dystrybucja leku
Dystrybucja leku to proces przemieszczania się substancji leczniczej z miejsca podania do różnych tkanek i narządów w organizmie. Stanowi jeden z kluczowych etapów farmakokinetyki, obok wchłaniania, metabolizmu i wydalania leku.
Dystrybucja determinowana jest przez wiele czynników, takich jak właściwości fizykochemiczne leku (rozpuszczalność w tłuszczach, stopień jonizacji, wiązanie z białkami osocza), przepływ krwi przez tkanki oraz specyficzne właściwości barier biologicznych (bariera krew-mózg, łożysko). Leki lipofilne łatwiej przenikają przez błony komórkowe i mają większą objętość dystrybucji niż substancje hydrofilne.
Parametrem określającym zakres dystrybucji leku jest objętość dystrybucji (Vd), która określa stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi. Wysoka wartość Vd wskazuje na znaczną akumulację leku w tkankach pozanaczyniowych. Zrozumienie dystrybucji leku jest niezbędne przy ustalaniu schematów dawkowania oraz przewidywaniu potencjalnych interakcji międzylekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsacor 80 mg tabletki powlekane 80 mg
Valsartan, podawany doustnie w dawce 80 mg (tabletki Valsacor), osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 23%, podczas gdy roztwór doustny wykazuje szybsze wchłanianie (Cmax po 1-2 godzinach) i wyższą biodostępność (39%). Obecność pokarmu obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%, głównie albumina) oraz niskim stopniem metabolizmu (około 20% dawki), z metabolitem hydroksylowanym nieaktywnym farmakologicznie. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a lek wykazuje wielofazową kinetykę eliminacji z początkowym okresem półtrwania t1/2 α <1 godziny i końcowym t1/2 β około 9 godzin, całkowity okres półtrwania wynosi 6 godzin.
AUC, biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja leku, farmakokinetyka, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, stężenie potasu, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Andepin 20 mg
Fluoksetyna, substancja czynna leku Andepin w dawce 20 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 6-8 godzinach. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Fluoksetyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, w wyniku którego powstaje aktywny metabolit norfluoksetyna, wykazujący podobną aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni, natomiast norfluoksetyny 4-16 dni, co determinuje długi czas do osiągnięcia stanu stacjonarnego (4-5 tygodni) oraz utrzymywanie się efektu terapeutycznego po zakończeniu terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, po metabolizmie wątrobowym.
absorpcja leku, Andepin, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, fluoksetyna, interakcje lekowe, kapsułka twarda, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, norfluoksetyna, okres półtrwania, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie równowagowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Cineol – Właściwości farmakokinetyczne
Cineol, będący monoterpenowym eterem cyklicznym o wysokiej lipofilności, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co potwierdzają dane farmakokinetyczne na przykładzie mentolu – czas połowicznego wchłaniania wynosi 0,373 ± 0,081 godziny, a maksymalne stężenie w surowicy osiąga 2,467 ± 0,653 mg/l. Po absorpcji cineol jest efektywnie transportowany w organizmie, przenikając przez błony komórkowe, a następnie metabolizowany głównie w wątrobie poprzez glukuronidację, co zwiększa hydrofilność metabolitów i ułatwia ich eliminację. Czas połowicznej eliminacji wynosi około 0,861 ± 0,148 godziny, a główne drogi wydalania to mocz i żółć. Parametry te mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście preparatów takich jak Rowachol i Rowatinex, gdzie cineol występuje w formie kropli doustnych i kapsułek miękkich.
Ze względu na szybki metabolizm i eliminację cineolu, konieczne jest wielokrotne podawanie preparatów doustnych w ciągu doby, aby utrzymać odpowiednie stężenie terapeutyczne. W przypadku Salviasept, gdzie cineol stosowany jest miejscowo w stężeniu 0,6 g/100 g koncentratu do płukania gardła, farmakokinetyka ogólnoustrojowa ma mniejsze znaczenie, a działanie jest głównie lokalne. Brak szczegółowych danych farmakokinetycznych dla tego preparatu podkreśla potrzebę dalszych badań w celu optymalizacji dawkowania i oceny bezpieczeństwa. W praktyce klinicznej znajomość tych właściwości farmakokinetycznych cineolu pozwala na racjonalne stosowanie preparatów zawierających tę substancję, uwzględniając jej szybkie wchłanianie, metabolizm i eliminację.
biotransformacja, cineol, czas połowicznego wchłaniania, czas połowicznej eliminacji, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, glukuronidacja, hydrofilność, lipofilność, metabolity, metabolizm wątrobowy, monoterpen, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wchłanianie substancji, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, związek lipofilny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen dla dzieci FORTE o smaku truskawkowym 200 mg/5 ml
Produkt Ibufen FORTE dla dzieci (200 mg/5 ml, zawiesina doustna) zawiera ibuprofen, który po podaniu doustnym ulega częściowej absorpcji w żołądku i całkowitemu wchłoniu w jelicie cienkim, zapewniając pełną biodostępność. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy obejmujący hydroksylację, karboksylację i koniugację, prowadzący do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania leku u osób zdrowych wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. U dzieci procesy farmakokinetyczne są analogiczne do dorosłych, a lek przenika do mleka matki w bardzo niskich stężeniach.
aktywny enancjomer, alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja, enancjomer S-ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, inwersja ibuprofenu, karboksylacja, koniugacja, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka kobiecego, skala Child-Pugh, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Bluefish 20 mg
Pantoprazol, substancja czynna preparatu Pantoprazole Bluefish, charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1,0-1,5 μg/ml w czasie 2,0-2,5 godziny. Biodostępność wynosi około 77% i nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu, choć pokarm może opóźniać początek działania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji około 0,15 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz częściowo przez CYP3A4. Okres półtrwania pantoprazolu u osób z prawidłową czynnością wątroby wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Mimo krótkiego t1/2, efekt farmakologiczny jest dłuższy dzięki trwałemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 80%), a metabolity mają podobny okres półtrwania (około 1,5 h).
AUC, białka osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, demetylopantoprazol, dializoterapia, dystrybucja leku, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent słabo metabolizujący, pantoprazol, pompa protonowa, stężenie w surowicy, tabletka dojelitowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydzielanie kwasu żołądkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Genoptim 80 mg
Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmax w 1-2 godziny, z biodostępnością tabletek powlekanych na poziomie 95-99%, jednak całkowita biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 12% z powodu metabolizmu pierwszego przejścia i usuwania przez komórki błony śluzowej. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne (>98%) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania działania farmakologicznego to 20-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3 oraz pomp efluksowych MDR1 i BCRP, co wpływa na jego farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe.
