Właściwości farmakokinetyczne
Tadomon 200 mg

Właściwości farmakokinetyczne tapentadolu

Tapentadol, substancja czynna leku Tadomon, wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego zachowanie w organizmie po podaniu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych, z uwzględnieniem procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji, a także informacje dotyczące biodostępności, akumulacji oraz wpływu pokarmu na farmakokinetykę leku.¹

Wchłanianie i biodostępność

Średnia bezwzględna biodostępność tapentadolu po podaniu pojedynczej dawki na czczo wynosi około 32%. Relatywnie niska biodostępność wynika ze znacznego metabolizmu pierwszego przejścia, któremu podlega substancja czynna.²

Po podaniu tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie leku w surowicy (Cmax) obserwuje się po upływie 3 do 6 godzin od momentu przyjęcia leku. Jest to charakterystyczny czas dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu, zapewniający stopniowe i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej.³

Zależność dawka-ekspozycja

W zakresie dawek terapeutycznych tapentadolu podawanego w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, obserwuje się proporcjonalny wzrost wartości AUC (pole pod krzywą stężenia leku w czasie) w stosunku do zastosowanej dawki. AUC jest najistotniejszym parametrem ekspozycji dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu, świadczącym o całkowitej ilości leku, która dostała się do krążenia ogólnego.⁴

Wielokrotne podawanie i akumulacja

W przeprowadzonych badaniach klinicznych z zastosowaniem wielokrotnych dawek, podczas których podawano tapentadol w dawkach 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stwierdzono współczynnik akumulacji macierzystej substancji czynnej wynoszący około 1,5. Oznacza to, że przy regularnym podawaniu leku według zaleconego schematu dawkowania dochodzi do umiarkowanej akumulacji tapentadolu w organizmie.⁵

Stopień akumulacji jest głównie uzależniony od dwóch czynników:

• Odstępu pomiędzy dawkami – regularne podawanie leku co 12 godzin (dwa razy na dobę)
• Pozornego okresu półtrwania tapentadolu – czas, w którym stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę

⁶

Wpływ pokarmu na farmakokinetykę

Przyjmowanie leku Tadomon wraz z wysokotłuszczowym i wysokokalorycznym posiłkiem wpływa na parametry farmakokinetyczne tapentadolu. Badania wykazały, że wartości AUC i Cmax zwiększyły się odpowiednio o 8% i 18% w porównaniu do podania na czczo.⁷

Te zmiany parametrów farmakokinetycznych nie są jednak uznawane za klinicznie istotne, ponieważ mieszczą się w zakresie normalnej zmienności międzyosobniczej parametrów farmakokinetycznych tapentadolu obserwowanej u pacjentów. Z tego względu lek Tadomon może być przyjmowany zarówno z pokarmem, jak i niezależnie od posiłków, bez konieczności modyfikacji dawkowania.⁸

Dostępne dawki i postać farmaceutyczna

Lek Tadomon dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w sześciu różnych dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg. Każda tabletka zawiera tapentadolu winian w ilości odpowiadającej podanej dawce tapentadolu.⁹

¹⁰