inhibitor PDE5

Inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (inhibitory PDE5) to grupa leków powszechnie stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w ciałach jamistych prącia. To z kolei powoduje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, zwiększenie przepływu krwi i w efekcie ułatwienie erekcji.

Do najbardziej znanych inhibitorów PDE5 należą sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), wardenafil (Levitra) i awanafil (Stendra/Spedra). Różnią się one czasem działania, profilem farmakokinetycznym oraz nasileniem działań niepożądanych. Tadalafil charakteryzuje się najdłuższym okresem działania (do 36 godzin), podczas gdy pozostałe preparaty działają krócej (4-12 godzin).

Poza leczeniem zaburzeń erekcji, inhibitory PDE5 znalazły zastosowanie w terapii nadciśnienia płucnego (sildenafil, tadalafil), a badania wskazują na ich potencjalne korzyści w leczeniu niewydolności serca, cukrzycy i niektórych zaburzeń neurologicznych. Główne przeciwwskazania do stosowania tych leków obejmują jednoczesne przyjmowanie azotanów (ryzyko ciężkiego niedociśnienia) oraz niestabilną chorobę wieńcową.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Maxon forte

Przed rozpoczęciem terapii preparatem Maxon Forte zawierającym 50 mg syldenafilu, konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej diagnostyki pacjenta, obejmującej badanie podmiotowe i przedmiotowe w celu ustalenia przyczyn zaburzeń erekcji oraz oceny ryzyka sercowo-naczyniowego. Syldenafil, jako inhibitor PDE5 i środek rozszerzający naczynia, może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami odpływu krwi z lewej komory serca (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z autonomicznymi zaburzeniami kontroli ciśnienia. Preparat jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. W okresie po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano poważne incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy udar mózgu, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka i często w kontekście aktywności seksualnej.
alfa-adrenolityk, anatomiczna deformacja prącia, białaczka, brak laktazy, choroba Peyroniego, działanie hipotensyjne azotanów, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, nagła śmierć sercowa, NAION, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, substancja rozszerzająca naczynia krwionośne, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadilecto

Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem (Tadilecto 2,5 mg) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania fizykalnego w celu prawidłowego rozpoznania zaburzeń erekcji oraz oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko kardiologiczne związane z aktywnością seksualną. Tadalafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, powodując łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co może nasilać efekt hipotensyjny leków przeciwnadciśnieniowych, zwłaszcza azotanów i α1-blokerów (np. doksazosyny). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i niewydolnością wątroby (klasa C Child-Pugh) stosowanie tadalafilu w schemacie raz na dobę jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożności ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek i ograniczone dane kliniczne. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tadalafilu z innymi inhibitorami PDE5 oraz silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol), które zwiększają AUC tadalafilu i ryzyko działań niepożądanych.
azotan, białaczka, brak laktazy, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciśnienie tętnicze, doksazosyna, erytromycyna, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek blokujący receptor α1-adrenergiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, nagła śmierć sercowa, NAION, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rytonawir, sakwinawir, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, właściwość wazodylatacyjna, wygięcie prącia, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon leków
Interakcje leku – Permen Med Forte 50 mg

Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna i cymetydyna, znacząco zwiększają stężenia syldenafilu (np. rytonawir powoduje 4-krotny wzrost Cmax i 11-krotne zwiększenie AUC), co wymaga redukcji dawki do 25 mg i zachowania ostrożności. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (zmniejszenie AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%) oraz ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu, co może wymagać zwiększenia dawki. Sok grejpfrutowy powoduje niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu, zwykle bez znaczenia klinicznego. Syldenafil nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C9, takich jak tolbutamid czy warfaryna, ani na farmakokinetykę inhibitorów proteazy HIV.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, erytromycyna, farmakokinetyka syldenafilu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, metabolizm syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl walsartan, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Permen Med Forte 50 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Permen Med Forte, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu oraz u osób stosujących azotany lub inne leki uwalniające tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania obejmują także jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5 z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat). Lek nie powinien być podawany mężczyznom z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, a także pacjentom po utracie wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Dodatkowo, stosowanie syldenafilu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), po niedawno przebytym udarze lub zawale serca oraz u osób z dziedzicznymi schorzeniami siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa.
aktywność seksualna, azotany, białaczka, bolesna erekcja, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, hipotonia, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, inhibitory CYP3A4, leki przeciwwirusowe, mechanizm działania syldenafilu, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, retinitis pigmentosa, rewaskularyzacja wieńcowa, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji, zaburzenia rytmu serca, zawał serca, zmiany degeneracyjne siatkówki
Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Holsten 10 mg

Wardenafil, metabolizowany głównie przez CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z silnymi inhibitorami tego enzymu, takimi jak indynawir, rytonawir, ketokonazol i itrakonazol, prowadząc do wielokrotnego wzrostu AUC (od 10- do 49-krotnego) oraz Cmax (od 4- do 13-krotnego) wardenafilu, a także wydłużenia jego okresu półtrwania (np. do 25,7 h przy rytonawirze). Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane, szczególnie u mężczyzn powyżej 75 lat. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna i klarytromycyna, powodują 3-4-krotne zwiększenie ekspozycji na wardenafil, co może wymagać dostosowania dawki. Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę wardenafilu przy stosowaniu leków takich jak cymetydyna, ranitydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, leki zobojętniające kwas solny, inhibitory ACE, beta-adrenolityki czy diuretyki.
alfuzosyna, antagonista receptora H2, azotan, cymetydyna, cytochrom P-450, digoksyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, farmakokinetyka wardenafilu, glibenklamid, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoforma CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek moczopędny, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm wątrobowy, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, okres półtrwania, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, sok grapefruitowy, tamsulozyna, terazosyna, wardenafil, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 20 mg

