inhibitor PDE5
Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (inhibitory PDE5) to grupa leków powszechnie stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w ciałach jamistych prącia. To z kolei powoduje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, zwiększenie przepływu krwi i w efekcie ułatwienie erekcji.
Do najbardziej znanych inhibitorów PDE5 należą sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), wardenafil (Levitra) i awanafil (Stendra/Spedra). Różnią się one czasem działania, profilem farmakokinetycznym oraz nasileniem działań niepożądanych. Tadalafil charakteryzuje się najdłuższym okresem działania (do 36 godzin), podczas gdy pozostałe preparaty działają krócej (4-12 godzin).
Poza leczeniem zaburzeń erekcji, inhibitory PDE5 znalazły zastosowanie w terapii nadciśnienia płucnego (sildenafil, tadalafil), a badania wskazują na ich potencjalne korzyści w leczeniu niewydolności serca, cukrzycy i niektórych zaburzeń neurologicznych. Główne przeciwwskazania do stosowania tych leków obejmują jednoczesne przyjmowanie azotanów (ryzyko ciężkiego niedociśnienia) oraz niestabilną chorobę wieńcową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 5 mg
Lek Tadilecto zawierający tadalafil w dawce 5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (0,750 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna może stanowić zagrożenie, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, ból dławicowy, choroby układu sercowo-naczyniowego, działanie wazodylatacyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek hipotensyjny, nadwrażliwość, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sildenafil Synoptis
Przed rozpoczęciem terapii Sildenafilem Synoptis (100 mg, tabletki powlekane) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego badania podmiotowego i przedmiotowego w celu prawidłowego rozpoznania zaburzeń erekcji oraz identyfikacji ich przyczyn. Ze względu na potencjalne ryzyko sercowo-naczyniowe związane z aktywnością seksualną, wskazana jest dokładna ocena układu krążenia pacjenta. Sildenafil, jako lek o działaniu wazodylatacyjnym, powoduje przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami odpływu krwi z lewej komory serca (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z zaburzeniami autonomicznej kontroli ciśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko nasilenia hipotensji. W trakcie stosowania leku zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, arytmie komorowe, udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne oraz wahania ciśnienia tętniczego, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka i często w kontekście aktywności seksualnej.
białaczka, choroba Peyroniego, ciśnienie tętnicze krwi, czynna choroba wrzodowa, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nitroprusydek sodu, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Menero MED 5 mg
Lek Menero MED zawierający tadalafil 5 mg posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy skrupulatnie ocenić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną 115,84 mg/tabletkę), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego, a także choroby układu sercowo-naczyniowego takie jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze oraz udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz przy jednoczesnym stosowaniu riocyguatu, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.
anemia sierpowatokrwinkowa, arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, białaczka, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na tadalafil, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Ranbaxy 100 mg
Lek Sildenafil Ranbaxy, zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym czerwień koszenilową (E124) w ilości 1,774 mg w tabletce 50 mg i 3,548 mg w tabletce 100 mg. Ze względu na mechanizm działania, polegający na modulacji szlaku tlenku azotu i cGMP, nie należy stosować go jednocześnie z azotanami, lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguatem), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca, hipotonia (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg), po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, a także u osób z utratą wzroku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz z dziedzicznymi chorobami siatkówki, np. retinitis pigmentosa.
