syldenafil
Syldenafil to lek należący do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm jego działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększenia napływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej.
Syldenafil został pierwotnie opracowany jako lek przeciw nadciśnieniu płucnemu i dławicy piersiowej, jednak podczas badań klinicznych zaobserwowano jego wpływ na poprawę erekcji. W 1998 roku FDA zatwierdziła go jako pierwszy doustny lek na zaburzenia erekcji pod nazwą handlową Viagra. Poza leczeniem zaburzeń erekcji, syldenafil jest również stosowany w terapii nadciśnienia płucnego jako Revatio.
Dawkowanie syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji zazwyczaj wynosi 25-100 mg, przyjmowane około godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30-120 minutach od podania, a jego okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zaburzenia widzenia i niedrożność nosa.
Przeciwwskazania do stosowania syldenafilu obejmują jednoczesne przyjmowanie azotanów (ze względu na ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego), ciężką niewydolność wątroby, niedawno przebyty udar mózgu lub zawał serca, oraz niektóre rzadkie choroby oczu, takie jak zwyrodnienie barwnikowe siatkówki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Właściwości farmakodynamiczne
Syldenafil jest doustnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu poziomu cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, warunkującego erekcję. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając 80-krotnie silniej niż na PDE1 i ponad 4000-krotnie silniej niż na PDE3, co minimalizuje działania niepożądane. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób. Syldenafil nie wpływa negatywnie na pojemność minutową serca ani przepływ przez zwężone tętnice wieńcowe u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
badanie in vitro, choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, depresja, dławica piersiowa, działanie zwiotczające, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, PDE6, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, siatkówka oka, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zapis EKG, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Maxon Active 25 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania syldenafilu, substancji czynnej leku Maxon Active (25 mg cytrynianu syldenafilu), wykazały brak istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły efektów niepożądanych przy długotrwałym stosowaniu, a badania genotoksyczności nie wykazały mutagennego ani klastogennego potencjału substancji. Dodatkowo, ocena karcynogenności potwierdziła brak działania rakotwórczego syldenafilu, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii długoterminowej.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, cytrynian syldenafilu, dane niekliniczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, karcynogenność, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał genotoksyczny, proces reprodukcyjny, rozwój płodu, syldenafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sildenafil Bluefish 100 mg
Produkt leczniczy Sildenafil Bluefish, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w szczególności u pacjentek w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest ściśle kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania syldenafilu w tych grupach, a także danych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka kobiecego. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały negatywnego wpływu na parametry rozrodcze, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio ekstrapolowane na ludzi. Wobec braku danych klinicznych oraz wskazań do stosowania u kobiet, zaleca się unikanie przepisywania tego leku w wymienionych grupach pacjentek.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Syldenafil, substancja czynna produktu Sildenafil Aurovitas w dawce 20 mg, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy (zarówno typu układowego, jak i nieukładowego) oraz zaburzenia widzenia (w tym zaburzenia widzenia barwnego, niewyraźne widzenie i zwiększona wrażliwość na światło), mogą znacząco upośledzać koordynację ruchową i percepcję otoczenia, co stanowi istotne ograniczenie w wykonywaniu tych czynności. Maksymalne stężenie syldenafilu we krwi osiągane jest po 30-120 minutach od podania doustnego, co koreluje z największym ryzykiem wystąpienia objawów wpływających na zdolności psychomotoryczne. Szczególną ostrożność należy zachować zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
choroby współistniejące, chromatopsja, cytrynian, działania niepożądane, farmakokinetyka leku, fotofobia, interakcje lekowe, niewyraźne widzenie, obserwacja objawów, sprawność psychomotoryczna, syldenafil, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zawroty głowy nieukładowe, zawroty głowy układowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa syldenafilu w formie tabletek powlekanych obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych i toksykologicznych, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wskazały na ryzyko kumulacji ani toksyczności przy długotrwałym stosowaniu. Ponadto, testy genotoksyczności, w tym mutacje genowe i aberracje chromosomowe, nie potwierdziły działania mutagennego syldenafilu, co podkreśla bezpieczeństwo leku pod względem potencjalnego uszkodzenia DNA.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, karcynogenność, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, rozwój embrionalny, rozwój okołoporodowy, rozwój płodowy, syldenafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Inventum Max 50 mg
Syldenafil, substancja czynna produktu Inventum Max (50 mg, tabletki do rozgryzania i żucia), nie jest wskazany do stosowania u kobiet, zwłaszcza w okresie ciąży i laktacji, ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo w tych grupach. Badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność ani rozwój płodu po podaniu doustnym, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio ekstrapolowane na ludzi. Brak jest również danych dotyczących przenikania syldenafilu do mleka matki, co wymaga ostrożności przy ekspozycji kobiet karmiących piersią.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Actigra Forte 50 mg
Actigra Forte, zawierający 50 mg syldenafilu w postaci cytrynianu, jest lekiem o licznych bezwzględnych przeciwwskazaniach, które wymagają szczegółowej oceny klinicznej pacjenta przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim nie należy stosować go u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących leki uwalniające tlenek azotu (np. azotyn amylu), azotany oraz leki pobudzające cyklazę guanylową, takie jak riocyguat, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, Actigra Forte jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz u osób z hipotonią (ciśnienie tętnicze <90/50 mm Hg). Nie zaleca się także stosowania u pacjentów po niedawnym udarze mózgu lub zawale mięśnia sercowego, a także u osób z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz z dziedzicznymi degeneracjami siatkówki, takimi jak retinitis pigmentosa.
Actigra Forte, azotyn amylu, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, działanie niepożądane, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, parametry hemodynamiczne, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinitis pigmentosa, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silandyl 100 mg
Silandyl to produkt leczniczy w formie lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, zawierający syldenafil w dawkach 25 mg (35,1 mg syldenafilu cytrynianu), 50 mg (70,2 mg), 75 mg (105,3 mg) oraz 100 mg (140,4 mg). Preparat jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn i wymaga stymulacji seksualnej do wywołania efektu terapeutycznego, nie powodując automatycznej erekcji. Lamelki różnią się wymiarami i kształtem w zależności od dawki, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Produkt nie jest przeznaczony dla kobiet ani osób poniżej 18 roku życia.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Accord 150 mg
Darunavir Accord jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy oraz żółcień pomarańczową FCF (E110). Nie należy go stosować u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko toksycznego wzrostu stężenia leku. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w skojarzeniu z silnymi induktorami CYP3A (np. ryfampicyna) oraz preparatami roślinnymi zawierającymi dziurawiec, które mogą obniżać skuteczność darunawiru. Nie zaleca się także jednoczesnego stosowania darunawiru z lopinawirem/rytonawirem z powodu ryzyka interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, aminotransferaza, amiodaron, antagonista receptorów opioidowych, astemizol, awanafil, benzodiazepin, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyzapryd, dapoksetyna, darunawir, depresja oddechowa, dihydroergotamina, dna moczanowa, domperydon, dronedaron, ergotamina, glikol propylenowy, Hypericum perforatum, induktor CYP3A, induktor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lopinawir/rytonawir, lowastatyna, lurazydon, midazolam, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, pimozyd, przedwczesny wytrysk, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, sertindol, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie rytmu serca, zaparcia wywołane opioidami, zdarzenie niepożądane, ziele dziurawca, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Działania niepożądane – Silandyl 25 mg
Syldenafil, substancja czynna preparatu Silandyl, wykazuje dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych obejmujących 9570 pacjentów oraz ponad 10-letnim monitorowaniu po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (≥1/10), a także zawroty głowy (≥1/100 do <1/10). Inne często występujące objawy to nagłe zaczerwienienie, uderzenia gorąca, niestrawność, nudności, przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zaburzenia widzenia, w tym cyjanopsja i nieostre widzenie. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne, drgawki, nagłą śmierć sercową, zawał mięśnia sercowego, arytmie, a także poważne powikłania okulistyczne, takie jak przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION) i zamknięcie naczyń siatkówki.
arytmia komorowa, choroba refluksowa przełyku, chromatopsja, cyjanopsja, fotopsja, jaskra, krwiomocz, krwotok siatkówkowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, migotanie przedsionków, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nieostre widzenie, niestabilna dławica, podwójna ślepa próba, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, przemijający napad niedokrwienny, retinopatia miażdżycowa, światłowstręt, syldenafil, tachykardia, udar naczyniowy mózgu, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Maxon
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem (lek MAXON) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej diagnostyki zaburzeń erekcji oraz oceny układu sercowo-naczyniowego pacjenta, ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy zaburzenia rytmu komorowego. Syldenafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia, schorzeniami predysponującymi do priapizmu oraz u osób przyjmujących azotany, z którymi stosowanie syldenafilu jest bezwzględnie przeciwwskazane. W przypadku erekcji trwającej dłużej niż 4 godziny konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna, aby zapobiec trwałym uszkodzeniom tkanek prącia.
białaczka, choroba Peyroniego, ciśnienie tętnicze krwi, czynna choroba wrzodowa, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne azotanów, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, laktaza, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, rytonawir, ryzyko sercowo-naczyniowe, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 20 mg
Wardenafil Holsten, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy napływu krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą działanie na inne izoenzymy fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Badania pletyzmograficzne wykazały, że dawka 20 mg powoduje erekcję wystarczającą do penetracji (60% sztywności) już po 15 minutach, a efekt jest statystycznie istotny po 25 minutach. Lek powoduje łagodne obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie 6,9 mmHg przy 20 mg) i nie wywołuje klinicznie istotnych zmian w zapisie EKG, choć przy dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms). Wardenafil nie jest wskazany u osób poniżej 18 lat.
choroba niedokrwienna serca, choroba ośrodkowego układu nerwowego, choroba współistniejąca, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, depresja, elektrokardiogram, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, odstęp QTc, pletyzmografia prącia, prostatektomia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, psychogenne zaburzenie erekcji, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie erekcji, zniekształcenie prącia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Valinger Med 100 mg
Przedawkowanie syldenafilu w dawkach przekraczających standardową (100 mg) prowadzi do nasilenia i zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie przy dawkach ≥200 mg. W badaniach klinicznych stosowanie dawek do 800 mg wykazało podobny profil działań niepożądanych jak przy dawkach terapeutycznych, lecz o większym nasileniu. Objawy przedawkowania obejmują nasilone bóle głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy i górnej części klatki piersiowej, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zmiany widzenia (np. zaburzenia percepcji kolorów, nadwrażliwość na światło). Wzrost częstości tych objawów jest szczególnie wyraźny przy dawkach ≥200 mg, przy czym dawka 200 mg nie zwiększa efektywności terapeutycznej, a jedynie ryzyko działań niepożądanych.
azotany, badanie kliniczne, białko osocza, ból głowy, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, dializa, dyspepsja, działanie niepożądane, interakcje lekowe, klirens, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, odtrutka, przedawkowanie leku, przekrwienie błony śluzowej nosa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia percepcji kolorów, zaburzenia widzenia, zaczerwienienie, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lekap 50 mg
Lek Lekap zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, stosowany w terapii zaburzeń erekcji, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z 74 badań klinicznych obejmujących 9570 pacjentów oraz ponad 10 lat monitorowania po wprowadzeniu do obrotu. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkany nos, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca oraz zaburzenia widzenia, w tym widzenie na niebiesko i niewyraźne widzenie. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo częste (≥1/10), częste (≥1/100 do <1/10), niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100) oraz rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000). Szczególną uwagę zwraca się na działania niepożądane o nieznanej częstości, zgłaszane po dopuszczeniu leku do obrotu, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne.
