dystrybucja leku
Dystrybucja leku to proces przemieszczania się substancji leczniczej z miejsca podania do różnych tkanek i narządów w organizmie. Stanowi jeden z kluczowych etapów farmakokinetyki, obok wchłaniania, metabolizmu i wydalania leku.
Dystrybucja determinowana jest przez wiele czynników, takich jak właściwości fizykochemiczne leku (rozpuszczalność w tłuszczach, stopień jonizacji, wiązanie z białkami osocza), przepływ krwi przez tkanki oraz specyficzne właściwości barier biologicznych (bariera krew-mózg, łożysko). Leki lipofilne łatwiej przenikają przez błony komórkowe i mają większą objętość dystrybucji niż substancje hydrofilne.
Parametrem określającym zakres dystrybucji leku jest objętość dystrybucji (Vd), która określa stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi. Wysoka wartość Vd wskazuje na znaczną akumulację leku w tkankach pozanaczyniowych. Zrozumienie dystrybucji leku jest niezbędne przy ustalaniu schematów dawkowania oraz przewidywaniu potencjalnych interakcji międzylekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hiconcil 250 mg
Amoksycylina, substancja czynna leku Hiconcil w kapsułkach 250 mg i 500 mg, charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością około 70% oraz Tmax około 1 godziny. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-biodostępność w zakresie 250-3000 mg, a jednoczesne spożycie posiłku nie wpływa na wchłanianie. Parametry farmakokinetyczne dla dawki 250 mg to: Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, Tmax mediana 1,5 h (zakres 1,0-2,0 h), AUC (0-24h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) 1,36 ± 0,56 h. Amoksycylina wykazuje około 18% wiązania z białkami osocza i objętość dystrybucji 0,3-0,4 l/kg, z dobrą penetracją do tkanek takich jak skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ogniska ropne, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN. Lek przenika przez łożysko i do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina, biodostępność, dystrybucja leku, hemodializa, Hiconcil, klirens leku, kwas penicylinowy, metabolizm leku, mleko kobiece, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, podanie doustne, probenecyd, stężenie maksymalne leku, tkanki miękkie, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aphtin Aflofarm 200 mg/g
Produkt leczniczy Aphtin Aflofarm zawiera boraks w stężeniu 200 mg/g, który po aplikacji na błony śluzowe jamy ustnej wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Boraks jest łatwo wchłaniany przez błony śluzowe, a obecność glicerolu w formulacji zwiększa przyczepność preparatu, co przekłada się na lepsze wchłanianie i przedłużone działanie terapeutyczne. Stopień absorpcji jest również zależny od przekrwienia błon śluzowych, które zwiększa lokalne wchłanianie substancji czynnej. Po aplikacji boraks lokalizuje się głównie w miejscu podania, co pozwala na osiągnięcie wysokiego stężenia terapeutycznego przy minimalnym przenikaniu do krwiobiegu i ograniczeniu ryzyka działań ogólnoustrojowych.
aplikacja miejscowa, błona śluzowa jamy ustnej, boraks, dysocjacja, dystrybucja leku, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, glicerol, jon boranowy, jon sodowy, metabolizm leku, nerka, pot, przekrwienie błony śluzowej, wchłanianie, wchłanianie przez błonę śluzową, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glukoza 20 Braun 200 mg/ml
Roztwór Glukoza 20 Braun (200 mg/ml) charakteryzuje się pełną biodostępnością (100%) po podaniu dożylnym, co umożliwia bezpośrednie wprowadzenie glukozy do krwiobiegu, omijając procesy wchłaniania. Po podaniu glukoza ulega dwuetapowej dystrybucji: początkowo w przestrzeni wewnątrznaczyniowej, a następnie w przestrzeni wewnątrzkomórkowej, gdzie podlega metabolizmowi. Prawidłowe stężenie glukozy na czczo u zdrowych dorosłych wynosi 60-100 mg/100 ml (3,3-5,6 mmol/l). Metabolizm glukozy rozpoczyna się glikolizą, prowadzącą do powstania pirogronianu, który w warunkach tlenowych jest całkowicie utleniany do CO2 i H2O, natomiast w warunkach hipoksji przekształcany jest do mleczanu, który może być ponownie metabolizowany w cyklu Coriego.
biodostępność, cukromocz, cukrzyca, cykl Coriego, dysfagia, dystrybucja leku, glikemia, glikoliza, hiperglikemia, hipoksja, metabolizm glukozy, metabolizm leku, pirogronian, profil farmakokinetyczny, próg nerkowy, przestrzeń wewnątrzkomórkowa, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, resorpcja kanalikowa, wchłanianie leku - Leksykon substancji czynnych
Pulsatilla – Właściwości farmakokinetyczne
Substancja czynna Pulsatilla, obecna w kilku produktach leczniczych homeopatycznych (Coryzalia, Euphorbium S, Homeogene 9, Stodal), występuje w różnych postaciach farmaceutycznych i stężeniach, m.in. 0,333 mg/tabletkę drażowaną (3CH) w Coryzalii, 1 g/100 g roztworu (D4) w aerozolu do nosa Euphorbium S, 0,667 mg/tabletkę (3CH) w Homeogene 9 oraz 0,0044 ml/4 g granulek (3CH) w Stodalu. Pomimo różnorodności form podania, we wszystkich analizowanych preparatach brak jest danych dotyczących farmakokinetyki Pulsatilla, w tym informacji o absorpcji, dystrybucji, metabolizmie, eliminacji, biodostępności, wiązaniu z białkami osocza oraz czasie półtrwania substancji.
absorpcja leku, aerozol do nosa, biodostępność, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka substancji, interakcja farmakokinetyczna, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, produkt leczniczy homeopatyczny, próg wykrywalności, Pulsatilla pratensis, rozcieńczenie homeopatyczne, tabletka drażowana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Posaconazole Stada 40 mg/ml
Pozakonazol, zawarty w produkcie Posaconazole Stada (40 mg/ml, zawiesina doustna), wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 800 mg, z Tmax około 3 godzin po podaniu z posiłkiem. Podawanie dawki 800 mg w 4 podzielonych dawkach po 200 mg zwiększa ekspozycję na lek 2,6-krotnie w porównaniu do 2 dawek po 400 mg. Wchłanianie pozakonazolu jest silnie zależne od obecności pokarmu, zwłaszcza wysokotłuszczowego (~50 g tłuszczu), co powoduje wzrost AUC o około 4-krotny i Cmax o 330% w porównaniu do stanu na czczo. Mniejszy wzrost AUC (2,6-krotny) obserwuje się przy posiłkach niskotłuszczowych (14 g tłuszczu). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1774 l) oraz silnym (>98%) wiązaniem z albuminą, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych.
dawka podzielona, dystrybucja leku, działanie przeciwgrzybicze, ekspozycja na substancję czynną, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, eliminacja z kałem, farmakokinetyka, inhibitor enzymu cytochromu P450, interakcja lekowa, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pole pod krzywą stężenia leku, posiłek wysokotłuszczowy, pozakonazol, proces oksydacyjny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne leku, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wpływ pokarmu na wchłanianie, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atinepte 12,5 mg
Tianeptyna, substancja czynna leku Atinepte w dawce 12,5 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~94%, głównie albuminy) oraz ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie głównie przez β-oksydację, niezależnie od układu cytochromu P450. Okres półtrwania tianeptyny wynosi około 3 godziny, a jej metabolity, w tym aktywny kwas pentanowy (MC5), są wydalane głównie przez nerki. Wartości farmakokinetyczne ulegają istotnym zmianom u pacjentów w podeszłym wieku, z podwyższonym stężeniem tianeptyny o 30% i dwukrotnie wyższym stężeniem metabolitu MC5, co wymaga dostosowania dawkowania.
aktywność farmakologiczna, albuminy, AUC, białka osocza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, kwas pentanowy, łagodna marskość wątroby, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schemat podawania leku, stężenie w osoczu, tianeptyna, uzależnienie od alkoholu, wchłanianie tianeptyny, zaburzenie czynności nerek, β-oksydacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solvetusan 60 mg/10 ml
Farmakokinetyka lewodropropizyny, substancji czynnej Solvetusanu, została szczegółowo zbadana na modelach zwierzęcych (szczury, psy) oraz u ludzi, wykazując istotne podobieństwa międzygatunkowe, co umożliwia wiarygodną ekstrapolację danych przedklinicznych. Po podaniu doustnym biodostępność lewodropropizyny przekracza 75%, a odzysk radioaktywności wynosi 93%, co potwierdza efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Substancja charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dystrybucją, niskim wiązaniem z białkami osocza (11-14%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Czas półtrwania wynosi 1-2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 35% dawki w moczu w ciągu 48 godzin, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana, wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna).
biodostępność lewodropropizyny, czas półtrwania leku, dawka wielokrotna, dystrybucja leku, farmakokinetyka lewodropropizyny, interakcje międzylekowe, kumulacja leku, lewodropropizyna skoniugowana, niewydolność nerek, odzysk radioaktywności, p-hydroksylewodropropizyna, profil farmakokinetyczny, samoindukcja metaboliczna, Solvetusan, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aparxon PR 8 mg
Ropinirol, substancja czynna preparatu Aparxon PR w dawce 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) i mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynosi 6-10 godzin. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20%, Cmax o 44% oraz opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego wpływu klinicznego. Ropinirol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit ma znacznie słabsze działanie dopaminergiczne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie dopaminergiczne, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, ropinirol, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Formoterol – Właściwości farmakokinetyczne
Formoterol, selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu wziewnym, z Tmax wynoszącym 5-15 minut w zależności od typu inhalatora (aerozol: ok. 15 min, inhalator proszkowy: ok. 10 min). Depozycja leku w płucach waha się od 28% do 49% dawki nominalnej, a biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 61%. Po inhalacji dawki 120 μg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu osiąga 266 pmol/l w ciągu 5 minut. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64% (w tym 34% z albuminami), ma objętość dystrybucji około 4 l/kg oraz klirens ogólnoustrojowy około 1,4 l/min i nerkowy 150 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu wziewnym wynosi 10-17 godzin, natomiast po podaniu doustnym 2-3 godziny. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem po inhalacji stanowi 8-13% dawki.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, biodostępność leku, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, depozycja płucna, dystrybucja leku, eliminacja leku, enancjomery, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy CYP450, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolizm leku, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, receptor β2-adrenergiczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NanoSPECT 0,5 mg
Preparat NanoSPECT, zawierający nanokoloidalną albuminę ludzką znakowaną technetem-99m (99mTc), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, kluczową dla diagnostyki obrazowej. Po podaniu dożylnym ponad 95% preparatu jest usuwane z osocza w ciągu 15 minut, z dystrybucją głównie do wątroby (około 70% podanej aktywności), szpiku kostnego (15-20%) oraz śledziony (około 10%). Efektywny okres półtrwania w osoczu wynosi 2 minuty, natomiast biologiczny okres półtrwania, związany z powolnym rozkładem nanokoloidu, to około 32 godziny. Po podaniu podskórnym 30-40% cząstek jest transportowanych do regionalnych węzłów chłonnych przez układ limfatyczny, a pozostała część ulega fagocytozie lub dystrybucji układowej. Eliminacja preparatu odbywa się głównie przez układ siateczkowo-śródbłonkowy (RES) z następczym wydalaniem produktów rozkładu przez nerki, przy niewielkiej ilości 99mTc wydalanej bezpośrednio z moczem.
- Leksykon substancji czynnych
Bieluń – Właściwości farmakokinetyczne
Bieluń (Datura stramonium) w produkcie leczniczym Sedalia występuje w rozcieńczeniu homeopatycznym 9 CH, co odpowiada stężeniu 1,5 g na 100 g syropu. W literaturze oraz dokumentacji produktu brak jest szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji w formie homeopatycznej. Ze względu na wysokie rozcieńczenie, standardowe metody analityczne nie pozwalają na ocenę parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie bielunia, co stanowi istotne wyzwanie metodologiczne w badaniach naukowych.
W praktyce klinicznej stosowanie preparatów zawierających bieluń w rozcieńczeniu 9 CH wymaga świadomości braku określonych parametrów farmakokinetycznych. Lekarze powinni uwzględnić ten fakt przy planowaniu terapii oraz monitorowaniu pacjentów, mając na uwadze ograniczenia w ocenie działania i bezpieczeństwa wynikające z braku danych naukowych dotyczących farmakokinetyki tej substancji w formie homeopatycznej.
bieluń, charakterystyka produktu leczniczego, datura stramonium, dystrybucja leku, metabolizm leku, metoda analityczna, parametr farmakokinetyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, substancja aktywna, substancja czynna, substancja homeopatyczna, substancja macierzysta, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rocuronium Kabi
Rokuronium Kabi (bromek rokuronium) jest niedepolaryzującym środkiem blokującym przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, wymagającym ścisłego monitorowania podczas stosowania, zwłaszcza ze względu na ryzyko porażenia mięśni oddechowych i konieczność wentylacji mechanicznej do czasu odzyskania samodzielnej czynności oddechowej. Zaleca się potwierdzenie ustąpienia blokady nerwowo-mięśniowej przed ekstubacją, szczególnie u pacjentów ≥65 lat, u których ryzyko resztkowej blokady jest zwiększone. W przypadku trudności z intubacją i konieczności szybkiego odwrócenia blokady, wskazane jest rozważenie podania sugammadeksu. Dawkowanie powyżej 0,9 mg/kg może indukować tachykardię, co może kompensować bradykardię wywołaną innymi lekami lub stymulacją nerwu błędnego. W terapii długotrwałej, zwłaszcza na oddziałach intensywnej terapii, konieczne jest monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zapewnienie analgezji i sedacji oraz stopniowe dawkowanie, aby uniknąć przedłużonego porażenia mięśni szkieletowych.
analgezja i sedacja, bromek rokuronium, długotrwałe stosowanie leku, dystrybucja leku, ekstubacja, hipertermia złośliwa, hipotermia, inhibitor acetylocholinoesterazy, kortykosteroid, kuraryzacja resztkowa, metabolizm leku, miopatia, niedepolaryzujący środek blokujący, niewydolność nerek, reakcja krzyżowa alergiczna, rurka intubacyjna, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, stymulacja nerwu błędnego, sugammadeks, suksametonium, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie układu nerwowo-mięśniowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memolek 10 mg
Memantyna, substancja czynna leku Memolek, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz Tmax w zakresie 3-8 godzin. W standardowej dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Współczynnik rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze wynosi 0,52, a objętość dystrybucji około 10 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (45%). Memantyna krąży w organizmie w 80% w formie niezmienionej, a jej metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptor NMDA. Metabolizm nie angażuje układu cytochromu P450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>99%), z klirensem całkowitym 170 ml/min/1,73 m² i okresem półtrwania 60-100 godzin. Wydalanie nerkowe jest zależne od pH moczu, gdzie alkalizacja może spowolnić eliminację 7-9-krotnie.
alkalizacja moczu, antagonista NMDA, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, klirens, memantyna chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stan równowagi, stężenie leku w osoczu, Tmax, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 20 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu, wynosząc od 30,4 do 51,8 godzin, a klirens waha się od 17,5 do 27,7 L/h. W badaniach nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) ani u osób z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, aktywność farmakologiczna, albumina, bariera krew-mózg, biorównoważność, biotransformacja, CYP1A2, cytochrom, cytochrom P450 2D6, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, rasa kaukaska, schizofrenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon substancji czynnych
Ebastyna – Właściwości farmakokinetyczne
Ebastyna, dostępna w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 10 mg i 20 mg (Evastix), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia do aktywnego metabolitu cerebastyny. Metabolizm ten zachodzi głównie przez izoenzymy cytochromu P450: 2J2, 4F12 oraz 3A4, co implikuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna), prowadzące do wzrostu stężeń ebastyny i cerebastyny w osoczu. Po podaniu 10 mg dawki maksymalne stężenie cerebastyny wynosi 80-100 ng/ml (Tmax 2,6-4 h), natomiast po 20 mg osiąga około 195 ng/ml (Tmax 3-6 h). Okres półtrwania cerebastyny wynosi 15-19 godzin, a 66% metabolitów jest wydalanych z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a białkowe wiązanie obu substancji przekracza 95%, co wpływa na ich dystrybucję i biodostępność.
białko osocza, biodostępność, biorównoważność, cerebastyna, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, dystrybucja leku, ebastyna, erytromycyna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP450, izoenzymy cytochromu P450, ketokonazol, liofilizat doustny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,25 mg/ml
Budezonid, dostępny w postaci zawiesiny do nebulizacji w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml oraz 0,5 mg/ml, charakteryzuje się ogólnoustrojową dostępnością u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej. Po podaniu dawki 2 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie terapii. Istotne jest ryzyko interakcji z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, który zwiększa stężenie budezonidu w osoczu średnio 7,8-krotnie po podaniu doustnym.
aktywność glikokortykosteroidowa, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka budezonidu, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, końcowy okres półtrwania, metabolit budezonidu, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitaminum PP 200 mg 200 mg
Vitaminum PP 200 Polfarmex zawiera 200 mg nikotynamidu, formy witaminy PP, charakteryzującego się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, co zapewnia efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po absorpcji, nikotynamid dystrybuuje się głównie do erytrocytów, gdzie występuje w postaci biologicznie aktywnych koenzymów NAD+ i NADP+. Stężenie nikotynamidu we krwi mieści się w zakresie 24-65 μmol/l (0,3-0,8 mg/100 ml), co jest istotne dla jego funkcji w reakcjach oksydoredukcyjnych organizmu.
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dinukleotyd nikotynoamidoadeninowy, dystrybucja leku, erytrocyty, farmakokinetyka, fosforan dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego, metabolizm leku, N-metylacja, nikotynamid, podanie doustne, przewód pokarmowy, reakcje oksydoredukcyjne, witamina PP, wydalanie leku, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren 20 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolafren, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem cytochromów P450-CYP1A2 i P450-2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Średni okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny i wynosi: 51,8 godz. u osób ≥65 lat, 33,8 godz. u młodszych, 36,7 godz. u kobiet oraz 32,3 godz. u mężczyzn. Klirens waha się od 17,5 L/godz. u seniorów do 27,3 L/godz. u mężczyzn. Palenie tytoniu skraca okres półtrwania (30,4 vs. 38,6 godz.) i zwiększa klirens (27,7 vs. 18,6 L/godz.).
10-N-glukuronid, albumina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450 2D6, cytochrom P450-CYP1A2, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka leku, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, olanzapina, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trelema 100 mg
Lakozamid, substancja czynna leku Trelema, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-4 godzin, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z białek. Metabolizm obejmuje powstawanie metabolitu O-desmetylowego (do 30% dawki), jednak enzymy CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 nie odgrywają dominującej roli in vivo. Lakozamid jest eliminowany głównie przez nerki (ok. 95% dawki w moczu), z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia stosowanie dawkowania dwa razy na dobę i osiąganie stanu stacjonarnego po 3 dniach. W farmakokinetyce nie stwierdzono istotnych różnic związanych z płcią pacjenta.
AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, dawka nasycająca, dystrybucja leku, ekspozycja na metabolit, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lakozamid, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit O-desmetylowy, metabolizm leku, napad częściowy, napad toniczno-kloniczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, padaczka, PGTCS, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny leku, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zomiren 0,5 mg
Alprazolam, substancja czynna leku Zomiren, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, co wskazuje na dobrą biodostępność. W organizmie wykazuje wysokie, 80% wiązanie z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Okres półtrwania wynosi 12-15 godzin u pacjentów dorosłych, a u osób w podeszłym wieku wydłuża się do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Alprazolam jest metabolizowany w wątrobie głównie do alfa-hydroksyalprazolamu, metabolitu o około połowie aktywności biologicznej związku macierzystego, oraz do nieaktywnej pochodnej benzofenonu. Stężenia metabolitów w osoczu są niskie, a ich okresy półtrwania zbliżone do alprazolamu.
aktywność biologiczna, alfa-hydroksyalprazolam, biodostępność, dystrybucja leku, działania niepożądane, eliminacja leku, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja wątrobowa, pochodna benzofenonu, podanie doustne, profil bezpieczeństwa leku, stężenie maksymalne, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlator 10 mg + 10 mg
Amlator to lek łączący atorwastatynę i amlodypinę, z odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-2 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥ 98%) oraz dużą objętością dystrybucji (~381 l). Całkowita biodostępność wynosi około 12% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego i usuwania przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, tworząc aktywne metabolity odpowiadające za około 70% działania hamującego reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji czynnej to około 14 godzin, natomiast działania farmakodynamicznego 20-30 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej. U osób starszych i pacjentów z uszkodzeniem wątroby (klasa B Child-Pugh) obserwuje się znaczne zwiększenie ekspozycji na lek, co wymaga ostrożności. Polimorfizm genu SLCO1B1 (c.521CC) może zwiększać ryzyko toksyczności atorwastatyny poprzez podwyższenie AUC 2,4-krotnie.
amlodypina, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, błona śluzowa żołądka, cholesterol LDL, cytochrom P-450 3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, P-glikoproteina, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, substancja czynna, transporter OATP1B1, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranolteril 1 mg
Tolterodyna, substancja czynna leku Ranolteril, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1-3 godzin. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u pacjentów intensywnie metabolizujących (z aktywnym enzymem CYP2D6) oraz około 10 godzin u osób słabo metabolizujących (bez aktywności CYP2D6). Biodostępność bezwzględna różni się istotnie: 17% u intensywnie metabolizujących i 65% u słabo metabolizujących, co przekłada się na około 7-krotnie wyższe stężenia tolterodyny w surowicy u tej drugiej grupy. Tolterodyna i jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orozomukoidem, z frakcją niezwiązaną odpowiednio 3,7% i 36%. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2D6, z wytworzeniem metabolitu 5-hydroksymetylowego o równoważnej aktywności farmakologicznej. Całkowity klirens wynosi około 30 l/h u intensywnie metabolizujących i jest znacznie zmniejszony u słabo metabolizujących, co wpływa na farmakokinetykę i wymaga uwzględnienia fenotypu metabolicznego przy terapii.
alfa-1-glikoproteina, biodostępność bezwzględna, Cmax, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, frakcja niezwiązana, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens inuliny, marskość wątroby, metabolit 5-hydroksymetylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, orozomukoid, polimorfizm genetyczny, słabe metabolizowanie, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, tolterodyna, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Cytykolina – Właściwości farmakokinetyczne
Cytykolina (CDP-cholina) wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, domięśniowym oraz dożylnym, z niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i porównywalną biodostępnością doustną i dożylną. Po absorpcji ulega intensywnemu metabolizmowi w ścianie jelita i wątrobie, gdzie rozkładana jest do choliny i cytydyny, co skutkuje znaczącym wzrostem stężenia choliny w osoczu. Substancja dystrybuuje się szeroko, z wyraźnym powinowactwem do tkanki mózgowej, gdzie frakcja choliny jest wbudowywana do fosfolipidów błon komórkowych, a cytydyna włączana do nukleotydów i kwasów nukleinowych, co podkreśla jej rolę w neuroprotekcji i funkcjonowaniu błon komórkowych OUN.
biodostępność cytykoliny, biodostępność doustna, błona komórkowa, cytykolina, dystrybucja leku, działanie neuroprotekcyjne, fosfolipidy strukturalne, metabolizm wątrobowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces metaboliczny, profil eliminacji, przenikanie przez barierę krew-mózg, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie przez płuca, związek endogenny - Leksykon substancji czynnych
Disulfiram – Właściwości farmakokinetyczne
Disulfiram wykazuje zmienną indywidualnie biodostępność po podaniu doustnym, z dystrybucją do narządów takich jak nerki, trzustka, wątroba, jelita oraz tkanka tłuszczowa. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, gdzie disulfiram jest szybko przekształcany do kwasu dietyloditiokarbaminowego, a następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, utlenianiu do siarczanu, metylacji oraz ostatecznemu rozkładowi do dietyloaminy i dwusiarczku węgla. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z moczem usuwane są metabolity, natomiast około 20% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem.
Anticol, biodostępność, dietyloamina, disulfiram, Disulfiram WZF, dwusiarczek węgla, dystrybucja leku, kwas dietyloditiokarbaminowy, kwas glukuronowy, metabolizm leku, siarczan, stężenie terapeutyczne, tabletka do implantacji, tabletka doustna, test prowokacyjny, tiuramy, tkanka tłuszczowa, uzależnienie od alkoholu, wydalanie leku - Leksykon substancji czynnych
Olej lniany – Właściwości farmakokinetyczne
Olej lniany pierwszy tłoczenia z nasion lnu zwyczajnego (Linum usitatissimum L., semen) stanowi główny składnik aktywny preparatów Linomag, dostępnych w formie płynu na skórę (1 g/g oleju lnianego), kremu (200 mg/g) oraz maści (200 mg/g). Ze względu na wyłącznie miejscowe zastosowanie tych preparatów, brak jest dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania przezskórnego, dystrybucji, metabolizmu czy wydalania oleju lnianego. Preparaty działają głównie powierzchniowo, tworząc barierę ochronną i nawilżającą skórę, a różne postaci farmaceutyczne mogą teoretycznie wpływać na szybkość uwalniania substancji czynnej, jednak brak jest szczegółowych badań potwierdzających ten efekt.
aplikacja na skórę, bariera ochronna, bariera skórna, dane farmakokinetyczne, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, Linum usitatissimum, metabolizm leku, nasienie lnu zwyczajnego, olej lniany, parametr farmakokinetyczny, płyn na skórę, postać farmaceutyczna, preparat dermatologiczny, stosowanie zewnętrzne, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji czynnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atofab 18 mg
Farmakokinetyka atomoksetyny jest podobna u dzieci, młodzieży i dorosłych, z brakiem danych dla dzieci poniżej 6. roku życia. Lek charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1-2 godzinach, z biodostępnością 63-94%. Atomoksetyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98%), głównie albuminą, co ma znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6, z istotnymi różnicami farmakokinetycznymi u osób wolno metabolizujących (ok. 7% populacji kaukaskiej), u których AUC jest około 10-krotnie, a Css,max około 5-krotnie wyższe niż u osób intensywnie metabolizujących. Okres półtrwania wynosi średnio 3,6 godziny u intensywnie metabolizujących i 21 godzin u wolno metabolizujących. Metabolit 4-hydroksyatomoksetyna, aktywny farmakologicznie, powstaje głównie przez CYP2D6, ale także inne enzymy u osób z nieaktywnym CYP2D6. Atomoksetyna nie indukuje ani nie hamuje istotnie enzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
4-hydroksyatomoksetyna, biodostępność, biorównoważność, cytochrom P450 2D6, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka atomoksetyny, glukuronizacja, intensywny metabolizm leku, klasyfikacja Childa-Pugha, liniowość farmakokinetyki, O-glukuronian 4-hydroksyatomoksetyny, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, wchłanianie leku, wolny metabolizm leku, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Juvit C 100 mg/ml
Farmakokinetyka kwasu askorbinowego w produkcie Juvit C charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90%) po podaniu doustnym w formie kropli, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 2-3 godziny). Witamina C ulega szerokiej dystrybucji do wszystkich tkanek, ze szczególnie wysokim stężeniem w komórkach krwi, co jest istotne dla funkcji immunologicznych. Okres półtrwania wynosi około 16 dni, co umożliwia długotrwałe działanie substancji. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z progiem nerkowym około 70 mmol/l, powyżej którego nadmiar witaminy C jest wydalany zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów – kwasu dihydroaskorbinowego oraz kwasu szczawiowego.
biodostępność, ciała odpornościowe, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, działanie farmakodynamiczne, gojenie ran, immunoglobuliny, kwas askorbowy, kwas dihydroaskorbowy, kwas szczawiowy, metabolizm tyroksyny, oddychanie komórkowe, okres półtrwania, proces utleniania, próg nerkowy, stężenie progowe, synteza hormonów, synteza kolagenu, wchłanianie jelitowe, wchłanianie żelaza, witamina C, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gencjana 1% roztwór spirytusowy 10 mg/g
Metylorozanilinowy chlorek, będący składnikiem preparatu Gencjana 1% roztworu spirytusowego (10 mg/g), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym w modelach zwierzęcych. W organizmie ulega intensywnym przemianom metabolicznym głównie w wątrobie, gdzie enzymy cytochromu P-450 katalizują demetylację do triarylometylokarbinoli. Metabolity te są eliminowane przede wszystkim drogą żółciową z kałem, natomiast wydalanie nerkowe stanowi mniejszy udział w procesie eliminacji. Dokładne dane dotyczące dystrybucji substancji w organizmie nie są dostępne, jednak ze względu na charakter chemiczny można przypuszczać szeroką dystrybucję do tkanek.
aplikacja miejscowa, barwnik triarylometanowy, biotransformacja, cytochrom P-450, demetylacja, droga nerkowa, droga żółciowa, dystrybucja, dystrybucja leku, eliminacja, farmakokinetyka, metabolit leku, metabolizm, metylorozanilinowy chlorek, przemiana metaboliczna, roztwór na skórę, triarylometylokarbinol, wątroba, wchłanianie przezskórne, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadomon 200 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Tadomon, charakteryzuje się średnią bezwzględną biodostępnością około 32% po podaniu pojedynczej dawki na czczo, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, co zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. W zakresie dawek terapeutycznych obserwuje się proporcjonalny wzrost AUC, co świadczy o liniowej farmakokinetyce. Przy stosowaniu dawek 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę stwierdzono umiarkowaną akumulację tapentadolu z współczynnikiem około 1,5, zależną od odstępu między dawkami (12 godzin) oraz pozornego okresu półtrwania leku.
akumulacja leku, AUC, bezwzględna biodostępność, biodostępność leku, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka tapentadolu, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, proporcjonalność dawki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadolu winian, wchłanianie leku, współczynnik akumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 30 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tabletek powlekanych, co umożliwia ich zamienność. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie dla czasu działania i potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością tego enzymu.
absorpcja leku, aktywność CYP2D6, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigecycline Viatris 50 mg
Tygecyklina podawana jest wyłącznie dożylnie, co zapewnia 100% dostępność biologiczną i eliminuje zmienność wchłaniania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 71-89% przy stężeniach 0,1-1,0 µg/ml. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 500-700 l (7-9 l/kg), wskazując na wysokie powinowactwo do tkanek, zwłaszcza szpiku kostnego, ślinianki, tarczycy, śledziony i nerek. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po dawce nasycającej 100 mg i dawkach podtrzymujących 50 mg co 12 godzin wynosi odpowiednio 866±233 ng/ml (30-min infuzja) i 634±97 ng/ml (60-min infuzja), a AUC0-12 h to 2349±850 ng•h/ml. Tygecyklina jest metabolizowana w ograniczonym stopniu (<20%), głównie wydalana z żółcią (59%) i moczem (33%) w postaci niezmienionej. Klirens całkowity wynosi 24 l/h, z klirensem nerkowym około 3,1 l/h. Okres półtrwania wynosi średnio 42 godziny, z dużą zmiennością indywidualną. Lek nie wpływa na enzymy cytochromu P-450 i nie jest inhibitorem glikoproteiny P, choć jest jej substratem, co może mieć znaczenie przy współpodawaniu inhibitorów lub induktorów P-gp.
bariera krew-mózg, cytochrom P-450, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, glukuronid, induktor glikoproteiny P, inhibitor glikoproteiny p, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit N-acetylowy, metabolit tygecykliny, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, substrat glikoproteiny P, szpik kostny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie z żółcią, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citronil 20 mg
Cytalopram, będący racematem, z aktywnym enancjomerem S, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 80% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (zakres 1-6 godzin). Objętość dystrybucji wynosi około 14 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza sięga 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów o słabszej i mniej selektywnej aktywności farmakologicznej, które nie mają istotnego wpływu na działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin (28-42 h), a klirens osoczowy 0,3-0,4 L/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85%), z wydalaniem nerkowym na poziomie 15%, w tym 12% dawki w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy znacznej zmienności międzyosobniczej stężeń, bez wyraźnej korelacji z efektywnością terapeutyczną czy działaniami niepożądanymi.
biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, N-tlenek cytalopramu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Ziele szczawiu – Właściwości farmakokinetyczne
Ziele szczawiu (Rumex spp.) jest istotnym składnikiem preparatów złożonych, takich jak Sinupret i Sinupret extract, stosowanych w leczeniu zapalenia zatok przynosowych oraz stanów zapalnych dróg oddechowych. W preparacie Sinupret ziele szczawiu występuje w formie wyciągu płynnego (1:38,5) w mieszaninie z innymi ziołami w proporcji 1/3/3/3/3, obejmującej różne gatunki Rumex, co komplikuje badania farmakokinetyczne. Sinupret extract zawiera wyciąg suchy (DER pierwotny 3-6:1) z Rumex crispus L. w mieszaninie z innymi ziołami w proporcji 1:3:3:3. Producent obu preparatów wskazuje na brak szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki i biodostępności ziela szczawiu, co wynika z niepełnej identyfikacji wszystkich substancji czynnych oraz złożoności fitochemicznej tego surowca roślinnego.
biodostępność, dystrybucja leku, interakcja lekowa, korzeń goryczki, krople doustne, kwiat bzu czarnego, kwiat pierwiosnka, metabolizm leku, Rumex, Rumex crispus, Sinupret, Sinupret extract, stan zapalny dróg oddechowych, substancja czynna, substancja roślinna, tabletka drażowana, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg płynny, wyciąg suchy, wydalanie leku, zaburzenie wątroby, zapalenie zatok przynosowych, ziele szczawiu, ziele werbeny, związek fitochemiczny - Leksykon substancji czynnych
Kwiatostan głogu – Właściwości farmakokinetyczne
Kwiatostan głogu (Crataegi folium cum flore) jest składnikiem preparatów kardiologicznych, takich jak Kelicardina (wyciąg płynny 0,40 g/ml) oraz Kwiat Głogu Fix (2 g w saszetce). Pomimo szerokiego zastosowania, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących tego surowca, co utrudnia precyzyjne ustalenie schematów dawkowania. W preparacie Kelicardina obecne są także inne substancje aktywne, np. glikozydy konwalii, które charakteryzują się niską absorpcją (~10%), niskim wiązaniem z albuminami osocza (~16%) oraz brakiem kumulacji, co wpływa na szybkie, lecz krótkotrwałe działanie terapeutyczne. Brak danych farmakokinetycznych kwiatostanu głogu ogranicza możliwość pełnej oceny interakcji między składnikami preparatu.
albumina osocza, biodostępność, Crataegus monogyna, Crataegus oxycantha, dystrybucja leku, eliminacja leku, etanol, glikozyd konwalii, interakcja farmakokinetyczna, jelito cienkie, kwiatostan głogu, metabolizm leku, parametry farmakokinetyczne, preparat Kelicardina, składnik aktywny, terapia kardiologiczna, trokserutyna, wyciąg płynny, ziele konwalii, zioła do zaparzania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bendamustine Kabi 2,5 mg/ml
Bendamustyna, podawana dożylnie w dawce 120 mg/m² powierzchni ciała w 30-minutowej infuzji, charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania eliminacyjnego wynoszącym 28,2 minuty oraz ograniczoną objętością dystrybucji w zakresie 15,8-20,5 L, co wskazuje na dystrybucję głównie do przestrzeni płynów pozakomórkowych. Lek wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może wpływać na jego biodostępność i potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm bendamustyny odbywa się głównie poprzez hydrolizę nieenzymatyczną oraz metabolizm wątrobowy z udziałem CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak monohydroksybendamustyna i N-demetylobendamustyna. Klirens całkowity leku wynosi średnio 639,4 mL/min, a eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (około 20% dawki w moczu w ciągu 24 godzin), jak i z żółcią, z przewagą wydalania metabolitów polarnych drogą żółciową.
AUC, bendamustyna chlorowodorek, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dihydroksybendamustyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroliza, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP1A2, klirens całkowity, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, monohydroksybendamustyna, N-demetylobendamustyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, sprzęganie z glutationem, stężenie bilirubiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fibrovein 0,2% (2 mg/ml)
Farmakokinetyka sodu tetradecylu siarczanu, substancji czynnej Fibrovein, charakteryzuje się specyficznym profilem wynikającym z bezpośredniego podania do światła żyły, co eliminuje klasyczne procesy wchłaniania. Po iniekcji 3% roztworu około 75% dawki szybko przemieszcza się z miejsca podania do żył głębokich, a badania na szczurach wykazały niskie poziomy radioaktywności w tkankach (wątroba, nerki, mięśnie) po 72 godzinach. Metabolizm substancji nie jest jeszcze poznany, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki – 73,5% dawki odzyskano w moczu, a 18,2% w kale w ciągu 72 godzin. Brak danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby stanowi istotne ograniczenie kliniczne.
alkohol benzylowy, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, Fibrovein, metabolizm leku, miejsce wstrzyknięcia, naczynie krwionośne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, siarczan tetradecylu sodu, światło żyły, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji narządów, żyła głęboka, żylak - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cutivate 0,05 mg/g
Flutykazon propionian w maści Cutivate (0,05 mg/g) cechuje się bardzo niską biodostępnością po podaniu miejscowym na skórę oraz doustnym, co wynika z ograniczonego wchłaniania przez skórę i przewód pokarmowy oraz nasilonego efektu pierwszego przejścia. Po podaniu doustnym lek szybko przenika do krwiobiegu (w ciągu 1 minuty), a następnie do żółci, nie wykazując kumulacji w tkankach ani wiązania z melaniną. Brak kumulacji i niewiązanie z melaniną minimalizują ryzyko długotrwałej retencji leku w organizmie, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii.
aplikacja miejscowa, badania farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja leku, działanie kortykosteroidowe, działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów, działanie przeciwzapalne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, flutykazon propionian, hydroliza, inaktywacja leku, kortykosteroid miejscowy, kumulacja tkankowa, procesy metaboliczne, profil bezpieczeństwa leku, wiązanie z melaniną, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem - Leksykon substancji czynnych
żywokost lekarski – Właściwości farmakokinetyczne
Żywokost lekarski (Symphytum officinale) jest składnikiem preparatu homeopatycznego Traumeel S, występującym w rozcieńczeniu D4 (0,1 g/100 g) zarówno w maści, jak i żelu. Pomimo obecności w preparacie, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania żywokostu po podaniu miejscowym. Brak tych informacji oznacza, że mechanizm przenikania przez skórę, rozmieszczenie w tkankach, szlaki metaboliczne oraz czas półtrwania substancji pozostają nieznane. Dodatkowo, różnice w podłożach farmaceutycznych (maść zawierająca alkohol cetostearylowy oraz żel) mogą wpływać na profil uwalniania i penetrację składników, co wymaga uwzględnienia w praktyce klinicznej.
alkohol cetostearylowy, arnika górska, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, metabolizm leków, metabolizm leku, nagietek lekarski, oczar wirginijski, penetracja przez skórę, podanie miejscowe, postać leku, preparat homeopatyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, rumianek pospolity, symphytum officinale, Traumeel S, uwalnianie substancji czynnej, wchłanianie substancji czynnej, zaburzenie wchłaniania, żywokost lekarski - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Slinda 4 mg
Drospirenon w dawce 4 mg (preparat Slinda) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 28 ng/ml po 3-4 godzinach. W stanie stacjonarnym Cmax wynosi około 40 ng/ml po około 7 dniach regularnego stosowania, a współczynnik kumulacji (Rac) wynosi 1,9256. Drospirenon wykazuje wysokie wiązanie z albuminami (95-97%) i objętość dystrybucji około 4 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie poza układem cytochromu P450, z udziałem CYP3A4 w oksydacyjnym szlaku metabolizmu, a lek wykazuje słabe do umiarkowanego hamowanie izoenzymów CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4. Końcowy okres półtrwania wynosi 32 godziny, a klirens metaboliczny 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Drospirenon jest wydalany głównie w postaci metabolitów z kałem i moczem w stosunku około 1,2:1,4. Biodostępność względna preparatu Slinda wynosi 76,51% (AUCt,ss), co wskazuje na mniejszą całkowitą ekspozycję w porównaniu do preparatów złożonych zawierających 3 mg drospirenonu i etynyloestradiol.
biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, doustny produkt antykoncepcyjny, drospirenon, dystrybucja leku, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wchłanianie substancji, wiązanie z białkami, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urosan fix –
Produkt leczniczy Urosan fix to preparat ziołowy w formie saszetek do zaparzania, zawierający 2,0 g mieszanki ziół: 0,8 g (40%) ziela skrzypu (Equisetum arvense L., herba), 0,7 g (35%) liścia brzozy (Betula pendula Toth; Betula pubescens Ehrh., folium), 0,3 g (15%) korzenia podróżnika (Cichorium intybus L., radix) oraz 0,2 g (10%) liścia borówki brusznicy (Vaccinum vitis-idea L., folium). Ze względu na złożony charakter substancji czynnych pochodzenia roślinnego, dla Urosan fix nie są wymagane badania farmakokinetyczne, co jest zgodne z obowiązującymi wytycznymi regulacyjnymi dotyczącymi tradycyjnych produktów ziołowych o ugruntowanym zastosowaniu klinicznym.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, działanie moczopędne, działanie przeciwzapalne, fitoterapia, korzeń podróżnika, liść borówki brusznicy, liść brzozy, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, preparat ziołowy, produkt ziołowy, profil bezpieczeństwa, tradycyjny produkt ziołowy, układ moczowy, Urosan fix, wydalanie leku, ziele skrzypu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alliofil 200 mg + 53,5 mg
Produkt leczniczy Alliofil w postaci tabletek dojelitowych zawiera 200 mg Allium sativum L., bulbus oraz 53,5 mg Urtica dioica L. folium. Nie przeprowadzono systematycznych badań farmakokinetycznych tego preparatu, co skutkuje brakiem danych dotyczących kluczowych parametrów, takich jak biodostępność, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax), czas do osiągnięcia Cmax (Tmax), wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji, metabolizm, okres półtrwania, klirens oraz drogi eliminacji. Tabletki dojelitowe sugerują uwalnianie substancji czynnych w jelitach, z pominięciem żołądka, co może wpływać na farmakokinetykę preparatu.
Alliofil, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, cebula czosnku, Cmax, droga wydalania, dystrybucja leku, ekstrakt roślinny, eliminacja leku, klirens, liść pokrzywy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, substancja czynna, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, związek bioaktywny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Medical Valley 40 mg
Rozuwastatyna, dostępna w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej skuteczność terapeutyczną. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, a jej bezwzględna biodostępność wynosi około 20%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 L) oraz silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane wykazują aktywność inhibicyjną reduktazy HMG-CoA o około 50% niższą niż związek macierzysty, natomiast metabolity laktonowe są klinicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy średnio 50 L/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a około 5% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych i stabilna przy wielokrotnym podawaniu.
ABCG2, BCRP, bezwzględna biodostępność, cholesterol LDL, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka rozuwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, metabolit laktonowy, metabolit N-demetylowany, metabolizm leku, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, SLCO1B1, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telfexo 120 mg 120 mg
Feksofenadyna chlorowodorek, substancja czynna leku Telfexo 120 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz średnim Cmax około 427 ng/ml po dawce 120 mg raz na dobę. Substancja wiąże się z białkami osocza w 60-70%, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Metabolizm feksofenadyny jest minimalny, a lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią, z do 10% dawki usuwanej z moczem. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz lub dwa razy na dobę.
AUC, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka feksofenadyny, feksofenadyna chlorowodorek, metabolizm feksofenadyny, mocz, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wątroba, zaburzenie czynności wątroby, żółć - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Boldovera (3,150-3,745 mg hydroksyantrachinonów w przeliczeniu na aloinę + 10 mg + 1 mg)/tabletkę
Produkt leczniczy Boldovera zawiera 3,150-3,745 mg hydroksyantrachinonów (w przeliczeniu na aloinę) oraz 10 mg i 1 mg innych składników aktywnych na tabletkę, w tym wyciąg suchy z Aloe ferox Miller (alona), wyciąg suchy z Fumariae officinalis L. (ziele dymnicy) oraz boldynę. Nie przeprowadzono jednak szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących tego preparatu, co oznacza brak danych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji poszczególnych składników aktywnych. Brak jest informacji o szybkości i stopniu wchłaniania hydroksyantrachinonów, wiązaniu z białkami osocza, objętości dystrybucji, przenikaniu do tkanek, szlakach metabolicznych, okresie półtrwania, klirensie oraz drogach wydalania substancji czynnych i ich metabolitów.
boldyna, drogi wydalania, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksyantrachinon, klirens, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z alony, wyciąg z ziela dymnicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octenidini APC Instytut 1 mg/ml
Oktenidyna dwuchlorowodorek, substancja czynna preparatu Octenidini APC Instytut o stężeniu 1 mg/ml w formie roztworu do stosowania w jamie ustnej, charakteryzuje się słabym wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej oraz przewód pokarmowy. Ten ograniczony stopień absorpcji eliminuje ryzyko działań ogólnoustrojowych, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii. Brak znaczącego wchłaniania przekłada się na nieistotność analizy dystrybucji i metabolizmu, gdyż substancja nie ulega istotnym przemianom metabolicznym ani nie dystrybuuje się w tkankach i narządach organizmu.
absorpcja leku, absorpcja ogólnoustrojowa, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja leku, dystrybucja w tkankach, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, interakcja metaboliczna, model zwierzęcy, oktenidyna dwuchlorowodorek, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, roztwór do jamy ustnej, szlak metaboliczny, wchłanianie przez błonę śluzową, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Pharmascience 7,5 mg
Lenalidomid, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów S(-) (56%) i R(+) (44%), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) w czasie 0,5-2 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (23-29%) i jest eliminowany głównie przez nerki – 90% dawki wydalane jest z moczem, z czego 82% w postaci niezmienionej. Metabolity hydroksy-lenalidomid i N-acetylo-lenalidomid stanowią odpowiednio 4,59% i 1,83% wydalonej dawki. Okres półtrwania wynosi około 3-5 godzin u osób z prawidłową funkcją nerek, natomiast u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min wydłuża się do ponad 9 godzin. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych i wysokokalorycznych obniża AUC o około 20% i Cₘₐₓ o 50%, jednak w badaniach klinicznych lek podawano niezależnie od posiłków.
AUC, badanie populacyjne, BCRP, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, BSEP, chłoniak z komórek płaszcza, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lenalidomid, MATE1, metabolizm leku, mieszanina racemiczna, nowotwór układu krwiotwórczego, OATP1B1, okres półtrwania, przewlekła choroba nerek, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon substancji czynnych
Beklometazon – Właściwości farmakokinetyczne
Beklometazonu dipropionian (BDP) jest prolekiem stosowanym w leczeniu astmy i POChP, który po podaniu wziewnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP). Biodostępność ogólnoustrojowa B17MP wynosi około 62% dawki nominalnej, podczas gdy niezmieniony BDP stanowi około 2%. Wchłanianie z płuc odpowiada za 36% dawki, a reszta pochodzi z przewodu pokarmowego. BDP charakteryzuje się szybkim klirensem osocza (150 l/h) i krótkim okresem półtrwania (0,5 h), natomiast B17MP ma dłuższy okres półtrwania (2,7 h) i większą objętość dystrybucji (424 l). Po podaniu donosowym całkowita biodostępność wynosi 44%, z minimalnym wchłanianiem przez błonę śluzową nosa (<1%). Metabolizm zachodzi głównie przez esterazy, a wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (12%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek nie powinny znacząco wpływać na farmakokinetykę BDP ze względu na szybki metabolizm i minimalne wydalanie nerkowe.
AeroChamber, astma, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista, biodostępność leku, cytochrom P450, depozycja w płucach, dystrybucja leku, działanie przeciwzapalne, esterazy, fumaran formoterolu, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolity polarne, metabolizm beklometazonu, pierwsze przejście przez wątrobę, preparat złożony, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie w osoczu, transport śluzowo-rzęskowy, wchłanianie donosowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 1 mg
Rysperydon, dostępny w formie tabletek powlekanych (Rispolept) oraz roztworu doustnego, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i biodostępnością około 70% (CV=25%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Lek metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko – po 1 dniu dla rysperydonu i po 4-5 dniach dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu), a okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast aktywnego metabolitu i całej frakcji przeciwpsychotycznej – 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
9-hydroksyrysperydon, biodostępność, Cmax, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dysfunkcja nerek, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Virumed Junior 312,5 mg/ml
Virumed Junior zawiera inozynę pranobeks, kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Składniki kompleksu wykazują różne właściwości farmakokinetyczne: DIP osiąga maksymalne stężenie w osoczu 3,7 µg/ml po 2 godzinach, a PAcBA 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Dystrybucja radioaktywnego leku u małp wskazuje na szeroką penetrację do tkanek, z najwyższą koncentracją w nerkach, a następnie w płucach, wątrobie i innych narządach. Wydalanie głównie odbywa się przez nerki, z odzyskiem metabolitów w moczu na poziomie około 85% dla PAcBA i 95% dla DIP oraz jego metabolitu N-tlenku DIP.
acetamidobenzoesan hydroksypropylodimetyloamoniowy, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, degradacja puryn, dimetylamino-propanol, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, metabolit, okres półtrwania, osocze, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stan równowagi, Virumed Junior, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Morphini sulfas WZF 10 mg/ml
Farmakokinetyka morfiny siarczanu obejmuje zmienną biodostępność zależną od drogi podania: po podaniu doustnym 10 mg maksymalne stężenie osiąga się w 15-60 minut, domięśniowo w 10-20 minut, dożylnie natychmiastowo z maksymalnym stężeniem 60 ng/ml po 15 minutach, a podskórnie stężenia utrzymują się dłużej niż po domięśniowym. Okres półtrwania morfiny jest istotnie wydłużony u noworodków i wcześniaków (od 6 do 9 godzin) w porównaniu do dorosłych (1,5-4,5 godziny), co wynika z niedojrzałości enzymatycznej wątroby i funkcji nerek. Morfina dystrybuuje się nierównomiernie w organizmie, osiągając wysokie stężenia w nerkach, wątrobie, płucach i śledzionie, a niższe w mózgu i mięśniach. Przenika przez barierę łożyska i jest obecna w mleku matki, wiążąc się w około 35% z białkami osocza, głównie albuminami i immunoglobulinami.
bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, błona śluzowa jelit, dystrybucja leku, farmakokinetyka morfiny, glukuronid, maksymalne stężenie we krwi, morfina siarczan, N-demetylacja, normorfina, O-metylacja, okres półtrwania morfiny, pH moczu, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, transferaza glukuronowa