azotan, azotyn amylu, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, czerwień koszenilowa, deformacje prącia, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, leki uwalniające tlenek azotu, nadwrażliwość na syldenafil, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, utrata wzroku w jednym oku, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia tolerancji galaktozy, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 2,5 mg
Tadalafil w dawce 2,5 mg (Tadilecto) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (0,375 mg laktozy jednowodnej w tabletce). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami oraz produktami aktywującymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w szczególności po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, przy niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 5 mg
Tadalafil Polpharma w dawce 5 mg zawiera 5 mg substancji czynnej tadalafilu oraz 76,9 mg laktozy jednowodnej w tabletce powlekanej. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego ze względu na przeciwwskazania, w tym nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów, które w połączeniu z tadalafilem mogą wywołać niebezpieczny spadek ciśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, choroba serca, choroba wieńcowa, cukrzyca, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, tarcza nerwu wzrokowego, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Quator 2,5 mg
Przeciwwskazania do stosowania tadalafilu (Quator) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio 41,9 mg (2,5 mg dawka), 83,8 mg (5 mg), 167,7 mg (10 mg) oraz 335,4 mg (20 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie tadalafilu z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
arytmia, choroby okulistyczne, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, organiczne azotany, Quator, riocyguat, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Actigra
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem (Actigra) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny stanu układu sercowo-naczyniowego pacjenta, ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń niepożądanych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy zaburzenia rytmu serca. Syldenafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, prowadząc do przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z zaburzeniami autonomicznej kontroli ciśnienia. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na nasilenie działania hipotensyjnego. Ponadto, u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego) oraz predyspozycjami do priapizmu (niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka) należy zachować szczególną ostrożność, monitorując ryzyko przedłużonej erekcji trwającej powyżej 4 godzin, która wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
autonomiczny układ nerwowy, azotan, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, ciśnienie tętnicze krwi, dysfagia, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, lek wazodylatacyjny, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie widzenia, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Adamed
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji i wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego. Tadalafil, jako inhibitor PDE5 o właściwościach wazodylatacyjnych, może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co w połączeniu z azotanami zwiększa ryzyko ciężkiego niedociśnienia. W okresie porejestracyjnym odnotowano poważne incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu serca, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z blokerami receptorów α1-adrenergicznych, zwłaszcza doksazosyną, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego. Ponadto, należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia priapizmu, zwłaszcza u osób z anatomicznymi zniekształceniami prącia lub schorzeniami predysponującymi do przedłużonej erekcji (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka).
białaczka, bloker receptorów alfa-1 adrenergicznych, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenie rytmu serca, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, szpiczak mnogi, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zniekształcenie członka, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Profitadal 20 mg
Profitadal (tadalafil 20 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, co jest istotne w kontekście nietolerancji tego cukru. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami, ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w szczególności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, dysfagia, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, schorzenia układu sercowo-naczyniowego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inventum 25 mg
Lek Inventum zawierający 25 mg syldenafilu (cytrynian syldenafilu) w formie tabletek do rozgryzania i żucia posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, takie jak aspartam, laktoza jednowodna, sód i potas. Syldenafil nie powinien być stosowany jednocześnie z azotanami i lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Również łączenie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ponadto, lek nie jest wskazany u mężczyzn z poważnymi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz hipotonią (ciśnienie tętnicze < 90/50 mm Hg).
azotany, azotyn amylu, cGMP, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał serca, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwyrodnienie siatkówki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil PMCS 10 mg
Lek Tadalafil PMCS, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w terapii zaburzeń erekcji. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę: 63,88 mg w dawce 5 mg, 127,75 mg w dawce 10 mg, 255,5 mg w dawce 20 mg), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego, objawowego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ryzyko nawrotu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) stanowi kolejne przeciwwskazanie okulistyczne.
azotany organiczne, choroba serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadacontrol
Produkt leczniczy Tadacontrol zawierający 10 mg tadalafilu wymaga szczegółowej oceny stanu pacjenta przed rozpoczęciem terapii, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego ze względu na ryzyko poważnych zdarzeń niepożądanych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar mózgu czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Tadalafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne i może powodować łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co nasila działanie hipotensyjne azotanów. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego. Produkt nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ograniczone dane kliniczne i zwiększoną ekspozycję na tadalafil (AUC).
azotan, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, doksazosyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenie rytmu serca, laktoza jednowodna, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, receptor α1-adrenergiczny, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil SUN 5 mg
Tadalafil SUN w dawce 5 mg, dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub składniki pomocnicze. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u osób przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko znacznego i niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego, wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥2 wg NYHA, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, ból dławicowy, choroba serca, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, substancja czynna, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Właściwości farmakodynamiczne
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych i indukcji erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Wykazuje ponad 10 000-krotną selektywność wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami fosfodiesterazy, w tym PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz PDE7-10, a także około 700-krotnie większe powinowactwo niż do PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w aspekcie układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku. Badania kliniczne u zdrowych ochotników wykazały brak istotnych klinicznie zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego w pozycji leżącej odpowiednio o 1,6/0,8 mm Hg, a w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg) oraz brak wpływu na częstość akcji serca i funkcje wzrokowe, w tym rozróżnianie kolorów.
cGMP, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, Europejska Agencja Leków, funkcje wzrokowe, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroidy, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, PDE6, rozróżnianie kolorów, selektywność PDE5, skala IPSS, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zdrowi ochotnicy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vardenafil Holsten 20 mg
Vardenafil Holsten, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, zawiera wardenafil chlorowodorek trójwodny i jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest ból głowy, występujący u ≥10% pacjentów, z wyższą częstością u osób ≥65 lat (16,2% vs 11,8%) oraz u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Inne często obserwowane działania obejmują zawroty głowy (3,7% u osób starszych vs 0,7% u młodszych), przekrwienie błony śluzowej nosa, niestrawność oraz nagłe zaczerwienienie skóry. Działania niepożądane dotyczą wielu układów, w tym sercowo-naczyniowego, nerwowego i wzrokowego, i mają zwykle charakter przemijający o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego.
amnezja, dławica piersiowa, duszność, fosfokinaza kreatynowa, gamma-glutamylotransferaza, hematospermia, inhibitor PDE5, kołatanie serca, krwawienie z nosa, krwawienie z prącia, krwiomocz, krwotok mózgowy, mialgia, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, nagła utrata słuchu, nagłe zaczerwienienie, nagły zgon, napad drgawkowy, nasilona erekcja, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, obrzęk alergiczny, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, przemijający napad niedokrwienny, refluks żołądkowo-przełykowy, światłowstręt, szum w uszach, tachyarytmia komorowa, tachykardia, wardenafil, wardenafil chlorowodorek, zaburzenie erekcji, zapalenie spojówek, zapalenie żołądka, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone ciśnienie śródgałkowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Polpharma
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko sercowo-naczyniowe związane z aktywnością seksualną oraz działaniem leku, który powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego. Tadalafil może nasilać działanie hipotensyjne azotanów oraz leków przeciwnadciśnieniowych, zwłaszcza w schemacie raz na dobę, co wymaga dostosowania terapii. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego należy wykluczyć raka prostaty i ocenić wydolność krążeniową. Skuteczność leku po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów nie jest potwierdzona. Zgłaszano poważne działania niepożądane ze strony układu krążenia, takie jak zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa, niestabilna dławica piersiowa, udar czy komorowe zaburzenia rytmu serca, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
anatomiczne zniekształcenie członka, białaczka, bloker receptorów alfa1-adrenergicznych, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działania niepożądane układu krążenia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, nagła śmierć sercowa, nagła utrata słuchu, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, szpiczak mnogi, udar, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Valinger 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (Valinger) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących jednocześnie azotany lub inne leki uwalniające tlenek azotu, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Równoczesne podawanie z aktywatorami cyklazy guanylowej, takimi jak riocyguat, również jest przeciwwskazane z powodu zagrożenia objawowym niedociśnieniem. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, zwłaszcza przy niestabilnej dławicy piersiowej lub ciężkiej niewydolności serca. Ponadto, Valinger jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu NAION, niezależnie od wcześniejszej ekspozycji na inhibitory PDE5.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany, białaczka, cGMP, choroba niedokrwienna serca, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, jaskra, kardiomiopatia, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, reakcja alergiczna, retinitis pigmentosa, retinopatia cukrzycowa, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Przeciwwskazania stosowania
Tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze oraz u osób przyjmujących organiczne azotany (np. nitrogliceryna, monoazotan i diazotan izosorbidu) ze względu na ryzyko ciężkiego, objawowego niedociśnienia tętniczego wynikającego ze skojarzonego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują także choroby układu sercowo-naczyniowego: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilną dławicę piersiową lub bóle dławicowe podczas stosunków płciowych, niewydolność serca ≥2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie tętnicze <90/50 mm Hg, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze oraz udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), ze względu na ryzyko wystąpienia tego powikłania w drugim oku. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z riocyguatem lub innymi stymulatorami cyklazy guanylowej jest również przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego.
alfa-adrenolityk, arytmia, azotany organiczne, białaczka, choroba niedokrwienna serca, choroba Peyroniego, cukrzyca, diazotan izosorbidu, dyslipidemia, działanie hipotensyjne, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, łagodny rozrost gruczołu krokowego, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, nitrogliceryna, ostry zespół wieńcowy, priapizm, reakcja anafilaktyczna, riocyguat, schyłkowa niewydolność nerek, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Dutasteride + Tamsulosin hydrochloride León Farma 0,5 mg + 0,4 mg
Produkt zawierający dutasteryd (0,5 mg) i tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6. Dutasteryd jest metabolizowany przez CYP3A4/5, a jego stężenie w surowicy wzrasta 1,6-1,8-krotnie przy jednoczesnym stosowaniu umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (werapamil, diltiazem) oraz znacząco przy silnych inhibitorach (ketokonazol, rytonawir, itrakonazol). W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia częstości podawania dutasterydu. Tamsulosyna podlega metabolizmowi przez CYP3A4 i CYP2D6, a jej ekspozycja wzrasta odpowiednio do 2,8-krotności (ketokonazol) i 1,6-krotności (paroksetyna). Jednoczesne stosowanie inhibitorów obu enzymów może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia tamsulosyny, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ponadto, tamsulosyna wykazuje interakcje farmakodynamiczne z lekami hipotensyjnymi i innymi antagonistami receptorów α1-adrenergicznych, nasilając ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, co jest przeciwwskazaniem do łączenia tych leków.
