biodostępność doustna

Biodostępność doustna to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej doustnie dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako wartość procentowa (0-100%) i stanowi kluczowy wskaźnik efektywności formy doustnej w porównaniu do podania dożylnego, które przyjmuje się za referencyjne (biodostępność 100%).

Na biodostępność doustną wpływa wiele czynników fizjologicznych i fizykochemicznych. Kluczowe znaczenie ma efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek może ulegać metabolizmowi jeszcze przed dotarciem do krążenia systemowego. Istotne są również takie czynniki jak: rozpuszczalność leku, szybkość rozpadu postaci leku, stopień jonizacji, lipofilność, pH środowiska przewodu pokarmowego, obecność transporterów błonowych czy interakcje z pokarmem.

Znajomość biodostępności doustnej ma fundamentalne znaczenie w ustalaniu dawkowania leków. Substancje o niskiej biodostępności wymagają podawania wyższych dawek doustnych w porównaniu z formami parenteralnymi. Leki o wąskim indeksie terapeutycznym i zmiennej biodostępności mogą wymagać monitorowania stężeń terapeutycznych dla zapewnienia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Pantetonian wapnia – Właściwości farmakodynamiczne

Pantetonian wapnia (Calcii pantothenas) jest solą wapniową kwasu pantotenowego (witamina B5) i stanowi kluczowy składnik preparatów Sylimarol Vita 150 oraz Sylimarol Vita 80, gdzie występuje w dawce 4 mg na kapsułkę. Po podaniu doustnym wykazuje dobrą biodostępność i stabilność farmaceutyczną, przekształcając się w organizmie do kwasu pantotenowego, który jest prekursorem koenzymu A (CoA). Koenzym A odgrywa fundamentalną rolę w metabolizmie energetycznym, uczestnicząc w cyklu Krebsa oraz biosyntezie kwasów tłuszczowych, cholesterolu i acetylocholiny. W preparatach Sylimarol Vita pantetonian wapnia współdziała z innymi witaminami z grupy B (B1, B2, B6, PP), wspierając funkcje metaboliczne i hepatoprotekcyjne, uzupełniając działanie wyciągu z ostropestu plamistego, który chroni hepatocyty przed toksynami poprzez uszczelnianie błon komórkowych. Mechanizmy działania pantetonianu wapnia obejmują udział w procesach energetycznych komórek wątrobowych, biosyntezę fosfolipidów błon komórkowych oraz acetylację, co jest istotne dla detoksykacji ksenobiotyków. Jako prekursor koenzymu A, pantetonian wapnia wspiera również syntezę kwasów nukleinowych, co może przyczyniać się do regeneracji hepatocytów i uzupełniać właściwości flawonolignanów zawartych w ostropeście. Pomimo braku bezpośrednich badań farmakodynamicznych nad pantetonianem wapnia w kontekście Sylimarol Vita, jego stała dawka 4 mg w obu preparatach wskazuje na optymalizację pod kątem wsparcia funkcji wątroby i procesów metabolicznych.
biodostępność doustna, cykl Krebsa, detoksykacja wątroby, flawonolignany, koenzym A, kwas pantotenowy, metabolizm węglowodanów, ochrona hepatocytów, pantetonian wapnia, regeneracja wątroby, Sylimarol Vita, synteza kwasów nukleinowych, synteza kwasów tłuszczowych, witamina B5, witaminy z grupy B, właściwości hepatoprotekcyjne, wyciąg z ostropestu plamistego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xerdoxo 15 mg

Rywaroksaban, aktywny składnik leku Xerdoxo 15 mg, jest bezpośrednim, wybiórczym inhibitorem czynnika Xa, który hamuje zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodną kaskadę krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów. Nie wpływa na trombinę (czynnik IIa) ani na funkcję płytek krwi. Działanie rywaroksabanu jest dawkozależne i koreluje z wydłużeniem czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin (r=0,98). PT powinien być podawany w sekundach, gdyż INR nie jest odpowiedni do monitorowania tego antykoagulantu. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej wartości PT (5/95 percentyli) po dawkach 15 mg dwa razy na dobę wynoszą 17-32 s (2-4 h po podaniu) oraz 14-24 s (8-16 h), a po dawce 20 mg raz na dobę 15-30 s (2-4 h) i 13-20 s (18-30 h). U pacjentów z migotaniem przedsionków wartości PT po 20 mg/dobę wahają się od 14 do 40 s (1-4 h) i 12-26 s (16-36 h), a u osób z umiarkowaną niewydolnością nerek po 15 mg/dobę od 10 do 50 s (1-4 h) i 12-26 s (16-36 h).
antykoagulant, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, endogenne wytwarzanie trombiny, hamowanie czynnika Xa, HepTest, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków niezastawkowe, płytki krwi, profilaktyka udaru, rywaroksaban, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, trombina, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofran 8 mg

Ondansetron wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, wieku, płci oraz stanu fizjologicznego pacjenta. Po podaniu doustnym dawki 8 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 30 ng/ml i osiągane jest po 1,5 godziny (Tmax), z biodostępnością zależną od efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Podanie dożylne 4 mg skutkuje Cmax na poziomie 65 ng/ml po 5-minutowym wlewie, natomiast podanie domięśniowe i doodbytnicze daje odpowiednio Cmax 25 ng/ml (po 10 minutach) i 20-30 ng/ml (po 6 godzinach), z biodostępnością doodbytniczą wynoszącą 60%. Objętość dystrybucji wynosi około 140 l, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Okres półtrwania ondansetronu po podaniu doustnym, domięśniowym i dożylnym wynosi około 3 godziny, natomiast po podaniu doodbytniczym wydłuża się do około 6 godzin. U kobiet obserwuje się większe wchłanianie, mniejszy klirens i objętość dystrybucji w porównaniu do mężczyzn, jednak różnice te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
biodostępność, biodostępność doustna, całkowita ekspozycja, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, nudności i wymioty pooperacyjne, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność ekspozycji i odpowiedzi, Zofran
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 25 mg

Pregabalina charakteryzuje się stabilnym i przewidywalnym profilem farmakokinetycznym, z wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (tmax około 1 godziny). Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z minimalnym metabolizmem (około 98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki) i okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po dializie, podczas której stężenie leku spada o około 50%. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, dializoterapia, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens skorygowany, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna N-metylowa, pozorna objętość dystrybucji, przenikanie do mleka, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, stężenie osoczowe, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml

Dane przedkliniczne dotyczące produktu leczniczego Taptiqom, zawierającego tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), nie wskazują na istotne zagrożenia dla człowieka. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz farmakokinetyki po podaniu okulistycznym potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa obu substancji czynnych, zarówno pod względem ogólnoustrojowym, jak i okulistycznym. Tafluprost, podobnie jak inne agoniści receptora PGF2, może powodować nieodwracalne zmiany zabarwienia tęczówki oraz przemijające poszerzenie szpary powiekowej u małp. W badaniach in vitro na preparatach macicy szczurów i królików zaobserwowano nasilenie skurczów przy stężeniach tafluprostu 4-40-krotnie wyższych niż maksymalne stężenia w osoczu ludzkim, jednak brak jest danych na preparatach ludzkich. Badania rozwoju zarodkowo-płodowego wykazały u szczurów i królików zmniejszenie masy ciała płodów, wzrost częstości utraty zarodków oraz zwiększoną częstość wad kostnych i rozwojowych przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej kliniczne narażenie.
agonista receptora prostaglandynowego, aktywność farmakologiczna, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, biodostępność doustna, kurczliwość macicy, metabolizm leku, naturalna prostaglandyna, okres półtrwania, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, rozwój zarodkowy, skurcz macicy, śmiertelność noworodków, szpara powiekowa, toksyczny wpływ na rozród, utrata zarodka po implantacji, wada rozwojowa czaszki, wada układu kostnego, zabarwienie tęczówki, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ergotaminum Filofarm 1 mg

Ergotaminum Filofarm w dawce 1 mg ergotaminy winianu charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym i doodbytniczym, nie przekraczającą 5%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Wchłanianie jest wolne i wykazuje znaczne zróżnicowanie międzyosobnicze, co może wpływać na opóźniony początek działania oraz zmienność odpowiedzi terapeutycznej. Ergotamina podlega dwufazowemu okresowi półtrwania: faza alfa trwa około 2 godziny, a faza beta około 21 godzin, co wskazuje na możliwość kumulacji leku w tkankach przy wielokrotnym stosowaniu i ryzyko efektów toksycznych przy przedawkowaniu.
biodostępność doodbytnicza, biodostępność doustna, biodostępność ergotaminy, dwufazowy okres półtrwania, efekt toksyczny, Ergotaminum Filofarm, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, szybka eliminacja, toksyczny metabolit, winian ergotaminy, właściwości farmakokinetyczne, wolna eliminacja, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Demezon 1 mg

Deksametazon, dostępny w tabletkach o dawkach 1 mg i 4 mg (lek Demezon), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 80-90%, co umożliwia efektywne przenikanie do krążenia ogólnego i szybki początek działania terapeutycznego (Tmax 60-120 minut). W fazie dystrybucji lek wiąże się głównie z albuminami osocza, przy czym stopień wiązania jest zależny od dawki oraz stężenia albumin – w warunkach hipoalbuminemii obserwuje się wzrost frakcji wolnej, co może nasilać efekt farmakologiczny. Metabolizm deksametazonu prowadzi do powstania metabolitów wydalanych głównie przez nerki w formie glukuronianów i siarczanów, a sam lek jest eliminowany także w postaci alkoholu deksametazonowego.
albuminy osocza, alkohol deksametazonowy, biodostępność, biodostępność doustna, biologiczny okres półtrwania, choroba wątroby, deksametazon, frakcja niezwiązana, glikokortykosteroid, glukuroniany i siarczany, hipoalbuminemia, kortykosteroid, krążenie ogólne, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lernidum 10 mg

Lerkanidypiny chlorowodorek, substancja czynna leku Lernidum, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych 10-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-3 godzinach (3,30 ng/ml ± 2,09 SD dla 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,90 SD dla 20 mg). Oba enancjomery wykazują podobny profil farmakokinetyczny, przy czym (S)-enancjomer cechuje się około 1,2-krotnie wyższym Cmax i AUC. Lek wykazuje silny efekt pierwszego przejścia wątrobowego, co ogranicza biodostępność do około 10% po posiłku i około 3,3% na czczo, z istotnym wpływem pokarmu – biodostępność wzrasta 4-krotnie po posiłku bogatym w tłuszcz. Lerkanidypina wiąże się z białkami osocza w ponad 98%, co ma kliniczne znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, gdzie może wzrosnąć frakcja wolna leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, bez obecności leku w formie niezmienionej w moczu i kale. Nie obserwuje się istotnego hamowania CYP3A4 i CYP2D6 w dawkach terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko interakcji międzylekowych.
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja, biotransformacja leku, dializoterapia, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, interakcje międzylekowe, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka nieliniowa, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, substancja lecznicza, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roxan 15 mg

Rywaroksaban, substancja czynna produktu Roxan (15 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, natomiast dla dawki 20 mg jest niższa (66%) przy podaniu na czczo, ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawki 15 mg z posiłkiem. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i silne wiązanie z białkami osocza (92-95%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% dawki w postaci niezmienionej i metabolitów), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, a u osób starszych 11-13 godzin. W badaniach klinicznych stężenia maksymalne po dawce 20 mg wynosiły średnio 215 μg/l, a minimalne 32 μg/l po 24 godzinach.
BCRP, biodostępność doustna, Cmax, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, dysfagia, dystalna część jelita cienkiego, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, Neoplastin, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, proksymalny odcinek jelita cienkiego, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich
Leksykon substancji czynnych
Amitryptylina – Właściwości farmakokinetyczne

Amitryptylina, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, charakteryzuje się wolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) średnio 30,95±9,61 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l) po około 3,89±1,87 godzinach (tmax). Bezwzględna biodostępność wynosi około 53% (0,527±0,123), a objętość dystrybucji (Vd)β jest wysoka i wynosi 1221±280 l (16±3 l/kg). Lek silnie wiąże się z białkami osocza (~95%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z głównym aktywnym metabolitem nortryptyliną. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) wynosi około 24,65±6,31 godzin, a klirens ogólnoustrojowy (Cls) 39,24±10,18 l/h. Wydalanie amitryptyliny odbywa się głównie przez metabolity w moczu, przy minimalnej eliminacji niezmienionego leku (około 2%). Stężenia terapeutyczne sumy amitryptyliny i nortryptyliny w osoczu wynoszą 80-200 ng/ml (280-700 nmol/l), a przekroczenie 300-400 ng/ml wiąże się z ryzykiem zaburzeń przewodzenia serca.
10-hydroksyamitryptylina, 10-hydroksynortryptylina, bariera łożyskowa, biodostępność doustna, blok przedsionkowo-komorowy, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetylonortryptylina, duża depresja, działanie przeciwcholinergiczne, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu, klirens ogólnoustrojowy, kwas glukuronowy, N-tlenek amitryptyliny, nortryptylina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia przewodzenia serca, zespół QRS
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilant 20 mg

Bilastyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością około 61%. Substancja nie ulega istotnemu metabolizmowi, co potwierdza wydalanie w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg. Bilastyna jest substratem P-gp oraz OATP, jednak nie wykazuje klinicznie istotnego hamowania transporterów ani izoenzymów CYP450. Wiązanie z białkami osocza wynosi 84-90%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost wartości AUC0-∞ (do 1708,5 ng x godz./ml przy GFR <30 ml/min/1,73 m²) oraz wydłużenie okresu półtrwania (do 18,4 godz.), jednak stężenia pozostają w bezpiecznym zakresie, a eliminacja z moczem jest zachowana.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie bilansu masy, badanie in vitro, badanie in vivo, białko transportujące, bilastyna, biodostępność doustna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, glikoproteina p, izoenzymy cytochromu P450, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter BCRP, transportery nerkowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Medical Valley 100 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Medical Valley, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z medianą Tmax wynoszącą 60 minut (zakres 30-120 minut) i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, wykazują liniową zależność od dawki w zakresie terapeutycznym 25-100 mg, przy czym Cmax po dawce 100 mg wynosi średnio 440 ng/ml (CV 40%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji leku na poziomie 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylowanego metabolitu o około 50% aktywności wobec PDE5 i stężeniu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, dysfagia, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka syldenafilu, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens całkowity, klirens kreatyniny, krążący metabolit, marskość wątroby, metabolizm syldenafilu, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy ADME, selektywność wobec fosfodiesteraz, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 250 mg

Lewetyracetam, substancja czynna leku Trund, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu – średnio po 1,3 godzinie u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podawaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (~95% dawki). U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek i wymaga dostosowania dawki. W przypadku niewydolności nerek klirens leku koreluje z klirensem kreatyniny, a dializa znacząco usuwa lek (około 51% dawki podczas 4-godzinnej dializy).
biodostępność doustna, cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast LEK-AM 10 mg

Montelukast LEK-AM w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się biodostępnością około 64% oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) po około 3 godzinach od podania (Tₘₐₓ). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez standardowy posiłek, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. W porównaniu, tabletki do rozgryzania 5 mg wykazują wyższą biodostępność (73% na czczo, 63% po posiłku) i szybsze osiągnięcie Cₘₐₓ (2 godziny). Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a po 24 godzinach stężenia leku i jego metabolitów w tkankach są znikome.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosom wątrobowy, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka do rozgryzania, tabletka powlekana, teofilina, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – XABOPLAX 10 mg

XABOPLAX zawiera rywaroksaban, bezpośredni inhibitor czynnika Xa, stosowany jako lek przeciwzakrzepowy. Rywaroksaban wykazuje wysoką selektywność i hamuje aktywność czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów, bez bezpośredniego wpływu na trombinę czy płytki krwi. Po podaniu doustnym rywaroksaban jest biodostępny i wykazuje zależne od dawki hamowanie czynnika Xa oraz wydłużenie czasu protrombinowego (PT). W badaniach klinicznych u pacjentów po dużych zabiegach ortopedycznych PT mierzony odczynnikiem Neoplastin w czasie maksymalnego działania leku (2-4 godziny po podaniu) wynosił 13-25 sekund (5/95 percentyle), podczas gdy wartości wyjściowe przed operacją mieściły się w zakresie 12-15 sekund. Wartości PT należy podawać w sekundach, gdyż INR nie jest skalibrowany dla rywaroksabanu. W przypadku konieczności odwrócenia działania rywaroksabanu, czteroczynnikowy koncentrat czynników zespołu protrombiny (PCC) skraca PT o około 3,5 sekundy, a trójczynnikowy PCC o około 1 sekundę, przy czym trójczynnikowy PCC szybciej odwraca zmiany w endogennym wytwarzaniu trombiny.
antykoagulant, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, drogi kaskady krzepnięcia, HepTest, inhibitor czynnika Xa, INR, kaskada krzepnięcia, koncentrat czynników zespołu protrombiny, laktoza, lek przeciwzakrzepowy, nietolerancja laktozy, parametry układu krzepnięcia, rywaroksaban, tabletka powlekana, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, trombina, zakrzep
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jext 300 mcg

Adrenalina, będąca substancją czynną produktu leczniczego Jext, stosowana jest w formie roztworu do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu półautomatycznym w dawkach 150 µg (0,15 ml) lub 300 µg (0,3 ml) adrenaliny (winianu). Wskazane jest szczególne rozważenie korzyści i ryzyka jej stosowania u kobiet w okresie rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. W przypadku ciężkiej reakcji anafilaktycznej u kobiet ciężarnych, mimo ograniczonych danych klinicznych, podanie adrenaliny jest uzasadnione, gdyż nieleczona anafilaksja stanowi bezpośrednie zagrożenie dla życia matki i płodu. Brak jest natomiast danych dotyczących wpływu adrenaliny na płodność, co uniemożliwia ocenę jej potencjalnego wpływu na zdolność do poczęcia.
adrenalina, anafilaksja, biodostępność doustna, Jext, karmienie piersią, leczenie anafilaksji, mleko matki, okres rozrodczy, pirosiarczyn sodu, przewód pokarmowy, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, winian adrenaliny, wstrzykiwacz półautomatyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Pantoprazole Kalceks 40 mg

Pantoprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę wielu leków poprzez podwyższenie pH żołądka, co zmniejsza wchłanianie substancji wymagających kwaśnego środowiska. Szczególnie istotne są interakcje z azolami przeciwgrzybiczymi (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir), erlotynibem oraz pochodnymi kumaryny (warfaryna, fenprokumon). W przypadku inhibitorów proteazy HIV zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub ograniczenie dawki pantoprazolu do ≤20 mg/dobę z monitorowaniem miana wirusa. U pacjentów na terapii kumarynowej konieczne jest ścisłe monitorowanie INR i czasu protrombinowego ze względu na ryzyko krwawień. Ponadto, u chorych otrzymujących metotreksat w dawkach ≥300 mg może dojść do zwiększenia jego stężenia, co wymaga rozważenia czasowego odstawienia pantoprazolu.
azol przeciwgrzybiczny, biodostępność, biodostępność doustna, choroba nowotworowa, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa żołądka, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, erlotynib, farmakodynamika, farmakokinetyka, górny odcinek przewodu pokarmowego, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, INR, kwas solny, lek przeciwzakrzepowy, łuszczyca, metabolizm wątrobowy, metotreksat, pantoprazol, pH żołądka, pochodna kumaryny, refluks żołądkowo-przełykowy, terapia antyretrowirusowa, terapia nowotworowa, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zulbex 20 mg

Rabeprazol sodowy, substancja czynna leku Zulbex, jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym w formie tabletek dojelitowych, z Tmax około 3,5 godziny po dawce 20 mg. Biodostępność wynosi około 52%, głównie z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Farmakokinetyka rabeprazolu jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, a jego wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm. Lek wiąże się w około 97% z białkami osocza i jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z głównymi metabolitami tioeterem (M1) i kwasem karboksylowym (M6). Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi średnio 1 godzinę, a całkowity klirens około 283 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w postaci metabolitów), reszta jest wydalana z kałem.
biodostępność, biodostępność doustna, CYP2C19, CYP3A4, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, hemodializa podtrzymująca, inhibitor pompy protonowej, izoenzymy cytochromu P450, izotop węgla 14C, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kwas karboksylowy, kwas merkaptomoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, odpowiedź farmakodynamiczna, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny enzymu, przewlekła niewydolność wątroby, rabeprazol sodowy, schyłkowa niewydolność nerek, sulfon, szybki metabolizm, tabletka dojelitowa, tioeter, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm CYP2C19, Zulbex
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmenol 10 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Asmenol, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z różnicami farmakokinetycznymi zależnymi od postaci leku i wieku pacjenta. Dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych Cmax osiąga się po 3 godzinach, a biodostępność wynosi 64%, natomiast tabletki do rozgryzania 5 mg charakteryzują się Cmax po 2 godzinach i biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% po posiłku. U dzieci (2-5 lat) stosujących tabletki 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, co uzasadnia odmienne dawkowanie. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg, co wskazuje na ograniczone działanie ośrodkowe. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przez terapeutyczne stężenia leku, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
Asmenol, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biotransformacja montelukastu, choroby układu oddechowego, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, interakcje lekowe, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, tabletki do rozgryzania i żucia, tabletki powlekane, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, związki radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Chlorek amonu – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorek amonu (Ammonii chloridum) jest aktywnym składnikiem syropu Apipulmol, występującym w stężeniu 90 mg/100 g syropu (12 mg w 10 ml). Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność, szybko wchłaniając się z przewodu pokarmowego do krwioobiegu, co umożliwia szybkie działanie terapeutyczne. W organizmie chlorek amonu ulega dystrybucji i współdziała z sulfogwajakolem (2 g/100 g), który jest powoli hydrolizowany w jelitach do wolnego gwajakolu, wspierając efekt wykrztuśny preparatu.
biodostępność doustna, chlorek amonu, dystrybucja w organizmie, działanie synergistyczne, działanie terapeutyczne, działanie wykrztuśne, efektywność terapeutyczna, eliminacja z organizmu, gwajakol, hydroliza w jelitach, odruch wykrztuśny, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, sulfogwajakol, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie przez drogi oddechowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxynador 5 mg + 10 mg

Preparat Oxynador zawiera oksykodon chlorowodorek i nalokson chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~45%) oraz metabolizmem w jelicie i wątrobie z udziałem cytochromu P450, dając metabolity takie jak noroksykodon i oksymorfon. Nalokson ma bardzo niską biodostępność doustną (<3%), działa głównie miejscowo w przewodzie pokarmowym i jest metabolizowany w wątrobie do glukuronidu naloksonu i 6β-naloksolu. Preparat może być stosowany niezależnie od posiłków, a jego farmakokinetyka jest stabilna i przewidywalna, z możliwością wymiennego stosowania wszystkich dawek. W populacji osób starszych obserwuje się istotny wzrost parametrów farmakokinetycznych oksykodonu (AUCτ +118%, Cmax +114%) oraz naloksonu (AUCτ +182%, Cmax +173%).
6β-naloksol, bariera łożyskowa, biodostępność doustna, biodostępność porównawcza, cytochrom P450, działanie antagonistyczne, glukuronid naloksonu, koniugat glukuronidu, metabolizm wątrobowy, nalokson, nalokson-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, noroksykodon, objaw odstawienny, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, Oxynador, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vividrin 20 mg/ml

Disodowy kromoglikan (Natrii cromoglicas) w stężeniu 20 mg/ml, stosowany miejscowo w kroplach do oczu (produkt Vividrin), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym ze względu na swoje hydrofilowe właściwości i niską rozpuszczalność w tłuszczach. Po podaniu wziewnym biodostępność wynosi około 8%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 15-20 minut, natomiast po podaniu donosowym jest to mniej niż 7%, a po doustnym jedynie około 1%. W przypadku aplikacji okulistycznej wchłanianie systemowe jest minimalne, a efekt terapeutyczny wynika z działania miejscowego na powierzchni oka. Substancja nie ulega istotnym przemianom metabolicznym i jest eliminowana w równych proporcjach przez nerki i z żółcią, co może mieć znaczenie u pacjentów z zaburzeniami funkcji tych narządów.
aplikacja donosowa, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, dwufazowy profil eliminacji, efekt przeciwalergiczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z żółcią, faza dystrybucji, faza eliminacji, kompartment centralny, kromoglikan disodowy, kromoglikan sodu, krople do oczu, nabłonek jelitowy, okres półtrwania, procesy metaboliczne, proszek do inhalacji, przenikanie przez błony komórkowe, stężenie osoczowe, wchłanianie systemowe, właściwości hydrofilne, zaburzenia funkcji narządów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Borez 10 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Borez, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 90%, co umożliwia efektywne wchłanianie i stabilne stężenia terapeutyczne przy podaniu raz na dobę. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg masy ciała, co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek. Całkowity klirens bisoprololu wynosi około 15 l/godz., a eliminacja odbywa się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%). Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 10-12 godzin, co pozwala na utrzymanie działania terapeutycznego przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej.
biodostępność doustna, bisoprolol fumaran, dawka dobowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność serca, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Captopril Jelfa 25 mg

Kaptopryl, będący inhibitorem ACE, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 75% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 60-90 minut. Wchłanianie leku jest istotnie obniżone (o 30-40%) przy jednoczesnym podaniu z pokarmem, co może wpływać na skuteczność terapeutyczną. Kaptopryl wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (25-30%), a jego przenikanie przez barierę krew-mózg jest nieistotne, co może ograniczać działania niepożądane ze strony OUN. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godzin, co wymaga stosowania dawkowania podzielonego w ciągu dnia. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem ponad 95% dawki w moczu w ciągu 24 godzin, z czego 40-50% stanowi postać niezmieniona, a reszta metabolity dwusiarczkowe.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biotransformacja, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit dwusiarczkowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, postać macierzysta leku, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka matki, schemat dawkowania, stężenie leku w mleku, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moilec 7,5 mg

Meloksykam, dostępny w formie kapsułek, tabletek oraz zawiesiny doustnej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 7,5-15 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach (Tmax), z wyjątkiem zawiesiny, gdzie Tmax wynosi około 2 godziny. W stanie równowagi farmakokinetycznej, osiąganym po 3-5 dniach stosowania, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg. Lek wykazuje długi okres półtrwania (t½) wynoszący 13-25 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę. Wysokie (99%) wiązanie z albuminami osocza oraz penetracja do mazi stawowej na poziomie około 50% stężenia osoczowego podkreślają jego skuteczność w terapii schorzeń reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, AUC, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, leki zobojętniające sok żołądkowy, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, meloksykam, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, polimorfizm genetyczny, równowaga farmakokinetyczna, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Sadziec przerośnięty – Właściwości farmakokinetyczne

Sadźiec przerośnięty (Eupatorium perfoliatum) w homeopatycznym rozcieńczeniu 4CH (1:10000) stosowany w preparacie Paragrippe w dawce 0,6 mg na tabletkę (masa tabletki 300 mg) nie posiada udokumentowanych właściwości farmakokinetycznych. Brak jest danych dotyczących biodostępności po podaniu doustnym, czasu półtrwania w osoczu, objętości dystrybucji, wiązania z białkami osocza, metabolizmu oraz dróg wydalania tej substancji. Charakter homeopatyczny oraz niskie stężenie składnika czynnego uniemożliwiają przeprowadzenie klasycznych badań farmakokinetycznych, co potwierdza oficjalna dokumentacja rejestracyjna produktu Paragrippe.
arnica montana, Belladonna, biodostępność doustna, czas półtrwania, drogi wydalania, dystrybucja, Eupatorium perfoliatum, Gelsemium sempervirens, metabolizm, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, rozcieńczenie homeopatyczne, sadziec przerośnięty, stężenie homeopatyczne, Sulfur, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orofar Junior 1 mg + 1 mg

Produkt leczniczy Orofar Junior zawiera benzoksoniowy chlorek (1 mg) oraz lidokainy chlorowodorek (1 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Benzoksoniowy chlorek charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością na poziomie granicy oznaczalności, co potwierdza minimalne stężenia we krwi. Eliminacja tej substancji odbywa się głównie drogą kałową (około 95% dawki u zwierząt) oraz w niewielkim stopniu przez nerki (około 1% dawki w ciągu 24 godzin). Nie obserwuje się kumulacji tkankowej, co zmniejsza ryzyko długotrwałej ekspozycji. Lidokainy chlorowodorek natomiast wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, błon śluzowych jamy ustnej i uszkodzonej skóry, z biodostępnością doustną około 35%, podlegając intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Metabolizm lidokainy jest głównie wątrobowy, a wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci metabolitów, z mniej niż 10% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
benzoksoniowy chlorek, biodostępność doustna, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie miejscowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja lidokainy, kumulacja tkankowa, lidokainy chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do krwiobiegu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orilukast 4 mg

Montelukast, zawarty w produkcie Orilukast w formie soli sodowej (4,16 mg montelukastu sodowego odpowiadającego 4 mg montelukastu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. U dorosłych stosujących tabletki powlekane 10 mg na czczo, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 3 godzinach, z biodostępnością wynoszącą 64%, bez wpływu standardowego posiłku na farmakokinetykę. Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiągają Cmax szybciej (2 godziny), z wyższą biodostępnością (73%), jednak posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg tabletek do rozgryzania i żucia, Cmax osiągane jest również po 2 godzinach, a stężenie maksymalne jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, przy jednocześnie niższym stężeniu minimalnym (Cmin). Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a lek i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450 2C8, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, mikrosomy wątrobowe, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, substancja czynna, tabletki do rozgryzania, teofilina, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotebal Max 10 mg

Biotyna, będąca składnikiem leku Biotebal Max (10 mg), wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z całkowitym wchłanianiem w jelicie cienkim. Mechanizm absorpcji obejmuje transporter SMVT zależny od sodu przy niskich dawkach oraz dyfuzję bierną przy dawkach terapeutycznych. Po absorpcji biotyna wiąże się z białkami osocza w około 80%, a jej fizjologiczne stężenie we krwi wynosi 100-800 µg/l. Wydalana jest głównie z moczem (6-50 µg/dobę), w połowie w formie niezmienionej, a w połowie jako biologicznie nieaktywne metabolity. Okres półtrwania biotyny wynosi około 15 godzin i jest zależny od dawki, co ma znaczenie dla schematu dawkowania.
badanie in vivo, białka osocza, biodostępność doustna, choroba wątroby, doustny test tolerancji glukozy, dyfuzja bierna, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A, jelito cienkie, kreatynina w surowicy, metabolity, metabolizm ksenobiotyków, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, postać niezmieniona leku, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, transporter multiwitaminowy, wydalanie dawki, wydalanie z organizmu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixonase Nasule 400 mcg/dawkę donosową

Flutykazon propionian, stosowany w dawce 400 µg/dawkę w preparacie Flixonase Nasule, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym (0,06%) oraz doustnym (<1%), co wynika z ograniczonego wchłaniania i intensywnego metabolizmu wątrobowego (efekt pierwszego przejścia). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~300 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%), co ogranicza ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania nieaktywnej pochodnej karboksylowej, a klirens osoczowy jest wysoki (1,1 l/min), co potwierdza szybkie usuwanie substancji czynnej z krążenia.
biodostępność doustna, biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, faza szybkiej eliminacji, faza wolnej eliminacji, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, izoenzym CYP 3A4, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna karboksylowa, profil dwufazowy, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Voriconazole Fosun Pharma

Worykonazol wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym hepatotoksyczności, wydłużenia odstępu QTc oraz reakcji fototoksycznych i ciężkich reakcji skórnych (SJS, TEN, DRESS). Maksymalny czas terapii dożylnej nie powinien przekraczać 6 miesięcy z uwagi na ryzyko długotrwałych powikłań, takich jak rak kolczystokomórkowy skóry. Monitorowanie czynności wątroby (AspAT, AlAT) jest konieczne na początku leczenia, co najmniej raz w tygodniu w pierwszym miesiącu, a następnie co miesiąc, a także kontrola elektrolitów (K+, Mg2+, Ca2+) w celu zapobiegania zaburzeniom rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem QTc, kardiomiopatią, bradykardią, arytmiami, a także u osób stosujących inne leki wydłużające QTc. W trakcie dożylnego podawania obserwowano reakcje infuzyjne, takie jak uderzenia gorąca i nudności, które mogą wymagać przerwania terapii.
aktywność amylazy, biodostępność doustna, bradykardia zatokowa, enzymy wątrobowe, fotostarzenie skóry, lek przeciwgrzybiczny, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, morfologia krwi, niewydolność nadnerczy, nowotwór układu krwiotwórczego, piorunująca niewydolność wątroby, podwyższona fosfataza zasadowa, przeszczep komórek macierzystych, rak kolczystokomórkowy skóry, reakcja fototoksyczna, tarcza zastoinowa, torsade de pointes, worykonazol, wydłużenie QTc, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia wchłaniania, zapalenie naczyniówki, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie okostnej, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Luminastil 50 mg

Difenhydraminy chlorowodorek, substancja czynna leku Luminastil, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 40-60% ze względu na metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 1-4 godzin, a maksymalny efekt uspokajający obserwuje się w czasie 1-3 godzin od podania dawki, co koreluje z poziomem leku w osoczu. Difenhydramina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-85%), co należy uwzględnić przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych.
Metabolizm difenhydraminy przebiega głównie przez przekształcenie do kwasu difenylometoksyoctowego oraz proces dealkalizacji, a produkty metabolizmu są sprzęgane z glicyną i glutaminą, co umożliwia ich wydalanie z moczem. Zaledwie około 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacyjnego u zdrowych dorosłych wynosi 2,4-9,3 godziny, jednak u pacjentów z marskością wątroby ulega wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania. Znajomość tych parametrów jest kluczowa dla optymalizacji terapii i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
biodostępność doustna, biotransformacja leku, dawka terapeutyczna, difenhydraminy chlorowodorek, efekt uspokajający, intensywny metabolizm, krążenie ogólnoustrojowe, kwas difenylometoksyoctowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne w surowicy, szybka dystrybucja, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR o smaku malinowym 250 mg/5 ml

Inozyna pranobeks, substancja czynna leku AKVIR (250 mg/5 ml, syrop), jest kompleksem inozynowym z 4-acetamidobenzoesanem 2-hydroksypropylodimetyloamoniowym w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność ≥90%, z szybkim wchłanianiem i obecnością w osoczu maksymalnych stężeń DIP (3,7 μg/ml po 2 godzinach) oraz PAcBA (9,4 μg/ml po 1 godzinie). Dystrybucja radioznakowanego leku u małp wskazuje na obecność w kluczowych narządach, takich jak nerki, płuca, wątroba, serce i mózg. Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, a główne metabolity DIP i PAcBA to odpowiednio N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PAcBA. Wydalanie następuje głównie drogą nerkową, z odzyskiem w moczu około 85% dla PAcBA i 95% dla DIP oraz ich metabolitów przy dawkowaniu 4 g/dobę.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, biodostępność doustna, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolity purynowe, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Octan tokoferylu – Właściwości farmakokinetyczne

Octan tokoferylu, główny składnik aktywny produktu Vitaminum E Synteza 200 mg, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 50-80%. Substancja jest wchłaniana głównie w jelicie cienkim, a proces ten jest zależny od obecności tłuszczów w przewodzie pokarmowym. Po absorpcji octan tokoferylu wiąże się niemal całkowicie z β-lipoproteinami, co umożliwia jego dystrybucję do wszystkich tkanek oraz magazynowanie przede wszystkim w tkance tłuszczowej, stanowiącej główny rezerwuar. Substancja przenika do mleka matki, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet karmiących, natomiast przenikanie przez barierę łożyska jest bardzo słabe, co wpływa na bezpieczeństwo stosowania w ciąży.
bariera łożyskowa, bariery fizjologiczne, biodostępność doustna, biotransformacja, kumulacja leku, octan tokoferylu, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka matki, tkanka tłuszczowa, Vitaminum E, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roswera 20 mg

Rozuwastatyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z Tmax około 5 godzin i bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz dużą objętość dystrybucji (~134 l), co świadczy o efektywnym przenikaniu do tkanek. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem izoenzymów 2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania aktywnych N-demetylowanych metabolitów (50% aktywności) oraz nieaktywnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%). Okres półtrwania wynosi około 20 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu. Wchłanianie i farmakokinetyka nie różnią się istotnie pod względem wieku i płci, jednak u pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC, Cmax), co wymaga dostosowania dawki.
BCRP, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, cholesterol LDL, CYP2C9, dyslipidemia, farmakokinetyka rozuwastatyny, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit osoczowy, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm ABCG2, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Teva 5 mg

Montelukast Teva, zawierający montelukast sodowy, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych oraz 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg. Biodostępność doustna wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym posiłek obniża biodostępność formy do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na formę powlekaną. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg formy do rozgryzania Tmax również wynosi 2 godziny, a Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, mimo niższego Cmin. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 8-11 litrów. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a kumulacja w tkankach ograniczona. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolity montelukastu są nieoznaczalne w osoczu i mają minimalne znaczenie terapeutyczne.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność montelukastu, Cmax, Cmin, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, interakcja lekowa, klirens osoczowy, mikrosom wątrobowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clatra Allergy 20 mg

Bilastyna, substancja czynna leku Clatra Allergy (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością wynoszącą średnio 61%. Lek wykazuje brak kumulacji oraz liniowy profil farmakokinetyczny w dawkach od 5 do 220 mg, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych. Bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) oraz transporterów OATP, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji z ketokonazolem, erytromycyną, diltiazemem i sokiem grejpfrutowym. Wskaźnik wiązania z białkami osocza wynosi 84-90%, a okres półtrwania (t½) u zdrowych dorosłych to około 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Bilastyna nie wpływa na aktywność izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, ekspozycja ogólnoustrojowa, interakcja metaboliczna, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, profil farmakokinetyczny, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, transportery błonowe, transportery nerkowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaxar 20 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaxar, charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego dla dawek 2,5 mg i 10 mg (biodostępność 80-100%), natomiast dla dawki 20 mg biodostępność wynosi 66% na czczo i wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem ekspozycji przy uwalnianiu dystalnie od żołądka, co wskazuje na konieczność unikania takiego podawania. Rywaroksaban wykazuje umiarkowaną zmienność farmakokinetyczną (CV 30-40%), silne wiązanie z białkami osocza (92-95%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się w około 2/3 przez metabolity (połowa nerkowo, połowa z kałem) i w 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens ogólnoustrojowy to około 10 l/h.
aPTT, białka osocza, białko BCRP, biodostępność doustna, CYP2J2, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, enzymy CYP3A4, farmakokinetyka rywaroksabanu, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, proksymalny odcinek jelita cienkiego, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, zmienność farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoBetina 16 mg

Betahistyna dichlorowodorek, substancja czynna leku ApoBetina dostępnego w dawkach 8 mg i 16 mg, cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, z niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Pokarm opóźnia absorpcję i obniża maksymalne stężenie (Cmax), jednak nie wpływa na całkowitą biodostępność. Betahistyna wiąże się z białkami osocza w stopniu poniżej 5%, co minimalizuje ryzyko interakcji na tym poziomie i zwiększa dostępność wolnej frakcji leku. Substancja jest intensywnie metabolizowana do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), którego Tmax wynosi około 1 godziny, a okres półtrwania (T1/2) około 3,5 godziny. W osoczu stężenie niezmienionej betahistyny jest bardzo niskie, co wymusza monitorowanie metabolitu 2-PAA w badaniach farmakokinetycznych.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, ApoBetina, betahistyna dichlorowodorek, biodostępność doustna, Cmax, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka liniowa, frakcja wolnego leku, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kinetyka pierwszego rzędu, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm betahistyny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, stężenie metabolitu, szlak eliminacji, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sorafenib Mylan 200 mg

Sorafenib Mylan w dawce 200 mg charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością doustną na poziomie 38-49% oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 3 godzinach od podania. Wchłanianie leku jest istotnie obniżone (o 30%) po spożyciu wysokotłuszczowego posiłku. Sorafenib wykazuje nieliniową farmakokinetykę przy dawkach powyżej 400 mg dwa razy na dobę, a jego wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (99,5%). Po 7 dniach stosowania obserwuje się kumulację leku w zakresie 2,5-7-krotności dawki pojedynczej, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach z peak-to-trough ratio poniżej 2. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 25-48 godzin, co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Sorafenib jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4 oraz UGT1A9, a jego metabolizm obejmuje krążenie wątrobowo-jelitowe, które może być zaburzone przez antybiotyk neomycynę, zmniejszając biodostępność leku o 54%.
absorpcja leku, bakteryjna glukuronidaza, biodostępność doustna, CYP3A4, dializoterapia, drogi eliminacji, dysfagia, glukuronidacja, klasyfikacja Child-Pugh, krążenie wątrobowo-jelitowe, kumulacja leku, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pirydyno-N-tlenek, przemiany metaboliczne, rak wątrobowokomórkowy, sorafenib, stężenie leku w osoczu, stężenie stacjonarne, UGT1A9, wiązanie z białkami osocza, wydalanie substancji czynnej, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mibrex 10 mg

Rywaroksaban, podawany w dawce 10 mg w formie tabletek powlekanych (Mibrex), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100%, niezależnie od przyjęcia pokarmu. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%), choć w dniu zabiegu chirurgicznego zmienność ekspozycji wzrasta do około 70%. Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Metabolizm obejmuje około 2/3 dawki, z eliminacją nerkową i kałową w równych proporcjach, a lek jest substratem enzymów CYP3A4, CYP2J2 oraz transporterów P-gp i Bcrp. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych, co nie wymaga modyfikacji dawkowania ze względu na wiek. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami i grupami etnicznymi.
AUC, białko BCRP, biodostępność doustna, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, krzywa stężenia od czasu, marskość wątroby, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, profilaktyka ŻChZZ, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dnor 300 mg

Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w osoczu (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu oraz wydalanie z kałem (około 20% dawki) i moczem (<10% w formie niezmienionej).
allopurynol, biodostępność doustna, dystrybucja leku, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit allopurynolu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban STADA 15 mg; 20 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo spada do około 66%, ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, a zmienność osobnicza wynosi 30-40%. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 L/h i okresem półtrwania 5-9 godzin u osób młodych oraz 11-13 godzin u osób starszych.
aPTT, białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dializa, farmakokinetyka rywaroksabanu, HepTest, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kalium Polfarmex 782 mg K+/10 ml

Produkt leczniczy Kalium Polfarmex zawiera chlorek potasu, dostarczający 782 mg jonów potasu (20 mEq) w 10 ml syropu, co odpowiada 7,82 g jonów potasu w 100 ml. Po podaniu doustnym chlorek potasu charakteryzuje się wysoką biodostępnością, a jony potasu są aktywnie transportowane do wnętrza komórek przez pompę sodowo-potasową, zależną od ATP-azy. Potas nie ulega metabolizmowi, a jego homeostaza jest regulowana głównie przez układ hormonalny i nerki. Wydalanie potasu odbywa się przede wszystkim przez nerki, z moczem, a także przez pot podczas intensywnego wysiłku fizycznego.
aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, ATP-aza, biodostępność doustna, cewka nerkowa, chlorek potasu, gospodarka potasowa, hiperkaliemia, homeostaza, hormon nadnerczy, inhibitor ACE, intensywny wysiłek fizyczny, jon potasu, jon wodorowy, kanalik dystalny nefronu, kwasica i zasadowica, lek moczopędny oszczędzający potas, metabolizm, niewydolność serca, pompa sodowo-potasowa, przewód pokarmowy, równowaga kwasowo-zasadowa, stężenie chlorków, układ hormonalny, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin STADA 50 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny oraz wysoką biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych, średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax osiąga 950 nM. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, natomiast Cmax i C24hr wykazują nieliniowości. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (38%). Metabolizm jest minimalny, z dominującym wydalaniem nerkowym w postaci niezmienionej (~79% z moczem), a okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml/min, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak ich kliniczne znaczenie jest ograniczone, a lek nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
biodostępność doustna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka/farmakodynamika, GFR, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polopiryna S 300 mg

Polopiryna S zawiera kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 300 mg, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%). Wchłanianie ASA nie jest istotnie zaburzone przez obecność pokarmu, choć może ulec wydłużeniu czas wchłaniania. Formy rozpuszczalne ASA wykazują szybsze działanie, z początkiem efektu przeciwbólowego i przeciwgorączkowego już po 30 minutach, osiągając maksymalną skuteczność w ciągu 1-3 godzin, a działanie utrzymuje się przez 3-6 godzin po jednorazowej dawce. Pełne działanie przeciwzapalne rozwija się po 1-4 dniach regularnego stosowania. ASA wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas salicylowy, metabolit ASA, ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, która wzrasta wraz ze stężeniem w surowicy.
białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, funkcja nerek, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza w osoczu, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm kwasu acetylosalicylowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie albumin, stężenie w surowicy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xerdoxo 10 mg

Rywaroksaban, będący bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa (ATC: B01AF01), wykazuje wysoką selektywność i dobrą biodostępność po podaniu doustnym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów, bez bezpośredniego wpływu na trombinę (czynnik IIa) czy funkcję płytek krwi. Farmakodynamiczne działanie rywaroksabanu jest zależne od dawki i koreluje ze wzrostem czasu protrombinowego (PT), szczególnie przy użyciu odczynnika Neoplastin (r=0,98). Wartości PT w czasie maksymalnego efektu leku (2-4 godziny po podaniu) u pacjentów po dużych zabiegach ortopedycznych wynoszą 13-25 sekund (5/95 percentyle), podczas gdy wartości wyjściowe przed operacją to 12-15 sekund. Należy podkreślić, że INR nie jest odpowiednim parametrem do monitorowania rywaroksabanu, gdyż jest skalibrowany wyłącznie dla antykoagulantów z grupy kumaryn.
bezpośredni inhibitor czynnika Xa, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, działanie farmakodynamiczne, endogenne wytwarzanie trombiny, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, kumaryny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, rywaroksaban, stan zakrzepowy, stężenie rywaroksabanu, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, trombina, układ krzepnięcia, zakrzep
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remolexam 15 mg

Meloksykam, substancja czynna Remolexam 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 7,5-15 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach (Tmax), z niewielkimi fluktuacjami stężenia przy dawkowaniu raz na dobę, co sprzyja stabilnemu efektowi terapeutycznemu. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 11-16 litrów, z możliwością penetracji do mazi stawowej na poziomie około 50% stężenia osoczowego. Meloksykam jest metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C9, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez mocz i kał, z okresem półtrwania 13-25 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, maź stawowa, meloksykam, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 4 mg

Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci (2-5 lat). Biodostępność u dorosłych wynosi około 64% dla tabletek powlekanych i 73% dla tabletek do żucia, przy czym posiłek standardowy zmniejsza biodostępność formy do żucia do 63%. U dzieci (6 miesięcy – 2 lata) Cmax po podaniu granulatu 4 mg jest prawie dwukrotnie wyższe niż u dorosłych po dawce 10 mg. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 8-11 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a kumulacja tkankowa ograniczona. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego wpływu terapeutycznego.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biorównoważność, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ABILIUM 5 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (kapsułki 5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: u ekstensywnych metabolizerów wynosi około 75 godzin, a u słabych metabolizerów wydłuża się do około 146 godzin. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez metabolizm i wydalanie z żółcią, z mniej niż 1% niezmienionego leku wydalanego z moczem oraz około 18% z kałem.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, Cmax, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, ekstensywny metabolizer, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, słaby metabolizer, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby