inhibitor PDE5
Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (inhibitory PDE5) to grupa leków powszechnie stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w ciałach jamistych prącia. To z kolei powoduje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, zwiększenie przepływu krwi i w efekcie ułatwienie erekcji.
Do najbardziej znanych inhibitorów PDE5 należą sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), wardenafil (Levitra) i awanafil (Stendra/Spedra). Różnią się one czasem działania, profilem farmakokinetycznym oraz nasileniem działań niepożądanych. Tadalafil charakteryzuje się najdłuższym okresem działania (do 36 godzin), podczas gdy pozostałe preparaty działają krócej (4-12 godzin).
Poza leczeniem zaburzeń erekcji, inhibitory PDE5 znalazły zastosowanie w terapii nadciśnienia płucnego (sildenafil, tadalafil), a badania wskazują na ich potencjalne korzyści w leczeniu niewydolności serca, cukrzycy i niektórych zaburzeń neurologicznych. Główne przeciwwskazania do stosowania tych leków obejmują jednoczesne przyjmowanie azotanów (ryzyko ciężkiego niedociśnienia) oraz niestabilną chorobę wieńcową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Aristo 10 mg
Wardenafil, substancja czynna produktu Vardenafil Aristo, jest silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, a w konsekwencji do rozkurczu mięśni gładkich naczyń i poprawy erekcji, jednak wyłącznie w obecności pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, będąc >15-krotnie silniejszym inhibitorem PDE5 niż PDE6, >130-krotnie niż PDE1, >300-krotnie niż PDE11 oraz >1000-krotnie niż PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 i PDE10, co minimalizuje działania niepożądane. Początek działania jest szybki – dawka 20 mg wywołuje erekcję o 60% sztywności (RigiScan) już po 15 minutach. Wardenafil powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia skurczowego o 6,9 mmHg (20 mg) i 4,3 mmHg (40 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian w EKG, choć w dawce 80 mg obserwowano wzrost QTcF o średnio 10 ms.
choroba niedokrwienna serca, choroby współistniejące, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, funkcja erekcyjna IIEF, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, odstęp QTcF, ośrodkowy układ nerwowy, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenia erekcji, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenia erekcji, zaburzenia wzwodu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zniekształcenie anatomiczne prącia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ambrisentan AOP 10 mg
Ambrisentan, doustny, selektywny antagonista receptora endoteliny A (ETA) o wysokiej sile działania (Ki 0,016 mM) i selektywności (~4000-krotnie wobec ETA vs ETB), hamuje skurcz naczyń i proliferację mięśni gładkich, kluczowe w patofizjologii tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH). W dwóch badaniach fazy 3 (n=201 i n=192) u pacjentów z idiopatycznym PAH lub PAH związanym z chorobami tkanki łącznej, ambrisentan w dawkach 2,5–10 mg znacząco poprawiał wydolność wysiłkową, mierzoną 6-minutowym marszem (6MWD), z poprawą do 59,4 m względem placebo po 12 tygodniach (p<0,001). Leczenie wydłużało czas do klinicznego pogorszenia PAH, redukując ryzyko względne o 80% (p<0,001). Długoterminowa terapia (średnio 145 tygodni) potwierdziła bezpieczeństwo, z niską częstością hepatotoksyczności (2,3 zdarzeń na 100 pacjento-lat) i stabilnym obniżeniem ciśnienia tętniczego (skurczowe o 3 mmHg, rozkurczowe o 4,2 mmHg). W badaniu skojarzonej terapii ambrisentanem (5–10 mg) i tadalafilem (20–40 mg) u 500 pacjentów z nowo rozpoznanym PAH, zaobserwowano 50% redukcję ryzyka klinicznego niepowodzenia (HR 0,502; p=0,0002) oraz istotną poprawę 6MWD o 22,75 m (p<0,0001) w porównaniu do monoterapii.
6-minutowy marsz, aminotransferazy, antagonista receptora endoteliny A, choroba tkanki łącznej, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie w tętnicy płucnej, funkcja wątroby, idiopatyczne zwłóknienie płuc, inhibitor PDE5, klasa czynnościowa WHO, opór naczyniowy płucny, prawokomorowa niewydolność serca, proliferacja komórek mięśni gładkich, prostacyklina, przeszczepienie płuc, przewód tętniczy, septostomia przedsionkowa, skurcz naczyń, tętnicze nadciśnienie płucne, tlenek azotu, ubytek przegrody międzykomorowej, ubytek przegrody międzyprzedsionkowej, wskaźnik sercowy, zaburzenia tkanki łącznej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Menero
Przed rozpoczęciem terapii produktem Menero (tadalafil 10 mg) konieczne jest przeprowadzenie wstępnej oceny za pomocą kwestionariusza oraz dokładnego wywiadu i badania fizykalnego w celu potwierdzenia rozpoznania zaburzeń erekcji i wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza kardiologicznych. Tadalafil, jako inhibitor PDE5 o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co nasila działanie hipotensyjne azotanów. W okresie porejestracyjnym zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu serca, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego.
aktywność seksualna, anatomiczne zniekształcenie członka, białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, doksazosyna, działanie hipotensyjne azotanów, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenie rytmu serca, laktoza jednowodna, lek blokujący receptor α1-adrenergiczny, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, silny inhibitor CYP3A4, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadamen MED 5 mg
Tadalafil, substancja czynna Tadamen MED, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem PDE5, stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil działa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego, pęcherza moczowego i naczyń krwionośnych, co przyczynia się do łagodzenia objawów BPH. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, przewyższającą działanie na inne izoenzymy fosfodiesterazy (PDE1-4, PDE6-10) nawet ponad 10 000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze ani częstość akcji serca, a zaburzenia widzenia barw były rzadkie (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, naczynie krwionośne, pęcherz moczowy, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, tadalafil, tamsuolozyna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silcontrol MAX 50 mg
Silcontrol MAX, zawierający syldenafil, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub donory tlenku azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania obejmują również pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, a także tych, którzy utracili wzrok w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Ponadto, stosowanie syldenafilu jest niewskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), niedawno przebytym udarem mózgu lub zawałem mięśnia sercowego oraz u osób z dziedzicznymi chorobami siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach.
alfa-adrenolityki, azotany, azotyn amylu, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciężka niewydolność serca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, jaskra, ketokonazol, łagodny rozrost prostaty, leki przeciwnadciśnieniowe, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna choroba wieńcowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, niewyrównane nadciśnienie tętnicze, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, syldenafil, tarcza nerwu wzrokowego, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zmiany degeneracyjne siatkówki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadulan 5 mg
Tadulan, zawierający tadalafil w dawce 5 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (58,1 mg) i sód (0,6 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, tadalafil nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności należy rozważyć ryzyko u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na zawartość laktozy w tabletce. Ponadto, u pacjentów z licznymi czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, deformacjami anatomicznymi prącia, predyspozycjami do priapizmu lub czynnikami ryzyka NAION (np. neuropatia nerwu wzrokowego, jaskra, miażdżyca naczyń) należy rozważyć odroczenie lub rezygnację z terapii tadalafilem. Znajomość tych przeciwwskazań i ostrożności jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności leczenia preparatem Tadulan.
azotany organiczne, cyklaza guanylowa, deformacja prącia, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, jaskra, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, neuropatia nerwu wzrokowego, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, priapizm, spadek ciśnienia tętniczego, tabletka powlekana, tadalafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – SILDEROS 25 mg
Przed zastosowaniem leku SILDEROS (syldenafil w postaci cytrynianu) konieczne jest szczegółowe przeanalizowanie historii medycznej pacjenta w celu wykluczenia przeciwwskazań. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze. Lek nie powinien być stosowany łącznie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu), azotanami w jakiejkolwiek formie oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, hipotonią (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg), stanem po niedawno przebytym zawale serca oraz u osób, u których aktywność seksualna jest niewskazana z powodu schorzeń układu sercowo-naczyniowego.