antagonista receptora adrenergicznego, cholestyramina, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, digoksyna, diklofenak, działanie hipotensyjne, furosemid, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, ketokonazol, niedociśnienie ortostatyczne, paroksetyna, PSA, rak stercza, rytonawir, tamsulosyna, warfaryna, werapamil, zahamowanie enzymu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadalafil MENSIL 10 mg
Tadalafil MENSIL w dawce 10 mg, dostępny w formie jasnoniebieskich, okrągłych tabletek powlekanych o średnicy 9 mm, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Lek działa jako selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększając napływ krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej, co umożliwia osiągnięcie i utrzymanie erekcji. Skuteczność terapii jest uzależniona od obecności stymulacji seksualnej, co należy wyraźnie zakomunikować pacjentowi, aby uniknąć nieuzasadnionych oczekiwań terapeutycznych. Produkt nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa i skuteczności leczenia.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadamen MED 5 mg
Produkt leczniczy Tadamen MED zawiera tadalafil w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych i posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (59,48 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Stosowanie tadalafilu jest absolutnie przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu tętniczym (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
alfa-adrenolityk, arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, diazotan izosorbidu, dławica piersiowa, duszność wysiłkowa, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, ketokonazol, klasyfikacja NYHA, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, nitrogliceryna, obrzęk kończyn dolnych, riocyguat, ritonawir, rozrost prostaty, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil SUN
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko poważnych powikłań kardiologicznych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar mózgu czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Tadalafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, co może prowadzić do przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego i nasilać hipotensję w połączeniu z azotanami lub lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną. U pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów skuteczność leku nie została jednoznacznie potwierdzona. W przypadku stosowania tadalafilu należy monitorować objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz unikać jednoczesnego stosowania z innymi inhibitorami PDE5 lub lekami silnie hamującymi CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol), które zwiększają ekspozycję na tadalafil i ryzyko działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, azotany, białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze, erytromycyna, hipotensja, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, lek przeciwgrzybiczy, nagły zgon sercowy, niedobór laktazy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, powikłanie kardiologiczne, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, właściwość wazodilatacyjna, wygięcie prącia, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Interakcje leku – Findarts Duo 0,5 mg + 0,4 mg
Findarts Duo, zawierający 0,5 mg dutasterydu i 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6. Dutasteryd jest metabolizowany przez CYP3A4/5, a umiarkowane inhibitory tych enzymów (np. werapamil, diltiazem) zwiększają jego stężenie w surowicy o 1,6–1,8 raza. Silne inhibitory CYP3A4 (rytonawir, indynawir, nefazodon, itrakonazol, ketokonazol) mogą znacząco podwyższyć stężenie dutasterydu i wydłużyć jego okres półtrwania, co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Dutasteryd nie wpływa na farmakokinetykę tamsulosyny, warfaryny ani digoksyny, a także nie hamuje enzymów CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4. Tamsulosyna natomiast wykazuje interakcje z inhibitorami CYP3A4 i CYP2D6, gdzie ketokonazol zwiększa Cmₐₓ i AUC tamsulosyny odpowiednio 2,2- i 2,8-krotnie, a paroksetyna 1,3- i 1,6-krotnie. Cymetydyna zmniejsza klirens tamsulosyny o 26% i zwiększa jej AUC o 44%, co wymaga zachowania ostrożności w terapii skojarzonej.
5-alfa reduktaza, amitryptylina, atenolol, cholestyramina, cymetydyna, diazepam, digoksyna, diklofenak, dutasteryd, działanie hipotensyjne, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, furosemid, glibenklamid, hipotensja ortostatyczna, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, lek znieczulający, P-glikoproteina, paroksetyna, receptor alfa1-adrenergiczny, rytonawir, tamsulosyna, trichlorometiazyd, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Erlis
Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem (Erlis) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz oceny układu sercowo-naczyniowego ze względu na ryzyko poważnych incydentów kardiologicznych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu serca. Tadalafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, prowadząc do przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego, co może nasilać efekt hipotensyjny azotanów oraz leków blokujących receptory α1-adrenergiczne (zwłaszcza doksazosyny). Wskazane jest unikanie jednoczesnego stosowania tych leków. Ponadto, u pacjentów stosujących tadalafil obserwowano zaburzenia widzenia (CSCR, NAION) oraz nagłą utratę słuchu, co wymaga natychmiastowej konsultacji okulistycznej lub laryngologicznej w przypadku wystąpienia nagłych objawów sensorycznych.
anatomiczne zniekształcenie członka, białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, dziedziczna nietolerancja galaktozy, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenie rytmu serca, laktoza jednowodna, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, receptor α1-adrenergiczny, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, właściwość wazodylatacyjna, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Belupo 20 mg
Tadalafil w dawce 20 mg w postaci tabletek powlekanych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (312,5 mg laktozy bezwodnej i 2,8 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych zaburzeniach rytmu serca, niedociśnieniu (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, ryzyko sercowo-naczyniowe, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadalafil Sandoz 10 mg
Tadalafil Sandoz w dawce 10 mg, w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Substancją czynną jest tadalafil, inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), którego skuteczność zależy od obecności stymulacji seksualnej. Tabletki mają wymiary około 11 x 6 mm, są owalne, w kolorze od ochry do żółtego, z wytłoczonym napisem „10”. Każda tabletka zawiera 10 mg tadalafilu oraz 167,7 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Preparat jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn i nie powinien być stosowany u kobiet.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Aurovitas
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Tadalafil Aurovitas konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji i identyfikacji ich przyczyn, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego. Tadalafil, jako inhibitor PDE5 o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co w połączeniu z azotanami zwiększa ryzyko hipotensji. W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu odnotowano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar czy komorowe zaburzenia rytmu serca, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego.
anatomiczne zniekształcenie członka, białaczka, bloker receptorów alfa-1 adrenergicznych, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, doksazosyna, dysfagia, działanie hipotensyjne azotanów, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, kołatanie serca, komorowe zaburzenie rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon sercowy, niedobór laktazy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rytonawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, udar, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon chorób i schorzeń
Przedwczesne wytryski – Leczenie
Przedwczesny wytrysk (PE) dotyka 20-30% mężczyzn i znacząco wpływa na jakość życia seksualnego oraz zdrowie psychospołeczne. Leczenie PE wymaga podejścia multimodalnego, łączącego terapię behawioralną, psychologiczną i farmakologiczną. Farmakoterapia opiera się głównie na stosowaniu SSRI, które zwiększają transmisję serotoniny i opóźniają wytrysk. Najskuteczniejsze to paroksetyna, sertralina, fluoksetyna, citalopram oraz dapoksetyna – jedyny SSRI dedykowany do doraźnego stosowania przed stosunkiem. Dapoksetyna charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim okresem półtrwania, co czyni ją preferowaną opcją do stosowania doraźnego. Miejscowe środki znieczulające (lidokaina, prilokaina) aplikowane 10-15 minut przed stosunkiem zmniejszają wrażliwość prącia, choć mogą przenikać na partnerkę. Inne leki stosowane off-label to tramadol, klomipramina, inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil, wardenafil) oraz antagoniści receptorów alfa-1 (fenoksybenzamina).
citalopram, ćwiczenia Kegla, dapoksetyna, fenoksybenzamina, fluoksetyna, inhibitor PDE5, jakość życia, klomipramina, lidokaina i prilokaina, miejscowy środek znieczulający, paroksetyna, podłoże neurobiologiczne, przedwczesny wytrysk, sertralina, sildenafil, SSRI, tadalafil, technika ścisku, technika start-stop, terapia falami uderzeniowymi, terapia multimodalna, terapia poznawczo-behawioralna, tramadol, wardenafil, zaburzenie erekcji, złoty standard leczenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erlis 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro tadalafil wykazuje ponad 10 000-krotnie większą selektywność wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W trzech badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani wpływu na częstość akcji serca. Badania okulistyczne potwierdziły brak istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, inhibitor PDE5, kortykosteroid, mięśnie gładkie, morfologia plemników, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Interakcje
Tadalafil, jako selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę zwiększa AUC tadalafilu 2-krotnie, a 400 mg/dobę aż 4-krotnie) oraz rytonawir (200 mg 2×/dobę, podwajający AUC), znacząco podnoszą stężenia tadalafilu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych (ból głowy, dyspepsja, bóle mięśniowe, przekrwienie błony śluzowej nosa). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (obniżająca AUC o 88%), fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, mogą obniżać skuteczność tadalafilu. Szczególnie istotne klinicznie jest przeciwwskazanie do łącznego stosowania tadalafilu z azotanami oraz riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego utrzymującego się do 24 godzin po podaniu tadalafilu (dawki 5–20 mg). Ponadto, doksazosyna (4–8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5–20 mg) nasila działanie hipotensyjne i zwiększa ryzyko omdleń, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
azotan, białko transportowe, bloker kanałów wapniowych, CYP3A4, cytochrom P450, czas krwawienia, czas protrombinowy, dostępność biologiczna etynyloestradiolu, dysfunkcja erekcji, działanie hipotensyjne, ekspozycja AUC, farmakokinetyka tadalafilu, funkcja poznawcza, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, receptor α-adrenergiczny, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, zaburzenie erekcji, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Aristo
Stosowanie tadalafilu, zwłaszcza produktu Tadalafil Aristo, wymaga szczegółowej oceny klinicznej pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego oraz potencjalnych przeciwwskazań. Lek wykazuje działanie wazodylatacyjne, co może prowadzić do łagodnego, przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego i nasilać działanie hipotensyjne azotanów. Zgłaszano poważne działania niepożądane, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu serca, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka kardiologicznego. Szczególną ostrożność należy zachować u osób przyjmujących leki hipotensyjne, zwłaszcza blokery receptorów α1-adrenergicznych (np. doksazosynę), ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) stosowanie tadalafilu w schemacie raz na dobę jest przeciwwskazane lub wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.
anatomiczne zniekształcenie członka, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, doksazosyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenie rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, lek obniżający ciśnienie tętnicze, nagła utrata słuchu, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rak gruczołu krokowego, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie erekcji, zaburzenie ostrości wzroku, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Menero MED 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Menero MED 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając osiągnięcie i utrzymanie erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a także około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność tadalafilu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, z szybkim początkiem działania (już po 16 minutach) i efektem utrzymującym się do 36 godzin. Minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zmian w częstości akcji serca podkreślają bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
badanie kontrolowane placebo, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, FSH, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, siatkówka oka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Sandoz 10 mg
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (od 2- do 4-krotnego wzrostu AUC), co może podnosić ryzyko działań niepożądanych. Z kolei induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać jego skuteczność kliniczną. Farmakodynamicznie, tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Ponadto, współstosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) zwiększa ryzyko istotnej hipotensji i omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego podawania. Ostrożność zaleca się także przy stosowaniu innych α-adrenolityków, zwłaszcza u osób starszych, rozpoczynając terapię od niskich dawek.
alfuzosyna, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, beta-adrenolityk, białko transportujące, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, doksazosyna, etynyloestradiol, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost prostaty, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Aristo
Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadalafil Aristo konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji i identyfikacji ich przyczyn. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego, gdyż tadalafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, prowadząc do łagodnego i przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego, co może nasilać efekt hipotensyjny azotanów. W trakcie stosowania leku odnotowano poważne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu, udar mózgu czy przemijające napady niedokrwienne, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego.
anatomiczne zniekształcenie członka, białaczka, ból w klatce piersiowej, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, choroba układu krążenia, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, częstoskurcz, działanie hipotensyjne azotanów, dziedziczna nietolerancja galaktozy, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, kołatanie serca, komorowe zaburzenie rytmu serca, laktoza jednowodna, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, utrata słuchu, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem w zaburzeniach erekcji konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego badania podmiotowego i przedmiotowego, ze szczególnym uwzględnieniem oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na potencjalne ryzyko związane z wazodylatacyjnym działaniem leku. Sildenafil powoduje przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z lewokomorowymi zaburzeniami odpływu krwi, zespołem atrofii wielonarządowej oraz u osób stosujących azotany, z którymi jest bezwzględnie przeciwwskazany. W okresie po wprowadzeniu syldenafilu do obrotu zgłaszano poważne incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy udar, najczęściej u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka i w kontekście aktywności seksualnej.
białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, dysfunkcja erekcyjna, działanie hipotensyjne azotanów, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok z naczyń mózgowych, lek alfa-adrenolityczny, lewokomorowe zaburzenie odpływu krwi, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, rytonawir, sildenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych