Właściwości farmakokinetyczne chloroheksydyny diglukonianu

Chloroheksydyna diglukonianu, substancja czynna produktu leczniczego Paroex w stężeniu 1,2 mg/ml, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jej zastosowanie kliniczne w stomatologii. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tego związku z uwzględnieniem wchłaniania, dystrybucji oraz eliminacji.¹

Wchłanianie systemowe

Wchłanianie chloroheksydyny diglukonianu przez nieuszkodzoną błonę śluzową jamy ustnej u osób dorosłych nie zostało w pełni poznane. Badania wykazały jednak, że po wielokrotnej aplikacji na zdrową skórę u dorosłych pacjentów nie stwierdza się obecności wchłoniętej substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym.²

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku stosowania chloroheksydyny u noworodków i wcześniaków. W tej grupie pacjentów obserwowano minimalne wchłanianie systemowe – po kąpieli noworodków i wcześniaków (28-39 tygodni ciąży) w 4% roztworze chloroheksydyny diglukonianu wykryto we krwi niewielkie ilości tej substancji, sięgające poziomu 1,0 μg/ml.³

Warto zaznaczyć, że przy takim stężeniu chloroheksydyny we krwi noworodków nie obserwowano objawów klinicznych toksyczności. Hemoliza in vivo występowała jedynie przy znacznie wyższych stężeniach, przekraczających 20 μg/ml, i to w przypadkach jednoczesnego stosowania innych środków dezynfekcyjnych.⁴

Dystrybucja tkankowa

Chloroheksydyna diglukonianu wykazuje znaczne powinowactwo do tkanek jamy ustnej, co stanowi podstawę jej skuteczności klinicznej. Substancja ta ulega adsorpcji w wielu strukturach zęba i jego otoczenia, w tym na:⁵

• Szkliwie
• Zębinie
• Cemencie korzeniowym
• Osłonce nabytej (pellicle)
• Błonach śluzowych jamy ustnej
• Wypełnieniach stomatologicznych

Ta wysoka zdolność adsorpcji na powierzchniach jamy ustnej stanowi o istotnej cesze klinicznej chloroheksydyny – efekcie rezerwuaru. Dzięki powolnej desorpcji z powierzchni, na których została zaadsorbowana, chloroheksydyna może być wykrywana w ślinie nawet do 8 godzin po aplikacji.⁶

Eliminacja

Badania farmakokinetyczne z udziałem ludzi wykazały, że okres półtrwania chloroheksydyny w fazie eliminacji wynosi 4 dni. Ten stosunkowo długi czas eliminacji przyczynia się do przedłużonego działania substancji czynnej i umożliwia utrzymanie efektu przeciwbakteryjnego przez dłuższy czas po zakończeniu aktywnego stosowania preparatu.⁷

Szczególne populacje pacjentów

Jak wspomniano wcześniej, szczególną grupą pacjentów, u których należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroheksydyny, są noworodki i wcześniaki. W tej populacji obserwowano minimalne wchłanianie systemowe, co może wynikać z niedojrzałości bariery skórno-śluzówkowej. Należy jednak podkreślić, że produkt Paroex (1,2 mg/ml, roztwór do płukania jamy ustnej) nie jest wskazany do stosowania u niemowląt i małych dzieci.⁸

Podstawowe parametry farmakokinetyczne

Podsumowując, chloroheksydyna diglukonianu, substancja czynna produktu Paroex (1,2 mg/ml), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem systemowym, silną adsorpcją na powierzchniach tkanek jamy ustnej oraz długim okresem półtrwania w fazie eliminacji. Te właściwości farmakokinetyczne są korzystne z punktu widzenia skuteczności klinicznej preparatu w miejscowym leczeniu chorób przyzębia i błony śluzowej jamy ustnej.⁹