Badania interakcji tadalafilu, głównie w dawkach 10 mg i 20 mg, wykazały istotne wpływy na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Tadalafil jest metabolizowany przez CYP3A4, a inhibitory tego enzymu (np. ketokonazol 200-400 mg/dobę, ritonawir 200 mg 2x/dobę) zwiększają ekspozycję (AUC) na tadalafil nawet 2-4-krotnie, co podnosi ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może zmniejszać jego skuteczność. Jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji; interakcja utrzymuje się ponad 24 godziny, a azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Ponadto, doksazosyna (4-8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) znacząco nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego takie skojarzenie jest niezalecane. Inhibitory PDE5 i riocyguat nie powinny być stosowane łącznie z powodu nasilonego działania hipotensyjnego.
alfuzosyna, antagonista receptora angiotensyny II, azotan organiczny, beta-adrenolityk, białko transportowe, bloker kanału wapniowego, bloker receptorów alfa-adrenergicznych, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, dutasteryd, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, karbamazepina, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, S-warfaryna, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Aristo 10 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego enzymu, takimi jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC tadalafilu 10 mg, a 400 mg/dobę – czterokrotnie zwiększa AUC przy dawce 20 mg) oraz rytonawir (dwukrotny wzrost AUC przy dawce 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają ekspozycję na tadalafil nawet o 88%, co może obniżać jego skuteczność. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z azotanami jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji; interakcja utrzymuje się powyżej 24 godzin i wymaga co najmniej 48-godzinnego odstępu od ostatniej dawki tadalafilu (2,5-20 mg) przed podaniem azotanów. Ponadto, tadalafil nasila działanie hipotensyjne leków blokujących receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyny (4 mg i 8 mg), co może prowadzić do omdleń i wymaga unikania jednoczesnego stosowania.
alfuzosyna, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, bendrofluazyd, beta-bloker, biodostępność, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapryl, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-α-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost prostaty, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm tadalafilu, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, selektywny inhibitor CYP3A4, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil SUN 5 mg

Badania farmakokinetyczne wykazały, że tadalafil (dawki 10 mg i 20 mg) jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne interakcje z inhibitorami tego izoenzymu, takimi jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15%, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i o 22% Cmax) oraz rytonawir (dwukrotny wzrost AUC bez zmiany Cmax). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu, pod ścisłym nadzorem. Ponadto, doksazosyna w dawkach 4-8 mg/dobę w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) znacząco nasila efekt hipotensyjny, zwiększając ryzyko omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Ostrożność zaleca się także przy stosowaniu innych leków blokujących receptory α-adrenergiczne (alfuzosyna, tamsulozyna), zwłaszcza u osób starszych.
azotan, białko transportujące, czas protrombinowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek blokujący receptory angiotensyny II, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna, wydłużenie czasu krwawienia
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Actavis 10 mg

Tadalafil Actavis w dawce 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (tabletka zawiera 177 mg laktozy jednowodnej). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z azotanami oraz inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna stanowi zwiększone ryzyko, w szczególności po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu tętniczym <90/50 mm Hg oraz niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym.
arytmia, azotany, azotany organiczne, ból dławicowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, powikłanie naczyniowo-mózgowe, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adalift 5 mg

Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką specyficzność działania, przewyższającą 10000-krotnie aktywność wobec innych izoform PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, skutkując erekcją wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto tadalafil wpływa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza moczowego, co przyczynia się do łagodzenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) poprzez poprawę przepływu krwi i hamowanie unerwienia aferentnego. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil w dawkach 2,5–20 mg znacząco poprawia funkcję erekcyjną, z efektem utrzymującym się do 36 godzin po podaniu, a także istotnie zmniejsza objawy BPH, co potwierdzają wyniki w skali IPSS (poprawa do -6,3 vs. placebo do -4,2). Lek nie powoduje istotnych zmian ciśnienia tętniczego ani częstości akcji serca, a wpływ na funkcje wzrokowe jest minimalny, co potwierdzają testy rozróżniania barw i niska częstość zgłaszanych zaburzeń widzenia (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kurczliwość serca, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, móżdżek, naczynie krwionośne, plemnik, powinowactwo tadalafilu, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, tamsulozona, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, trzewia, unerwienie aferentne, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Profitadal 5 mg

Profitadal, zawierający 5 mg tadalafilu w formie tabletek powlekanych, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego, zagrażającego życiu spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, ból dławicowy, choroba serca, działanie hipotensyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, NAION, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, powikłanie okulistyczne, reakcja alergiczna, riocyguat, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie hemodynamiczne, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silcontrol FC 100 mg

Silcontrol FC 100 mg, zawierający cytrynian sildenafilu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób stosujących azotany (np. azotan amylu) lub leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Preparat nie powinien być stosowany u mężczyzn z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca, ze względu na ryzyko destabilizacji układu krążenia podczas aktywności seksualnej. Ponadto, przeciwwskazaniem jest utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotan amylu, białaczka, choroby siatkówki, ciśnienie tętnicze krwi, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dekompensacja układu krążenia, długotrwała erekcja, działanie naczyniorozszerzające, fosfodiesteraza siatkówki, hipotensyjne działanie azotanów, hipotonia, inhibitor PDE5, jaskra, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, retinitis pigmentosa, riocyguat, stabilna choroba wieńcowa, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Sandoz 10 mg

Tadalafil Sandoz w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Jego biodostępność nie jest dokładnie określona, jednak wchłanianie nie jest modyfikowane przez pokarm ani porę dnia, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Substancja wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to około 17,5 godziny, co przekłada się na przedłużone działanie terapeutyczne do 36 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i mocz (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
AUC, białka osocza, biodostępność tadalafilu, CYP3A4, dawkowanie dobowe, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, klirens, metabolit nieaktywny, metabolizm i eliminacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 10 mg

Farmakokinetyka tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) jest silnie modyfikowana przez inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę zwiększa AUC o 100% i Cmax o 15%, a 400 mg/dobę odpowiednio o 400% i 22%) oraz ritonawir (200 mg 2x/dobę podwaja AUC bez wpływu na Cmax). Inne inhibitory CYP3A4 (sakwinawir, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, sok grejpfrutowy) również podnoszą stężenie tadalafilu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (zmniejsza AUC o 88%), fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, obniżają stężenie tadalafilu, co może skutkować zmniejszeniem jego skuteczności. Tadalafil nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450, w tym warfaryny (10 mg i 20 mg) oraz kwasu acetylosalicylowego, ani nie wykazuje indukcji lub hamowania tych enzymów.
azotan, białko transportowe, CYP3A4, czas protrombinowy, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, ekspozycja AUC, farmakokinetyka leku, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, lek blokujący receptory β-adrenergiczne, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek α-adrenolityczny, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, P-glikoproteina, selektywny inhibitor CYP3A4, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silandyl 100 mg

Lek Silandyl zawiera syldenafil w postaci cytrynianu i jest dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg w formie lamelek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także bezwzględny zakaz łączenia z azotanami i innymi produktami uwalniającymi tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. Ponadto, nie należy stosować Silandyla u pacjentów przyjmujących aktywatory cyklazy guanylowej (np. riocyguat) oraz u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana z powodu ciężkich schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca. Lek jest także przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
aktywator cyklazy guanylowej, azotan, azotyn amylu, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, inhibitor PDE5, lamelka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, nadwrażliwość, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie objawowe, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, schorzenie układu krążenia, syldenafil, tlenek azotu, trudność w połykaniu, udar, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zwyrodnienie barwnikowe siatkówki
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Belupo

Przed rozpoczęciem terapii produktem leczniczym Tadalafil Belupo konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz oceny układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko kardiologiczne związane z aktywnością seksualną oraz właściwości wazodylatacyjne leku, które mogą powodować łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego i nasilać działanie hipotensyjne azotanów. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane z azotanami oraz niezalecane z lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyną) z powodu ryzyka niedociśnienia tętniczego. U pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów skuteczność leku nie została jednoznacznie potwierdzona. W trakcie terapii zgłaszano poważne działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar czy komorowe zaburzenia rytmu serca, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
białaczka, całkowity niedobór laktazy, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, częstoskurcz, działanie hipotensyjne azotanów, erytromycyna, inhibitor enzymu CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, nagła śmierć sercowa, nagła utrata słuchu, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niezwiązana z zapaleniem tętnic przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, receptor α1-adrenergiczny, rytonawir, sakwinawir, szpiczak mnogi, udar, układ sercowo-naczyniowy, właściwości wazodylatacyjne, wygięcie członka, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon leków
Interakcje leku – Viavardis 20 mg

Wardenafil, metabolizowany głównie przez izoformy CYP3A4, CYP3A5 i CYP2C, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jego stężenie w osoczu i wydłużać okres półtrwania. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak indynawir (800 mg 3x/dobę), rytonawir (600 mg 2x/dobę), ketokonazol (200 mg) oraz itrakonazol, powodują wielokrotne zwiększenie AUC (od 10- do 49-krotnego) i Cmax (od 4- do 13-krotnego) wardenafilu, co wiąże się z wysokim ryzykiem działań niepożądanych i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u mężczyzn powyżej 75 lat. Umiarkowani inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna (500 mg 3x/dobę) i klarytromycyna, również zwiększają AUC i Cmax wardenafilu (odpowiednio 4- i 3-krotnie), co wymaga dostosowania dawki. Słabe inhibitory, np. sok grapefruitowy, mogą powodować niewielkie zwiększenie stężenia leku. Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę wardenafilu przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny, ranitydyny, digoksyny, warfaryny, glibenklamidu czy kwasu acetylosalicylowego.
aktywator kanału potasowego, alfuzosyna, alkohol etylowy, azotan, biodostępność leku, cymetydyna, cytochrom P-450, digoksyna, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie wazodylatacyjne, erytromycyna, farmakokinetyka wardenafilu, glibenklamid, hemostaza, indynawir, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, itrakonazol, izoforma CYP3A4, izoformy CYP, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek α-adrenolityczny, lek β-adrenolityczny, metabolizm wątrobowy, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, objawowe niedociśnienie, obniżenie ciśnienia tętniczego, okres półtrwania leku, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grapefruitowy, stężenie w osoczu, tamsulozyna, terazosyna, układ sercowo-naczyniowy, umiarkowany inhibitor CYP3A4, wardenafil, warfaryna, wodorotlenek magnezu
Leksykon leków
Interakcje leku – Erlis 20 mg

Badania interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4, a inhibitory tego izoenzymu, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2- do 4-krotny, Cmax wzrost do 22%). Inhibitory proteazy i CYP3A4 (np. sakwinawir, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, sok grejpfrutowy) mogą podnosić stężenia tadalafilu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, obniżają stężenie tadalafilu (np. ryfampicyna zmniejsza AUC o 88%), co może obniżyć skuteczność leku. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów organicznych, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Doksazosyna w dawkach 4-8 mg w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) istotnie nasila działanie hipotensyjne, co może prowadzić do omdleń, dlatego takie skojarzenie jest niezalecane. Ostrożność zaleca się także przy stosowaniu innych leków blokujących receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza u osób starszych.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, białko nośnikowe, doksazosyna, enalapryl, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, hipotensja, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący receptory angiotensyny II, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek przeciwcukrzycowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, receptor alfa-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, triazotan glicerolu, warfaryna
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Aristo

Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadalafil Aristo konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji i wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Tadalafil, jako inhibitor PDE5 o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co stanowi ryzyko w połączeniu z azotanami oraz lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyną). W trakcie stosowania leku zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu serca, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Ponadto, u pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów skuteczność tadalafilu nie została jednoznacznie potwierdzona.
azotany, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, doksazosyna, dziedziczna nietolerancja galaktozy, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność wątroby, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, radykalna prostatektomia, receptory α₁-adrenergiczne, rytonawir, sakwinawir, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, właściwości wazodylatacyjne, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadacontrol 10 mg

Badania interakcji tadalafilu (10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne zmiany farmakokinetyczne przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów (np. ketokonazol 200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15%, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i Cmax o 22%) oraz induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna zmniejsza AUC o 88%). Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, co stanowi przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) znacząco nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego jest niewskazane. W przypadku innych α-blokerów (alfuzosyna, tamsulozyna) zaleca się ostrożność i rozpoczynanie terapii od najmniejszej dawki. Tadalafil w dawkach 10-20 mg wykazuje minimalny wpływ na działanie leków przeciwnadciśnieniowych (blokery kanałów wapniowych, inhibitory ACE, β-adrenolityki, diuretyki tiazydowe, antagoniści receptora angiotensyny II), choć u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem może powodować większe obniżenie ciśnienia tętniczego.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, azotan, bloker kanału wapniowego, doksazosyna, enalapril, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek β-adrenolityczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, substrat CYP2C9, tadalafil, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inventum

Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem (substancja czynna leku Inventum) konieczne jest przeprowadzenie wstępnej diagnostyki, w tym samodzielnego testu lub szczegółowego badania lekarskiego, w celu potwierdzenia wskazań i wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza w kontekście chorób układu sercowo-naczyniowego. Syldenafil działa jako inhibitor PDE5, rozszerzając naczynia krwionośne i powodując przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z zaburzeniami autonomicznej kontroli ciśnienia. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących azotany ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. W okresie porejestracyjnym odnotowano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy udar, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
białaczka, choroba Peyroniego, czynna choroba wrzodowa, działanie hipotensyjne azotanów, fenyloketonuria, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Bluefish 50 mg

Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii sildenafilem (Sildenafil Bluefish w dawkach 50 mg i 100 mg) kluczowe jest uwzględnienie licznych przeciwwskazań, które mogą zagrażać bezpieczeństwu leczenia. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na syldenafil lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania syldenafilu z azotanami lub donorami tlenku azotu, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na układ NO-cGMP. Również łączenie syldenafilu z riocyguatem (inhibitor PDE5 i stymulator cyklazy guanylowej) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy zaawansowana niewydolność serca, gdzie aktywność seksualna stanowi zagrożenie dla zdrowia.
azotan amylu, azotany, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, donor tlenku azotu, fosfodiesteraza siatkówki, fosfodiesteraza typu 5, hipotonia, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, Sildenafil Bluefish, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał serca, zmiany degeneracyjne siatkówki
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erlis 20 mg

Przed zastosowaniem leku Erlis (tadalafil 20 mg) konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, które wykluczają jego stosowanie. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną 308 mg), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem, a także u pacjentów po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Erlis jest także przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, cyklaza guanylowa, dysfagia, Erlis, inhibitor PDE5, jaskra, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, tadalafil, tarcza nerwu wzrokowego, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Aurovitas 5 mg

Lek Tadalafil Aurovitas w dawce 5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym 52,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko gwałtownego i niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego, wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, zwłaszcza u pacjentów po świeżym zawale mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.
autoregulacja przepływu mózgowego, charakterystyka produktu leczniczego, choroba serca, dekompensacja krążenia, działanie hipotensyjne azotanów, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, organiczne azotany, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie hemodynamiczne, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 2,5 mg

Badania interakcji tadalafilu, przeprowadzone głównie przy dawkach 10 mg i 20 mg, wykazały istotne wpływy na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15%, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i o 22% Cmax dla dawek 10-20 mg tadalafilu) oraz inhibitory proteazy (ritonawir 200 mg 2×/dobę podwaja AUC) znacząco zwiększają stężenie tadalafilu w osoczu, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania tadalafilu z organicznymi azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji, utrzymującej się do 24 godzin po podaniu tadalafilu (20 mg). Ponadto, doksazosyna (4-8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, co wymaga unikania takiego skojarzenia.
alfuzosyna, azotan, białko transportowe, czas protrombinowy, doksazosyna, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor izoenzymu CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, przeciwcukrzycowy produkt leczniczy, R-warfaryna, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil STADA 10 mg

Farmakokinetyczne badania interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i rytonawir (200 mg 2x/dobę), powodują dwukrotne zwiększenie ekspozycji (AUC) na tadalafil, przy czym ketokonazol w dawce 400 mg/dobę zwiększa AUC czterokrotnie oraz Cmax o 22%. Inne inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol) oraz sok grejpfrutowy mogą również podnosić stężenia tadalafilu, co wymaga ostrożności w dawkowaniu. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć jego skuteczność kliniczną. Tadalafil nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP450, w tym warfaryny (substrat CYP2C9), ani na wydłużenie czasu krwawienia wywołane przez kwas acetylosalicylowy. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z teofiliną powoduje niewielkie zwiększenie częstości akcji serca (3,5 uderzeń/min), bez znaczenia klinicznego.
azotany organiczne, czas krwawienia, czas protrombinowy, doksazosyna, dostępność biologiczna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek α-adrenolityczny, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, teofilina, terbutalina
Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed zastosowaniem tadalafilu u pacjentów z zaburzeniami erekcji lub łagodnym rozrostem gruczołu krokowego konieczna jest szczegółowa diagnostyka obejmująca wywiad chorobowy, badania fizykalne oraz wykluczenie raka prostaty. Należy zwrócić szczególną uwagę na ocenę układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar czy komorowe zaburzenia rytmu serca, które zgłaszano po zastosowaniu tadalafilu. Lek, jako inhibitor PDE5, powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co może nasilać działanie hipotensyjne azotanów (ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane) oraz leków blokujących receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyny). U pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe wskazana jest ocena kliniczna i ewentualna modyfikacja terapii. Tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz wymaga ostrożności u osób z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C Child-Pugh).
białaczka, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca, doksazosyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, priapizm, radykalna prostatektomia, szpiczak mnogi, tadalafil, TIA, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zniekształcenie anatomiczne członka
Leksykon leków
Interakcje leku – Dutrozen 0,5 mg + 0,4 mg

Dutrozen, zawierający dutasteryd (0,5 mg) i tamsulosynę (0,4 mg chlorowodorku), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Dutasteryd jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP3A5, co powoduje wzrost jego stężenia w surowicy przy jednoczesnym stosowaniu umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (werapamil, diltiazem) o 1,6-1,8 raza, a silnych inhibitorów (rytonawir, indynawir, nefazodon, itrakonazol, ketokonazol doustny) – znacznie bardziej, co wymaga rozważenia zmniejszenia częstości podawania. Dutasteryd nie wpływa na CYP2C9, glikoproteinę P ani inne enzymy CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, co ogranicza potencjalne interakcje. Tamsulosyna, alfa1-adrenolityk, może nasilać działanie hipotensyjne w połączeniu z lekami hipotensyjnymi, inhibitorami PDE5 oraz innymi alfa1-adrenolitykami (przeciwwskazane). Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol) i CYP2D6 (paroksetyna) zwiększają ekspozycję na tamsulosynę (Cmax odpowiednio 2,2x i 1,3x, AUC 2,8x i 1,6x), a cymetydyna zmniejsza jej klirens o 26% i zwiększa AUC o 44%, co wymaga ostrożności klinicznej. Interakcje z warfaryną są niejednoznaczne, ale zaleca się monitorowanie, podobnie jak przy jednoczesnym stosowaniu furosemidu, który obniża stężenie tamsulosyny, lecz bez konieczności zmiany dawkowania.
Podczas terapii Dutrozenem należy unikać jednoczesnego stosowania innych alfa1-adrenolityków oraz silnych inhibitorów CYP3A4 i CYP2D6 ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia tamsulosyny i dutasterydu, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, zwłaszcza hipotensji ortostatycznej. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne nasilenie działania hipotensyjnego tamsulosyny i ryzyko objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, omdlenia, tachykardia). Brak jest danych klinicznych dotyczących interakcji dutasterydu z tamsulosyną w preparacie złożonym, jednak indywidualne profile interakcji obu składników wskazują na konieczność monitorowania pacjentów pod kątem działań niepożądanych i dostosowania dawkowania w przypadku stosowania leków wpływających na metabolizm przez CYP3A4 i CYP2D6. Wskazane jest także unikanie jednoczesnego stosowania Dutrozenu z lekami o podobnym działaniu hipotensyjnym oraz zachowanie ostrożności przy kojarzeniu z warfaryną i cymetydyną.
alfa1-adrenolityk, alkohol etylowy, amitryptylina, antagonista wapnia, atenolol, beta-adrenolityk, chlormadynon, cholestyramina, cymetydyna, CYP2C9, CYP2E1, diazepam, digoksyna, diklofenak, dutasteryd, działanie hipotensyjne, enalapril, enzymy CYP3A4, farmakokinetyka dutasterydu, furosemid, glibenklamid, glikoproteina p, hipotensja, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klirens tamsulosyny, lek hipotensyjny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, lek rozszerzający oskrzela, metabolizm wątrobowy, nefazodon, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, omdlenie, paroksetyna, propranolol, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, stężenie dutasterydu, symwastatyna, tachykardia odruchowa, tamsulosyna, teofilina, terazosyna, trichlorometiazyd, warfaryna, wolny metabolizer, zaburzenie erekcji, zawroty głowy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – SILDEROS MAX 50 mg

Produkt leczniczy SILDEROS MAX (syldenafil 50 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub substancje uwalniające tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Również łączna terapia z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest bezwzględnie przeciwwskazana. SILDEROS MAX nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz hipotonią (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg), ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego i powikłań hemodynamicznych.
azotan, azotyn amylu, cGMP, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, krążenie mózgowe, metabolizm leku, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinitis pigmentosa, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie w osoczu, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zmiany hemodynamiczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Maxon 100 mg

Syldenafil, składnik leku Maxon, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, sakwinawir, erytromycyna, cymetydyna, ketokonazol i itrakonazol, znacząco zwiększają stężenie syldenafilu w surowicy (np. rytonawir podnosi Cmax o 300% i AUC o 1000%), co wymaga redukcji dawki początkowej do 25 mg, a w przypadku rytonawiru maksymalna dawka nie powinna przekraczać 25 mg na 48 godzin. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan (zmniejszenie AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%) oraz ryfampicyna, obniżają stężenie syldenafilu, co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil jest słabym inhibitorem CYP450 i nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków, jednak obserwuje się interakcje kliniczne z bozentanem (wzrost AUC bozentanu o 49,8%) oraz z sakubitrylem z walsartanem, które nasilają efekt hipotensyjny.
alfa-adrenolityki, amlodypina, azotany, azytromycyna, barbiturany, bozentan, cGMP, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wazodylatacja
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Aurovitas 20 mg

Lek Sildenafil Aurovitas zawiera 20 mg syldenafilu (cytrynian) w tabletkach powlekanych i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (1,4 mg/tabletkę). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują jednoczesne stosowanie z azotanami (np. azotan amylu) oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Również stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) jest zakazane z powodu ryzyka znacznego wzrostu stężenia syldenafilu i nasilenia działań niepożądanych. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów po utracie wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), a także u osób z ciężką niewydolnością wątroby, niedawnym udarem mózgu lub zawałem mięśnia sercowego oraz u pacjentów ze znacznym niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie <90/50 mmHg).
azotan, choroba wrzodowa żołądka, cukrzyca, cyklaza guanylowa, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, kardiomiopatia przerostowa, ketokonazol, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, neuropatia autonomiczna, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niestabilna choroba wieńcowa, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Belupo 10 mg

Stosowanie tadalafilu (Tadalafil Belupo) jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (każda tabletka 10 mg zawiera 156,25 mg laktozy bezwodnej oraz 1,4 mg laktozy jednowodnej). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego nasilenia działania hipotensyjnego wynikającego z synergistycznego wpływu na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, tadalafil nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
azotany organiczne, choroba serca, choroby układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, działanie hipotensyjne azotanów, efekt hipotensyjny, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Actavis 5 mg

Farmakokinetyka tadalafilu jest istotnie modyfikowana przez inhibitory i induktory cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja ekspozycję (AUC) na tadalafil 10 mg, a dawka 400 mg/dobę zwiększa AUC tadalafilu 20 mg czterokrotnie. Rytonawir (200 mg dwa razy dziennie) podwaja AUC tadalafilu 20 mg, nie wpływając na Cmax. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność leku. Tadalafil w dawkach 5-20 mg nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana; azotany można stosować dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Współstosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg/dobę), zwiększa ryzyko istotnej hipotensji i omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inne leki przeciwnadciśnieniowe (blokery kanałów wapniowych, inhibitory ACE, β-adrenolityki, diuretyki, blokery receptorów angiotensyny II) wykazują minimalne klinicznie istotne interakcje z tadalafilem (10-20 mg), choć możliwe jest niewielkie nasilenie efektu hipotensyjnego.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapril, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor angiotensyny II, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek β-adrenolityczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Silandyl

Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem (Silandyl) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej diagnostyki przyczyn zaburzeń erekcji oraz ocena układu sercowo-naczyniowego, ze względu na wazodylatacyjne działanie leku i potencjalne obniżenie ciśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz z zespołem atrofii wielonarządowej. Silandyl jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano poważne incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, arytmie komorowe, krwotok mózgowo-naczyniowy, TIA oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego, często powiązane z aktywnością seksualną.
aktywność seksualna, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, deformacja prącia, dysfagia, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nagła śmierć sercowa, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przedłużona erekcja, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty
Leksykon leków
Interakcje leku – Landulosin 0,5 mg + 0,4 mg

Produkt Landulosin, zawierający dutasteryd (0,5 mg) i tamsulosynę (0,4 mg), wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Dutasteryd jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP3A5, a jego stężenie w surowicy może wzrastać nawet 1,6-1,8-krotnie pod wpływem umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (np. werapamil, diltiazem) oraz znacznie bardziej przy silnych inhibitorach (rytonawir, ketokonazol, itrakonazol). W przypadku zwiększonej ekspozycji na dutasteryd, ze względu na jego długi okres półtrwania (>6 miesięcy do osiągnięcia stanu stacjonarnego), zaleca się rozważenie zmniejszenia częstości podawania leku w razie działań niepożądanych. Tamsulosyna podlega metabolizmowi przez CYP3A4 i CYP2D6, a jej stężenie może ulec istotnemu zwiększeniu (Cmax do 2,2 razy, AUC do 2,8 razy) przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów tych enzymów (np. ketokonazol, paroksetyna). Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do znacznego wzrostu ekspozycji na tamsulosynę, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i jest przeciwwskazane. Ponadto, tamsulosyna nasila działanie hipotensyjne, zwłaszcza w połączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, inhibitorami PDE5 oraz innymi antagonistami receptora α1-adrenergicznego, co wymaga monitorowania ciśnienia i unikania skojarzeń z innymi α1-blokerami.
amitryptylina, antagonista receptora α1-adrenergicznego, antygen swoisty dla prostaty, atenolol, cholestyramina, cymetydyna, diazepam, digoksyna, diklofenak, dutasteryd i tamsulosyna, enzymy CYP3A4, furosemid, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor PDE5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm CYP2D6, niedociśnienie ortostatyczne, paroksetyna, rak prostaty, rytonawir, terazosyna, werapamil
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadilecto

Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadilecto (5 mg tadalafilu) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz badań fizykalnych w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz wykluczenia przeciwwskazań, w tym raka prostaty. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego, gdyż tadalafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia i może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilając efekt leków przeciwnadciśnieniowych, zwłaszcza azotanów i α1-blokerów (np. doksazosyny). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka. Ponadto, należy monitorować pacjentów pod kątem ryzyka priapizmu, a także powikłań ze strony narządów zmysłów, takich jak nagłe zaburzenia widzenia (NAION) i nagła utrata słuchu, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i konsultacji lekarskiej.
aktywność seksualna, azotany, białaczka, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, choroba niedokrwienna serca, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia krwi, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rak gruczołu krokowego, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon substancji czynnych
Atazanawir – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Atazanawir, inhibitor proteazy HIV, wymaga szczególnej uwagi klinicznej ze względu na liczne potencjalne interakcje lekowe i działania niepożądane. Standardowo stosowany jest w dawce 400 mg raz na dobę wzmocniony rytonawirem 100 mg, co zapewnia optymalne parametry farmakokinetyczne i supresję wirusologiczną. Nie zaleca się stosowania rytonawiru w dawkach powyżej 100 mg/dobę, z wyjątkiem sytuacji łącznego podawania z efawirenzem, gdzie dawka rytonawiru może być zwiększona do 200 mg/dobę przy ścisłym monitorowaniu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza z przewlekłym zapaleniem typu B lub C, obserwuje się podwyższone stężenia atazanawiru i zwiększone ryzyko ciężkich działań hepatotoksycznych, co wymaga regularnego monitorowania i ewentualnego przerwania terapii. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie nie wymaga modyfikacji, jednak atazanawir nie jest zalecany u osób poddawanych hemodializie. W trakcie terapii obserwowano bezobjawowe wydłużenie odstępu PR, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp PR lub QT.
autoimmunologiczne zapalenie wątroby, blok odnogi pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, brak laktazy, choroba Gravesa-Basedowa, dyslipidemia, działanie niepożądane wątroby, hemofilia, hiperbilirubinemia, inhibitor PDE5, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, kamica nerkowa, kamica żółciowa, martwica kości, nietolerancja galaktozy, ostra niewydolność nerek, Pneumocystis jirovecii, priapizm, przewlekła choroba nerek, przewlekłe zapalenie wątroby, rumień wielopostaciowy, transferaza UDP-glukuronozylowa, wydłużenie odstępu PR, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga, zespół reaktywacji immunologicznej, zespół Stevensa-Johnsona, zespół wysypki polekowej
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 10 mg

Tadilecto, zawierający 10 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (1,5 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po świeżym zawale mięśnia sercowego (do 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA (do 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, choroba serca, choroba wieńcowa, inhibitor PDE5, jaskra, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, retinopatia cukrzycowa, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadamen 10 mg

Tadalafil w dawce 10 mg (lek Tadamen) posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (118,96 mg/tabletka) oraz sód (<1 mmol/23 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ II klasy wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych zaburzeniach rytmu, niedociśnieniu tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniu oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), co grozi objawowym niedociśnieniem tętniczym.
aktywność seksualna, choroba serca, cyklaza guanylowa, dysfagia, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja cukrów, niewydolność serca, organiczny azotan, powikłanie sercowo-naczyniowe, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadamen MED 2,5 mg

Badania interakcji tadalafilu, przeprowadzone głównie z dawkami 10 mg i 20 mg, wykazały istotne wpływy na farmakokinetykę i farmakodynamikę w połączeniu z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja AUC tadalafilu (10 mg), a 400 mg/dobę zwiększa AUC (20 mg) czterokrotnie, co może nasilać działania niepożądane. Rytonawir podwaja ekspozycję na tadalafil (20 mg). Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Stosowanie tadalafilu z azotanami organicznymi jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji, utrzymującej się ponad 24 godziny po podaniu tadalafilu (5-20 mg). W przypadku konieczności podania azotanów, zaleca się odczekać co najmniej 48 godzin od ostatniej dawki tadalafilu, stosując je pod ścisłym nadzorem lekarskim.
alfa-adrenolityk, azotan organiczny, beta-adrenolityk, biodostępność etynyloestradiolu, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas protrombinowy, diuretyk tiazydowy, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost prostaty, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm tadalafilu, niedociśnienie ortostatyczne, receptor alfa-adrenergiczny, ryfampicyna, substrat CYP1A2, wydłużenie czasu krwawienia
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadilecto 2,5 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co może podnosić ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4, w tym ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, obniżają stężenie tadalafilu w osoczu nawet o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, co stanowi przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; interakcja ta utrzymuje się ponad 24 godziny, a azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu, pod ścisłym nadzorem kardiologicznym. Ponadto, jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg/dobę), może prowadzić do istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i ryzyka omdleń, dlatego takie połączenie nie jest zalecane.
alfuzosyna, azotan, cytochrom P450, czas krwawienia, czas protrombinowy, doksazosyna, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor angiotensyny II, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek blokujący receptor β-adrenergiczny, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Adalift 2,5 mg

Adalift (tadalafil) jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego izoenzymu, takimi jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% przy dawce 10 mg; 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i Cmax o 22% przy dawce 20 mg) oraz ritonawir (200 mg dwa razy na dobę podwaja AUC przy dawce 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu nawet o 88%, co może zmniejszać skuteczność leku. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane; interakcje utrzymują się do 48 godzin po ostatniej dawce tadalafilu (2,5–20 mg). Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4–8 mg/dobę), może prowadzić do istotnego nasilenia hipotensji i omdleń, dlatego jest niezalecane.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, cytochrom P450, doksazosyna, enalapril, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor angiotensyny II, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek blokujący receptor β-adrenergiczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Actavis 2,5 mg

Badania interakcji lekowych z tadalafilem (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a inhibitory tego izoenzymu, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2- do 4-krotny, Cmax wzrost do 22%). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; interakcja utrzymuje się do 48 godzin po ostatniej dawce tadalafilu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) może prowadzić do istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i ryzyka omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. W przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. amlodypina, enalapril, metoprolol) tadalafil (10-20 mg) powoduje niewielkie, zazwyczaj klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego.
azotan organiczny, czas protrombinowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, ekspozycja AUC, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens leku, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm leków, monitorowanie hemodynamiczne, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, przeciwwskazanie, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, teofilina, warfaryna
Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadalafil Aristo 10 mg

Tadalafil Aristo jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 10 mg i 20 mg, zawierających odpowiednio 10 mg i 20 mg tadalafilu – selektywnego inhibitora fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Tabletki charakteryzują się żółtym kolorem, owalnym kształtem oraz obustronnym wypukłym profilem, z linią podziału umożliwiającą podzielenie na równe dawki. Tabletki 10 mg mają wymiary 11,5 mm × 5,9 mm i oznaczenie „T 10”, natomiast tabletki 20 mg – 13,9 mm × 7,2 mm z oznaczeniem „T 20”. Zawartość laktozy jednowodnej wynosi 126 mg w tabletce 10 mg oraz 252 mg w tabletce 20 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, co oznacza minimalną zawartość sodu.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, inhibitor PDE5, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, polimer powlekający, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tadalafil, tlenek żelaza, triacetyna
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sildenafil Bluefish

Przed rozpoczęciem terapii zaburzeń erekcji preparatem Sildenafil Bluefish konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego badania podmiotowego i przedmiotowego w celu identyfikacji przyczyn dysfunkcji oraz wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Sildenafil, będący inhibitorem PDE5, powoduje przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u osób z zaburzeniami odpływu krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz zespołem atrofii wielonarządowej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano poważne incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy krwotok mózgowo-naczyniowy, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Zaleca się również ostrożność u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (np. choroba Peyroniego) oraz schorzeniami predysponującymi do priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi), gdyż zgłaszano przypadki przedłużonych erekcji i priapizmu, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej po 4 godzinach trwania erekcji.
anatomiczna deformacja prącia, azotany, białaczka, brak laktazy, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, ciśnienie tętnicze, działanie wazodylatacyjne, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek α-adrenolityczny, naczynie krwionośne, nadciśnienie, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, nitroprusydek sodu, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie odpływu krwi z lewej komory, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon substancji czynnych
Tamsulozyna – Interakcje

Tamsulozyna, będąca selektywnym antagonistą receptorów α1-adrenergicznych, jest metabolizowana głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają Cmax i AUC tamsulozyny odpowiednio o 2,2 i 2,8 raza, natomiast paroksetyna, inhibitor CYP2D6, podnosi te parametry o 1,3 i 1,6 raza. Równoczesne stosowanie inhibitorów obu enzymów może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leku, szczególnie u pacjentów z fenotypem wolnego metabolizmu CYP2D6, co wymaga unikania takiej kombinacji. Dodatkowo, cymetydyna zmniejsza klirens tamsulozyny o 26% i zwiększa jej AUC o 44%, podczas gdy furosemid obniża stężenie leku, jednak bez konieczności modyfikacji dawki. Warfaryna i diklofenak mogą przyspieszać eliminację tamsulozyny, co wymaga ostrożności klinicznej. Brak istotnych interakcji stwierdzono z atenololem, enalaprylem, nifedypiną i teofiliną.
amitryptylina, antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, atenolol, chlormadynon, chlorowodorek tamsulozyny, cymetydyna, cytochrom P450, diazepam, diklofenak, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, enalapryl, enzymy CYP3A4 i CYP2D6, furosemid, glibenklamid, IFIS, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, klirens, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nifedypina, obniżenie ciśnienia tętniczego, operacja zaćmy, paroksetyna, propranolol, rozszerzenie naczyń krwionośnych, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, syldenafil, symwastatyna, tadalafil, teofilina, trichlorometiazyd, wardenafil, warfaryna, wolny metabolizer CYP2D6
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadalafil Belupo 10 mg

Tadalafil Belupo w dawce 10 mg, dostępny w formie powlekanych tabletek o wymiarach 11,0 x 5,0 mm, jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Substancją czynną jest tadalafil, którego skuteczność zależy od odpowiedniej stymulacji seksualnej, co oznacza, że lek wspomaga naturalne mechanizmy erekcji, ale jej sam nie wywołuje. Każda tabletka zawiera 10 mg tadalafilu oraz istotne ilości laktozy: 156,25 mg laktozy bezwodnej i 1,4 mg laktozy jednowodnej, co jest ważne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Produkt jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn i nie powinien być stosowany u kobiet.
badanie fizykalne, efekt terapeutyczny, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, podłoże mieszane, podłoże organiczne, podłoże psychogenne, stymulacja seksualna, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadilecto 10 mg

Badania interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności i rozważenia redukcji dawki. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może istotnie zmniejszyć jego skuteczność. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) może powodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego i omdlenia, dlatego jest niewskazane. Inne α-adrenolityki (alfuzosyna, tamsulozyna) wymagają ostrożności, zwłaszcza u osób starszych. Tadalafil w dawkach 10-20 mg nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. amlodypina, enalapryl, metoprolol), choć może powodować niewielkie obniżenie ciśnienia, szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, azotany organiczne, beta-adrenolityk, blokery kanałów wapniowych, CYP3A4, doksazosyna, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek moczopędny tiazydowy, leki przeciwpadaczkowe, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, P-glikoproteina, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, teofilina, terbutalina, warfaryna
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Adamed 10 mg

Przed rozpoczęciem terapii preparatem Tadalafil Adamed 10 mg tabletki powlekane konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w celu wykluczenia przeciwwskazań, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa pacjenta. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym 153,80 mg laktozy jednowodnej w tabletce), stosowanie organicznych azotanów oraz jednoczesne podawanie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat). Ponadto, preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, cGMP, choroba serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie hipotensyjne, incydent wieńcowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, substancja czynna, tadalafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia czynności serca, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – TADALAFIL MAXON

Przed rozpoczęciem terapii produktem TADALAFIL MAXON konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny pacjenta, obejmującej wywiad chorobowy, badanie fizykalne oraz ocenę układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych związanych z aktywnością seksualną i działaniem tadalafilu jako inhibitora PDE5. Produkt powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co może nasilać hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby (klasa C wg Child-Pugh) stosowanie tadalafilu wymaga szczególnej ostrożności lub jest niewskazane ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek (AUC) i ograniczone dane kliniczne. Ponadto, skuteczność leku u pacjentów po radykalnej prostatektomii bez oszczędzania nerwów nie została jednoznacznie potwierdzona.
azotan, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, erytromycyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, receptor α1-adrenergiczny, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, wygięcie prącia, zaburzenia czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych