dystrybucja leku
Dystrybucja leku to proces przemieszczania się substancji leczniczej z miejsca podania do różnych tkanek i narządów w organizmie. Stanowi jeden z kluczowych etapów farmakokinetyki, obok wchłaniania, metabolizmu i wydalania leku.
Dystrybucja determinowana jest przez wiele czynników, takich jak właściwości fizykochemiczne leku (rozpuszczalność w tłuszczach, stopień jonizacji, wiązanie z białkami osocza), przepływ krwi przez tkanki oraz specyficzne właściwości barier biologicznych (bariera krew-mózg, łożysko). Leki lipofilne łatwiej przenikają przez błony komórkowe i mają większą objętość dystrybucji niż substancje hydrofilne.
Parametrem określającym zakres dystrybucji leku jest objętość dystrybucji (Vd), która określa stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi. Wysoka wartość Vd wskazuje na znaczną akumulację leku w tkankach pozanaczyniowych. Zrozumienie dystrybucji leku jest niezbędne przy ustalaniu schematów dawkowania oraz przewidywaniu potencjalnych interakcji międzylekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 50 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molowe norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają porównywalne AUC do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest niższe o około 13%, a AUC norkwetiapiny o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, powierzchnia pod krzywą stężenia, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Ewerolimus – Właściwości farmakokinetyczne
Ewerolimus wykazuje szybkie i proporcjonalne do dawki wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w 1-2 godziny. Biodostępność względna tabletek do sporządzania zawiesiny wynosi około 90%. Spożycie pokarmu, zwłaszcza bogatotłuszczowego, znacząco obniża Cmax (o 60%) i AUC (o 16%), co wymaga konsekwentnego przyjmowania leku z lub bez jedzenia. Objętość dystrybucji (Vz/F) u pacjentów po przeszczepieniu nerki wynosi około 342 ± 107 l, a u chorych z zaawansowanymi guzami litymi Vd w kompartmencie centralnym i obwodowym wynosi odpowiednio 191 l i 517 l. Ewerolimus jest silnie wiązany z białkami osocza (~74%) i metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz glikoproteinę P. Okres półtrwania wynosi około 28-30 godzin, a klirens po podaniu doustnym (CL/F) waha się od 8,8 l/h u biorców przeszczepów do 24,5 l/h u pacjentów onkologicznych. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2-4 dni, z kumulacją stężenia 2-3-krotnie wyższą niż po pierwszej dawce.
analiza farmakokinetyczna, biodostępność względna, cyklosporyna w mikroemulsji, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, ewerolimus, faza eliminacji, fosfatydylocholina, glikoproteina p, grupa etniczna, guz lity, klirens leku, kompartment centralny, kompartment obwodowy, małopłytkowość, metabolit ewerolimusu, niewydolność nerek, objętość dystrybucyjna, odrzucenie przeszczepu, parametr farmakokinetyczny, półokres biologiczny, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, substancja lecznicza, substrat CYP3A4, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finaster 5 mg
Finasteryd charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 2 godziny po dawce i całkowitym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Dostępność biologiczna wynosi około 80% i jest niezależna od spożycia pokarmów. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. W stanie stacjonarnym, przy dawce 5 mg/dobę, stężenie finasterydu w osoczu utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Obecność leku została potwierdzona w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz płynie nasiennym, co ma znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście przeciwwskazań u kobiet w wieku rozrodczym.
5-alfa reduktaza, czas półtrwania, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn nasienny, proces oksydacyjny, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie leku, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tormentiol –
Tormentiol jest maścią przeznaczoną do stosowania miejscowego, zawierającą cztery substancje czynne: wyciąg płynny z kłącza pięciornika (2 g/100 g), ichtamol (2 g/100 g), boraks (1 g/100 g) oraz tlenek cynku (20 g/100 g). Ze względu na miejscowy charakter działania, farmakokinetyka produktu jest ograniczona głównie do powierzchni skóry, gdzie substancje te wywierają efekt terapeutyczny. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i ogranicza ryzyko działań niepożądanych związanych z systemowym narażeniem na składniki aktywne.
boraks, dystrybucja leku, eliminacja leku, ichtamol, lanolina, maść Tormentiol, metabolizm leku, podłoże lipofilne, podłoże maści, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie przezskórne, tlenek cynku, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z kłącza pięciornika - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina 100 mg
Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem oraz liniową farmakokinetyką zarówno dla substancji macierzystej, jak i aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dostępności wolnej frakcji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania wskazują na słabe hamowanie enzymów CYP przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż kliniczne (300-800 mg/dobę), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami.
ApoTiapina, białka osocza, biodostępność, CYP 3A4, cytochrom P450, dawkowanie kwetiapiny, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, inhibicja enzymatyczna, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, psychoza, stan równowagi farmakologicznej, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Santaherba –
Produkt leczniczy Santaherba w postaci kropli doustnych jest preparatem homeopatycznym zawierającym ekstrakty roślinne oraz inne składniki w rozcieńczeniach homeopatycznych, takie jak Yerba santa D3, Ipeca D4, Lobelia inflata D3, Adrenalinum D6, Belladonna D4, Stramonium D4, Solidago virga aurea D3, Ephedra vulgaris D4, Galeopsis ochroleuca TM, Sambucus nigra TM oraz Crataegus oxyacantha TM. Każdy ze składników występuje w ilości 3,33 ml na 100 ml roztworu, który zawiera również 39,5% (v/v) etanolu jako rozpuszczalnik. Ze względu na charakter homeopatyczny preparatu oraz niskie stężenia substancji czynnych, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych, a brak jest danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników leku.
Adrenalinum, badanie farmakokinetyczne, Belladonna, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, crataegus oxyacantha, czas półtrwania, dystrybucja leku, ekstrakt roślinny, ephedra vulgaris, galeopsis ochroleuca, Ipeca, klirens, krople doustne, Lobelia inflata, metabolizm leku, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, preparat homeopatyczny, produkt leczniczy Santaherba, rozcieńczenie homeopatyczne, Sambucus nigra, Solidago virga aurea, Stramonium, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, Yerba santa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Koper włoski fix –
Produkt leczniczy KOPER WŁOSKI FIX zawiera 2,0 g owocu kopru włoskiego (Foeniculum vulgare Miller subsp. vulgare var. vulgare, fructus) w każdej saszetce i jest klasyfikowany jako tradycyjny lek roślinny w formie ziół do zaparzania. Zgodnie z art. 16c (1) (a) (iii) dyrektywy 2001/83/WE, nie jest wymagane przedstawianie danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie substancji czynnych. Wynika to z faktu, że produkt ten posiada długotrwałe tradycyjne zastosowanie oraz specyficzną postać farmaceutyczną, co pozwala na uproszczoną procedurę rejestracyjną.
W przypadku KOPER WŁOSKI FIX skuteczność i bezpieczeństwo opierają się na wieloletnim doświadczeniu klinicznym, a nie na szczegółowych badaniach farmakokinetycznych, które są standardem dla nowoczesnych leków syntetycznych. Taka regulacja ma na celu ułatwienie dostępu do tradycyjnych produktów roślinnych, które wykazują korzystne działanie terapeutyczne bez konieczności przeprowadzania kosztownych i czasochłonnych badań farmakologicznych. Produkt ten jest zatem zgodny z obowiązującymi przepisami dotyczącymi tradycyjnych leków roślinnych stosowanych u ludzi.
dystrybucja leku, koper włoski odmiana gorzka, lek syntetyczny, metabolizm leku, owoc kopru włoskiego, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, tradycyjny lek roślinny, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, uproszczona procedura rejestracyjna, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zioła do zaparzania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucoplant na kaszel bluszcz forte 33 mg
Produkt leczniczy Mucoplant na kaszel bluszcz forte zawiera 33 mg wyciągu suchego z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum) w dawce 5 ml syropu w saszetce. Wyciąg ten charakteryzuje się stosunkiem ekstrakcji DER 4-8:1, uzyskanym przy użyciu 30% etanolu jako rozpuszczalnika. Pomimo obecności biologicznie czynnych saponin triterpenowych, brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki tego preparatu, w tym parametrów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu, wiązania z białkami osocza, dróg wydalania oraz biologicznego okresu półtrwania i biodostępności substancji czynnych po podaniu doustnym.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja leku, ekstrakt z liści bluszczu, etanol jako rozpuszczalnik, farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, saponina triterpenowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyciąg suchy z liści bluszczu, wyciąg z bluszczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azucalen (470 mg + 470 mg)/ml
Azucalen to preparat w postaci płynu na skórę, zawierający wyciągi płynne z kwiatu rumianku (Matricaria recutita L.) oraz kwiatu nagietka (Calendula officinalis L.) w proporcjach 0,5 ml każdego wyciągu na 1 ml produktu. Oba wyciągi są sporządzone w stężeniu 1:1 z użyciem 70% etanolu jako ekstrahentu. Produkt charakteryzuje się wysoką zawartością etanolu w zakresie 58-66% (V/V), co może potencjalnie wpływać na przenikanie składników aktywnych przez warstwę rogową naskórka. Preparat ma postać brunatnego płynu o swoistym zapachu i jest przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę.
absorpcja substancji aktywnych, aplikacja na skórę, biodostępność leku, calendula officinalis, dystrybucja leku, działanie ogólnoustrojowe, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, etanol, Matricaria recutita, metabolizm leku, nagietek, płyn na skórę, rumianek, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie leku, wyciąg z nagietka, wyciąg z rumianku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – V-Ga68 500 MBq/mL na dzień i godzinę odniesienia
V-Ga68 (chlorek (⁶⁸Ga)-galu) jest radiofarmaceutycznym prekursorem w postaci roztworu o stężeniu 500 MBq/mL na dzień i godzinę odniesienia, przeznaczonym do znakowania innych substancji czynnych, a nie do bezpośredniego podawania pacjentom. Izotop gal-68 charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 68 minut, emituje pozytony (89%) o maksymalnej energii 1899 keV oraz promieniowanie gamma o energii 511 keV, co umożliwia jego zastosowanie w pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Właściwości farmakokinetyczne finalnego radiofarmaceutyku zależą od znakowanej substancji, dlatego istotne jest zapoznanie się z charakterystyką konkretnego produktu leczniczego po radioznakowaniu.
aktywność radiofarmaceutyku, anihilacja, chlorek galu, dystrybucja leku, farmakokinetyka, gal-68, kwas solny, metabolizm leku, okres półtrwania biologiczny, okres półtrwania fizyczny, pozytrony, prekursor radiofarmaceutyczny, promieniowanie gamma, radiofarmaceutyk, radioznakowanie, rozpad promieniotwórczy, wychwyt elektronu, wydalanie nerkowe, zestaw radiofarmaceutyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kalms 45 mg + 33,75 mg + 22,5 mg
Preparat Kalms, zawierający 45 mg szyszek chmielu (Lupuli flos pulvis), 33,75 mg suchego wyciągu z korzenia kozłka lekarskiego (Valerianae extractum hydroalcoholicum siccum, 4:1, etanol 45-80% V/V) oraz 22,5 mg suchego wyciągu z korzenia goryczki (Gentianae extractum siccum, 4:1, etanol 50% V/V), nie posiada szczegółowych danych farmakokinetycznych. Brak ten wynika z złożoności preparatu, który zawiera liczne związki czynne pochodzenia roślinnego, co utrudnia identyfikację i oznaczenie poszczególnych składników w płynach biologicznych. Ponadto, ograniczenia metodologiczne oraz wieloskładnikowy charakter mieszaniny uniemożliwiają przeprowadzenie klasycznych badań farmakokinetycznych obejmujących wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację.
badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, biodostępność, dystrybucja leku, ekstrahent, eliminacja leku, korzeń goryczki, korzeń kozłka lekarskiego, lek roślinny, metabolizm leku, okres półtrwania, szlak metaboliczny, szyszki chmielu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z goryczki, wyciąg z kozłka lekarskiego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Effect 500 mg
Preparat ASPIRIN EFFECT zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego w formie granulatu, który po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 18-30 minutach (Cmax 5,4 μg/ml, Tmax 28 minut), natomiast jego głównego metabolitu – kwasu salicylowego – po 0,72-2 godzinach (Cmax 25,5 μg/ml, Tmax 2 godziny). Całkowita ekspozycja (AUC) wynosi odpowiednio 6,2 μg×h/ml dla kwasu acetylosalicylowego i 158 μg×h/ml dla kwasu salicylowego. Oba związki wykazują wysokie powinowactwo do białek osocza i szeroką dystrybucję, w tym przenikanie przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiet karmiących, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, białko osocza, biotransformacja, dystrybucja leku, glukuronid kwasu salicylowego, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, mleko kobiece, nerka, okres półtrwania, podanie doustne, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, substancja czynna, wątroba - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Xaloptic Combi zawiera 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml maleinianu tymololu) i wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych profilach. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej (15-30 ng/ml) po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się niskim współczynnikiem objętości dystrybucji (0,16 l/kg), krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (maks. 1 ng/ml). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja również odbywają się głównie w wątrobie i nerkach.
aplikacja kropli, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista oka, dystrybucja leku, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krążenie ogólne, kwas latanoprostowy, latanoprost i tymolol, maleinian tymololu, metabolity latanoprostu, metabolizm i eliminacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, synergia farmakodynamiczna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy, Xaloptic Combi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lignox Spray 100 mg/g
Lignox Spray zawiera lidokainę w stężeniu 100 mg/g, gdzie jedna dawka dostarcza 8,7 mg substancji czynnej. Lidokaina wykazuje zmienną farmakokinetykę w zależności od miejsca aplikacji, stężenia i czasu ekspozycji, z najszybszym wchłanianiem na błonę śluzową tchawicy i oskrzeli. Po wchłonięciu lek wiąże się z białkami osocza w 60-80% przy stężeniach 1-4 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia kwaśnej α1-glikoproteiny (AAG). Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując oksydacyjną N-dealkilację, hydroksylację pierścieniową, rozszczepienie wiązania amidowego oraz reakcje sprzężenia, prowadząc do mniej toksycznych metabolitów monoetyloglicynoksylidydu i glicynoksylidydu.
bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, błona śluzowa, dystrybucja leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, glicynoksylidyd, hydroksylacja pierścieniowa, kwasica, kwaśna α1-glikoproteina, lidokaina, metabolit, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacyjna N-dealkilacja, środek hamujący OUN, środek pobudzający OUN, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg sosnowy płynny – Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg sosnowy płynny (Pini extractum fluidum) stanowi 6,6 g na 100 g syropu w preparacie Sirupus Pini compositus, gdzie stosowany jest w stosunku 1:1 z etanolem 90%. Jego kluczową właściwością farmakokinetyczną jest stymulacja układu cytochromu P450, co może wpływać na metabolizm innych składników, zwłaszcza fosforanu kodeiny półwodnego (0,05 g/100 g syropu). Kodeina osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 60 minutach, a jej okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Metabolizm kodeiny obejmuje O- i N-demetylację do morfiny i norkodeiny, a metabolity są wydalane głównie przez nerki w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. W preparacie obecna jest także nalewka z owocu kopru włoskiego (1,0 g/100 g), co może dodatkowo modulować aktywność enzymatyczną i wpływać na farmakokinetykę całego preparatu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozex 7,5 mg/g
Farmakokinetyczne badania produktu leczniczego Rozex, emulsji na skórę zawierającej metronidazol 7,5 mg/g, wykazały minimalne wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu po miejscowej aplikacji 1 g emulsji na skórę twarzy. Średnie stężenie metronidazolu w surowicy wyniosło 34,4 ng/ml (zakres 19,7-63,8 ng/ml), co stanowi mniej niż 0,5% wartości Cmax po podaniu doustnym 250 mg (7428 ng/ml, zakres 4270-13970 ng/ml). Parametry czasowe wskazały na istotnie dłuższy Tlag i Tmax po aplikacji miejscowej, z Tmax opóźnionym o 7-8 godzin (95% CI: 3,6-12,1 h), co świadczy o wolniejszym wchłanianiu przez skórę. Metabolit 2-hydroksymetylometronidazol osiągał po miejscowym zastosowaniu maksymalne stężenie 17,3 ng/ml, znacznie niższe niż po podaniu doustnym (626-1788 ng/ml). Ekspozycja układowa (AUC) po aplikacji miejscowej wyniosła 971,1 ng·h/ml, co stanowi 1,4% wartości AUC po podaniu doustnym (67107 ng·h/ml).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MUCOPECT CONTROL 375 mg
Karbocysteina, podawana w dawce 375 mg w postaci kapsułek twardych (Mucopect Control), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, co umożliwia osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) średnio po 2 godzinach (zakres 1-3 godz.). Okres półtrwania (T½) wynosi około 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na relatywnie szybką eliminację leku. Stała eliminacji (KEL) wynosi 0,387 godz.⁻¹, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC₀₋₇,₅) średnio 39,26 mcg•godz./ml (zakres 26,0-62,4 mcg•godz./ml). Badanie przeprowadzono u zdrowych ochotników po 7 dniach stosowania dawki 375 mg trzy razy na dobę (2 kapsułki na dawkę), co odpowiada schematowi terapeutycznemu stosowanemu klinicznie.
dawkowanie leku, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, karbocysteina, klirens systemowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Kwiat pierwiosnka z kielichem – Właściwości farmakokinetyczne
Kwiat pierwiosnka z kielichem (Primula veris L. i/lub Primula elatior (L.) Hill.) jest jednym z kluczowych składników preparatu Sinupret, występującym w mieszaninie ziołowej w proporcji 1:3:3:3:3 wraz z korzeniem goryczki, zielem szczawiu, kwiatem bzu czarnego i zielem werbeny. W preparacie Sinupret kwiat pierwiosnka z kielichem jest obecny w formie wyciągu płynnego, uzyskanego ekstrakcją przy użyciu 59% etanolu (V/V), ze stosunkiem surowca do ekstraktu wynoszącym 1:38,5, co wskazuje na wysokie stężenie substancji aktywnych. Gotowy preparat zawiera 19% (V/V) etanolu, który może wpływać na farmakokinetykę składników, zwiększając ich biodostępność. Ze względu na brak pełnej identyfikacji wszystkich substancji czynnych, nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących biodostępności, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego surowca.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, etanol, korzeń goryczki, krople doustne, kwiat bzu czarnego, kwiat pierwiosnka z kielichem, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, Primula elatior, Primula veris, proces ekstrakcji, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, stosunek surowca do ekstraktu, substancja czynna, wyciąg płynny, ziele szczawiu, ziele werbeny, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amsidyl 75 mg/1,5 ml
Amsidyl (amsakryna) w postaci koncentratu zawiera 50 mg substancji czynnej na ml, co daje 75 mg w fiolce 1,5 ml. Po rozpuszczeniu stężenie amsakryny wynosi 5 mg/ml. Po dożylnej infuzji 90 mg/m² przez 1 godzinę, maksymalne stężenie w osoczu osiąga 4,8 µg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz dużą objętością dystrybucji (70-110 l/m²), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Metabolizm amsakryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit diiminochinon, który ulega sprzęganiu z glutationem. Eliminacja jest dwufazowa, z okresem półtrwania 6-9 godzin, a całkowity klirens osoczowy wynosi 200-300 ml/min/m². Około 40% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 72 godzin, z czego tylko 10% w formie niezmienionej.
amsakryna, Amsidyl, białka osocza, diiminochinon, dystrybucja leku, działania niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, glutation, infuzja dożylna, klirens osoczowy, metabolit pośredni, modyfikacja dawkowania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, radioaktywność w moczu, roztwór do infuzji, szlak metaboliczny, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 27 mg
Metylofenidat, substancja czynna preparatu Atenza, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml) osiąganym po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax) przy dawce 18 mg raz na dobę u dorosłych. Profil uwalniania leku jest dwufazowy, co umożliwia podawanie raz na dobę i minimalizuje wahania stężenia w osoczu. Obszar pod krzywą (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Metylofenidat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolizowany jest głównie do nieaktywnego kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie jest około 50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Wydalanie następuje głównie z moczem (ok. 90% dawki), głównie w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%).
AUC, AUCINF, Cmax, dawka wielokrotna, deestryfikacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka w grupach pacjentów, faza eliminacji, indukcja enzymów, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie w osoczu krwi, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, znakowanie radioizotopem - Leksykon substancji czynnych
Metionina – Właściwości farmakokinetyczne
Metionina, jako niezbędny aminokwas, wykazuje 100% biodostępność przy podaniu dożylnym, co wynika z bezpośredniego wprowadzenia do krążenia ogólnoustrojowego, omijając układ pokarmowy. Po infuzji dożylnej metionina jest włączana do osoczowej puli wolnych aminokwasów i dystrybuowana do przestrzeni wewnątrzkomórkowej oraz płynu śródmiąższowego, zachowując homeostazę aminokwasową. Metabolizm metioniny obejmuje transaminację, utlenianie łańcucha węglowego do CO2 lub wykorzystanie jako substratu glukoneogenezy oraz przemianę grupy aminowej do mocznika w wątrobie. Okres półtrwania metioniny w surowicy wynosi 10-30 minut, a jej eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm i wydalanie produktów przemian z moczem, przy minimalnym wydalaniu w postaci niezmienionej. Preparaty do żywienia pozajelitowego, takie jak Aminoplasmal, Nutriflex czy Lipoflex, zawierają metioninę w stężeniach od 2,15 do 5,70 g/1000 ml, dostosowanych do utrzymania fizjologicznych proporcji aminokwasów podczas infuzji.
aminokwas niezbędny, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, glukoneogeneza, homeostaza, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm aminokwasów, metabolizm jednowęglowy, metylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn śródmiąższowy, proces metaboliczny, przestrzeń wewnątrzkomórkowa, roztwór do infuzji, S-adenozylometionina, stan pooperacyjny, synteza białek, transaminacja, wolne aminokwasy, wydalanie leku, żyła wrotna, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine APC 15 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, wykazując podobną szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co ma znaczenie przy ocenie interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Średni okres półtrwania u osób młodych wynosi około 33,8 godziny, a u osób starszych (≥65 lat) jest wydłużony do 51,8 godzin, przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu (17,5 l/godz. vs 18,2 l/godz.). Płeć wpływa na farmakokinetykę – kobiety mają dłuższy okres półtrwania (36,7 vs 32,3 godz.) i niższy klirens (18,9 l/godz. vs 27,3 l/godz.) niż mężczyźni.
albumina, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, schizofrenia, skala Childs Pugh, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon substancji czynnych
Chlorochinaldol – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorochinaldol wykazuje działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze, stosowany jest w różnych formach farmaceutycznych, takich jak maści (30 mg/g w Chlorchinaldin i Chlorchinaldin H), tabletki do ssania (2 mg w Chlorchinaldin o smaku czarnej porzeczki i Chlorchinaldin VP) oraz tabletki dopochwowe (100 mg w Gynalgin). Po podaniu doustnym w formie tabletek do ssania chlorochinaldol prawie nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego, działając miejscowo w jamie ustnej i gardle. W przypadku podania miejscowego na skórę oraz dopochwowego brak jest precyzyjnych danych dotyczących farmakokinetyki. Metabolizm chlorochinaldolu polega głównie na sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a wydalanie odbywa się dwiema drogami: niewchłonięta część z kałem, a wchłonięta, po metabolizmie, z moczem.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorochinaldol, cytochrom P-450, dystrybucja leku, działanie przeciwgrzybicze, interakcja farmakokinetyczna, kwas glukuronowy, maść, metabolizm glikokortykosteroidów, metabolizm wątrobowy, metronidazol, octan hydrokortyzonu, opatrunek okluzyjny, stosowanie miejscowe na skórę, szlak metaboliczny, tabletka do ssania, tabletka dopochwowa, wchłanianie chlorochinaldolu, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fulvestrant Glenmark 250 mg/5 ml
Fulwestrant, podawany domięśniowo w dawce standardowej 500 mg jako roztwór do wstrzykiwań o długotrwałym działaniu, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 5 dni po podaniu. W stanie stacjonarnym średnie parametry farmakokinetyczne to: AUC 475 ng·dni/ml (CV 33,4%), Cmax 25,1 ng/ml (CV 35,3%) oraz Cmin 16,3 ng/ml (CV 25,9%). Lek wykazuje proporcjonalną zależność ekspozycji od dawki w zakresie 50-500 mg. Fulwestrant cechuje się dużą objętością dystrybucji (3-5 l/kg), wysokim (99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie z lipoproteinami VLDL, LDL i HDL, oraz okresem półtrwania około 50 dni, który jest determinowany głównie przez szybkość wchłaniania z miejsca podania. Metabolizm zachodzi głównie poza układem cytochromu P450, z udziałem CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z kałem, z minimalnym wydalaniem (<1%) z moczem. Klirens wynosi 11±1,7 ml/min/kg, co wskazuje na istotną rolę wątroby w eliminacji leku.
antagonista receptora estrogenowego, AUC, CYP3A4, cytochrom P-450, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, frakcje lipoprotein, globulina wiążąca hormony płciowe, klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedwczesne dojrzewanie płciowe, roztwór do wstrzykiwań, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczna, zespół McCune’a-Albrighta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polopiryna Gardło 8,75 mg
Flurbiprofen w postaci pastylek twardych (8,75 mg) charakteryzuje się szybkim rozpuszczaniem w jamie ustnej (5-12 minut) i wchłanianiem rozpoczynającym się już w przedsionku jamy ustnej, co skutkuje wykrywalnością leku we krwi po 5 minutach od podania. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga wartość około 1,4 µg/ml po 40-45 minutach, co jest około 4,4 razy niższe niż po podaniu tabletki 50 mg. Flurbiprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i biodostępność. Metabolizm leku odbywa się głównie przez hydroksylację, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3-6 godzin, co jest kluczowe dla ustalenia schematu dawkowania. Około 20-25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, natomiast 75-80% ulega biotransformacji przed eliminacją przez nerki.
białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, czopek doodbytniczy, dyfuzja bierna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, działanie terapeutyczne, flurbiprofen, hydroksylacja, mechanizm wchłaniania, mleko ludzkie, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pastylka twarda, Polopiryna Gardło, postać farmaceutyczna, stężenie flurbiprofenu w osoczu, substancja czynna, szlak metaboliczny, wchłanianie flurbiprofenu, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aromek 2,5 mg
Letrozol, substancja czynna leku Aromek w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99,9%) oraz szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Mediana czasu osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 1 godzinę na czczo i 2 godziny po posiłku, przy czym maksymalne stężenia (Cmax) to odpowiednio 129±20,3 nmol/l i 98,7±18,6 nmol/l. Letrozol wiąże się w około 60% z białkami osocza, głównie albuminą (55%), a jego objętość dystrybucji wynosi 1,87±0,47 l/kg, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2A4, prowadząc do nieaktywnego metabolitu karbinolowego, a klirens metaboliczny wynosi 2,1 l/h. Okres półtrwania leku to około 2 dni, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-6 tygodniach stosowania dawki 2,5 mg/dobę, z obserwowaną nieznaczną nieliniowością farmakokinetyki. Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (88,2±7,6%), w formie metabolitów, z niewielkim udziałem wydalania kałem (3,8±0,9%).
albumina, AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, letrozol, maksymalne stężenie leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit karbinolowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anastrozol Bluefish 1 mg
Anastrozol wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 2 godzin po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień absorpcji, jedynie nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania. Po siedmiu dawkach dobowych stężenie leku osiąga 90-95% stanu stacjonarnego, z kumulacją 3-4-krotną. Wiązanie anastrozolu z białkami osocza wynosi około 40%. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (N-dealkilacja, hydroksylacja, glukuronidacja), a głównym metabolitem jest triazol, który nie hamuje aromatazy. Czas półtrwania w fazie eliminacji wynosi 40-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów, z mniej niż 10% leku wydalanym w formie niezmienionej w ciągu 72 godzin.
absorpcja leku, anastrozol, aromataza, czas półtrwania, dealkilacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, ginekomastia pokwitaniowa, glukuronidacja, interakcja lekowa, klirens leku, kumulacja substancji, marskość wątroby, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybkość wchłaniania leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik filtracji kłębuszkowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ralago 1 mg
Rasagilina, stosowana w dawce 1 mg doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 0,5 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 36%. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zmniejsza Cmax o około 60% oraz AUC o około 20%, jednak nie wpływa na czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax), co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Rasagilina wykazuje znaczną dystrybucję w tkankach (objętość dystrybucji 243 l) oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP1A2, prowadząc do powstania metabolitów: 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindan oraz 3-hydroksy-1-aminoindan. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (62,6% dawki) i przewód pokarmowy (21,8%), przy czym mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka rasagiliny jest liniowa w zakresie dawek 0,5-2 mg, a okres półtrwania wynosi od 0,6 do 2 godzin.
1-aminoindan, AUC, biotransformacja wątrobowa, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, faza eliminacji, glukuronian, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP450, klirens kreatyniny, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sprzęganie metabolitów, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Famotydyna Ranigast 20 mg
Famotydyna wykazuje liniową farmakokinetykę z biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 40-50%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 40 mg wynosi 199,2 ± 61,8 ng/ml i osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm ani leki zobojętniające. Substancja ulega dystrybucji w organizmie, przenikając do mleka kobiecego, natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne. Metabolizm famotydyny zachodzi głównie w wątrobie poprzez S-oksydację, prowadząc do powstania nieaktywnego sulfotlenku famotydyny.
bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, dysfagia, dystrybucja leku, famotydyna, farmakokinetyka, hemodializa, lek zobojętniający, liniowa farmakokinetyka, mleko kobiece, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, S-oksydacja, stężenie maksymalne w osoczu, sulfotlenek famotydyny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib LEK-AM 400 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz silnym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminami i kwaśną alfa-glikoproteiną. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest pochodna N-demetylowa piperazyny, stanowiąca 16% AUC związku macierzystego. Okres półtrwania imatynibu wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane w ciągu 7 dni, głównie z kałem (68%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Kumulacja leku przy wielokrotnym podawaniu wynosi 1,5-2,5-krotnie w stanie równowagi.
AGP, AUC, badania in vitro, biodostępność bezwzględna, biotransformacja imatynibu, Cmax, CML, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, GIST, imatynib, inhibitor kompetycyjny, kwaśna alfa-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątrobowe, niewydolność wątroby, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, powierzchnia ciała, przerzuty nowotworowe wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Faxolet ER 150 mg
Faxolet ER zawiera chlorowodorek wenlafaksyny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Wenlafaksyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę, z okresem półtrwania wynoszącym 5 ± 2 godziny, natomiast jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna (ODV) cechuje się dłuższym okresem półtrwania 11 ± 2 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dniach podawania. Biodostępność całkowita wynosi 40-45%, a wchłanianie jest bardzo efektywne (≥92%). Maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu po podaniu formy o przedłużonym uwalnianiu pojawiają się odpowiednio po 5,5 i 5 godzinach. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (wenlafaksyna 27%, ODV 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4 ± 1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (N-demetylacja). Wenlafaksyna słabo hamuje CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 oraz CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% jako niezmieniona wenlafaksyna, 29% jako niesprzężony ODV oraz 26% jako sprzężony ODV.
biodostępność wenlafaksyny, chlorowodorek wenlafaksyny, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, faza eliminacji, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibutact 40 mg/ml
Ibuprofen zawarty w zawiesinie doustnej Ibutact (40 mg/ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 90 minut po podaniu. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, co implikuje konieczność wielokrotnego dawkowania w terapii przewlekłej. Istotne jest również przenikanie leku do mazi stawowej, gdzie utrzymuje się stałe stężenie między 2. a 8. godziną po podaniu, co ma kluczowe znaczenie w leczeniu schorzeń stawowych.
biodostępność leku, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, eliminacja leku, glukuronid, maź stawowa, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, schorzenie stawowe, stężenie maksymalne, stężenie stałe, stężenie substancji czynnej w surowicy, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venlectine 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Venlectine, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 75-450 mg/dobę, z okresem półtrwania wynoszącym 5 ± 2 godziny dla wenlafaksyny i 11 ± 2 godziny dla aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Po podaniu doustnym o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV osiągane są odpowiednio po 2 i 3 godzinach, natomiast w postaci o przedłużonym uwalnianiu (kapsułki Venlectine) odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach. Biodostępność wynosi 40-45%, a wchłanianie jest wysokie (≥92%) i niezmienione przez obecność pokarmu. Wenlafaksyna i ODV wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (27% i 30%), a objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4 ± 1,6 L/kg mc. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2D6 do ODV, z mniejszym udziałem CYP3A4 w przemianie do N-demetylowenlafaksyny. Lek wykazuje słabe hamowanie CYP2D6 i nie wpływa na CYP1A2, CYP2C9 oraz CYP3A4, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
biodostępność leku, dializoterapia, dystrybucja leku, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, klirens, klirens substancji, metabolizm leku, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, stężenie maksymalne, stężenie wenlafaksyny w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitamina C Synteza 500 mg
Farmakokinetyka kwasu askorbowego zawartego w preparacie Vitamina C Synteza 500 mg charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, co zapewnia efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego do krwiobiegu. Po absorpcji substancja czynna ulega szybkiemu i szerokiemu rozprzestrzenianiu w organizmie, z wyższymi stężeniami w leukocytach i trombocytach w porównaniu do erytrocytów i surowicy. Około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i profil działania. Czas biologicznego półtrwania wynosi 16 dni, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się witaminy C w tkankach.
białka osocza, biodostępność, czas biologicznego półtrwania, dystrybucja leku, elementy morfotyczne krwi, eliminacja leku, erytrocyt, komórki krwi, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, leukocyt, metabolity nieaktywne farmakologicznie, metabolizm leku, przewód pokarmowy, siarczan, surowica krwi, trombocyt, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eplenocard 25 mg
Eplerenon, selektywny antagonista aldosteronu, wykazuje biodostępność doustną na poziomie 69% przy dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-2 godzinach. Parametry farmakokinetyczne (Cmax, AUC) rosną liniowo w zakresie dawek 10-100 mg, natomiast powyżej 100 mg obserwuje się nieliniowość. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach stosowania. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 litrów. Eplerenon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (67% z moczem, 32% z kałem), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Wchłanianie leku nie jest zależne od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne.
alfa-1-glikoproteina, antagonista aldosteronu, AUC, badanie EPHESUS, biodostępność, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, hipoalbuminemia, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil SUN 20 mg
Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadalafil SUN, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Biodostępność nie została jednoznacznie określona, jednak wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu ani pory podania, co ułatwia stosowanie leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez układ pokarmowy (61% dawki) oraz nerki (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U osób starszych (≥65 lat) klirens jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC leku, biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Luffa – Właściwości farmakokinetyczne
Substancja luffa (Luffa operculata) jest jednym z pięciu składników aktywnych preparatu Euphorbium S, występującym w rozcieńczeniu D4 w stężeniu 1 g na 100 g aerozolu do nosa. Produkt ten jest bezbarwnym, bezzapachowym roztworem, stosowanym miejscowo w leczeniu schorzeń nosa. Aktualnie brak jest dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki substancji luffa, w tym informacji o jej wchłanianiu, dystrybucji, metabolizmie oraz wydalaniu po podaniu donosowym. Nie określono również parametrów takich jak biodostępność, czas półtrwania, objętość dystrybucji czy klirens, co stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie farmakologicznej tego składnika.
aerozol do nosa, Argentum nitricum, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, czas półtrwania, dystrybucja leku, Euphorbium D4, Euphorbium S, Hydrargyrum biiodatum, klirens, Luffa operculata, metabolizm leku, objętość dystrybucji, Pulsatilla pratensis, rozcieńczenie D4, składnik aktywny, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Geloplasma –
Modyfikowana płynna żelatyna zawarta w preparacie Geloplasma charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, determinowaną przez wielkość cząstek, masę cząsteczkową, ładunek elektryczny, objętość podaną oraz szybkość infuzji dożylnej. Preparat zawiera 3,0 g żelatyny bezwodnej na 100 ml oraz elektrolity: Na 150 mmol/l, K 5 mmol/l, Mg 1,5 mmol/l, Cl 100 mmol/l i mleczan 30 mmol/l, przy osmolalności 295 mOsm/kg i pH 5,8–7,0. Roztwór wykazuje zdolność do efektywnego wypełnienia łożyska naczyniowego przez 4–5 godzin, co umożliwia stabilizację objętości krwi krążącej w stanach wymagających suplementacji płynowej.
dystrybucja leku, filtracja kłębuszkowa, Geloplasma, hydroliza żelatyny, infuzja dożylna, łożysko naczyniowe, mała masa cząsteczkowa, mleczan sodu, modyfikowana płynna żelatyna, objętość krwi krążącej, osmolalność, stężenie w krwiobiegu, suplementacja płynowa, wydalanie moczu, wypełnienie łożyska naczyniowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methotrexat-Ebewe 100 mg/ml
Metotreksat w formie koncentratu do infuzji (100 mg/ml) wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu parenteralnym, z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w surowicy (30-60 minut po podaniu domięśniowym). Dystrybucja leku przebiega dwufazowo, z początkową objętością dystrybucji około 0,18 l/kg (18% masy ciała) i wzrostem do 0,4-0,8 l/kg (40-80% masy ciała) w stanie stacjonarnym. Metotreksat wiąże się z białkami surowicy w około 50%, co wpływa na jego biodostępność i eliminację. Transport do komórek odbywa się zarówno przez mechanizmy aktywne (konkurencja z folianami), jak i bierne, szczególnie przy stężeniach >100 µmol/l. Przenikanie przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy jest ograniczone, a wysokie stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym uzyskuje się jedynie po podaniu dokanałowym. Metotreksat silnie wiąże się z białkami w płynach wysiękowych, co opóźnia jego eliminację.
7-hydroksymetotreksat, bariera krew-mózg, biodostępność leku, DAMPA, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, infuzja dożylna, karbopeptydaza, krążenie wątrobowo-jelitowe, metotreksat, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, podanie dokanałowe, podanie parenteralne, poliglutamylacja, puchlina brzuszna, reduktaza dihydrofolianowa, stężenie w surowicy, syntetaza poliglutamylowa, transport aktywny, wiązanie z białkami, wysięk opłucnowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Implanon NXT 68 mg
Implanon NXT to podskórny implant antykoncepcyjny zawierający 68 mg etonogestrelu, który uwalnia substancję czynną w sposób kontrolowany przez okres do 3 lat. Początkowy współczynnik uwalniania wynosi 60-70 µg/dobę (w 5-6 tygodniu po implantacji), stopniowo zmniejszając się do 25-30 µg/dobę pod koniec trzeciego roku stosowania. Etonogestrel szybko wchłania się do krążenia ogólnego, osiągając stężenia hamujące owulację już w ciągu pierwszej doby, z maksymalnym stężeniem w surowicy 472-1270 pg/ml w ciągu 1-13 dni. Po roku średnie stężenie wynosi około 200 pg/ml (zakres 150-261 pg/ml), a po trzech latach spada do 156 pg/ml (zakres 111-202 pg/ml). Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminami, a w mniejszym stopniu z SHBG. Centralna objętość dystrybucji wynosi 27 l, a całkowita 220 l, z wahaniami w trakcie stosowania.
aktywność progestagenowa, albumina, białka osocza, biotransformacja leku, dystrybucja leku, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hamowanie owulacji, hydroksylacja, implant podskórny, implantacja, karmienie piersią, klirens leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, nieprzepuszczalność promieni rentgenowskich, okres półtrwania leku, redukcja metaboliczna, SHBG, sprzęganie metabolitów, stężenie leku w surowicy, wchłanianie leku, współczynnik mleko/surowica, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex ból i gorączka 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku Efferalgan 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, co przekłada się na szybki początek działania. Dystrybucja jest szybka i szeroka, z niskim wiązaniem z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie 60-80% dawki ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a 20-30% z kwasem siarkowym. Niewielka część metabolizowana jest przez cytochrom P450 do toksycznego metabolitu N-acetylo-benzochinoiminy, który przy zalecanych dawkach jest szybko detoksykowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, gdzie 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów sprzężonych.
alkoholowe zapalenie wątroby, białko osocza, cytochrom P450, czynna choroba wątroby, dystrybucja leku, enzym CYP2E1, farmakokinetyka paracetamolu, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm leku, N-acetylo-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Podtlenek azotu Messer nie mniej niż 98%
Podtlenek azotu (N2O) jest stabilnym, bezbarwnym gazem medycznym o masie cząsteczkowej 44,022 i temperaturze wrzenia -89°C, stosowanym w formie skroplonej zawierającej co najmniej 98,0% (V/V) substancji czynnej. Jego fizykochemiczne właściwości, takie jak niski współczynnik rozdziału krew/gaz (0,468) oraz wysoki współczynnik tłuszcz/krew (3,0), determinują szybki początek działania i łatwą kontrolę analgezji. Minimalne stężenie pęcherzykowe (MAC) podtlenku azotu wynosi 105% obj., osiągane przy wentylacji mieszaniną 30% tlenu i 70% N2O. Podtlenek azotu obniża MAC innych anestetyków, np. halotanu z 0,75% do 0,29% obj. oraz enfluranu z 1,68% do 0,6% obj., co jest wykorzystywane w znieczuleniu wieloskładnikowym.
analgezja, anestetyk, biotransformacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, enfluran, gaz medyczny skroplony, halotan, MAC, minimalne stężenie pęcherzykowe, parametry fizykochemiczne, podtlenek azotu, protokół znieczulenia, przemiana metaboliczna, układ oddechowy, ukrwienie tkanek, współczynnik rozdziału, współczynnik rozdziału krew/gaz - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Teva 500 mg
Azytromycyna charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach (dla dawki 500 mg Cmax wynosi około 0,4 μg/mL). Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z objętością dystrybucji wynoszącą 31,1 L/kg, a stężenia w tkankach docelowych (płuca, migdałki, prostata) mogą być nawet do 50-krotnie wyższe niż w osoczu, przekraczając wartości MIC90 dla typowych patogenów. Azytromycyna jest aktywnie gromadzona i uwalniana przez fagocyty, co zwiększa jej stężenie w ogniskach zapalnych. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależne od stężenia (12% przy 0,5 μg/mL, 52% przy 0,05 μg/mL). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie wygodnych schematów dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (żółć) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 12% dawki dożylnie w postaci niezmienionej). Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, antybiotyk makrolidowy, AUC, białko osocza, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, demetylacja, dystrybucja leku, fagocyt, faza eliminacji, hydroksylacja, kladynoza, klirens wątrobowy, metabolit azytromycyny, MIC90, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie azytromycyny, stężenie w osoczu, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sabumalin 100 mcg/dawkę
Salbutamol, stosowany w formie aerozolu inhalacyjnego (Sabumalin), wykazuje farmakokinetykę zależną od drogi podania. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi 4-6 godzin, a eliminacja odbywa się dwutorowo – przez nerki w postaci niezmienionej oraz poprzez metabolizm do nieaktywnego 4′-O-siarczanu (siarczanu fenolu), który również jest wydalany głównie z moczem. W przypadku podania wziewnego, 10-20% dawki dociera do dolnych dróg oddechowych, gdzie następuje wchłanianie do krążenia bez metabolizmu w płucach. Pozostała część dawki osadza się w jamie ustnej i gardle, jest połykana i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, prowadząc do powstania głównego metabolitu siarczanu fenolu.
4′-O-siarczan, aerozol inhalacyjny, biodostępność, czas eliminacji, depozycja płucna, dolne drogi oddechowe, droga eliminacji, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, eliminacja substancji czynnej, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm płucny, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie wziewne, rozszerzenie oskrzeli, salbutamol, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosol 60 mg
Lewodropropizyna, substancja czynna leku Levosol, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (ponad 75%) oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania przeciwkaszlowego. Związek charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (11-14%), co zwiększa dostępność farmakologiczną leku. Czas półtrwania wynosi od 1 do 2 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, zarówno w postaci niezmienionej (około 35% dawki w ciągu 48 godzin), jak i metabolitów, w tym skoniugowanej lewodropropizyny oraz p-hydroksylowanych form. Farmakokinetyka leku jest spójna pomiędzy modelami zwierzęcymi a ludźmi, co potwierdza wiarygodność danych przedklinicznych i klinicznych.
absorpcja leku, biodostępność leku, czas półtrwania leku, dawkowanie leku, dystrybucja leku, działanie przeciwkaszlowe, farmakokinetyka lewodropropizyny, hydroksylacja leku, koniugacja leku, kumulacja leku, losy leku w organizmie, metabolit leku, model zwierzęcy, niewydolność nerek, podawanie leku, samoindukcja metaboliczna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sumatriptan SUN 3 mg/0,5 ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sumatryptanu wykazały brak działania genotoksycznego oraz rakotwórczego, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście potencjalnego uszkodzenia materiału genetycznego i indukcji nowotworów. Badania in vitro oraz na modelach zwierzęcych nie wykazały mutagenności ani zdolności do przyspieszania rozwoju nowotworów, co jest istotne dla oceny ryzyka długoterminowego stosowania leku u pacjentów. W zakresie wpływu na rozrodczość i rozwój płodu, obserwacje na szczurach i królikach wskazały na zmniejszone zapładnianie oraz śmiertelność zarodków, jednak efekty te pojawiały się przy dawkach przekraczających maksymalną ekspozycję terapeutyczną u ludzi, bez wykazania wyraźnych wad teratogennych.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, działanie genotoksyczne, ekspozycja na substancję czynną, maksymalna ekspozycja, metabolizm, płodność, potencjał rakotwórczy, rozrodczość, rozwój zarodka, śmiertelność zarodka, sumatryptan, układ in vitro, wada rozwojowa płodu, wada teratogenna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sudafed XyloSpray HA 1 mg/ml
Sudafed XyloSpray HA to aerozol do nosa zawierający ksylometazoliny chlorowodorek w stężeniu 1 mg/ml, przeznaczony do stosowania u dorosłych oraz dzieci powyżej 6. roku życia. Standardowe dawkowanie to 1 dawka do każdego otworu nosowego, maksymalnie 3 razy na dobę, co daje łącznie do 6 dawek na dobę. Maksymalny czas stosowania wynosi 7 dni, z możliwością przedłużenia wyłącznie na zalecenie lekarza. Preparatu nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat. Podawanie leku wymaga przestrzegania określonej procedury aplikacji, w tym przygotowania dozownika przed pierwszym użyciem oraz utrzymania butelki w pozycji pionowej podczas aplikacji, aby zapewnić równomierne rozprowadzenie substancji czynnej w jamie nosowej.
aerozol do nosa, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, jama nosowa, ksylometazolina, ksylometazoliny chlorowodorek, obkurczanie naczyń błony śluzowej nosa, okres leczenia, polekowe zapalenie błony śluzowej nosa, stosowanie donosowe, stosowanie preparatu, tachyfilaksja, zakażenie krzyżowe - Leksykon substancji czynnych
Wenlafaksyna – Właściwości farmakokinetyczne
Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowanym lekiem psychotropowym, którego głównym aktywnym metabolitem jest O-demetylowenlafaksyna (ODV). Okres półtrwania wynosi 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla ODV, a stężenia stacjonarne osiągane są w ciągu 3 dni podawania doustnego. W zakresie dawek terapeutycznych 75-450 mg/dobę wykazuje kinetykę liniową. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 40-45%, mimo że wchłanianie jest wysokie (≥92%), co wynika z efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Forma o natychmiastowym uwalnianiu osiąga maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV odpowiednio po 2 i 3 godzinach, natomiast forma o przedłużonym uwalnianiu po 5,5 i 9 godzinach. Wenlafaksyna wiąże się z białkami osocza w 27%, a ODV w 30%, a objętość dystrybucji wynosi 4,4±1,6 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6 (do ODV) i CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), przy czym wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie wpływając na CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% ODV niesprzężonego i 26% sprzężonego.
AUC, biodostępność, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka wenlafaksyny, fenotyp metaboliczny, inhibitor enzymu, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, klirens wenlafaksyny, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, skala Child-Pugh, stężenie stacjonarne, substancja psychotropowa, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Care Kids 0,25 mg/ml
Oksymetazolina chlorowodorek w preparacie Acatar Care Kids (0,25 mg/ml) podawana jest miejscowo w formie aerozolu do jamy nosowej, co zapewnia szybki początek działania w ciągu kilku minut od aplikacji. Substancja wykazuje długotrwały efekt terapeutyczny utrzymujący się do 12 godzin, co przekłada się na skuteczne obkurczenie naczyń błony śluzowej nosa i redukcję obrzęku oraz przekrwienia. Po podaniu donosowym oksymetazolina charakteryzuje się długim okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 35 godzin, a jej wydalanie z moczem i kałem jest minimalne (odpowiednio 2,1% i 1,1%), co wskazuje na dominujący udział metabolizmu w eliminacji substancji. Pojedyncza dawka aerozolu o objętości 45 μl dostarcza 11,25 μg oksymetazoliny chlorowodorku, co zapewnia optymalne stężenie miejscowe przy minimalnym ryzyku działań niepożądanych.
absorpcja leku, biodostępność, błona śluzowa nosa, ciśnienie krwi, częstość akcji serca, dawka aerozolu, dystrybucja leku, działanie niepożądane, elektrokardiografia, farmakokinetyka leku, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk i przekrwienie, okres półtrwania eliminacji, oksymetazolina chlorowodorek, podanie donosowe, proces metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Otrivin Allergy (2,5 mg + 0,25 mg)/ml
Lek Otrivin Allergy w formie aerozolu do nosa zawiera fenylefrynę (2,5 mg/ml) oraz dimetyndenu maleinian (0,25 mg/ml), dostarczając pojedynczą dawką odpowiednio 0,3536 mg i 0,0354 mg substancji czynnych. Terapia powinna opierać się na zasadzie stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, nie przekraczając maksymalnego okresu 7 dni. Dawkowanie jest zróżnicowane wiekowo: u dzieci poniżej 6 lat lek jest przeciwwskazany, u dzieci 6-12 lat zaleca się 1-2 aplikacje do każdego otworu nosowego 3-4 razy na dobę pod nadzorem dorosłych, natomiast u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat stosuje się analogiczne dawkowanie z ostatnią dawką przed snem.