azotyn amylu, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, przebyty udar mózgu, przebyty zawał serca, retinitis pigmentosa, riocyguat, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, tlenek azotu, utrata wzroku, zaburzenia erekcji, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Maxon 100 mg
Lek Maxon zawierający 100 mg syldenafilu (w postaci syldenafilu cytrynianu) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 6,52 mg laktozy jednowodnej na tabletkę. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów organicznych lub leków uwalniających tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z interakcji metabolicznych z cGMP. Nie należy także łączyć syldenafilu z inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat. Syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze mózgu lub zawale mięśnia sercowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz u osób z dziedzicznymi degeneracjami siatkówki, np. retinitis pigmentosa, ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji wzrokowych.
agregacja płytek krwi, azotany organiczne, cGMP, choroba wieńcowa, choroba wrzodowa żołądka, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hiperlipidemia, hipotonia, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zaburzenia krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erlis 2,5 mg
Lek Erlis zawierający 2,5 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym 38 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wyklucza pacjentów z nietolerancją laktozy. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania azotanów, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Erlis jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥2 wg NYHA, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), ze względu na ryzyko nawrotu w drugim oku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także łączenie tadalafilu z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, np. riocyguatem, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
choroba siatkówki, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nadwrażliwość na tadalafil, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, powikłanie okulistyczne, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Przeciwwskazania stosowania
Syldenafil, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego (dawka 20 mg). Jego mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich ciał jamistych i poprawy ukrwienia prącia. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze, jednoczesne stosowanie z azotanami lub donorami tlenku azotu (np. azotyn amylu), a także z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, przebyciem NAION (utrata wzroku w jednym oku), ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie < 90/50 mm Hg), niedawno przebytym udarem lub zawałem serca oraz u osób z dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa. Dla preparatów 20 mg stosowanych w nadciśnieniu płucnym dodatkowo przeciwwskazane jest łączenie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir).
azotany, azotyn amylu, ciała jamiste prącia, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, donor tlenku azotu, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, mięśnie gładkie, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, tlenek azotu, udar, zaburzenie erekcji, zawał serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Tadamen 10 mg
Farmakokinetyka tadalafilu jest istotnie modyfikowana przez inhibitory i induktory izoenzymu CYP3A4. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% przy dawce tadalafilu 10 mg, a dawka 400 mg ketokonazolu powoduje czterokrotny wzrost AUC i 22% wzrost Cmax przy dawce tadalafilu 20 mg. Rytonawir (200 mg 2x/dobę) podwaja AUC tadalafilu 20 mg bez wpływu na Cmax. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność leku. Stosowanie tadalafilu z azotanami jest przeciwwskazane ze względu na znaczące nasilenie działania hipotensyjnego, które utrzymuje się ponad 24 godziny i zanika po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. W przypadku konieczności podania azotanów po tadalafilu, zaleca się minimum 48-godzinny odstęp oraz ścisłą kontrolę układu krążenia. Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, może prowadzić do istotnego nasilenia hipotensji i ryzyka omdleń, dlatego jest niezalecane.
antagonista receptora angiotensyny II, beta-bloker, biodostępność, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas protrombinowy, dysfunkcja układu krążenia, działanie hipotensyjne, funkcja poznawcza, hipotensja, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptor alfa-adrenergiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek tiazydowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina - Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Aristo 5 mg
Wardenafil, metabolizowany głównie przez izoformy CYP3A4, CYP3A5 i CYP2C, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, szczególnie z inhibitorami CYP3A4. Silne inhibitory, takie jak rytonawir, indynawir, ketokonazol i itrakonazol, powodują wielokrotne zwiększenie stężenia wardenafilu w osoczu (AUC wzrost do 49-krotnego, Cmax do 13-krotnego), co jest klinicznie istotne i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u mężczyzn powyżej 75 roku życia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, np. erytromycyna i klarytromycyna, również zwiększają stężenie wardenafilu (AUC do 4-krotnego, Cmax do 3-krotnego), co wymaga dostosowania dawki. Sok grejpfrutowy może nieznacznie podnosić stężenie leku, natomiast cymetydyna, ranitydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol (maksymalne stężenie 73 mg/dl) oraz leki zobojętniające kwas solny nie wpływają na farmakokinetykę wardenafilu.
alfuzosyna, azotan, badanie in vitro, cymetydyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, glibenklamid, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoforma CYP3A5, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, sok grejpfrutowy, tamsulozyna, terazosyna, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Menero 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Menero (10 mg), jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia prącia podczas stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5 (>10 000 razy silniejsze działanie niż na PDE1-4, PDE7-10 oraz około 700 razy silniejsze niż na PDE6), co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w aspekcie kardiologicznym i okulistycznym. W badaniach klinicznych obejmujących 3250 pacjentów z różnym nasileniem zaburzeń erekcji (21-85 lat) tadalafil w dawkach od 2 do 100 mg poprawiał funkcję erekcyjną u 81% pacjentów (w porównaniu do 35% placebo), z efektem utrzymującym się do 36 godzin i początkiem działania już po 16 minutach. Skuteczność potwierdzono także u pacjentów z uszkodzeniami rdzenia kręgowego, gdzie odsetek udanych prób zbliżenia wyniósł 48% vs 17% placebo.
ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, parametry nasienia, profil bezpieczeństwa, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, selektywność enzymatyczna, selektywny inhibitor, siatkówka oka, spermatogeneza, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Actavis 5 mg
Lek Tadalafil Actavis w dawce 5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (123 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego ze skojarzonego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem tętniczym (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
arytmia, azotany organiczne, choroba serca, czynniki ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, terapia tadalafilem, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadulan
Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadulan, wymaga szczegółowej diagnostyki przed rozpoczęciem terapii, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego oraz wykluczenia przeciwwskazań, takich jak rak gruczołu krokowego przy leczeniu łagodnego rozrostu prostaty. Lek wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może prowadzić do łagodnego, przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego. U pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe, zwłaszcza blokery receptorów alfa-1-adrenergicznych (np. doksazosynę), istnieje ryzyko niedociśnienia tętniczego, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tadalafilu z doksazosyną. Tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz wymaga ostrożności u osób z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Child-Pugh). W przypadku stosowania leku u pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów skuteczność nie została potwierdzona.
białaczka, ból w klatce piersiowej, brak laktazy, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dziedziczna nietolerancja galaktozy, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, obniżenie ciśnienia krwi, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rak gruczołu krokowego, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Erlis 20 mg
Lek Erlis zawierający 20 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych jest wskazany wyłącznie do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Tadalafil, jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wymaga obecności stymulacji seksualnej, aby wywołać efekt terapeutyczny, co należy jasno zakomunikować pacjentowi. Tabletki mają wymiary około 15 mm x 7 mm, zawierają 20 mg substancji czynnej oraz 308 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, a jego podanie wymaga wykluczenia innych przyczyn dysfunkcji seksualnej oraz dokładnej oceny stanu zdrowia, zwłaszcza układu sercowo-naczyniowego.
badanie fizykalne, choroba układu krążenia, choroba współistniejąca, dysfunkcja seksualna, impotencja, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja cukrów, stymulacja seksualna, tadalafil, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Wardenafil – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem terapii wardenafilem w leczeniu zaburzeń erekcji konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz badania fizykalnego, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak nagły zgon, zawał mięśnia sercowego, tachyarytmie czy incydenty naczyniowo-mózgowe. Wardenafil, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może prowadzić do łagodnego, przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie aorty, przerostowe podzastawkowe zwężenie aorty) oraz u osób z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. W badaniach klinicznych wykazano, że wardenafil w dawkach 10 mg i 80 mg powoduje średnie wydłużenie odstępu QTc odpowiednio o 8 i 10 ms, co wymaga uwagi zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT, takich jak gatyfloksacyna, gdzie obserwowano dodatkowe wydłużenie o 4 ms.
aspartam, badanie fizykalne, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa żołądka, ciśnienie tętnicze krwi, dławica piersiowa, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwagregacyjne, enzym CYP3A4, farmakokinetyka wardenafilu, fenyloalanina, fenyloketonuria, fosfodiesteraza typu 5, hipokaliemia, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor PDE5, krwotok mózgowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwarytmiczny, NAION, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nitroprusydek sodowy, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, przerostowe podzastawkowe zwężenie aorty, reakcja alergiczna, receptor alfa-adrenergiczny, skrzywienie prącia, stężenie terapeutyczne, szpiczak mnogi, tachyarytmia komorowa, tartrazyna, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, wrodzony zespół wydłużonego QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zniekształcenie prącia, żółcień pomarańczowa FCF, zwężenie aorty, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adalift
Produkt leczniczy Adalift zawierający tadalafil w dawce 2,5 mg wymaga szczegółowej oceny klinicznej przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami erekcji i współistniejącymi chorobami układu sercowo-naczyniowego. Konieczne jest przeprowadzenie wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego, ze szczególnym uwzględnieniem oceny ryzyka sercowo-naczyniowego, gdyż tadalafil może powodować łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilające działanie hipotensyjne azotanów. U pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe, zwłaszcza blokery receptorów α1-adrenergicznych (np. doksazosynę), istnieje ryzyko niedociśnienia tętniczego, co wymaga dostosowania terapii. Produkt nie jest zalecany u pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów oraz u osób z ciężką niewydolnością nerek i wątroby (klasa C Child-Pugh) ze względu na ograniczone dane kliniczne i zwiększoną ekspozycję na tadalafil (AUC). Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w przypadku priapizmu trwającego powyżej 4 godzin.
azotany, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dławica piersiowa, dysfagia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu serca, laktoza jednowodna, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, receptor α1-adrenergiczny, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, udar, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil PMCS
Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadalafil PMCS konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu lekarskiego oraz badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji i identyfikacji ich etiologii, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego z powodu ryzyka związanego z aktywnością seksualną. Tadalafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, co może prowadzić do łagodnego, przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego i nasilać efekt hipotensyjny azotanów. Produkt nie wykazał skuteczności u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy lub po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów. W trakcie stosowania odnotowano poważne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał mięśnia sercowego, nagłe zgony sercowe, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu, udar mózgu, TIA, bóle w klatce piersiowej, kołatanie serca i częstoskurcz, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka chorób układu krążenia.
anatomiczne zniekształcenie członka, azotany, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciśnienie tętnicze, doksazosyna, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, nagła utrata słuchu, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, silny inhibitor CYP3A4, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, właściwości wazodylatacyjne, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Inventum 10 mg
Tadalafil Inventum w dawce 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z interakcjami farmakologicznymi, zwłaszcza jednoczesne stosowanie organicznych azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), które mogą prowadzić do niebezpiecznego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach oraz zaburzeniach ciśnienia tętniczego (niedociśnienie <90/50 mm Hg i niekontrolowane nadciśnienie). Przeciwwskazaniem jest także niedawno przebyty udar mózgu (do 6 miesięcy) oraz utrata wzroku w jednym oku z powodu NAION, niezależnie od czasu wystąpienia.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, ból dławicowy, cyklaza guanylowa, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja cukru, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Inventum 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie i działanie terapeutyczne. Silni inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Sakwinawir zwiększa Cmax o 140% i AUC o 210%, a erytromycyna podnosi AUC o 182%. Induktory CYP3A4, np. bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenie syldenafilu odpowiednio o 62,6% (AUC) i znacząco zmniejszają jego dostępność, co może osłabiać efekt terapeutyczny. Inne leki, takie jak cymetydyna, zwiększają stężenie syldenafilu o 56%, natomiast azytromycyna i leki zobojętniające kwas solny nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę syldenafilu.
amlodypina, azotan, azytromycyna, bozentan, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka syldenafilu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Gerocilan
Przed rozpoczęciem terapii produktem Gerocilan (tadalafil 5 mg) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej diagnostyki, obejmującej wywiad chorobowy i badanie fizykalne, w celu potwierdzenia rozpoznania zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz wykluczenia przeciwwskazań, takich jak rak prostaty. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego, gdyż tadalafil może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego i nasilać działanie leków hipotensyjnych, zwłaszcza azotanów i α1-blokerów (np. doksazosyny). Produkt nie jest zalecany u pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów oraz u osób z ciężką niewydolnością nerek i wątroby (klasa C Child-Pugh). W trakcie terapii należy monitorować ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
antybiotyk makrolidowy, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, doksazosyna, dysfagia, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptor α1-adrenergiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Silcontrol FC
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Silcontrol FC (syldenafil 100 mg) w leczeniu zaburzeń erekcji konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej diagnostyki podmiotowej i przedmiotowej w celu ustalenia przyczyn dysfunkcji oraz oceny ryzyka sercowo-naczyniowego. Syldenafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z lewokomorowymi zaburzeniami odpływu krwi, kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu oraz zespołem atrofii wielonarządowej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko nasilenia hipotensji. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy krwotok z naczyń mózgowych, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka, często w trakcie lub po aktywności seksualnej.
aktywność seksualna, autonomiczny układ nerwowy, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, ciśnienie tętnicze krwi, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok z naczyń mózgowych, lek alfa-adrenolityczny, lewokomorowe zaburzenie odpływu krwi, naczynie krwionośne, nadciśnienie, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie widzenia, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Falsigra 100 mg
Falsigra w dawce 100 mg, zawierająca syldenafil cytrynian, jest wskazana do leczenia zaburzeń erekcji u mężczyzn, definiowanych jako niemożność uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia umożliwiającego satysfakcjonujący stosunek płciowy. Syldenafil, jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększa przepływ krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej, co jest warunkiem skuteczności terapii. Tabletki powlekane o średnicy 10 mm zawierają 100 mg substancji czynnej oraz 3,884 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie wywołuje spontanicznej erekcji, a jego działanie opiera się na wzmocnieniu naturalnych mechanizmów erekcji podczas pobudzenia seksualnego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadaxin 5 mg
Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem PDE5, wykazuje wysoką specyficzność działania, przewyższającą 10 000-krotnie aktywność wobec innych izoenzymów PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza kardiologicznego i okulistycznego. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, skutkując erekcją wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje również korzystny wpływ na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza moczowego, co tłumaczy jego skuteczność w łagodzeniu objawów BPH. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne obniżenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani na częstość akcji serca, a zaburzenia widzenia barwnego występowały rzadko (<0,1%).
ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mechanizm działania, mięśnie gładkie naczyniowe, morfologia plemników, pęcherz moczowy, siatkówka, skala IPSS, spermatogeneza, tamsulosyna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Maxigra 10 mg
Przed zastosowaniem leku Tadalafil Maxigra 10 mg konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (153,8 mg na tabletkę). Lek nie powinien być stosowany u pacjentów przyjmujących organiczne azotany lub leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazania dotyczą pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego: po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem, a także po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Lek jest także przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu NAION.
arytmia, azotany organiczne, bezpieczna farmakoterapia, cyklaza guanylowa, farmakoterapia, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, szlak tlenek azotu, tadalafil, Tadalafil Maxigra, udar, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Doppelsil Max 50 mg
Syldenafil, główny składnik DoppelSil MAX, jest metabolizowany przede wszystkim przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), powodują znaczący wzrost stężenia syldenafilu (Cmax wzrasta o 300%, AUC o 1000%), co wymusza ograniczenie dawki syldenafilu do 25 mg na 48 godzin. Podobne, choć mniej nasilone efekty obserwuje się przy stosowaniu sakwinawiru, erytromycyny czy ketokonazolu, gdzie zaleca się rozważenie redukcji dawki syldenafilu do 25 mg. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, znacząco obniżają ekspozycję na syldenafil (AUC spada o 62,6%, Cmax o 55,4%), co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil jest słabym inhibitorem cytochromu P450 i nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez te enzymy.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista endoteliny, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk, azotan, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, doksazosyna, działanie farmakodynamiczne, działanie hipotensyjne, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek zobojętniający kwas solny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Gerocilan 10 mg
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego enzymu, takimi jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC dla dawki 10 mg, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC dla dawki 20 mg) oraz rytonawir (dwukrotne zwiększenie AUC dla dawki 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają ekspozycję na tadalafil nawet o 88%, co może obniżać jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana; interakcja utrzymuje się do 48 godzin po ostatniej dawce tadalafilu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, może powodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego i ryzyko omdleń, dlatego takie połączenie jest niezalecane. W badaniach klinicznych tadalafil (5-20 mg) wykazywał minimalny wpływ na działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (ACE-I, sartany, β-blokery, diuretyki tiazydowe, blokery kanałów wapniowych), choć u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem obserwowano większe, ale zwykle bezobjawowe obniżenie ciśnienia.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, CYP3A4, czas protrombinowy, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, efekt hipotensyjny, enalapril, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, izoenzym CYP450, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, parametr hemodynamiczny, przeciwwskazanie, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, warfaryna, β-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil PMCS 20 mg
Tadalafil PMCS, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w formie tabletek powlekanych. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a w efekcie do erekcji. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000-krotnie silniej niż na inne izoenzymy PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na funkcje sercowo-naczyniowe oraz wzrokowe. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów tadalafil poprawiał zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z początkiem działania już po 16 minutach. W codziennym schemacie dawkowania 5 mg/dobę wykazano istotne zwiększenie odsetka udanych prób zbliżenia (do 67% w populacji ogólnej) w porównaniu z placebo (31-37%).
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień gładki, morfologia plemników, profil hemodynamiczny, selektywność enzymatyczna, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Polpharma
Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadalafil Polpharma konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz badania fizykalnego w celu prawidłowej diagnozy zaburzeń erekcji i identyfikacji ich przyczyn, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego. Tadalafil, jako inhibitor PDE5, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne i może powodować łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co jest istotne w kontekście jednoczesnego stosowania z azotanami oraz lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyną). W praktyce klinicznej odnotowano poważne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu, udar czy przemijające napady niedokrwienne (TIA), zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Ponadto, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby (klasa C wg Child-Pugh) stosowanie tadalafilu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na zwiększoną ekspozycję leku i ograniczone dane kliniczne.
anatomiczne zniekształcenie członka, azotany, białaczka, bloker receptorów alfa-adrenergicznych, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, doksazosyna, ekspozycja na lek, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, nagła śmierć sercowa, nagła utrata słuchu, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, udar, układ sercowo-naczyniowy, wygięcie członka, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Gerocilan 2,5 mg
Gerocilan w dawce 2,5 mg to lek zawierający tadalafil, należący do inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Mechanizm działania polega na poprawie przepływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej, co umożliwia osiągnięcie i utrzymanie erekcji. Preparat jest dostępny w postaci żółto-pomarańczowych tabletek powlekanych o wymiarach 8,2 mm x 4,1 mm, zawierających 2,5 mg substancji czynnej oraz 80,625 mg laktozy i 0,7 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Aristo 5 mg
Badania farmakokinetyczne wykazały, że tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co implikuje istotne interakcje z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja ekspozycję (AUC) na tadalafil 10 mg i zwiększa Cmax o 15%, natomiast dawka 400 mg/dobę zwiększa AUC tadalafilu 20 mg czterokrotnie i Cmax o 22%. Rytonawir (200 mg dwa razy dziennie) podwaja AUC tadalafilu 20 mg bez wpływu na Cmax. Inhibitory proteazy i CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, sok grejpfrutowy) mogą zwiększać stężenie tadalafilu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Z kolei induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć skuteczność leku. Ponadto, tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; po ostatniej dawce tadalafilu należy odczekać co najmniej 48 godzin przed podaniem azotanów. Jednoczesne stosowanie doksazosyny (4-8 mg/dobę) i tadalafilu (5-20 mg) znacząco nasila efekt hipotensyjny, zwiększając ryzyko omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do takiego połączenia.
antagonista receptora angiotensyny II, azotan, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas krwawienia, czas protrombinowy, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, etynyloestradiol, induktor CYP3A4, inhibitor 5-α-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, tadalafil, teofilina, terbutalina, warfaryna, β-adrenolityk