biodostępność doustna

Biodostępność doustna to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej doustnie dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako wartość procentowa (0-100%) i stanowi kluczowy wskaźnik efektywności formy doustnej w porównaniu do podania dożylnego, które przyjmuje się za referencyjne (biodostępność 100%).

Na biodostępność doustną wpływa wiele czynników fizjologicznych i fizykochemicznych. Kluczowe znaczenie ma efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek może ulegać metabolizmowi jeszcze przed dotarciem do krążenia systemowego. Istotne są również takie czynniki jak: rozpuszczalność leku, szybkość rozpadu postaci leku, stopień jonizacji, lipofilność, pH środowiska przewodu pokarmowego, obecność transporterów błonowych czy interakcje z pokarmem.

Znajomość biodostępności doustnej ma fundamentalne znaczenie w ustalaniu dawkowania leków. Substancje o niskiej biodostępności wymagają podawania wyższych dawek doustnych w porównaniu z formami parenteralnymi. Leki o wąskim indeksie terapeutycznym i zmiennej biodostępności mogą wymagać monitorowania stężeń terapeutycznych dla zapewnienia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Kwas ryzedronowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas ryzedronowy, składnik leków Risendros 35 i Yarisen, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne w leczeniu osteoporozy. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (tmax) około 1 godziny, z niską biodostępnością wynoszącą 0,63%, która dodatkowo zmniejsza się przy spożyciu pokarmu. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 6,3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 24%. Kwas ryzedronowy nie ulega ogólnoustrojowemu metabolizmowi, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 105 ml/min i całkowitym 122 ml/min, a około 50% wchłoniętej dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji jest długi i wynosi 480 godzin (20 dni), co umożliwia stosowanie schematów dawkowania o zmniejszonej częstości, np. raz w tygodniu 35 mg.
biodostępność doustna, biodostępność leku, bisfosfonian, dawkowanie leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, górny odcinek przewodu pokarmowego, interakcja lekowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas ryzedronowy, leczenie osteoporozy, metabolizm ogólnoustrojowy, niewydolność nerek, NLPZ, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, ryzedronian sodu, stężenie osoczowe, układ enzymatyczny wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Teva 0,25 mg

Fingolimod, stosowany głównie w terapii stwardnienia rozsianego, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępnością doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Aktywnym metabolitem odpowiedzialnym za efekt terapeutyczny jest fosforan fingolimodu. Po podaniu dawki 0,5 mg raz na dobę stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 1-2 miesiącach i są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do krwinek czerwonych (86%), natomiast fosforan fingolimodu dystrybuuje się do nich w mniejszym stopniu (<17%). Objętość dystrybucji wynosi około 1200±260 litrów, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Klirens z krwi wynosi 6,3±2,3 l/h, a okres półtrwania 6-9 dni. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm oksydacyjny, z udziałem izoenzymów CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, a około 81% dawki jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biotransformacja oksydacyjna, cytochrom P450, farmakokinetyka, fosforan fingolimodu, fosforylacja stereoselektywna, izoenzym CYP4F2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit nieaktywny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do krwinek czerwonych, przeciwwskazanie, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Medreg 15 mg

Rywaroksaban, aktywny składnik Rivaroxaban Medreg 15 mg, charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od stanu poposiłkowego, natomiast dla dawek 15 mg i 20 mg biodostępność jest zmniejszona na czczo (np. 66% dla 20 mg), ale wzrasta o 39% przy podaniu z posiłkiem, co uzasadnia zalecenie przyjmowania tych dawek podczas posiłku. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 15 mg na czczo, a po posiłku proporcjonalna dla dawek 10-20 mg. Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (Vss około 50 L u dorosłych, 113 L u pacjenta o masie 82,8 kg). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2J2 oraz hydrolizę, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem, z klirensem około 10 L/h. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, a u dzieci jest krótszy i zależy od wieku (od 1,6 h u niemowląt do 4,2 h u młodzieży).
AUC, biodostępność doustna, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, czynnik Xa, farmakodynamika, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sirdalud 4 mg

Tyzanidyna, substancja czynna preparatu Sirdalud, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 1 godziny po podaniu. Pomimo wysokiego stopnia absorpcji, biodostępność doustna wynosi średnio 34% (CV = 38%) z powodu znacznego efektu pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce 4 mg Cmax wynosi 12,3 ng/ml (CV = 10%), a po wielokrotnym podaniu wzrasta do 15,6 ng/ml (CV = 13%). Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 2,6 l/kg masy ciała (CV = 21%), a stopień wiązania z białkami osocza to 30%. Tyzanidyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (95% dawki) głównie przez enzym CYP1A2, a jej okres półtrwania eliminacji wynosi 2-4 godziny. Wydalanie odbywa się głównie drogą nerkową (70% dawki jako metabolity), z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (4,5%). Farmakokinetyka tyzanidyny jest liniowa w zakresie dawek 1-20 mg, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na jej profil farmakokinetyczny.
biodostępność doustna, biotransformacja, cytochrom P450 1A2, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja leku, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, Sirdalud, tyzanidyna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Metronidazol Aurovitas 500 mg

