Właściwości farmakodynamiczne
Xerdoxo 15 mg

Rywaroksaban, aktywny składnik leku Xerdoxo 15 mg, jest bezpośrednim, wybiórczym inhibitorem czynnika Xa, który hamuje zarówno wewnątrz-, jak i zewnątrzpochodną kaskadę krzepnięcia, prowadząc do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów. Nie wpływa na trombinę (czynnik IIa) ani na funkcję płytek krwi. Działanie rywaroksabanu jest dawkozależne i koreluje z wydłużeniem czasu protrombinowego (PT) mierzonego odczynnikiem Neoplastin (r=0,98). PT powinien być podawany w sekundach, gdyż INR nie jest odpowiedni do monitorowania tego antykoagulantu. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej wartości PT (5/95 percentyli) po dawkach 15 mg dwa razy na dobę wynoszą 17-32 s (2-4 h po podaniu) oraz 14-24 s (8-16 h), a po dawce 20 mg raz na dobę 15-30 s (2-4 h) i 13-20 s (18-30 h). U pacjentów z migotaniem przedsionków wartości PT po 20 mg/dobę wahają się od 14 do 40 s (1-4 h) i 12-26 s (16-36 h), a u osób z umiarkowaną niewydolnością nerek po 15 mg/dobę od 10 do 50 s (1-4 h) i 12-26 s (16-36 h).

Pobierz ChPL PDF Xerdoxo – Tabletki powlekane – 15 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne rywaroksabanu
    1. Mechanizm działania
    2. Działanie farmakodynamiczne
    3. Parametry PT w zależności od wskazania
    4. Badania odwracalności działania
    5. Inne parametry krzepnięcia
    6. Monitorowanie parametrów krzepnięcia
    7. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. migotanie przedsionków niezwiązane z wadą zastawkową
  2. profilaktyka nawrotów żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej
  3. profilaktyka nawrotowej zakrzepicy żył głębokich
  4. profilaktyka nawrotowej zatorowości płucnej
  5. profilaktyka udaru
  6. zakrzepica żył głębokich
  7. zatorowość obwodowa
  8. zatorowość płucna
  9. żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Substancja czynna
  1. rywaroksaban
Kategoria leku
  1. antykoagulanty
  2. leki przeciwzakrzepowe

Właściwości farmakodynamiczne rywaroksabanu

Rywaroksaban, składnik aktywny leku Xerdoxo 15 mg, tabletki powlekane, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwzakrzepowych, klasyfikowanych jako bezpośrednie inhibitory czynnika Xa (kod ATC: B01AF01). Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakodynamicznych tej substancji leczniczej.1

Mechanizm działania

Rywaroksaban charakteryzuje się wysoką wybiórczością jako bezpośredni inhibitor czynnika Xa, wykazując biodostępność po podaniu doustnym. Jego działanie polega na hamowaniu aktywności czynnika Xa, co prowadzi do przerwania wewnątrz- oraz zewnątrzpochodnej drogi kaskady krzepnięcia krwi. Efektem tego jest hamowanie zarówno wytwarzania trombiny, jak i powstawania zakrzepu. Istotną cechą farmakodynamiczną rywaroksabanu jest brak hamowania trombiny (aktywowanego czynnika II) oraz brak udokumentowanego wpływu na płytki krwi.2

Działanie farmakodynamiczne

Badania kliniczne wykazały, że hamowanie aktywności czynnika Xa przez rywaroksaban jest zależne od dawki. Substancja ta wpływa na czas protrombinowy (PT) w sposób zależny od dawki. Istotna jest wysoka korelacja między stężeniem substancji czynnej w osoczu krwi a wartościami PT przy zastosowaniu odczynnika Neoplastin (współczynnik korelacji r wynosi 0,98). Należy zaznaczyć, że zastosowanie innych odczynników może prowadzić do uzyskania odmiennych wyników.3

Odczyt wartości PT powinien być podawany w sekundach, ponieważ Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany (INR) jest kalibrowany i zwalidowany jedynie dla kumaryn i nie może być stosowany dla innych antykoagulantów, w tym rywaroksabanu.4

Parametry PT w zależności od wskazania

W leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz w profilaktyce nawrotów u pacjentów otrzymujących rywaroksaban zaobserwowano następujące wartości PT (Neoplastin) dla 5/95 percentyli:5

Dawkowanie Czas pomiaru Wartości PT (5/95 percentyli)
15 mg dwa razy na dobę 2-4 godziny po przyjęciu tabletki (maksymalne działanie) 17-32 sekundy
15 mg dwa razy na dobę 8-16 godzin po przyjęciu tabletki (najniższy punkt) 14-24 sekundy
20 mg raz na dobę 2-4 godziny po przyjęciu tabletki (maksymalne działanie) 15-30 sekund
20 mg raz na dobę 18-30 godzin po przyjęciu tabletki (najniższy punkt) 13-20 sekund

W przypadku pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową, otrzymujących rywaroksaban w celu profilaktyki udaru i zatorowości obwodowej, wartości PT (Neoplastin) dla 5/95 percentyli wynosiły:6

Dawkowanie i stan kliniczny Czas pomiaru Wartości PT (5/95 percentyli)
20 mg raz na dobę 1-4 godziny po przyjęciu tabletki (maksymalne działanie) 14-40 sekund
20 mg raz na dobę 16-36 godzin po przyjęciu tabletki (najniższy punkt) 12-26 sekund
15 mg raz na dobę (pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek) 1-4 godziny po przyjęciu tabletki (maksymalne działanie) 10-50 sekund
15 mg raz na dobę (pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek) 16-36 godzin po przyjęciu tabletki (najniższy punkt) 12-26 sekund

Badania odwracalności działania

W farmakologicznym badaniu klinicznym oceniano możliwość odwracania działania farmakodynamicznego rywaroksabanu u zdrowych osób dorosłych (n=22). Badano wpływ jednokrotnych dawek (50 j.m./kg) dwóch różnych rodzajów koncentratu czynników zespołu protrombiny (PCC):7

  • Trójczynnikowego PCC (zawierającego czynniki II, IX i X) – skracał średnie wartości PT (Neoplastin) o około 1,0 sekundę w ciągu 30 minut8
  • Czteroczynnikowego PCC (zawierającego czynniki II, VII, IX i X) – skracał PT o około 3,5 sekundy9

Należy zaznaczyć, że w porównaniu z 4-czynnikowym PCC, 3-czynnikowy PCC wykazywał silniejsze i szybsze działanie w zakresie odwracania zmian w endogennym wytwarzaniu trombiny.10

Inne parametry krzepnięcia

Oprócz wpływu na PT, rywaroksaban wywiera także wpływ na czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz HepTest, wydłużając je w sposób zależny od dawki. Należy jednak podkreślić, że te badania nie są zalecane do oceny działania farmakodynamicznego rywaroksabanu.11

Monitorowanie parametrów krzepnięcia

Istotną informacją kliniczną jest brak konieczności monitorowania parametrów układu krzepnięcia w czasie leczenia rywaroksabanem w codziennej praktyce klinicznej. Jednakże w przypadku wskazania klinicznego istnieje możliwość pomiaru stężenia rywaroksabanu przy użyciu skalibrowanego ilościowego testu anty-Xa.12

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl