biorównoważność
Biorównoważność to parametr farmakokinetyczny określający stopień, w jakim dwa preparaty tego samego leku o identycznej dawce, ale różniące się postacią farmaceutyczną lub pochodzące od różnych producentów, są biologicznie równoważne pod względem ich biodostępności w organizmie.
W praktyce klinicznej biorównoważność ma kluczowe znaczenie przy porównywaniu leków generycznych z oryginalnymi, gdyż umożliwia ocenę, czy lek generyczny wykazuje taką samą skuteczność terapeutyczną jak lek oryginalny. Dwa preparaty uznaje się za biorównoważne, gdy ich profile farmakokinetyczne (wyrażone przez parametry AUC – pole pod krzywą stężenia leku we krwi w funkcji czasu oraz Cmax – maksymalne stężenie leku we krwi) różnią się nie więcej niż o 20% (przedział 80-125%).
Badania biorównoważności stanowią podstawę procesu rejestracji leków generycznych i są niezbędne do wykazania ich terapeutycznej ekwiwalentności z lekami oryginalnymi. Dzięki temu lekarze mogą z pewnością stosować leki generyczne jako alternatywę dla droższych odpowiedników oryginalnych, mając pewność podobnej skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor SR 750 mg
Zenofor SR to preparat zawierający 750 mg chlorowodorku metforminy w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co odpowiada 585 mg metforminy. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się nieliniowym wzrostem Cmax i AUC w stanie stacjonarnym, podobnie jak w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu 1500 mg Zenofor SR osiąga się średnie Cmax 1193 ng/ml po około 5 godzinach (zakres 4-12 h). Spożycie posiłku zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, jest wydalana w postaci niezmienionej z klirensem nerkowym >400 ml/min, co wskazuje na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny i ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek.
biorównoważność, chlorowodorek metforminy, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, faza eliminacji, klirens nerkowy, krwinka czerwona, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, metformina w tabletkach, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, postać o natychmiastowym uwalnianiu, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predasol 20 mg
Prednizolon, będący glikokortykosteroidem, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 253,9 ng/ml (dla dawki 20 mg) w czasie 1,83 godziny (tmax). Lek wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity nie wykazują aktywności hormonalnej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby, jednak u osób z niewydolnością wątroby ulega wydłużeniu, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Czas biologicznej aktywności prednizolonu wynosi od 18 do 36 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albuminy osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, glikokortykosteroid, glukuronidacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, prednizolon, przedział ufności, przewód pokarmowy, stężenie leku w surowicy, sulfatacja, Tmax, transkortyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Movalis 15 mg
Meloksykam, substancja czynna leku Movalis, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~90%) oraz biorównoważnością różnych postaci farmaceutycznych (tabletki, kapsułki, zawiesina). Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynosi około 2 godziny dla zawiesiny oraz 5-6 godzin dla postaci stałych, co ma znaczenie przy doborze formy leku w zależności od potrzeby szybkiego działania. W stanie równowagi farmakokinetycznej, osiąganym po 3-5 dniach, stężenia meloksykamu wahają się od 0,4 do 1,0 µg/ml dla dawki 7,5 mg oraz od 0,8 do 2,0 µg/ml dla dawki 15 mg, z małą fluktuacją przy dawkowaniu raz na dobę. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez pokarm ani leki zobojętniające sok żołądkowy, co zwiększa elastyczność terapii. Meloksykam wykazuje wysokie (99%) wiązanie z albuminami, a jego stężenie w mazi stawowej osiąga około 50% stężenia w osoczu, co zapewnia skuteczne działanie przeciwzapalne w chorobach reumatycznych.
