biodostępność doustna

Biodostępność doustna to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej doustnie dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako wartość procentowa (0-100%) i stanowi kluczowy wskaźnik efektywności formy doustnej w porównaniu do podania dożylnego, które przyjmuje się za referencyjne (biodostępność 100%).

Na biodostępność doustną wpływa wiele czynników fizjologicznych i fizykochemicznych. Kluczowe znaczenie ma efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek może ulegać metabolizmowi jeszcze przed dotarciem do krążenia systemowego. Istotne są również takie czynniki jak: rozpuszczalność leku, szybkość rozpadu postaci leku, stopień jonizacji, lipofilność, pH środowiska przewodu pokarmowego, obecność transporterów błonowych czy interakcje z pokarmem.

Znajomość biodostępności doustnej ma fundamentalne znaczenie w ustalaniu dawkowania leków. Substancje o niskiej biodostępności wymagają podawania wyższych dawek doustnych w porównaniu z formami parenteralnymi. Leki o wąskim indeksie terapeutycznym i zmiennej biodostępności mogą wymagać monitorowania stężeń terapeutycznych dla zapewnienia skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 5 mg

Aripiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, co umożliwia stabilne osiągnięcie stężeń terapeutycznych niezależnie od spożycia posiłków bogatych w tłuszcze. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć implikacje przy kojarzonym stosowaniu leków o podobnym profilu wiązania. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC w stanie stacjonarnym, co istotnie wpływa na efekt farmakologiczny preparatu.
aktywność CYP2D6, albuminy, arypiprazol, biodostępność doustna, biotransformacja, CYP2D6, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon substancji czynnych
Lamiwudyna – Właściwości farmakokinetyczne

Lamiwudyna wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 80-85% u dorosłych, z Tmax około 1 godziny i Cmax w zakresie 1,1-1,5 μg/ml przy dawce 100 mg raz na dobę. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, niskim wiązaniem z białkami osocza (<36%) oraz dużą objętością dystrybucji (~1,3 l/kg mc.). Metabolizm wątrobowy jest minimalny (5-10%), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 70% dawki w postaci niezmienionej), z ogólnoustrojowym klirensem około 0,3 l/h/kg mc. i okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 18-19 godzin. Lamiwudyna przenika do OUN, z stosunkiem stężenia w PMR do surowicy około 0,12, choć kliniczne znaczenie tego zjawiska pozostaje nie do końca poznane.
albuminy osocza, badanie biorównoważności, biodostępność, biodostępność doustna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka wewnątrzkomórkowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, lamiwudyna, lek przeciwwirusowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, posiłek bogatotłuszczowy, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stężenie w surowicy, transplantacja wątroby, transport kationów organicznych, trifosforan lamiwudyny, zaburzenie czynności nerek, zakażenie wirusem HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxon Active 25 mg

Syldenafil, substancja czynna leku MAXON ACTIVE (25 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax około 440 ng/ml po dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Spożycie posiłku opóźnia absorpcję, wydłużając tmax o około 60 minut i zmniejszając Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 105 litrów, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o 50% aktywności względem PDE5 i stężeniu w osoczu stanowiącym 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (80% dawki w kale) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% dawki w moczu).
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, Maxon Active, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, syldenafil, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny syldenafil, zaburzenia czynności nerek, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bluefish 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivaroxaban Bluefish, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (CV 30-40%), z wyższą zmiennością (~70%) w dniu zabiegu chirurgicznego. Po podaniu doustnym szybko osiąga maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania z pokarmem. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem AUC i Cmax przy uwalnianiu w jelicie cienkim dystalnym lub okrężnicy. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, z eliminacją zarówno nerkową (ok. 1/3 dawki) jak i kałową. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, wydłużając się do 11-13 godzin u osób starszych, bez konieczności modyfikacji dawkowania ze względu na płeć czy masę ciała.
biodostępność, biodostępność doustna, cytochrom P450, czynnik Xa, dysfagia, enzym CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm rywaroksabanu, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, P-glikoproteina, profilaktyka ŻChZZ, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, szlak enzymatyczny, wchłanianie rywaroksabanu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivaroxaban Bayer 2,5 mg

Rywaroksaban, klasyfikowany jako bezpośredni inhibitor czynnika Xa (kod ATC: B01AF01), jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 2,5 mg. Lek wykazuje wysoką selektywność i dobrą biodostępność po podaniu doustnym, hamując aktywność czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów, bez bezpośredniego wpływu na trombinę czy płytki krwi. Farmakodynamika rywaroksabanu jest ściśle zależna od dawki, co znajduje odzwierciedlenie w wydłużeniu czasu protrombinowego (PT), szczególnie przy użyciu odczynnika Neoplastin, z korelacją r=0,98 względem stężenia leku w osoczu. Zaleca się wyrażanie PT w sekundach, a nie w INR, który jest niewłaściwy dla oceny działania rywaroksabanu.
3-czynnikowy PCC, 4-czynnikowy PCC, aktywowany czynnik II, antykoagulant, bezpośredni inhibitor czynnika Xa, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, endogenne wytwarzanie trombiny, hamowanie czynnika Xa, ilościowy test anty-Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, kumaryna, laktoza jednowodna, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, parametr układu krzepnięcia, płytka krwi, rywaroksaban, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja przeciwzakrzepowa, trombina, zakrzep
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrodil 20 mcg/dawkę inh.

Bromek ipratropiowy, substancja czynna preparatu Atrodil (20 µg/dawkę inhalacyjną), wykazuje farmakokinetykę typową dla leków o działaniu miejscowym w drogach oddechowych. Po inhalacji 10-30% dawki osiada w oskrzelach, gdzie wywiera efekt rozszerzający, natomiast reszta jest połykana i ulega minimalnej absorpcji z przewodu pokarmowego (biodostępność około 2%). Biodostępność ogólnoustrojowa po inhalacji wynosi 7-28%, z niemal całkowitą biodostępnością frakcji płucnej. Parametry farmakokinetyczne po podaniu dożylnym wskazują na dużą objętość dystrybucji (338 l, ok. 4,6 l/kg), niskie wiązanie z białkami osocza (<20%), okres półtrwania eliminacyjnego około 1,6 godziny oraz klirens całkowity 2,3 l/min, z klirensem nerkowym 0,9 l/min. Bromek ipratropiowy, jako czwartorzędowa amina, nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ośrodkowych.
Atrodil, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność doustna, biodostępność płucna, bromek ipratropiowy, centralne działania niepożądane, czwartorzędowa amina, drogi oddechowe, dystrybucja leku, działanie miejscowe, farmakokinetyka ogólnoustrojowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, przewód pokarmowy, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, stężenie w osoczu, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 300 mg

Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę po podaniu na czczo. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach stosowania. Podawanie pregabaliny z posiłkiem zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża tmax o około 2,5 godziny, jednak AUC pozostaje niezmienione, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Lek nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowany (głównie wydalany w postaci niezmienionej przez nerki), a jego okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (konieczne podanie dawki uzupełniającej). Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ani w zależności od płci.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, dawkowanie pregabaliny, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm i eliminacja leku, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, proces metaboliczny, przenikanie przez łożysko, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutixon 250 mcg/dawkę inh.

Propionian flutykazonu, stosowany w dawce 250 mikrogramów na inhalację w preparacie Flutixon, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem z płuc – początkowo szybkim, a następnie powolnym. Główna droga wchłaniania to płuca, natomiast frakcja połykana i trafiająca do przewodu pokarmowego wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe na poziomie około 1%, co jest wynikiem słabej rozpuszczalności w wodzie oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Po podaniu dożylnym obserwuje się szybki klirens osoczowy, potwierdzający intensywny metabolizm wątrobowy prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów.
biodostępność doustna, biotransformacja, farmakokinetyka, Flutixon, klirens osoczowy, lek wziewny, metabolit nieaktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, propionian flutykazonu, przewód pokarmowy, substancja lecznicza, wchłanianie leku, wchłanianie ogólnoustrojowe, wziewny glikokortykosteroid
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thioctic acid Zentiva 600 mg

Kwas tioktynowy, substancja czynna Thioctic acid Zentiva, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 4 μg/ml osiąganym po 30 minutach przy dawce 600 mg. Biodostępność po podaniu doustnym w formie tabletki powlekanej przekracza 60%, co jest znacząco wyższe niż około 20% dla roztworu doustnego, wskazując na korzystny profil farmakokinetyczny tabletki. Kwas tioktynowy ulega szybkiemu rozprowadzeniu do tkanek oraz intensywnemu metabolizmowi, głównie poprzez β-oksydację i S-metylację, co skutkuje powstaniem metabolitów eliminowanych przede wszystkim przez nerki (80-90% wydalania). Okres półtrwania w osoczu wynosi około 25 minut, co odzwierciedla szybki metabolizm i eliminację substancji u ludzi.
AUC, badanie biorównoważności, beta-oksydacja, biodostępność doustna, biodostępność leku, biotransformacja, dystrybucja tkankowa, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, enancjomery, farmakokinetyka, intubacja, kompartmenty organizmu, kwas tioktynowy, metabolizm leku, okres półtrwania, penetracja leku, S-metylacja, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Zatoki Caps 500 mg + 25 mg + 6,1 mg

Produkt leczniczy Gripex ZATOKI Caps zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym u dorosłych, a metabolity są wydalane z moczem. Kofeina szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 50-75 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika przez barierę krew-mózg, a jej metabolizm wątrobowy prowadzi do wydalania metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny jest spowolniony, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy, a u matek karmiących doustne dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować rozdrażnienie u noworodków.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przekrwienie błony śluzowej nosa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silungo 20 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Silungo 20 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym średnio po 60 minutach, a biodostępność wynosi około 41% (zakres 25-63%). W dawkach 20-40 mg podawanych trzy razy na dobę parametry farmakokinetyczne AUC i Cₘₐₓ rosną proporcjonalnie, natomiast dawka 80 mg wykazuje nieproporcjonalny wzrost stężenia. U pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym biodostępność dawki 80 mg jest o 43% wyższa. Posiłek opóźnia Tₘₐₓ o 60 minut i zmniejsza Cₘₐₓ o 29%, nie wpływając istotnie na AUC. Syldenafil charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vss = 105 l) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o okresie półtrwania około 4 godzin, który stanowi około 36% działania farmakologicznego leku u pacjentów z nadciśnieniem płucnym. Eliminacja zachodzi głównie przez układ pokarmowy (80%) i nerki (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
biodostępność doustna, CYP2C9, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, eliminacja leku, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, Silungo, stężenie w stanie stacjonarnym, syldenafil, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Lungamo 18 mcg/dawkę odmierzoną

Przedawkowanie tiotropium bromku, substancji czynnej produktu Lungamo, może prowadzić do nasilenia objawów przeciwcholinergicznych, zwłaszcza przy dawkach przekraczających zalecane 18 μg/dobę. Badania kliniczne wykazały względnie dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie wyższych: pojedyncza dawka wziewna do 340 μg u zdrowych ochotników nie wywołała istotnych działań niepożądanych, a dawka 170 μg/dobę przez 7 dni powodowała jedynie suchość błony śluzowej jamy ustnej. U pacjentów z POChP stosujących do 43 μg/dobę przez 4 tygodnie nie odnotowano znaczących działań niepożądanych. Ostre zatrucie po doustnym spożyciu kapsułek jest mało prawdopodobne ze względu na niską biodostępność tiotropium po podaniu doustnym, jednak wymaga obserwacji pod kątem objawów przeciwcholinergicznych i leczenia objawowego.
antagonista receptorów muskarynowych, biodostępność doustna, blokada przywspółczulna, blokada receptorów muskarynowych, dysfagia, działanie farmakologiczne, fizostygmina, hipertermia, lek cholinomimetyczny, mydriasis, objawy przeciwcholinergiczne, POChP, refluks żołądkowo-przełykowy, spowolnienie perystaltyki jelit, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, tiotropium bromek, zaburzenia akomodacji oka, zatrucie doustne, zatrzymanie moczu
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xirobud 3 mg

Stosowanie budezonidu u kobiet w ciąży wymaga szczegółowej oceny korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka dla płodu, zwłaszcza że badania na zwierzętach wykazały możliwość zaburzeń rozwojowych charakterystycznych dla glikokortykosteroidów. Znaczenie kliniczne tych obserwacji u ludzi pozostaje niejednoznaczne, dlatego decyzja o terapii powinna być indywidualna, uwzględniająca nasilenie choroby podstawowej oraz dostępność alternatywnych metod leczenia. W przypadku kobiet karmiących piersią, farmakokinetyka wykazała, że budezonid przenika do mleka matki, jednak ekspozycja niemowląt jest minimalna – szacowana dawka dobowa wynosi 0,3% dawki matki, a stężenie w osoczu niemowląt jest około 1/600 stężenia matczynego i często poniżej granicy wykrywalności.
analiza farmakokinetyczna, astma, badanie farmakokinetyczne, biodostępność doustna, budezonid, dawka terapeutyczna, ekspozycja niemowlęcia, glikokortykosteroid, korzyść terapeutyczna, liniowa farmakokinetyka, narażenie ogólnoustrojowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, ryzyko dla płodu, Xirobud, zaburzenie rozwoju płodu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Promonta 4 mg 4 mg

Montelukast, podawany doustnie w dawkach 4-10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 2-3 godzin oraz biodostępnością wynoszącą 64-73%, niezależnie od przyjmowania posiłków w przypadku tabletek powlekanych 10 mg. Lek wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 8–11 litrów. Metabolizm montelukastu jest intensywny, głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności terapeutycznej. Klirens osoczowy wynosi średnio 45 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu). Farmakokinetyka nie wymaga modyfikacji dawki u osób starszych oraz pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, natomiast brak jest danych dla ciężkiej niewydolności wątroby i niewydolności nerek.
aminotransferaza alaninowa, antagonista receptora leukotrienowego, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, beta-agonista, biodostępność doustna, Cmax, cytochrom P450 2C8, działanie rakotwórcze, eikozanoid, eozynofil, fototoksyczność, itrakonazol, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, komórka tuczna, leukotrien cysteinylowy, mikrosomy wątrobowe, mutagenność, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, plwocina, receptor CysLT1, skurcz oskrzeli, teofilina, Tmax, toksyczność ostra, triglicerydy, żółć
Leksykon substancji czynnych
Doksazosyna – Właściwości farmakokinetyczne

Doksazosyna wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie około 65%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. W przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu (np. Cardura XL) Tmax wynosi 6-9 godzin, a Cmax jest około trzykrotnie niższe niż w tabletkach standardowych, przy zachowaniu podobnych stężeń minimalnych po 24 godzinach. Stosunek peak/trough jest ponad dwukrotnie niższy w formie o zmodyfikowanym uwalnianiu, co wskazuje na mniejsze wahania stężenia leku. W stanie stacjonarnym względna biodostępność formy o przedłużonym uwalnianiu wynosi 54% dla dawki 4 mg i 59% dla dawki 8 mg. Spożycie pokarmu zwiększa AUC o 14% i Cmax o 23% dla tej formy, nie wpływając na Cmin. Doksazosyna wiąże się z białkami osocza w 98-98,3%, a jej objętość dystrybucji wynosi 1-2,3 l/kg.
biodostępność doustna, Cmax, Cmin, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, działanie przeciwnadciśnieniowe, klirens, metabolity, metabolizm doksazosyny, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, Tmax, wiązanie z białkami, wskaźnik peak/trough, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Reddy 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna preparatu Rivaroxaban Reddy, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawki 10 mg, niezależnie od przyjmowania z posiłkiem. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, z ograniczonym wchłanianiem przy wyższych dawkach, szczególnie na czczo. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się w połowie przez nerki i połowie z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, bez konieczności modyfikacji dawki ze względu na wiek czy masę ciała. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-80 mL/min) obserwuje się wzrost ekspozycji (AUC) rywaroksabanu od 1,4- do 1,6-krotnego, co koreluje z nasileniem działania przeciwzakrzepowego i wydłużeniem PT, jednak brak jest danych dla klirensu <15 mL/min, a stosowanie w tej grupie jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożności.
białko oporności raka piersi, biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja, cytochrom CYP3A4, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dystalna część jelita cienkiego, enzym cytochromu P450, hamowanie czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie równowagi, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przemiana metaboliczna, rozkład oksydacyjny, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban APC 10 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością osobniczą. Po podaniu doustnym szybko osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjęcia pokarmu. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki około 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie i zmniejszoną biodostępność. Rywaroksaban wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (92-95%), umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) oraz klirens ogólnoustrojowy około 10 l/h. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (w tym aktywne wydzielanie) jak i z kałem. Rywaroksaban nie podlega dializie ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza.
AUC, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik Xa, dystrybucja leku, enzymy CYP3A4, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, rywaroksaban, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcylin 100 mg/ml

Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna leku Polcylin, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością po podaniu doustnym wynoszącą około 50%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 10 µg/mL osiąganym w czasie 30-60 minut (Tmax) po dawce 800 mg u dorosłych na czczo. Lek jest stabilny w środowisku kwasowym i rozpuszczalny w wodzie, co umożliwia skuteczne wchłanianie. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym istotnie obniża stopień wchłaniania i Cmax, dlatego zaleca się podawanie Polcylinu na czczo. Fenoksymetylopenicylina wiąże się z białkami osocza w około 80%, co ogranicza dostępność wolnej, farmakologicznie aktywnej frakcji do 20% i wpływa na dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych.
biodostępność, biodostępność doustna, Cmax, działanie niepożądane, eliminacja nerkowa, eliminacja z moczem, fenoksymetylopenicylina, fenoksymetylopenicylina potasowa, granulat do zawiesiny, kumulacja leku, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do tkanek, schemat dawkowania, spożywanie posiłków, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol MEDICINAE 500 mg

Paracetamol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (75-85%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia osiągnięcie maksymalnego stężenia w surowicy w czasie 0,5-2 godzin, zależnie od formy farmaceutycznej. Efekt terapeutyczny pojawia się po 1-3 godzinach i utrzymuje się przez 3-4 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (~10%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90-95%) i wykazuje kinetykę liniową do dawki 2 g, powyżej której dochodzi do wysycenia szlaków metabolicznych i aktywacji alternatywnych, potencjalnie hepatotoksycznych metabolitów. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów z kwasem glukuronowym i siarczanami, natomiast mniej niż 5% dawki jest wydalane w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 1,5-3 godziny u zdrowych dorosłych.
białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, biotransformacja paracetamolu, działanie przeciwbólowe, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, glutation, kinetyka metabolizmu, klirens kreatyniny, kumulacja substancji czynnej, kwas glukuronowy, metabolity toksyczne, metabolizm paracetamolu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, paracetamol, perfuzja wątroby, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie paracetamolu, stężenie w surowicy, szlaki metaboliczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nilogrin 30 mg

Nicergolina, substancja czynna leku Nilogrin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (90-100%) oraz szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 1-1,5 godziny). Przy dawce 30 mg raz na dobę Cmax wynosi 88 ng/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w 82-87%, co wpływa na dostępność wolnej frakcji farmakologicznie aktywnej. Metabolizm nicergoliny jest intensywny i obejmuje hydrolizę, demetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, z czego hydroliza jest głównym szlakiem metabolicznym. Ponad 90% dawki ulega szybkiemu metabolizmowi, a głównym aktywnym metabolitem jest 10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (MDL). Pozostałe dwa metabolity (1-MMDL i 1-OHMMDL) mają nieokreśloną aktywność farmakologiczną.
aktywny metabolit, biodostępność doustna, biotransformacja, Cmax, demetylacja, eliminacja leku, esterazy, hydroliza, metabolizm leku, nicergolina, Nilogrin, okres półtrwania, parametry kinetyczne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku we krwi, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger Med 100 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Valinger Med w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml (CV 40%) w czasie 30-120 minut (mediana 60 min) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), a parametry farmakokinetyczne (AUC i Cmax) rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Pokarm opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej formy leku (około 18 ng/ml). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% w stosunku do leku macierzystego, którego stężenie w osoczu stanowi około 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a klirens całkowity 41 l/godz. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (~80%) oraz moczem (~13%) w postaci metabolitów.
biodostępność doustna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytrynian syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, krążący metabolit, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, Valinger Med, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VIXARGIO 2,5 mg

Rywaroksaban, zawarty w produkcie VIXARGIO (tabletki powlekane 2,5 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) i szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym, z istotnym zmniejszeniem AUC i Cmax przy uwalnianiu w dalszych odcinkach jelita cienkiego i okrężnicy. Rywaroksaban wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), ma umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od CYP. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 10 l/h, a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, a wpływ masy ciała (<50 kg lub >120 kg) na stężenia leku jest niewielki (<25%).
albumina, białko BCRP, biodostępność doustna, choroba tętnic obwodowych, CYP2J2, CYP3A4, czas kaolinowo-kefalinowy, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakodynamika, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, P-glikoproteina, podanie dożylne, rywaroksaban, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, test HepTest, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 30 mg

Farmakokinetyka arypiprazolu, substancji czynnej leku Tractiva, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 L/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC macierzystego związku. Okres półtrwania różni się w zależności od polimorfizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizatorów i 146 godzin u wolnych metabolizatorów. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale.
antagonizm receptorowy, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, biodostępność doustna, częściowy agonizm, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, hydroksylacja, kamica żółciowa, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolit arypiprazolu, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, toksyczność płodowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie afektywne dwubiegunowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Groprinosin 500 mg

Groprinosin zawiera inozynę pranobeks, kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, z dawką 500 mg substancji czynnej na tabletkę. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (~90%), z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Dystrybucja leku obejmuje liczne narządy, z najwyższą aktywnością w nerkach, płucach i wątrobie, co wskazuje na preferencyjną eliminację przez nerki oraz wysokie ukrwienie tych tkanek. Maksymalne stężenia w osoczu dla DIP i PAcBA wynoszą odpowiednio 3,7 μg/ml (Tmax 2 h) i 9,4 μg/ml (Tmax 1 h). Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, natomiast DIP i PAcBA ulegają przemianom do N-tlenku DIP i o-acyloglukuronidu.
biodostępność, biodostępność doustna, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, degradacja puryn, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm leku, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, odzyskiwanie z moczem, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny puryn, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Fosforan kodeiny półwodny – Właściwości farmakokinetyczne

Fosforan kodeiny półwodny, obecny w syropie Sirupus Pini compositus w stężeniu 0,05 g/100 g, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 60 minut. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 25%, co wpływa na dostępność wolnej frakcji leku i potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Fosforan kodeiny ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie głównie przez O- i N-demetylację, dając aktywne metabolity, w tym morfinę, norkodeinę, normorfinę i hydrokodon. Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 3 godziny, co determinuje schemat dawkowania preparatu. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem metabolitów w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym.
biodostępność doustna, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, Codeini phosphas hemihydricus, cytochrom P450, enzym cytochromu P450, fosforan kodeiny półwodny, hydrokodon, interakcja farmakokinetyczna, kwas glukuronowy, metabolity farmakologiczne, morfina, N-demetylacja, norkodeina, normorfina, O-demetylacja, okres półtrwania, olejek eteryczny, przewód pokarmowy, Sirupus Pini compositus, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – EpiPen Senior 0,3 mg/dawkę

Stosowanie epinefryny (adrenaliny) w dawce 300 mikrogramów (0,3 mg) zawartej w EpiPen Senior wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka u kobiet w ciąży. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone, dlatego lek należy stosować wyłącznie w sytuacjach zagrożenia życia, takich jak wstrząs anafilaktyczny, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, kiedy organogeneza jest najbardziej wrażliwa. W przypadku karmienia piersią epinefryna nie wykazuje biodostępności po podaniu doustnym, co oznacza, że nawet jeśli przeniknie do mleka matki, nie będzie wchłaniana przez niemowlę, a więc nie wymaga przerwania karmienia po zastosowaniu leku.
biodostępność doustna, ciężka reakcja alergiczna, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane leku, epinefryna, EpiPen Senior, mleko matki, organogeneza, pierwszy trymestr ciąży, przewód pokarmowy niemowlęcia, reakcja anafilaktyczna, substancja endogenna, świadoma zgoda, wstrząs anafilaktyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Diohespan 1000 mg

Preparat Diohespan zawierający 1000 mg zmikronizowanej diosminy charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa pod względem interakcji lekowych. Diosmina, działając miejscowo na naczynia krwionośne i zmniejszając przepuszczalność naczyń włosowatych, wykazuje niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z innymi lekami. Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, heparyna), przeciwpłytkowymi (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel) czy niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Również brak jest dowodów na interakcje z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 oraz preparatami wpływającymi na funkcję przewodu pokarmowego, mimo teoretycznej możliwości zmiany wchłaniania diosminy. Wskazane jest jednak zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu preparatów ziołowych o działaniu przeciwzakrzepowym (np. miłorząb japoński, czosnek, żeń-szeń) oraz monitorowanie parametrów krzepnięcia.
biodostępność doustna, cytochrom P450, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie przeciwzapalne, flawonoid, heparyna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, naczynia krwionośne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność żylna, parametry krzepnięcia, przepuszczalność naczyń włosowatych, przewlekła niewydolność żylna, warfaryna, żeń-szeń, zmikronizowana diosmina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depakine Chronosphere 1000 (666,60 mg + 290,27 mg)/sasz.

Walproinian sodu, substancja czynna leku Depakine Chronosphere, charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym, co zapewnia przewidywalność i skuteczność terapeutyczną. Lek wykazuje dystrybucję głównie w krwi i płynach zewnątrzkomórkowych, a stężenie kwasu walproinowego w płynie mózgowo-rdzeniowym odpowiada stężeniu wolnej frakcji w osoczu, co gwarantuje odpowiednią ekspozycję tkanki nerwowej. Walproinian przenika przez barierę łożyskową, a stężenia w surowicy pępowinowej są porównywalne lub wyższe niż u matki. W mleku matki stężenia wynoszą około 1-10% stężeń w surowicy. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest po 3-4 dniach, a lek wiąże się z białkami krwi w stopniu zależnym od dawki. Hemodializa usuwa jedynie około 10% wolnej frakcji walproinianu. Okres półtrwania wynosi 8-20 godzin, krótszy u dzieci, a główną drogą metabolizmu jest glukuronidacja przez enzymy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Lek nie indukuje układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
bariera łożyskowa, beta-oksydacja, biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja, cytochrom P450, enzym UGT1A6, enzym UGT1A9, enzym UGT2B7, frakcja wolna leku, glukuronidacja, hemodializa, klirens leku, kwas walproinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, stężenie maksymalne, walproinian sodu, wiązanie z białkami krwi
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xiltess 2,5 mg

Rywaroksaban jest bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa (kod ATC: B01AF01), stosowanym jako lek przeciwzakrzepowy w formie tabletek powlekanych o dawce 2,5 mg. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu aktywności czynnika Xa, co przerywa zarówno wewnątrzpochodną, jak i zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów. Rywaroksaban nie wpływa bezpośrednio na trombinę ani na funkcję płytek krwi. Farmakodynamicznie wykazuje działanie zależne od dawki, co znajduje odzwierciedlenie w wydłużeniu czasu protrombinowego (PT), szczególnie przy użyciu odczynnika Neoplastin (r=0,98). Wartości PT należy podawać w sekundach, gdyż INR nie jest odpowiedni do oceny działania rywaroksabanu.
aktywowany czynnik II, antykoagulant, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, działanie farmakodynamiczne, endogenne wytwarzanie trombiny, hamowanie czynnika Xa, HepTest, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat czynników zespołu protrombiny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, płytka krwi, powstawanie zakrzepu, rywaroksaban, stężenie w osoczu krwi, substancja przeciwzakrzepowa, tabletka powlekana, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, układ krzepnięcia, wytwarzanie trombiny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivanoptim 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivanoptim, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawki 10 mg i jest niezależna od przyjmowania leku z posiłkiem lub na czczo. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz inne szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych osób, wydłużając się do 11-13 godzin u osób starszych. U pacjentów stosujących dawkę 10 mg/dobę stężenia maksymalne wynoszą średnio 101 μg/L, a minimalne 14 μg/L po 24 godzinach.
białko oporności raka piersi, białko transportowe P-gp, biodostępność doustna, biotransformacja leku, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzym CYP2J2, enzym CYP3A4, hamowanie czynnika Xa, HepTest, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, profilaktyka pierwotna, rywaroksaban, stężenie w osoczu, uwalnianie substancji czynnej, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Aurovitas 4 mg

Montelukast Aurovitas, zawierający 4 mg montelukastu w formie tabletek do rozgryzania i żucia, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny w zależności od formy i populacji pacjentów. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, ale zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do żucia. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg montelukastu Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, a Cmin niższe. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, a klirens osoczowy około 45 ml/min. Lek minimalnie przenika przez barierę krew-mózg i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych przy stosowaniu inhibitorów CYP3A4.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, Cmax, Cmin, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibupar 200 mg

Ibuprofen w postaci tabletek drażowanych Ibupar (200 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~80%) oraz liniowym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani leków zobojętniających sok żołądkowy. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o podobnym mechanizmie wiązania. Objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,2 l/kg, wskazując na umiarkowane przenikanie do tkanek, z powolnym dyfuzją do jam stawowych, co przekłada się na opóźnione działanie przeciwzapalne (kilka do kilkunastu godzin), istotne w terapii schorzeń reumatycznych.
aktywność farmakologiczna, albumina, biodostępność doustna, biotransformacja, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka ibuprofenu, jama stawowa, leczenie przeciwreumatyczne, leki zobojętniające, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schemat dawkowania, schorzenie reumatyczne, stężenie leku, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – RIXACAM 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku RIXACAM, jest bezpośrednim, selektywnym inhibitorem czynnika Xa, klasyfikowanym w grupie B01AF01 według ATC. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co przerywa zarówno wewnątrzpochodną, jak i zewnątrzpochodną kaskadę krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepu, bez bezpośredniego wpływu na trombinę (czynnik IIa) czy funkcję płytek krwi. Rywaroksaban charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, a jego działanie jest ściśle zależne od dawki, co znajduje odzwierciedlenie w wydłużeniu czasu protrombinowego (PT) mierzonym odczynnikiem Neoplastin, z korelacją r=0,98 między stężeniem leku a wynikiem PT. W badaniach u pacjentów po dużych zabiegach ortopedycznych, 5/95 percentyl PT w czasie maksymalnego działania rywaroksabanu (2-4 h po podaniu) wynosił 13-25 sekund, podczas gdy wartości wyjściowe przed operacją mieściły się w zakresie 12-15 sekund. Nie zaleca się stosowania INR do oceny działania rywaroksabanu, gdyż jest on skalibrowany wyłącznie dla kumaryn.
antykoagulant, biodostępność doustna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czteroczynnikowy PCC, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia krwi, koncentrat kompleksu protrombiny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, parametr układu krzepnięcia, płytka krwi, rywaroksaban, test anty-Xa, trójczynnikowy PCC, trombina, wytwarzanie trombiny, zakrzep
Leksykon substancji czynnych
Wapń pantotenian – Właściwości farmakokinetyczne

Wapnia pantotenian, będący formą kwasu pantotenowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym oraz efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po absorpcji substancja dystrybuuje się do różnych tkanek i narządów, osiągając stężenia w zakresie 2–45 μg/g, co wskazuje na nierównomierną dystrybucję w organizmie. Istotnym aspektem klinicznym jest przenikanie wapnia pantotenianu do mleka matki, co ma znaczenie przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. Substancja nie kumuluje się w organizmie, a jej nadmiar jest eliminowany głównie przez nerki (70% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez kał (30% dawki).
Farmakokinetyka wapnia pantotenianu wykazuje cechy typowe dla witamin z grupy B, tj. dobrą rozpuszczalność w wodzie, co wpływa na procesy wchłaniania, dystrybucji i eliminacji. Pomimo podobieństw do innych witamin z tej grupy, takich jak nikotynamid, nie określono jeszcze precyzyjnie parametrów farmakokinetycznych, takich jak czas półtrwania czy maksymalne stężenie po podaniu doustnym. W związku z tym konieczne są dalsze badania w celu pełnej charakterystyki profilu farmakokinetycznego wapnia pantotenianu, co może mieć znaczenie dla optymalizacji dawkowania i bezpieczeństwa stosowania.
biodostępność doustna, czas półtrwania, dystrybucja substancji, dystrybucja tkankowa, eliminacja z organizmu, karmienie piersią, kompartment organizmu, kwas pantotenowy, maksymalne stężenie, metabolizm witaminy, mleko matki, nikotynamid, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przenikanie tkankowe, przewód pokarmowy, rozpuszczalność w wodzie, stężenie tkankowe, wapnia pantotenian, wchłanianie jelitowe, witamina B, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie substancji, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmenol 5 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Asmenol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych oraz 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg. Biodostępność doustna wynosi 73% na czczo (zmniejszona do 63% po posiłku) dla formy do rozgryzania i żucia oraz 64% dla tabletek powlekanych, niezależnie od posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, przy jednoczesnym niższym Cmin. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 8-11 litrów oraz ograniczoną dystrybucję tkankową, w tym minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym 2C8 cytochromu P450, z minimalnym udziałem 3A4 i 2C9, a metabolity są szybko eliminowane i niewykrywalne w stanie stacjonarnym.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, cytochrom P450 2C8, dystrybucja leku, inhibitor cytochromu P450, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolity w osoczu, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, minimalne stężenie leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, stan stacjonarny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flutixon Neb 0,5 mg/2 ml

Flutykazon propionian, stosowany wziewnie w postaci zawiesiny do nebulizacji (Flutixon Neb 0,5 mg/2 ml), charakteryzuje się niską biodostępnością całkowitą wynoszącą 7,8-10,9% u zdrowych dorosłych, zależnie od typu inhalatora. U pacjentów z astmą ekspozycja ogólnoustrojowa jest jeszcze niższa. Wchłanianie odbywa się głównie w płucach, z dwufazową kinetyką (szybka faza początkowa i powolna faza późniejsza). Połknięta część dawki ma minimalny wpływ na ekspozycję systemową ze względu na słabą rozpuszczalność leku i intensywny metabolizm pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością doustną poniżej 1%. Ekspozycja ogólnoustrojowa rośnie liniowo wraz z dawką, co jest istotne przy ustalaniu dawkowania. Objętość dystrybucji flutykazonu wynosi około 300 l, a wiązanie z białkami osocza to 91%, co może wpływać na farmakodynamikę i potencjalne interakcje lekowe.
astma, biodostępność całkowita, biodostępność doustna, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, Flutixon Neb, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, inhalator typu Dysk, inhibitor CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 225 mg

Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność ≥90%), z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo. Spożycie pokarmu opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z niewielkimi międzyosobniczymi różnicami (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Metabolizm jest nieistotny (około 2% dawki), a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna (0,9% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie (usuwanie około 50% leku w 4 godziny). U dzieci okres półtrwania jest krótszy (3-4 godziny do 6 lat, 4-6 godzin powyżej 7 lat), a klirens jest zależny od masy ciała i klirensu kreatyniny.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność pregabaliny, ból przewlekły, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Stada 50 mg

Pregabalina wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90% niezależną od dawki oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a metabolizm jest minimalny – około 98% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, a eliminacja jest ściśle skorelowana z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie, która usuwa około 50% leku w ciągu 4 godzin. Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby ani różnic w farmakokinetyce związanych z płcią.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, enancjomer, farmakokinetyka leku, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie osoczowe, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, przenikanie przez łożysko, stan ustalony, stężenie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 10 mg

Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmów o wysokiej zawartości tłuszczów, co ułatwia stosowanie bez konieczności dostosowywania do posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, głównie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – odpowiada za około 40% AUC leku macierzystego, co podkreśla jego istotny wkład w efekt farmakologiczny.
arypiprazol, biodostępność doustna, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hytrin 2 mg

Terazosyna, zawarta w leku Hytrin w postaci chlorowodorku dwuwodnego, cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz minimalnym efektem pierwszego przejścia, co zapewnia niemal całkowite wchłanianie substancji czynnej w formie niezmienionej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie. Terazosyna wykazuje znaczne, ale stałe wiązanie z białkami osocza, niezależne od stężenia leku, co gwarantuje przewidywalną biodostępność frakcji wolnej. Metabolizm leku obejmuje demetylację i koniugację, a eliminacja przebiega dwutorowo: około 40% dawki wydalane jest z moczem (w tym 10% w postaci niezmienionej), a 60% z kałem (w tym 20% jako związek macierzysty).
AUC, białka osocza, biodostępność doustna, chlorowodorek terazosyny, Cmax, czynność nerek, demetylacja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, Hytrin, koniugacja, metabolity leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, terazosyna, zmienność międzyosobnicza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir control MAX 400 mg

Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir control MAX, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie 15-20%, jednak umożliwia osiągnięcie stężeń terapeutycznych w osoczu. Po podaniu doustnym dawki 200 mg co 4 godziny osiągane są stężenia maksymalne około 0,7 μg/ml, a przy dawce 400 mg co 4 godziny – 1,2 μg/ml. W przypadku podania dożylnego u dorosłych stężenia maksymalne po jednogodzinnym wlewie wynoszą od 5,1 μg/ml (2,5 mg/kg) do 20,7 μg/ml (10 mg/kg), z okresem półtrwania około 2,9 godziny. U noworodków i niemowląt do 3 miesiąca życia okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a stężenia maksymalne osiągają 13,8 μg/ml. Acyklowir jest wydalany głównie przez nerki, w 85-90% w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przewyższającym klirens kreatyniny, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego w eliminacji leku.
acyklowir, biodostępność doustna, biotransformacja leku, dawkowanie leku, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, karboksymetoksymetyloguanina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zakażenie HIV, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zakażenie wirusowe, zydowudyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beto 150 ZK 142,5 mg

Metoprolol bursztynian, składnik aktywny leku Beto ZK, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak z uwagi na efekt pierwszego przejścia wątrobowego biodostępność doustna wynosi około 50%. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (ZK) wykazują biodostępność o 20-30% niższą niż tabletki natychmiastowego uwalniania, jednak AUC pozostaje porównywalne, co umożliwia dawkowanie raz na dobę z uwolnieniem metoprololu przez około 20 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~10%) oraz dużą objętość dystrybucji (5,5 l/kg), co świadczy o efektywnym przenikaniu do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2D6, wykazującego polimorfizm genetyczny wpływający na szybkość metabolizmu i stężenia leku w osoczu. Metoprolol jest wydalany głównie przez nerki (>95% dawki), z okresem półtrwania około 3,5 godziny (zakres 1-9 h) i całkowitym klirensem około 1 l/min u osób zdrowych.
AUC, biodostępność doustna, CYP2D6, działanie beta-adrenolityczne, efekt pierwszego przejścia, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metoprolol bursztynian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, szybki metabolizm, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespolenie wrotno-żylne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – BDS N 0,25 mg/ml

Stosowanie budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji (BDS N) w okresie ciąży jest uznawane za bezpieczne na podstawie prospektywnych badań epidemiologicznych oraz obserwacji klinicznych, które nie wykazały zwiększonego ryzyka działań niepożądanych u płodu lub noworodka. Kontrola astmy u kobiet ciężarnych jest kluczowa dla zdrowia matki i prawidłowego rozwoju płodu, a korzyści z leczenia budezonidem zazwyczaj przewyższają potencjalne ryzyko. Decyzje terapeutyczne powinny być podejmowane indywidualnie, z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka.
astma, badanie farmakokinetyczne, biodostępność doustna, budezonid, budezonid wziewny, ciąża, dawka terapeutyczna budezonidu, droga podania, działanie niepożądane, dziecko karmione piersią, ekspozycja ogólnoustrojowa, karmienie piersią, laktacja, leczenie podtrzymujące, płodność, stężenie w osoczu, właściwość farmakokinetyczna, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Unituss Junior 60 mg/10 ml

Lewodropropizyna, substancja czynna syropu Unituss Junior (60 mg/10 ml), wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny potwierdzony badaniami na szczurach, psach oraz ludziach. Charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (>75%) oraz niskim stopniem wiązania z białkami osocza (11-14%), co sprzyja efektywnej dystrybucji i szybkiemu osiągnięciu miejsca działania. Czas półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, co uzasadnia dawkowanie 3 razy na dobę. Lewodropropizyna jest metabolizowana i wydalana głównie przez nerki, z około 35% dawki eliminowanej z moczem w ciągu 48 godzin, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów skoniugowanych.
absorpcja leku, biodostępność doustna, czas półtrwania leku, dawkowanie leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, koniugacja, kumulacja leku, lek przeciwkaszlowy, lewodropropizyna, metabolizm leku, niewydolność nerek, postać farmaceutyczna, samoindukcja metaboliczna, substancja czynna, syrop Unituss Junior, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Polpharma 10 mg

Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg. Wchłanianie jest niezależne od spożycia pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Farmakokinetyka jest niemal liniowa do dawki 15 mg/dobę, przy wyższych dawkach obserwuje się ograniczone wchłanianie. Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętość dystrybucji (~50 l). Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm (ok. 2/3 dawki) i wydalanie nerkowe (50% metabolitów i 1/3 postaci niezmienionej). Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych i 11-13 godzin u osób starszych. Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – uwalnianie poza żołądkiem znacząco obniża ekspozycję na lek (np. 29% spadek AUC i 56% Cmax przy uwalnianiu w proksymalnym jelicie cienkim).
aktywne wydzielanie nerkowe, AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność doustna, Cmax, CYP3A4, czas protrombinowy, izoenzymy cytochromu P450, jelito cienkie, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, model Emax, model odcięcia liniowego, objętość dystrybucji w stanie równowagi, P-glikoproteina, PT, rywaroksaban, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie rywaroksabanu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie czynnika Xa, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, ŻChZZ, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Colistimethatum natricum Noridem 1000000 j.m.

Kolistymetat sodowy jest prolekiem, który po dożylnym podaniu ulega przekształceniu do aktywnej kolistyny, wykorzystywanej w terapii zakażeń bakteriami Gram-ujemnymi. U pacjentów w stanie krytycznym maksymalne stężenie kolistyny w osoczu osiągane jest z opóźnieniem do 7 godzin, co ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematów dawkowania. Biodostępność kolistymetatu sodowego po podaniu doustnym jest niska, co wymusza podawanie pozajelitowe w ciężkich zakażeniach. Objętość dystrybucji kolistyny jest zwiększona u pacjentów krytycznych, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane i maleje przy wyższych stężeniach leku. Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne bez zapalenia opon, ale znacząco wzrasta w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie dawek klinicznych.
absorpcja leku, antybiotyk polimyksynowy, bakterie Gram-ujemne, biodostępność doustna, droga pozajelitowa, farmakokinetyka liniowa, frakcja leku, HPLC, infuzja dożylna, kanalikowe wchłanianie zwrotne, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kolistymetat sodowy, kolistyna, mukowiscydoza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn pozakomórkowy, prolek, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zakażenie ogólnoustrojowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naxalgan 150 mg

Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny po podaniu na czczo. Lek wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny w zalecanym zakresie dawek, z minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki) i brakiem wiązania z białkami osocza, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach regularnego podawania. Podawanie pregabaliny z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki, a hemodializa obniża stężenie leku o około 50%. U osób w podeszłym wieku obserwuje się wydłużony okres półtrwania związany z obniżonym klirensem nerkowym.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens skorygowany, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, okres półtrwania pregabaliny, pacjent geriatryczny, padaczka, podanie na czczo, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doksylamina Geiser 25 mg

Doksylamina, będąca składnikiem aktywnym leku Doksylamina Geiser, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 2–3 godziny. Substancja wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (24% z albuminą ludzką), co zwiększa frakcję wolnego leku dostępnego do działania farmakologicznego. Doksylamina przenika przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jej działanie uspokajające i nasenne. Metabolizm doksylaminy zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów demetylowanych i N-acetylowanych, a jej okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, co jest istotne w kontekście ryzyka kumulacji u pacjentów z niewydolnością nerek.
aromatyczna hydroksylacja, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, cytochrom P450, doksylamina, działanie farmakodynamiczne, działanie uspokajające i nasenne, efekt nasenny, fenobarbital, interakcja lekowa, komórki Caco-2, lek przeciwhistaminowy, N-oksydacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, profil metaboliczny, stężenie leku w osoczu, tabletki powlekane, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom RR MAX 400 mg

Ibuprofen zawarty w leku Ibuprom RR MAX (400 mg) charakteryzuje się biodostępnością na poziomie 71% po podaniu doustnym oraz szybkim początkiem działania terapeutycznego, wynoszącym około 30 minut. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a w płynie maziówkowym po 7-8 godzinach, co potwierdza efektywną dystrybucję do tkanek stawowych. Substancja wiąże się w ponad 90% z białkami osocza, a jej okres półtrwania wynosi około 2 godzin, co determinuje częstotliwość dawkowania i minimalizuje ryzyko kumulacji. Ibuprofen ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie do pochodnych karboksylowanych (około 37%) i hydroksylowanych (około 25%), a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z wydaleniem ponad 75% substancji i metabolitów w ciągu 24 godzin.
białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja w wątrobie, droga nerkowa, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, metabolit nieczynny, metabolizm leku, okres półtrwania, płyn maziówkowy, pochodna hydroksylowana, pochodna karboksylowana, postać racemiczna, produkt metabolizmu, stan bólowy, stan zapalny, stężenie w surowicy, układ mięśniowo-szkieletowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivanoptim 10 mg

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivanoptim, jest bezpośrednim, wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa (kod ATC: B01AF01), dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawce 10 mg. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co przerywa zarówno wewnątrzpochodną, jak i zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepu. Rywaroksaban nie wpływa bezpośrednio na trombinę ani na funkcję płytek krwi. Działanie farmakodynamiczne jest zależne od dawki, co znajduje odzwierciedlenie w proporcjonalnym wydłużeniu czasu protrombinowego (PT).
biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik II, czynnik Xa, farmakodynamika, inhibitor czynnika Xa, INR, kaskada krzepnięcia krwi, kumaryny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, odczynnik Neoplastin, osocze krwi, płytki krwi, rywaroksaban, tabletka powlekana, trombina, zabieg ortopedyczny, zakrzep