badanie in vivo
Badanie in vivo to technika badawcza przeprowadzana na żywym organizmie, w jego naturalnym środowisku biologicznym. W przeciwieństwie do badań in vitro, które odbywają się w warunkach laboratoryjnych, badania in vivo pozwalają na obserwację procesów biologicznych w pełnym kontekście fizjologicznym organizmu.
W praktyce medycznej badania in vivo stanowią kluczowy etap w procesie rozwoju nowych leków, procedur diagnostycznych i terapeutycznych. Obejmują one eksperymenty na modelach zwierzęcych oraz badania kliniczne z udziałem ludzi, które są niezbędne do zrozumienia skuteczności, bezpieczeństwa i farmakokinetyki testowanych substancji.
Zaletą badań in vivo jest możliwość obserwacji złożonych interakcji między różnymi układami organizmu, co pozwala na bardziej kompleksową ocenę działania testowanych substancji lub procedur. Jednocześnie badania te podlegają ścisłym regulacjom etycznym i prawnym, szczególnie gdy dotyczą badań na zwierzętach lub badań klinicznych z udziałem pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paclitaxel-Ebewe 6 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa paklitakselu, dostępnego w produkcie Paclitaxel-Ebewe, koncentrują się na ocenie potencjalnego działania genotoksycznego i mutagennego substancji czynnej. Badania in vitro oraz in vivo na modelach ssaków potwierdziły mutagenność paklitakselu, co jest zgodne z jego farmakodynamicznym mechanizmem działania polegającym na stabilizacji mikrotubul i zaburzaniu podziału komórkowego. Pomimo braku szczegółowych badań dotyczących potencjału rakotwórczego, mechanizm ten sugeruje możliwość działania kancerogennego, co wymaga uwzględnienia w ocenie profilu bezpieczeństwa leku stosowanego w praktyce klinicznej.
- Leksykon substancji czynnych
Paklitaksel – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Paklitaksel, jako taksan o udokumentowanym działaniu przeciwnowotworowym, wykazuje w badaniach przedklinicznych właściwości mutagenne i genotoksyczne, co jest powiązane z jego mechanizmem farmakodynamicznym polegającym na zaburzeniu funkcji mikrotubul podczas mitozy. W testach in vitro i in vivo stwierdzono aberracje chromosomowe, a chociaż brak jest pełnych, długoterminowych badań rakotwórczości, istnieje uzasadnione podejrzenie potencjalnego działania rakotwórczego w dawkach klinicznych. Paklitaksel wykazuje także toksyczny wpływ na rozrodczość i rozwój płodu – u królików obserwowano embriotoksyczność i fetotoksyczność, a u szczurów zmniejszenie płodności. Działania teratogenne pojawiały się nawet przy dawkach niższych niż toksyczne dla samic, co podkreśla szczególną wrażliwość zarodka i płodu na tę substancję.
aberracja chromosomowa, badanie histopatologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, mechanizm działania leku, mechanizm farmakodynamiczny, mikrotubule, neurotoksyczność, Paclitaxelum Accord, paklitaksel, podział komórkowy, przenikanie do mleka, resorpcja płodu, śmiertelność wewnątrzmaciczna, taksan, uszkodzenie układu nerwowego, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sumamed 100 mg/5 ml
Azytromycyna, będąca składnikiem aktywnym Sumamedu, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jej bezpieczeństwo. W modelach zwierzęcych stosowano dawki do 40-krotności standardowych dawek terapeutycznych u ludzi, co wywołało przemijającą fosfolipidozę bez objawów toksyczności. Nie stwierdzono działania mutagennego ani teratogennego w badaniach in vitro i in vivo na myszach i szczurach. Brak długoterminowych badań rakotwórczości uzasadniono krótkotrwałym zastosowaniem leku w terapii ostrych infekcji bakteryjnych, co minimalizuje ryzyko karcinogenne.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, infekcja bakteryjna, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, okres okołoporodowy, okres pourodzeniowy, opóźnienie kostnienia, przemijająca fosfolipidoza, toksyczność, toksyczność ogólna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vidotin 4 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne peryndoprylu z tert-butyloaminą (substancji czynnej leku Vidotin) wykazały, że nerki są głównym narządem docelowym przy długotrwałym doustnym podawaniu, z obserwacją odwracalnych uszkodzeń nerkowych u szczurów i małp. Analizy mutagenności, przeprowadzone zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały działania genotoksycznego, co potwierdza brak ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego. Badania reprodukcyjne na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność, jednak ze względu na charakterystykę grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, odnotowano potencjalne ryzyko uszkodzeń nerek płodów oraz zwiększoną śmiertelność okołoporodową i poporodową przy ekspozycji w późnym okresie rozwoju płodowego.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie genotoksyczne, działanie gonadotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, inhibitor konwertazy angiotensyny, obumarcie płodu, peryndopryl, płodność, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność okołoporodowa, tkanka nerkowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie nerki, wada wrodzona, zmiany w nerkach płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy 0,133 % (W/V)
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bromowodorku dekstrometorfanu, aktywnego składnika syropu Vicks MedDex na kaszel suchy, obejmowały toksykologię podprzewlekłą i przewlekłą na psach i szczurach, które nie wykazały działania toksycznego nawet przy długotrwałym stosowaniu. Testy genotoksyczności, w tym testy bakteryjne oraz badania in vitro i in vivo na substancjach o strukturze analogicznej, dały wyniki negatywne, co wskazuje na brak mutagenności. W zakresie wpływu na rozrodczość, badania na szczurach wykazały brak embriotoksyczności, toksyczności przed- i poporodowej oraz negatywny wpływ na płodność przy dawkach do 50 mg/kg mc./dobę, co stanowi wysoki margines bezpieczeństwa względem dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, bromowodorek dekstrometorfanu, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie toksyczne, embriotoksyczność, kaszel suchy, margines bezpieczeństwa, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, syrop przeciwkaszlowy, test bakteryjny, test genotoksyczny, toksyczność podprzewlekła, toksyczność poporodowa, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adriblastina PFS 2 mg/ml
Doksorubicyna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Adriblastina PFS (2 mg/ml), wykazuje potwierdzone działanie embriotoksyczne i teratogenne, co potwierdzają badania in vitro, in vivo oraz dane kliniczne. Stosowanie leku w ciąży wiąże się z ryzykiem uszkodzeń płodu, dlatego jego podawanie powinno być rozważane wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii oraz przez co najmniej 6 miesięcy i 10 dni po ostatniej dawce, natomiast mężczyźni powinni stosować antykoncepcję przez co najmniej 3 miesiące i 10 dni po zakończeniu leczenia, ze względu na mutagenne działanie leku i ryzyko uszkodzeń chromosomów w plemnikach. Doksorubicyna przenika do mleka matki, co wymaga przerwania karmienia piersią na czas terapii oraz przez minimum 10 dni po ostatniej dawce, aby zapobiec ekspozycji niemowlęcia na lek.
Adriblastina PFS, amenorrhoea, azoospermia, badanie in vitro, badanie in vivo, doksorubicyna chlorowodorek, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, endokrynolog, ginekolog-endokrynolog, kriokonserwacja nasienia, kriokonserwacja oocytów, kriokonserwacja tkanki jajnika, oligospermia, oligospermia i azoospermia, przedwczesne klimakterium, ryzyko teratogenne, specjalista medycyny rozrodu, substancja czynna, uszkodzenie chromosomu, wtórny brak miesiączki, zaburzenie cyklu miesiączkowego, zaburzenie owulacji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Amlessa 2 mg + 5 mg + 0,625 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający peryndopryl, indapamid i amlodypinę, wykazuje w badaniach przedklinicznych zróżnicowany profil bezpieczeństwa poszczególnych składników oraz ich kombinacji. Peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po długotrwałym podaniu, bez potencjału mutagennego i rakotwórczego, jednak inhibitory ACE mogą powodować działania niepożądane w późnym okresie rozwoju płodowego, w tym wady wrodzone i zwiększoną śmiertelność okołoporodową. Indapamid, podawany w dawkach 40-8000-krotnie wyższych niż terapeutyczne, wykazuje nasilenie działania diuretycznego, bez mutagenności i kancerogenności. Kombinacja peryndoprylu z indapamidem wykazuje nieco większą toksyczność niż pojedyncze składniki, z toksycznością żołądkowo-jelitową u psów i toksycznym wpływem na samice szczurów, jednak przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie diuretyczne, działanie kancerogenne, działanie niepożądane, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, ostra toksyczność, potencjał embriotoksyczny, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, rozszerzenie naczyń obwodowych, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność żołądkowo-jelitowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie nerki, wada wrodzona, właściwość mutagenna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapin Krka 15 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że dawki śmiertelne (LD50) u myszy i szczurów wynoszą odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała, natomiast psy tolerują pojedyncze dawki doustne do 100 mg/kg bez zgonów. Objawy toksyczności ostrej obejmowały zmniejszenie aktywności, śpiączkę, drżenia, drgawki kloniczne, ślinotok oraz zahamowanie przyrostu masy ciała. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) zaobserwowano hamowanie aktywności OUN, objawy antycholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym zależne od dawki leukopenię u myszy i niespecyficzne zmniejszenie leukocytów u szczurów. U psów dawki 8-10 mg/kg/dobę (AUC 12-15-krotnie wyższe niż u ludzi przy dawce 12 mg) powodowały przemijającą neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość, bez uszkodzenia komórek progenitorowych szpiku. U szczurów odnotowano zmiany endokrynologiczne związane ze wzrostem prolaktyny, prowadzące do zmniejszenia masy jajników i macicy oraz zmian morfologicznych w nabłonku pochwy i gruczole sutkowym.
ataksja, badanie in vitro, badanie in vivo, cytopenia, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, sedacja, szpik kostny, toksyczność hematologiczna, toksyczność ostra, zaburzenia endokrynologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tanyz 0,4 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne tamsylosyny chlorowodorku obejmowały ocenę toksyczności po podaniu pojedynczych i wielokrotnych dawek u myszy, szczurów oraz psów. Wyniki wskazały, że profil toksyczności jest zgodny z mechanizmem działania antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych. Szczególną uwagę zwrócono na układ sercowo-naczyniowy, gdzie u psów poddanych bardzo dużym dawkom zaobserwowano zmiany w zapisie EKG, jednak bez klinicznego znaczenia, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego. Badania genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały istotnych właściwości mutagennych, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie toksyczności, elektrokardiografia, gruczoł mleczny, hiperprolaktynemia, płodność, rozwój płodu, tamsylosyna, tamsylosyny chlorowodorek, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diphereline SR 11,25 mg 11,25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne tryptoreliny, substancji czynnej leku Diphereline SR 11,25 mg, nie wykazały specyficznych właściwości toksycznych poza efektami wynikającymi z farmakologicznego działania agonisty GnRH na układ wydzielania wewnętrznego. Preparat charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem, z całkowitą resorpcją w organizmie w ciągu 120 dni, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia przez 3 miesiące po jednokrotnym podaniu. Badania genotoksyczności, przeprowadzone zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazały mutagennego potencjału tryptoreliny, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania.
agonista GnRH, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, Diphereline SR, działanie onkogenne, genotoksyczność, guz przysadki, mechanizm działania leku, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, przedłużone uwalnianie, tryptorelina, układ endokrynny, układ wydzielania wewnętrznego, wpływ farmakologiczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Akineton SR 4 mg 4 mg
Przedkliniczne badania biperydenu chlorowodorku, substancji czynnej Akineton SR 4 mg, obejmowały ocenę toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności oraz wpływu na reprodukcję. W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach i psach nie zaobserwowano toksyczności narządowej, co wskazuje na dobry profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, jednak brak jest długoterminowych badań rakotwórczości u zwierząt, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa długoterminowego. Informacje dotyczące toksyczności ostrej oraz postępowania w przypadku przedawkowania zostały szczegółowo opisane w charakterystyce produktu leczniczego (punkt 4.9).
aberracja chromosomalna, badanie in vitro, badanie in vivo, biperyden chlorowodorek, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, embriotoksyczność, mutacja genowa, ostre zatrucie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, proces reprodukcyjny, profil bezpieczeństwa, toksyczne działanie na płód, toksyczność narządowa, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada rozwojowa, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Contrahist 5 mg
Przedkliniczne badania lewocetyryzyny dichlorowodorku, stosowanej w dawce terapeutycznej 5 mg (Contrahist), wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Analizy farmakologiczne nie ujawniły istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, przeprowadzone na różnych gatunkach zwierząt przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne, nie wykazały toksyczności narządowej ani układowej. Testy genotoksyczności, w tym test Amesa, badania aberracji chromosomowych oraz testy in vivo, nie potwierdziły potencjału uszkodzenia materiału genetycznego.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vivo, działanie genotoksyczne, funkcja rozrodcza, karcynogenność, lewocetyryzyna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, teratogenność, test Amesa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Reltebon 5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne oksykodonu chlorowodorku (substancji czynnej Reltebonu) wykazały brak negatywnego wpływu na płodność oraz wczesny rozwój zarodkowy u szczurów przy dawkach do 8 mg/kg masy ciała. W zakresie teratogenności nie stwierdzono wad rozwojowych u szczurów do 8 mg/kg, natomiast u królików przy dawce 125 mg/kg zaobserwowano istotne zwiększenie częstości występowania 27 kręgów przedkrzyżowych oraz dodatkowych par żeber, co korelowało z ciężką farmakotoksycznością u ciężarnych zwierząt. W badaniach rozwoju okołoporodowego u szczurów dawki ≥ 2 mg/kg/dobę powodowały spadek masy ciała i spożycia pokarmu u matek, a dawka 6 mg/kg/dobę skutkowała zmniejszoną masą ciała potomstwa F1, przy czym NOEL dla potomstwa ustalono na poziomie 2 mg/kg/dobę. Nie wykazano wpływu na pokolenie F2 niezależnie od stosowanych dawek.
badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, dodatkowa para żeber, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, farmakotoksyczność, kręg przedkrzyżowy, NOEL, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, opioidowy lek przeciwbólowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój okołoporodowy, rozwój poporodowy, rozwój zarodka, rozwój zarodkowo-płodowy, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lacipil 6 mg
Badania przedkliniczne lacydypiny wykazały, że jej profil toksyczności jest zgodny z charakterystyką antagonistów kanałów wapniowych, z odwracalnymi efektami toksycznymi obserwowanymi przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Główne objawy toksyczności obejmowały zaparcia u szczurów, zmniejszoną kurczliwość mięśnia sercowego u szczurów i psów oraz rozrost dziąseł. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono bezpośredniej toksyczności u ciężarnych szczurów i królików, jednak embriotoksyczność pojawiła się przy dawkach toksycznych dla samic. Ponadto, duże dawki lacydypiny wpływały na przebieg ciąży i porodu, wydłużając okres ciąży i powodując zaburzenia porodowe, co jest zgodne z mechanizmem działania antagonistów wapnia na mięśniówkę gładką macicy.
antagonista wapnia, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie toksyczne, gruczolak, guz z komórek śródmiąższowych jąder, kanał wapniowy, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, mechanizm endokrynologiczny, mięśniówka gładka, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozrost dziąseł, toksyczność ogólna, wpływ na rozrodczość, zaparcie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bendamustine Eugia 2,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bendamustyny chlorowodorku wykazały istotne działania toksyczne, które mają znaczenie kliniczne. U psów zaobserwowano makroskopowe przekrwienie i krwotoki w przewodzie pokarmowym oraz rozległe zmiany w tkance limfatycznej, potwierdzające immunosupresyjny mechanizm działania leku. Dodatkowo stwierdzono nefrotoksyczne zmiany w kanalikach nerkowych oraz uszkodzenia układu rozrodczego męskiego, w tym zmiany martwicze i zanikowe w nabłonku gruczołu krokowego i kanalikach nasiennych. Bendamustyna wykazuje także działanie embriotoksyczne i teratogenne, co podkreśla konieczność stosowania skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym podczas terapii. Badania genotoksyczności potwierdziły mutagenne właściwości leku, indukujące aberracje chromosomalne zarówno in vivo, jak i in vitro, co jest charakterystyczne dla leków przeciwnowotworowych, ale wiąże się z ryzykiem rozwoju wtórnych nowotworów.
aberracje chromosomalne, badanie in vitro, badanie in vivo, bendamustyna chlorowodorek, działanie immunosupresyjne, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, gruczoł krokowy, kanaliki nasienne jąder, kanaliki nerkowe, mutagenność, nefrotoksyczność, potencjał genotoksyczny, przekrwienie błony śluzowej, teratogenność, tkanka limfatyczna, toksyczność ogólnoustrojowa, układ moczowo-płciowy, układ pokarmowy, wtórny nowotwór - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allestin 0,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku azelastyny wykazały brak działania nadwrażliwościowego, genotoksycznego oraz rakotwórczego. Testy na świnkach morskich nie ujawniły potencjału uczulającego, a badania in vitro i in vivo na szczurach i myszach potwierdziły brak uszkodzeń materiału genetycznego oraz indukcji procesów nowotworowych. W zakresie wpływu na płodność, zaobserwowano zmniejszenie wskaźnika płodności u szczurów przy dawkach przekraczających 30 mg/kg/dobę, co znacznie przewyższa dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Nie stwierdzono jednak zmian morfologicznych w narządach rozrodczych, co wskazuje na brak strukturalnych uszkodzeń układu rozrodczego.
badanie genotoksyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek azelastyny, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, nadwrażliwość, objaw toksyczności, potencjał uczulający, proces nowotworowy, profil bezpieczeństwa, reakcja nadwrażliwości, rozwój zarodka i płodu, toksyczność, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na płodność, wpływ na rozrodczość, wskaźnik płodności, zniekształcenie kostne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Afenix 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Afenix dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co stanowi podstawę jej działania rozkurczowego na mięśnie gładkie wypieracza pęcherza moczowego. Mechanizm ten opiera się na blokowaniu przywspółczulnego działania acetylocholiny, co prowadzi do zmniejszenia nadreaktywności pęcherza. Badania farmakologiczne in vitro i in vivo potwierdziły wysoką selektywność solifenacyny wobec receptorów M3, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów i kanałów jonowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji leku.
antagonista receptora cholinergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie podwójnie zaślepione, droga moczowa, dysuria, inhibitor receptora muskarynowego, lek rozkurczowy na drogi moczowe, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, objawy pęcherza nadreaktywnego, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, solifenacyna bursztynian, włókna cholinergiczne - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cyproteronu octanu wykazały akceptowalny profil toksyczności ogólnej po wielokrotnym podaniu doustnym, bez istotnych działań niepożądanych wskazujących na zwiększone ryzyko dla pacjentów. Badania embriotoksyczności i teratogenności, przeprowadzone w okresie organogenezy, nie potwierdziły działania teratogennego, choć wysokie dawki w krytycznej fazie różnicowania narządów płciowych mogą indukować feminizację płodów męskich. Obserwacje nowo narodzonych samców nie wykazały feminizacji, jednak ze względów bezpieczeństwa stosowanie Diane-35 w ciąży jest przeciwwskazane.
aktywność enzymatyczna, badanie genotoksyczności, badanie in vivo, cyproteronu octan, Diane-35, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, etynyloestradiol, feminizacja płodów, genotoksyczność, hepatocyt, mostki DNA, mutacja genu, naprawa DNA, narządy płciowe, organogeneza, toksyczność ogólna, toksyczność ogólnoustrojowa, zmiany przednowotworowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – MUCOATAC 600 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa acetylocysteiny wykazały bardzo niski potencjał toksyczny, z wartością LD50 po podaniu doustnym wynoszącą 8 g/kg u myszy oraz >10 g/kg u szczurów, co wskazuje na niską toksyczność ostrą. Długoterminowe podawanie substancji w dawkach do 1 g/kg/dobę u szczurów przez 12 tygodni oraz 300 mg/kg/dobę u psów przez rok nie wywołało istotnych objawów toksyczności. Ocena genotoksyczności, przeprowadzona zarówno in vitro, jak i in vivo, potwierdziła brak działania mutagennego, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa długotrwałego stosowania acetylocysteiny.
acetylocysteina, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka śmiertelna, genotoksyczność, LD50, płodność samca, płodność samicy, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa leku, rozwój płodu, ryzyko teratogenne, szkodliwy wpływ na płód, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję, wpływ na rozród, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flexove tabletki 625 mg 625 mg
Lek Flexove w postaci tabletek zawiera chlorowodorek glukozaminy jako substancję czynną, w dawce 750 mg glukozaminy chlorowodorku, co odpowiada 625 mg glukozaminy na tabletkę. Produkt klasyfikowany jest jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pozostałych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, o kodzie ATC M01AX05. Glukozamina jest endogennym składnikiem polisacharydów macierzy międzykomórkowej chrząstki oraz glikozaminoglikanów płynu maziowego, co stanowi podstawę jej zastosowania w terapii chorób zwyrodnieniowych stawów. Badania in vitro i in vivo wykazały, że glukozamina stymuluje syntezę glikozaminoglikanów, proteoglikanów przez chondrocyty oraz kwasu hialuronowego przez synowiocyty, co może wpływać na metabolizm tkanki chrzęstnej i płynu stawowego.
badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek glukozaminy, chondrocyt, chrząstka, glikozaminoglikan, glukozamina, glukozaminoglikan, kod ATC, kwas hialuronowy, lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny, mechanizm działania leku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odpowiedź terapeutyczna, płyn maziowy, płyn stawowy, postać farmaceutyczna, proteoglikan, substancja endogenna, synowiocyt - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Monafox 5 mg/ml
Badania przedkliniczne leku Monafox, zawierającego moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml w postaci kropli do oczu, wykazały, że efekty toksyczne pojawiały się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi. W badaniach in vitro moksyfloksacyna wykazywała działanie genotoksyczne na bakterie i komórki ssaków, co wiązano z interakcją z gyrazą bakteryjną oraz topoizomerazą II przy wysokich stężeniach. Jednakże badania in vivo, nawet przy dużych dawkach, nie potwierdziły genotoksyczności, co wskazuje na bezpieczny margines terapeutyczny przy stosowaniu klinicznym.
badanie in vitro, badanie in vivo, chinolon, dane toksykologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, fotogenotoksyczność, fototoksyczność, gyraza bakteryjna, krople do oczu, moksyfloksacyna, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, topoizomeraza II, właściwość fototoksyczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Miflonide Breezhaler 400 mcg
Dane przedkliniczne dotyczące budezonidu, substancji czynnej preparatu Miflonide Breezhaler (200 µg/dawkę oraz 400 µg/dawkę inhalacyjną), potwierdzają bezpieczeństwo stosowania w dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu nie wykazały istotnych zagrożeń, a testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły właściwości mutagennych. W badaniach rakotwórczych zaobserwowano zwiększoną częstość guzów wątroby u samców szczura przy dawkach początkowych 25 µg/kg mc./dobę, co jest efektem klasowym glikokortykosteroidów, a nie specyficznym dla budezonidu. Wpływ na reprodukcję i rozwój płodu wykazywał charakterystyczne dla glikokortykosteroidów działanie teratogenne i toksyczne przy dawkach znacznie przekraczających dawki kliniczne, zwłaszcza przy podaniu podskórnym (≥100 µg/kg mc./dobę u szczurów, ≥5 µg/kg mc./dobę u królików). Przy podaniu wziewnym w dawce 0,25 µg/kg mc. nie stwierdzono działań teratogennych.
badanie długoterminowe, badanie in vitro, badanie in vivo, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glikokortykosteroid, guz wątroby, opóźnienie wzrostu, podawanie wziewne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój przed- i pourodzeniowy, śmierć płodu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, właściwość mutagenna, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Seroxat 20 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne paroksetyny, przeprowadzone na modelach zwierzęcych takich jak małpy Rhezus i szczury albinosy, wykazały podobieństwo metabolizmu leku do ludzkiego, co potwierdza adekwatność tych modeli do oceny bezpieczeństwa klinicznego. W badaniach na szczurach zaobserwowano fosfolipidozę, typową dla lipofilnych amin, jednakże długoterminowe badania na naczelnych, nawet przy dawkach sześciokrotnie przekraczających zalecany zakres kliniczny, nie wykazały tego efektu, sugerując niższe ryzyko u ludzi. Dwuletnie badania na myszach i szczurach nie potwierdziły działania rakotwórczego paroksetyny, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku Seroxat.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, fosfolipidoza, genotoksyczność, gromadzenie fosfolipidów, indeks płodności, lipofilna amina, opóźnienie kostnienia, paroksetyna, płodność, Seroxat, śmiertelność potomstwa, szczur albinos, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amarhyton 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa flekainidu octanu, substancji czynnej leku Amarhyton, wykazały brak działania genotoksycznego oraz rakotwórczego zarówno w testach in vitro, jak i in vivo. Ponadto, badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, co wskazuje na brak ryzyka dla zdolności rozrodczych. Warto podkreślić, że parametry rozrodu u badanych zwierząt pozostawały w normie, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa substancji w kontekście funkcji rozrodczych.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, flekainid octan, genotoksyczność, indukcja procesu nowotworowego, model zwierzęcy, organogeneza, pierwszy trymestr ciąży, płodność, potencjał rakotwórczy, rozwój prenatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Detriol 0,25 mcg
Badania przedkliniczne kalcytriolu, substancji czynnej leku Detriol, wykazały, że powtarzane i nadmierne dawki prowadzą do hiperkalcemii i jej powikłań metabolicznych oraz narządowych. Zaobserwowano również potencjał teratogenny, powiązany z zaburzeniami gospodarki wapniowej, co jest istotne przy rozważaniu stosowania u kobiet w ciąży. Testy mutagenności in vitro (test Amesa) oraz genotoksyczności in vivo (test mikrojądrowy u myszy) dały wyniki negatywne, wskazując na brak działania mutagennego i genotoksycznego kalcytriolu.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flegtac ORO 8 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bromoheksyny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Flegtac ORO, wykazały bardzo niski profil toksyczności ostrej. Wartość LD50 po podaniu doustnym u królików przekracza 10 g/kg masy ciała, natomiast po podaniu dootrzewnowym u szczurów przekracza 3 g/kg masy ciała, co wskazuje na minimalne ryzyko toksyczne przy tych drogach podania. Dodatkowo, testy mutagenności in vitro (test Amesa) oraz in vivo (test mikrojąderkowy u myszy) dały wyniki ujemne, potwierdzając brak potencjału mutagennego bromoheksyny. Badania karcynogenności na szczurach również nie wykazały działania rakotwórczego, co jest istotne dla bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenne, badanie mutagenne, badanie toksykologiczne, bromoheksyna chlorowodorek, dawka śmiertelna LD50, działanie rakotwórcze, Flegtac ORO, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, substancja czynna, test Amesa, test mikrojąderkowy, toksyczność ostra - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sunitinib G.L. Pharma 50 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne sunitynibu wykazały istotne zmiany w wielu narządach i układach, w tym przewodzie pokarmowym (nudności, biegunki), nadnerczach (przekrwienie, krwotoki, martwica), układzie krwiotwórczym i limfatycznym (zmniejszenie komórek szpiku, zanik tkanki limfoidalnej), trzustce (degranulacja i martwica komórek pęcherzykowych), śliniankach (przerost gronek), układzie kostnym (zgrubienie płytki wzrostu) oraz rozrodczym (zanik macicy, zmniejszenie pęcherzyków jajnikowych). Dodatkowo obserwowano wydłużenie odstępu QTc, zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory (LVEF), zmiany w nerkach i przysadce. Większość zmian była odwracalna po 2-6 tygodniach od zakończenia terapii, a wszystkie występowały przy klinicznie istotnych stężeniach osoczowych. Badania genotoksyczności wykazały brak mutagenności i klastogenności in vivo, choć in vitro obserwowano poliploidię w limfocytach. Nie oceniano genotoksyczności metabolitu aktywnego sunitynibu.
aberracje chromosomalne, atrezja pęcherzykowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, błona śluzowa macicy, ciałko żółte, dawka dobowa, dysplazja chrząstki, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, genotoksyczność, gruczoł krokowy, guz chromochłonny, kanaliki jądrowe, komórki mezangium, komórki pęcherzykowe, krwotok z przewodu pokarmowego, laktacja, nadnercze, odstęp QTc, organogeneza, pęcherzyki nasienne, poliploidia, przysadka, rdzeń nadnerczy, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, śledziona, szpik kostny, tkanka limfoidalna, toksyczność wielokrotna, trzustka zewnątrzwydzielnicza, układ krwiotwórczy, węzły chłonne, właściwości mutagenne - Leksykon substancji czynnych
Medroksyprogesteron – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Octan medroksyprogesteronu, syntetyczny progestagen dostępny m.in. w postaci domięśniowej zawiesiny 150 mg/ml (Depo-Provera) oraz tabletek doustnych 5 mg i 10 mg (Provera), wykazuje w badaniach przedklinicznych zróżnicowany profil bezpieczeństwa zależny od drogi podania i gatunku. Długotrwałe podawanie domięśniowe u psów rasy beagle wiązało się z rozwojem nowotworów sutka, co wskazuje na potencjalne działanie rakotwórcze. Natomiast podanie doustne u gryzoni (szczurów i myszy) nie wykazało takiego efektu, co podkreśla istotne różnice gatunkowe i farmakokinetyczne wpływające na ryzyko toksyczności. Kompleksowe badania genotoksyczności, zarówno in vitro, jak i in vivo, nie potwierdziły działania mutagennego octanu medroksyprogesteronu, co jest kluczowe dla oceny bezpieczeństwa długotrwałego stosowania u pacjentów.
antykoncepcja hormonalna, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie estrogenowe, działanie mutagenne, działanie progestagenowe, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, estradiol, genotoksyczność, hamowanie płodności, interakcja lekowa, medroksyprogesteron, mutagenność, nowotwór sutka, octan medroksyprogesteronu, podanie domięśniowe, podanie doustne, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, syntetyczny progestagen, tabletka doustna, transformacja nowotworowa, wpływ na płodność, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dabigatran Etexilate Adamed 150 mg
Dabigatran Etexilate Adamed to bezpośredni inhibitor trombiny z grupy leków przeciwzakrzepowych (ATC: B01AE07), dostępny w kapsułkach zawierających 150 mg dabigatranu eteksylanu. Po podaniu doustnym prolek ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, który kompetycyjnie i odwracalnie hamuje trombinę, zapobiegając przemianie fibrynogenu w fibrynę oraz agregacji płytek krwi. Dabigatran działa na wolną trombinę, trombinę związaną z fibryną oraz na trombinę indukującą agregację płytek, co skutkuje efektywną profilaktyką zakrzepicy. Badania przedkliniczne i kliniczne potwierdziły korelację między stężeniem dabigatranu w osoczu a jego działaniem przeciwzakrzepowym, co umożliwia monitorowanie terapii na podstawie parametrów koagulologicznych.
agregacja płytek krwi, aktywność przeciwzakrzepowa, antykoagulacja, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas trombinowy, dabigatran, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, ekarynowy czas krzepnięcia, esteraza, fibrynogen, inhibitor trombiny, kaskada krzepnięcia, lek przeciwzakrzepowy, osocze, prolek niskocząsteczkowy, proteaza serynowa, ryzyko krwawienia, test czasu trombinowego, trombina wolna, trombina związana z fibryną, zakrzepica - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Transtec 35 mcg/h 35 mcg/h (20 mg)
Dane przedkliniczne dotyczące buprenorfiny w systemie transdermalnym Transtec wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa. Standardowe badania toksykologiczne nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, choć długotrwałe podawanie u szczurów skutkowało zmniejszeniem przyrostu masy ciała, co może sugerować efekty metaboliczne. W zakresie reprodukcji, buprenorfina nie wpływała negatywnie na płodność i zdolności reprodukcyjne szczurów. Toksyczność dla płodu oraz zwiększona częstość wczesnych poronień obserwowano jedynie przy dawkach toksycznych dla matki. Nie stwierdzono działania teratogennego w badaniach na szczurach i królikach. Ponadto, badania mutagenności i kancerogenności nie wykazały żadnych klinicznie istotnych efektów genotoksycznych ani rakotwórczych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w długim terminie.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, buprenorfina, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt mutagenny, margines bezpieczeństwa, płodność, potencjał alergizujący, profil bezpieczeństwa, rozwój prenatalny i postnatalny, śmiertelność okołoporodowa, system transdermalny, toksyczność ogólna, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, wczesne poronienie, właściwości uczulające - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gabapentin Teva 800 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa gabapentyny wykazały, że dwuletnie badanie rakotwórczości na myszach i szczurach, przy dawkach do 2000 mg/kg mc./dobę, ujawniło statystycznie istotny wzrost nowotworów z komórek zrazikowych trzustki jedynie u samców szczurów przy najwyższej dawce. Maksymalne stężenie leku w osoczu szczurów było 10-krotnie wyższe niż u ludzi przy dawce 3600 mg/dobę. Nowotwory te charakteryzowały się niskim stopniem złośliwości i nie wpływały na przeżywalność zwierząt. Gabapentyna nie wykazała potencjału genotoksycznego w standardowych testach mutagenności in vitro i in vivo. W badaniach na szczurach, przy dawkach do 2000 mg/kg mc./dobę (około 5-krotność dawki ludzkiej w mg/m²), nie zaobserwowano negatywnego wpływu na płodność i rozrodczość.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie perinatalne, badanie postnatalne, badanie przedkliniczne, badanie teratologiczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, gabapentyna, margines bezpieczeństwa, nowotwór z komórek zrazikowych trzustki, opóźnienie kostnienia, organogeneza, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój płodowy, szpik kostny, utrata płodu po zagnieżdżeniu, wada wrodzona, wodniak moczowodu, wodonercze - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Prestarium 10 mg + 10 mg
Preparat Co-Prestarium, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi. Peryndopryl nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego, a jego toksyczność przewlekła dotyczy głównie nerek, z odwracalnymi uszkodzeniami. Badania reprodukcyjne na różnych gatunkach nie wykazały embriotoksyczności ani teratogenności, choć jako inhibitor ACE może wpływać na rozwój płodu, powodując opóźnienie rozwoju, zwiększoną śmiertelność płodów oraz wady wrodzone u gryzoni i królików. Płodność szczurów nie uległa zaburzeniu. Amlodypina, podawana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi, wpływała na opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, jednak badania płodności u szczurów przy dawkach do 10 mg/kg mc./dobę nie wykazały negatywnego wpływu.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, komórka Sertoliego, mutacja genowa, parametr rozrodczy, peryndopryl z argininą, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, proces nowotworowy, spermatyda, toksyczność przewlekła, wada wrodzona