapson, dekstrometorfan, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dyslipidemia, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, fluwastatyna, frakcja lipoprotein, gemfibrozyl, glipizyd, glukuronian ezetymibu, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica żółciowa, klirens kreatyniny, kolestyramina, lek zobojętniający kwas żołądkowy, lewonorgestrel, lowastatyna, midazolam, N-acetylotransferaza, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, prawastatyna, rozuwastatyna, stłuszczenie wątroby, symwastatyna, tolbutamid, triglicerydy, warfaryna, zaburzenie lipidowe, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vastan 20 mg
Symwastatyna, będąca prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, ulega w organizmie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który hamuje reduktazę HMG-CoA, głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, jednak mniej niż 5% dawki aktywnej formy trafia do krążenia systemowego z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego absorpcję. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na ich biodostępność. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a transport do hepatocytów jest zależny od białka OATP1B1 oraz pompy BCRP. Eliminacja leku następuje głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%). Okres półtrwania aktywnego metabolitu beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny.
beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, heterozygota, homozygota, hydroliza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, stężenie maksymalne, symwastatyna, transporter pompy lekowej BCRP, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sortis 10 10 mg
Badania przedkliniczne atorwastatyny (substancji czynnej Sortis) wykazały brak potencjału genotoksycznego w czterech testach in vitro oraz jednym in vivo, co eliminuje ryzyko mutacji genetycznych i uszkodzeń chromosomów. W badaniach karcinogenności na szczurach nie stwierdzono działania rakotwórczego, natomiast u myszy zaobserwowano gruczolaki wątrobowokomórkowe u samców oraz raki wątrobowokomórkowe u samic przy dawkach powodujących AUC 0-24h 6-11-krotnie wyższe niż u ludzi stosujących najwyższą zalecaną dawkę. Wpływ atorwastatyny na reprodukcję oceniano na szczurach, królikach i psach; lek nie wpływał na płodność ani nie wykazywał działania teratogennego, jednak przy toksycznych dawkach u ciężarnych samic szczurów i królików zaobserwowano toksyczność dla płodu, opóźniony rozwój potomstwa oraz obniżoną przeżywalność poporodową.
atorwastatyna, AUC, działanie karcinogenne, działanie teratogenne, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktacja, lek Sortis, mutacja genetyczna, nowotwór wątroby, potencjał genotoksyczny, potencjał karcinogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, przenikanie przez łożysko, rak wątrobowokomórkowy, stężenie w osoczu, toksyczność płodowa, uszkodzenie chromosomu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lipanthyl NT 145
Przed rozpoczęciem terapii fenofibratem w dawce 145 mg (Lipanthyl NT 145) konieczne jest wykluczenie i leczenie wtórnych przyczyn hipercholesterolemii, takich jak niekontrolowana cukrzyca typu 2, niedoczynność tarczycy, zespół nerczycowy, dysproteinemia, choroby wątroby z zastojem żółci oraz alkoholizm. Należy również uwzględnić wpływ leków mogących indukować hiperlipidemie, w tym diuretyków tiazydowych i pętlowych, beta-adrenolityków, estrogenów, progestagenów, złożonej antykoncepcji doustnej, leków immunosupresyjnych oraz inhibitorów proteazy. Monitorowanie aktywności aminotransferaz jest zalecane co 3 miesiące przez pierwszy rok terapii, a następnie okresowo; leczenie należy przerwać, jeśli AspAT i AlAT przekroczą trzykrotność górnej granicy normy lub pojawią się objawy zapalenia wątroby. Ryzyko zapalenia trzustki, potencjalnie związane z ciężką hipertrójglicerydemią lub działaniem leku, wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
alkoholizm, aminotransferaza, beta-adrenolityk, ciężka niewydolność nerek, cukrzyca typu 2, diuretyk pętlowy, dyslipidemia mieszana, dysproteinemia, dziedziczna choroba mięśni, fenofibrat, fenofibrat nanocząsteczkowy, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia wtórna, hipertrójglicerydemia, hipoalbuminemia, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamienie żółciowe, kinaza kreatynowa, kreatynina, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, przewód żółciowy wspólny, rabdomioliza, ryzyko sercowo-naczyniowe, statyna, tiazyd, umiarkowana niewydolność nerek, uszkodzenie nerek, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zastój żółci, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny przekraczających 20 mg. Należy monitorować aktywność kinazy kreatynowej (CK), zwracając uwagę na wartości przekraczające 5-krotną górną granicę normy (GGN). W przypadku podejrzenia miopatii lub potwierdzenia podwyższonej CK, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku oraz innych preparatów zwiększających ryzyko rabdomiolizy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami predysponującymi, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, wiek powyżej 70 lat, nadużywanie alkoholu, czy jednoczesne stosowanie fibratów. Nie zaleca się rozpoczynania terapii przy wyjściowej aktywności CK >5 x GGN. Pacjentów należy edukować o konieczności zgłaszania wszelkich dolegliwości mięśniowych, a rutynowe badania CK u osób bez objawów nie są wskazane.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, dziedziczna choroba mięśni, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miastenia de novo, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni, posocznica, rabdomioliza, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie czynności nerek, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erythromycinum TZF 200 mg
Erytromycyna (Erythromycinum TZF, 200 mg, tabletki powlekane) posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na erytromycynę lub substancje pomocnicze. Nie wolno jej stosować jednocześnie z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna) ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy, lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, terfenadyna), prokinetykami (cisapryd, domperidon), neuroleptykiem pimozydem oraz alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina) z powodu ryzyka groźnych zaburzeń rytmu serca i ergotyzmu. Erytromycyna jest także przeciwwskazana u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT (wrodzonym lub nabytym), częstoskurczem komorowym, szczególnie torsades de pointes, oraz u osób z hipokaliemią i hipomagnezemią, które zwiększają ryzyko arytmii. Przed terapią należy skorygować zaburzenia elektrolitowe lub rozważyć alternatywne leczenie.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, bradykardia, częstoskurcz komorowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, ergotamina, ergotyzm, hiperlipidemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek immunosupresyjny, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, leki przeciwhistaminowe drugiej generacji, lomitapid, miastenia gravis, nadwrażliwość na substancję czynną, neuroleptyk, pimozyd, prokinetyki, rabdomioliza, statyny, torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oportunistyczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Crestor 40 mg
Przedawkowanie rozuwastatyny (Crestor) wymaga przede wszystkim leczenia objawowego oraz monitorowania funkcji narządów, ze szczególnym uwzględnieniem parametrów biochemicznych takich jak aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, bilirubina) oraz kinazy kreatynowej (CK). Regularne oznaczanie tych markerów pozwala na wczesne wykrycie potencjalnych powikłań, takich jak hepatotoksyczność, miopatia czy rabdomioliza. W przypadku przedawkowania należy natychmiast odstawić lek, monitorować parametry życiowe pacjenta oraz wdrożyć leczenie podtrzymujące i objawowe, w tym odpowiednie nawodnienie, szczególnie istotne przy ryzyku uszkodzenia nerek. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania rozuwastatyny, co ogranicza możliwości terapeutyczne w ciężkich przypadkach.
białkomocz, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowy, czynność wątroby, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, hemodializa, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwinkomocz, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, miopatia, nefrotoksyczność, nudności, ostra niewydolność nerek, parestezja, rabdomioliza, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, wymioty, zawrót głowy, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pravator 20 mg
Stosowanie prawastatyny (lek Pravator) u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności i dokładnego poinformowania pacjentek o przeciwwskazaniach oraz ryzyku. Prawastatyna jest bezwzględnie przeciwwskazana w okresie ciąży ze względu na potencjalne zagrożenie dla płodu. U kobiet w wieku rozrodczym lek może być stosowany jedynie po wykluczeniu ciąży oraz po szczegółowym omówieniu ryzyka. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Ponadto, prawastatyna przenika do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas karmienia piersią. W takich sytuacjach należy rozważyć przerwanie karmienia lub odroczenie terapii oraz alternatywne metody leczenia hiperlipidemii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ximve 20 mg
Ximve, zawierający symwastatynę – inhibitor reduktazy HMG-CoA (kod ATC: C10A A01), działa poprzez hamowanie enzymu kluczowego w biosyntezie cholesterolu, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia LDL-C, VLDL-C oraz apolipoproteiny B, a także do niewielkiego wzrostu HDL-C i zmniejszenia trójglicerydów. W badaniu HPS (n=20 536, dawka 40 mg/dobę, średnio 5 lat) wykazano, że leczenie symwastatyną redukuje ryzyko zgonu z wszystkich przyczyn o 1,8% (12,9% vs 14,7%, p=0,0003), zgonów wieńcowych o 18% (5,7% vs 6,9%, p=0,0005), poważnych zdarzeń wieńcowych o 27% (p<0,0001), udarów o 25% (p<0,0001) oraz potrzebę rewaskularyzacji naczyń wieńcowych o 30% (p<0,0001). W podgrupie pacjentów z cukrzycą odnotowano 21% redukcję powikłań dużych naczyń (p=0,0293). Badanie 4S (n=4444, dawka 20-40 mg/dobę, średnio 5,4 lat) potwierdziło zmniejszenie ryzyka zgonu o 30% oraz śmierci z powodu choroby wieńcowej o 42% (p<0,05). W badaniu SEARCH (n=12 064) nie stwierdzono istotnej różnicy w częstości poważnych zdarzeń naczyniowych między dawkami 20 mg i 80 mg, jednak dawka 80 mg wiązała się z wyższym ryzykiem miopatii (1,0% vs 0,02%).
angioplastyka balonowa, apolipoproteina B, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, HDL cholesterol, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lakton, LDL cholesterol, mieszana hiperlipidemia, miopatia, przemijający epizod niedokrwienny, rewaskularyzacja, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Tannera, stężenie lipidów, symwastatyna, trójglicerydy, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Kastel 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Kastel, zawierający rozuwastatynę i ramipryl, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a inhibitory tych białek, takie jak cyklosporyna, powodują nawet 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę 3-7-krotnie, wymagając modyfikacji dawki. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, zwiększając ryzyko miopatii, podobnie jak kwas fusydowy, który wymaga przerwania terapii rozuwastatyną. Interakcje z innymi lekami, takimi jak tikagrelor, antagoniści witaminy K, doustne środki antykoncepcyjne, sole potasu, NLPZ czy inhibitory mTOR, również wymagają monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych, w tym INR, stężenia potasu, glikemii oraz czynności nerek. Ponadto, spożycie alkoholu może nasilać działanie hipotensyjne ramiprylu i ryzyko hipoglikemii.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, diuretyk oszczędzający potas, enzym cytochromu P450, heparyna, hipercholesterolemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor DPP-4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor neprylizyny, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza kreatynowa, kwas acetylosalicylowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, rabdomioliza, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sympatomimetyk wazopresyjny, toksyczność litu, transporter wychwytu wątrobowego, transporter wypływu BCRP, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Przedawkowanie – Simvacard 20 20 mg
Przedawkowanie symwastatyny, inhibitora reduktazy HMG-CoA, choć rzadko prowadzi do poważnych powikłań, wymaga starannej oceny klinicznej. Maksymalna udokumentowana dawka przedawkowania wynosiła 3,6 g, znacznie przekraczając standardowe dawki terapeutyczne (10 mg, 20 mg, 40 mg). W dostępnych przypadkach nie zaobserwowano istotnych objawów klinicznych ani konieczności interwencji medycznej, a wszyscy pacjenci wyzdrowieli bez powikłań. Potencjalne objawy toksyczności obejmują miopatię (bóle mięśniowe, osłabienie, wzrost kinazy kreatynowej), hepatotoksyczność (podwyższenie enzymów wątrobowych) oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka), jednak nie zostały one jednoznacznie potwierdzone w praktyce klinicznej.
dawka terapeutyczna, enzymy wątrobowe, funkcja mięśniowa, funkcja wątrobowa, funkcje życiowe, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, leczenie objawowe, miopatia, objawy toksyczności, objawy ze strony przewodu pokarmowego, profil toksyczności, symwastatyna, uszkodzenie komórek wątrobowych, uszkodzenie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Triveram 20 mg + 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl oraz amlodypinę, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenności oraz toksycznego wpływu na rozwijający się płód i niemowlę. Atorwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, może obniżać stężenie mewalonianu u płodu, co zaburza biosyntezę cholesterolu, a jej stosowanie wiąże się z ryzykiem wad wrodzonych. Peryndopryl, inhibitor ACE, jest szczególnie niebezpieczny w II i III trymestrze ciąży, powodując m.in. małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz niewydolność nerek u noworodka. Amlodypina, choć brak jest jednoznacznych danych klinicznych, wykazuje toksyczność reprodukcyjną w badaniach na zwierzętach i przenika do mleka kobiecego (od 3% do 15% dawki matczynej), co stanowi zagrożenie dla niemowląt. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii Triveramem, a w przypadku planowania ciąży lub jej podejrzenia leczenie należy natychmiast przerwać i wdrożyć alternatywną terapię o ustalonym profilu bezpieczeństwa.
antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, biosynteza cholesterolu, główka plemnika, hipercholesterolemia, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor reduktazy HMG-CoA, małowodzie, mewalonian, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, płodność męska, teratogenność, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Ivohart 5 mg
Iwabradyna, metabolizowana wyłącznie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na ten enzym oraz na elektrofizjologię serca. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna doustna, rytonawir) zwiększają stężenie iwabradyny w osoczu 7-8-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko bradykardii i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 o działaniu bradykardyzującym, takie jak diltiazem i werapamil, podnoszą ekspozycję na iwabradynę 2-3-krotnie i dodatkowo obniżają częstość akcji serca o około 5 uderzeń/min, co również stanowi przeciwwskazanie. Sok grejpfrutowy podwaja stężenie iwabradyny, dlatego jego spożycie należy unikać. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, barbiturany, preparaty dziurawca) obniżają stężenie leku, co może wymagać korekty dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu tiazydowych i pętlowych leków moczopędnych, które mogą indukować hipokaliemię, zwiększając ryzyko ciężkich zaburzeń rytmu serca w połączeniu z bradykardią wywołaną przez iwabradynę.
antagonista aldosteronu, antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, azolowa pochodna przeciwgrzybicza, azotan, beta-adrenolityk, bradykardia, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, częstość akcji serca, digoksyna, diltiazem, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie bradykardyzujące, fibrat, hipokaliemia, hipotonia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, lek wydłużający odstęp QT, odstęp QT, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, tiazydowy lek moczopędny, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, werapamil, zaburzenie rytmu serca, zespół długiego odstępu QT - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ezehron Duo 30 mg + 10 mg
Preparat Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, jest skutecznym lekiem w terapii hiperlipidemii, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (np. 140,47 mg laktozy jednowodnej w dawce 30 mg + 10 mg). Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez stosowania antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenności. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z czynną chorobą wątroby, niewyjaśnionym lub trzykrotnym przekroczeniem aktywności aminotransferaz, a także u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Umiarkowana niewydolność nerek (klirens < 60 ml/min) stanowi przeciwwskazanie do stosowania najwyższej dawki 40 mg + 10 mg.
ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dysfagia, fibrat, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, immunosupresant, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, miopatia, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, rozuwastatyna i ezetymib, sofosbuwir z welpataswirem i woksylaprewirem, umiarkowana niewydolność nerek, uszkodzenie mięśni, zakażenie HCV, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Działania niepożądane – Torvalipin 10 mg
Torvalipin, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hiperlipidemii. W badaniach klinicznych obejmujących 16 066 pacjentów przez średnio 53 tygodnie, 5,2% pacjentów przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych, w porównaniu do 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były łagodne i przemijające zwiększenia aktywności aminotransferaz (>3 razy GGN u 0,8% pacjentów) oraz kinazy kreatynowej (CK >3 razy GGN u 2,5%, a >10 razy GGN u 0,4%). Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest zbliżony do dorosłych, bez istotnego wpływu na wzrost i dojrzewanie płciowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka cukrzycy (glukoza na czczo ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m², hipertriglicerydemia, nadciśnienie), u których konieczne jest monitorowanie glikemii.
aminotransferaza, anafilaksja, atorwastatyna, cholestaza, cukrzyca, dyspepsja, działanie niepożądane, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jadłowstręt, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miastenia gravis, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aporoza 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Aporoza, wykazuje profil działań niepożądanych głównie o charakterze łagodnym i przemijającym, z mniej niż 4% pacjentów przerywających terapię z powodu efektów ubocznych. Częstość działań niepożądanych jest zależna od dawki, szczególnie przy dawce 40 mg, gdzie obserwuje się zwiększone ryzyko rabdomiolizy oraz poważnych zaburzeń nerek i wątroby, manifestujących się podwyższoną aktywnością aminotransferaz. Proteinuria, głównie kanalikowa, występuje u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg, a u 3% przy dawce 40 mg, zwykle ustępując samoistnie. Działania niepożądane mięśniowo-szkieletowe, takie jak bóle mięśni (często), miopatia i rabdomioliza (rzadko), są częstsze przy dawkach powyżej 20 mg. Wzrost aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest zwykle łagodny i przemijający, jednak przekroczenie 5-krotności górnej granicy normy wymaga przerwania leczenia.
aminotransferaza, ból mięśni, działanie niepożądane, ginekomastia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, martwicze autoimmunologiczne zapalenie mięśni, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, trombocytopenia, utrata pamięci, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zerwanie mięśnia, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atorvastatin Genoptim 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atorvastatin Genoptim, może wywoływać działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości. W badaniach klinicznych na 16 066 pacjentach (8755 leczonych atorwastatyną, 7311 placebo) 5,2% przerwało terapię z powodu działań niepożądanych (vs. 4,0% placebo). Istotne klinicznie podwyższenie aktywności aminotransferaz (>3x GGN) wystąpiło u 0,8% pacjentów, a wzrost kinazy kreatynowej (CK) >3x GGN u 2,5%, z czego 0,4% miało wzrost >10x GGN, co może wskazywać na rabdomiolizę. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest podobny do dorosłych, bez istotnego wpływu na wzrost i dojrzewanie. Monitorowanie funkcji wątroby i CK jest zalecane, szczególnie przy pojawieniu się objawów mięśniowych.
anafilaksja, atorwastatyna, ból klatki piersiowej, cholestaza, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immuno-zależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jadłowstręt, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, podwyższenie aminotransferaz, rabdomioliza, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, skala Tannera, śródmiąższowa choroba płuc, triglicerydy, zaburzenie mięśniowe, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zerwanie mięśnia, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Interakcje leku – Lekoklar mite 250 mg
Klarytromycyna, jako silny inhibitor izoenzymu CYP3A, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne podawania z astemizolem, cyzaprydem, domperydonem, pimozydem, terfenadyną, ergotaminą, lowastatyną, symwastatyną oraz doustnym midazolamem, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zaburzeń rytmu serca, rabdomiolizy oraz 7-krotnego wzrostu AUC midazolamu. Rytonawir znacząco zwiększa stężenia klarytromycyny (Cmax o 31%, Cmin o 182%, AUC o 77%), co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna czy fenytoina, obniżają stężenia klarytromycyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Klarytromycyna zwiększa także stężenia leków takich jak omeprazol (Cmax o 30%, AUC o 89%, t1/2 o 34%), doustnych antykoagulantów bezpośrednich (DOAC), kortykosteroidów, inhibitorów fosfodiesterazy oraz niektórych leków przeciwarytmicznych i przeciwcukrzycowych, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania.
aminotransferaza, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk makrolidowy, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, działanie ototoksyczne, hepatotoksyczność, hipoglikemia, induktor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP3A, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie kończyn, ośrodkowy układ nerwowy, rabdomioliza, skurcz naczyń krwionośnych, torsade de pointes, triazolobenzodiazepina, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zaranta 15 mg
Rozuwastatyna wymaga indywidualizacji terapii, z dawką początkową 5-10 mg podawaną doustnie raz na dobę, dostosowaną do stężenia cholesterolu, ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji pacjenta. U dorosłych dawki mogą być zwiększane do 40 mg, jednak dawki 30-40 mg są zarezerwowane dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, zwłaszcza z rodzinną hipercholesterolemią, i wymagają regularnego monitorowania ze względu na wyższe ryzyko działań niepożądanych. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70. roku życia zaleca się dawkę początkową 5 mg, bez konieczności dalszej modyfikacji. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a dawki 30-40 mg są przeciwwskazane; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek rozuwastatyna jest przeciwwskazana. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz z predyspozycjami do miopatii również zaleca się dawki początkowe 5 mg i unikanie dawek 30-40 mg.
białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawkowanie rozuwastatyny, działanie niepożądane, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niewydolność nerek, polimorfizm genetyczny, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Calipra 10 mg
Na podstawie badań klinicznych obejmujących 16 066 pacjentów stosujących atorwastatynę (Calipra) przez średnio 53 tygodnie, odsetek przerwania leczenia wyniósł 5,2% w grupie leczonej w porównaniu do 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były infekcje górnych dróg oddechowych, bóle mięśniowo-szkieletowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wzdęcia, nudności, biegunka) oraz podwyższona aktywność aminotransferaz (0,8% pacjentów z klinicznie istotnym wzrostem >3x GGN) i kinazy kreatynowej (2,5% z aktywnością >3x GGN, 0,4% >10x GGN). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, oraz potencjalną hepatotoksyczność, które wymagają monitorowania enzymów mięśniowych i wątrobowych. Rzadkie, ale poważne działania obejmują reakcje anafilaktyczne, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka) oraz niewydolność wątroby.
aminotransferazy, anafilaksja, cholestaza, ginekomastia, hepatotoksyczność, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jadłowstręt, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, niedoczulica, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, szumy uszne, tendinopatia, toksyczna nekroliza naskórka, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Rosuwastatyna/ezetymib to lek hipolipemizujący o podwójnym mechanizmie działania: rozuwastatyna jest selektywnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zmniejszenia endogennej syntezy cholesterolu i zwiększenia ekspresji receptorów LDL w wątrobie, natomiast ezetymib hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę transportera NPC1L1. Rozuwastatyna wykazuje szybki początek działania, z 90% pełnej odpowiedzi terapeutycznej w ciągu 2 tygodni, a pełną odpowiedź osiąga po 4 tygodniach. W badaniach klinicznych wykazano istotne obniżenie LDL-C (do 63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz wzrost HDL-C i ApoA-I. Ezetymib dodatkowo zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% i działa synergistycznie ze statyną, co potwierdzają badania wykazujące większą redukcję LDL-C (o 21%) przy terapii skojarzonej w porównaniu do zwiększenia dawki samej rozuwastatyny (5,7%).
ApoA-I, ApoB, białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol całkowity, cholesterol frakcji HDL, cholesterol frakcji LDL, cholesterol frakcji nieHDL, cholesterol VLDL, cholesterol znakowany izotopem węgla, choroba niedokrwienna serca, hipercholesterolemia pierwotna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, punkt uchwytu molekularny, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, stanol roślinny, transporter steroli, triglicerydy, triglicerydy VLDL, witamina rozpuszczalna w tłuszczach - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Daptomycin Fosun Pharma
Daptomycyna jest wskazana głównie w leczeniu powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich (cSSTI) oraz prawostronnego infekcyjnego zapalenia wsierdzia (RIE) wywołanego przez Staphylococcus aureus, jednak jej skuteczność w RIE opiera się na ograniczonych danych (19 dorosłych pacjentów). Nie zaleca się stosowania daptomycyny w zapaleniu płuc oraz zakażeniach lewostronnego wsierdzia i zakażeniach sztucznej zastawki serca. W przypadku zakażeń głębokich konieczna jest interwencja chirurgiczna. Terapia wymaga monitorowania aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK) – szczególnie u pacjentów z klirensem kreatyniny < 80 mL/min, hemodializowanych lub przyjmujących leki potencjalnie miotoksyczne. Aktywność CPK powinna być oznaczana przed leczeniem i co najmniej raz w tygodniu, a u pacjentów z podwyższonym ryzykiem nawet co 2-3 dni w pierwszych dwóch tygodniach terapii. Daptomycyna może powodować miopatię, zapalenie mięśni, rabdomiolizę oraz neuropatię obwodową, co wymaga regularnej oceny klinicznej i ewentualnego przerwania leczenia.
anafilaksja, bakteriemia, biegunka związana z Clostridioides difficile, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, ciężka skórna reakcja niepożądana, cyklosporyna, czas protrombinowy, daptomycyna, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, eozynofilia, eozynofilowe zapalenie płuc, fibrat, fosfokinaza kreatynowa, hipoksyjna niewydolność oddechowa, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, lewostronne infekcyjne zapalenie wsierdzia, mioglobinemia, miopatia, neuropatia obwodowa, płukanie oskrzelowo-pęcherzykowe, powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich, prawostronne infekcyjne zapalenie wsierdzia, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, Staphylococcus aureus, toksyczna martwica naskórka, zakażenie enterokokowe, zapalenie mięśni, zapalenie płuc, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Działania niepożądane – Kastel 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Kastel zawiera rozuwastatynę (w dawkach 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg, 20 mg + 10 mg) oraz ramipryl, a profil działań niepożądanych wynika z właściwości obu substancji. Rozuwastatyna może powodować białkomocz (u <1% pacjentów, głównie kanalikowego pochodzenia), który zwykle jest przemijający, oraz rzadko krwiomocz. Działania niepożądane mięśniowe obejmują bóle mięśniowe (często), miopatię (niezbyt często) i rabdomiolizę (rzadko), z zależnym od dawki wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CK). Wzrost CK > 5 × GGN wymaga przerwania leczenia. Ponadto obserwuje się łagodne, przemijające podwyższenie aminotransferaz, zaburzenia funkcji seksualnych oraz bardzo rzadko śródmiąższową chorobę płuc. Ramipryl charakteryzuje się typowymi działaniami niepożądanymi, takimi jak uporczywy suchy kaszel, niedociśnienie, a także poważniejszymi efektami, w tym obrzękiem naczynioruchowym, hiperkaliemią, zaburzeniami czynności nerek i wątroby, zapaleniem trzustki, ciężkimi reakcjami skórnymi oraz neutropenią/agranulocytozą.
agranulocytoza, aminotransferaza, białkomocz, ból mięśniowy, choroba nerek, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, krwiomocz, miopatia, niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, ramipryl, reakcja skórna, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, suchy kaszel, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji seksualnej, zaburzenie hematologiczne, zapalenie trzustki - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosuvastatin Medical Valley 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną zaleca się stosowanie diety obniżającej stężenie cholesterolu. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia po 4 tygodniach do maksymalnie 40 mg, jednak dawka 40 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, a jej wprowadzenie powinno odbywać się pod kontrolą specjalisty. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną w wieku 6-9 lat dawka początkowa to 5 mg (zakres 5-10 mg), a u dzieci 10-17 lat 5 mg (zakres 5-20 mg). W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u dzieci 6-17 lat dawka początkowa wynosi 5-10 mg, a maksymalna 20 mg. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. Ciężka niewydolność nerek oraz czynna choroba wątroby stanowią przeciwwskazania do stosowania rozuwastatyny.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dysfagia, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skala Tannera, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crosuvo Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus łączy rozuwastatynę i ezetymib, oferując synergistyczne działanie hipolipemizujące. Rozuwastatyna, jako selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, zwiększa ekspresję receptorów LDL na hepatocytach, co prowadzi do obniżenia stężenia LDL-C, cholesterolu całkowitego, trójglicerydów oraz lipoproteiny ApoB, a także poprawy wskaźników aterogennych (np. LDL-C/HDL-C, ApoB/ApoA-I). Ezetymib hamuje selektywnie wchłanianie cholesterolu i fitosteroli w jelicie cienkim poprzez blokadę białka NPC1L1, co uzupełnia mechanizm działania statyny. W badaniu klinicznym ezetymib zmniejszył wchłanianie cholesterolu o 54%. Efekt terapeutyczny rozuwastatyny pojawia się już po 1 tygodniu, a pełna odpowiedź jest osiągana po 4 tygodniach terapii.
badanie kliniczne randomizowane, białko NPC1L1, cholesterol frakcji HDL, cholesterol frakcji LDL, choroba wieńcowa, czynnik modyfikujący lipidy, działanie hipolipemizujące, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, pochodna kwasu fibrynowego, podwójnie ślepa próba, prekursor cholesterolu, profil lipidowy, profil lipidowy aterogenny, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, rozuwastatyna i ezetymib, ryzyko sercowo-naczyniowe, stanol roślinny, synteza VLDL, terapia skojarzona, wskaźnik aterogenny, żywica wiążąca kwasy żółciowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Atoris 60 mg
Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, została oceniona w badaniach klinicznych obejmujących 16 066 pacjentów przez średni okres 53 tygodni. Przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych wystąpiło u 5,2% pacjentów leczonych atorwastatyną w porównaniu do 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były łagodne i przemijające wzrosty aminotransferaz (istotne klinicznie u 0,8% pacjentów, >3x GGN) oraz podwyższenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) – 2,5% pacjentów z >3x GGN i 0,4% z >10x GGN. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży (wiek 10-17 lat) był zbliżony do dorosłych, bez istotnego wpływu na wzrost i dojrzewanie płciowe. Najczęstsze działania niepożądane obejmowały infekcje górnych dróg oddechowych, bóle mięśniowo-szkieletowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz reakcje alergiczne.
aminotransferaza, anafilaksja, atorwastatyna, cholestaza, dyspepsja, działanie niepożądane, ginekomastia, górna granica normy, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jadłowstręt, kinaza kreatynowa, leukocyturia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, niedoczulica, niewydolność wątroby, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, szum uszny, tendinopatia, utrata słuchu, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosuvastatin Krka 5 mg
Rosuvastatin Krka, zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach od 5 mg do 40 mg, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hiperlipidemii. Profil bezpieczeństwa leku wskazuje, że większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający, a odsetek przerwań terapii z powodu działań niepożądanych wynosi mniej niż 4%. Częstość występowania działań niepożądanych jest dawkozależna, szczególnie przy dawce 40 mg, gdzie obserwuje się zwiększone ryzyko rabdomiolizy oraz poważnych zaburzeń nerek i wątroby, w tym podwyższonej aktywności aminotransferaz. W populacji pediatrycznej profil bezpieczeństwa jest podobny do dorosłych, jednak z wyższą częstością wzrostu kinazy kreatyniny >10 × GGN oraz objawów mięśniowych po wysiłku fizycznym. Najważniejszym działaniem niepożądanym jest miopatia, obejmująca bóle mięśni, zapalenie mięśni oraz rzadko rabdomiolizę, z zależnym od dawki wzrostem aktywności kinazy kreatynowej, gdzie wartości >5 × GGN wymagają przerwania leczenia.
aminotransferaza, cukrzyca, ginekomastia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatyniny, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia oczna, miopatia, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, proteinuria, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, zaburzenie ścięgna, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zerwanie mięśnia, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Interakcje leku – Pitamet 4 mg
Pitawastatyna, substancja czynna leku PITAMET, jest transportowana do hepatocytów głównie przez transportery OATP, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania pitawastatyny z cyklosporyną, która powoduje 4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny, oraz z makrolidami (np. erytromycyną), które zwiększają AUC 2,8-krotnie. Równoczesne podawanie z gemfibrozylem i fenofibratem powoduje umiarkowany wzrost AUC pitawastatyny odpowiednio o 1,4 i 1,2 razy, co wymaga ostrożności ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Podobne zalecenia dotyczą stosowania pitawastatyny z niacyną, mimo braku bezpośrednich badań, ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych mięśniowych. W przypadku ryfampicyny obserwuje się 1,3-krotny wzrost AUC pitawastatyny, jednak zwykle nie wymaga to korekty dawki.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir i pibrentaswir, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, parametr INR, Pitamet, pitawastatyna, pole pod krzywą stężenia leku, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, statyna, transporter wątrobowy, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ridlip 5 mg
Lek Ridlip zawierający rozuwastatynę w postaci soli wapniowej dostępny jest w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, z zawartością laktozy jednowodnej odpowiednio od 42,952 mg do 343,619 mg na tabletkę. Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na rozuwastatynę lub substancje pomocnicze, czynną chorobę wątroby (w tym trwale podwyższoną aktywność aminotransferaz przekraczającą 3-krotną górną granicę normy), ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatię oraz jednoczesne leczenie sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem lub cyklosporyną. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w ciąży, podczas karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Szczególną ostrożność należy zachować przy dawce 40 mg, która ma rozszerzone przeciwwskazania, m.in. umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, genetyczne choroby mięśni, wcześniejsze uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie fibratów ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy, choroba wątroby, choroby mięśni, cyklosporyna, fibraty, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, miopatia, nadużywanie alkoholu, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva to lek hipolipemizujący łączący rozuwastatynę, selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, oraz ezetymib, który hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę białka NPC1L1. Rozuwastatyna zwiększa ekspresję receptorów LDL w wątrobie, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do -46%), triglicerydów (do -28%) oraz poprawy profilu lipidowego, w tym wzrostu HDL-C (do +10%) i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% pełnej odpowiedzi po 2 tygodniach i utrzymuje się podczas terapii. Ezetymib uzupełnia działanie rozuwastatyny, hamując wchłanianie cholesterolu w jelicie cienkim, co potwierdzono redukcją absorpcji cholesterolu o 54% w badaniu klinicznym. Terapia skojarzona wykazuje przewagę nad monoterapią, znacząco obniżając LDL-C i poprawiając wskaźniki aterogenne.
białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, hipercholesterolemia pierwotna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, leki wiążące kwasy żółciowe, obniżanie poziomu cholesterolu, ostry zespół wieńcowy, pochodne kwasu fibrynowego, profil lipidowy, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, statyna, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Romazic 5 mg
Produkt leczniczy Romazic, zawierający rozuwastatynę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od celu terapeutycznego, odpowiedzi pacjenta oraz czynników ryzyka sercowo-naczyniowego. Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, przy czym dawka 40 mg powinna być stosowana pod ścisłą kontrolą specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosowano dawkę 20 mg/dobę. U pacjentów powyżej 70 roku życia, z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz predysponowanych do miopatii zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg, a stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz aktywną chorobą wątroby stosowanie Romazicu jest przeciwwskazane.
atazanawir, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pravator 20 mg
Prawastatyna sodowa, główny składnik leku Pravator, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA (ATC: C10AA03), skutecznie obniżającym stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B, VLDL oraz trójglicerydów, jednocześnie podnosząc poziom HDL i apolipoproteiny A. Mechanizm działania polega na konkurencyjnym, odwracalnym hamowaniu enzymu reduktazy HMG-CoA, co zmniejsza syntezę wewnątrzkomórkowego cholesterolu i zwiększa ekspresję receptorów LDL, nasilając katabolizm LDL. W badaniu WOSCOPS (n=6595, wiek 45-64 lat, LDL 155-232 mg/dl) prawastatyna 40 mg/dobę przez 4,8 roku zmniejszyła względne ryzyko zgonu z powodu choroby wieńcowej o 31% (p=0,0001), całkowitą śmiertelność sercowo-naczyniową o 32% (p=0,03) oraz rewaskularyzacji naczyń wieńcowych o 37% (p=0,009). Podobne korzyści wykazano w badaniach LIPID (n=9014, LDL 155-271 mg/dl, 40 mg/dobę, 5,6 lat) i CARE (n=4159, cholesterol całkowity <240 mg/dl, 40 mg/dobę, 4,9 lat), gdzie odnotowano istotne zmniejszenie ryzyka zgonu sercowo-naczyniowego, zdarzeń wieńcowych, udarów mózgu oraz konieczności rewaskularyzacji.
angioplastyka wieńcowa, apolipoproteina A, apolipoproteina B, azatiopryna, biosynteza cholesterolu, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, cyklosporyna, gruczoł dokrewny, HDL cholesterol, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, LDL cholesterol, leczenie immunosupresyjne, niestabilna dławica piersiowa, odrzucenie przeszczepu serca, pomost aortalno-wieńcowy, prawastatyna, prednizon, przemijający napad niedokrwienny, przeszczep nerki, przeszczep serca, receptor LDL-cholesterolu, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, udar mózgu, VLDL-cholesterol, zawał serca