cytalopram
Cytalopram to lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jego mechanizm działania polega na blokowaniu zwrotnego wychwytu serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zwiększenia stężenia tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej i wzmocnienia przekaźnictwa serotoninergicznego.
Lek jest stosowany głównie w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych oraz zaburzeń lękowych z napadami paniki. Cytalopram charakteryzuje się relatywnie korzystnym profilem działań niepożądanych w porównaniu do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, co zwiększa bezpieczeństwo jego stosowania.
Do najczęstszych działań niepożądanych cytalopromu należą: suchość w ustach, nudności, bóle głowy, nadmierna sedacja lub bezsenność, a także zaburzenia funkcji seksualnych. Lek może wydłużać odstęp QT w zapisie EKG, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Przy stosowaniu cytalopromu należy również uwzględnić ryzyko zespołu serotoninowego, szczególnie przy jednoczesnym podawaniu innych leków zwiększających stężenie serotoniny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 20 20 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) niezależną od obecności pokarmu oraz średnim Tmax wynoszącym 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 12,3 l/kg i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm cytalopramu prowadzi do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu hamującym wychwyt zwrotny serotoniny niż związek macierzysty. Eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią (85%), a w mniejszym stopniu przez nerki (15%), z okresem półtrwania około 1,5 doby i klirensem całkowitym osocza około 0,33 l/min. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, przy dawce 40 mg/dobę osiągając średnie stężenie w osoczu 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l). Nie stwierdzono istotnej korelacji między stężeniem leku a efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
biodostępność, cytalopram, deaminowana pochodna kwasu propionowego, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osocza, klirens wątrobowy, liniowość kinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wychwyt zwrotny serotoniny, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Clopizam 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klozapiny z lekami mielosupresyjnymi (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot ze względu na ryzyko neutropenii i agranulocytozy. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania ośrodkowego (sedacja, zaburzenia poznawcze), działanie hipotensyjne (wzrost ryzyka incydentów hipotensyjnych), nasilone efekty przeciwcholinergiczne (np. zaparcia) oraz ryzyko napadów drgawkowych przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem walproinowym. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest przeciwwskazane z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN, co może prowadzić do nasilenia sedacji, zaburzeń motorycznych, zapaści krążeniowej i depresji oddechowej.
alfa-adrenomimetyk, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepin, chloramfenikol, clopizam, cymetydyna, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytalopram, depresja oddechowa, digoksyna, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, erytromycyna, fenylobutazon, fenytoina, fluwoksamina, hamowanie OUN, hamowanie szpiku kostnego, hormonalny środek antykoncepcyjny, incydent hipotensyjny, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu CYP, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, klozapina, kofeina, kwas walproinowy, lek cytotoksyczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, napad drgawkowy, neutropenia, omeprazol, opioid, penicylamina, perazyna, ryfampicyna, sulfonamid, warfaryna, właściwość alfa-adrenolityczna, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Citabax 40 40 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cytalopramu wykazały niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych działań toksycznych przy przewlekłym stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Analizy toksyczności rozrodczej, obejmujące segmenty I, II i III, nie wskazały na konieczność szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, choć w badaniach na zwierzętach zaobserwowano zmniejszenie wskaźnika płodności, wskaźnika ciąży, liczby implantacji oraz zaburzenia spermatogenezy przy ekspozycji na dawki znacznie przekraczające dawki stosowane u ludzi. Te wyniki sugerują szeroki margines bezpieczeństwa przy stosowaniu cytalopramu w dawkach terapeutycznych.
badania przedkliniczne, cytalopram, długotrwałe stosowanie leku, działanie mutagenne, implantacja zarodka, margines bezpieczeństwa, potencjał rakotwórczy, przedawkowanie, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wiek rozrodczy, wpływ na rozrodczość, wskaźnik ciąży, wskaźnik płodności, zaburzenia spermy - Leksykon substancji czynnych
Cytalopram – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Cytalopram, stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych, wykazuje niewielki do umiarkowanego wpływ na funkcje psychomotoryczne, kluczowe dla bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lek może zaburzać zdolność podejmowania decyzji w sytuacjach nagłych, czas reakcji na bodźce, uwagę, koncentrację oraz sprawność psychoruchową. Wpływ ten może być wynikiem zarówno działania leku, jak i samej choroby podstawowej. Preparaty zawierające cytalopram, niezależnie od dawki i postaci farmaceutycznej, wykazują podobny profil wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, co wymaga indywidualnego podejścia do oceny ryzyka u każdego pacjenta.
choroba podstawowa, choroba psychiczna, cytalopram, dawka preparatu, dawka substancji czynnej, działanie leku, funkcja poznawcza i motoryczna, funkcja psychomotoryczna, funkcja psychomotoryczna pacjenta, lek psychotropowy, ośrodkowy układ nerwowy, postać farmaceutyczna, spożycie alkoholu, sprawność psychoruchowa, zaburzenie depresyjne, zawrót głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Citaxin 20 mg
Citaxin to lek w formie tabletek powlekanych zawierających 20 mg citalopramu (w postaci bromowodorku citalopramu 24,98 mg/tabletkę). Tabletki są białe, owalne, obustronnie wypukłe z linią podziału, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna (26,667 mg/tabletkę), co jest istotne przy nietolerancji laktozy u pacjentów. Skład tabletki obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną (E 460), skrobię kukurydzianą, kroskarmelozę sodową, glicerol (E 422), kopowidon oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę (E 464), celulozę mikrokrystaliczną, makrogolu stearynian i tytanu dwutlenek (E 171). Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, z okresem ważności 4 lata od daty produkcji.
celuloza mikrokrystaliczna, cytalopram, cytalopram bromowodorek, dwutlenek tytanu, glicerol, hypromeloza, kopowidon, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, stearynian makrogolu, substancja błonotwórcza, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Citronil 20 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citronil 20 mg, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanym w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na cytalopram lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (około 46 mg w tabletce), co jest istotne u osób z nietolerancją galaktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), zwłaszcza selegiliny w dawce >10 mg/dobę, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Należy zachować okres karencji: minimum 2 tygodnie po zakończeniu terapii nieodwracalnymi inhibitorami MAO przed rozpoczęciem cytalopramu oraz co najmniej 7 dni po zakończeniu cytalopramu przed włączeniem inhibitora MAO. Stosowanie cytalopramu z linezolidem jest przeciwwskazane bez ścisłej kontroli, ze względu na ryzyko interakcji farmakodynamicznych i zaburzeń ciśnienia tętniczego.
Cytalopram wpływa na przewodnictwo elektryczne mięśnia sercowego, wydłużając odcinek QT, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z wrodzonym lub nabytym zespołem długiego QT oraz u osób przyjmujących inne leki wydłużające QT (np. niektóre leki przeciwarytmiczne, przeciwpsychotyczne, makrolidy, fluorochinolony). Wydłużenie QT zwiększa ryzyko torsade de pointes. Ponadto, stosowanie cytalopramu jest odradzane u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe ze względu na ryzyko krwawień, a także u osób z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, gdzie konieczne jest zmniejszenie dawki i monitorowanie funkcji narządów. U osób starszych istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń elektrolitowych i wydłużenia QT. Należy także unikać łączenia cytalopramu z lekami serotoninergicznymi (np. tramadol, tryptany), NLPZ oraz lekami indukującymi hiponatremię lub metabolizowanymi przez CYP2C19, ze względu na ryzyko interakcji i nasilenia działań niepożądanych.
Citronil, cytalopram, hiponatremia, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym CYP2C19, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, linezolid, nadwrażliwość na cytalopram, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, płytka krwi, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, torsade de pointes, układ serotoninergiczny, wrodzony zespół długiego QT, wydłużenie odcinka QT, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie krzepnięcia, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Citabax 10 10 mg
Lek Citabax, zawierający substancję czynną cytalopram, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) dostępnym w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg (odpowiednio 12,5 mg, 25 mg i 50 mg bromowodorku cytalopramu) w formie tabletek powlekanych. Preparat wskazany jest do leczenia epizodów depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, w tym zaburzeń depresyjnych nawracających oraz profilaktyki nawrotów depresji. Ponadto, Citabax znajduje zastosowanie w terapii zespołu lęku napadowego, zarówno z agorafobią, jak i bez niej, skutecznie redukując częstość i nasilenie ataków paniki oraz lęk antycypacyjny. Tabletki zawierają substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak laktoza jednowodna (od 20 mg do 80 mg) oraz glikol propylenowy (od 0,277 mg do 1,108 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tych składników.
agorafobia, atak paniki, bromowodorek cytalopramu, cytalopram, działanie niepożądane, epizod depresji, glikol propylenowy, laktoza jednowodna, lęk antycypacyjny, lek przeciwdepresyjny, napęd psychoruchowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, zaburzenie depresyjne nawracające, zaburzenie paniczne, zespół lęku napadowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Escitalopram Genoptim 10 mg
Escitalopram, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza w kontekście planowania ciąży, jej przebiegu oraz karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania escytalopramu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Lekarz powinien unikać stosowania Escitalopramu Genoptim w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze, gdyż stosowanie leku wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków objawów takich jak zaburzenia oddechowe (bezdech, sinica), neurologiczne (napady drgawek, zmiany napięcia mięśniowego, hiperrefleksja), metaboliczne (hipoglikemia, wahania temperatury ciała), pokarmowe (wymioty, trudności w pobieraniu pokarmu) oraz behawioralne (drażliwość, letarg, senność). Objawy te pojawiają się zwykle w ciągu 24 godzin po porodzie i mogą wynikać z działania serotoninergicznego lub zespołu odstawiennego. Ponadto, stosowanie escytalopramu w późnej ciąży zwiększa ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego (PPHN) u noworodków (około 5/1000 ciąż vs. 1-2/1000 w populacji ogólnej) oraz podwyższa ryzyko krwotoku poporodowego (mniej niż dwukrotnie) przy ekspozycji na lek w miesiącu przed porodem.
bezdech, cytalopram, drażliwość, drżączka, drżenie, działanie serotoninergiczne, escytalopram, hiperrefleksja, hipoglikemia, jakość nasienia, krwotok poporodowy, letarg, napad drgawkowy, objawy odstawienne, obniżone napięcie mięśniowe, płodność, PPHN, sinica, SSRI, trzeci trymestr ciąży, wahanie ciepłoty ciała, wymioty, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenie karmienia, zaburzenie oddechowe, zespół odstawienny, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Escitalopram Genoptim 10 mg
W ocenie bezpieczeństwa escytalopramu, brak pełnego zestawu standardowych badań nieklinicznych został zrekompensowany ekstrapolacją danych z cytalopramu, ze względu na podobny profil toksykologiczno-kinetyczny. Badania na szczurach wykazały toksyczne działanie na serce, w tym zastoinową niewydolność serca, przy dawkach wywołujących ogólne działanie toksyczne. Kardiotoksyczność koreluje z maksymalnymi stężeniami leku w osoczu, które przy braku działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż stężenia terapeutyczne, natomiast AUC było 3-4 razy większe niż w terapii klinicznej. Efekty kardiotoksyczne prawdopodobnie wynikają z nasilonego wpływu na aminy biogenne, prowadząc do zaburzeń hemodynamicznych i niedokrwienia mięśnia sercowego, choć mechanizm nie jest w pełni wyjaśniony. Długotrwałe podawanie powodowało fosfolipidozę w płucach, najądrzach i wątrobie, zjawisko przemijające po odstawieniu leku, bez potwierdzonego znaczenia klinicznego u ludzi.
amfifilne kationy, aminy biogenne, cytalopram, embriotoksyczność, escytalopram, fosfolipidoza, fosfolipidy, kardiotoksyczność, niedokrwienie mięśnia sercowego, opóźnienie kostnienia, przepływ krwi w naczyniach wieńcowych, S-enancjomer, toksyczność kardiologiczna, toksyczność rozwojowa, wartość AUC, wskaźnik płodności, zaburzenia hemodynamiczne, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Citabax 40 40 mg
Produkt leczniczy Citabax zawiera cytalopram w postaci bromowodorku i jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na cytalopram lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (odpowiednio 20 mg, 40 mg i 80 mg w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg) oraz glikol propylenowy (0,277 mg, 0,554 mg i 1,108 mg). Citabax nie może być stosowany jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), w tym selegiliną w dawce powyżej 10 mg/dobę, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Po zakończeniu terapii nieodwracalnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 14-dniowy okres karencji przed rozpoczęciem cytalopramu, a po zakończeniu cytalopramu – minimum 7 dni przed podaniem inhibitorów MAO. W przypadku odwracalnych inhibitorów MAO (RIMA) okres karencji powinien być zgodny z charakterystyką danego leku. Skojarzone stosowanie cytalopramu z linezolidem jest zasadniczo przeciwwskazane, chyba że możliwa jest ścisła kontrola kliniczna i monitorowanie ciśnienia tętniczego.
bromowodorek, ciśnienie tętnicze krwi, Citabax, cytalopram, glikol propylenowy, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor RIMA, laktoza jednowodna, linezolid, nadwrażliwość, selegilina, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Escitalopram Bluefish 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące escytalopramu wskazują na podobny profil toksykologiczny do cytalopramu, co pozwoliło na ekstrapolację wyników badań toksykologiczno-kinetycznych. W badaniach na szczurach zaobserwowano kardiotoksyczność manifestującą się zastoinową niewydolnością serca po kilkutygodniowym podawaniu dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Toksyczność sercowa korelowała silniej z maksymalnymi stężeniami w osoczu (Cmax) niż z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia escytalopramu, które nie wywoływały działań niepożądanych na serce, były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, natomiast AUC było 3-4 razy większe niż w warunkach klinicznych. Mechanizm kardiotoksyczności prawdopodobnie wiąże się z wpływem na aminy biogenne i wtórne efekty hemodynamiczne, jednak nie jest w pełni wyjaśniony. W badaniach nie stwierdzono korelacji pomiędzy obserwacjami przedklinicznymi a działaniem klinicznym u ludzi.
amina biogenna, AUC, badanie toksykologiczne, cytalopram, embriotoksyczność, escytalopram, fosfolipid, fosfolipidoza, implantacja zarodka, kardiotoksyczność, laktacja, mięsień sercowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nieprawidłowe nasienie, opóźnienie kostnienia, parametr rozrodczy, przepływ wieńcowy, stężenie w osoczu, toksyczność, wada rozwojowa, wskaźnik ciążowy, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Citronil 40 mg
Badania przedkliniczne cytalopramu, obejmujące standardowe testy farmakologiczne, toksyczności przewlekłej, genotoksyczności oraz rakotwórczości, nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi. W badaniach toksyczności przewlekłej u szczurów zaobserwowano fosfolipidozę wielonarządową, stan przemijający, bez zaburzeń morfologicznych i czynnościowych, o nieustalonym znaczeniu klinicznym. Embriotoksyczność u szczurów ujawniła zaburzenia szkieletu po podaniu dużych, toksycznych dawek, a okres okołoporodowy charakteryzował się zmniejszoną przeżywalnością młodych podczas karmienia, z nieznanym potencjalnym ryzykiem dla ludzi.
amina lipofilna, badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, cytalopram, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, embriotoksyczność, fosfolipidoza wielonarządowa, genotoksyczność, nieprawidłowe nasienie, rakotwórczość, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa, wskaźnik ciążowy, wskaźnik płodności, zaburzenie morfologiczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Donectil ODT 10 mg
Chlorowodorek donepezylu, substancja czynna preparatu Donectil ODT, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) oraz CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna) mogą zwiększać stężenie donepezylu w osoczu nawet o około 30%, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Z kolei induktory enzymów (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) obniżają stężenie leku, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność, co może wymagać dostosowania dawki. Spożycie alkoholu, jako induktora CYP450, również obniża stężenie donepezylu i nasila działania niepożądane na OUN, zwłaszcza u osób starszych, zwiększając ryzyko upadków i urazów.
amiodaron, amitryptylina, antybiotyk, badanie EKG, beta-adrenolityk, blokada nerwowo-mięśniowa, chinidyna, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, digoksyna, Donectil ODT, erytromycyna, escytalopram, fenytoina, fluoksetyna, induktor enzymu cytochromu P450, inhibitor acetylocholinoesterazy, inhibitor CYP2D6, inhibitor enzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek antycholinergiczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lewofloksacyna, moksyfloksacyna, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie, pimozyd, pochodna fenotiazyny, ryfampicyna, sertindol, sotalol, sukcynylocholina, teofilina, torsade de pointes, warfaryna, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zyprazydon - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Symescital 5 mg
Stosowanie escytalopramu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w okresie ciąży i laktacji, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne oraz potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. W przypadku kontynuacji terapii w ciąży, szczególnie w trzecim trymestrze, noworodki powinny być monitorowane pod kątem objawów takich jak zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania temperatury ciała, trudności w ssaniu, wymioty, hipoglikemia, zaburzenia napięcia mięśniowego, hiperrefleksja, drżenia oraz objawy neuropsychiatryczne. Ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN) wzrasta do około 5 na 1000 ciąż przy ekspozycji na SSRI, w porównaniu do 1-2 na 1000 w populacji ogólnej. Ponadto, stosowanie SSRI lub SNRI w miesiącu przed porodem wiąże się z nieznacznie podwyższonym ryzykiem krwotoku poporodowego, co wymaga rozważenia profilaktyki.
bezdech, cytalopram, działanie serotoninergiczne, escytalopram, hiperrefleksja, hipoglikemia, jakość nasienia, krwotok poporodowy, napad drgawkowy, objaw neuropsychiatryczny, przetrwałe nadciśnienie płucne u noworodków, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sinica, SNRI, SSRI, trymestr ciąży, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie oddechowe, zaburzenie ssania - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Citronil 40 mg
Cytalopram, substancja czynna preparatu Citronil, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB04, będącym dwupierścieniową pochodną izobenzofuranu. Jego działanie farmakodynamiczne opiera się na silnym i selektywnym hamowaniu wychwytu zwrotnego 5-HT w synapsach, co determinuje efekt przeciwdepresyjny. Cytalopram występuje jako mieszanina racemiczna, z aktywnym enancjomerem S. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec układu serotoninergicznego, nie wpływając istotnie na wychwyt noradrenaliny, dopaminy czy GABA, ani na receptory 5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, alfa1, alfa2, beta, H1 i muskarynowe, co przekłada się na niski profil działań niepożądanych w porównaniu z nieselektywnymi lekami przeciwdepresyjnymi.