5′-hydroksymetylomeloksykam, 5′-karboksymeloksykam, AUC, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja wątrobowa, compliance, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie, farmakokinetyka liniowa, fluktuacja stężeń, frakcja wolna leku, hipoalbuminemia, klirens osoczowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, maź stawowa, meloksykam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peroksydaza, postać farmaceutyczna, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi farmakokinetycznej, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cliovelle 1 mg/0,5mg tabletki 1 mg + 0,5 mg
Cliovelle 1 mg/0,5 mg to preparat do ciągłej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), zawierający 1 mg estradiolu (w postaci walerianianu estradiolu) oraz 0,5 mg octanu noretysteronu. Estradiol, będący syntetycznym 17β-estradiolem identycznym z endogennym hormonem, kompensuje niedobory estrogenów w okresie menopauzy, łagodząc objawy oraz zapobiegając ubytkom gęstości mineralnej kości (BMD). Octan noretysteronu pełni funkcję progestagenu, chroniąc przed hiperplazją endometrium indukowaną przez estrogeny u kobiet z zachowaną macicą. Terapia umożliwia uniknięcie regularnych krwawień z odstawienia, typowych dla sekwencyjnych schematów HTZ, a brak miesiączki obserwowany jest u 90% pacjentek między 9 a 12 miesiącem leczenia. W początkowym okresie terapii występują nieregularne krwawienia u 27% kobiet, które zmniejszają się do 10% po 10-12 miesiącach.
17β-estradiol, biorównoważność, BMD szyjki kości udowej, endogenny estradiol, gęstość mineralna kości, hiperplazja endometrium, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie z odstawienia, nieregularne krwawienie, objawy menopauzy, obrót kostny, octan noretysteronu, odcinek lędźwiowy kręgosłupa, osteoporoza, plamienie miesiączkowe, rak endometrium, utrata masy kostnej, walerianian estradiolu, złamanie osteoporotyczne, złamanie szyjki kości udowej, złożona hormonalna terapia zastępcza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hitaxa 2,5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Hitaxa, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1 o długotrwałym działaniu, nie przenikającym do OUN, co eliminuje efekt sedatywny typowy dla starszych leków przeciwhistaminowych. W dawce terapeutycznej 5 mg/dobę, dostępnej także w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje biorównoważność z konwencjonalną postacią leku. Badania kliniczne potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne (do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz 45 mg/dobę przez 10 dni) bez istotnego wpływu na odstęp QTc. Desloratadyna nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z ketokonazolem, erytromycyną ani alkoholem, a jej stosowanie nie wpływa negatywnie na sprawność psychoruchową, w tym zdolność do pilotowania, co potwierdzono w badaniach z dawką 5 mg i 7,5 mg/dobę.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, bezpieczeństwo kardiologiczne, biorównoważność, cytokina prozapalna, desloratadyna, efekt sedatywny, erytromycyna, granulocyt zasadochłonny, interakcja lekowa, ketokonazol, komórka śródbłonka, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, uwalnianie histaminy, wydłużenie odstępu QTc, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mozarin Swift 20 mg
Lek Mozarin Swift, zawierający escytalopram w dawkach 10 mg, 15 mg oraz 20 mg, jest dostępny w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, które można stosować jako bezpośredni zamiennik tabletek powlekanych. Maksymalna bezpieczna dawka dobowa wynosi 20 mg. Lek podaje się raz na dobę, niezależnie od posiłku, umieszczając tabletkę na języku, gdzie szybko się rozpada. Wskazania obejmują ciężkie epizody depresyjne, zaburzenia lękowe z napadami lęku, fobię społeczną, zaburzenie lękowe uogólnione oraz zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne. Dawkowanie początkowe i docelowe różni się w zależności od schorzenia, np. w ciężkich epizodach depresyjnych dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę, a czas do osiągnięcia efektu terapeutycznego wynosi 2-4 tygodnie. Leczenie powinno być kontynuowane co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów. W zaburzeniach lękowych z napadami lęku dawka początkowa wynosi 5 mg przez pierwszy tydzień, następnie 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę, a pełna skuteczność pojawia się po około 3 miesiącach terapii.
agorafobia, biorównoważność, ciężki epizod depresyjny, dawka dobowa, działanie przeciwdepresyjne, escytalopram, farmakoterapia, fobia społeczna, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, nawrót choroby, objawy odstawienia, odpowiedź terapeutyczna, tabletka ulegająca rozpadowi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elicea Q-Tab 15 mg
Escytalopram w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Elicea Q-Tab) stosowany jest w leczeniu epizodów dużej depresji, zaburzeń lękowych (w tym lęku panicznego, fobii społecznej, zaburzenia lękowego uogólnionego) oraz zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 20 mg ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa wyższych dawek. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania, wieku i stanu pacjenta, z dawkami początkowymi od 5 mg do 10 mg na dobę, a standardowymi dawkami 10 mg na dobę. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 2-4 tygodniach (depresja, fobia społeczna) lub po około 3 miesiącach (lęk paniczny). Zalecany czas leczenia wynosi od minimum 12 tygodni do 6 miesięcy, a w przypadku epizodów depresyjnych i zaburzeń lękowych uogólnionych co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów. U pacjentów powyżej 65 roku życia dawka początkowa wynosi 5 mg, z możliwością zwiększenia do 10 mg na dobę.
agorafobia, biorównoważność, efekt przeciwdepresyjny, Elicea Q-Tab, epizod dużej depresji, escytalopram, farmakoterapia, fobia społeczna, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, lęk paniczny, objaw odstawienia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie lękowe z napadami lęku, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Deslodyna 5 mg
Deslodyna zawiera 5 mg desloratadyny, będącej długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, bez działania sedatywnego ze względu na brak przenikania do OUN. Mechanizm działania obejmuje hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, co może ograniczać migrację komórek zapalnych, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszych badań. Preparat w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważny z konwencjonalną tabletką 5 mg i charakteryzuje się dobrą tolerancją. Bezpieczeństwo kardiologiczne potwierdzono w badaniach z dawkami do 20 mg/dobę (4-krotność dawki terapeutycznej) oraz 45 mg/dobę (9-krotność dawki), bez istotnego wpływu na układ krążenia i odstęp QTc. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z ketokonazolem i erytromycyną. Desloratadyna nie wpływa na sprawność psychoruchową ani nie nasila senności, także w połączeniu z alkoholem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, biorównoważność, całoroczne alergiczne zapalenie, choroba pokrzywkowa, cytokina prozapalna, desloratadyna, działanie uspokajające, etiologia, funkcjonowanie pacjenta, histamina, IL-13, IL-4, IL-6, IL-8, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie, sprawność psychoruchowa, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie snu, zmiana pokrzywkowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolmiles 5 mg
Zolmitryptan, dostępny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (2,5 mg i 5 mg), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem (≥64%) oraz bezwzględną biodostępnością około 40%. Po podaniu doustnym osiąga 75% stężenia maksymalnego w ciągu 1 godziny, a stężenie utrzymuje się przez 4-5 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-50 mg, a spożycie posiłków nie wpływa na wchłanianie. Aktywny N-demetylowany metabolit wykazuje 2-6-krotnie silniejsze działanie agonistyczne na receptory 5HT1B/1D niż związek macierzysty, a jego stężenie w surowicy stanowi około 50% stężenia zolmitryptanu. Zolmitryptan podlega głównie metabolizmowi wątrobowemu, a ponad 60% dawki jest wydalane z moczem, głównie jako kwas indolilooctowy, natomiast około 30% z kałem. Okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, a wiązanie z białkami osocza to około 25%.
aktywność agonistyczna, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, klirens osoczowy, kwas indolilooctowy, migrena, napad migreny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opóźnione opróżnianie żołądka, parametry AUC i Cmax, pochodna N-demetylowa, receptor 5HT 1B/1D, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zolmitryptan - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xyvelam 500 mg
Lek Xyvelam zawierający lewofloksacynę w formie tabletek powlekanych stosowany jest doustnie raz lub dwa razy na dobę, w zależności od rodzaju i ciężkości zakażenia oraz wrażliwości patogenu. U pacjentów z prawidłową funkcją nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min) dawkowanie wynosi od 250 mg do 500 mg na dobę, a czas leczenia waha się od 3 dni (niepowikłane zakażenia pęcherza moczowego) do 8 tygodni (płucna postać wąglika). W przypadku zaburzeń czynności nerek (klirens ≤50 ml/min) konieczna jest modyfikacja dawkowania, np. przy klirensie 50-20 ml/min pierwsza dawka to 250 mg, następnie 125 mg co 24 godziny, a przy klirensie <10 ml/min dawka podtrzymująca wynosi 125 mg co 48 godzin. Nie jest wymagana modyfikacja dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby ani u osób w podeszłym wieku bez zaburzeń nerkowych, jednak należy uwzględnić ryzyko działań niepożądanych, takich jak zapalenie i zerwanie ścięgien oraz wydłużenie odstępu QT.
bakteryjne zapalenie zatok, biorównoważność, dializa otrzewnowa, dydanozyna, hemodializa, klirens kreatyniny, lek zobojętniający sok żołądkowy, lewofloksacyna, odmiedniczkowe zapalenie nerek, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sukralfat, terapia sekwencyjna, uszkodzenie chrząstki stawowej, wąglik płucny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie pęcherza moczowego, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie oskrzeli, zerwanie ścięgna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Optiglobin 100 mg/ml
Optiglobin to ludzka immunoglobulina G (IgG) do podawania dożylnego, o stężeniu 100 mg/ml i czystości ≥95% IgG, z maksymalną zawartością IgA 12 µg/ml. Preparat dostępny jest w fiolkach o pojemnościach od 10 ml (1 g IgG) do 300 ml (30 g IgG), o osmolalności 290-370 mosmol/kg. Rozkład podklas IgG (IgG1 64,9%, IgG2 31,8%, IgG3 2,8%, IgG4 0,5%) odpowiada naturalnemu osoczu ludzkiego. Produkt wytwarzany jest z puli osocza co najmniej 1000 dawców i zawiera szerokie spektrum przeciwciał przeciwko czynnikom zakaźnym. Stosowany jest głównie w terapii zastępczej niedoborów odporności, przywracając patologicznie niskie stężenia IgG do normy, choć mechanizm działania w innych wskazaniach pozostaje nie do końca poznany.
biorównoważność, immunoglobulina G, immunoglobulina ludzka, immunoglobulina ludzka normalna, niedobór odporności, osocze ludzkie, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, pierwotny niedobór odporności, podklasa IgG, roztwór do infuzji, surowica odpornościowa, terapia zastępcza, zespół pierwotnego niedoboru odporności - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Depralin ODT 10 mg
Depralin ODT to escytalopram w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, z maksymalną bezpieczną dawką dobową 20 mg. Lek stosuje się raz na dobę, bez jednoczesnego przyjmowania z posiłkiem, co zapewnia biorównoważność z tabletkami powlekanymi. W leczeniu dużych epizodów depresji standardowa dawka wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a efekt terapeutyczny pojawia się po 2-4 tygodniach. Terapia powinna trwać minimum 6 miesięcy po ustąpieniu objawów. W zaburzeniach lękowych, fobii społecznej, uogólnionym zaburzeniu lękowym oraz OCD dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 5-10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę, a czas leczenia jest dostosowany do specyfiki schorzenia, sięgając od kilku miesięcy do długoterminowej terapii.
agorafobia, biorównoważność, dawka początkowa, efekt przeciwdepresyjny, epizod depresji, escytalopram, fobia społeczna, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, lęk paniczny, objawy odstawienne, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, uogólnione zaburzenie lękowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor XR 1000 mg 1000 mg
Siofor XR 1000 mg, zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku (780 mg metforminy), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po jednorazowym podaniu doustnym po posiłku osiąga średnie maksymalne stężenie (Cmax) metforminy w osoczu na poziomie 1214 ng/ml w około 5 godzin (zakres 4-10 godzin). Preparat jest biorównoważny z dwoma tabletkami Siofor XR 500 mg podanymi jednocześnie, zarówno na czczo, jak i po posiłku, z podobnymi parametrami Cmax i AUC. Wchłanianie metforminy jest istotnie zwiększone przez posiłek – AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina wykazuje brak kumulacji po wielokrotnym podaniu, nawet przy dawkach do 2000 mg, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do form o natychmiastowym uwalnianiu.
AUC, biorównoważność, Cmax, ekspozycja na lek, erytrocyty, farmakokinetyka, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xyvelam 250 mg
Lewofloksacyna w postaci tabletek powlekanych Xyvelam jest stosowana doustnie w dawkach 250 mg lub 500 mg, podawanych raz lub dwa razy na dobę, w zależności od rodzaju i ciężkości zakażenia oraz wrażliwości patogenu. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min) dawkowanie jest dostosowane do wskazań klinicznych, np. 500 mg raz na dobę przez 10-14 dni w ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok, 500 mg raz lub dwa razy na dobę przez 7-14 dni w pozaszpitalnym zapaleniu płuc, czy 250 mg raz na dobę przez 3 dni w niepowikłanych zakażeniach pęcherza moczowego. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≤50 ml/min konieczna jest modyfikacja dawkowania, np. przy klirensie 50-20 ml/min pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg co 24 godziny, a przy klirensie <10 ml/min dawka 125 mg co 48 godzin. Nie jest wymagana modyfikacja dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby ani u osób w podeszłym wieku bez zaburzeń nerkowych, jednak należy monitorować ryzyko działań niepożądanych, takich jak zapalenie ścięgna czy wydłużenie odstępu QT.
bakteryjne zapalenie zatok, biorównoważność, czynność nerek, dializa otrzewnowa, dydanozyna, hemodializa, klirens kreatyniny, lek zobojętniający, lewofloksacyna, odmiedniczkowe zapalenie nerek, patogen, podanie dożylne, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekła obturacyjna choroba płuc, środek buforujący, sukralfat, tabletka powlekana, tkanka chrzęstna, wąglik płucny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie, zakażenie pęcherza moczowego, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levofloxacin Aurovitas 500 mg
Levofloxacin Aurovitas jest dostępny w tabletkach powlekanych zawierających 250 mg lub 500 mg lewofloksacyny (półwodnej). Dawkowanie zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia oraz wrażliwości patogenu, podawany jest doustnie 1-2 razy na dobę. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny >50 ml/min) dawki wahają się od 250 mg do 500 mg na dobę, a czas leczenia od 3 dni (niepowikłane zakażenia pęcherza moczowego) do 8 tygodni (płucna postać wąglika). W przypadku niewydolności nerek (klirens ≤50 ml/min) konieczna jest modyfikacja dawkowania, np. przy klirensie 19-10 ml/min dawka 500 mg/24 h jest redukowana do 125 mg/24 h po pierwszej dawce 500 mg. Nie ma potrzeby podawania dodatkowych dawek po hemodializie lub CAPD. U pacjentów z zaburzeniami wątroby modyfikacja dawki nie jest wymagana, gdyż lek jest głównie wydalany przez nerki.
biorównoważność, CAPD, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, dydanozyna, hemodializa, klirens kreatyniny, lek zobojętniający sok żołądkowy, lewofloksacyna, lewofloksacyna półwodna, niepowikłane zakażenie pęcherza moczowego, niewydolność nerek, ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, płucna postać wąglika, powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich, powikłane zakażenie układu moczowego, pozaszpitalne zapalenie płuc, prawidłowa czynność nerek, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego, sukralfat, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie i zerwanie ścięgna, zapalenie oskrzeli - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Polpharma 1 mg
Entekawir wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w osoczu po 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością szacowaną na co najmniej 70%. Farmakokinetyka charakteryzuje się proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w dawkach 0,1-1 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 6-10 dniach przy dawkowaniu raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. W stanie stacjonarnym dla dawki 0,5 mg Cmax wynosi 4,2 ng/ml, a Cmin 0,3 ng/ml, natomiast dla dawki 1 mg odpowiednio 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml. Spożycie posiłków opóźnia wchłanianie o 1-1,5 godziny i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co jest klinicznie nieistotne u pacjentów nieleczonych analogami nukleozydów, ale może wpływać na skuteczność u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji > całkowitej objętości wody w organizmie) i niskie wiązanie z białkami osocza (~13%). Metabolizm jest ograniczony, bez udziału enzymów CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki z klirensem nerkowym 360-471 ml/min, wskazującym na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Końcowy okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania dla kumulacji to około 24 godziny.
analogi nukleozydów, biodostępność leku, biorównoważność, cyklosporyna A, dializa otrzewnowa, entekawir, enzymy CYP450, HBeAg, HBV, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toralis 10 mg + 5 mg
Lizynopryl, składnik aktywny produktu Toralis, charakteryzuje się maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 7 godzinach od podania doustnego oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (~10% z ACE). Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z efektywnym okresem półtrwania w fazie kumulacji wynoszącym 12,6 godziny. W warunkach niewydolności nerek obserwuje się znaczące wydłużenie ekspozycji (4,5-krotny wzrost AUC przy klirensie kreatyniny 5-30 ml/min), a lizynopryl jest skutecznie usuwany podczas hemodializy (redukcja stężenia o 60% w ciągu 4 godzin). U pacjentów z marskością wątroby i niewydolnością serca stwierdza się odpowiednio 30% zmniejszenie wchłaniania i 125% wzrost ekspozycji na lek. U osób starszych obserwuje się około 60% wzrost AUC w porównaniu z młodszymi pacjentami.
biodostępność, biorównoważność, diuretyk, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor ACE, interakcja farmakokinetyczna, kanalik nerkowy, klirens dializy, klirens kreatyniny, lizynopryl, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, torasemid, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dasatinib SUN 80 mg
Terapia dazatynibem (Dasatinib SUN) powinna być prowadzona przez lekarzy doświadczonych w leczeniu białaczek, z uwzględnieniem fazy choroby i masy ciała pacjenta. U dorosłych z przewlekłą fazą CML zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg raz na dobę, natomiast w fazie zaawansowanej CML (akceleracja, przełom blastyczny) oraz w Ph+ ALL dawka wynosi 140 mg raz na dobę. U dzieci dawkowanie ustala się na podstawie masy ciała, z dawkami od 40 mg do 100 mg na dobę dla masy ciała od 10 kg do ≥45 kg; u pacjentów <10 kg zaleca się stosowanie proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, gdyż tabletki nie są zalecane. Leczenie kontynuuje się do progresji choroby lub nietolerancji, a u dzieci z Ph+ ALL dazatynib podaje się maksymalnie przez 2 lata jako uzupełnienie chemioterapii, z możliwością podawania do roku po przeszczepieniu komórek macierzystych.
biorównoważność, chemioterapia, dazatynib, faza akceleracji, hematopoetyczny czynnik wzrostu, nietolerancja leczenia, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, odpowiedź molekularna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, pełna odpowiedź cytogenetyczna, Ph+ ALL, progresja choroby, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, przełom blastyczny, przeszczepienie komórek macierzystych, przetoczenie masy czerwonokrwinkowej, przetoczenie płytek krwi, przewlekła faza CML, przewlekła faza CML z chromosomem Philadelphia, tabletka powlekana, większa odpowiedź molekularna, zahamowanie czynności szpiku kostnego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 1000 mg
Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym Tmax w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu – dla dawki 500 mg Tmax wynosi około 7 godzin, a dla 750 mg i 1000 mg około 5 godzin (zakres 4-12 h i 4-10 h odpowiednio). Maksymalne stężenia Cmax dla dawki 1500 mg (2×750 mg) i 1000 mg wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Wpływ posiłku na farmakokinetykę jest dawko- i formo-zależny: dla 500 mg i 750 mg podawanych na czczo AUC zmniejsza się o 30% bez wpływu na Cmax i Tmax, natomiast dla 1000 mg podawanego po posiłku AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina nie ulega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem, a jej klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, co wskazuje na eliminację przez przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania wynosi około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność, biotransformacja, erytrocyt, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RANMET XR 500 mg
Ranmet XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg. Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Po podaniu dawki 1000 mg po posiłku, Cmax wynosi średnio 1214 ng/ml i osiągany jest po około 5 godzinach, a AUC wzrasta o 77%, natomiast Cmax o 26%. Przyjmowanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. Parametry farmakokinetyczne, takie jak objętość dystrybucji (63-276 l), klirens nerkowy (>400 ml/min) oraz okres półtrwania (~6,5 godziny), są zbliżone do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z eliminacją zarówno przez przesączanie kłębuszkowe, jak i wydzielanie kanalikowe.
białko osocza, biorównoważność, chlorowodorek metforminy, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, postać niezmieniona, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza