Właściwości farmakokinetyczne
Fervex malinowy (500 mg + 200 mg + 25 mg)/sasz.

Właściwości farmakokinetyczne leku

Preparat Fervex o smaku malinowym zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (500 mg), kwas askorbowy (200 mg) i maleinian feniraminy (25 mg). Każda z tych substancji charakteryzuje się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują ich działanie w organizmie człowieka. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis farmakokinetyki poszczególnych składników preparatu. ¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie tej substancji w osoczu występuje relatywnie szybko – po upływie 30-60 minut od momentu podania leku. Ta cecha farmakokinetyczna odpowiada za stosunkowo szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego paracetamolu. ²

Dystrybucja paracetamolu

Po wchłonięciu paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek organizmu. Interesującą cechą farmakokinetyczną tej substancji jest porównywalny poziom stężeń we krwi, ślinie i osoczu. W organizmie paracetamol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza, co umożliwia jego efektywną dystrybucję do tkanek docelowych. ³

Metabolizm paracetamolu

Metabolizm paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie i przebiega dwoma głównymi szlakami:

• Sprzęganie z kwasem glukuronowym (główny szlak metaboliczny)
• Sprzęganie z kwasem siarkowym (drugi główny szlak)

Szlak związany ze sprzęganiem z kwasem siarkowym podlega szybkiemu wysyceniu przy dawkach przekraczających zalecane dawkowanie terapeutyczne. Mniejsze znaczenie w metabolizmie paracetamolu ma szlak katalizowany przez cytochrom P450, który prowadzi do wytworzenia toksycznego metabolitu pośredniego – N-acetylo-benzochinonoiminy. W warunkach prawidłowych ten toksyczny metabolit ulega szybkiej detoksykacji przez zredukowany glutation, a następnie jest eliminowany z moczem po uprzednim sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkaptopurowym. Należy jednak podkreślić, że w przypadku zatrucia paracetamolem ilość tego toksycznego metabolitu ulega znacznemu zwiększeniu, co stanowi mechanizm hepatotoksyczności paracetamolu. ⁴

Eliminacja paracetamolu

Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki z moczem. W ciągu 24 godzin od przyjęcia dawki około 90% substancji jest eliminowane z organizmu. Eliminacja zachodzi przede wszystkim w postaci metabolitów – sprzężonych glukuronidów (60-80% dawki) oraz siarczanów (20-30% dawki). Jedynie niewielka ilość paracetamolu, poniżej 5% przyjętej dawki, jest wydalana w postaci niezmienionej. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godziny. ⁵

Farmakokinetyka paracetamolu w grupach szczególnych

Farmakokinetyka paracetamolu ulega modyfikacji w określonych grupach pacjentów:

• Pacjenci z niewydolnością nerek – w przypadkach ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) wydalanie paracetamolu i jego metabolitów jest znacząco opóźnione, co może zwiększać ryzyko kumulacji leku w organizmie. ⁶
• Osoby w wieku podeszłym – u osób starszych zdolność do metabolizmu paracetamolu poprzez sprzęganie nie ulega istotnym zmianom, co stanowi ważną informację kliniczną przy stosowaniu leku w tej grupie wiekowej. ⁷

Farmakokinetyka maleinianu feniraminy

Maleinian feniraminy, który jest lekiem przeciwhistaminowym zawartym w preparacie Fervex o smaku malinowym, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Okres półtrwania tej substancji w osoczu wynosi 1-1,5 godziny. Maleinian feniraminy wykazuje wysokie powinowactwo do tkanek, co determinuje jego dystrybucję w organizmie. Wydalanie tej substancji zachodzi głównie przez nerki. ⁸

Farmakokinetyka witaminy C (kwasu askorbowego)

Kwas askorbowy (witamina C) stanowiący jeden ze składników preparatu Fervex o smaku malinowym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Charakterystyczną cechą farmakokinetyczną witaminy C jest to, że jej nadmiar, czyli ilość przekraczająca zapotrzebowanie organizmu, jest wydalany z moczem. ⁹