podanie dootrzewnowe
Podanie dootrzewnowe (intraperitonealne, i.p.) to droga podawania substancji leczniczych bezpośrednio do jamy otrzewnowej. Jest to technika stosowana zarówno w badaniach eksperymentalnych na zwierzętach, jak i w praktyce klinicznej u ludzi w określonych wskazaniach.
W badaniach laboratoryjnych podanie dootrzewnowe jest rutynowo stosowane u małych zwierząt (myszy, szczury) jako alternatywa dla podania dożylnego. Zaletą tej drogi jest stosunkowo szybkie wchłanianie leku do krążenia systemowego poprzez bogate unaczynienie otrzewnej, co pozwala na osiągnięcie wysokich stężeń substancji we krwi.
W medycynie klinicznej podanie dootrzewnowe znajduje zastosowanie głównie w dializie otrzewnowej (leczenie niewydolności nerek), w chemioterapii dootrzewnowej (np. w leczeniu rozsiewu nowotworowego w obrębie jamy brzusznej) oraz w niektórych przypadkach podawania antybiotyków przy zapaleniu otrzewnej. Podawanie leków tą drogą wymaga zachowania ścisłych zasad aseptyki ze względu na ryzyko zapalenia otrzewnej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Oxycardil 120 120 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa diltiazemu chlorowodorku, substancji czynnej Oxycardil 120, obejmowała szeroki zakres badań in vitro i in vivo, które nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego. Testy mutagenności oraz badania kancerogenności przeprowadzone na modelach zwierzęcych potwierdziły brak potencjału mutagennego i kancerogennego tej substancji. Jednakże, badania reprodukcyjne ujawniły istotne działania toksyczne, w tym toksyczność zarodkową, teratogenność oraz zaburzenia płodności u myszy, szczurów i królików, co wskazuje na ryzyko dla rozwoju płodu i funkcji rozrodczych.
diltiazem chlorowodorek, dystocja, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, komplikacja położnicza, mięśniówka gładka macicy, podanie dootrzewnowe, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność okołoporodowa, toksyczność zarodkowa, umieralność okołoporodowa, wada rozwojowa, wada układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Erdomed 35 mg/ml
Erdosteina, aktywny składnik preparatu Erdomed 35 mg/ml, wykazuje bardzo niski profil toksyczności w badaniach przedklinicznych. Wartości LD50 przekraczają 5000 mg/kg po podaniu doustnym i dootrzewnowym u myszy i szczurów oraz 3500 mg/kg po podaniu dożylnym u myszy, co świadczy o niskiej toksyczności ostrej. W badaniach podostrych i przewlekłych (do 26 tygodni) stosowanie dawek do 1000 mg/kg/dobę u szczurów i do 200 mg/kg/dobę u psów nie wywoływało istotnych zmian patologicznych ani toksycznych efektów, z wyjątkiem niewielkiego zwiększenia masy wątroby i umiarkowanych zmian histologicznych u psów przy dawce 400 mg/kg/dobę. Nie stwierdzono negatywnego wpływu na kluczowe narządy, a działania niepożądane ośrodkowego układu nerwowego pojawiały się jedynie przy ekstremalnie wysokich dawkach (5000 mg/kg doustnie, 3500 mg/kg dożylnie i dootrzewnowo). Erdosteina charakteryzuje się również dobrą tolerancją miejscową.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie teratogenne, erdosteina, hepatomegalia, karcynogen, karcynogenność, limfocyt, mutacja genowa, mutacja punktowa, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, potencjał mutagenny, rekombinacja mitotyczna, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność podostra, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z karczocha – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne wyciągu z karczocha (Cynara scolymus L.), głównego składnika aktywnego produktu leczniczego Cynarex, wykazały niski profil toksyczności. W testach toksyczności ostrej ustalono wartość LD50 dla myszy przy podaniu dootrzewnowym na poziomie 1990 mg/kg masy ciała, co wskazuje na niskie ryzyko ostrych efektów toksycznych. Badania przewlekłej toksyczności przeprowadzone na szczurach i królikach, z dawkami 250-500 mg/kg przez 30 dni, nie wykazały istotnych odchyleń w parametrach fizjologicznych i biochemicznych, potwierdzając bezpieczeństwo długotrwałego stosowania wyciągu.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Botox 200 j. Allergan kompleksu neurotoksyny Clostridium botulinum typu A
Preparat BOTOX 200 jednostek Allergan, zawierający kompleks neurotoksyny Clostridium botulinum typu A, wymaga stosowania specyficznych jednostek Allergan, które nie są porównywalne z jednostkami innych preparatów botulinowych. Dawkowanie powinno być dostosowane do wskazań klinicznych, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) nie jest konieczne specjalne dostosowanie dawki, jednak wskazane jest zachowanie ostrożności, zwłaszcza u osób z nietypową historią choroby lub przyjmujących inne leki. Wstrzyknięcia należy wykonywać z możliwie najdłuższymi odstępami, kierując się oceną kliniczną. Preparat dostępny jest w postaci białego proszku do sporządzania roztworu, każda fiolka zawiera 200 jednostek Allergan, gdzie jedna jednostka odpowiada LD50 po podaniu dootrzewnowym u myszy.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Physioneal 40 z glukozą 2,27 w/v 22,7 mg/ml 22,7 g/l + 5,38 g/l + 0,184 g/l + 0,051 g/l + 2,1 g/l + 1,68 g/l
PHYSIONEAL 40 z glukozą 2,27% w/v (22,7 mg/ml) to sterylny, przezroczysty roztwór do dializy otrzewnowej o pH 7,4 i osmolarności 395 mOsmol/l, przeznaczony wyłącznie do podania dootrzewnowego. Schemat leczenia, w tym częstość dializ, objętość płynu (zwykle 2-2,5 litra u dorosłych), czas zalegania i trwania dializy, powinien być indywidualnie dostosowany. W CADO zaleca się 4 wymiany na dobę, a w ADO 4-5 wymian nocnych z możliwością 1-2 dodatkowych w ciągu dnia. U dzieci powyżej 2 lat dawka wynosi 800-1400 ml/m² powierzchni ciała, maksymalnie do 2000 ml, natomiast u dzieci poniżej 2 lat 200-1000 ml/m². Należy stosować najniższą osmolarność umożliwiającą skuteczne usunięcie płynu, aby ograniczyć ryzyko odwodnienia, hipowolemii i utraty białek.
automatyczna dializa otrzewnowa, CADO, chlorek magnezu, chlorek wapnia, chlorki, dializa otrzewnowa, elektrolity, hipowolemia, magnez, mleczan sodu, odwodnienie, osmolarność roztworu, pH fizjologiczne, podanie dootrzewnowe, roztwór dootrzewnowy, sód, wapń, włóknik, wodorowęglan sodu, wodorowęglany, zapalenie otrzewnej - Leksykon substancji czynnych
Poraktant alfa – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Poraktant alfa, naturalny surfaktant pochodzenia świńskiego, zawierający około 74 mg fosfolipidów/ml (w tym 70% fosfatydylocholiny) oraz 0,9 mg hydrofobowych protein SP-B i SP-C, przeszedł szeroko zakrojone badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo. Badania ostrej i podostrej toksyczności na różnych gatunkach zwierząt (psy, króliki, szczury) wykazały brak istotnych objawów niepożądanych, zarówno po podaniu dotchawiczym, jak i dootrzewnowym. Nie stwierdzono toksyczności płucnej, układowej ani zgonów związanych z preparatem. Długoterminowa ekspozycja (14-28 dni) nie wpłynęła negatywnie na parametry kliniczne, hematologiczne ani makroskopowe zmiany, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa poraktantu alfa.
badanie hematologiczne, białka surfaktantu, bierna skórna reakcja anafilaktyczna, działanie klastogenne, działanie mutagenne, fosfatydylocholina, fosfolipid, genotoksyczność, immunogenność, nadwrażliwość skórna, podanie dooskrzelowe, podanie dootrzewnowe, podanie dotchawicze, poraktant alfa, potencjał alergizujący, preparat Curosurf, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, surfaktant naturalny, synteza przeciwciał, toksyczność ostra, toksyczność płucna, toksyczność podostra, toksyczność układowa, zespół zaburzeń oddychania - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vessel due F 250 LSU
Przedkliniczne badania toksyczności sulodeksydu wykazały bardzo niski potencjał toksyczny po podaniu doustnym, z wartościami LD50 przekraczającymi 9000 mg/kg masy ciała u myszy i szczurów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w stosunku do dawek klinicznych. Podanie dootrzewnowe wiązało się z niższymi wartościami LD50 (myszy: 1980 mg/kg, szczury: 2385 mg/kg), co podkreśla istotną różnicę w toksyczności zależną od drogi podania. W badaniach podostrych i przewlekłych, obejmujących podawanie doustne psom i szczurzym w dawkach do 20 mg/kg przez okres do 180 dni, nie zaobserwowano istotnych zaburzeń hematologicznych, zmian w parametrach moczu i kału ani patologii narządowej, co potwierdza dobrą tolerancję i brak kumulacji toksyczności przy długotrwałym stosowaniu.
badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne, LD50, margines bezpieczeństwa, parametry hematologiczne, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, profil bezpieczeństwa, sulodeksyd, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia hematologiczne, zmiany anatomopatologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Inj. Natrii chlorati 10% Polpharma 100 mg/ml
W badaniach przedklinicznych oceniono bezpieczeństwo stosowania koncentratu chlorku sodu 10%, ze szczególnym uwzględnieniem potencjalnego działania teratogennego i mutagennego. W modelu ciężarnych myszy podawanie 25% roztworu chlorku sodu w dawkach 2500 mg/kg oraz 1900 mg/kg masy ciała wykazało toksyczność płodową, z zależnym od dawki wzrostem częstości wad rozwojowych. W badaniach mutagenności na szczurach, podanie chlorku sodu dootrzewnowo w dawce 1027 mg/kg (30 mmol/kg mc.) nie wywołało istotnych zmian komórkowych, natomiast dawka 2338 mg/kg (40 mmol/kg mc.) spowodowała znaczący wzrost liczby zmienionych komórek, co wskazuje na efekt dawko-zależny.
badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, błona śluzowa żołądka, działanie teratogenne, koncentrat chlorku sodu, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, rozrost komórek, roztwór chlorku sodu, stężenie chlorku sodu, toksyczność płodowa, uszkodzenie komórek, wada rozwojowa, wstrzyknięcie podskórne, zależność dawka-efekt, zmiana komórkowa, zmiana nowotworowa - Leksykon substancji czynnych
Mukopolisacharydowy polisiarczan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mukopolisacharydowy polisiarczan (MPS), substancja czynna w preparatach takich jak Hirudoid i Mobilat, wykazuje niską toksyczność ostrą przy miejscowym stosowaniu, co potwierdzają badania na myszach, szczurach i psach. W badaniach toksyczności podostrej (13 tygodni) u psów i szczurów zaobserwowano dawkozależne zmiany, takie jak podrażnienie w miejscu iniekcji, zwiększenie masy wątroby i nerek od 10 mg/kg mc., oraz powiększenie węzłów chłonnych szyjnych i krezkowych od 15 mg/kg mc. Nie stwierdzono zmian nowotworowych po długotrwałym stosowaniu. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, jednak brak jest danych dotyczących potencjału rakotwórczego mukopolisacharydowego polisiarczanu, gdyż nie przeprowadzono badań długoterminowych w tym zakresie.
działanie mutagenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, farmakokinetyka, mukopolisacharydowy polisiarczan, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie pozajelitowe, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, resorpcja płodu, ryzyko onkogenne, stężenie systemowe, stosowanie miejscowe, toksyczność ostra, toksyczność podostra, właściwość embriotoksyczna, właściwość rakotwórcza, właściwość teratogenna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Furaginum MAX US Pharmacia 100 mg
Przedkliniczne badania toksyczności furazydyny (Furaginum MAX US Pharmacia) wykazały relatywnie niski profil toksyczności ostrej i podostrej. LD50 po podaniu doustnym u myszy wynosi 2813 mg/kg m.c., natomiast po podaniu dootrzewnowym jest znacznie niższa i wynosi 284,3 mg/kg m.c., co wskazuje na istotny wpływ drogi podania na toksyczność. W badaniach na szczurach nie zaobserwowano toksyczności po jednorazowej dawce 2000 mg/kg m.c. W dwumiesięcznych badaniach podostrych stosowano dawki 16, 50 oraz 150 mg/kg m.c., które nie wywołały zmian morfologicznych ani biochemicznych w badanych zwierzętach, co potwierdza szeroki margines bezpieczeństwa terapeutycznego. Brak jest danych dotyczących karcinogenności, gdyż nie przeprowadzono długoterminowych badań w tym zakresie.
badanie karcinogenności, dawka śmiertelna, dysfagia, funkcja reprodukcyjna, furazydyna, LD50, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, ocena histologiczna, parametry biochemiczne krwi, parametry morfologiczne, pochodna nitrofuranu, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał rakotwórczy, profil toksykologiczny, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, toksyczność podostra, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vessel due F 300 LSU/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sulodeksydu wykazały bardzo wysoki margines bezpieczeństwa, potwierdzony przez toksyczność ostrą, podostrą i przewlekłą. Doustne podawanie sulodeksydu myszom i szczurom w dawkach do 240 mg/kg masy ciała nie wywoływało objawów toksycznych, a wartości LD50 wynosiły powyżej 9000 mg/kg (doustnie) oraz 1980–2385 mg/kg (dootrzewnowo). W badaniach podostrych i przewlekłych na psach i szczurach, przy dawkach odpowiednio 10 mg/kg przez 21 dni oraz 20 mg/kg przez 180 dni, nie zaobserwowano istotnych zaburzeń hematologicznych, zmian w moczu, kale ani patologii narządów, co świadczy o dobrej tolerancji sulodeksydu przy krótkotrwałym i długotrwałym stosowaniu.
dawka śmiertelna 50, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, fetotoksyczność, genotoksyczność, mutagenność, parametry hematologiczne, podanie dootrzewnowe, sulodeksyd, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, Vessel Due F, zaburzenia hematologiczne, zmiany anatomopatologiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diphereline SR 3,75 3,75 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne tryptoreliny obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, a także potencjału teratogennego, mutagennego i onkogennego. W badaniach toksyczności ostrej na szczurach i myszach stwierdzono znaczne różnice w wartościach LD50 w zależności od drogi podania: dootrzewnowo LD50 wynosiła około 100 mg/kg u szczurów i 160-200 mg/kg u myszy, natomiast podskórnie, co jest typową drogą kliniczną, LD50 była niemierzalna nawet przy dawkach 150 000-krotnie (szczury) i 250 000-krotnie (myszy) wyższych od dawki terapeutycznej. Badania przewlekłe nie wykazały istotnych zmian narządowych poza przewidywanym wpływem na układ rozrodczy, zgodnym z mechanizmem działania agonisty GnRH. Ponadto, tryptorelina nie wykazywała działania teratogennego ani mutagennego w badaniach in vitro i in vivo.
agonista GnRH, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, Diphereline SR, działanie onkogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, łagodny guz przysadki, mutacja genetyczna, oś podwzgórze-przysadka-gonady, podanie dootrzewnowe, podanie podskórne, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, przedwczesna śmierć, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tryptorelina, układ rozrodczy, wada rozwojowa - Leksykon substancji czynnych
Erdosteina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Erdosteina wykazuje bardzo niski potencjał toksyczny w badaniach przedklinicznych, co potwierdzają wysokie wartości LD50: >5000 mg/kg doustnie u myszy i szczurów oraz >3500 mg/kg dożylnie u myszy. W badaniach toksyczności podostrej nie stwierdzono patologii przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę doustnie u szczurów oraz do 100 mg/kg/dobę u psów, z wyjątkiem najwyższej dawki 400 mg/kg/dobę u psów, która wywołała niewielkie zmiany w wątrobie. Długoterminowe badania (26 tygodni) potwierdziły bezpieczeństwo erdosteiny przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę u szczurów i 200 mg/kg/dobę u psów, bez toksycznych objawów i uszkodzeń narządów kluczowych, takich jak płuca, wątroba, serce czy nerki. Przy ekstremalnie wysokich dawkach obserwowano jedynie odwracalne objawy ze strony OUN, takie jak uspokojenie, hipotermia i odrętwienie. Tolerancja miejscowa była oceniona jako dobra.
aberracja chromosomowa, dawka śmiertelna LD50, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie teratogenne, erdosteina, karcynogen, mutacja genowa, mutacja punktowa, obraz histologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna aminokwasu, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rekombinacja mitotyczna, struktura cząsteczkowa, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność długookresowa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gentamycin KRKA 40 mg/ml
Gentamycyna, dostępna w roztworze do wstrzykiwań i infuzji (40 mg/ml), wykazuje pełne i szybkie wchłanianie po podaniu domięśniowym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w 30-90 minut, przy średnim Cmax około 7 μg/ml po dawce 80 mg. Droga podania wpływa na farmakokinetykę – podanie dootrzewnowe i doopłucnowe charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, natomiast dokanałowe i dokomorowe minimalnym. U noworodków, po dawce 2,5 mg/kg, Cmax wynosi około 4 μg/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w 25%, choć w warunkach hipokalcemii i hipomagnezemii może wzrosnąć do 70%. Objętość dystrybucji (Vd) jest zbliżona do wody pozakomórkowej i zmniejsza się z wiekiem – od 0,5-0,7 l/kg u wcześniaków do 0,25 l/kg u młodzieży, co wymaga dostosowania dawki w pediatrii. Gentamycyna penetruje do wielu tkanek, z wyjątkowo wysoką koncentracją w kanalikach proksymalnych nerek (2500-10000% stężenia w surowicy), co ma znaczenie dla skuteczności i nefrotoksyczności. Okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji wynosi 1,5-5,5 h u dorosłych, około 1 h u starszych dzieci i 2,3-3,3 h u noworodków.
biologiczny okres półtrwania, ciecz wodnista oka, dializa otrzewnowa, gentamycyna, gruczoł krokowy, hemodializa, infuzja dożylna, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie dokomorowe, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, roztwór do wstrzykiwań, terapia, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Actisept MED (0,10 g + 2,00 g)/100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego ACTISEPT MED, zawierającego oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g), potwierdzają korzystny profil toksykologiczny substancji czynnych. Toksyczność ostra wykazała dawkę LD50 wynoszącą 45-50 mL/kg po podaniu doustnym oraz 10-12 mL/kg po podaniu dootrzewnowym u szczurów, przy czym dawka 0,45 mL/kg i.p. była dobrze tolerowana. Wielokrotne stosowanie miejscowe nie wywołało reakcji toksycznych ani miejscowych podrażnień, a doustne podawanie oktenidyny w dawce 650 mg/kg przez 2-6 tygodni skutkowało jedynie poszerzeniem jelita z powodu gazów, typowym dla antybiotyków. Zaobserwowano podwyższoną śmiertelność przy dawkach ≥2 mg/kg u myszy i psów oraz 8 mg/kg u szczurów, z zapalnymi i krwotocznymi uszkodzeniami płuc o niejasnej etiologii. Badania reprodukcyjne i teratologiczne nie wykazały embriotoksyczności ani teratogenności, a wielopokoleniowe testy u szczurów potwierdziły brak negatywnego wpływu na rozrodczość.
aberracja chromosomowa, aktywność antybakteryjna, aktywność rakotwórcza, badanie wielopokoleniowe, błona śluzowa jamy ustnej, dawka śmiertelna, działanie fotoalergizujące, działanie teratogenne, embriotoksyczność, fenoksyetanol, komórka nowotworowa, oktenidyny dichlorowodorek, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie dożylne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rana skórna, reakcja toksyczna, resorpcja zwrotna, rozwój płodu, substancja antybakteryjna, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, uszkodzenie krwotoczne, właściwość uczulająca, worek spojówkowy, zaburzenie genetyczne - Leksykon substancji czynnych
Prolina – Dawkowanie i sposób podawania
Prolina, jako składnik mieszanin aminokwasów stosowanych w żywieniu pozajelitowym i dializoterapii, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od stanu klinicznego pacjenta, masy ciała oraz rodzaju preparatu. U dorosłych przeciętne zapotrzebowanie wynosi 0,16-0,35 g azotu/kg mc./dobę (1-2 g aminokwasów/kg mc./dobę), z możliwością zwiększenia do 0,4 g azotu/kg mc./dobę (2,5 g aminokwasów/kg mc./dobę) w stanach krytycznych. Dawkowanie poszczególnych preparatów, takich jak Aminomel Nephro, Aminomix 1 Novum czy Aminoplasmal, różni się zawartością proliny (od 1,66 g do 7,35 g/1000 ml) oraz maksymalną dawką dobową i szybkością infuzji (zwykle do 0,1 g aminokwasów/kg mc./godz.). U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz poddawanych hemodializie lub hemofiltracji, dawkowanie musi być odpowiednio modyfikowane, uwzględniając zwiększone zapotrzebowanie na białko i tolerancję metaboliczną. W dializoterapii stosuje się dawki rzędu 0,5-0,8 g aminokwasów/kg mc./dializę, z maksymalną szybkością infuzji do 0,2 g aminokwasów/kg mc./godz.
aminokwasy, Aminomel Nephro, Aminomix 1 Novum, Aminoplasmal, chorobliwa otyłość, dializa, dializoterapia, elektrolity, filtr do infuzji, hemodializa, hemofiltracja, hipoglikemia, idealna masa ciała, Lipoflex, mieszanina aminokwasów, Nutrineal, osmolarność roztworu, podanie dootrzewnowe, prolina, roztwór aminokwasów, stan kliniczny, stan krytyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żyła centralna, żyła główna, żyła obwodowa, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Curosurf 80 mg, co odpowiada około 74 mg całej zawartości fosfolipidów i 0,9 mg niskocząsteczkowych hydrofobowych protein.
Curosurf (poractant alfa) to naturalny surfaktant pochodzenia świńskiego, zawierający około 74 mg fosfolipidów oraz 0,9 mg hydrofobowych protein powierzchniowych SP-B i SP-C w 1 ml zawiesiny. W badaniach przedklinicznych wykazano, że podawanie preparatu drogą dootrzewnową i dooskrzelową nie powoduje toksyczności płucnej ani układowej, a także nie odnotowano przypadków śmiertelnych u zwierząt. Badania toksyczności podostrej, prowadzone na psach, królikach i szczurach, nie wykazały niepożądanych efektów klinicznych, zmian hematologicznych ani makroskopowych po 14-dniowym stosowaniu. Dodatkowo, 4-tygodniowe podawanie dootrzewnowe u szczurów potwierdziło brak toksyczności bezpośredniej, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.
bierna skórna reakcja anafilaktyczna, działanie klastogenne, działanie mutagenne, fosfolipidy, nadwrażliwość skórna, naturalny surfaktant, pęcherzyki płucne, podanie dooskrzelowe, podanie dootrzewnowe, podanie dotchawicze, podanie pozajelitowe, poractant alfa, potencjał immunogenny, potencjał mutagenny, potencjał uczulający, proteiny powierzchniowe, reakcja anafilaktyczna, synteza przeciwciał, toksyczność ostra, toksyczność płucna, toksyczność podostra, toksyczność układowa, zespół zaburzeń oddychania - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Magne-Balans Plus 17 mg Mg2+ + 54 mg K+
Badania przedkliniczne dotyczące asparaginianu potasowo-magnezowego, składnika leku Magne-Balans Plus, wykazały wysoki profil bezpieczeństwa w różnych modelach zwierzęcych. Wartość LD50 po podaniu dożylnym u ssaków wynosi 1200 mg/kg masy ciała, co wskazuje na niską toksyczność ostrą. U myszy LD50 dla asparaginianu potasu i magnezu wynosi 817 mg/kg (dożylnie), 4226 mg/kg (podskórnie) oraz >10 000 mg/kg (doustnie). U szczurów wartości LD50 to >10 g/kg (doustnie), >2 g/kg (dootrzewnowo), 619 mg/kg (dożylnie) oraz 6902 mg/kg (podskórnie). Dla potasu LD50 wynosi 700 mg/kg (dootrzewnowo u myszy), a dla kwasu asparaginowego 6000 mg/kg (dootrzewnowo u myszy). Brak jest danych dotyczących toksyczności ostrej samego magnezu.
asparaginian magnezu, asparaginian potasowo-magnezowy, asparaginian potasu, badanie przedkliniczne, dawka letalna, dawka terapeutyczna, jon magnezu, jon potasu, kwas asparaginowy, margines bezpieczeństwa, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, toksyczność ostra, wodoroasparaginian - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Febrisan Zatoki 500 mg + 25 mg + 5 mg
Produkt złożony Febrisan Zatoki zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (5 mg). Dane przedkliniczne dotyczące poszczególnych składników wskazują, że paracetamol charakteryzuje się LD50 u szczurów wynoszącą 1944 mg/kg (dożołądkowo) oraz 1205 mg/kg (dootrzewnowo), a u myszy 310 mg/kg (podskórnie) i 367 mg/kg (dootrzewnowo). Paracetamol nie wykazuje działania mutagennego w teście Amesa, nie jest teratogenny przy dawkach 4-20-krotnie przekraczających maksymalną dawkę dobową, jednak obserwowano zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów. Fenylefryna wykazuje LD50 na poziomie 350 mg/kg u szczurów i 120 mg/kg u myszy, nie wykazuje działania mutagennego, jednak brak jest danych dotyczących jej wpływu na reprodukcję i teratogenność. Kofeina wykazuje silne działanie mutagenne in vitro oraz potencjalne działanie teratogenne przy dużych dawkach, jednak brak jest danych dotyczących jej toksyczności ostrej i wpływu na reprodukcję.
badanie in vitro, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna dla 50% populacji, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, fenylefryna, kofeina, mutagenność, paracetamol, podanie dootrzewnowe, podanie dożołądkowe, podanie podskórne, produkt złożony, Salmonella typhimurium, spermatogeneza, test Amesa, toksyczność ostra, toksykologia, właściwości mutagenne, wpływ na reprodukcję, zanik jąder - Leksykon substancji czynnych
Benfotiamina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Benfotiamina, lipofilowa pochodna tiaminy (witamina B1), charakteryzuje się wyższą biodostępnością niż rozpuszczalne w wodzie sole tiaminy. Badania toksyczności ostrej na modelach zwierzęcych wykazały bardzo niską toksyczność, z dawkami LD50 wynoszącymi 15 g/kg (doustnie), 2,2 g/kg (dożylnie) oraz 1,8 g/kg (dootrzewnowo) u myszy. Wysokie dawki tiaminy i benfotiaminy mogą indukować bradykardię oraz blokadę zwojów wegetatywnych i płytek ruchowych mięśni. W badaniach toksyczności przewlekłej, podawanie benfotiaminy w dawkach do 100 mg/kg masy ciała nie wywołało zmian histopatologicznych ani objawów niepożądanych u królików, myszy i szczurów, a także nie stwierdzono negatywnego wpływu na reprodukcję przez trzy generacje zwierząt. Dane genotoksyczności i rakotwórczości nie wskazują na istotne ryzyko mutagenne lub kancerogenne, choć brak jest długoterminowych badań dotyczących potencjału rakotwórczego benfotiaminy.
badanie genotoksyczności, badanie histologiczne, badanie histopatologiczne, benfotiamina, biodostępność, blokada zwojów wegetatywnych, bradykardia, chlorowodorek tiaminy, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, margines bezpieczeństwa, neuroblast, płytka ruchowa mięśni, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie dożylne, potencjał teratogenny, profil farmakologiczny, rakotwórczość, tiamina, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Cyproheptadyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cyproheptadyna, substancja czynna preparatu Peritol (4 mg), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych dotyczących wpływu na płodność i rozwój płodu. Podawana doustnie lub podskórnie w dawkach przekraczających 32-krotnie maksymalną dawkę terapeutyczną dla ludzi nie wykazywała negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze ani toksyczności płodowej. Jednakże, podanie dootrzewnowe w dawkach czterokrotnie wyższych niż maksymalna dawka terapeutyczna wiązało się z toksycznym działaniem na płód, co sugeruje zależność toksyczności od drogi podania i stężenia substancji w organizmie. Badania genetyczne, w tym test Amesa oraz ocena aberracji chromosomalnych in vitro w ludzkich limfocytach i fibroblastach, potwierdziły brak działania mutagennego cyproheptadyny, choć w wysokich dawkach substancja wykazywała cytotoksyczność komórkową.
aberracja chromosomalna, badania przedkliniczne, cyproheptadyna, dawka terapeutyczna, działanie cytotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, funkcje rozrodcze, mutagenność, Peritol, podanie dootrzewnowe, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, stężenie w organizmie, substancja czynna, test Amesa, toksyczność płodowa - Leksykon substancji czynnych
Piperacylina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Piperacylina w połączeniu z tazobaktamem wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony przez kompleksowe badania przedkliniczne. Testy toksykologiczne po podaniu wielokrotnym oraz badania genotoksyczności nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. Nie stwierdzono specyficznego działania teratogennego, a obserwowane zmniejszenie masy płodów oraz inne zaburzenia rozwojowe (np. zwiększona liczba poronień i śmiertelność młodych) pojawiały się jedynie przy dawkach toksycznych dla matek. Ponadto, brak zaburzeń płodności i prawidłowy rozwój pokoleń F1 i F2 wskazują na brak negatywnego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Należy jednak podkreślić, że nie przeprowadzono badań oceniających potencjał rakotwórczy tych substancji.
antybiotyk beta-laktamowy, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo rozrodcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, inhibitor beta-laktamaz, piperacylina z tazobaktamem, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, poronienie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój okołoporodowy, rozwój poporodowy, śmiertelność młodych, terapia przeciwbakteryjna, toksyczność u samic, zaburzenie reprodukcyjne - Leksykon substancji czynnych
Nifuroksazyd – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nifuroksazyd charakteryzuje się niską toksycznością w badaniach przedklinicznych. W toksyczności ostrej u myszy LD50 po podaniu doustnym przekracza 4000 mg/kg mc., a po dootrzewnowym 7 g/kg mc., natomiast u szczurów LD50 doustna przekracza 8 g/kg mc., co stanowi dawki wielokrotnie wyższe niż stosowane u ludzi. W badaniach toksyczności przewlekłej (6 miesięcy) na małpach i szczurach, przy dawkach 10, 250 i 1000 mg/kg mc. (do 100-krotności dawki ludzkiej), nie zaobserwowano objawów toksyczności klinicznej, biochemicznej ani histologicznej. Pomimo wykazanego możliwego potencjału mutagennego, długoterminowe badania rakotwórczości (2 lata) na myszach i szczurach, przy dawkach 0, 200, 600 i 1800 mg/kg mc./dobę, nie potwierdziły działania rakotwórczego nifuroksazydu.
badanie biochemiczne, badanie na gryzoniach, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, dawka zalecana, działanie toksyczne, LD50, model zwierzęcy, nifuroksazyd, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, powierzchnia ciała, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, właściwość mutagenna, zmiana histologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Furaginum Hasco 50 mg
Badania przedkliniczne furazydyny wykazały niski profil toksyczności w porównaniu z innymi pochodnymi nitrofuranu, co potwierdza jej bezpieczeństwo w zalecanych dawkach terapeutycznych. W badaniach toksyczności ostrej u myszy LD50 wynosiła 2813 mg/kg (doustnie) oraz 284,3 mg/kg (dootrzewnowo), a u szczurów nie stwierdzono toksyczności po pojedynczej dawce 2000 mg/kg. Badania toksyczności podostrej na szczurach (dawki 16, 50 i 150 mg/kg przez 2 miesiące) nie wykazały efektów toksycznych ogólnoustrojowych, zmian histopatologicznych ani odchyleń w parametrach morfologicznych i biochemicznych krwi. Brak jest również danych wskazujących na działanie rakotwórcze furazydyny.
badanie histologiczne, dawka terapeutyczna, działanie kancerogenne, efekt toksyczny, furazydyna, LD50, parametry laboratoryjne, parametry morfologiczne krwi, pochodna nitrofuranu, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał rakotwórczy, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, toksyczność podostra - Leksykon substancji czynnych
Cytykolina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cytykolina, endogenny prekursor fosfolipidów błon komórkowych i neurotransmiterów, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. W badaniach toksyczności przewlekłej podawanej doustnie psom w dawce 1500 mg/kg mc./dobę przez 6 miesięcy oraz dootrzewnowo szczurzym w dawce 1000 mg/kg mc./dobę przez 12 tygodni nie zaobserwowano istotnych nieprawidłowości. Podanie dożylne u psów w dawkach 300-500 mg/kg mc./dobę przez 3 miesiące wywołało jedynie przejściowe objawy toksyczne (wymioty, biegunka, sporadyczny ślinotok) bez długoterminowej toksyczności czy kumulacji działań niepożądanych.
badania przedkliniczne, błona komórkowa, cytykolina, działanie niepożądane, fosfolipidy, kumulacja działań niepożądanych, model zwierzęcy, neurotransmitery, objawy toksyczne, organogeneza, osteogeneza, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie dożylne, preparat cytykoliny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodowy, teratogenność, toksyczność długoterminowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ketoprofen Dompé 50 mg
Przedkliniczne badania soli lizynowej ketoprofenu, substancji czynnej leku Ketoprofen Dompé, wykazały, że toksyczność ostra po podaniu doustnym wynosi LD50 102 mg/kg u szczurów oraz 444 mg/kg u myszy, natomiast po podaniu dootrzewnowym odpowiednio 104 mg/kg i 610 mg/kg masy ciała. Te wartości stanowią 30-120-krotność dawki terapeutycznej wykazującej działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Długotrwałe podawanie doustne w dawkach terapeutycznych u szczurów, psów i małp nie wywoływało objawów toksyczności, a zmiany patologiczne pojawiały się jedynie przy znacznie wyższych dawkach, dotyczących głównie przewodu pokarmowego i nerek, co jest zgodne z profilem NLPZ. Tolerancja miejscowa po podaniu doodbytniczym i domięśniowym u królików była dobra, z lepszą tolerancją dla drogi doodbytniczej w porównaniu do doustnej.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka śmiertelna LD50, droga doodbytnicza, działanie przeciwzapalne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, mutacja genowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, przewód pokarmowy, sól lizynowa ketoprofenu, toksyczność ostra, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Lizat bakterii – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności lizatu bakterii zawartego w preparatach Ismigen i Luivac wykazały brak istotnej toksyczności ostrej, podostrej oraz przewlekłej. W badaniach jednorazowego podania na myszach i szczurach nie odnotowano przypadków śmiertelnych ani objawów toksyczności przy dawkach do 1500 mg/kg m.c. W badaniach wielokrotnego podawania trwających od 28 do 150 dni na szczurach, psach i małpach, stosując dawki przekraczające nawet 972-krotnie dawkę leczniczą, nie stwierdzono patologicznych zmian hematologicznych, biochemicznych ani morfologicznych. Długoterminowe badania (>6 miesięcy) preparatu Luivac potwierdziły brak objawów toksyczności przy dawkach 900-krotnie wyższych od terapeutycznych.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mikroskopowe, funkcja rozrodcza, lizat bakterii, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał mutagenny, teratogenność, toksyczność embrionalna, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność płodowa, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność subchroniczna, właściwość mutagenna, wpływ na płodność, wpływ na rozrodczość, zmiana anatomopatologiczna, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Maxiseptic (1 mg + 20 mg)/ml
Maxiseptic, zawierający 1 mg/ml oktenidyny dichlorowodorku oraz 20 mg/ml fenoksyetanolu, wykazuje niską toksyczność ostrą, z LD50 po podaniu doustnym wynoszącą 45-50 ml/kg masy ciała oraz po dootrzewnowym 10-12 ml/kg. Dla oktenidyny dichlorowodorku LD50 wynosi 800 mg/kg (doustnie, szczury) i 10 mg/kg (dożylnie), natomiast fenoksyetanol charakteryzuje się bardzo niską toksycznością (doustnie LD50 1,3-3,4 g/kg, skórnie 13 ml/kg u szczurów i 5 g/kg u królików). W badaniach przewlekłych zaobserwowano zwiększoną śmiertelność przy dawkach ≥ 2 mg/kg/dobę u myszy i psów oraz ≥ 8 mg/kg/dobę u szczurów, związane z zapaleniem i krwotokami płucnymi. Wielokrotne miejscowe stosowanie na błony śluzowe i rany nie wywoływało reakcji toksycznych ani niepożądanych, a wchłanianie systemowe jest minimalne przy prawidłowym stosowaniu.
dawka śmiertelna, działanie drażniące, działanie embriotoksyczne, działanie fotouczulające, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie uczulające, fenoksyetanol, nowotwór komórek wyspowych trzustki, oktenidyny dichlorowodorek, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, potencjał mutagenny, roztwór na skórę, test aberracji chromosomowych, test Amesa, test Magnussona i Kligmana, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, zmiana pneumotoksyczna - Leksykon substancji czynnych
Azotan fentikonazolu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Azotan fentikonazolu, stosowany w produktach Gynoxin Optima (krem dopochwowy 20 mg/g, kapsułki dopochwowe 200 mg) oraz Gynoxin Uno (kapsułki dopochwowe 600 mg), wykazuje relatywnie niską toksyczność ostrą, z DL50 wynoszącą 3000 mg/kg mc. przy podaniu doustnym u myszy i szczurów, natomiast niższą toksyczność przy podaniu dootrzewnowym (309–440 mg/kg mc. u szczurów, z różnicami międzypłciowymi). W badaniach wielokrotnego podawania doustnego przez 6 miesięcy u szczurów i psów w dawkach 40, 80 i 160 mg/kg mc./dobę odnotowano dobrą tolerancję, z niewielkim wzrostem masy wątroby i przemijającym wzrostem aktywności AlAT, co sugeruje adaptacyjną hepatotoksyczność. Azotan fentikonazolu nie wykazuje działania mutagennego, co potwierdzono w sześciu badaniach genotoksyczności, a także charakteryzuje się bardzo dobrą tolerancją miejscową na modelach zwierzęcych, w tym u świń karłowatych, bez objawów uczulenia, fototoksyczności czy fotoalergii.
aminotransferaza alaninowa, azotan fentikonazolu, błona śluzowa pochwy, dawka letalna, dystocja, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, fotoalergia, fototoksyczność, Gynoxin Optima, Gynoxin Uno, hepatotoksyczność, kapsułka dopochwowa, krem dopochwowy, margines bezpieczeństwa, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, potencjał mutagenny, świnia karłowata, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, uczulenie, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Piperacillin + Tazobactam Eugia 4 g + 0,5 g
Produkt leczniczy Piperacillin + Tazobactam Eugia, dostępny w dawkach 2 g + 0,25 g oraz 4 g + 0,5 g w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Piperacylina i tazobaktam przenikają przez łożysko, co może wpływać na płód, a dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone. Badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, jednak bez działania teratogennego przy dawkach toksycznych dla matki. Stosowanie leku w ciąży jest wskazane jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla matki i płodu, a decyzja powinna być podejmowana indywidualnie, z uwzględnieniem ciężkości zakażenia i dostępności alternatyw.
antybiotyk o szerokim spektrum, badanie płodności, ciężkość zakażenia, działanie teratogenne, monitorowanie stanu pacjenta, Piperacillin Tazobactam, piperacylina z tazobaktamem, podanie dootrzewnowe, przenikanie leku do mleka, przenikanie przez łożysko, roztwór do infuzji, stężenie leku w mleku, wady rozwojowe płodu, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g + 0,5 g 4 g + 0,5 g
Stosowanie produktu leczniczego Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g + 0,5 g u kobiet w ciąży wymaga szczegółowej oceny bilansu korzyści i ryzyka. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania piperacyliny z tazobaktamem w ciąży są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, choć bez działania teratogennego przy dawkach toksycznych dla matki. Substancje czynne przenikają przez łożysko, co może wpływać na płód, dlatego lek należy stosować wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Dodatkowo, jedna fiolka leku zawiera 9,7 mmol (224 mg) sodu, co jest istotne u pacjentek z koniecznością kontroli spożycia sodu. Podanie dożylne leku również powinno być uwzględnione w ocenie ryzyka i korzyści.
- Leksykon substancji czynnych
Nifuratel – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nifuratel, stosowany w preparatach takich jak Macmiror (tabletki powlekane 200 mg) oraz w połączeniu z nystatyną w formach dopochwowych (Macmiror Complex maść i Macmiror Complex 500 globulki), wykazuje wysoki profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami toksykologicznymi na zwierzętach. W badaniach toksyczności ostrej nie odnotowano śmiertelności ani działań toksycznych przy dawkach do 500 mg/kg masy ciała (doustnie) i 200 mg/kg (dootrzewnowo) u myszy i szczurów. W przypadku preparatów złożonych, dawki do 2000 mg nifuratelu/kg masy ciała oraz 172,8 mg nystatyny/kg masy ciała (odpowiadające 480 STDH) nie wywołały ostrych ani opóźnionych reakcji toksycznych, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dopochwowej). Ze względu na objętość preparatu nie określono DL50 dla drogi doustnej w przypadku Macmiror Complex i Macmiror Complex 500.
badanie toksykologiczne, dawka lecznicza, dawka wielokrotna, Macmiror, Macmiror Complex, Macmiror Complex 500, margines bezpieczeństwa, monoterapia, nifuratel, nystatyna, parametr DL50, podanie dootrzewnowe, podanie dopochwowe, podanie doustne, produkt złożony, profil bezpieczeństwa, substancja aktywna, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – TFX 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa czynnika grasiczego X (Thymostimulinum, Thymus Factor X, TFX) wykazały brak negatywnego wpływu na płodność samców szczurów po wielokrotnym podaniu domięśniowym w dawkach 5, 10 oraz 20 mg/kg mc. Nie zaobserwowano zaburzeń funkcji reprodukcyjnych ani uszkodzeń układu rozrodczego. Natomiast badania teratogenności przeprowadzone na myszach, szczurach i chomikach złocistych wykazały działanie teratogenne TFX przy podaniu podskórnym w dawkach od 6 do 300 mg/kg mc. oraz domięśniowym w dawkach 5, 10 i 40 mg/kg mc. w okresie organogenezy, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla rozwoju płodu podczas ekspozycji na TFX w tym krytycznym okresie.
aberracje chromosomowe, czynnik grasiczy X, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, efekt teratogenny, genotoksyczność, komórki szpiku kostnego, organogeneza, płodność, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, podanie podskórne, potencjał teratogenny, szpik kostny, teratogenność, test Amesa, thymostimulinum, Thymus Factor X, układ rozrodczy, właściwości mutagenne, wymiana chromatyd siostrzanych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Netenax 3 mg/ml
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa netylmycyny, substancji czynnej preparatu Netenax (3 mg/ml, krople do oczu), wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka przy stosowaniu terapeutycznym. Testy na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych, takich jak szczury, psy, świnki morskie, świnie, koty, króliki oraz małpy, potwierdziły szeroki margines bezpieczeństwa. Dawki śmiertelne (LD50) dla netylmycyny wynosiły od 40 do 266 mg/kg w zależności od gatunku i drogi podania, co wskazuje na wysoką tolerancję substancji przy ekspozycji ogólnoustrojowej znacznie przekraczającej dawki stosowane miejscowo w okulistyce.
absorpcja systemowa, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, krople do oczu, LD50, margines bezpieczeństwa, netylmycyna, podanie domięśniowe, podanie dootrzewnowe, podanie dożylne, podanie miejscowe, profil bezpieczeństwa, stosowanie kliniczne, stosowanie oczne, substancja czynna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Furaginum Hasco Forte 100 mg/5 ml
Badania przedkliniczne furazydyny, substancji czynnej leku Furaginum Hasco Forte, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w modelach zwierzęcych. Toksyczność ostra przy podaniu doustnym u myszy charakteryzuje się LD50 na poziomie 2813 mg/kg masy ciała, natomiast przy podaniu dootrzewnowym LD50 wynosi 284,3 mg/kg m.c., co wskazuje na niższą toksyczność w porównaniu do innych pochodnych nitrofuranu. W badaniach na szczurach nie zaobserwowano objawów toksyczności przy pojedynczej dawce 2000 mg/kg m.c., znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Dwumiesięczne badania toksyczności podostrej z dawkami 16, 50 i 150 mg/kg m.c. również nie wykazały toksycznego wpływu na organizm ani narządy, potwierdzając bezpieczeństwo stosowania furazydyny w dawkach wielokrotnie wyższych niż terapeutyczne. Parametry morfologiczne i biochemiczne krwi pozostawały w normie, a brak właściwości kancerogennych podkreśla korzystny profil bezpieczeństwa leku.
dawka śmiertelna, furazydyna, LD50, margines bezpieczeństwa, parametry biochemiczne krwi, parametry morfologiczne, pochodna nitrofuranu, podanie dootrzewnowe, potencjał rakotwórczy, produkt leczniczy, toksyczność narządowa, toksyczność ogólna, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, właściwości kancerogenne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Juvit D3 20 000 j.m./ml
Przedkliniczne badania toksyczności witaminy D3 (cholekalcyferolu) w dawce 20 000 j.m./ml wykazały zróżnicowane wartości LD50 w zależności od gatunku i drogi podania. Doustne LD50 wynosiły 42 mg/kg mc. u szczurów, 42,5 mg/kg mc. u myszy oraz 80 mg/kg mc. u psów, przy czym u psów obserwowano objawy toksyczności takie jak senność, zaburzenia motoryczne i żołądkowo-jelitowe. Podanie dootrzewnowe u myszy wykazało wyższą tolerancję z LD50 na poziomie 136 mg/kg mc. Badania te wskazują na stosunkowo wysoki próg toksyczności cholekalcyferolu, znacznie przekraczający dawki terapeutyczne stosowane klinicznie, co potwierdza bezpieczeństwo preparatu Juvit D3 przy prawidłowym stosowaniu.
cholekalcyferol, dawka letalna 50, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, droga podania leku, działanie niepożądane, fetotoksyczność, margines bezpieczeństwa, podanie dootrzewnowe, podanie podskórne, rozwój prenatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność ostra, zaburzenia motoryczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zahamowanie rozwoju płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cynarex 250 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne preparatu Cynarex, zawierającego wyciąg suchy z ziela karczocha (Cynara scolymus L.) jako główny składnik aktywny, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej na modelach zwierzęcych określono LD50 dla cynaryny na poziomie 1990 mg/kg masy ciała przy podaniu dootrzewnowym u myszy, co wskazuje na niską toksyczność substancji. Długoterminowe badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na szczurach i królikach, w dawkach od 250 do 500 mg/kg przez 30 dni, nie wykazały istotnych odchyleń w parametrach fizjologicznych, biochemicznych ani histopatologicznych, potwierdzając bezpieczeństwo stosowania substancji aktywnej nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne u ludzi.
Cynara scolymus, cynaryna, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, margines bezpieczeństwa, medycyna tradycyjna, podanie dootrzewnowe, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję, wyciąg z ziela karczocha - Leksykon substancji czynnych
Trokserutyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Trokserutyna (o-β-hydroksyetylorutozydy) wykazuje bardzo niski profil toksyczności, co potwierdzają liczne badania przedkliniczne. W badaniach toksyczności ostrej LD50 dla szczurów po podaniu doustnym wynosi 27 g/kg masy ciała, a LD95 45 g/kg, natomiast po podaniu dootrzewnowym LD50 wynosi 27,16 g/kg. Dawki do 5 g/kg nie wywoływały objawów toksyczności u myszy i szczurów. U ludzi podawanie 3 g/dobę przez 3 dni nie powodowało działań niepożądanych. Badania toksyczności podostrej i subchronicznej (dawki do 2,85 g/kg przez 30 dni do 3 miesięcy) nie wykazały szkodliwego wpływu. W badaniach przewlekłych na myszach i szczurach przy dawce 5 mg/kg/dobę nie stwierdzono działań niepożądanych. Mutagenność, genotoksyczność oraz rakotwórczość trokserutyny zostały wykluczone w standardowych testach in vitro i in vivo. Ponadto, badania reprodukcyjne u szczurów i świń nie wykazały efektów teratogennych ani embriotoksycznych.
aminopeptydaza leucynowa, arytmia, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, hepatomegalia, hydroksyetylorutozydy, karbamylotransferaza ornitynowa, kardiomegalia, kumaryna, LD50, LD95, mutagenność, podanie dootrzewnowe, rakotwórczość, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność subchroniczna, trokserutyna, układ sercowo-naczyniowy, wyciąg z kasztanowca, zaburzenia przewodnictwa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Physioneal 35 Clear-Flex –
PHYSIONEAL 35 Clear-Flex to roztwór do dializy otrzewnowej dostępny w trzech stężeniach glukozy: 13,6 mg/ml, 22,7 mg/ml oraz 38,6 mg/ml, o osmolarnościach odpowiednio 345, 396 i 484 mOsmol/l. Produkt zawiera bufor o stężeniu 35 mmol/l (10 mmol/l mleczanu i 25 mmol/l wodorowęglanu), co wpływa na jego właściwości fizykochemiczne i skuteczność terapeutyczną. Standardowy schemat dializy u dorosłych obejmuje 4 wymiany na dobę w CADO lub 4–5 wymian nocnych plus do 2 dziennych w ADO, z objętością płynu 2,0–2,5 l na wymianę, dostosowaną do masy ciała pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się podobne dawkowanie, natomiast bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały jednoznacznie określone, a stosowanie u dzieci z objętością napełniania <1600 ml nie jest zalecane ze względu na ryzyko niepełnej infuzji.
aseptyka, automatyczna dializa otrzewnowa, bufor, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, glukoza bezwodna, hipowolemia, objętość napełniania, odwodnienie, osmolarność, płyn dializacyjny, podanie dootrzewnowe, schemat dawkowania, ultrafiltracja, utrata białek, włóknik, wodorowęglan, zapalenie otrzewnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Furaginum Hasco 50 mg/5 ml
Dane przedkliniczne dotyczące furazydyny (Furazidinum) wskazują na jej relatywnie niski profil toksyczności w porównaniu z innymi pochodnymi nitrofuranu. W badaniach toksyczności ostrej u myszy, LD50 wynosiła 2813 mg/kg masy ciała po podaniu doustnym oraz 284,3 mg/kg masy ciała po podaniu dootrzewnowym, co potwierdza korzystny margines bezpieczeństwa. U szczurów podanie pojedynczej dawki 2000 mg/kg m.c. nie wywołało objawów toksyczności. W badaniach toksyczności podostrej, przy dawkach 16, 50 i 150 mg/kg m.c. przez 2 miesiące, nie zaobserwowano negatywnego wpływu na narządy ani parametrów morfologicznych i biochemicznych krwi, co potwierdza bezpieczeństwo przy długotrwałym stosowaniu. Ponadto, nie stwierdzono potencjału rakotwórczego furazydyny w dostępnych badaniach przedklinicznych.
badanie histologiczne, dawka śmiertelna, droga dootrzewnowa, efekt teratogenny, funkcja reprodukcyjna, Furaginum Hasco, furazydyna, LD50, margines bezpieczeństwa, parametr biochemiczny krwi, parametr morfologiczny, pochodna nitrofuranu, podanie dootrzewnowe, podanie doustne, podanie pozajelitowe, potencjał rakotwórczy, toksyczność ostra, toksyczność podostra