Właściwości farmakokinetyczne
Cutivate 0,05 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne flutykazonu propionianu w maści Cutivate

Flutykazon propionian zawarty w maści Cutivate (0,05 mg/g) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego działanie terapeutyczne oraz bezpieczeństwo stosowania. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tego kortykosteroidu do stosowania miejscowego.¹

Wchłanianie

Biodostępność flutykazonu propionianu po podaniu miejscowym na skórę jest bardzo niska. Podobnie ograniczona jest biodostępność po podaniu doustnym. Niska biodostępność ogólnoustrojowa wynika z kilku czynników:²

• Ograniczone wchłanianie leku z przewodu pokarmowego
• Nasilony efekt „pierwszego przejścia” po podaniu doustnym
• Ograniczone wchłanianie przez skórę po aplikacji miejscowej

W konsekwencji, ogólnoustrojowa ekspozycja na flutykazon propionian po zastosowaniu maści Cutivate jest bardzo mała, co minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym działaniem kortykosteroidów.³

Dystrybucja

Badania farmakokinetyczne wykazały, że flutykazon propionian po podaniu doustnym charakteryzuje się specyficznym wzorcem dystrybucji w organizmie:⁴

• Przenika do krwiobiegu w ciągu jednej minuty od podania doustnego
• Następnie bardzo szybko przedostaje się do żółci
• Nie wykazuje tendencji do kumulacji w tkankach
• Nie wiąże się z melaniną w organizmie

Brak kumulacji tkankowej oraz niewiązanie się z melaniną są korzystnymi cechami farmakokinetycznymi substancji czynnej, ponieważ minimalizują ryzyko długotrwałej retencji leku w organizmie.⁵

Metabolizm

Flutykazon propionian podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie. Dane farmakokinetyczne pochodzące z badań przeprowadzonych zarówno na modelach zwierzęcych (szczury, psy), jak i u ludzi wskazują na szybki metabolizm tej substancji czynnej.⁶

Główny szlak metaboliczny flutykazonu propionianu obejmuje hydrolizę do kwasu karboksylowego. Powstały metabolit charakteryzuje się:⁷

• Bardzo słabym działaniem kortykosteroidowym
• Bardzo słabym działaniem przeciwzapalnym

Po podaniu miejscowym na skórę, flutykazon propionian ulega szybkiej inaktywacji, co stanowi dodatkowy mechanizm ograniczający jego działanie ogólnoustrojowe.⁸

Eliminacja

Proces eliminacji flutykazonu propionianu z organizmu charakteryzuje się następującymi cechami:⁹

• Sposób eliminacji leku jest niezależny od drogi jego podania – tę prawidłowość stwierdzono u wszystkich badanych gatunków zwierząt
• Główną drogą eliminacji jest wydalanie z kałem
• Proces eliminacji przebiega stosunkowo szybko – większość dawki leku jest wydalana w ciągu 48 godzin

Szybka eliminacja flutykazonu propionianu z organizmu przyczynia się do jego korzystnego profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu miejscowym.¹⁰