parametr farmakokinetyczny

Parametry farmakokinetyczne to mierzalne wartości opisujące, jak organizm wpływa na lek po jego podaniu. Obejmują one takie wskaźniki jak objętość dystrybucji, klirens, biodostępność, okres półtrwania oraz pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC).

Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, jak szeroko lek rozprzestrzenia się w organizmie poza krwią, podczas gdy klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leku. Biodostępność informuje o frakcji podanej dawki, która dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie, a okres półtrwania mierzy czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę.

Parametry farmakokinetyczne są kluczowe w ustalaniu schematów dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek lub wątroby. Ich znajomość pozwala lekarzom na indywidualizację terapii oraz przewidywanie potencjalnych interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mononit 100 Retard 100 mg

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Mononit 100 Retard w dawce 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 90-100%, co wskazuje na niemal całkowite wchłanianie do krążenia ogólnego. Lek wykazuje szybki początek działania, około 20 minut po podaniu, a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 8-10 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax). Izosorbidu monoazotan wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (około 4%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,62 l/kg masy ciała, co świadczy o umiarkowanej dystrybucji w tkankach. Okres półtrwania leku w surowicy krwi wynosi 4-5 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, denitryfikacja, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, izosorbid, izosorbidu monoazotan, maksymalne stężenie w surowicy, Mononit 100 Retard, objętość względna dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem
Leksykon substancji czynnych
Kosaciec różnobarwny – Właściwości farmakokinetyczne

Kosaciec różnobarwny (Iris versicolor) jest składnikiem homeopatycznych preparatów Mastodynon (tabletki) oraz Mastodynon N (krople doustne), występującym w rozcieńczeniu D2, co odpowiada drugiemu rozcieńczeniu dziesiętnemu. W preparacie Mastodynon zawartość Iris versicolor D2 wynosi 162,0 mg na tabletkę, natomiast w roztworze Mastodynon N stanowi 20 g na 100 g roztworu. Ze względu na specyfikę homeopatii, klasyczne parametry farmakokinetyczne, takie jak absorpcja, dystrybucja, metabolizm i eliminacja, nie są określane dla tej substancji, co jest zgodne z informacjami zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego tych preparatów.
ADME, charakterystyka produktu leczniczego, farmakologia konwencjonalna, konwencjonalny produkt leczniczy, kosaciec różnobarwny, medycyna homeopatyczna, obraz homeopatyczny leku, parametr farmakokinetyczny, preparat homeopatyczny, produkt leczniczy homeopatyczny, rozcieńczenie D2, rozcieńczenie dziesiętne, substancja aktywna, substancja homeopatyczna, substancja wyjściowa, właściwości farmakokinetyczne, wysokie rozcieńczenie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kora dębu 1 g/g

Produkt leczniczy KORA DĘBU w formie ziół do zaparzania o stężeniu 1 g/g, zawierający korę dębu z gatunków Quercus robur L., Quercus petraea (Matt.) Liebl. oraz Quercus pubescens Willd., nie wymaga przeprowadzania badań farmakokinetycznych. Zgodnie z wytycznymi dotyczącymi tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych stosowanych miejscowo, parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie nie muszą być szczegółowo określane, co wynika z charakteru i sposobu aplikacji preparatu.
dystrybucja leku, kora dębu, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, preparat ziołowy, produkt leczniczy, produkt leczniczy roślinny, Quercus petraea, Quercus pubescens, Quercus robur, surowiec roślinny, wchłanianie, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie leku, zioła do zaparzania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stilnox 10 mg

Zolpidem, substancja czynna leku Stilnox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin, co umożliwia szybki początek działania terapeutycznego. Farmakokinetyka zolpidemu jest liniowa w dawkach terapeutycznych, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (0,54 ± 0,02 l/kg u dorosłych). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów eliminowanych w około 60% z moczem i 40% z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio 2,4 godziny (zakres 0,7-3,5 godz.), co minimalizuje efekt pozostałości po wieczornym podaniu. Zolpidem nie jest usuwany podczas dializy, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów dializowanych.
absorpcja, białko osocza, biodostępność, dystrybucja, efekt pozostałości, ekspozycja na lek, eliminacja, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów wątrobowych, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie leku, metabolit farmakologiczny, metabolizm, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie leku we krwi, Stilnox, Tmax, wiązanie z białkami, wydłużenie okresu półtrwania, zolpidem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pectosol –

Produkt leczniczy Pectosol, będący koncentratem do sporządzania roztworu doustnego, zawiera wyciągi roślinne z ziela tymianku (Thymus vulgaris L. lub Thymus zygis L.), porostu islandzkiego (Cetraria islandica L.), ziela hyzopu (Hyssopus officinalis L.) oraz korzenia mydlnicy (Saponaria officinalis L.) w stosunku 18/7/3/2, ekstrahowane 70% etanolem. Zawartość etanolu w produkcie wynosi 57-63% (V/V). W dokumentacji brak jest danych dotyczących farmakokinetyki, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie substancji czynnych. Nie określono również biodostępności, czasu osiągania stężenia maksymalnego, stopnia wiązania z białkami osocza, objętości dystrybucji ani dróg metabolizmu i eliminacji.
biodostępność substancji czynnej, droga metabolizmu, efekt terapeutyczny, ekstrakcja etanolem, farmakokinetyka ADME, korzeń mydlnicy, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, Pectosol, porost islandzki, preparat ziołowy, skuteczność kliniczna, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej, substancja biologicznie czynna, wiązanie z białkami osocza, wyciąg roślinny, ziele hyzopu, ziele tymianku, złożony ekstrakt roślinny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agapurin SR 600 600 mg

Pentoksyfilina, zawarta w preparacie Agapurin SR 600, charakteryzuje się farmakokinetyką typową dla leków o przedłużonym uwalnianiu, z czasem uwalniania wynoszącym 10-12 godzin, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia w osoczu. Po doustnym podaniu pentoksyfilina jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność wynosi jedynie 20-30% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit I (1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna), którego stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż leku macierzystego. Zarówno pentoksyfilina, jak i jej metabolit pozostają w odwracalnej równowadze redoks, co powoduje, że ich aktywność farmakologiczna sumuje się, zwiększając efektywną dawkę substancji czynnej.
1-(5-hydroksyheksylo)-3, 7-dimetyloksantyna, aktywny metabolit, biodostępność substancji czynnej, całkowita biodostępność, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kumulacja leku, metabolity rozpuszczalne w wodzie, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pasaż tabletki, pentoksyfilina, przedłużone uwalnianie, równowaga biochemiczna redukcji-utleniania, środek przeczyszczający, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie z organizmu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syntarpen 500 mg

Kloksacylina, charakteryzująca się stabilnością w środowisku kwaśnym, umożliwia skuteczne podawanie doustne, choć jej absorpcja jest częściowa i obniżana przez spożycie posiłków. Po podaniu dawki 500 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi 8-12 µg/ml i osiągane jest około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dobrą penetrację do tkanek zapalnych, w tym kości, stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych i ropy. Przenika również przez barierę łożyskową i do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego zachodzi jedynie w stanach zapalnych. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 30-45 minut, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek wydłuża się do 1-2 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, eliminacja z żółcią, forma doustna, kloksacylina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, proces zapalny, przesączanie kłębuszkowe, środowisko kwaśne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami, wydalanie kanalikowe, zaburzenie funkcji wątroby, zapalenie kości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zulbex 10 mg

Rabeprazol sodowy, substancja czynna leku Zulbex, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny typowy dla inhibitorów pompy protonowej. Po podaniu doustnym w dawce 20 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po około 3,5 godziny, a biodostępność wynosi około 52%, co jest wynikiem przedukładowego metabolizmu. Wchłanianie rabeprazolu nie zależy od przyjmowania pokarmu ani pory podania, co ułatwia stosowanie kliniczne. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz metabolizowany jest głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, przy czym nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji CYP3A4 in vitro. Metabolity rabeprazolu, w tym tioeter (M1) i kwas karboksylowy (M6), są wydalane głównie z moczem, a okres półtrwania u zdrowych osób wynosi średnio około 1 godziny. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, hemodializa podtrzymująca, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas karboksylowy, kwas żołądkowy, metabolit, odpowiedź farmakodynamiczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH żołądka, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm CYP2C19, przewlekła niewydolność wątroby, rabeprazol sodowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, sulfon, tabletka dojelitowa, tioeter, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer CYP2C19
Leksykon leków
Skład i postać leku – Aviorexan 50 mg + 50 mg

Aviorexan to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: dimenhydraminę (50 mg) o działaniu przeciwhistaminowym, stosowaną głównie w profilaktyce i leczeniu objawów choroby lokomocyjnej, oraz kofeinę (50 mg), alkaloid purynowy o działaniu stymulującym ośrodkowy układ nerwowy, redukujący uczucie zmęczenia. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – białe, okrągłe, z wytłoczonym oznaczeniem „NC”. Formulacja zawiera również substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, powidon, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian w rdzeniu oraz hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 6000 i talk w otoczce, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i stabilność preparatu.
alkaloid purynowy, celuloza mikrokrystaliczna, choroba lokomocyjna, dimenhydramina, dimenhydramina i kofeina, dwutlenek tytanu, dysfagia, działanie przeciwhistaminowe, hypromeloza, interakcja z materiałem, kofeina, krospowidon, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, powidon, stabilność chemiczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, właściwość terapeutyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonjesta 20 mg + 20 mg

Produkt leczniczy Bonjesta, zawierający 20 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 20 mg pirydoksyny chlorowodorku, charakteryzuje się farmakokinetyką określoną w badaniach na zdrowych kobietach niebędących w ciąży. Po podaniu pojedynczej dawki o zmodyfikowanym uwalnianiu, Tmax dla doksylaminy wynosi około 4,5 godziny, a dla pirydoksyny 0,5 godziny. Wysokotłuszczowy posiłek znacząco opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmax doksylaminy oraz pirydoksyny (o 67%) i AUC pirydoksyny (o 37%), nie wpływając jednak na metabolit pirydoksyny – 5′-fosforan pirydoksalu. Przy wielokrotnym dawkowaniu obserwuje się kumulację doksylaminy (wskaźnik kumulacji 1,99) oraz metabolitu pirydoksyny (2,61), ze skróceniem czasu do osiągnięcia Cmax dla doksylaminy do 3,5 godziny. Okres półtrwania wynosi 12,43 godziny dla doksylaminy i 0,27 godziny dla pirydoksyny. Doksylamina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (frakcja niezwiązana 28,7%), wysoką przenikalność przez błony biologiczne i przenikanie przez barierę krew-mózg, natomiast pirydoksyna silnie wiąże się z albuminami, zwłaszcza jej metabolit 5′-fosforan pirydoksalu.
5-fosforan pirydoksalu, albumina, bariera krew-mózg, CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, dawka wielokrotna, doksylaminy wodorobursztynian, efekt pierwszego przejścia, formulacja farmaceutyczna, jelito czcze, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pirydoksyny chlorowodorek, powłoka dojelitowa, profil farmakokinetyczny, receptor H1, stężenie w osoczu, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paroex 1,2 mg/ml

Chloroheksydyna diglukonianu w stężeniu 1,2 mg/ml, będąca substancją czynną preparatu Paroex, wykazuje minimalne wchłanianie systemowe u dorosłych, co potwierdzają badania nie wykazujące obecności substancji w krążeniu po wielokrotnym stosowaniu na zdrową skórę. U noworodków i wcześniaków (28-39 tygodni ciąży) po kąpieli w 4% roztworze chloroheksydyny stwierdzono niewielkie stężenia we krwi do 1,0 μg/ml, bez objawów klinicznych toksyczności. Hemoliza in vivo pojawia się dopiero przy stężeniach powyżej 20 μg/ml, zwłaszcza w połączeniu z innymi środkami dezynfekcyjnymi. Wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej u dorosłych pozostaje nieokreślone, co wymaga dalszych badań. Preparat nie jest wskazany do stosowania u niemowląt i małych dzieci ze względu na ryzyko systemowego wchłaniania.
błona śluzowa jamy ustnej, cement korzeniowy, chloroheksydyna diglukonianu, choroba przyzębia, dystrybucja tkankowa, efekt rezerwuaru, faza eliminacji, krążenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, roztwór do płukania jamy ustnej, środek dezynfekcyjny, substancja czynna, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne, wypełnienie stomatologiczne, zębina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fingolimod Pharmaselect 0,5 mg