cytalopram, długotrwała farmakoterapia, działanie przeciwdepresyjne, enancjomer, epizod depresji, kwas gamma-aminomasłowy, mieszanina racemiczna, neuroprzekaźnik, odcinek QT, odcinek QTc, pochodna izobenzofuranu, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, terapia podtrzymująca, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie depresyjne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Escitil 20 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne escytalopramu, opierające się częściowo na danych dotyczących cytalopramu ze względu na podobieństwo profili toksykologicznych, wykazały potencjalną kardiotoksyczność obu substancji u szczurów. Kardiotoksyczność koreluje silniej z maksymalnymi stężeniami w osoczu niż z całkowitą ekspozycją (AUC), przy czym maksymalne stężenia bez działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, a AUC escytalopramu wynosiło 3-4-krotność ekspozycji klinicznej. Mechanizm toksyczności może wiązać się z wpływem na aminy biogenne i hemodynamikę wieńcową, jednak nie jest do końca poznany. Długoterminowe podawanie escytalopramu i cytalopramu indukowało fosfolipidozę w płucach, najądrzach i wątrobie, obserwowaną przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, z odwracalnością zmian po odstawieniu leku. W badaniach rozwojowych escytalopram wykazywał embriotoksyczność przy ekspozycji przekraczającej kliniczną, manifestującą się zmniejszeniem masy ciała płodów i opóźnieniem kostnienia, bez zwiększenia częstości wad rozwojowych, co wskazuje na brak teratogenności.
amina biogenna, AUC, cytalopram, działanie teratogenne, efekt hemodynamiczny, embriotoksyczność, escytalopram, fosfolipid, fosfolipidoza, kardiotoksyczność, laktacja, niedokrwienie mięśnia sercowego, nieprawidłowe plemniki, płodność, S-enancjomer, stężenie w osoczu, wada rozwojowa, zagnieżdżenie, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elicea Q-Tab 15 mg
Badania toksykologiczno-kinetyczne escytalopramu, oparte na modelu szczura, wykazały podobny profil bezpieczeństwa do cytalopramu, z którym można odnosić wyniki. Obserwowano kardiotoksyczność manifestującą się zastoinową niewydolnością serca po kilku tygodniach stosowania dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Kardiotoksyczność korelowała z maksymalnymi stężeniami w osoczu, a nie z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia bez działań niepożądanych były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, natomiast AUC dla escytalopramu wynosiło 3-4 razy więcej niż ekspozycja kliniczna. Mechanizm toksyczności może wiązać się z wpływem na aminy biogenne i hemodynamiczne skutki niedokrwienia, choć nie jest w pełni wyjaśniony. Dodatkowo, po długotrwałym podawaniu zaobserwowano odwracalną fosfolipidozę w płucach, najądrzach i wątrobie przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska pozostaje nieustalone.
aminy biogenne, badania toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działanie embriotoksyczne, ekspozycja kliniczna, escytalopram, fosfolipidoza, fosfolipidy, kardiotoksyczność, laktacja, naczynia wieńcowe, niedokrwienie, nieprawidłowe nasienie, płodność, profil bezpieczeństwa leku, toksyczność rozwojowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Melabiorytm B6 3 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Melabiorytm B6 zawiera melatoninę (3 mg) oraz pirydoksynę (10 mg) i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Melatonina podlega metabolizmowi głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19, co powoduje, że inhibitory tych enzymów (np. fluwoksamina, 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny, leki metabolizowane przez CYP2C19 jak cytalopram, omeprazol, lanzoprazol oraz chinolony) mogą zwiększać jej stężenie w osoczu, natomiast induktory CYP1A2 (karbamazepina, ryfampicyna) oraz palenie tytoniu mogą je obniżać. Melatonina nasila działanie uspokajające leków psychotropowych, zwłaszcza pochodnych benzodiazepiny oraz leków-Z (zaleplon, zolpidem, zopiklon), a także może potęgować sedację przy jednoczesnym stosowaniu tiorydazyny i imipraminy. Pirydoksyna (witamina B6) w dawce 10 mg może znosić działanie przeciwparkinsonowe lewodopy (nie dotyczy połączenia karbidopa-lewodopa) oraz obniżać stężenie fenytoiny, co wymaga monitorowania jej poziomu w surowicy. Spożywanie alkoholu podczas terapii Melabiorytmem B6 jest przeciwwskazane ze względu na osłabienie działania nasennego i ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
chinolon, cymetydyna, cytalopram, cytochrom P450, działanie nasenne, działanie przeciwpadaczkowe, działanie przeciwparkinsonowe, działanie sedatywne, endogenna melatonina, estrogen, fenytoina, fluwoksamina, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, inhibitor prostaglandyn, inhibitory enzymatyczne, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, karbidopa, lanzoprazol, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek psychotropowy, leki-Z, lewodopa, melatonina, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, omeprazol, pirydoksyna, pochodna benzodiazepiny, receptor adrenergiczny, receptor opioidowy, ryfampicyna, środek antykoncepcyjny, tiorydazyna, tryptofan, witamina B6 - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mozarin Swift 15 mg
Escytalopram, będący selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania escytalopramu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wskazują na potencjalne toksyczne działanie na zarodek i płód, choć bez zwiększonej częstości wad wrodzonych. Lek Mozarin Swift powinien być stosowany w ciąży jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Szczególną uwagę należy zwrócić na trzecim trymestrze ciąży, gdyż ekspozycja płodu na escytalopram może skutkować u noworodka objawami takimi jak zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania temperatury, trudności w ssaniu, wymioty, hipoglikemia, zaburzenia napięcia mięśniowego, hiperrefleksja, drżenia, drażliwość, letarg oraz zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać z działania serotoninergicznego leku lub zespołu odstawienia i zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin po porodzie.
