Właściwości farmakokinetyczne
Lipa

Właściwości farmakokinetyczne kwiatu lipy

Kwiat lipy (Tilia cordata Miller, Tilia platyphyllos Scop., Tilia x vulgaris Heyne lub ich mieszanina) jest składnikiem wielu produktów leczniczych, jednak badania farmakokinetyczne tej substancji roślinnej są ograniczone. Analiza dostępnych danych farmakokinetycznych dla produktów zawierających kwiat lipy pokazuje, że dla większości preparatów nie przeprowadzono kompleksowych badań w tym zakresie.^{1 2}

Dane farmakokinetyczne dla produktów złożonych zawierających lipę

W przypadku produktów złożonych zawierających kwiat lipy jako jeden z komponentów, takich jak Pectobonisol, który oprócz nalewki z kwiatostanu lipy (15%) zawiera również inne składniki roślinne, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych ze względu na złożony charakter preparatu.³

Podobnie w przypadku produktu Melissed, który zawiera w swoim składzie wyciąg płynny z kwiatu lipy (jako część kompozycji roślinnej), nie są dostępne dane dotyczące parametrów farmakokinetycznych.⁴

Farmakokinetyka preparatów z lipą i dekstrometorfanem

W przypadku produktu DEXApico, który zawiera wyciąg wodny z kwiatu lipy (DER 1:5) w ilości 25,00 g/100 g syropu oraz dekstrometorfanu bromowodorek (0,10 g/100 g), istnieją dane farmakokinetyczne, ale dotyczą one głównie składnika syntetycznego – dekstrometorfanu, nie zaś wyciągu z lipy.⁵

Farmakokinetyka dekstrometorfanu w połączeniu z lipą

Choć dla samego kwiatu lipy brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych, warto przytoczyć dane dotyczące dekstrometorfanu w produkcie DEXApico, który zawiera również wyciąg z kwiatu lipy:

• Wchłanianie: dekstrometorfan bromowodorek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (94-97%)
• Początek działania: po przyjęciu dawki jednorazowej dekstrometorfanu bromowodorku działanie występuje po 10-30 minutach
• Czas działania: działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6-8 godzin
• Metabolizm: częściowy w wątrobie, obejmuje procesy O-demetylacji, N-demetylacji i O-, N-demetylacji
• Okres półtrwania: wynosi 5-8 godzin
• Wydalanie: z moczem w postaci metabolitów

⁶

Szczegółowy metabolizm dekstrometorfanu

Dekstrometorfan podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Głównym procesem metabolicznym jest genetycznie kontrolowana O-demetylacja, katalizowana przez enzym CYP2D6, co wpływa znacząco na farmakokinetykę substancji u ludzi.⁷

Istnieją odmienne fenotypy w procesie utleniania, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyki dekstrometorfanu u poszczególnych pacjentów. W moczu zidentyfikowano niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi w postaci produktów sprzężonych:

• dekstrorfan (3-hydroksy-N-metylomorfinan) – główny metabolit wykazujący działanie przeciwkaszlowe
• 3-hydroksymorfinan
• 3-metoksymorfinan

⁸

U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, co skutkuje przewagą niezmienionej postaci dekstrometorfanu we krwi i moczu.⁹

Wnioski dotyczące farmakokinetyki kwiatu lipy

Na podstawie analizy charakterystyk produktów leczniczych zawierających kwiat lipy (Bronchisan fix, DEXApico, Melissed, Pectobonisol) można stwierdzić, że brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących samego kwiatu lipy i jego składników bioaktywnych.^{10 11 12}

W przypadku produktów złożonych, w których kwiat lipy występuje wraz z innymi składnikami, dane farmakokinetyczne często odnoszą się do innych substancji aktywnych obecnych w preparacie (jak w przypadku DEXApico, gdzie dostępne są informacje o dekstrometorfanie).¹³

Ze względu na złożoność składu chemicznego wyciągów roślinnych, w tym kwiatu lipy, oraz różnorodność potencjalnych interakcji pomiędzy składnikami, pełna charakterystyka farmakokinetyczna tej substancji roślinnej wymaga dalszych badań.