arytmia komorowa, ból głowy, choroba refleksowa przełyku, chromatopsja, drgawki, jaskra, kołatanie serca, kontrola placebo, krótkowzroczność, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok siatkówkowy, martwica toksyczna naskórka, migotanie przedsionków, monitorowanie farmakoterapii, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie, niedoczulica, niestabilna dławica, niestrawność, niewyraźne widzenie, nieżyt nosa, nudności, priapizm, próba podwójnie ślepa, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, retinopatia miażdżycowa, syldenafil, tachykardia, udar naczyniowy mózgu, widzenie na niebiesko, widzenie podwójne, zaburzenia siatkówki, zaburzenia widzenia, zaczerwienienie twarzy, zapalenie spojówek, zatkany nos, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka, zmętnienie ciała szklistego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xirect 25 mg
Syldenafil jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt tlenku azotu (NO) i prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 10-krotnie powinowactwo do PDE6 (zaangażowanej w przekazywanie bodźców świetlnych) oraz 4000-krotnie wobec PDE3, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście układu sercowo-naczyniowego. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG, także u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca. Czas do osiągnięcia erekcji wynosi średnio 25 minut, a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, elektrokardiogram, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, mechanizm erekcji, mięśnie gładkie, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, siatkówka oka, syldenafil, szlak NO/cGMP, Test Farnswortha-Munsella, tętnica płucna, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Przeciwwskazania stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan, substancja czynna preparatu Galpent, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na azotany lub składniki pomocnicze, takie jak sacharoza (3,5 mg) i laktoza jednowodna (214,7 mg). Ze względu na silne działanie naczyniorozszerzające, lek nie powinien być stosowany w stanach hemodynamicznych takich jak wstrząs, hipotonia (w tym hipowolemiczna), zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem napełniania, zwłaszcza przy zajęciu prawej komory, oraz w patologiach sercowo-naczyniowych: kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu, zwężeniu zastawki mitralnej, zwężeniu lewego ujścia tętniczego, tamponadzie serca, zaciskającym zapaleniu osierdzia i sercu płucnym. Ponadto, preparat jest przeciwwskazany przy zwiększonym ciśnieniu śródczaszkowym (np. udar, uraz czaszki) oraz jaskrze z wąskim kątem przesączania, a także u pacjentów z ciężką niedokrwistością ze względu na ryzyko pogłębienia niedotlenienia tkanek.
Stosowanie pentaerytrytylu tetraazotanu jest również przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u dzieci. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne podawanie z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5, np. syldenafilem, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji zagrażającej życiu. W przypadku wystąpienia przeciwwskazań podczas terapii preparatem Galpent, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnego leczenia, z uwzględnieniem monitorowania pacjentów pod kątem objawów odstawiennych po długotrwałym stosowaniu azotanów. Lekarz powinien dokładnie ocenić stan pacjenta i rozważyć ryzyko przed rozpoczęciem terapii pentaerytrytylu tetraazotanem.
azotany, działanie naczyniorozszerzające, Galpent, hipotonia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość, objawy odstawienne, pentaerytrytylu tetraazotan, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, redukcja ciśnienia tętniczego, sacharoza, serce płucne, syldenafil, tamponada serca, udar mózgu, uraz czaszki, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie lewego ujścia tętniczego, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sildenafil Bluefish 50 mg
Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej leku Sildenafil Bluefish (dostępnego w dawkach 50 mg i 100 mg), prowadzi do nasilenia typowych działań niepożądanych, które pojawiają się częściej i z większym nasileniem niż przy dawkach terapeutycznych. Doświadczenia kliniczne wykazały, że dawki jednorazowe do 800 mg u zdrowych ochotników powodują przede wszystkim bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, obrzęk błony śluzowej nosa oraz zmiany widzenia (np. niebiesko-zielona poświata). Objawy te pojawiają się już przy dawce 200 mg i nasilają się wraz ze wzrostem dawki, przy czym dawka 200 mg nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, a jedynie ryzyko działań niepożądanych.
ból głowy, dawka jednorazowa, dawka terapeutyczna, dializa, dolegliwość dyspeptyczna, działanie niepożądane, fotofobia, klirens leku, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, obrzęk błony śluzowej nosa, postępowanie terapeutyczne, rozszerzenie naczyń krwionośnych, substancja lecznicza, syldenafil, uderzenie gorąca, wazodylatacja, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie z moczem, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – SILDEROS 25 mg
Preparat SILDEROS zawiera substancję czynną syldenafil w postaci cytrynianu syldenafilu, w dawce 25 mg na tabletkę powlekaną. Tabletki mają charakterystyczny niebieski kolor, są obustronnie wypukłe, o średnicy 7,4 mm, z oznaczeniami „25” i „HJ” umożliwiającymi identyfikację. Lek jest uznawany za „wolny od sodu”, zawierając mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę. Skład tabletki obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk, indygokarmin (E 132), hypromelozę 5 cP oraz triacetynę, co zapewnia odpowiednią strukturę i estetykę farmaceutyczną produktu.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian syldenafilu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygokarmin, kroskarmeloza sodowa, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja poślizgowa, syldenafil, tabletka powlekana, triacetyna, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sildenafil Bluefish
Przed rozpoczęciem terapii produktem Sildenafil Bluefish konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej diagnostyki zaburzeń erekcji oraz oceny układu sercowo-naczyniowego pacjenta, ze względu na potencjalne ryzyko powikłań kardiologicznych. Sildenafil, jako inhibitor PDE5 o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami odpływu krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z zespołem atrofii wielonarządowej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy oraz przemijające napady niedokrwienne, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka i często w kontekście aktywności seksualnej.
azotan, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, działanie wazodylatacyjne, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, laktoza, lek α-adrenolityczny, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, nitroprusydek sodu, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, układ krążenia, zaburzenie erekcji, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sildenafil Bluefish 100 mg
Bezpieczeństwo stosowania syldenafilu, substancji czynnej produktu leczniczego Sildenafil Bluefish, zostało potwierdzone w szerokim zakresie badań przedklinicznych. Oceny farmakologiczne nie wykazały istotnych klinicznie działań niepożądanych na główne układy fizjologiczne, a badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły zmian biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych narządów wewnętrznych, które mogłyby wskazywać na ryzyko toksyczne przy długotrwałym stosowaniu terapeutycznym. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania mutagennego, a badania rakotwórczości nie wykazały zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów u zwierząt doświadczalnych.
badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania histopatologiczne, badania przedkliniczne, badania rakotwórczości, działania niepożądane, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, efekty farmakodynamiczne, genotoksyczność, parametry biochemiczne, rozwój embrionalny, rozwój okołoporodowy, rozwój postnatalny, ryzyko nowotworowe, sildenafil, syldenafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozrodcza, uszkodzenia genetyczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atazanavir Accord 300 mg
Atazanavir Accord, inhibitor proteazy stosowany w terapii HIV, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na atazanawir, ciężką niewydolnością wątroby oraz w skojarzeniu z rytonawirem u chorych z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Lek nie powinien być łączony z symwastatyną, lowastatyną i lomitapidem ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie z ryfampicyną, która indukuje CYP3A4 i obniża stężenie atazanawiru, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwwirusowej. Interakcje z syldenafilem (zwłaszcza w leczeniu płucnego nadciśnienia tętniczego) zwiększają ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać kojarzenia atazanawiru z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak kwetiapina, astemizol, cyzapryd, chinidyna, triazolam czy alkaloidy sporyszu, ze względu na ryzyko toksyczności i zaburzeń rytmu serca.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, astemizol, atazanawir, beprydyl, chinidyna, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, cyzapryd, depresja oddechowa, dihydroergotamina, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, ergonowina, ergotamina, ergotyzm, glekaprewir, grazoprewir, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, kwetiapina, lek alfaadrenolityczny, lek hipnotyczny, lek hipolipemizujący, lek neuroleptyczny, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lomitapid, lowastatyna, lurazydon, metyloergonowina, midazolam, miopatia, nadwrażliwość, pibrentaswir, pimozyd, płucne nadciśnienie tętnicze, rabdomioliza, ryfampicyna, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, umiarkowana niewydolność wątroby, wąski indeks terapeutyczny, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV - Leksykon leków
Interakcje leku – Azithromycin Teva 500 mg
Azytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą mieć istotne konsekwencje kliniczne. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z lekami zobojętniającymi obniża maksymalne stężenie antybiotyku w surowicy o około 25%, dlatego zaleca się zachowanie odstępu czasowego ≥1 godziny przed lub ≥2 godzin po podaniu leku zobojętniającego. Azytromycyna zwiększa stężenie substratów glikoproteiny P, takich jak digoksyna i kolchicyna, co wymaga monitorowania ich poziomów, zwłaszcza digoksyny. Współpodawanie azytromycyny z warfaryną i innymi pochodnymi kumaryny nasila działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga częstszej kontroli czasu protrombinowego. Istotne jest także monitorowanie stężenia cyklosporyny, gdyż azytromycyna zwiększa jej Cmax i AUC0-5. W przypadku ryfabutyny obserwowano przypadki neutropenii, co wymaga monitorowania morfologii krwi. Ponadto azytromycyna może wydłużać odstęp QT, zwłaszcza w połączeniu z lekami takimi jak hydroksychlorochina czy cyzapryd, co zwiększa ryzyko arytmii komorowych i torsade de pointes.
antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, atorwastatyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dydanozyna, efawirenz, flukonazol, hydroksychlorochina, indynawir, jednojądrzasta komórka krwi obwodowej, karbamazepina, kolchicyna, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, morfologia krwi, nelfinawir, neutropenia, odstęp QT, pochodna kumaryny, pochodna sporyszu, rabdomioliza, ryfabutyna, substrat glikoproteiny P, syldenafil, teofilina, torsade de pointes, triazolam, trimetoprim-sulfametoksazol, warfaryna, zaburzenie rytmu serca, zydowudyna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Doxanorm
Doksazosyna, alfa-adrenolityk zawarty w produkcie leczniczym Doxanorm, wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza w początkowej fazie terapii. Objawy takie jak zawroty głowy, osłabienie czy omdlenia mogą wystąpić wskutek gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego, dlatego zaleca się monitorowanie ciśnienia oraz edukację pacjentów w zakresie unikania sytuacji sprzyjających urazom. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężkimi chorobami serca (np. obrzęk płuc z powodu zwężenia aorty, niewydolność serca z wysoką pojemnością wyrzutową, prawokomorowa niewydolność serca, lewokomorowa niewydolność z niskim ciśnieniem napełniania) oraz z ciężką chorobą wieńcową, gdzie szybkie obniżenie ciśnienia może nasilać dusznicę bolesną. Doksazosyna jest metabolizowana w wątrobie, co wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością wątroby, a jej stosowanie u osób z ciężką niewydolnością tego narządu jest przeciwwskazane.
choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, doksazosyna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE-5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lewokomorowa niewydolność serca, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk płuc, omdlenie, prawokomorowa niewydolność serca, priapizm, przedłużona erekcja, rak gruczołu krokowego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, syldenafil, tadalafil, usunięcie zaćmy, wardenafil, wysięk osierdziowy, zaburzenie czynności wątroby, zator płucny, zawroty głowy, zespół małej źrenicy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – SILDEROS 25 mg
Ocena wpływu farmakoterapii syldenafilem (SILDEROS, dawka 25 mg, tabletki powlekane) na zdolności psychomotoryczne pacjenta jest kluczowa ze względu na potencjalne ryzyko związane z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn. Syldenafil może wywoływać działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (w tym zmienioną percepcję kolorów, zwiększoną wrażliwość na światło i zamazane widzenie), które mogą istotnie zaburzać zdolność oceny przestrzeni i utrzymania równowagi. Brak dedykowanych badań oceniających bezpośredni wpływ SILDEROS na funkcje psychomotoryczne wymaga od lekarzy zachowania szczególnej ostrożności i dokładnego informowania pacjentów o możliwych ograniczeniach w wykonywaniu czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.
cytrynian syldenafilu, działanie niepożądane, farmakoterapia, fotosensytywność, opóźnione działanie niepożądane, reakcja indywidualna, samoobserwacja pacjenta, syldenafil, tabletka powlekana, zaburzenie percepcji kolorów, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Permen Med 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia podczas pobudzenia seksualnego. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 4000-krotnie selektywność wobec PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z innymi izoenzymami fosfodiesterazy. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób oraz nie pogarsza hemodynamiki u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie psychogenne, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sildenafil Sandoz 100 mg
Produkt leczniczy Sildenafil Sandoz zawiera syldenafil w dawce 100 mg w postaci cytrynianu, podawany w formie tabletek doustnych. Tabletki mają charakterystyczny jasnoniebieski kolor, okrągły kształt, są lekko nakrapiane i posiadają krzyżujące się linie podziału umożliwiające podział na cztery równe dawki po 25 mg. Składniki pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan bezwodny, kopowidon, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian, indygokarminę (E132) oraz sacharynę sodową. Produkt jest dostępny w blistrach wykonanych z folii Aclar/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium, w opakowaniach zawierających od 1 do 28 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian, indygokarmina, kopowidon, kroskarmeloza sodowa, lak aluminiowy, linia podziału, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, sacharyna sodowa, środek wypełniający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, syldenafil, tabletka doustna, wapnia wodorofosforan bezwodny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lekap 50 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne syldenafilu, substancji czynnej leku Lekap (tabletki powlekane 50 mg i 100 mg), wykazały brak istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Ocena farmakologiczna bezpieczeństwa nie ujawniła negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały efektów toksycznych, a testy genotoksyczności (mutacje genowe in vitro i in vivo oraz aberracje chromosomowe) potwierdziły brak działania genotoksycznego syldenafilu. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na potencjał rakotwórczy substancji.
aberracje chromosomowe, cytrynian syldenafilu, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, mutacje genowe, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, procesy reprodukcyjne, profil bezpieczeństwa, rozwój prenatalny i postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, syldenafil, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inventum 25 mg
Lek Inventum zawiera 25 mg syldenafilu jako standardową dawkę, którą pacjent powinien przyjąć około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Tabletka jest przeznaczona do rozgryzania i żucia bez konieczności popijania. Nie zaleca się stosowania leku częściej niż raz na dobę. Przyjmowanie leku podczas posiłku może opóźnić początek działania. W przypadku decyzji lekarza dawkę można zwiększyć do 50 mg, a następnie do maksymalnie 100 mg, w zależności od skuteczności i tolerancji. U pacjentów w wieku ≥65 lat oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie 25 mg raz na dobę. W ciężkich zaburzeniach nerek (klirens <30 ml/min) oraz niewydolności wątroby (np. marskość) zaleca się rozpoczęcie od 25 mg z możliwością stopniowego zwiększania dawki pod nadzorem lekarza do 50 mg lub 100 mg.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, leczenie farmakologiczne, lek α-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, podanie doustne, produkt leczniczy, rytonawir, syldenafil, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Princex 25 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa syldenafilu, przeprowadzona zgodnie z międzynarodowymi standardami, nie wykazała istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu, w tym sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego, nawet przy dawkach przekraczających terapeutyczne. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły klinicznie istotnych zmian biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych, potwierdzając brak toksyczności przy dawkach przewidywanych do stosowania u ludzi. Testy genotoksyczności, obejmujące mutacje genowe i aberracje chromosomowe in vitro oraz in vivo, nie wykazały działania genotoksycznego, co eliminuje ryzyko uszkodzeń materiału genetycznego.
aberracja chromosomowa, badania przedkliniczne, badanie histopatologiczne, dawka terapeutyczna, farmakologia bezpieczeństwa, funkcja reprodukcyjna, genotoksyczność, kancerogeneza, mutacja genowa in vitro, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, płodność, potencjał rakotwórczy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, syldenafil, teratogenność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, zmiana przednowotworowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Maxon Active 25 mg
W praktyce klinicznej stosowanie Maxon Active zawierającego 25 mg syldenafilu wymaga szczególnej uwagi ze względu na potencjalny wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ syldenafilu na funkcje psychomotoryczne, zgłaszane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, mogą znacząco upośledzać bezpieczeństwo tych czynności. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności indywidualnej oceny reakcji organizmu po pierwszym przyjęciu leku, zalecając wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do momentu wykluczenia niekorzystnych objawów.
bezpieczeństwo farmakoterapii, cytrynian syldenafilu, dysfagia, działania niepożądane syldenafilu, funkcje poznawcze, Maxon Active, nieostre widzenie, objawy niepożądane, podwójne widzenie, reakcja organizmu na lek, sprawność psychomotoryczna, syldenafil, zaburzenia widzenia, zaburzenie erekcji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Doxar
Doksazosyna (Doxar), stosowana w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wymaga przeprowadzenia diagnostyki różnicowej w celu wykluczenia raka prostaty, gdyż objawy obu schorzeń mogą się pokrywać. Ze względu na działanie alfa-adrenolityczne, szczególnie na początku terapii, istnieje ryzyko niedociśnienia ortostatycznego manifestującego się zawrotami głowy, osłabieniem, a nawet omdleniami, co wymaga regularnej kontroli ciśnienia tętniczego. Ponadto, odnotowano przypadki priapizmu, który wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. U pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak obrzęk płuc z powodu zwężenia aorty, niewydolność serca o różnej etiologii czy ciężka choroba wieńcowa, stosowanie doksazosyny wymaga szczególnej ostrożności i ścisłej kontroli kardiologicznej ze względu na ryzyko pogorszenia parametrów hemodynamicznych i zaostrzenia dławicy piersiowej.
brak laktazy, choroba serca, choroba wieńcowa serca, inhibitor PDE-5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mezylan doksazosyny, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk płuc, operacja zaćmy, priapizm, przedłużona erekcja, rak prostaty, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, syldenafil, tadalafil, wardenafil, właściwości alfa-adrenolityczne, wysięk osierdziowy, zastawka dwudzielna, zator płucny, zawroty głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cardura XL
Cardura XL (doksazosyna) jest alfa-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, jednak wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza na początku terapii. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego oraz edukację pacjentów w zakresie unikania sytuacji sprzyjających urazom w przypadku zawrotów głowy lub omdleń. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężkimi schorzeniami kardiologicznymi, takimi jak obrzęk płuc z powodu zwężenia aorty lub zastawki dwudzielnej, niewydolność serca o wysokiej pojemności wyrzutowej, prawokomorową niewydolność serca z zatorowością płucną lub wysiękiem osierdziowym oraz lewokomorową niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. Ponadto, ze względu na metabolizm wątrobowy, lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze, doksazosyna, inhibitor PDE-5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lewokomorowa niewydolność serca, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk płuc, omdlenie, prawokomorowa niewydolność serca, priapizm, przedłużona erekcja, rak gruczołu krokowego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, syldenafil, tadalafil, utrata przytomności, wardenafil, właściwości alfa-adrenolityczne, wysięk osierdziowy, zaburzenia czynności wątroby, zaćma, zator płucny, zawroty głowy, zespół małej źrenicy, zwężenie aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Interakcje leku – AzitroLEK 200 mg/5 ml
AzitroLEK (azytromycyna) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, które mają istotne znaczenie kliniczne. Leki zobojętniające obniżają maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o około 25%, dlatego zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między ich podaniem. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny z cyzaprydem oraz lekami wydłużającymi odstęp QT (np. hydroksychlorochina), ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także warfaryny i innych doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, gdzie obserwowano nasilenie działania przeciwzakrzepowego, oraz cyklosporyny, której Cmax i AUC0-5 znacząco wzrastają pod wpływem azytromycyny, co wymaga monitorowania stężenia i dostosowania dawki. Zwiększenie stężenia substratów glikoproteiny P, takich jak digoksyna i kolchicyna, również wymaga uważnego monitorowania ze względu na potencjalną toksyczność.
alfentanyl, alkaloidy sporyszu, astemizol, atorwastatyna, azytromycyna, cefalosporyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, czas protrombinowy, digoksyna, dydanozyna, efawirenz, efekt disulfiramopodobny, erytromycyna, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, glikoproteina p, hydroksychlorochina, indynawir, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, kolchicyna, komórki jednojądrzaste krwi obwodowej, lek przeciwzakrzepowy doustny, lek zobojętniający, linezolid, metronidazol, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, rabdomioliza, ryfabutyna, syldenafil, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprym z sulfametoksazolem, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu komorowe, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Bluefish 100 mg
Syldenafil Bluefish, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax około 440 ng/ml przy dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut). Biodostępność wynosi około 41%, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie formy (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowego, którego aktywność stanowi około 50% siły działania substancji macierzystej, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, stężenie maksymalne, syldenafil, szybkie wchłanianie, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmniejszenie klirensu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 600 mg
Darunawir jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki preparatu, takie jak laktoza jednowodna (113,90 mg w tabletce 600 mg), glikol propylenowy (83,33 mg) oraz żółcień pomarańczowa FCF (2,88 mg). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby klasy C wg skali Child-Pugh ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych, wynikające z metabolizmu darunawiru głównie w wątrobie. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena stanu pacjenta pod kątem tych przeciwwskazań.
alfuzosyna, alkaloidy sporyszu, amiodaron, astemizol, awanafil, benzodiazepina, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cytochrom P450 3A4, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, dihydroergotamina, dławica piersiowa, dna moczanowa, domperidon, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, elbaswir/grazoprewir, enzym CYP3A, ergotamina, glikol propylenowy, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor trombiny, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek antyarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lopinawir z rytonawirem, lowastatyna, lurazydon, midazolam, migrena, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niewydolność wątrobowa, pimozyd, przedwczesny wytrysk, przewlekła niewydolność serca, ranolazyna, ryfampicyna, sertindol, skala Child-Pugh, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia erekcji, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek, zaparcie wywołane opioidami, żółcień pomarańczowa FCF