Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg z łuski ostropestu

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu z łuski ostropestu

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu z łuski ostropestu (Silybi mariani fructus extractum) o DER 20-34:1, który jest ekstrahowany przy użyciu metanolu 90%, zostały oszacowane na podstawie danych literaturowych, ponieważ dla produktu leczniczego Sylicynar (140 mg wyciągu suchego z ziela karczocha + 28,6 mg wyciągu suchego z łuski ostropestu) nie prowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych.¹

Farmakokinetyka sylibiny – głównego składnika sylimaryny

Ocena profilu farmakokinetycznego wyciągu z łuski ostropestu opiera się głównie na badaniach sylibiny, która stanowi główny składnik aktywny sylimaryny zawartej w tym wyciągu.²

Absorpcja

Po podaniu doustnym sylibina ulega szybkiej resorpcji z przewodu pokarmowego. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że po podaniu 560 mg sylimaryny (co odpowiada 240 mg sylibiny), maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 0,34 μg/ml i było osiągane po 1,3 godzinie od podania.³

Dystrybucja

Badania wiązania z białkami osocza wykazały, że sylibina wiąże się silnie, ale w sposób odwracalny z ludzką albuminą. Ta właściwość może wpływać na dystrybucję substancji w organizmie oraz jej biodostępność.⁴

Okres półtrwania

Okres półtrwania sylibiny w osoczu wynosi 6,32 godziny, co wskazuje na umiarkowany czas utrzymywania się substancji w krążeniu systemowym.⁵

Metabolizm i wydalanie

Wydalanie z żółcią

Znaczącą drogą eliminacji sylibiny jest wydalanie poprzez drogi żółciowe. Badania przeprowadzone u pacjentów po wycięciu pęcherzyka żółciowego wykazały, że:

• Wydalanie sylibiny drogami żółciowymi rozpoczyna się po 1-3 godzinach od podania
• Maksimum wydalania obserwuje się po 2-9 godzinach
• Proces eliminacji trwa ponad 24 godziny

⁶

Dziennie z żółcią wydalane jest 10-40 mg sylibiny. Co istotne, nie stwierdzono zjawiska kumulacji sylibiny w organizmie.⁷ Wydalanie substancji z żółcią przebiega równomiernie, bez istotnych różnic między porą dzienną a nocną.⁸

Okres półtrwania wydalania sylibiny z żółcią wynosi 4-5 godzin.⁹ Maksymalne stężenia sylibiny w żółci wykazują znaczną zmienność międzyosobniczą i wahają się w zakresie od 20 μg/ml do 70 μg/ml.¹⁰

Ilościowa analiza wydalania żółciowego wykazała, że w ciągu 24 godzin tylko 5-13% podanej dawki sylibiny jest odzyskiwane w żółci, co sugeruje udział innych dróg eliminacji lub biotransformację substancji.¹¹

Wydalanie nerkowe

Eliminacja sylibiny drogą nerkową jest stosunkowo niewielka. W badaniach wykazano, że w ciągu 24 godzin w moczu można odzyskać jedynie 1-2% podanej dawki 240 mg sylibiny.¹²