bezdech, cytalopram, drżenie mięśniowe, działanie serotoninergiczne, escytalopram, hiperrefleksja, hipoglikemia, jakość plemników, krwotok poporodowy, lek z grupy SSRI/SNRI, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, objawy odstawienia, PPHN, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sinica, toksyczność escytalopramu, trzeci trymestr ciąży, wada wrodzona, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie oddechowe, zaburzenie odruchu ssania, zespół odstawienia noworodka, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Escitalopram Genoptim 20 mg
Badania toksykologiczno-kinetyczne escytalopramu i cytalopramu na szczurach wykazały podobny profil bezpieczeństwa, co pozwala na odniesienie danych cytalopramu do escytalopramu. Oba leki wykazują kardiotoksyczność, objawiającą się toksycznym działaniem na mięsień sercowy i zastoinową niewydolnością serca po kilkutygodniowym podawaniu dawek wywołujących ogólne działanie toksyczne. Kardiotoksyczność jest związana z maksymalnymi stężeniami leku w osoczu, a nie z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenia escytalopramu bez działań niepożądanych na serce były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, a AUC 3-4-krotnie wyższe. W przypadku cytalopramu AUC S-enancjomeru było 6-7-krotnie wyższe niż ekspozycja kliniczna. Mechanizm kardiotoksyczności prawdopodobnie wiąże się z wpływem na aminy biogenne i wtórnym niedokrwieniem mięśnia sercowego, jednak nie jest w pełni poznany. Dane kliniczne nie potwierdzają korelacji tych efektów z działaniem u ludzi.
aminy biogenne, badania toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działanie farmakologiczne, ekspozycja AUC, embriotoksyczność, escytalopram, fosfolipidoza, fosfolipidy, kardiotoksyczność, kumulacja fosfolipidów, niedokrwienie, nieprawidłowe nasienie, opóźnienie kostnienia, przepływ wieńcowy, toksyczność rozwojowa, wskaźnik ciążowy, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Donectil 5 mg
Chlorowodorek donepezylu, stosowany w terapii choroby Alzheimera, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, co determinuje jego potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) mogą zwiększać stężenie donepezylu o około 30%, natomiast inhibitory CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna) również hamują jego metabolizm, co może nasilać działania niepożądane. Z kolei induktory enzymów (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, alkohol) przyspieszają metabolizm, obniżając stężenie leku i potencjalnie zmniejszając skuteczność terapii. Donepezyl wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w stosunku do leków takich jak teofilina, warfaryna, cymetydyna i digoksyna, które nie wpływają na jego metabolizm ani nie są przez niego metabolizowane.
amiodaron, amitryptylina, atropina, beta-bloker, bradykardia, chinidyna, choroba Alzheimera, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, digoksyna, donepezil, erytromycyna, escytalopram, fenotiazyna, fenytoina, fluoksetyna, induktor enzymu, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek antycholinergiczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwpsychotyczny, lewofloksacyna, moksyfloksacyna, paroksetyna, pimozyd, POChP, prokainamid, ryfampicyna, sertindol, skopolamina, sotalol, sukcynylocholina, teofilina, torsade de pointes, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zyprazydon - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aurex 40 40 mg
Działania niepożądane cytalopramu są zazwyczaj łagodne i przemijające, najczęściej pojawiają się w pierwszych dwóch tygodniach terapii i ustępują przy kontynuacji leczenia. Występuje zależność dawka-efekt, gdzie zwiększenie dawki nasila częstość objawów takich jak pocenie się, suchość w jamie ustnej, bezsenność, senność, biegunka, nudności i uczucie zmęczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz groźnych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes, zwłaszcza u kobiet, pacjentów z hipokaliemią lub istniejącymi chorobami serca. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienia, takie jak zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, pobudzenie, nudności, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna i drażliwość, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
akatyzja, bradykardia, bruksizm, cytalopram, depersonalizacja, drgawki grand mal, dyskinezy, hipokaliemia, hiponatremia, hormon antydiuretyczny, kardiotoksyczność, kołatanie serca, krwotok poporodowy, leki trójpierścieniowe, małopłytkowość, mlekotok, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, priapizm, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie źrenic, SSRI, tachykardia, torsade de pointes, wybroczyny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia rytmu serca, zapalenie wątroby, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurex 20 20 mg
Cytalopram wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin), z wysoką dostępnością biologiczną około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Lek podlega metabolizmowi wątrobowemu, z wytworzeniem aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o słabszym działaniu oraz nieaktywnego metabolitu deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a osoczowy klirens całkowity to około 0,4 l/min (klirens wątrobowy 0,3 l/min, nerkowy 0,05-0,08 l/min). Eliminacja odbywa się głównie przez wątrobę (85% dawki), a 12-23% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania; średnie stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi 300 nmol/l (zakres 165-405 nmol/l) bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi.
Aurex, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, cytalopram, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pram 20 mg
Przedawkowanie cytalopramu, substancji czynnej leku PRAM, stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia i życia, manifestując się szerokim spektrum objawów neurologicznych (drgawki, senność, śpiączka, zespół serotoninowy), kardiologicznych (tachykardia, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, blok lewej odnogi pęczka, szeroki zespół QRS, torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca) oraz ze strony układu krążenia (niedociśnienie, nadciśnienie, sinica) i oddechowego (hiperwentylacja). Ciężkość objawów koreluje z dawką i współistnieniem innych substancji psychoaktywnych. Szczególnie niebezpieczne są powikłania kardiologiczne, które mogą prowadzić do zgonu, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT lub u pacjentów z niewydolnością serca, bradyarytmią czy zaburzonym metabolizmem (np. niewydolność wątroby).
blok lewej odnogi pęczka przedsionkowo-komorowego, bradyarytmia, bradykardia, cytalopram, częstoskurcz komorowy, drgawki, hiperwentylacja, lek przeczyszczający, mydriaza, niedociśnienie tętnicze, przedawkowanie cytalopramu, sinica, śpiączka, tachykardia, torsade de pointes, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, zespół QRS, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Citronil 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii cytalopramem (Citronil, 40 mg) konieczna jest dokładna ocena przeciwwskazań, aby uniknąć poważnych działań niepożądanych. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na cytalopram lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (~91 mg/tabletka), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO), w tym selegiliny w dawkach >10 mg/dobę, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Po terapii nieodwracalnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 2-tygodniowy odstęp przed rozpoczęciem cytalopramu, a przy odwracalnych inhibitorach MAO odstęp powinien być zgodny z Charakterystyką Produktu Leczniczego. Przerwa między zakończeniem cytalopramu a wprowadzeniem MAO powinna wynosić minimum 7 dni. Stosowanie cytalopramu z linezolidem jest przeciwwskazane, chyba że możliwa jest ścisła kontrola kliniczna i monitorowanie ciśnienia tętniczego, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i przełomu nadciśnieniowego.
antybiotyk, cytalopram, inhibitory monoaminooksydazy, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwarytmiczne, linezolid, nieodwracalne inhibitory MAO, nietolerancja laktozy, odwracalne inhibitory MAO, przełom nadciśnieniowy, selegilina, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, torsade de pointes, wrodzony zespół długiego QT, wydłużenie odcinka QT, zaburzenia rytmu serca, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Moreme 300 mg
Bupropion, aktywny składnik preparatu MOREME, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bupropionu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych; po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO należy zachować co najmniej 14-dniową przerwę, a po odwracalnych – 24-godzinną. Bupropion i jego metabolit hydroksybupropion silnie hamują CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak dezypramina, imipramina, rysperydon, metoprolol czy propafenon. Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się co najmniej 7 dni po zakończeniu terapii bupropionem, co wymaga dostosowania dawek leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z tamoksyfenem, którego skuteczność może być obniżona przez zahamowanie jego aktywacji metabolicznej. Ponadto, jednoczesne stosowanie bupropionu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, a z cytalopramem obserwuje się wzrost Cmax o 30% i AUC o 40%, co może nasilać działania niepożądane.
amantadyna, benzodiazepina, cyklofosfamid, cytalopram, cytochrom CYP2B6, dezypramina, diazepam, digoksyna, efawirenz, fenytoina, flekainid, hydroksybupropion, ifosfamid, imipramina, indeks terapeutyczny, inhibitor MAO, izoenzym CYP2D6, karbamazepina, klirens nerkowy, klopidogrel, lewodopa, metoprolol, moklobemid, orfenadryna, parametr farmakokinetyczny, propafenon, rasagilina, rysperydon, rytonawir, selegilina, SNRI, SSRI, szlak katecholaminergiczny, tamoksyfen, tiorydazyna, tranylcypromina, tyklopidyna, walproinian, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pram 20 mg
Stosowanie cytalopramu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią, wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Dane z ponad 2500 przypadków nie wskazują na teratogenność leku, jednak zaleca się stosowanie go wyłącznie w sytuacjach bezwzględnie koniecznych, szczególnie w trzecim trymestrze ciąży. Noworodki narażone na cytalopram w późnym okresie ciąży mogą wykazywać objawy takie jak zaburzenia oddechowe (zespół zaburzeń oddechowych, sinica, bezdech), neurologiczne (drgawki, drżenie, zmiany napięcia mięśniowego), metaboliczne (hipoglikemia, wahania temperatury ciała), behawioralne (nerwowość, drażliwość, letarg) oraz żołądkowo-jelitowe (wymioty, trudności z karmieniem). Ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego (PPHN) u noworodków wynosi około 5/1000 ciąż przy ekspozycji na SSRI, w porównaniu do 1-2/1000 w populacji ogólnej. Ponadto, stosowanie cytalopramu w ostatnim miesiącu ciąży wiąże się z mniej niż dwukrotnym wzrostem ryzyka krwotoku poporodowego.
bezdech, cytalopram, drgawki, drżenie, działanie serotoninergiczne, działanie teratogenne, efekt serotoninergiczny, hipoglikemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, jakość nasienia, krwotok poporodowy, letarg, nadciśnienie płucne, nadreaktywność, napięcie mięśniowe, objawy odstawienne, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodków, sinica, SNRI, SSRI, zespół odstawienia, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pramatis 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące escytalopramu, substancji czynnej leku Pramatis, wskazują na podobny profil bezpieczeństwa do cytalopramu, co pozwala na ekstrapolację wyników toksykologicznych. W badaniach na szczurach zaobserwowano kardiotoksyczność obu substancji, manifestującą się niewydolnością serca po kilku tygodniach stosowania dawek wywołujących ogólną toksyczność. Kardiotoksyczność koreluje silniej z maksymalnym stężeniem w osoczu niż z całkowitą ekspozycją (AUC). Maksymalne stężenie escytalopramu bez działań niepożądanych było 8-krotnie wyższe niż w warunkach klinicznych, a AUC 3-4 razy większe. W przypadku cytalopramu AUC S-enancjomeru było 6-7 razy wyższe niż w terapii u ludzi. Mechanizm toksyczności sercowej pozostaje nie do końca wyjaśniony, a dane kliniczne nie potwierdzają występowania kardiotoksyczności u pacjentów. Dodatkowo, długotrwałe podawanie escytalopramu i cytalopramu powodowało odwracalną fosfolipidozę w płucach, najądrzach i wątrobie przy ekspozycjach zbliżonych do klinicznych, co jest zjawiskiem obserwowanym także przy innych lekach amfifilnych kationów, jednak jego znaczenie kliniczne pozostaje niejasne.
amfifilne kationy, aminy biogenne, AUC, badanie niekliniczne, badanie toksykologiczno-kinetyczne, cytalopram, działanie niepożądane, ekspozycja układowa, embriotoksyczność, escytalopram, fosfolipidoza, fosfolipidy, implantacja, kardiotoksyczność, laktacja, niedokrwienie mięśnia sercowego, nieprawidłowe nasienie, niewydolność serca, opóźnienie kostnienia, płodność, profil bezpieczeństwa, przepływ wieńcowy, rozwój pourodzeniowy, S-enancjomer, stężenie w osoczu, toksyczność rozwojowa, toksyczność sercowa, wada rozwojowa, wskaźnik ciążowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Citaxin 20 mg
Stosowanie cytalopramu wiąże się z występowaniem działań niepożądanych o zazwyczaj łagodnym i przejściowym charakterze, pojawiających się najczęściej w ciągu pierwszych 1-2 tygodni terapii. Działania te wykazują zależność od dawki i obejmują m.in. nasilone pocenie się, suchość błony śluzowej jamy ustnej, bezsenność, senność, biegunkę, nudności oraz uczucie zmęczenia. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest według schematu: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1000 do <1/100), rzadko (>1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Do najczęściej obserwanych należą senność, bezsenność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności oraz nasilone pocenie się. Ponadto, zgłaszano poważniejsze działania, takie jak trombocytopenia, reakcje anafilaktyczne, hiponatremia, napady drgawkowe, zespół serotoninowy, zaburzenia rytmu serca (w tym torsade de pointes), a także zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów ≥50 lat.
akatyzja, bezsenność, biegunka, bradykardia, bruksizm, cytalopram, dyskineza, hiponatremia, hipotonia ortostatyczna, impotencja, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, komorowe zaburzenia rytmu serca, krwawienie poporodowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy, krwotok poporodowy, krwotok z nosa, łysienie, mlekotok, myśli samobójcze, nadmierne pocenie, napady padaczkowe, nudności, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, priapizm, reakcja anafilaktyczna, retencja moczu, senność, suchość jamy ustnej, szumy uszne, tachykardia, torsade de pointes, trombocytopenia, zaburzenia czuciowe, zaburzenia orgazmu, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia snu, zachowania samobójcze, zapalenie wątroby, zespół nieadekwatnego wydzielania ADH, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Banavin 20 mg
Banavin (wortioksetyna) to lek przeciwdepresyjny z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AX26), działający poprzez wielokierunkową modulację receptorów serotoninergicznych (antagonista 5-HT3, 5-HT7, 5-HT1D; częściowy agonista 5-HT1B; agonista 5-HT1A) oraz hamowanie transportera serotoniny (5-HT). Badania PET wykazały, że dawki 5, 10 i 20 mg/dobę powodują odpowiednio około 50%, 65% i ponad 80% zajęcia transportera 5-HT w jądrach szwu. Skuteczność w leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD) potwierdzono w 12 krótkoterminowych badaniach kontrolowanych placebo (≤12 tygodni) z udziałem ponad 3700 pacjentów, wykazując istotną poprawę w skalach MADRS i HAM-D24, ze średnią różnicą względem placebo od -2,3 do -4,6 punktów (p≤0,007) dla dawek 5-20 mg/dobę. W badaniu porównawczym z agomelatyną wortioksetyna (10-20 mg/dobę) wykazała wyższą skuteczność, a w badaniu zapobiegania nawrotom utrzymanie efektu przeciwdepresyjnego potwierdzono przez co najmniej 24 tygodnie (p=0,004, HR=2,0). Skuteczność potwierdzono także u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) oraz w podgrupach z ciężką depresją (MADRS ≥30) i nasilonym lękiem (HAM-A ≥20).
agomelatyna, agonista receptora, antagonista receptora, cytalopram, częściowy agonista receptora, depresja z objawami lękowymi, duże zaburzenie depresyjne, escytalopram, fluoksetyna, funkcja poznawcza, funkcja seksualna, inhibitor transportera, lek przeciwdepresyjny, modulacja neuroprzekaźnictwa, objawy depresji, paroksetyna, pozytonowa emisyjna tomografia komputerowa, psychoanaleptyk, sertralina, skala C-SSRS, skala depresji Hamiltona, skala depresji Montgomery-Åsberg, skala oceny depresji u dzieci, Skala Ogólnego Wrażenia Klinicznego, SSRI, test DSST, test UPSA, transporter serotoniny, wortioksetyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Servenon 15 mg
Escytalopram (Servenon) u kobiet w ciąży powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, ze względu na ograniczone dane kliniczne i dowody ze zwierzęcych modeli reprodukcyjnych wskazujące na szkodliwy wpływ. Szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze ciąży, gdyż ekspozycja noworodka na lek może skutkować objawami takimi jak zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, drgawki, wahania temperatury ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, zaburzenia napięcia mięśniowego, hiperrefleksja, drżenie, drażliwość, letarg, ciągły płacz oraz zaburzenia snu, pojawiające się zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin życia. Nagłe odstawienie escytalopramu w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko objawów odstawiennych u matki i płodu; zaleca się stopniową redukcję dawki pod nadzorem lekarskim. Ponadto, stosowanie escytalopramu w zaawansowanej ciąży wiąże się z istotnym wzrostem ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN) – około 5/1000 ciąż w porównaniu do 1-2/1000 w populacji ogólnej – oraz zwiększonym ryzykiem krwotoku poporodowego u matek w miesiącu poprzedzającym poród.
bezdech, cytalopram, drgawki, drżenie mięśniowe, działanie serotoninergiczne, escytalopram, hiperrefleksja, hipoglikemia, hipoksemia, krwotok poporodowy, letarg, objawy odstawienne, przetrwałe nadciśnienie płucne, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodków, sinica, SNRI, SSRI, trymestr ciąży, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia oddechowe, zaburzenia termoregulacji, zespół odstawienia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aurex 20 20 mg
Aurex to preparat zawierający substancję czynną cytalopram (Citalopramum) w postaci bromowodorku cytalopramu, dostępny w dawkach 20 mg oraz 40 mg. Tabletki powlekane zawierają odpowiednio 20 mg lub 40 mg cytalopramu oraz laktozę jednowodną w ilości 23 mg (Aurex 20 mg) lub 46 mg (Aurex 40 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. skrobię kukurydzianą, kopowidon, glicerol 85%, celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian oraz karboksymetyloskrobię sodową. Otoczka tabletek zawiera hypromelozę, makrogol 6000, dwutlenek tytanu (E171) oraz talk. Tabletki mają charakterystyczny biały, podłużny kształt z linią podziału i wytłoczonym napisem „C 20” lub „C 40”, co umożliwia łatwą identyfikację dawki oraz dzielenie na połowy dla precyzyjnego dawkowania.
bromowodorek cytalopramu, celuloza mikrokrystaliczna, cytalopram, dwutlenek tytanu, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, substancja nawilżająca, substancja plastyfikująca, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana - Leksykon leków
Interakcje leku – Wellbutrin XR 150 mg
Bupropion, składnik preparatu Wellbutrin XR, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i innych działań niepożądanych. Bupropion silnie hamuje izoenzym CYP2D6, co prowadzi do 2-5-krotnego wzrostu stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym (np. dezypramina, rysperydon, metoprolol, propafenon, flekainid), zwiększając ryzyko toksyczności. Hamowanie CYP2D6 utrzymuje się do 7 dni po odstawieniu bupropionu. Ponadto, bupropion może zmniejszać skuteczność tamoksyfenu (proleku aktywowanego przez CYP2D6) oraz zwiększać stężenia cytalopramu o 30-40%, co może nasilać działania niepożądane. Interakcje z digoksyną prowadzą do obniżenia jej stężenia (zmniejszenie AUC0-24h i wzrost klirensu nerkowego), co wymaga monitorowania po odstawieniu bupropionu ze względu na ryzyko toksyczności.
amantadyna, beta-adrenolityk, bupropion, CYP2D6, cytalopram, cytochrom P450 CYP2B6, dezypramina, digoksyna, działanie niepożądane, efawirenz, hydroksybupropion, inhibitor CYP2B6, inhibitor enzymów, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, klirens nerkowy, lek indukujący enzymy, lek przeciwarytmiczny klasy 1C, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, lewodopa, modyfikacja dawkowania, nadciśnienie tętnicze, nikotynowy przezskórny system terapeutyczny, plaster nikotynowy, rytonawir, substrat CYP2B6, tamoksyfen, wąski indeks terapeutyczny, Wellbutrin XR, zatrucie digoksyną, zespół serotoninowy, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Citabax 10 10 mg
Cytalopram (Citabax 10, 20, 40 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (20 mg w tabletce 10 mg, 40 mg w tabletce 20 mg, 80 mg w tabletce 40 mg) oraz glikol propylenowy (0,277 mg, 0,554 mg, 1,108 mg odpowiednio w tabletkach 10, 20 i 40 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie cytalopramu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), w tym selegiliną w dawce >10 mg/dobę, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Po zakończeniu terapii cytalopramem należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO, a także unikać stosowania cytalopramu w ciągu 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO oraz zgodnie z zaleceniami po odstawieniu odwracalnych inhibitorów MAO (RIMA). Leczenie skojarzone z linezolidem jest przeciwwskazane, chyba że możliwa jest ścisła kontrola kliniczna i monitorowanie ciśnienia tętniczego.
ciśnienie tętnicze krwi, cytalopram, działanie niepożądane, efekt proarytmiczny, fluorochinolon, glikol propylenowy, inhibitor MAO, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, makrolid, nadwrażliwość, odwracalny inhibitor MAO, repolaryzacja mięśnia sercowego, selegilina, torsade de pointes, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Citabax 10 10 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne cytalopramu wykazały niski poziom toksyczności ostrej oraz brak istotnych działań niepożądanych w toksyczności przewlekłej, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku przy długotrwałym stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Ocena wpływu na rozrodczość, obejmująca segmenty I, II i III, nie wskazała na konieczność szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, choć przy dawkach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny zaobserwowano zmniejszenie wskaźnika płodności, wskaźnika ciąży, liczby implantacji oraz zaburzenia parametrów spermy. Te efekty nie występują w standardowych dawkach klinicznych, co świadczy o odpowiednim marginesie bezpieczeństwa.
badanie przedkliniczne, cytalopram, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, implantacja zarodka, margines bezpieczeństwa, mutacja genetyczna, parametry spermy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozrodczość, wskaźnik ciąży, wskaźnik płodności, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Citalopram Vitabalans 20 mg
Citalopram Vitabalans, zawierający citalopram w postaci bromowodorku, wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa pacjenta. Lek może powodować liczne działania niepożądane wpływające na funkcje kognitywne i psychoruchowe, takie jak senność (≥10%), bezsenność, bóle głowy, drżenie, parestezje, zawroty głowy, zaburzenia uwagi, omdlenia, pobudzenie, lęk, nerwowość, stany splątania, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia oraz szumy uszne. Objawy te, szczególnie nasilone w pierwszych 1-2 tygodniach terapii, mogą znacząco obniżać czujność i zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Działania niepożądane takie jak zmęczenie i bezsenność wykazują zależność od dawki, co wymaga indywidualnej oceny pacjenta podczas ustalania schematu leczenia. Ponadto, nagłe odstawienie leku może wywołać objawy odstawienne (zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, pobudzenie, splątanie, zaburzenia widzenia), które również zagrażają bezpieczeństwu prowadzenia pojazdów.
bezsenność, ból głowy, cytalopram, drżenie, efekt zależny od dawki, funkcje kognitywne, lęk, lek psychoaktywny, nadmierna potliwość, nerwowość, omdlenie, parestezja, pobudzenie psychoruchowe, prowadzenie pojazdów, przemęczenie, rozszerzenie źrenic, senność, splątanie, stan splątania, szumy uszne, zaburzenia czuciowe, zaburzenia snu, zaburzenia uwagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cital 20 mg
Stosowanie cytalopramu w dawce 20 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym selegilinę w dawce >10 mg/dobę, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Przejście z inhibitorów MAO na cytalopram wymaga zachowania 14-dniowego odstępu, natomiast odwrotnie – 7-dniowego okresu karencji. Leczenie skojarzone z linezolidem jest zasadniczo przeciwwskazane, chyba że możliwa jest ścisła kontrola kliniczna i monitorowanie ciśnienia tętniczego, ze względu na właściwości linezolidu jako inhibitora MAO i ryzyko interakcji.
arytmia komorowa, ciśnienie tętnicze krwi, Cital, cytalopram, działanie niepożądane, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, linezolid, nadwrażliwość na substancję czynną, repolaryzacja mięśnia sercowego, selegilina, SSRI, substancja czynna, tabletka powlekana, torsade de pointes, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy