klirens
Klirens to termin opisujący zdolność organizmu do oczyszczania krwi z określonej substancji w jednostce czasu. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny, który określa objętość osocza lub krwi całkowicie oczyszczoną z danej substancji w jednostce czasu, najczęściej wyrażany w ml/min.
W nefrologii szczególnie istotny jest klirens kreatyniny (GFR – glomerular filtration rate), który stanowi miarę funkcji nerek. Obniżony klirens kreatyniny świadczy o upośledzeniu filtracji kłębuszkowej i może wskazywać na przewlekłą chorobę nerek. Klirens można wyliczyć z dobowej zbiórki moczu lub oszacować przy pomocy wzorów (MDRD, CKD-EPI, Cockcrofta-Gaulta).
W farmakologii klirens określa zdolność organizmu do eliminacji leków. Wyróżnia się klirens wątrobowy, nerkowy i całkowity. Wartość klirensu ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, gdzie może być konieczna modyfikacja standardowego dawkowania.
Znajomość wartości klirensu jest niezbędna przy leczeniu pacjentów lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak aminoglikozydy, wankomycyna czy leki immunosupresyjne, gdzie precyzyjne dostosowanie dawki ma kluczowe znaczenie dla efektywności i bezpieczeństwa terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Viatris 50 mg
Kaspofungina wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się wielofazową dystrybucją, powolną eliminacją oraz znacznym wiązaniem z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5–7,6%). Maksymalna dystrybucja do tkanek następuje po 1,5–2 dniach, obejmując około 92% dawki, przy czym eliminacja zachodzi bez równowagi dystrybucji, co utrudnia precyzyjne określenie objętości dystrybucji. Kaspofungina ulega samoistnemu rozpadowi do związku z otwartym pierścieniem, a jej metabolizm obejmuje hydrolizę peptydu i N-acetylację. Lek nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) ani nie jest ich substratem, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Klirens osoczowy wynosi 10–12 mL/min, a eliminacja przebiega wielofazowo z okresem półtrwania fazy beta 9–11 godzin i fazy gamma około 45 godzin. Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% z moczem, 34% z kałem), przy czym wydalanie niezmienionej kaspofunginy w moczu stanowi około 1,4% dawki. Farmakokinetyka jest umiarkowanie nieliniowa, z kumulacją zależną od dawki.
albumina osocza, AUC, białko osocza, biotransformacja, cytochrom P450, dawka wielokrotna, dostosowanie dawki, dystrybucja do tkanek, farmakokinetyka nieliniowa, glikoproteina p, hydroliza peptydu, infuzja dożylna, inhibitor izoenzymu, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, kandydoza przełyku, klirens, N-acetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, równowaga dystrybucji, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Zentiva 801 mg
Pirfenidon wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jego stosowania w terapii idiopatycznego włóknienia płuc. Podanie leku z pokarmem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 50% dla kapsułek i o 40% dla tabletek, przy jednoczesnym zachowaniu około 80-85% całkowitej ekspozycji (AUC) w porównaniu do podania na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, natomiast po posiłku spełnia kryteria biorównoważności względem AUC, choć 90% przedział ufności dla Cmax (108,26%-125,60%) nieznacznie przekracza standardowy limit. Pirfenidon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji około 70 l. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80% dawki), z udziałem innych izoenzymów CYP, a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, wykazujący aktywność farmakologiczną przy stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z IPF. Klirens pirfenidonu jest nisko wysycalny, a okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny. Około 80% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitu (ponad 95%), natomiast mniej niż 1% w formie niezmienionej.
5-karboksy-pirfenidon, białko osocza, CYP1A2, cytochrom P450, działanie niepożądane, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, niewydolność wątroby, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Astorid 10 mg
Lek ASTORID zawierający torasemid jest wskazany w leczeniu obrzęków serca i przesięków związanych z niewydolnością serca. Dawkowanie u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) rozpoczyna się od 5 mg na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg, a następnie do maksymalnie 20 mg na dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej. U dzieci poniżej 12 lat bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak wskazane jest uważne monitorowanie. Tabletki należy przyjmować rano, w całości, niezależnie od posiłków, co minimalizuje ryzyko nocnej diurezy i zaburzeń snu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 7 500 j.m. a.Xa/0,3 ml
Dalteparyna sodowa, substancja czynna leku Fragmin, wykazuje wysoką dostępność biologiczną na poziomie 87 ± 6% przy pomiarze aktywności anty-Xa. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się proporcjonalnym wzrostem AUC aktywności anty-Xa wraz ze wzrostem dawki od 2500 do 10000 j.m., co wskazuje na przewidywalność działania w tym zakresie. Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, co jest typowe dla heparyn drobnocząsteczkowych. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin, co jest związane z opóźnionym wchłanianiem. Klirens aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników wynosi od 15,6 do 24,6 ml/h/kg w zależności od dawki, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek wymagających hemodializy okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co sugeruje konieczność dostosowania dawkowania w tej populacji.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, działanie farmakologiczne, działanie przeciwzakrzepowe, farmakokinetyka leku, Fragmin, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens, model jednokompartmentowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, przewlekła niewydolność nerek, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kalium hypermanganicum Galena 100 mg
Nadmanganian potasu zawarty w produkcie leczniczym Kalium hypermanganicum Galena w dawce 100 mg na tabletkę wykazuje wyłącznie działanie miejscowe, co oznacza brak wchłaniania systemowego i przenikania do krwiobiegu. W związku z tym nie występują klasyczne parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania czy klirens, które są typowe dla leków o działaniu ogólnoustrojowym. Produkt dostępny jest w formie fioletowo-czarnych, okrągłych, obustronnie płaskich tabletek, co jest istotne z punktu widzenia jego miejscowego zastosowania.
biodostępność, działanie miejscowe, działanie ogólnoustrojowe, interakcje lekowe, Kalii permanganas, Kalium hypermanganicum, klirens, nadmanganian potasu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, stosowanie zewnętrzne, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – MENSIL MAX 50 mg
MENSIL MAX to lek zawierający 50 mg syldenafilu (w postaci 70,24 mg syldenafilu cytrynianu) w formie tabletek do rozgryzania i żucia, stosowany w terapii zaburzeń erekcji. Standardowa dawka wynosi 50 mg przyjmowane około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z maksymalną częstotliwością raz na dobę. U pacjentów rozpoczynających terapię zaleca się dawkę początkową 25 mg, którą można zwiększyć do 50 mg w przypadku braku efektu terapeutycznego. Dawkowanie może być indywidualnie dostosowane przez lekarza, z możliwością zwiększenia do 100 mg lub zmniejszenia do 25 mg, w zależności od skuteczności i tolerancji. U osób powyżej 65 roku życia oraz u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest wymagana modyfikacja dawki. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens <30 ml/min) oraz niewydolności wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg z możliwością stopniowego zwiększania pod kontrolą lekarza.
aspartam, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek alfa-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, rytonawir, syldenafil cytrynian, tabletka do rozgryzania, wzwód, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aregalu 14 mg
Teriflunomid, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz Tmax wynoszącym 1-4 godziny. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji wynosi około 11 l. Metabolizm teriflunomidu jest umiarkowany, przebiega głównie przez hydrolizę, z utlenianiem i innymi szlakami drugorzędnymi. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (60,1% dawki w 21 dni: 37,5% kałem, 22,6% moczem), z udziałem transportera BCRP. Mediana biologicznego okresu półtrwania wynosi około 19 dni, a klirens po dożylnym podaniu pojedynczej dawki to 30,5 ml/h. Farmakokinetyka teriflunomidu jest liniowa w zakresie dawek 7-14 mg, a osiągnięcie stężenia stacjonarnego wymaga około 100 dni stosowania, z 34-krotną kumulacją AUC.
BCRP, bilans masy, biodostępność, cholestyramina, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, hydroliza, klirens, modyfikacja dawkowania, N-acetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sekrecja bezpośrednia, sprzęganie z siarczanami, stężenie leku, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, transporter BCRP, utlenianie, węgiel aktywny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bluefish 15 mg
Rywaroksaban charakteryzuje się szybkim i dawko-zależnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-4 godziny. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg niezależnie od posiłku, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność na czczo to 66%, a przyjmowanie z posiłkiem zwiększa AUC o 39%, co wskazuje na konieczność podawania dawek ≥15 mg podczas posiłku. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do 15 mg/dobę, z umiarkowaną zmiennością osobniczą (CV 30-40%). Wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – uwalnianie dystalnie od żołądka znacząco obniża ekspozycję (AUC i Cmax). U dzieci farmakokinetyka jest podobna, a dawki ustalane są na podstawie masy ciała; biodostępność względna zmniejsza się przy większych dawkach (mg/kg). Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi około 50 l, a u dzieci jest zależna od masy ciała (np. 113 l dla 82,8 kg). Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, co ogranicza możliwość dializy.
białka osocza, biodostępność doustna, czas protrombinowy, czynnik Xa, enzymy CYP, farmakokinetyka, klirens, klirens kreatyniny, koagulopatia, marskość wątroby, modelowanie farmakokinetyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, rywaroksaban, stężenie w osoczu, zakrzepica żył głębokich, zawiesina doustna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Owoc kolendry – Właściwości farmakokinetyczne
Owoc kolendry (Coriandri fructu) stanowi około 7,3% (1,46 części na 20 części mieszaniny) składu preparatu Digestonic, w którym występuje w formie wyciągu płynnego sporządzonego w stosunku 1:5 z użyciem 70% etanolu (V/V) jako ekstrahenta. Produkt zawiera 0,31-0,45 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na reinę w 1 ml, jednak brak jest danych określających udział owocu kolendry w tej zawartości. Końcowy preparat zawiera 60,0-68,0% (V/V) etanolu, co może wpływać na rozpuszczalność i biodostępność substancji czynnych. W preparacie Digestonic obecne są również inne składniki ziołowe, takie jak ziele dziurawca, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, korzeń rzewienia, owoc róży oraz owoc kopru włoskiego, co może potencjalnie wpływać na interakcje farmakokinetyczne. Brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących owocu kolendry oraz całego preparatu Digestonic, co uniemożliwia precyzyjną charakterystykę procesów ADME (absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji) substancji czynnych zawartych w tym surowcu roślinnym. Nie dysponujemy danymi dotyczącymi biodostępności, objętości dystrybucji, okresu półtrwania, klirensu ani wiązania z białkami osocza dla składników owocu kolendry w kontekście tego preparatu. Z uwagi na brak tych informacji oraz potencjalne interakcje między składnikami ziołowymi, zaleca się ostrożność w interpretacji działania farmakologicznego owocu kolendry w preparacie Digestonic.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Digestonic, ekstrahent, etanol 70%, interakcja farmakokinetyczna, klirens, korzeń rzewienia, kwiat rumianku, liść mięty pieprzowej, objętość dystrybucji, okres półtrwania, owoc kolendry, owoc kopru włoskiego, owoc róży, procesy ADME, reina, wiązanie z białkami osocza, wyciąg płynny, ziele dziurawca, związki antranoidowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Loratadyna Pylox 10 mg
LORATADYNA PYLOX zawiera loratadynę w dawce 10 mg na tabletkę i jest wskazana do leczenia objawów alergii. Dawkowanie powinno być dostosowane do wieku, masy ciała oraz funkcji wątroby pacjenta. U dorosłych i dzieci powyżej 12 lat zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. U dzieci w wieku 2-12 lat dawkowanie zależy od masy ciała: powyżej 30 kg stosuje się 10 mg raz na dobę, natomiast poniżej 30 kg dzieci powyżej 6 lat otrzymują 5 mg (pół tabletki) raz na dobę, a dzieci 2-6 lat – syrop 5 mg raz na dobę. Tabletki można dzielić dzięki linii podziału. Nie zaleca się stosowania tabletek u dzieci poniżej 6 lat, a u dzieci poniżej 2 lat bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zalanzo 30 mg
ZALANZO, zawierający lansoprazol w dawkach 15 mg i 30 mg, jest stosowany w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy i żołądka, refluksowego zapalenia przełyku, objawowej choroby refluksowej oraz w profilaktyce i leczeniu owrzodzeń u pacjentów stosujących NLPZ. Standardowa dawka wynosi 15-30 mg raz na dobę, przy czym w chorobie wrzodowej dwunastnicy i żołądka oraz refluksowym zapaleniu przełyku zalecany czas terapii to 2-4 tygodnie, z możliwością przedłużenia do 8 tygodni w przypadku braku wyleczenia. W zespole Zollingera-Ellisona dawki mogą sięgać 60-180 mg na dobę, podawane w dawkach podzielonych powyżej 120 mg. W eradykacji Helicobacter pylori lansoprazol stosuje się w dawce 30 mg dwa razy na dobę przez 7 dni, w skojarzeniu z antybiotykami (klarytromycyna, amoksycylina lub metronidazol), osiągając skuteczność eradykacji do 90%.
amoksycylina, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, dysfagia, eradykacja, eradykacja Helicobacter pylori, kapsułki dojelitowe, klarytromycyna, klirens, lansoprazol, metronidazol, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, owrzodzenie, profilaktyka owrzodzeń, refluksowe zapalenie przełyku, reinfekcja, zespół Zollingera-Ellisona, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibandronic Acid Viatris 150 mg
Kwas ibandronowy charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, gdzie działanie na tkankę kostną nie koreluje bezpośrednio z poziomem leku w surowicy. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 0,6%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w czasie 0,5-2 godzin (mediana 1 godzina). Istotne jest przyjmowanie leku na czczo, gdyż spożycie posiłków lub napojów innych niż woda w ciągu 60 minut od podania zmniejsza biodostępność o około 90% i wpływa negatywnie na przyrost gęstości mineralnej kości (BMD). Kwas ibandronowy wiąże się z białkami osocza w 85-87%, nie ulega metabolizmowi, a eliminacja odbywa się przez wbudowanie 40-50% dawki w tkankę kostną oraz wydalanie nerkowe w stanie niezmienionym. Okres półtrwania jest zmienny (10-72 h), a klirens całkowity wynosi 84-160 ml/min, z klirensem nerkowym około 60 ml/min u zdrowych kobiet po menopauzie, zależnym od klirensu kreatyniny.
białka osocza, biodostępność, bisfosfoniany, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, dysfagia, gęstość mineralna kości, hemodializa, izoenzymy P450, klirens, klirens kreatyniny, krwiobieg, kwas ibandronowy, objętość dystrybucji, schyłkowa choroba nerek, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wychwyt kostny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirexan 150 mg
Dabigatran eteksylan, jako prolek, ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu do aktywnej formy dabigatranu, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 6,5% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast po zabiegu chirurgicznym czas ten wydłuża się do 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 L) i wiąże się z białkami osocza w 34-35%. Metabolizm obejmuje sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (85% niezmienionego leku w moczu) z klirensem około 100 mL/min, co koreluje z przesączaniem kłębuszkowym. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek ulega wydłużeniu proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności nerek (CrCL <30 mL/min – t1/2 do 27,2 h).
acyloglukuronidy, AUC, Cmax, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, ekspozycja na lek, esteraza, farmakodynamika, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, migotanie przedsionków niezastawkowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres pooperacyjny, P-glikoproteina, peletki, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wiązanie z białkami osocza, znieczulenie ogólne