Fingolimod charakteryzuje się powolną kinetyką wchłaniania z Tmax wynoszącym 12-16 godzin oraz wysoką biodostępnością doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%). Stężenia stacjonarne osiągane są po 1-2 miesiącach codziennego podawania, przy czym są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Lek wykazuje intensywną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l) oraz znaczną akumulację w erytrocytach (86%). Metabolit aktywny, fosforan fingolimodu, powstaje w wyniku odwracalnej fosforylacji i odpowiada za efekt terapeutyczny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm oksydacyjny, głównie przez CYP4F2 i prawdopodobnie CYP3A4, z klirensem 6,3 ± 2,3 l/h i okresem półtrwania 6-9 dni. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, natomiast mniej niż 2,5% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka fingolimodu jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę i nie wykazuje istotnych różnic ze względu na płeć, rasę ani umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności nerek.
analog ceramidowy, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dystrybucja w krwinkach czerwonych, faza eliminacji, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens fingolimodu, komórka krwi, liniowa farmakokinetyka, metabolizm kwasów tłuszczowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stereoselektywna fosforylacja, stężenie stacjonarne, stwardnienie rozsiane, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elenium 10 mg

Chlordiazepoksyd, substancja czynna leku Elenium, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją, przenikając przez barierę krew-mózg, łożysko oraz do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, dimetylochlordiazepoksydu i demoksepamu, które przedłużają działanie farmakologiczne leku.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, chlordiazepoksyd, demoksepam, dimetylochlordiazepoksyd, eliminacja leku, funkcja wątroby, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do mleka matki, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rub-Arom –

Produkt leczniczy Rub-Arom w postaci maści zawiera substancje czynne takie jak tymol (0,25 g/100 g), lewomentol (2,75 g/100 g), kamforę racemiczną (5,00 g/100 g), olejek cedrowy (0,75 g/100 g), olejek eukaliptusowy (1,50 g/100 g) oraz olejek terpentynowy z sosny nadmorskiej (5,00 g/100 g). Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania przezskórnego, dystrybucji, metabolizmu ani eliminacji tych składników. Dokumentacja produktu nie zawiera danych o biodostępności substancji czynnych po aplikacji miejscowej, co ogranicza możliwość oceny ich losów w organizmie oraz potencjalnych różnic farmakokinetycznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, nerek, osób starszych czy dzieci.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja w tkankach, eliminacja substancji czynnej, interakcja farmakokinetyczna, kamfora racemiczna, lewomentol, metabolizm, olejek cedrowy, olejek eukaliptusowy, olejek terpentynowy, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, tymol, wchłanianie przezskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek terpenowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alliomint 300 mg

Produkt leczniczy Alliomint w formie tabletek zawiera 300 mg Allium sativum L., bulbus, z zawartością allicyny nie mniejszą niż 0,6 mg na tabletkę. Allicyna, będąca głównym składnikiem aktywnym, jest związkiem siarkowym odpowiedzialnym za właściwości czosnku. Pomimo standaryzacji dawki, brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych dla tego preparatu, co uniemożliwia precyzyjne określenie parametrów takich jak biodostępność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, objętość dystrybucji, metabolizm czy okres półtrwania substancji czynnych.
allicyna, Allium sativum, badanie farmakokinetyczne, bariera biologiczna, biodostępność, cytochrom P450, droga wydalania, dystrybucja w organizmie, eliminacja, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak metaboliczny, tabletka, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, związek siarkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betnovate C (1,22 mg + 30 mg)/g

Produkt leczniczy Betnovate C zawiera betametazonu walerianian zmikronizowany (1,22 mg/g) oraz kliochinol (30 mg/g) w postaci kremu, co determinuje jego farmakokinetykę. Przezskórne wchłanianie betametazonu jest zmienne i zależy od integralności bariery naskórkowej, obecności stanu zapalnego, stosowania opatrunków okluzyjnych oraz powierzchni i czasu aplikacji. Po absorpcji lek wiąże się z białkami osocza, jest metabolizowany głównie w wątrobie, a metabolity oraz niewielka ilość niezmienionego leku są wydalane przez nerki. Formulacja kremowa oraz mikronizacja betametazonu wpływają na szybkość i stopień uwalniania substancji czynnych, a obecność substancji pomocniczych, takich jak chlorokrezol i alkohol cetostearylowy, może modyfikować penetrację i biodostępność leku.
alkohol cetostearylowy, bariera naskórkowa, betametazonu walerianian zmikronizowany, Betnovate C, chlorokrezol, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, formulacja produktu, kliochinol, kortykosteroid, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, opatrunek okluzyjny, parametr farmakokinetyczny, penetracja przez barierę skórną, stan zapalny skóry, wątroba, wchłanianie kortykosteroidów, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen/Paracetamol Sandoz 200 mg + 500 mg

Produkt leczniczy Ibuprofen/Paracetamol Sandoz zawiera ibuprofen (200 mg) oraz paracetamol (500 mg) w formie tabletek powlekanych, które wykazują efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Ibuprofen osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, natomiast paracetamol szybciej, bo po 0,5-0,67 godziny. Obie substancje są wykrywalne w osoczu już po 5 minutach od podania na czczo. Przyjmowanie leku z posiłkiem powoduje opóźnienie i zmniejszenie maksymalnych stężeń obu składników (ibuprofen – mediana opóźnienia 25 minut, paracetamol – 55 minut), jednak nie wpływa istotnie na ogólny stopień ich wchłaniania. Ibuprofen wiąże się znacznie z białkami osocza, natomiast paracetamol wykazuje nieznaczne, dawko-zależne wiązanie. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie do dwóch głównych metabolitów, które wraz z niewielką ilością niezmienionej substancji są wydalane przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin. Paracetamol jest metabolizowany głównie przez sprzęganie w wątrobie (glukuronidy, siarczany, glutation), a jego okres półtrwania wynosi około 3 godziny.
dawka wielokrotna, dostępność biologiczna, farmakokinetyka składników, faza eliminacji, glukuronid i siarczan, Ibuprofen/Paracetamol Sandoz, interakcja farmakokinetyczna, metabolit, metabolizm i wydalanie, mleko kobiece, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, przewód pokarmowy, sprzężenie z glutationem, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duphaston 10 mg

Dydrogesteron, substancja czynna Duphastonu w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax w zakresie 0,5-2,5 godziny oraz biodostępnością wynoszącą 28%. Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi około 1400 litrów, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Zarówno dydrogesteron, jak i jego główny metabolit 20 α-dihydrodydrogesteron (DHD) wykazują wysokie (>90%) wiązanie z białkami osocza. Maksymalne stężenia Cmax dla dydrogesteronu i DHD wynoszą odpowiednio 2,1 ng/ml i 53,0 ng/ml, a AUCinf odpowiednio 7,7 ng·h/ml i 322 ng·h/ml, co wskazuje na dominującą obecność metabolitu w osoczu. Okres półtrwania dydrogesteronu wynosi 5-7 godzin, natomiast DHD 14-17 godzin, co ma znaczenie dla farmakokinetyki i dawkowania.
17 α-hydroksylacja, 6 dien-3-jeden, aktywność androgenowa, aktywność estrogenowa, biodostępność leku, dihydrodydrogesteron, dydrogesteron, farmakokinetyka leku, klirens osoczowy, konfiguracja 4, kwas glukuronowy, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan równowagi stężeń, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Altacet 1000 mg

Altacet w formie tabletek zawierających 1 g glinu octanowinianu (Aluminii acetas tartras) wykazuje minimalną absorpcję substancji czynnej przy zastosowaniu miejscowym na nieuszkodzoną skórę, wynoszącą jedynie 0,012% dawki. Taka niska biodostępność ogranicza dystrybucję systemową glinu do poziomu klinicznie nieistotnego. Metabolizm glinu octanowinianu po aplikacji zewnętrznej nie został szczegółowo opisany, jednakże minimalna ilość wchłoniętej substancji podlega standardowym procesom metabolicznym charakterystycznym dla związków glinu w organizmie.
absorpcja substancji czynnej, absorpcja systemowa, Altacet, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, eliminacja leku, glinu octanowinian, kumulacja substancji czynnej, parametr farmakokinetyczny, preparat miejscowy, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji narządów, związek glinu
Leksykon substancji czynnych
Nagietek – Właściwości farmakokinetyczne

Aktualne dane dotyczące farmakokinetyki preparatów zawierających nagietek lekarski (Calendula officinalis) są niewystarczające. W przypadku produktów takich jak Azucalen (wyciąg płynny 470 mg/ml, etanol 70% V/V, całkowita zawartość etanolu 58-66% V/V), Tinctura Calendulae Phytopharm (nalewka 1:5, etanol 70% V/V, całkowita zawartość etanolu 60-70% V/V) oraz Padma 28 Formuła (5 mg sproszkowanego kwiatu na kapsułkę), nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych. Brak tych danych ogranicza wiedzę na temat absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych, co jest istotne zwłaszcza w kontekście różnorodności postaci farmaceutycznych (płyn na skórę, koncentrat do płukania, kapsułki) i ich potencjalnego wpływu na profil farmakokinetyczny.
ADME, badanie farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie terapeutyczne, ekstrahent etanolowy, implikacja kliniczna, kapsułka twarda, medycyna tradycyjna, nagietek lekarski, nalewka z nagietka, parametr farmakokinetyczny, płyn na skórę, postać farmaceutyczna, preparat leczniczy, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, roztwór do płukania jamy ustnej, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z kwiatu nagietka, związek czynny
Leksykon substancji czynnych
Losartan – Właściwości farmakokinetyczne

Losartan, antagonista receptora angiotensyny II, charakteryzuje się dostępną biologiczną około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy E-3174) osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają objętość dystrybucji losartanu wynoszącą 34 litry. Klirens z osocza losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Po podaniu doustnym około 4% dawki losartanu i 6% dawki metabolitu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę do dawki 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez żółć, jak i mocz, z około 35-43% dawki wydalanej w moczu i 50-58% w kale, w zależności od drogi podania.
albumina, antagonista receptora angiotensyny II, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka losartanu, glukuronian N-2-tetrazolowy, hemodializa, hydroksylacja łańcucha butylowego, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, kwas karboksylowy, metabolit kwasu karboksylowego, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stężenie maksymalne, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exacyl 500 mg

Kwas traneksamowy, substancja czynna leku Exacyl, po podaniu doustnym w dawce 20 mg/kg masy ciała wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) w ciągu 2-3 godzin. Substancja jest wykrywalna w surowicy do 6 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 33% masy ciała, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję w tkankach, z opóźnionym przenikaniem do przedziału komórkowego oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Kwas traneksamowy przenika również przez barierę łożyska, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych.
bariera łożyska, cewka nerkowa, eliminacja nerkowa, kwas traneksamowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, przenikanie leku, przewód pokarmowy, reabsorpcja leku, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie kłębuszkowe, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Polfarmex 200 mg

Ibuprofen, będący składnikiem aktywnym leku Ibuprofen Polfarmex w dawce 200 mg, charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem – częściowo w żołądku, a głównie w jelicie cienkim, co determinuje szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-2 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (90-99%), co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa nieaktywne metabolity, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki, z całkowitym wydaleniem dawki w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania leku wynosi około 2 godzin, co klasyfikuje ibuprofen jako lek o krótkim czasie działania.
absorpcja ibuprofenu, albumina, białko osocza, dawkowanie leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, jelito cienkie, metabolizm wątrobowy, nieczynny metabolit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie we krwi, terapia przeciwbólowa, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Feno 200M 200 mg

Apo-Feno 200M zawiera mikronizowany fenofibrat w dawce 200 mg, co odpowiada biodostępności 300 mg fenofibratu niemikronizowanego. Wchłanianie fenofibratu jest słabe i zmienne na czczo, natomiast przyjmowanie leku podczas posiłku zwiększa jego absorpcję o około 35%. Mikronizacja substancji czynnej podnosi biodostępność o około 50%. Po podaniu fenofibrat ulega natychmiastowej hydrolizie do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, którego stężenie maksymalne (Cmax) wynosi 5-10 µg/ml i osiągane jest po 6-8 godzinach. Kwas fenofibrynowy wiąże się z albuminami osocza w 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,9 l/kg. Metabolit aktywny przenika do tkanek, z wyższym stężeniem w wątrobie, nerkach i jelitach, natomiast nie przenika do komórek mózgu i oczu.
aktywny metabolit, albuminy osocza, biodostępność, eliminacja fenofibratu, fenofibrat mikronizowany, glukuronian, hydroliza metabolitu, kapsułka twarda, kwas fenofibrynowy, mikronizacja substancji czynnej, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prolek, równoważność dawek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, wchłanianie fenofibratu, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 30 mg

Etorykoksyb, substancja czynna Doloxibu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz farmakokinetyką liniową w dawkach klinicznych (30-120 mg). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 μg/ml, osiągane jest około 1 godziny po podaniu (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i dużą objętość dystrybucji (Vdss ~120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Etorykoksyb jest intensywnie metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450, a jego metabolity nie wykazują istotnej aktywności wobec COX-2 ani COX-1, potwierdzając selektywność działania. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 1% leku wydalanym w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę, z wskaźnikiem kumulacji około 2.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężkie zaburzenia wątroby, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie leku, etorykoksyb, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas karboksylowy, metabolit, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Biofarm 3 mg

Melatonina charakteryzuje się znaczną zmiennością farmakokinetyczną, z biodostępnością wahającą się od 3% do 76%, co jest wynikiem m.in. istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego, obejmującego do 60% wchłoniętej dawki. Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Tmax) w zakresie 0,5-2 godzin, a jego okres półtrwania (t₁/₂) wynosi 30-50 minut, co wskazuje na szybką eliminację. Wchłanianie melatoniny jest dodatkowo modyfikowane przez spożycie posiłków, które zwiększają jej dostępność biologiczną, co należy uwzględnić przy planowaniu schematów dawkowania.
6-hydroksymelatonina, bariera krew-mózg, biodostępność melatoniny, Cmax, częstotliwość dawkowania, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, krążenie ogólne, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm II fazy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, przewód pokarmowy, siarczan, T1/2, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xanax SR 1 mg

Xanax SR to lek zawierający alprazolam, triazolobenzodiazepinę z grupy benzodiazepin (kod ATC: N05BA12), dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 0,5 mg, 1 mg oraz 2 mg. Mechanizm działania alprazolamu opiera się na nasileniu hamowania neuronalnego poprzez modulację receptora GABA, co skutkuje działaniem anksjolitycznym, uspokajająco-nasennym, miorelaksacyjnym oraz przeciwdrgawkowym. Farmakokinetyka formy SR umożliwia dłuższe i stabilniejsze stężenie leku w osoczu, co pozwala na rzadsze dawkowanie i lepszą kontrolę objawów w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu. Tabletki różnią się kolorem i kształtem w zależności od dawki: 0,5 mg – niebieskie, okrągłe; 1 mg – białe, okrągłe; 2 mg – niebieskie, pięciokątne, każda zawiera 221,7 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
alprazolam, działanie anksjolityczne, działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie uspokajająco-nasenne, hamowanie neuronalne, kwas gamma-aminomasłowy, napięcie mięśni szkieletowych, nietolerancja laktozy, parametr farmakokinetyczny, pochodna benzodiazepiny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, triazolobenzodiazepina, wyładowanie neuronalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,5 mg/ml

Budezonid, dostępny w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml oraz 0,5 mg/ml w produkcie BDS N, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową po nebulizacji u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Substancja wykazuje objętość dystrybucji około 3 l/kg masy ciała oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (głównie przez CYP3A4), z około 90% przemianą do metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens ogólnoustrojowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co tłumaczy łagodny profil działań niepożądanych. Kinetyka jest proporcjonalna do dawki, jednak istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, np. ketokonazolu, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, metabolit budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność do dawki, stężenie w osoczu, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip-Modutab 8 mg

Ropinirol, stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 50% po podaniu doustnym oraz znaczną objętością dystrybucji około 7 L/kg, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu osiągane jest w ciągu 6-10 godzin. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa ekspozycję na ropinirol (AUC) średnio o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie przekładają się na istotne klinicznie skutki uboczne. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit wykazuje znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania ropinirolu wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą (Cmax zmienność 30-55%, AUC 40-70%).
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja na ropinirol, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, krańcowa niewydolność nerek, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, międzyosobnicza zmienność, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, Requip-Modutab, ropinirol, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie niepożądane
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z łuski ostropestu – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka sylibiny, głównego składnika aktywnego wyciągu z łuski ostropestu (Silybi mariani fructus extractum, DER 20-34:1, ekstrakcja metanolem 90%), została oszacowana na podstawie danych literaturowych, gdyż nie przeprowadzono dedykowanych badań dla preparatu Sylicynar (140 mg wyciągu z karczocha + 28,6 mg wyciągu z ostropestu). Po podaniu doustnym dawki 560 mg sylimaryny (240 mg sylibiny) maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 0,34 μg/ml i osiągane było po 1,3 godziny. Sylibina wykazuje silne, odwracalne wiązanie z albuminą osocza, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Okres półtrwania w osoczu wynosi 6,32 godziny, co wskazuje na umiarkowany czas utrzymywania się substancji w krążeniu systemowym.
biotransformacja substancji, DER, drogi żółciowe, ekstrakcja metanolem, eliminacja drogą nerkową, krążenie systemowe, kumulacja sylibiny, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, parametr farmakokinetyczny, Silybi mariani fructus extractum, stężenie w osoczu, sylibina, sylimaryna, wiązanie z albuminą, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z łuski ostropestu, wycięcie pęcherzyka żółciowego, wydalanie drogami żółciowymi, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil STADA 10 mg

Tadalafil, będący składnikiem aktywnym preparatu Tadalafil STADA, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Jego biodostępność nie jest jednoznacznie określona, jednak farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom pod wpływem posiłku ani pory podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 L) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Okres półtrwania tadalafilu wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia utrzymanie działania terapeutycznego przez dłuższy czas, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biodostępność tadalafilu, biotransformacja wątrobowa, CYP3A4, dystrybucja w tkankach, eliminacja tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie tadalafilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Interakcje leku – ApoRopin 8 mg

Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Nie stwierdzono znaczących interakcji z lewodopą i domperydonem, co nie wymaga korekty dawkowania. Jednakże jednoczesne stosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki, sulpiryd czy metoklopramid, znacząco obniża skuteczność ropinirolu i powinno być unikane. Estrogeny w dużych dawkach oraz hormonalna terapia zastępcza (HTZ) mogą zwiększać stężenie ropinirolu w osoczu, co wymaga dostosowania dawki w trakcie rozpoczęcia lub przerwania HTZ. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2, a inhibitory tego enzymu, takie jak cyprofloksacyna, powodują wzrost Cmax o 60% i AUC o 84%, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga modyfikacji dawkowania. Palenie tytoniu, jako induktor CYP1A2, również wpływa na metabolizm ropinirolu, co może wymagać korekty dawki.
antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, domperydon, enoksacyna, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, lek dopaminergiczny, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, ortostatyczny spadek ciśnienia, parametr farmakokinetyczny, ropinirol, substrat CYP1A2, sulpiryd, teofilina, warfaryna, znormalizowany czas protrombinowy
Leksykon substancji czynnych
Bryonia cretica – Właściwości farmakokinetyczne

Substancja czynna Bryonia cretica, obecna w preparacie homeopatycznym Nux vomica-Homaccord w potencjach D4, D6, D10, D15, D30, D200 oraz D1000, nie posiada dostępnych danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych. W dokumentacji produktu leczniczego brak jest informacji na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania tej substancji, co utrudnia ocenę jej farmakodynamicznego profilu i potencjalnego wpływu na organizm pacjenta. Różnorodność rozcieńczeń homeopatycznych może teoretycznie wpływać na parametry farmakokinetyczne, jednak brak jest badań potwierdzających te zależności.
Preparat Nux vomica-Homaccord, zawierający Bryonię cretica w formie kropli doustnych (roztwór), nie dostarcza szczegółowych danych dotyczących biodostępności ani innych kluczowych parametrów farmakokinetycznych. Brak tych informacji wskazuje na konieczność przeprowadzenia dalszych badań, które pozwolą na lepsze zrozumienie losów substancji w organizmie oraz jej potencjalnego działania terapeutycznego. W świetle obecnej dokumentacji medycznej, stosowanie Bryonia cretica w formie homeopatycznej wymaga ostrożności i krytycznej oceny ze strony lekarza.
biodostępność, Bryonia cretica, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja, farmakokinetyka, krople doustne, metabolizm, Nux vomica-Homaccord, parametr farmakokinetyczny, potencja homeopatyczna, rozcieńczenie homeopatyczne, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finahit 1 mg

Finasteryd, stosowany w dawce 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, co ułatwia stosowanie leku bez konieczności dostosowywania podawania względem posiłków. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 9,2 ng/ml i osiągane jest po około 1-2 godzinach, a całkowita ekspozycja (AUC 0-24h) wynosi 53 ng×godz./ml. Finasteryd wiąże się z białkami osocza w około 93%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 76 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym 3A4 cytochromu P450, bez wpływu na aktywność tego układu, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek jest eliminowany głównie z kałem (57% dawki) oraz z moczem (39% dawki, głównie metabolity), a klirens osoczowy wynosi około 165 ml/min.
5α-reduktaza, AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, cytochrom P450 3A4, dializoterapia, finasteryd, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w osoczu, Tmax
Leksykon substancji czynnych
Lipa – Właściwości farmakokinetyczne

Kwiat lipy (Tilia cordata, Tilia platyphyllos, Tilia x vulgaris) jest składnikiem wielu preparatów leczniczych, jednak brak jest kompleksowych badań farmakokinetycznych dotyczących samego surowca i jego bioaktywnych składników. W produktach złożonych, takich jak Pectobonisol czy Melissed, które zawierają kwiat lipy jako jeden z komponentów, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych ze względu na złożoność preparatów. W przypadku syropu DEXApico, zawierającego 25,00 g/100 g wyciągu wodnego z kwiatu lipy (DER 1:5) oraz 0,10 g/100 g dekstrometorfanu bromowodorku, dostępne są dane farmakokinetyczne dotyczące głównie dekstrometorfanu, a nie wyciągu z lipy.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, badanie farmakokinetyczne, CYP2D6, dane farmakokinetyczne, dekstrometorfan bromowodorek, dekstrorfan, dysfagia, działanie przeciwkaszlowe, kwiat lipy, metabolizm pierwszego przejścia, nalewka z kwiatostanu lipy, O-demetylacja, parametr farmakokinetyczny, proces utleniania, składnik bioaktywny, substancja roślinna, Tilia cordata, Tilia platyphyllos, Tilia vulgaris
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simet 80 mg

Symetykon, substancja czynna preparatu SIMET w dawce 80 mg, charakteryzuje się całkowitym brakiem wchłaniania z przewodu pokarmowego, co determinuje jego wyłącznie miejscowe działanie przeciwpieniące w świetle jelit. Nie ulega dystrybucji do tkanek ani narządów, nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem. Brak obecności w krwiobiegu eliminuje ryzyko efektów ogólnoustrojowych oraz interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami na poziomie absorpcji, metabolizmu czy eliminacji.
absorpcja do krwiobiegu, efekt ogólnoustrojowy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, mechanizm działania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, pasaż przez przewód pokarmowy, proces metaboliczny, profil bezpieczeństwa, profil farmakokinetyczny, światło przewodu pokarmowego, symetykon, tabletka do rozgryzania i żucia, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, właściwość przeciwpieniąca, wydalanie przez nerki, wydalanie z organizmu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia retard 100 mg

Tapentadol, substancja czynna Palexia retard w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25-250 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym między 3 a 6 godziną. W zakresie dawek terapeutycznych AUC rośnie proporcjonalnie do dawki, a współczynnik akumulacji przy podawaniu dwukrotnym na dobę wynosi około 1,5. Spożycie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym zwiększa AUC o 8% i Cmax o 18%, co jest klinicznie nieistotne. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niskie wiązanie z białkami surowicy (~20%). Metabolizm jest intensywny (97% leku metabolizowane), głównie przez glukuronidację (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7), z niewielkim udziałem CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Lek i metabolity wydalane są głównie przez nerki (99%), z klirensem całkowitym 1530 ± 177 ml/min i okresem półtrwania 5-6 godzin.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, glukuronid tapentadolu, indukcja enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania tapentadolu, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, pozorny klirens doustny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku w surowicy, substancja macierzysta, szlak metaboliczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie leku z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Idarubicyna – Właściwości farmakokinetyczne

Idarubicyna, antybiotyk antracyklinowy stosowany w terapii nowotworów, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (dawki 10-60 mg/m²) z maksymalnym stężeniem w osoczu 4-12,65 ng/ml osiąganym w 1-4 godziny. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 12,7 ± 6,0 godzin po podaniu doustnym i 13,9 ± 5,9 godzin po podaniu dożylnym, co wskazuje na zbliżoną biodostępność obu dróg podania. Idarubicyna ulega intensywnemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu idarubicynolu, którego okres półtrwania w osoczu wynosi od 41 do 69 godzin, a w komórkach około 72 godziny, co świadczy o przedłużonym działaniu wewnątrzkomórkowym. Lek wykazuje wysoką dystrybucję tkankową, z wewnątrzkomórkowymi stężeniami idarubicyny i idarubicynolu ponad 100-krotnie wyższymi niż w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności przeciwnowotworowej, zwłaszcza w leczeniu białaczek.
antybiotyk antracyklinowy, badanie farmakokinetyczne, białaczka, biodostępność leku, dostęp naczyniowy, dystrybucja tkankowa, działanie cytotoksyczne, działanie przeciwnowotworowe, idarubicyna, idarubicynol, klirens ogólnoustrojowy, komórki jądrzaste krwi, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, populacja pediatryczna, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, stężenie wewnątrzkomórkowe, szpik kostny, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pazopanib Pharmascience 400 mg

Pazopanib, podawany doustnie w dawce 800 mg u pacjentów z guzami litymi, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) około 19 ± 13 μg/ml po medianie 3,5 godziny, z AUC₀₋∞ wynoszącym około 650 ± 500 μg·h/ml. Codzienne podawanie powoduje wzrost ekspozycji (AUC₀₋T) od 1,23 do 4-krotności. Biodostępność leku istotnie wzrasta przy podaniu z pokarmem, zwłaszcza tłustym, co podwaja AUC i Cmₐₓ; dlatego zaleca się podawanie pazopanibu co najmniej godzinę przed lub dwie godziny po posiłku. Rozkruszenie tabletki 400 mg zwiększa AUC₍₀₋₇₂₎ o 46% i Cmₐₓ dwukrotnie, skracając czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmₐₓ) o około 2 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest substratem P-gp i BCRP, a metabolizowany głównie przez CYP3A4, z metabolitami odpowiadającymi za 6% ekspozycji, z których jeden wykazuje aktywność porównywalną do leku. Eliminacja jest powolna, z okresem półtrwania około 30,9 godziny, głównie przez kał, z mniej niż 4% wydalanym z moczem.
aminotransferaza alaninowa, białko oporności raka piersi, bilirubina, bilirubina całkowita, biodostępność leku, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynnik wzrostu śródbłonka naczyniowego, guz lity, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwnowotworowy, maksymalna tolerowana dawka, okres półtrwania leku, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concerta 18 mg

Metylofenidat w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Concerta charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym jednokrotne podanie dobowo z kontrolowanym uwalnianiem substancji czynnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,7 ± 1,0 ng/ml, osiągane po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax), a pole pod krzywą stężenia od czasu (AUCinf) to 41,8 ± 13,9 ng•h/ml przy dawce 18 mg. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie 18-72 mg, a brak kumulacji po wielokrotnym podaniu potwierdza stabilność profilu farmakokinetycznego. Metylofenidat jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który osiąga stężenia około 50-krotnie wyższe niż związek macierzysty, jednak jest farmakologicznie nieaktywny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 15%, a lek jest wydalany głównie z moczem (około 90% dawki) w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, Concerta, deestryfikacja, dystrybucja metylofenidatu, eliminacja metylofenidatu, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka produktu, faza eliminacji, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania metylofenidatu, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil metaboliczny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie metylofenidatu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rifampicyna TZF 300 mg

Ryfampicyna, dostępna w dawkach 150 mg i 300 mg w formie kapsułek twardych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie około 10 µg/ml po dawce 10 mg/kg masy ciała w ciągu 2-4 godzin przy podaniu na czczo. Obecność pokarmu istotnie obniża biodostępność leku. Substancja aktywna wykazuje szeroką dystrybucję, przenikając do różnych tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, co jest kluczowe w terapii zakażeń OUN. Ryfampicyna wiąże się w 80% z białkami osocza, a jej niezjonizowana frakcja ułatwia penetrację do tkanek. Metabolizm leku przebiega głównie przez deacetylację, zachodzącą intensywnie w pierwszych 6 godzinach po podaniu, przy czym metabolit zachowuje pełną aktywność przeciwbakteryjną i przyspiesza eliminację leku poprzez zmniejszenie wchłaniania zwrotnego w jelitach.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk, białko osocza, biodostępność leku, deacetylacja, indukcja metabolizmu, kapsułka twarda, krążenie jelitowo-wątrobowe, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, populacja pediatryczna, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Reig Jofre 100 mg/ml

Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem około 88 mL/min i okresem półtrwania około 2 godzin. Ponad 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie z moczem (96%), co potwierdza brak metabolizmu leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne zmiany farmakokinetyczne: klirens ulega znacznemu obniżeniu, a okres półtrwania wydłuża się proporcjonalnie do stopnia niewydolności nerek, co skutkuje zwiększoną ekspozycją na lek (do 17-krotnej u pacjentów z ciężką niewydolnością). Wartości klirensu i okresu półtrwania różnią się w zależności od wieku i stopnia niewydolności nerek, np. u dorosłych z CrCl 10 mL/min klirens wynosi 8 mL/min, a t₁/₂ sięga 24 godzin.
ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, erytrocyt, farmakokinetyka sugammadeksu, idealna masa ciała, klirens osoczowy, kompleks z rokuronium, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit sugammadeksu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, rzeczywista masa ciała, stężenie sugammadeksu, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek, znieczulenie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polfilin 100 mg

Pentoksyfilina, substancja czynna Polfilinu (20 mg/ml), charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (168 litrów) oraz polem pod krzywą stężenie-czas (AUC0-∞) wynoszącym 2570 ng/ml, co świadczy o szerokiej dystrybucji tkankowej i skutecznej penetracji po podaniu parenteralnym. Metabolizm wątrobowy jest główną drogą eliminacji, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyny, którego stężenie w osoczu jest dwukrotnie wyższe niż substancji macierzystej. Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi około 1,6 godziny, a metabolitów 1-1,6 godziny, co implikuje konieczność częstego dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci polarnych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów, przy minimalnym wydalaniu leku w formie niezmienionej.
1-(5-hydroksyheksylo)-3, 7-dimetyloksantyna, biodostępność preparatu, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja leku, dawkowanie leku, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, kumulacja leku, metabolit aktywny farmakologicznie, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pentoksyfilina, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia leku, równowaga biochemiczna, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valdispert 125 mg

Produkt leczniczy Valdispert w postaci tabletek drażowanych zawiera 125 mg wyciągu suchego z korzenia kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis L. s.l., radix), co odpowiada 375-750 mg surowca roślinnego. Substancja czynna pozyskiwana jest przy użyciu 70% etanolu jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego. Każda tabletka zawiera również 22 mg laktozy oraz 122 mg sacharozy jako substancje pomocnicze. Preparat występuje w formie białych, okrągłych, dwuwypukłych tabletek drażowanych, co jest istotne z punktu widzenia farmaceutycznego podania i tolerancji pacjenta.
aktywny metabolit, biodostępność, czas półtrwania, dystrybucja leku, etanol, korzeń kozłka lekarskiego, laktoza, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, sacharoza, substancja czynna, substancja pomocnicza, surowiec roślinny, tabletka drażowana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg suchy z korzenia kozłka lekarskiego, wydalanie substancji czynnej
Leksykon substancji czynnych
Proguanil – Właściwości farmakokinetyczne

Proguanil, składnik leku Falcimar (w połączeniu z atowakwonem), charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi 20-42 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 75%. Proguanil ulega częściowej biotransformacji głównie przez izoenzym CYP2C19 do aktywnego metabolitu cykloguanilu oraz 4-chlorofenylobiguanidu, z których oba są wydalane przez nerki. Okres półtrwania eliminacji proguanilu i cykloguanilu wynosi 12-15 godzin, a klirens po podaniu doustnym waha się od 15 do 106 l/h w zależności od masy ciała (10-80 kg). Polimorfizm CYP2C19 nie wpływa istotnie na skuteczność leczenia, a farmakokinetyka u dzieci jest zbliżona do dorosłych przy dawkowaniu dostosowanym do masy ciała.
4-chlorofenylobiguanid, atowakwon, AUC, biotransformacja, Cmax, cykloguanil, dostępność ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens proguanilu, malaria, metabolizm proguanilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, proguanilu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fungizone 50 mg

Amfoterycyna B charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym dwufazowy okres półtrwania: początkowy około 24 godzin oraz fazę eliminacji trwającą około 15 dni, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie. Po podaniu dawki około 0,5 mg/kg mc./dobę u dorosłych, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 0,5-2 μg/ml, stabilizując się na poziomie około 0,5 μg/ml. Lek wykazuje wysokie (>90%) wiązanie z białkami osocza, co ogranicza jego dializowalność i wpływa na biodostępność oraz dystrybucję do tkanek. Głównym narządem magazynowania jest wątroba, co ma znaczenie zarówno dla skuteczności terapeutycznej, jak i ryzyka hepatotoksyczności. Wydalanie nerkowe aktywnej postaci leku jest niskie (2-5% dawki), a lek może być wykrywany w moczu przez 3-4 tygodnie po zakończeniu terapii.
amfoterycyna B, biodostępność leku, biotransformacja, choroba wątroby, ciało szkliste oka, dystrybucja tkankowa, hepatotoksyczność leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, populacja pediatryczna, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Interakcje leku – Suprostiv 0,4 mg

Chlorowodorek tamsulosyny (Suprostiv 0,4 mg) wykazuje istotne interakcje lekowe, zwłaszcza z inhibitorami cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2D6. Ketokonazol, silny inhibitor CYP3A4, zwiększa AUC tamsulosyny 2,8-krotnie oraz Cmax 2,2-krotnie, co jest klinicznie istotne i przeciwwskazane u pacjentów z fenotypem słabego metabolizmu CYP2D6. Paroksetyna, inhibitor CYP2D6, podnosi Cmax o 1,3 raza i AUC o 1,6 raza, jednak zmiany te nie są uznawane za klinicznie istotne. Inne leki, takie jak cymetydyna i furosemid, wpływają na stężenia tamsulosyny w osoczu (odpowiednio wzrost i spadek), ale bez konieczności modyfikacji dawkowania. Diklofenak i warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulosyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Brak istotnych interakcji stwierdzono z atenololem, enalaprilem i teofiliną.
antagonista receptora alfa1, beta-adrenolityk, chlorowodorek tamsulosyny, choroba obturacyjna dróg oddechowych, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, eliminacja leku, hamowanie metabolizmu, hipotensja, hipotensja ortostatyczna, indukcja metabolizmu, inhibitor ACE, interakcja lekowa, lek hipolipemizujący, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, nadciśnienie tętnicze, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, receptor alfa1-adrenergiczny, stężenie w osoczu, Suprostiv, wolna frakcja leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroksol Hasco 30 mg/5 ml

Ambroksol chlorowodorek w dawce 30 mg/5 ml podawany doustnie w formie syropu charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest w ciągu 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny dla postaci o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność wynosi 79%, a obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie leku. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, zwłaszcza do tkanki płucnej, co jest kluczowe dla jego działania mukolitycznego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność ambroksolu, CYP3A4, dystrybucja do tkanek, działanie mukolityczne, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronidacja, indeks terapeutyczny, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – OMI-TAM 0,4 mg

Omi-Tam, zawierający 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką zapewniającą optymalną skuteczność terapeutyczną. Biodostępność leku na czczo wynosi około 57%, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach. Tłuste posiłki znacząco zwiększają biodostępność tamsulosyny, powodując wzrost AUC o 64% oraz Cmax o 149% w porównaniu do stanu na czczo. Po wielokrotnym dawkowaniu stężenie w stanie stacjonarnym wzrasta niemal dwukrotnie, z Cmax około 11 ng/ml, osiąganym w czasie 4-6 godzin niezależnie od przyjmowania leku na czczo lub po posiłku. Stosunek minimalnego do maksymalnego stężenia (Cmin/Cmax) utrzymuje się na poziomie około 40%, co świadczy o stabilnym profilu stężeń w ciągu doby.
AUC, biodostępność, biodostępność leku, Cmax, Cmin, ekspozycja organizmu, farmakokinetyka liniowa, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, właściwość farmakokinetyczna, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Liść Melisy 2,0 g/saszetkę

Liść melisy (Melissa officinalis L., folium) dostępny w formie ziół do zaparzania w saszetkach po 2,0 g nie posiada przeprowadzonych badań farmakokinetycznych, co jest zgodne z obowiązującymi przepisami dotyczącymi tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych. W przypadku takich preparatów, w tym liścia melisy, rejestracja opiera się na udokumentowanym tradycyjnym stosowaniu oraz uznanym profilu bezpieczeństwa, bez konieczności dostarczania danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych. Produkt zawiera 2,0 g surowca w każdej saszetce i jest przeznaczony do przygotowania naparu, co stanowi formę podania doustnego.
badanie farmakokinetyczne, dokumentacja rejestracyjna, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, liść melisy, mechanizm działania, napar, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, zioła do zaparzania, związek biologicznie czynny