Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Febrisan Zatoki 500 mg + 25 mg + 5 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Febrisan Zatoki 500 mg + 25 mg + 5 mg

Produkt złożony Febrisan Zatoki zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg) oraz fenylefrynę chlorowodorek (5 mg). Dane przedkliniczne dotyczące poszczególnych składników wskazują, że paracetamol charakteryzuje się LD50 u szczurów wynoszącą 1944 mg/kg (dożołądkowo) oraz 1205 mg/kg (dootrzewnowo), a u myszy 310 mg/kg (podskórnie) i 367 mg/kg (dootrzewnowo). Paracetamol nie wykazuje działania mutagennego w teście Amesa, nie jest teratogenny przy dawkach 4-20-krotnie przekraczających maksymalną dawkę dobową, jednak obserwowano zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów. Fenylefryna wykazuje LD50 na poziomie 350 mg/kg u szczurów i 120 mg/kg u myszy, nie wykazuje działania mutagennego, jednak brak jest danych dotyczących jej wpływu na reprodukcję i teratogenność. Kofeina wykazuje silne działanie mutagenne in vitro oraz potencjalne działanie teratogenne przy dużych dawkach, jednak brak jest danych dotyczących jej toksyczności ostrej i wpływu na reprodukcję.

Pobierz ChPL PDF Febrisan Zatoki – Tabletki powlekane – 500 mg + 25 mg + 5 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Febrisan Zatoki

Paracetamol – dane toksykologiczne i reprodukcyjne
Paracetamol – badania mutagenności i teratogenności
Fenylefryna – dane toksykologiczne
Kofeina – dane mutagenności i teratogenności
Zestawienie danych toksykologicznych
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Febrisan Zatoki

W literaturze medycznej brak jest kompleksowych danych przedklinicznych dotyczących produktu złożonego Febrisan Zatoki (500 mg paracetamolu + 25 mg kofeiny + 5 mg fenylefryny chlorowodorku). Dostępne dane przedkliniczne dotyczą poszczególnych substancji czynnych wchodzących w skład produktu.¹

Paracetamol – dane toksykologiczne i reprodukcyjne

Badania toksyczności ostrej wykazały, że wartość LD50 (dawka śmiertelna dla 50% populacji) paracetamolu u szczurów wynosi 1944 mg/kg masy ciała po podaniu dożołądkowym oraz 1205 mg/kg masy ciała po podaniu dootrzewnowym. U myszy LD50 po podaniu podskórnym wynosi 310 mg/kg masy ciała, natomiast po podaniu dootrzewnowym – 367 mg/kg masy ciała.²

W zakresie wpływu na reprodukcję, dane przedkliniczne wskazują, że objawy toksycznego działania paracetamolu pojawiają się u potomstwa zwierząt, którym podawano substancję w dawkach odpowiadających 30-krotności dawki terapeutycznej stosowanej u człowieka.³

Paracetamol – badania mutagenności i teratogenności

Badania mutagenności metodą Amesa przeprowadzone na komórkach Salmonella typhimurium nie wykazały właściwości mutagennych paracetamolu.⁴

W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono działania teratogennego paracetamolu u myszy oraz u szczurów przy stosowaniu dawek od 4 do 20-krotnie większych niż maksymalna dopuszczalna dawka dobowa. Zaobserwowano natomiast zaburzenia procesu spermatogenezy oraz zanik jąder u szczurów.⁵

Fenylefryna – dane toksykologiczne

Dla fenylefryny ostra toksyczność wyrażona jako LD50 wynosi 120 mg/kg masy ciała u myszy oraz 350 mg/kg masy ciała u szczurów. W badaniach mutagenności przeprowadzonych na Salmonella typhimurium fenylefryna nie wykazała działania mutagennego.⁶

Kofeina – dane mutagenności i teratogenności

Wyniki badań przedklinicznych wykazały, że kofeina wykazuje silne działanie mutagenne w badaniach in vitro. Ponadto, badania na modelach zwierzęcych dowiodły, że przy stosowaniu dużych dawek kofeina może wywierać działanie teratogenne.⁷

Zestawienie danych toksykologicznych

Substancja czynna	LD50 u szczurów	LD50 u myszy	Mutagenność	Teratogenność	Wpływ na reprodukcję
Paracetamol	1944 mg/kg mc. (dożołądkowo) 1205 mg/kg mc. (dootrzewnowo)	310 mg/kg mc. (podskórnie) 367 mg/kg mc. (dootrzewnowo)	Brak działania mutagennego w teście Amesa	Brak przy dawkach 4-20x większych niż maksymalna dawka dobowa	Zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów
Fenylefryna	350 mg/kg mc.	120 mg/kg mc.	Brak działania mutagennego w testach na S. typhimurium	Brak danych	Brak danych
Kofeina	Brak danych	Brak danych	Silne działanie mutagenne in vitro	Możliwe przy dużych dawkach	Brak danych

Prezentowane dane przedkliniczne stanowią podstawę oceny bezpieczeństwa stosowania poszczególnych składników leku Febrisan Zatoki. Należy podkreślić, że brak jest kompleksowych badań samego produktu złożonego, a przedstawione informacje dotyczą wyłącznie pojedynczych substancji czynnych.⁸

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.