Metronidazol Aurovitas wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych. Szczególnie istotne jest ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes przy jednoczesnym stosowaniu z amiodaronem, co wymaga monitorowania EKG. Pochodne kumaryny wykazują nasilone działanie przeciwzakrzepowe z ryzykiem krwawień, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania INR. Fenobarbital skraca okres półtrwania metronidazolu do około 3 godzin, obniżając jego skuteczność, natomiast karbamazepina i fenytoina mogą osiągać zwiększone stężenia w osoczu wskutek hamowania ich metabolizmu przez metronidazol. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie busulfanu, które może prowadzić do znacznego wzrostu jego stężenia i ciężkiej toksyczności, dlatego jest przeciwwskazane. Metronidazol zwiększa także stężenia cyklosporyny, takrolimusu (poprzez hamowanie CYP3A4) oraz litu, co wymaga częstego monitorowania stężeń leków i funkcji nerek oraz dostosowania dawek. Mykofenolan mofetylu może mieć zmniejszoną biodostępność podczas terapii metronidazolem, co wymaga ścisłej kontroli klinicznej i laboratoryjnej.
amiodaron, biodostępność doustna, busulfan, cyklosporyna, cymetydyna, disulfiram, doustny lek antykoncepcyjny, działanie przeciwzakrzepowe, EKG, elektrolity, enzym CYP3A4, fenobarbital, fenytoina, flora żołądkowo-jelitowa, fluorouracyl, indeks terapeutyczny, interakcja lekowa, karbamazepina, kwas mykofenolowy, metabolizm wątrobowy, metronidazol, mykofenolan mofetylu, odstęp QT, pochodne kumaryny, reakcja disulfiramowa, reakcja psychotyczna, stężenie takrolimusu, takrolimus, torsade de pointes
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fladios 500 mg

Farmakokinetyka preparatu Fladios, zawierającego 500 mg zmikronizowanej diosminy, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie około 60%, co wskazuje na efektywne wchłanianie po podaniu doustnym. Diosmina ulega szybkiej hydrolizie w przewodzie pokarmowym pod wpływem flory bakteryjnej jelit, przekształcając się w aktywny metabolit – diosmetynę. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co świadczy o szerokim rozprzestrzenianiu się związku w tkankach, co jest istotne dla jego działania terapeutycznego. Metabolizm diosmetyny prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich koniugatów, z dominującym metabolitem w moczu – kwasem m-hydroksyfenylopropionowym, wydalanym głównie w formie sprzężonej.
biodostępność doustna, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, faza eliminacji, Fladios, flora bakteryjna jelit, forma aglikonowa, hydroliza przewodu pokarmowego, koniugat z glicyną, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivertaxo 20 mg

Rywaroksaban wykazuje przewidywalny profil farmakokinetyczny z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność zależy od dawki: dla 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla dawki 20 mg jest niższa na czczo (66%) i wzrasta o 39% po posiłku, co uzasadnia konieczność przyjmowania dawek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. U dorosłych rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (około 50 L) oraz klirens około 10 L/h. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i wydłuża się do 11-13 godzin u osób starszych. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka jest zależna od masy ciała, z objętością dystrybucji około 113 L i klirensem 8 L/h dla osoby ważącej 82,8 kg, a okres półtrwania skraca się wraz z młodszym wiekiem (od 4,2 h u młodzieży do 1,6 h u niemowląt poniżej 0,5 roku). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki, jak i przewód pokarmowy.
białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia wątrobowa, marskość wątroby, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, P-glikoproteina, podanie dożylne, rywaroksaban, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor 5 mg

Oxydolor, zawierający oksykodon w formie chlorowodorku, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jego farmakokinetykę i dawkowanie. Biodostępność doustna wynosi około 2/3 biodostępności pozajelitowej, a Tmax dla postaci o przedłużonym uwalnianiu to około 3 godziny, co determinuje czas pojawienia się efektu przeciwbólowego. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (38-45%), co ogranicza ryzyko interakcji na poziomie białek. Klirens osoczowy wynosi 0,8 L/min, a okres półtrwania 4-6 godzin, co wpływa na schemat dawkowania (12 godzin odstępu między dawkami dla postaci o przedłużonym uwalnianiu). Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 24 godzinach. Należy podkreślić, że tabletki nie mogą być rozkruszane ani dzielone, aby uniknąć szybkiego uwolnienia toksycznej dawki oksykodonu.
bariera łożyskowa, biodostępność doustna, biodostępność względna, chinidyna, chlorowodorek oksykodonu, cymetydyna, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm leku, mleko ludzkie, N-demetylacja, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksymorfon, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 300 mg

Pregabalina, substancja czynna leku Linefor dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Pokarm zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania u dorosłych około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie, podczas której stężenie leku zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, Cmax, dawka dodatkowa, dializa, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, kapsułki twarde, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, Linefor, metabolizm leku, N-metylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pregabalina, przenikanie do mleka, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alfadiol 0,25 mcg

Alfakalcydol, aktywny analog witaminy D, cechuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz konwersją około 50% dawki do kalcytriolu w wątrobie, katalizowaną przez enzym 25-hydroksylazę. Synteza kalcytriolu jest regulowana przez stężenia alfakalcydolu, białka DBP, kalcytriolu, a także poziomy wapnia i parathormonu, co zmniejsza ryzyko przedawkowania w porównaniu do bezpośredniego podawania kalcytriolu. Kalcytriol pojawia się w osoczu już po 25 minutach, a jego okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, jednak rzeczywisty okres połowicznej eliminacji biologicznej to około 36 godzin. Metabolity nieaktywne są wydalane głównie z kałem (~87%) i w mniejszym stopniu z moczem (~13%). Alfakalcydol wykazuje 2-3-krotnie większą toksyczność niż kalcytriol, co wymaga dalszych badań klinicznych dotyczących zatrucia.
25-hydroksylaza, aktywność biologiczna, alfakalcydol, białko wiążące witaminę D, biodostępność doustna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, hepatocyt, hormon przytarczyc, kalcytriol, lokalizacja wewnątrzkomórkowa, metabolit nieaktywny, metabolizm wapniowo-fosforanowy, monitorowanie skuteczności, niewydolność nerek, osocze krwi, parathormon, przedawkowanie leku, przewód pokarmowy, stężenie wapnia, toksyczność leku, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iporel 0,075 mg

Klonidyna chlorowodorek, substancja czynna leku IPOREL 75 µg w formie tabletek, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie poprzez różne szlaki enzymatyczne, z efektem pierwszego przejścia. Eliminacja klonidyny zachodzi przede wszystkim przez nerki, z wydalaniem około 65% dawki w moczu, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów. Okres półtrwania (t½) u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 12-13 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę.
biodostępność doustna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, Iporel, klonidyna chlorowodorek, kumulacja leku, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, upośledzona funkcja nerek, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VIXARGIO 15mg; 20 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku VIXARGIO (tabletki powlekane 15 mg i 20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin po podaniu. Biodostępność jest wysoka (80-100%) dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawek 15 mg i 20 mg jest zależna od przyjmowania pokarmu – przy dawce 20 mg na czczo biodostępność wynosi około 66%, a po posiłku AUC wzrasta o 39%. Zaleca się podawanie dawek 15 mg i 20 mg z posiłkiem, aby zapewnić pełne wchłanianie. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg, a wyższe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki niezmienionej i 1/3 metabolitów), jak i z kałem (1/3 metabolitów). Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych.
aPTT, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, biodostępność rywaroksabanu, biotransformacja, CYP2J2, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przyjmowanie po posiłku, PT, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ostolek 70 mg

Lek Ostolek zawiera 70 mg kwasu alendronowego i charakteryzuje się niską biodostępnością doustną, wynoszącą 0,64% przy podaniu na 2 godziny przed posiłkiem, która znacząco spada do około 0,39%–0,46% przy krótszym odstępie czasowym oraz jest praktycznie zerowa przy podaniu z posiłkiem lub do 2 godzin po nim. Jednoczesne przyjmowanie z kawą lub sokiem pomarańczowym obniża biodostępność o około 60%. Alendronian wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~78%), niskie stężenia w osoczu po dawkach terapeutycznych (<5 ng/ml) oraz objętość dystrybucji ≥28 litrów (bez kości). Metabolizm nie jest istotny, a eliminacja przebiega dwufazowo: szybkie usuwanie z krążenia i długotrwałe uwalnianie z tkanki kostnej, z okresem półtrwania przekraczającym 10 lat. Klirens nerkowy wynosi 71 ml/min, a wydalanie ustrojowe nie przekracza 200 ml/min, z około 50% dawki wydalanej z moczem w ciągu 72 godzin po podaniu dożylnym.
biodostępność alendronianu, biodostępność doustna, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcje lekowe, klirens nerkowy, kwas alendronowy, metabolizm leku, modyfikacja dawki leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, osteoporoza, parametry farmakokinetyczne, prednizon, przyjmowanie leku, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, wychwyt leku, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexapro 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną około 80%, niezależną od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej, a stan stacjonarny stężenia osiąga się po około tygodniu, przy średnim stężeniu 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l) dla dawki 10 mg/dobę. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Okres półtrwania eliminacyjnego (t½β) wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Escytalopram jest metabolizowany głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, do farmakologicznie czynnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego, które są częściowo wydalane w postaci glukuronidów.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biotransformacja leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, droga nerkowa, droga wątrobowa, escytalopram, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm CYP2C19, polimorfizm CYP2D6, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cital 20 mg

Cytalopram, substancja czynna leku Cital (20 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 3 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (12-17 l/kg) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o mniejszej sile działania. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z wydalaniem 12-23% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg wynosi średnio 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l).
biodostępność doustna, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie przeciwdepresyjne, farmakokinetyka, hepatopatia, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, modyfikacja dawkowania, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Diflukortolon – Przedawkowanie

Przedawkowanie diflukortolonu w formie walerianianu, zawartego w preparacie Travocort (1 mg/g kremu), nie wykazuje istotnego ryzyka ostrego zatrucia zarówno po jednorazowej, jak i przewlekłej aplikacji na skórę, nawet na rozległe powierzchnie. Preparat łączy działanie przeciwzapalne i przeciwgrzybicze dzięki obecności 10 mg izokonazolu azotanu na gram kremu. Badania toksyczności potwierdzają niskie ryzyko ostrego zatrucia po miejscowym przedawkowaniu oraz po przypadkowym doustnym spożyciu, co jest związane z ograniczonym wchłanianiem przez skórę i niską biodostępnością doustną lub szybkim metabolizmem w przewodzie pokarmowym. Czynniki zwiększające wchłanianie, takie jak uszkodzona bariera naskórkowa, stosowanie pod opatrunkiem okluzyjnym, aplikacja na duże powierzchnie skóry oraz długotrwałe stosowanie, mogą jednak potencjalnie nasilać ryzyko działań niepożądanych.
absorpcja systemowa, antidotum, bariera naskórkowa, biodostępność doustna, diflukortolon, diflukortolon walerianian, działania niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, izokonazol azotan, leczenie objawowe, opatrunek okluzyjny, ścieńczenie skóry, teleangiektazje, toksyczność ostra, Travocort, zanik skóry
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Voriconazol Polpharma 200 mg

Worykonazol wymaga monitorowania i korekty zaburzeń elektrolitowych (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia) przed i w trakcie terapii. Leczenie rozpoczyna się dawką nasycającą podawaną dożylnie (6 mg/kg mc. co 12 godzin) lub doustnie (400 mg co 12 godzin u pacjentów ≥40 kg, 200 mg co 12 godzin u pacjentów <40 kg), celem osiągnięcia stężeń terapeutycznych w pierwszym dniu. Dawka podtrzymująca wynosi odpowiednio 4 mg/kg mc. dożylnie lub 200 mg doustnie dwa razy na dobę (100 mg u pacjentów <40 kg). W przypadku niewystarczającej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 300 mg (≥40 kg) lub 150 mg (<40 kg) doustnie dwa razy na dobę, z koniecznością stopniowego zmniejszania dawki w przypadku nietolerancji. U dzieci 2–<12 lat i młodzieży o małej masie ciała dawki są wyższe (do 9 mg/kg mc. dożylnie na dobę), a doustne podawanie zaleca się tylko po poprawie klinicznej, preferując zawiesinę doustną ze względu na różnice w wchłanianiu. Terapia powinna być możliwie najkrótsza, a leczenie dłuższe niż 180 dni wymaga oceny korzyści i ryzyka.
AlAT, ALP, analiza farmakokinetyczna populacyjna, AspAT, bilirubina całkowita, biodostępność doustna, biorównoważność, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, dawka nasycająca, GVHD, hemodializa, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, immunosupresja, inwazyjne zakażenie grzybicze, klirens, lek przeciwgrzybiczny, marskość wątroby, neutropenia, niedobór odporności, odpowiedź mikologiczna, pasaż żołądkowo-jelitowy, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, żółtaczka
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lamivudine Mylan 100 mg

Lamiwudyna, stosowana w dawce 100 mg raz na dobę, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 80-85% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (tmax około 1 godziny). Maksymalne stężenie (Cmax) wynosi 1,1-1,5 μg/ml, a stężenie minimalne utrzymuje się na poziomie 0,015-0,020 μg/ml. Podawanie leku z posiłkiem wydłuża tmax i zmniejsza Cmax o około 47%, jednak nie wpływa na całkowitą ekspozycję (AUC), co pozwala na stosowanie lamiwudyny niezależnie od posiłków. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, niskie wiązanie z białkami osocza oraz zdolność przenikania do OUN, z stosunkiem stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym do surowicy około 0,12. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony (5-10%), a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe (około 70% dawki w postaci niezmienionej), co determinuje konieczność modyfikacji dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, czynne wydzielanie kanalikowe, dawka terapeutyczna, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, lamiwudyna, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w surowicy, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie minimalne, transplantacja wątroby, wiązanie z albuminami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nebbud 0,5 mg/ml

Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,5 mg/ml) wskazują na niską toksyczność ostrą oraz profil działań niepożądanych porównywalny z innymi glikokortykosteroidami, takimi jak dipropionian beklometazonu czy acetonid fluocynolonu. W badaniach podostrych i przewlekłych zaobserwowano typowe objawy ogólnoustrojowe, w tym zmniejszenie przyrostu masy ciała, atrofię tkanek limfatycznych oraz kory nadnerczy, co jest zgodne z immunosupresyjnym i endokrynologicznym działaniem kortykosteroidów. Badania rakotwórczości wykazały incydentalne zwiększenie częstości glejaków mózgu u szczurów, jednak wyniki te nie zostały potwierdzone w badaniach powtórnych, a obserwacje kliniczne nie wskazują na zwiększone ryzyko nowotworów u ludzi. Potwierdzono natomiast potencjał teratogenny, typowy dla glikokortykosteroidów, obejmujący rozszczep podniebienia oraz wady układu kostnego, choć dane te mają ograniczone przełożenie kliniczne przy stosowaniu dawek terapeutycznych u ludzi.
acetonid fluocynolonu, atrofia kory nadnerczy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność doustna, choroba układu krążenia, dipropionian beklometazonu, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, glejak mózgu, glikokortykosteroid, metabolizm neuroprzekaźników, nowotwór wątroby, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, receptor glikokortykosteroidowy, rozszczep podniebienia, toksyczność ostra, toksyczność podostra i przewlekła, wada rozwojowa układu kostnego, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego
Leksykon substancji czynnych
Rywaroksaban – Właściwości farmakokinetyczne

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin po podaniu doustnym. Biodostępność dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100% i nie jest zależna od przyjmowania z posiłkiem, natomiast dla dawek 15 mg i 20 mg biodostępność jest niższa (66% na czczo dla 20 mg) i wymaga podawania z posiłkiem, co zwiększa AUC o 39%. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg raz na dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 l u dorosłych i jest zależna od masy ciała u dzieci (średnio 113 l dla 82,8 kg). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę amidów, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie przez kał, z okresem półtrwania 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych.
biodostępność doustna, biotransformacja, czynnik Xa, dystalna część jelita cienkiego, farmakokinetyka rywaroksabanu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, modelowanie farmakokinetyczne populacyjne, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania eliminacji, ostra zakrzepica żył głębokich, ostra żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przemiany metaboliczne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Darunawir – Właściwości farmakokinetyczne

Darunawir jest inhibitorem proteazy HIV-1, którego farmakokinetyka charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym w 2,5-4 godziny. Bezwzględna biodostępność wynosi około 37%, wzrastając do 82% przy jednoczesnym podaniu 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę, który hamuje metabolizm darunawiru przez CYP3A, zwiększając jego ekspozycję około 14-krotnie. Darunawir wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1, której podwyższone stężenie u pacjentów z HIV-1 powoduje wyższą ekspozycję na lek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się z okresem półtrwania około 15 godzin przy stosowaniu z rytonawirem. Wydalanie następuje głównie z moczem (41,2% w postaci niezmienionej) i kale (7,7%). Farmakokinetyka u dzieci i młodzieży (3-17 lat) jest porównywalna z dorosłymi przy dawkach dostosowanych do masy ciała, a u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby całkowite stężenia darunawiru są podobne do obserwowanych u osób zdrowych, choć wolna frakcja leku jest zwiększona.
biodostępność doustna, CYP3A, farmakokinetyka darunawiru, farmakokinetyka leku, inhibitor proteazy HIV-1, klirens darunawiru, klirens kreatyniny, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, mikrosomy wątrobowe, mutacje DRV-RAM, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pediatria, podanie z pokarmem, rytonawir i kobicystat, skala Child-Pugh, stężenie darunawiru, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja darunawiru, wzmocnienie farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie HIV-1
Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Właściwości farmakokinetyczne

Betaksolol jest selektywnym beta-adrenolitykiem o wysokiej biodostępności około 85% po podaniu doustnym, co wynika z minimalnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 20 mg osiąga 30-60 ng/ml w ciągu 2-4 godzin (Tmax). Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Betaksolol jest metabolizowany głównie do nieaktywnych metabolitów, z wyjątkiem jednego hydroksylowanego metabolitu o 50% sile działania leku. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 10-15% dawki w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 15-20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak u osób starszych i dializowanych ulega wydłużeniu do 24-30 godzin. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetyki.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-bloker, biodostępność, biodostępność doustna, blokada receptorów beta-adrenergicznych, ciśnienie śródgałkowe, czas do stężenia maksymalnego, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka kliniczna, gałka oczna, hydroksylowanie alifatyczne, kwas karboksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, nieaktywny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku, podanie okulistyczne, postać okulistyczna, przenikanie przez rogówkę, stężenie maksymalne we krwi, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, związek lipofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Velafax 75 mg

Wenlafaksyna, dostępna w tabletkach Velafax w dawkach 37,5 mg i 75 mg, cechuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz Tmax około 2,4 godziny. Maksymalne stężenia (Cmax) wahają się od 33 do 172 ng/ml przy dawkach 25-150 mg. Lek i jego aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wenlafaksyna ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez CYP2D6 do ODV oraz przez CYP3A3/4 do N-demetylowenlafaksyny. Okres półtrwania dystrybucji wynosi około 5 godzin dla wenlafaksyny i 11 godzin dla ODV. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne.
badania farmakokinetyczne, biodostępność doustna, Cmax, cytochrom P450, enzym CYP2D6, maksymalne stężenie leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, okres półtrwania, procesy ADME, przewód pokarmowy, Tmax, Velafax, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azimycin 100 mg/5 ml

Azimycin (azytromycyna) charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/mL osiąganym po 2-3 godzinach od dawki 500 mg. Lek wykazuje wysoką penetrację do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla jej skuteczności terapeutycznej. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12% przy 0,5 μg/mL i 52% przy 0,05 μg/mL), a objętość dystrybucji wynosi 31,1 l/kg. Azytromycyna kumuluje się w fagocytach i ogniskach zapalnych, co wspiera jej działanie przeciwbakteryjne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, a eliminacja odbywa się głównie przez żółć oraz w 12% przez mocz w postaci niezmienionej. Metabolity leku nie wykazują aktywności mikrobiologicznej.
biodostępność azytromycyny, biodostępność doustna, ciężka niewydolność nerek, demetylacja, dystrybucja leku, eliminacja substancji czynnej, fagocytoza, hydroksylacja pierścienia, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, metabolizm azytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Tiotropium Elpen 10 mcg/dawkę inh.

Bromek tiotropium, stosowany w leczeniu POChP, jest dostępny w produkcie Tiotropium Elpen w dawce 16 μg bromku tiotropiowego jednowodnego (odpowiadającej 13 μg tiotropium) na blistrze, z dawką dostarczaną z inhalatora Elpenhaler wynoszącą 10 μg tiotropium. Przedawkowanie może wywołać objawy związane z działaniem przeciwcholinergicznym, takie jak suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, mydriasis, zaburzenia rytmu serca, zaparcia czy niepokój. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncza dawka wziewna do 340 μg (ponad 34-krotność dawki terapeutycznej) u zdrowych ochotników nie wywołała istotnych działań niepożądanych, a wielokrotne dawki do 170 μg/dobę przez 7 dni spowodowały jedynie suchość jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących dawkę do 43 μg/dobę przez 4 tygodnie nie odnotowano znaczących działań niepożądanych.
biodostępność doustna, bromek tiotropium, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, działanie przeciwcholinergiczne, leczenie objawowe, mydriasis, objawy przeciwcholinergiczne, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptory muskarynowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, tiotropiowy bromek jednowodny, wydzielanie śluzu, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu
Leksykon leków
Interakcje leku – Zolaxa Rapid 5 mg

Olanzapina (Zolaxa Rapid) jest metabolizowana głównie przez enzym CYP1A2, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, mogą obniżać stężenie olanzapiny w osoczu, co wymaga monitorowania i ewentualnego zwiększenia dawki. Z kolei inhibitory CYP1A2, zwłaszcza fluwoksamina, znacząco podnoszą stężenie olanzapiny (Cmax wzrasta o 54-77%, AUC o 52-108%), co może nasilać efekty terapeutyczne i działania niepożądane, wskazując na konieczność redukcji dawki olanzapiny. Węgiel aktywny obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany z co najmniej 2-godzinnym odstępem. Nie obserwuje się istotnych interakcji z fluoksetyną (CYP2D6), lekami zobojętniającymi (Al, Mg), cymetydyną, litem, walproinianem i biperydenem.
agonista dopaminy, biodostępność doustna, biperyden, choroba Parkinsona, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja oddechowa, depresja OUN, diazepam, enzym CYP1A2, farmakokinetyka olanzapiny, fluoksetyna, fluwoksamina, induktor CYP1A2, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, karbamazepina, lek zobojętniający, lit, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QTc, olanzapina, otępienie, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, sedacja, teofilina, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian, warfaryna, węgiel aktywny, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 5 mg

Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci w wieku 2-5 lat. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% (na czczo) dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, z obniżeniem do 63% po posiłku. U dzieci Cmax jest o 66% wyższe, a Cmin niższe w porównaniu do dorosłych. Montelukast wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niską objętość dystrybucji (8-11 l). Lek przenika minimalnie przez barierę krew-mózg, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP450 2C8, z ograniczonym udziałem CYP3A4 i 2C9, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolity montelukastu są obecne w osoczu poniżej progu wykrywalności, a aktywność farmakologiczna leku wiąże się głównie z substancją macierzystą.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP3A4, CYP450 2C8, cytochrom P450, dawka lecznicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymów, interakcja międzylekowa, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosom wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levofree 6 mg/ml

Lewodropropizyna, substancja czynna preparatu Levofree (6 mg/ml, roztwór doustny), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (>75%) oraz szybkim wchłanianiem, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania terapeutycznego. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (11-14%), co sprzyja większej dostępności wolnej frakcji leku. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a lek ulega szybkiemu metabolizmowi głównie poprzez sprzęganie i hydroksylację, dając metabolity takie jak sprzężona lewodropropizyna oraz wolna i sprzężona p-hydroksylewodropropizyna. Eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową, z wydaleniem około 35% dawki w postaci niezmienionej i metabolitów w ciągu 48 godzin.
akumulacja leku, biodostępność doustna, biodostępność lewodropropizyny, dawkowanie leku, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, hydroksylacja, hydroksylewodropropizyna, koniugacja, Levofree, lewodropropizyna, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, samoindukcja metaboliczna, substancja czynna, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban OLIMP 10 mg

Rywaroksaban wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 15 mg/dobę, z wysoką biodostępnością doustną (80-100% dla dawki 10 mg) i szybkim osiąganiem Cmax w 2-4 godziny. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) oraz umiarkowaną dystrybucją tkankową (Vss około 50 l). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 50% dawki, w tym 1/3 w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej dawka 10 mg raz na dobę generuje stężenia w osoczu 101 µg/l (Cmax) i 14 µg/l (Cmin). Zależność PK/PD najlepiej opisuje model Emax dla hamowania czynnika Xa oraz model liniowy dla PT, z istotnym wpływem odczynnika używanego do pomiaru PT.
AUC, biodostępność doustna, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakodynamika, farmakokinetyka, faza eliminacji, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fladios 1000 mg

Zmikronizowana diosmina, podawana doustnie w dawce 1000 mg (produkt Fladios), charakteryzuje się biodostępnością około 60%, co jest wynikiem szybkiej hydrolizy w jelitach do formy aglikonowej – diosmetyny. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się substancji w tkankach. Metabolizm diosmetyny prowadzi do powstania głównie kwasu m-hydroksyfenylopropionowego (w postaci sprzężonej) oraz innych pochodnych kwasów fenolowych, które są eliminowane głównie z moczem. Okres półtrwania diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 26-43 h), co sugeruje długotrwałe utrzymywanie się metabolitów w organizmie i potencjalne przedłużenie efektu terapeutycznego.
biodostępność doustna, diosmetyna, diosmina, faza eliminacji, flora bakteryjna, forma aglikonowa, hydroliza, koniugat glicynowy, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, mikronizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapina Aurobindo 7,5 mg

Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co powoduje, że induktory (np. palenie tytoniu, karbamazepina) mogą obniżać jej stężenie w osoczu, zwiększając klirens leku, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, znacząco zwiększają Cmax olanzapiny o 54-77% oraz AUC o 52-108%, co wskazuje na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki początkowej. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed lub po leku. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z fluoksetyną, lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i magnez, cymetydyną, litem czy walproinianami.
agonista dopaminy, biodostępność doustna, choroba Parkinsona, cymetydyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450-CYP1A2, depresja oddechowa, diazepam, fluoksetyna, fluwoksamina, hipotensja ortostatyczna, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, karbamazepina, klirens olanzapiny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwparkinsonowski, lek zobojętniający kwas solny, lit, monitorowanie EKG, odstęp QTc, olanzapina, otępienie, palenie tytoniu, parkinsonizm, pole pod krzywą stężeń, receptor dopaminergiczny, receptor GABA-ergiczny, repolaryzacja mięśnia sercowego, sedacja, stężenie maksymalne, teofilina, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 1000 mg

Lewetyracetam, substancja czynna Normegu, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi średnio 31 μg/ml, a podczas terapii przewlekłej (1000 mg 2x/dobę) wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez hydrolizę enzymatyczną niezależną od cytochromu P450, z powstaniem nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki). Lewetyracetam jest wydalany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej), a okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza u osób ze schyłkową niewydolnością, gdzie okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin między dializami, a dializa 4-godzinna usuwa około 51% leku.
analiza farmakokinetyczna, bezmocz, biodostępność doustna, cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Orofar Max 2 mg + 1 mg

Przedawkowanie Orofar Max, zawierającego chlorek cetylopirydyniowy (2 mg) oraz chlorowodorek lidokainy jednowodny (1 mg), może prowadzić do poważnych objawów toksycznych wynikających z działania obu substancji. Chlorek cetylopirydyniowy w dawce śmiertelnej 1-3 g wywołuje objawy ze strony układu oddechowego i nerwowego, takie jak nudności, wymioty, duszność, zasinienie, asfiksja spowodowana paraliżem mięśni oddechowych, depresja OUN, niedociśnienie oraz śpiączka. Alkohol zwiększa wchłanianie tej substancji, co potęguje ryzyko zatrucia. Chlorowodorek lidokainy, mimo niskiej biodostępności doustnej (~35%), w znacznych ilościach może powodować toksyczne efekty na OUN i układ krążenia, w tym nadciśnienie, bradykardię, asystolię, drgawki, bezdech, zatrzymanie akcji serca i śmierć.
asfiksja, asystolia, bezdech, biodostępność doustna, bradykardia, chlorek cetylopirydyniowy, chlorowodorek lidokainy, dawka śmiertelna, depresja OUN, drgawki, działanie niepożądane, leczenie zatrucia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, ośrodkowy układ nerwowy, paraliż mięśni oddechowych, śpiączka, toksyczność, układ krążenia, zatrucie lidokainą, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie oddychania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calfos 0,266 mg

Produkt leczniczy Calfos w postaci kapsułek miękkich zawiera 0,266 mg kalcyfediolu jednowodnego (0,255 mg kalcyfediolu) i cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 75-80%. Maksymalne stężenie 25-OH-cholekalcyferolu w surowicy osiągane jest około 4 godziny po podaniu. Kalcyfediol transportowany jest w osoczu związany z α-globuliną (DBP), co zapewnia stabilność i dostarczanie do tkanek docelowych. Substancja jest magazynowana głównie w tkance tłuszczowej i mięśniowej, choć w mniejszym stopniu niż witamina D, ze względu na mniejszą rozpuszczalność w tłuszczach. Metabolizm kalcyfediolu obejmuje hydroksylację przez enzym 1-alfa-hydroksylazę (CYP27B1) do aktywnej formy witaminy D – kalcytriolu, głównie w nerkach oraz innych tkankach wrażliwych na witaminę D.
1-alfa hydroksylaza, 25-OH-cholekalcyferol, białko nośnikowe, białko wiążące witaminę D, biodostępność doustna, CYP24A1, droga eliminacji, kalcyfediol jednowodny, kalcytriol, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, tkanka tłuszczowa, tkanki wrażliwe, witamina D, wydalanie żółciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diured 20 mg

Torasemid, substancja czynna leku Diured, jest diuretykiem pętlowym z grupy sulfonamidów (kod ATC: C03CA04), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym zależnym od dawki. W małych dawkach wykazuje działanie podobne do diuretyków tiazydowych, z umiarkowanym nasileniem diurezy i powolnym początkiem działania, natomiast w dawkach większych (np. 20 mg w preparacie Diured) indukuje szybkie i silne działanie moczopędne typowe dla diuretyków pętlowych, z wyraźną liniową zależnością efektu od dawki. Mechanizm działania polega na hamowaniu zwrotnego wchłaniania jonów sodu i chloru w grubym odcinku pętli Henlego, co skutkuje zwiększonym wydalaniem wody i elektrolitów, w tym sodu, chlorków oraz potasu (choć w mniejszym stopniu niż inne diuretyki pętlowe). Efekt hipotensyjny oraz diuretyczny pojawia się zwykle w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym i utrzymuje się przez 6-8 godzin, a torasemid cechuje się dłuższym czasem działania i bardziej przewidywalną biodostępnością niż furosemid.
biodostępność doustna, choroba wątroby, diuretyk o silnym działaniu, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie moczopędne, efekt hipotensyjny, furosemid, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk, pętla Henlego, retencja płynów, torasemid, wydalanie elektrolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivahib 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Varodoax, jest bezpośrednim, wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa, co skutecznie hamuje zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepu. Charakteryzuje się bardzo dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz działaniem zależnym od dawki, co potwierdzają badania farmakodynamiczne u ludzi. Rywaroksaban wydłuża czas protrombinowy (PT) mierzony odczynnikiem Neoplastin, z silną korelacją (r=0,98) między PT a stężeniem leku w osoczu, przy wartościach PT w zakresie 13-25 sekund (5/95 percentyl) w 2-4 godziny po podaniu dawki u pacjentów po dużych zabiegach ortopedycznych (wartości wyjściowe 12-15 sekund). INR nie jest zalecany do oceny działania rywaroksabanu, gdyż jest skalibrowany wyłącznie dla pochodnych kumaryny.
bezpośredni inhibitor czynnika Xa, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, czynnik Xa, efekt terapeutyczny, endogenne wytwarzanie trombiny, farmakoterapia, hemostaza, HepTest, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, mechanizm działania, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, odczynnik Neoplastin, płytki krwi, powstawanie zakrzepu, rywaroksaban, stężenie w osoczu, substancja przeciwzakrzepowa, terapia przeciwzakrzepowa, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, wybiórczy inhibitor, wytwarzanie trombiny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flucofast 150 mg

Flukonazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) i zbliżonym profilem farmakokinetycznym po podaniu dożylnym i doustnym, co umożliwia zamianę drogi podania bez zmiany dawkowania. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-1,5 godziny, a stężenia w osoczu są proporcjonalne do dawki. Po 4-5 dniach terapii osiągane jest 90% stężenia stanu stacjonarnego, które można przyspieszyć stosując dawkę nasycającą. Flukonazol wykazuje dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 80% stężeń osoczowych), śliny, plwociny oraz struktur skóry i paznokci, gdzie kumuluje się nawet po zakończeniu terapii (np. 73 μg/g w warstwie rogowej po 12 dniach stosowania dawki 50 mg/dobę). Metabolizm leku jest minimalny (11% metabolitów w moczu), a eliminacja głównie nerkowa (80% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 30 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę lub raz w tygodniu w wybranych wskazaniach. Flukonazol jest inhibitorem CYP2C9, CYP3A4 i CYP2C19, co wymaga uwagi w kontekście interakcji lekowych.
AUC, białka osocza, biodostępność doustna, cytochrom P450, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, flukonazol, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, infekcja grzybicza paznokci, infuzja dożylna, inhibitor izoenzymów, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, kandydoza pochwy, klirens kreatyniny, klirens leku, lek moczopędny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, substancja znakowana radioaktywnie, warstwa rogowa, wcześniak, zabieg nerkozastępczy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aryfrenix 30 mg

Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aryfrenix, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz umiarkowanie szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC), co wskazuje na istotny udział w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i zależy od aktywności CYP2D6: około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością enzymu, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biodostępność doustna, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, inhibitory enzymatyczne, izotop węgla 14C, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pulmicort 0,125 mg/ml

Stosowanie wziewnego budezonidu (Pulmicort) u kobiet w ciąży nie wykazuje zwiększonego ryzyka działań niepożądanych u płodu i noworodka, co potwierdzają prospektywne badania epidemiologiczne oraz dane po wprowadzeniu leku do obrotu. Kluczowe jest utrzymanie kontroli astmy u ciężarnych, gdyż prawidłowe leczenie wpływa korzystnie zarówno na zdrowie matki, jak i rozwój płodu. Decyzje terapeutyczne powinny uwzględniać bilans korzyści i potencjalnego ryzyka, analogicznie jak w przypadku innych leków stosowanych w ciąży.
astma w ciąży, badanie epidemiologiczne prospektywne, badanie farmakokinetyczne, badanie kliniczne, biodostępność doustna, budezonid, budezonid inhalacyjny, budezonid wziewny, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, leczenie podtrzymujące budezonidem, podanie donosowe, podanie doodbytnicze, przenikanie leków do mleka, Pulmicort
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lecalpin 20 mg

Lerkanidypina charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym w dawkach 10-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg oraz 7,66 ng/ml ± 5,9 dla 20 mg, osiąganym po 1,5-3 godzinach. Lek występuje jako mieszanina dwóch enancjomerów o podobnym profilu farmakokinetycznym, przy czym S-enancjomer wykazuje około 1,2-krotnie wyższe wartości Cmax i AUC. Biodostępność lerkanidypiny jest niska (~10% po posiłku, a jedynie 1/3 tej wartości na czczo) z wyraźnym wpływem pokarmu, który może zwiększyć dostępność biologiczną leku nawet 4-krotnie po posiłku bogatym w tłuszcz. Z tego względu zaleca się podawanie leku przed posiłkiem, aby ograniczyć zmienność farmakokinetyczną. Lerkanidypina wykazuje wysokie (>98%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, gdzie może dojść do wzrostu frakcji wolnej leku.
Metabolizm lerkanidypiny zachodzi intensywnie w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją głównie w postaci nieaktywnych metabolitów (około 50% dawki wydalane z moczem). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 8-10 godzin, jednak działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny dzięki silnemu wiązaniu z lipidami błon komórkowych. Kinetyka leku jest nieliniowa, co przejawia się wzrostem Cmax i AUC w stosunku 1:3:8 oraz 1:4:18 dla dawek 10, 20 i 40 mg, wskazując na wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia. Profil farmakokinetyczny u osób starszych oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami nerek i wątroby jest zbliżony do populacji ogólnej, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się istotny wzrost stężeń leku (do 70%), co wymaga ostrożności klinicznej i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Nie stwierdzono kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu, a interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 i CYP2D6 są klinicznie nieistotne przy stosowaniu standardowych dawek.
biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja, całkowite wchłanianie, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, enancjomer, frakcja wolna leku, izoenzym CYP3A4, kinetyka nieliniowa, lerkanidypina, lipidy błon komórkowych, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, metoprolol, midazolam, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Aurovitas 20 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność jest wysoka i zależna od dawki: dla 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla 20 mg około 66% na czczo, z istotnym wzrostem AUC o 39% przy podaniu z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg, a większe dawki wykazują ograniczone wchłanianie. U dzieci stosuje się tabletki lub zawiesinę doustną, z szybkim wchłanianiem i zmniejszoną biodostępnością przy wyższych dawkach (mg/kg). Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) u dorosłych wynosi około 50 l, natomiast u dzieci jest zależna od masy ciała i średnio wynosi 113 l dla osoby o masie 82,8 kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz hydrolizę, z wydalaniem 2/3 dawki przez nerki i kał, a 1/3 w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 godzin (młodzi) i 11-13 godzin (osoby starsze), a u dzieci jest krótszy, zależny od wieku (1,6-4,2 godz.).
albumina, białko BCRP, białko osocza, biodostępność, biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, działanie farmakodynamiczne, hamowanie czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, powikłanie krwotoczne, przesączanie kłębuszkowe, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 10 mg

Arypiprazol, dostępny w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z Tmax w zakresie 3-5 godzin i brakiem istotnego wpływu posiłków wysokotłuszczowych na farmakokinetykę. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg masy ciała) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg masy ciała, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
albumina, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe