Właściwości farmakokinetyczne
Sód N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctan

Sód N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctan znakowany technetem-99m (99mTc-MBrIDA) charakteryzuje się szybkim wiązaniem z albuminami osocza i efektywnym transportem do wątroby, gdzie jest szybko wychwytywany przez hepatocyty i wydzielany do kanalików żółciowych w formie niezmienionej. Po dożylnym podaniu mniej niż 1% aktywności pozostaje w osoczu po 1 godzinie, a uwidocznienie wątroby na scyntygramie następuje już w ciągu 1 minuty, z maksymalną aktywnością osiąganą między 11 a 12 minutą. Okres półtrwania w wątrobie wynosi 25-30 minut i jest zależny od funkcji hepatocytów, stężenia albumin oraz przepływu wątrobowego. Układ żółciowy staje się widoczny w badaniu obrazowym w ciągu 5-20 minut, pęcherzyk żółciowy w 10-40 minut, a aktywność w jelicie pojawia się w 30-60 minut po podaniu. Eliminacja głównie odbywa się przez wydzielanie do żółci, natomiast wydalanie nerkowe u osób zdrowych stanowi około 1% (0,4-2,0%) podanej dawki w ciągu 3 godzin.

  1. Właściwości farmakokinetyczne sodu N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctanu
    1. Dystrybucja
    2. Wchłanianie i kinetyka tkankowa
    3. Eliminacja
    4. Farmakokinetyka w stanach patologicznych
    5. Zestawienie parametrów farmakokinetycznych
    6. Kolejne rozdziały

Właściwości farmakokinetyczne sodu N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctanu

Sód N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctan (MBrIDA) jest substancją wykorzystywaną w diagnostyce obrazowej po znakowaniu technetem-99m. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tej substancji po znakowaniu radioizotopem (1).

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym znakowany technetem-99m sód N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctan (99mTc-MBrIDA) wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza. Mechanizm transportu substancji polega na wiązaniu z albuminami, wraz z którymi jest transportowany do wątroby. W wątrobie następuje szybka eliminacja związku z osocza przez hepatocyty. Istotnym elementem cyklu metabolicznego jest transport przez komórki wątrobowe, po którym substancja w formie niezmienionej jest wydzielana do kanalików żółciowych. 2

Wchłanianie i kinetyka tkankowa

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki sodu N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctanu jest szybkie usuwanie z krwiobiegu. Po upływie 1 godziny od podania dożylnego w osoczu pozostaje mniej niż 1% wyjściowej aktywności radiofarmaceutyku. U osób z prawidłową funkcją wątroby uwidocznienie tego narządu na scyntygramach następuje już w ciągu pierwszej minuty po iniekcji. Maksymalna aktywność w wątrobie jest osiągana między 11 a 12 minutą od momentu podania. 3

Okres półtrwania preparatu w wątrobie w warunkach fizjologicznych wynosi 25-30 minut. Należy podkreślić, że parametr ten może ulegać istotnym zmianom w przypadku zaburzeń stężenia albumin osocza, zmian w przepływie wątrobowym krwi oraz nieprawidłowości w czynności hepatocytów. W dalszej kolejności układ żółciowy staje się widoczny w badaniach obrazowych w ciągu 5-20 minut, a pęcherzyk żółciowy w przedziale czasowym 10-40 minut po podaniu substancji. Aktywność radiofarmaceutyku w jelicie pojawia się zazwyczaj w ciągu 30-60 minut od iniekcji. 4

Eliminacja

Główną drogą eliminacji 99mTc-MBrIDA jest wydzielanie z żółcią do przewodu pokarmowego. W warunkach prawidłowych jedynie niewielka część radiofarmaceutyku jest wydalana przez drogi moczowe. U osób zdrowych przeciętnie 1% (z zakresem 0,4-2,0%) podanej aktywności jest wydalane przez nerki w ciągu pierwszych 3 godzin od iniekcji. 5

Farmakokinetyka w stanach patologicznych

W stanach patologicznych, zwłaszcza w przypadku hiperbilirubinemii, obserwuje się istotne zmiany w farmakokinetyce sodu N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctanu. U pacjentów z podwyższonym poziomem bilirubiny w surowicy wydalanie 99mTc-MBrIDA przez nerki znacząco wzrasta. Ponadto, u tych pacjentów odsetek aktywności obecnej we krwi w 10 minut po podaniu radiofarmaceutyku może być dwu- lub wielokrotnie wyższy w porównaniu do osób z prawidłową funkcją wątroby. Charakterystyczną cechą jest również znaczne wydłużenie pasażu znakowanego związku przez wątrobę i drogi żółciowe, co ma istotne implikacje diagnostyczne. 6

Zestawienie parametrów farmakokinetycznych

Parametr farmakokinetyczny Wartość/Czas Uwagi
Pozostała aktywność w osoczu po 1h <1% podanej dawki Szybka eliminacja z krwiobiegu
Uwidocznienie wątroby na scyntygramie W ciągu 1 min po podaniu Szybki wychwyt wątrobowy
Szczyt aktywności w wątrobie 11-12 min po iniekcji Może być opóźniony w chorobach wątroby
Okres półtrwania w wątrobie 25-30 min Zależny od funkcji hepatocytów, stężenia albumin i przepływu wątrobowego
Uwidocznienie układu żółciowego 5-20 min po podaniu Wydzielanie do dróg żółciowych
Uwidocznienie pęcherzyka żółciowego 10-40 min po podaniu Zależne od drożności dróg żółciowych
Pojawienie się aktywności w jelicie 30-60 min po podaniu Pasaż jelitowy
Wydalanie przez nerki (osoby zdrowe) 1% (0,4-2,0%) w ciągu 3h Droga eliminacji drugorzędna w warunkach fizjologicznych
Aktywność we krwi w hiperbilirubinemii ≥2× wyższa niż u osób zdrowych Mierzona w 10 min po podaniu
Czynniki modyfikujące farmakokinetykę

Na farmakokinetykę sodu N-[3-bromo-2,4,6-trimetylo-acetanilido]-iminodioctanu wpływają następujące czynniki:

  • Stężenie albumin osocza – zmniejszenie poziomu albumin wpływa na dystrybucję i transport związku do wątroby
  • Przepływ wątrobowy krwi – zaburzenia przepływu modyfikują szybkość wychwytu wątrobowego
  • Czynność hepatocytów – dysfunkcja komórek wątrobowych wydłuża okres półtrwania radiofarmaceutyku w wątrobie
  • Stężenie bilirubiny – hiperbilirubinemia zwiększa frakcję wydalania nerkowego i wydłuża pasaż wątrobowo-żółciowy

7

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl