Właściwości farmakodynamiczne

Rywaroksaban, substancja czynna leku Rivanoptim, należy do grupy farmakoterapeutycznej bezpośrednich inhibitorów czynnika Xa, oznaczonej kodem ATC: B01AF01. Jest to nowoczesny lek przeciwzakrzepowy dostępny w postaci tabletek powlekanych o zawartości 10 mg substancji czynnej. ¹

Mechanizm działania

Rywaroksaban charakteryzuje się wysoką selektywnością w stosunku do czynnika Xa kaskady krzepnięcia krwi, działając jako jego bezpośredni inhibitor. Substancja wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym. Poprzez hamowanie aktywności czynnika Xa, rywaroksaban przerywa zarówno wewnątrzpochodną, jak i zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia krwi. Działanie to prowadzi do zahamowania dwóch kluczowych procesów: wytwarzania trombiny oraz powstawania zakrzepu. Warto podkreślić, że rywaroksaban nie hamuje bezpośrednio trombiny (aktywowanego czynnika II), a badania nie wykazały jego wpływu na płytki krwi. ²

Działanie farmakodynamiczne

Zaobserwowano, że rywaroksaban wykazuje działanie hamujące na aktywność czynnika Xa w sposób zależny od dawki. Oznacza to, że wraz ze zwiększaniem dawki leku wzrasta stopień hamowania czynnika Xa. Ponadto stwierdzono, że rywaroksaban wpływa na czas protrombinowy (PT) również w sposób zależny od dawki. ³

Badania wykazały ścisłą korelację między stężeniem rywaroksabanu w osoczu krwi a czasem protrombinowym mierzonym przy użyciu odczynnika Neoplastin. Współczynnik korelacji r wynosi 0,98, co świadczy o bardzo wysokiej zależności między tymi parametrami. Należy jednak zaznaczyć, że wyniki oznaczenia czasu protrombinowego mogą różnić się w zależności od zastosowanego odczynnika. ⁴

Istotne jest, aby wartości czasu protrombinowego podawać w sekundach, a nie w formie Międzynarodowego Współczynnika Znormalizowanego (INR). Wynika to z faktu, że INR został skalibrowany i zwalidowany wyłącznie dla kumaryn i nie powinien być stosowany do oceny działania innych leków przeciwzakrzepowych, w tym rywaroksabanu. ⁵

U pacjentów poddawanych dużym zabiegom ortopedycznym, którym podawano rywaroksaban, przeprowadzono pomiary czasu protrombinowego (z użyciem odczynnika Neoplastin) w okresie maksymalnego działania leku, tj. od 2 do 4 godzin po przyjęciu tabletki. Dla 5/95 percentyli uzyskano wartości w zakresie od 13 do 25 sekund, podczas gdy wartości wyjściowe przed operacją wynosiły od 12 do 15 sekund. Dane te potwierdzają przewidywalny wpływ leku na parametry krzepnięcia krwi. ⁶