AUC, BCRP, beta-oksydacja, biodostępność, cholesterol LDL, CYP3A4, cytochrom P-450, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka atorwastatyny, glukuronidacja, hamowanie reduktazy HMG-CoA, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, MDR1, metabolizm wątrobowy, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pochodne hydroksylowe, polimorfizm SLCO1B1, powinowactwo do białek, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, stężenie w osoczu, układ enzymatyczny, wydzielanie żółciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenazolinum 50 mg/ml
Antazolina w postaci mezylanu (Phenazolinum 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, z początkiem działania w ciągu 15-30 minut i maksymalnym efektem terapeutycznym po 1-2 godzinach, utrzymującym się przez 4-6 godzin. Po podaniu dożylnym działanie przeciwarytmiczne pojawia się niemal natychmiast, natomiast efekt przeciwalergiczny występuje z opóźnieniem. Substancja czynna wykazuje zdolność przenikania przez barierę krew-mózg oraz łożysko, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza w kontekście stosowania u kobiet w ciąży.
bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dystrybucja leku, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwarytmiczne, efekt terapeutyczny, metabolity leku, metabolizm leku, parametry farmakokinetyczne, Phenazolinum, podanie doustne, podanie dożylne, przenikanie przez łożysko, wchłanianie jelitowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perosall D stężenie „0” – 1 JS/ml, stężenie „1” – 10 JS/ml, stężenie „2” – 100 JS/ml, stężenie „3” – 1000 JS/ml, stężenie „4” – 5000 JS/ml (leczenie podstawowe); stężenie „4” – 5000 JS/ml (leczenie podtrzymujące)
Produkt leczniczy Perosall D, będący mieszanką alergenów pyłku drzew (olcha, brzoza, leszczyna pospolita) do stosowania podjęzykowego, nie posiada określonych właściwości farmakokinetycznych. Wynika to z faktu, że preparat działa głównie miejscowo na układ odpornościowy błony śluzowej jamy ustnej, a klasyczne parametry farmakokinetyczne takie jak biodostępność, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie nie mają zastosowania ze względu na charakter naturalnych alergenów i drogę podania. Immunoterapia alergenowa podjęzykowa z użyciem Perosall D indukuje modyfikację odpowiedzi immunologicznej typu T-komórkowego oraz tolerancję immunologiczną na alergeny, co stanowi podstawę jej działania terapeutycznego. Perosall D dostępny jest w różnych stężeniach, od 1 JS/ml (stężenie „0”) do 5000 JS/ml (stężenie „4”). W terapii podstawowej stosuje się zakres stężeń od 10 JS/ml do 5000 JS/ml, natomiast w leczeniu podtrzymującym wyłącznie najwyższe stężenie 5000 JS/ml. Preparat występuje w formie roztworu podjęzykowego, którego barwa zmienia się w zależności od stężenia – od przezroczystego, bezbarwnego roztworu przy niższych stężeniach do przezroczystego, żółtego roztworu przy najwyższym stężeniu. Taka forma podania i specyfika działania podkreślają immunomodulacyjny charakter terapii, bez klasycznych parametrów farmakokinetycznych.
biodostępność, dystrybucja leku, immunoterapia alergenowa, indukcja tolerancji immunologicznej, leczenie podstawowe, leczenie podtrzymujące, mechanizm immunologiczny, metabolizm leku, mieszanka alergenów pyłku drzew, preparat alergenowy, roztwór podjęzykowy, stosowanie podjęzykowe, substancja czynna, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxazosin XR Genoptim 4 mg
Doxazosin XR Genoptim w dawce 4 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się stabilnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Maksymalne stężenie leku (Cmax) osiągane jest po 8-9 godzinach i stanowi około 1/3 wartości obserwowanej po podaniu formy o natychmiastowym uwalnianiu, przy zbliżonych stężeniach minimalnych po 24 godzinach. Wskaźnik peak/trough jest o ponad połowę niższy niż w formie IR, co przekłada się na mniejsze wahania stężenia leku w osoczu. Biodostępność względna wynosi około 56% w porównaniu z formą natychmiastowego uwalniania. Doksazosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji około 2,3 L/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 16-30 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania raz na dobę.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja leku, farmakokinetyka w populacjach specjalnych, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens leku, metabolizm doksazosyny, MRT, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, średni czas przebywania leku, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik peak/trough, względna biodostępność, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxycycline Genoptim 100 mg
Doksycyklina w formie hyklanu, zawarta w preparacie Doxycycline Genoptim 100 mg, charakteryzuje się szybką i liniową absorpcją z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 2,6 μg/ml osiąganym po około 2 godzinach od podania dawki 200 mg. Wchłanianie może być istotnie hamowane przez obecność pokarmów mlecznych oraz leków zawierających jony metali. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (80-90%) oraz długi okres półtrwania (t½) wynoszący 18-22 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się do około 25 godzin, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania, gdyż doksycyklina nie kumuluje się w organizmie. Hemodializa nie wpływa na okres półtrwania leku, co jest istotne w terapii pacjentów dializowanych.
bariera łożyskowa, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, doksycyklina, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, hyklan doksycykliny, kumulacja leku, metabolit leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez barierę łożyskową, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carboplatin Eugia 10 mg/ml
Karboplatyna Eugia (10 mg/ml) charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, obejmującą brak kumulacji platyny w osoczu przy podawaniu przez cztery kolejne dni oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (około 87% po 24 godzinach). Wolna ultrafiltrowana platyna, będąca formą farmakologicznie aktywną, wykazuje okres półtrwania około 6 godzin, natomiast karboplatyna około 1,5 godziny, a całkowita platyna w osoczu 24 godziny. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 70% platyny w moczu w ciągu 24 godzin, z czego większość w pierwszych 6 godzinach. Klirens nerkowy koreluje z przesączaniem kłębuszkowym (GFR), co podkreśla konieczność dostosowania dawki do funkcji nerek pacjenta.
dystrybucja leku, działania niepożądane, farmakokinetyka liniowa, funkcja nerek, karboplatyna, klirens karboplatyny, klirens kreatyniny, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, platyna w osoczu, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, ultrafiltrowana platyna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotropil 1200 1200 mg
Piracetam, substancja czynna Biotropilu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Lek wykazuje niemal całkowitą biodostępność doustną (~100%) oraz szybkie wchłanianie, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo (84 μg/ml po dawce 3,2 g). Spożycie posiłku obniża Cmax o 17% i wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) do 1,5 godziny. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,6 l/kg i przenika przez barierę krew-mózg, co potwierdza jego obecność w płynie mózgowo-rdzeniowym z okresem półtrwania około 8,5 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach regularnego podawania. Metabolizm piracetamu jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-100% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem ustrojowym 80-90 ml/min, zależnym od funkcji nerek.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Biotropil, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydłużony okres półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon substancji czynnych
Ceftazydym – Właściwości farmakokinetyczne
Ceftazydym wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 0,5-2,0 g podawanych dożylnie lub domięśniowo, z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu: po 5 minutach od podania i.v. stężenia wynoszą 46 mg/l (500 mg), 87 mg/l (1 g) oraz 170 mg/l (2 g), natomiast po podaniu i.m. 18 mg/l (500 mg) i 37 mg/l (1 g). Lek charakteryzuje się niskim (ok. 10%) wiązaniem z białkami osocza, co umożliwia szeroką dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych, w tym kości, serca, żółci, plwociny, ciała szklistego, płynu stawowego, opłucnowego i otrzewnowego. Ceftazydym przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, a w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych osiąga w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenia 4-20 mg/l. Nie ulega metabolizmowi, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-90% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 h), z minimalnym udziałem wydalania żółciowego (<1%). Okres półtrwania u dorosłych z prawidłową funkcją nerek wynosi około 2 godziny.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, ceftazydym, centralny układ nerwowy, dystrybucja leku, farmakokinetyka ceftazydymu, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, interakcja metaboliczna, klirens nerkowy, metabolizm leku, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 200 mg
Kwetiapina, podawana doustnie w dawkach 25-300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależną od przyjmowania z pokarmem oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (73%) i przewód pokarmowy (21%), przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych klirens leku zmniejsza się o 30-50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby o około 25%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
biodostępność, biotransformacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Servenon 15 mg
Escytalopram, substancja czynna Servenonu, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Bezwzględna biodostępność wynosi około 80%, a pozorna objętość dystrybucji (Vd,β/F) mieści się w zakresie 12-26 l/kg mc., co wskazuje na znaczną dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Wiązanie z białkami osocza jest wysokie, ale poniżej 80%. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których metabolit demetylowany stanowi 28-31% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem większości dawki w postaci metabolitów z moczem.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, demetylacja, dystrybucja leku, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meloksam 15 mg
Meloksykam, podawany w dawce 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz dobrym wchłanianiem niezależnym od spożycia pokarmu i środków zobojętniających sok żołądkowy. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 5-6 godzinach dla tabletek, kapsułek i zawiesiny, a stan równowagi farmakokinetycznej ustala się po 3-5 dniach stosowania raz na dobę. Meloksykam wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~99%), ma niewielką objętość dystrybucji (11-16 l) i przenika do mazi stawowej w stężeniu około 50% stężenia osoczowego. Metabolizowany jest w wątrobie głównie przez CYP2C9 i w mniejszym stopniu CYP3A4, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w równych proporcjach z moczem i kałem. Okres półtrwania wynosi 13-25 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 7,5-15 mg.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, albumina, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, maź stawowa, meloksykam, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, schyłkowa niewydolność nerek, środek zobojętniający sok żołądkowy, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardiol C –
Produkt leczniczy Cardiol C zawiera nalewki z głogu i kozłka, nalewkę mianowaną z ziela konwalii oraz wyciąg płynny z zarodków kola, jednak nie przeprowadzono dla niego kompleksowych badań farmakokinetycznych. Glikozydy konwalii, głównie konwalatoksyna, wykazują ograniczone wchłanianie doustne na poziomie około 10% dawki, z dystrybucją do nerek, mięśni i wątroby po 6 godzinach od podania dootrzewnowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 16%. Metabolizm obejmuje odłączanie reszt cukrowych, hydroksylację, hydrogenizację oraz sprzęganie aglikonów. Eliminacja następuje głównie przez nerki i z kałem w ciągu 2 dni, a działanie moczopędne pojawia się po 60-90 minutach od podania.
absorpcja leku, bariera krew-mózg, Crataegus monogyna, demetylacja, dystrybucja leku, działanie moczopędne, eliminacja leku, flawonoid, glikozyd konwalii, kofeina, konwalatoksyna, kozłek lekarski, kwas organiczny, metabolizm glikozydów, metabolizm kofeiny, nalewka z głogu, nalewka z ziela konwalii, odłączanie reszt cukrowych, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie w osoczu, strofantyna, Valeriana officinalis, wchłanianie kofeiny, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z zarodków kola - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrovent 0,25 mg/ml
Bromek ipratropiowy, substancja czynna Atroventu (0,25 mg/ml, roztwór do nebulizacji), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny po podaniu wziewnym, który determinuje jego skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne. Po inhalacji 10-30% dawki osadza się w drogach oddechowych, stanowiąc główną pulę terapeutyczną, natomiast 70-90% jest połykane i podlega niskiej biodostępności doustnej (2%). Całkowita biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu wziewnym wynosi 7-28%. Bromek ipratropiowy szybko przenika do krwiobiegu z płuc, a jego działanie rozszerzające oskrzela nie zależy od farmakokinetyki ogólnoustrojowej. Po dożylnym podaniu obserwuje się dwufazowe zmniejszenie stężenia w osoczu, z objętością dystrybucji Vdss około 176 l (2,4 l/kg) i niskim wiązaniem z białkami osocza (<20%). Substancja nie przenika przez barierę łożyskową ani krew-mózg, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i pacjentów z chorobami OUN.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność ogólnoustrojowa, bromek ipratropiowy, czwartorzędowa amina, dystrybucja leku, działanie miejscowe w drogach oddechowych, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, technika inhalacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxepin Teva 10 mg
Doksepina, substancja czynna leku Doxepin Teva, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, jednak podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego (55-87% dawki), co prowadzi do powstania głównego metabolitu – demetylodoksepiny. Po podaniu pojedynczej dawki 75 mg, maksymalne stężenia doksepiny w osoczu wynoszą średnio 26,1 ng/ml (zakres 8,8-45,8 ng/ml) i osiągane są po 2-4 godzinach (średnio 2,9 godziny). Demetylodoksepina osiąga stężenia maksymalne średnio 9,7 ng/ml (4,8-14,5 ng/ml) w czasie 2-10 godzin po podaniu. Doksepina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (średnio 20 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~76%), co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych. Klirens osoczowy wynosi około 0,84 l/kg/h.
absorpcja z przewodu pokarmowego, czas do osiągnięcia Cmax, demetylacja, demetylodoksepina, doksepina, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glukuronid, hydroksylacja, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, N-oksydacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przemiany metaboliczne, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Polisacharyd otoczkowy haemophilus influenzae typ b – Właściwości farmakokinetyczne
W przypadku szczepionki Act-HIB, zawierającej polisacharyd otoczkowy Haemophilus influenzae typ b w dawce 10 µg skoniugowany z 18-30 µg toksoidu tężcowego, klasyczne badania farmakokinetyczne (absorpcja, dystrybucja, metabolizm, eliminacja) nie mają zastosowania klinicznego. Substancja aktywna nie podlega typowym procesom farmakokinetycznym, a ocena skuteczności opiera się na analizie odpowiedzi immunologicznej organizmu. Koniugacja polisacharydu z toksoidem tężcowym zwiększa immunogenność antygenu Hib, co jest kluczowe dla działania szczepionki.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinnarizinum Aflofarm 25 mg
Cynaryzyna, substancja czynna preparatu Cinnarizinum Aflofarm w dawce 25 mg, charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy krwi (Tmax) w zakresie 2,5-4 godzin. Metabolizm leku jest intensywny i cechuje się znaczną zmiennością osobniczą, głównie poprzez szlak N-dealkilacji. Okres półtrwania (T1/2) cynaryzyny wynosi około 3 godzin, co jest kluczowe dla ustalenia schematu dawkowania. Wydalanie substancji odbywa się zarówno z moczem, jak i z kałem, przy czym około 2/3 metabolitów usuwanych jest z kałem, a pozostała część z moczem, w formie niezmienionej, metabolitów oraz sprzężonych z glukuronianem produktów biotransformacji.
biotransformacja, Cinnarizinum, cynaryzyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, kał, maksymalne stężenie leku, metabolit, mocz, N-dealkilacja, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z glukuronianem, Tmax, wchłanianie doustne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xuvelex XR 1000 mg
Xuvelex XR to preparat metforminy chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg. Farmakokinetyka charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) dla dawki 750 mg wynoszą średnio 1193 ng/mL (Tmax 5 godzin), a dla dawki 1000 mg 1214 ng/mL (Tmax 5 godzin). AUC i Cmax nie rosną proporcjonalnie do dawki, a podanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Po wielokrotnym podaniu do 2000 mg nie obserwuje się kumulacji leku. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, szeroką dystrybucję (Vd 63-276 L) i przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Sód N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctan – Właściwości farmakokinetyczne
Sód N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctan znakowany technetem-99m (99mTc-MBrIDA) charakteryzuje się szybkim wiązaniem z albuminami osocza i efektywnym transportem do wątroby, gdzie jest szybko wychwytywany przez hepatocyty i wydzielany do kanalików żółciowych w formie niezmienionej. Po dożylnym podaniu mniej niż 1% aktywności pozostaje w osoczu po 1 godzinie, a uwidocznienie wątroby na scyntygramie następuje już w ciągu 1 minuty, z maksymalną aktywnością osiąganą między 11 a 12 minutą. Okres półtrwania w wątrobie wynosi 25-30 minut i jest zależny od funkcji hepatocytów, stężenia albumin oraz przepływu wątrobowego. Układ żółciowy staje się widoczny w badaniu obrazowym w ciągu 5-20 minut, pęcherzyk żółciowy w 10-40 minut, a aktywność w jelicie pojawia się w 30-60 minut po podaniu. Eliminacja głównie odbywa się przez wydzielanie do żółci, natomiast wydalanie nerkowe u osób zdrowych stanowi około 1% (0,4-2,0%) podanej dawki w ciągu 3 godzin.
albumina osocza, białko osocza, czynność hepatocytów, droga moczowa, dystrybucja leku, eliminacja żółciowa, hepatocyt, hiperbilirubinemia, iminodioctan, kanalik żółciowy, kinetyka tkankowa, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, przepływ wątrobowy, stężenie bilirubiny, technet-99m, układ żółciowy, wchłanianie leku, znakowanie technetem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Qlaira 3 mg (tabletka ciemnożółta); 2 mg + 2 mg (tabletka czerwona); 2 mg + 3 mg (tabletka jasnożółta); 1 mg (tabletka ciemnoczerwona)
Produkt leczniczy Qlaira zawiera dwie substancje czynne: dienogest (3 mg) oraz walerianian estradiolu (2 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Dienogest charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie 90,5 ng/ml po około 1 godzinie, z biodostępnością około 91%. Substancja ta wiąże się głównie z albuminami (90%), nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania dienogestu wynosi około 11 godzin, a wydalanie odbywa się głównie z moczem (stosunek mocz: stolec 3:1), z 86% dawki eliminowanej w ciągu 6 dni. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania, z minimalnym stężeniem 11,8 ng/ml i maksymalnym 82,9 ng/ml, a współczynnik kumulacji wynosi 1,24.
albumina, biodostępność, CYP3A4, dienogest, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, estradiol, estriol, estron, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas walerianowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan estronu, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, walerianian estradiolu, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pączki Sosny –
Produkt leczniczy PĄCZKI SOSNY (Pini gemmae), będący ziołami do zaparzania, nie posiada dostępnych danych dotyczących farmakokinetyki. Brak jest badań opisujących procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych po podaniu doustnym w formie naparu. Substancją czynną jest wyłącznie pączek sosny w ilości 100 g na 100 g produktu, jednak nie określono losów poszczególnych składników aktywnych w organizmie człowieka w badaniach klinicznych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefuroxime Dali Pharma 1500 mg
Cefuroksym, cefalosporyna II generacji dostępna w dawkach 750 mg i 1500 mg do podania pozajelitowego, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń (Cmax) w surowicy: po podaniu domięśniowym 27-35 μg/mL (750 mg) i 33-40 μg/mL (1000 mg) w ciągu 30-60 minut, a po dożylnym 50 μg/mL (750 mg) i 100 μg/mL (1500 mg) już po 15 minutach. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (33-50%) oraz objętość dystrybucji 9,3-15,8 l/1,73 m², co świadczy o dobrej penetracji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym migdałków, zatok przynosowych, kości, płynu opłucnowego, stawowego, żółci, plwociny oraz ciała szklistego. Cefuroksym przenika barierę krew-mózg w warunkach zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, co jest istotne w terapii zakażeń OUN. Nie ulega metabolizmowi, jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki (85-90% w ciągu 24 h), z okresem półtrwania około 70 minut, co umożliwia dawkowanie co 8 godzin. Klirens nerkowy wynosi 114-170 mL/min/1,73 m², a lek nie kumuluje się przy wielokrotnym podawaniu.
antybiotyk cefalosporynowy II generacji, bariera krew-mózg, cefuroksym, dializa otrzewnowa, dystrybucja leku, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, profil działania, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketoprofen-SF 50 mg
Ketoprofen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym i doodbytniczym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, natomiast po podaniu domięśniowym Cmax jest osiągane już po 20-30 minutach. Biodostępność leku jest wysoka: >90% po podaniu doustnym oraz >70% po podaniu domięśniowym i doodbytniczym. Ketoprofen wykazuje bardzo silne wiązanie z białkami osocza (~99%), co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i sprzęganie, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej.
absorpcja ketoprofenu, białka osocza, biodostępność ketoprofenu, Cmax, dostępność ogólnoustrojowa, droga nerkowa, dystrybucja leku, eliminacja ketoprofenu, hydroksylacja, iniekcja, ketoprofen, maksymalne stężenie leku w osoczu, metabolit, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, sprzęganie, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib Glenmark 3,5 mg
Bortezomib Glenmark, zawierający bortezomib w formie estru mannitolu i kwasu boronowego, jest dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 1 mg/ml (dożylne) lub 2,5 mg/ml (podskórne). Po dożylnym podaniu dawki 1,0-1,3 mg/m² u pacjentów ze szpiczakiem mnogim, maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynosiły odpowiednio 57-112 ng/ml po pierwszej dawce i 67-120 ng/ml po kolejnych dawkach. Podanie podskórne w dawce 1,3 mg/m² wykazało równoważną biodostępność (AUClast 0,99) w porównaniu do dożylnego, jednak z istotnie niższym Cmax (20,4 ng/ml vs. 223 ng/ml). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 l) oraz wysokim, stałym wiązaniem z białkami osocza (średnio 82,9%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2C19 i 1A2, z głównym szlakiem deboronacji prowadzącym do nieaktywnych metabolitów. Elimination half-life (t1/2) jest zmienna i wynosi od 40 do 193 godzin, z obserwowanym zmniejszeniem klirensu po wielokrotnym podaniu (z 102-112 l/h do 15-32 l/h).
Badania farmakokinetyczne wykazały, że łagodne zaburzenia czynności wątroby nie wpływają na AUC bortezomibu, natomiast umiarkowane i ciężkie zaburzenia powodują około 60% wzrost ekspozycji, co wymaga redukcji dawki i ścisłej kontroli pacjenta. W przypadku niewydolności nerek, w tym pacjentów dializowanych, parametry farmakokinetyczne (AUC, Cmax) pozostają niezmienione, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania. U dzieci i młodzieży (2-16 lat) z ostrą białaczką, klirens skorygowany do powierzchni ciała wynosił średnio 7,79 l/h/m², a t1/2 około 100 godzin, co jest zbliżone do wartości u dorosłych, potwierdzając zasadność dawkowania opartego na powierzchni ciała w populacji pediatrycznej. Podsumowując, farmakokinetyka bortezomibu jest złożona, z istotnym wpływem funkcji wątroby, natomiast funkcja nerek nie wymaga korekty dawki.
analiza farmakokinetyczna, AUC, białka osocza, biodostępność, bortezomib, Cmax, cytochrom P450, dawkowanie leków, dializa, dystrybucja leku, farmakokinetyka, guz lity, inhibitor proteasomu, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, szpiczak mnogi, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine duo 1000 mg + 6,25 mg Zn2+
Produkt leczniczy Neosine duo zawiera 1000 mg inozyny pranobeksu oraz 6,25 mg jonów cynku, których farmakokinetyka jest determinowana przez odrębne profile obu składników. Inozyna pranobeks wykazuje szybkie i niemal całkowite (≥90%) wchłanianie z przewodu pokarmowego, z maksymalnymi stężeniami składników aktywnych w osoczu: DIP 3,7 μg/ml po 2 godzinach oraz PacBA 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Metabolizm DIP prowadzi do N-tlenku, a PacBA do o-acyloglukuronidu, natomiast inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny. Okres półtrwania wynosi 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PacBA. Wydalanie następuje głównie z moczem (85% PAcBA i metabolitów oraz 95% DIP i N-tlenku). Biodostępność składników jest wysoka, z AUC ≥88% dla DIP i ≥77% dla PacBA. Dystrybucja obejmuje wiele narządów, w tym nerki, płuca, wątrobę, serce i mózg.
białko transportowe, biodostępność leku, dystrybucja, dystrybucja leku, erytrocyt, farmakokinetyka cynku, farmakokinetyka inozyny, glukonian cynku, homeostaza cynku, inozyna pranobeks, jelito cienkie, krzywa stężenia, kwas moczowy, metabolit, metabolizm, okres półtrwania, podanie doustne, stan równowagi farmakologicznej, stężenie maksymalne, układ żółciowy, wchłanianie, wchłanianie jelitowe, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Aurovitas 125 mg/80 mg
Aprepitant wykazuje nieliniową farmakokinetykę, z klirensem i biodostępnością zmniejszającymi się wraz ze wzrostem dawki. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi 67% dla dawki 80 mg i 59% dla 125 mg, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach (tmax). Typowy schemat dawkowania (125 mg w 1. dniu, 80 mg w 2. i 3. dniu) generuje AUC0-24godz. odpowiednio 19,6±2,5 μg•godz./ml i 21,2±6,3 μg•godz./ml oraz Cmax 1,6±0,36 μg/ml i 1,4±0,22 μg/ml. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) i dużą objętością dystrybucji (~66 l). Metabolizm aprepitantu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, prowadząc do powstania licznych metabolitów o słabym działaniu farmakologicznym. Eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem i żółcią, a okres półtrwania wynosi 9-13 godzin. Wiek, płeć oraz łagodne zaburzenia czynności wątroby nie wymagają modyfikacji dawkowania.
biodostępność, biodostępność leku, Cmax, Cmin, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt farmakodynamiczny, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor NK1, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atomoksetyna Medice 18 mg
Farmakokinetyka atomoksetyny jest zbliżona u dzieci, młodzieży i dorosłych, z szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność bezwzględna wynosi 63-94%, a lek charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminą. Metabolizm atomoksetyny odbywa się głównie przez CYP2D6, przy czym u około 7% populacji rasy białej, określanych jako wolno metabolizujący, obserwuje się 10-krotnie wyższe pole pod krzywą (AUC) i 5-krotnie wyższe stężenie maksymalne w stanie równowagi (Css, max) w porównaniu do osób intensywnie metabolizujących. Okres półtrwania leku wynosi średnio 3,6 godziny u intensywnie metabolizujących i 21 godzin u wolno metabolizujących. Atomoksetyna nie wykazuje istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, w tym CYP2D6, CYP1A2, CYP3A i CYP2C9.
4-hydroksyatomoksetyna, biodostępność bezwzględna, biotransformacja atomoksetyny, chlorowodorek atomoksetyny, cytochrom P450, cytochrom P450 2D6, dystrybucja leku, farmakokinetyka atomoksetyny, glukuronizacja, intensywny metabolizm, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w stanie równowagi, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex malinowy (500 mg + 200 mg + 25 mg)/sasz.
Preparat Fervex o smaku malinowym zawiera paracetamol (500 mg), kwas askorbowy (200 mg) oraz maleinian feniraminy (25 mg), z których każdy wykazuje odrębne właściwości farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach, co przekłada się na szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Dystrybucja paracetamolu jest szybka i obejmuje wszystkie tkanki, z porównywalnymi stężeniami we krwi, ślinie i osoczu oraz słabym wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), z minimalnym udziałem cytochromu P450, który generuje hepatotoksyczny metabolit N-acetylo-benzochinonoiminę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin, a 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin.
białka osocza, cytochrom P450, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, farmakokinetyka, Fervex, glutation, hepatotoksyczność paracetamolu, klirens kreatyniny, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, lek przeciwhistaminowy, maleinian feniraminy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo benzochinonoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, witamina C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean XR 1000 mg
Metcrean XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 godziny dla formy natychmiastowej). Maksymalne stężenie (Cmax) i pole pod krzywą (AUC) nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Metcrean XR jest porównywalne do podania 1000 mg dwa razy dziennie formy natychmiastowej. Wchłanianie jest zmniejszone o 30% przy podaniu na czczo, natomiast posiłek zwiększa AUC i Cmax, szczególnie dla dawki 1000 mg (odpowiednio o 77% i 26%). Metcrean XR wykazuje brak kumulacji po wielokrotnym podawaniu, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do formy natychmiastowej.
AUC, białka osocza, biorównoważność, dystrybucja leku, erytrocyty, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dotarem 0,5 mmol/ml
Kwas gadoterowy, substancja czynna produktu DOTAREM (0,5 mmol/ml), wykazuje farmakokinetykę typową dla gadolinowych środków kontrastowych stosowanych w MRI. Po dożylnym podaniu szybko dystrybuuje do przestrzeni pozakomórkowej z objętością dystrybucji około 18 litrów, nie wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z 89% dawki eliminowanej w ciągu 6 godzin i 95% w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania eliminacji u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi około 1,6 godziny.
albuminy surowicy, DOTAREM, dystrybucja leku, eliminacja leku, eliminacja pozaustrojowa, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, kwas gadoterowy, metabolity, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przestrzeń pozakomórkowa, środek kontrastowy z gadolinem, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium dobesilate Hasco 250 mg
Dobezylan wapnia, będący składnikiem preparatu Calcium Dobesilate Hasco w dawce 250 mg, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego efektywność terapeutyczną. Po podaniu doustnym, lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 8 μg/ml po 6 godzinach (Tmax), a stężenie utrzymuje się powyżej 6 μg/ml między 3 a 10 godziną od podania. Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (20-25%), co zwiększa dostępność biologiczną leku. Dobezylan wapnia wykazuje ograniczony metabolizm – około 90% dawki jest wydalane w formie niezmienionej, a jedynie 10% ulega przemianom metabolicznym. Brak udziału w krążeniu jelitowo-wątrobowym zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
białka osocza, biotransformacja, Calcium Dobesilate Hasco, Cmax, dobezylan wapnia, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm, okres półtrwania, osocze krwi, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, substancja lecznicza, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polamoklav 875 mg + 125 mg
Polamoklav, zawierający 875 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego, charakteryzuje się biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1 godziny dla obu składników. Amoksycylina osiąga Cmax 11,64 ± 2,78 µg/ml i AUC(0-24h) 53,52 ± 12,31 µg·h/ml, natomiast kwas klawulanowy Cmax 2,18 ± 0,99 µg/ml i AUC(0-24h) 10,16 ± 3,04 µg·h/ml. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie odpowiednio 18% i 25%. Substancje czynne przenikają do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym skóry, tkanek miękkich, płynu maziowego, otrzewnej, żółci oraz ognisk ropnych, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niedostateczne, co ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN. Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina i kwas klawulanowy, antybiotyk penicylinowy, bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja substancji czynnej, klirens całkowity, kwas penicylinowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penicylina, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Artelac 3,2 mg/ml
Hypromeloza w stężeniu 3,2 mg/ml, będąca substancją czynną preparatu Artelac w formie kropli do oczu, charakteryzuje się brakiem wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego po podaniu miejscowym. Badania farmakokinetyczne na modelach zwierzęcych (świnki morskie, psy, króliki) wykazały, że substancja pozostaje na powierzchni oka, nie ulegając dystrybucji, metabolizmowi wątrobowemu ani eliminacji nerkowej. Lepkość roztworu wynosząca od 7 do 13 mPa·s zapewnia optymalne właściwości reologiczne, co przekłada się na dłuższe przyleganie i działanie miejscowe hypromelozy.
badanie farmakokinetyczne, buforowanie pH, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, hypromeloza, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, lepkość roztworu, metabolizm wątrobowy, model zwierzęcy, powierzchnia oka, sodu diwodorofosforan, sodu wodorofosforan, stabilizacja pH, substancja pomocnicza, wchłanianie hypromelozy, właściwości farmakokinetyczne, właściwości fizykochemiczne, właściwości reologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dolomit VIS 32 mg Mg 2+ + 54 mg Ca 2+
Dolomit VIS dostarcza jony wapnia (54 mg w postaci węglanu wapnia) oraz magnezu (32 mg w postaci węglanu magnezu). Wapń jest wchłaniany głównie w jelicie cienkim z biodostępnością około 30%, a jego dystrybucja obejmuje formy zjonizowane (50%), związane z białkami osocza (45%) oraz niezjonizowane sole (5%). Całkowita zawartość wapnia w organizmie dorosłego wynosi około 1200 g, a prawidłowe stężenie we krwi mieści się w zakresie 2,15-2,6 mmol/l. Eliminacja wapnia odbywa się przez przewód pokarmowy, nerki oraz skórę, przy czym wydalanie przez przewód pokarmowy jest zmienne i zależne od diety oraz zasobów organizmu.
białka osocza, biodostępność, dystrybucja leku, filtracja kłębuszkowa, fityniany, fosforany, insulina, jelito cienkie, laktoza, metabolizm leku, parathormon, reabsorpcja kanalikowa, resorpcja zwrotna, tkanka kostna, wapń zjonizowany, wchłanianie leku, węglan magnezu, węglan wapnia, witamina B6, witamina D, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxol Dr.Max 15 mg/5 ml
Ambroksol chlorowodorek, substancja czynna syropu Ambroxol Dr. Max (15 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z liniową zależnością od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2,5 godziny dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu oraz około 6,5 godziny (mediana) dla form o opóźnionym uwalnianiu. Biodostępność doustna tabletek 30 mg wynosi 79%, a posiłki nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Ambroksol wykazuje dużą objętość dystrybucji (552 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%), co może mieć znaczenie przy kojarzeniu z innymi lekami. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie obejmuje około 30% dawki, głównie przez glukuronidację i przekształcenie przez CYP3A4 do kwasu dibromoantranilowego.
ambroksol chlorowodorek, biodostępność ambroksolu, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronidacja, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas dibromoantranilowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, postać o natychmiastowym uwalnianiu, postać o opóźnionym uwalnianiu, spektrum terapeutyczne, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax 100 mg tabletki powlekane 100 mg
Kwetiapina w postaci hemifumaranu (Kventiax) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu. Po absorpcji około 83% leku wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga w stanie stacjonarnym stężenie molowe stanowiące 35% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (21%). Potencjał inhibicyjny kwetiapiny i jej metabolitów wobec cytochromu P450 jest minimalny przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), co ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych.
białka osocza, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, hemifumaran kwetiapiny, interakcje farmakologiczne, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens osoczowy, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Buprenorfina – Właściwości farmakokinetyczne
Buprenorfina wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, obejmującym N-dealkilację do aktywnego metabolitu norbuprenorfiny oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym. Podanie doustne jest nieefektywne z powodu efektu pierwszego przejścia, natomiast podanie podjęzykowe (2-16 mg) pozwala na liniową zależność Cmax osiągane po około 90 minutach, omijając metabolizm wątrobowy. Podanie domięśniowe i dożylne cechuje niemal całkowita biodostępność (stosunek 1,07) i szybkie osiągnięcie Cmax w ciągu kilku minut. Systemy transdermalne (35-70 μg/h) zapewniają kontrolowane uwalnianie, z minimalnym stężeniem skutecznym 100 pg/ml osiąganym po 12-24 godzinach oraz Cmax 200-300 pg/ml po 60-80 godzinach. Okres półtrwania eliminacji wynosi 20-25 godzin po podaniu pozajelitowym, 32 godziny podjęzykowo oraz około 30 godzin (22-36) po zastosowaniu systemów transdermalnych.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, buprenorfina, charakter lipofilny, dysfagia, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, metabolit sprzężony, N-dealkilacja, norbuprenorfina, okres półtrwania, podanie parenteralne, podanie podjęzykowe, receptor μ, stężenie w osoczu, substancja niezmieniona, system transdermalny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR o smaku malinowym 250 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku AKVIR (250 mg/5 ml, syrop), jest kompleksem inozynowym z 4-acetamidobenzoesanem 2-hydroksypropylodimetyloamoniowym w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność ≥90%, z szybkim wchłanianiem i obecnością w osoczu maksymalnych stężeń DIP (3,7 μg/ml po 2 godzinach) oraz PAcBA (9,4 μg/ml po 1 godzinie). Dystrybucja radioznakowanego leku u małp wskazuje na obecność w kluczowych narządach, takich jak nerki, płuca, wątroba, serce i mózg. Metabolizm inozyny prowadzi do powstania kwasu moczowego, a główne metabolity DIP i PAcBA to odpowiednio N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PAcBA. Wydalanie następuje głównie drogą nerkową, z odzyskiem w moczu około 85% dla PAcBA i 95% dla DIP oraz ich metabolitów przy dawkowaniu 4 g/dobę.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, biodostępność doustna, degradacja puryn, dystrybucja leku, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolity purynowe, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – 4Flex PureGel 100 mg/g
4Flex PureGel, zawierający 100 mg naproksenu w 1 g żelu, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką typową dla preparatów stosowanych miejscowo. Po aplikacji na skórę naproksen wchłania się wolniej niż po podaniu doustnym czy doodbytniczym, z wykrywalnym stężeniem we krwi (>1 µg/l) dopiero po 4 godzinach, a maksymalnym stężeniem po 24 godzinach. Lek wykazuje znaczną kumulację w naskórku, skórze właściwej oraz tkance mięśniowej, co jest istotne dla jego działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Do krążenia ogólnego przedostaje się jedynie około 1,1% podanej dawki, a w moczu wydalane jest około 1%. Po 96 godzinach od aplikacji naproksen pozostaje wykrywalny w surowicy w stężeniu 13 µg/l. W płynie maziowym stężenie naproksenu osiąga około 50% wartości stężenia w surowicy, co ma kluczowe znaczenie w terapii schorzeń stawowych. Wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (99,9%), głównie z albuminami, co wpływa na dystrybucję i czas działania leku.
aplikacja na skórę, aplikacja zewnętrzna, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja z krwi, glukuronid, krążenie ogólne, kumulacja w tkankach, metabolizm leku, naproksen, naskórek, płyn maziowy, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, schorzenie stawowe, skóra właściwa, stężenie we krwi, tkanka mięśniowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ciprofloxacin Kabi 200 mg/100 ml roztwór do infuzji 200 mg/100 ml
Cyprofloksacyna wykazuje liniową farmakokinetykę przy dawkach do 400 mg podawanych dożylnie, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym pod koniec 60-minutowej infuzji. Schematy dawkowania 2- i 3- razy na dobę nie powodują kumulacji leku ani metabolitów, co świadczy o stabilności farmakokinetyki przy powtarzalnym podawaniu. Biologiczna równoważność między podaniem dożylnym a doustnym została potwierdzona: infuzja 200 mg co 12 godzin odpowiada doustnej dawce 250 mg, a infuzja 400 mg co 12 godzin jest równoważna doustnej dawce 500 mg podawanej w tym samym schemacie. Cyprofloksacyna wiąże się z białkami osocza w 20-30%, ma dużą objętość dystrybucji (2-3 l/kg), co umożliwia wysokie stężenia w tkankach, zwłaszcza w płucach, zatokach, układzie moczowo-płciowym oraz w miejscach zapalnych, przekraczające stężenia w osoczu, co jest istotne klinicznie przy leczeniu zakażeń tych obszarów.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, cyprofloksacyna, cytochrom P450, deetylenocyprofloksacyna, dystrybucja leku, endometrium, farmakokinetyka liniowa, formylocyprofloksacyna, gruczoł krokowy, infuzja dożylna, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksocyprofloksacyna, posocznica, przesączanie kłębuszkowe, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, sulfocyprofloksacyna, wydzielanie jelitowe, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thalidomide Accord 50 mg
Talidomid w dawce 50 mg charakteryzuje się powolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1-5 godzin. Spożycie posiłku opóźnia wchłanianie, nie zmieniając jednak całkowitej biodostępności. Enancjomery talidomidu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza: (+)-(R) 55%, (-)-(S) 65%. Obecność leku w nasieniu w stężeniach zbliżonych do osocza podkreśla ryzyko teratogenne. Metabolizm zachodzi głównie przez nieenzymatyczną hydrolizę, z około 80% leku krążącego w surowicy w formie niezmienionej, a mniej niż 3% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Główne metabolity to N-(o-karboksybenzoilo) glutarimid i ftaloiloizoglutamina, obecne głównie w moczu. Cytochrom P450 odgrywa minimalną rolę w biotransformacji talidomidu, co ogranicza potencjał interakcji farmakokinetycznych.
AUC, białko osocza, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja leku, enancjomer, hydroliza nieenzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, końcowa faza choroby nerek, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie leku w osoczu, szpiczak mnogi, talidomid, teratogenność, Thalidomide Accord, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Orion 25 mg
Kwetiapina w postaci fumaranu, stosowana w dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie norkwetiapiny, aktywnego metabolitu, wynosi około 35% stężenia kwetiapiny, a farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie terapeutycznym. Lek wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem nerkowym około 73% radioaktywności oraz 21% z kałem. Inhibicja izoenzymów CYP przez kwetiapinę i jej metabolity jest słaba i klinicznie nieistotna przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), a brak jest dowodów na indukcję enzymów CYP u ludzi.
AUC, biodostępność, biotransformacja leku, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, efekt indukcyjny, eliminacja leku, fumaran kwetiapiny, indukcja enzymów, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość alkoholowa, metabolizacja, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość inhibicyjna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palexia 100 mg
Tapentadol, substancja czynna w tabletkach powlekanych Palexia, charakteryzuje się biodostępnością bezwzględną około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w około 1,25 godziny. Farmakokinetyka tapentadolu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a współczynnik akumulacji wynosi 1,4-1,7 dla substancji macierzystej i 1,7-2,0 dla głównego metabolitu O-glukuronidu. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach terapii. Pokarm zwiększa AUC o 25% i Cmax o 16%, jednak nie wpływa klinicznie istotnie na działanie leku. Objętość dystrybucji wynosi 540 ± 98 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~20%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm tapentadolu odbywa się głównie przez glukuronidację (enzymy UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7), z wydalaniem 70% dawki z moczem w postaci sprzężonej (55% glukuronid, 15% siarczan), a klirens całkowity po podaniu dożylnym wynosi 1530 ± 177 ml/min. Okres półtrwania to około 4 godziny.
biodostępność bezwzględna, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka, glukuronidacja, hydroksytapentadol, klirens całkowity, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm tapentadolu, N-desmetylotapentadol, O-glukuronid tapentadolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stężenie maksymalne, tapentadol, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, współczynnik akumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metronidazol Aurovitas 250 mg
Metronidazol, podawany doustnie w dawce 250 mg (tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥80% w czasie <1h) oraz pełną biodostępnością (100%), niezależnie od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy po dawce 500 mg osiąga średnio 10 μg/ml około 1 godziny po podaniu. Lek wykazuje okres półtrwania w osoczu wynoszący 8-10 godzin, co umożliwia stosowanie go 2-3 razy na dobę. Metronidazol wiąże się z białkami osocza w stopniu <20%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 40 litrów (0,65 l/kg), co świadczy o szerokiej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płuc, nerek, wątroby, skóry, żółci, płynu mózgowo-rdzeniowego, śliny, płynu nasiennego oraz wydzielin z pochwy. Lek przenika również przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
bariera łożyskowa, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, metabolit kwasowy, metabolizm wątrobowy, metronidazol, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w surowicy, stężenie w żółci, wchłanianie, wiązanie z białkami krwi, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Parahydroksybenzoesan propylu – Właściwości farmakokinetyczne
Parahydroksybenzoesan propylu jest składnikiem mieszaniny parabenów (mieszanina parabenów c) obecnej w produkcie TRUE Test 36, stosowanym do diagnostycznych testów płatkowych w alergicznym kontaktowym zapaleniu skóry. W mieszaninie tej, zawartej w panelu nr 1 na pozycji 8, parahydroksybenzoesan propylu stanowi około 1/5 całkowitej masy, co odpowiada stężeniu około 200 μg/cm² i 162 μg na pojedynczy płatek testowy (przy całkowitym stężeniu mieszaniny 1000 μg/cm² i 810 μg/płatek). Produkt jest aplikowany wyłącznie na powierzchnię skóry w celu wywołania reakcji alergicznej u osób nadwrażliwych, a nie w celach terapeutycznych.
alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, metabolizm leku, mieszanina parabenów, parahydroksybenzoesan benzylu, parahydroksybenzoesan butylu, parahydroksybenzoesan etylu, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, test płatkowy diagnostyczny, test prowokacyjny, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoledronic Acid Noridem 4 mg/5 ml
Kwas zoledronowy, będący bisfosfonianem stosowanym w terapii przerzutów nowotworowych do kości, podawany jest w formie koncentratu do infuzji o stężeniu 4 mg/5 ml. Po dożylnym podaniu obserwuje się szybki wzrost stężenia leku w osoczu, osiągający Cmax pod koniec infuzji, a następnie gwałtowny spadek do <10% wartości maksymalnej w ciągu 4 godzin i <1% po 24 godzinach. Eliminacja przebiega w trzech fazach z okresami półtrwania: t½α = 0,24 h, t½β = 1,87 h oraz t½γ = 146 h, co wynika z powolnego uwalniania leku z tkanki kostnej. Kwas zoledronowy nie ulega metabolizmowi, jest wydalany przez nerki w formie niezmienionej, z 39 ± 16% dawki wydalanej w moczu w ciągu pierwszych 24 godzin. Klirens całkowity wynosi 5,04 ± 2,5 l/h i koreluje z klirensem kreatyniny, stanowiąc około 75 ± 33% jego wartości (średnia klirensu kreatyniny u pacjentów wynosiła 84 ± 29 ml/min). Nie obserwuje się kumulacji leku przy podawaniu co 28 dni.
bisfosfonian, choroba nowotworowa, cytochrom P450, dystrybucja leku, elementy morfotyczne krwi, faza eliminacji, hiperkalcemia, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens leku, koncentrat do infuzji, kwas zoledronowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przerzuty nowotworowe do kości, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, tkanka kostna, wiązanie z białkami, wrodzona łamliwość kości, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza