syldenafil
Syldenafil to lek należący do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm jego działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększenia napływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej.
Syldenafil został pierwotnie opracowany jako lek przeciw nadciśnieniu płucnemu i dławicy piersiowej, jednak podczas badań klinicznych zaobserwowano jego wpływ na poprawę erekcji. W 1998 roku FDA zatwierdziła go jako pierwszy doustny lek na zaburzenia erekcji pod nazwą handlową Viagra. Poza leczeniem zaburzeń erekcji, syldenafil jest również stosowany w terapii nadciśnienia płucnego jako Revatio.
Dawkowanie syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji zazwyczaj wynosi 25-100 mg, przyjmowane około godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30-120 minutach od podania, a jego okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zaburzenia widzenia i niedrożność nosa.
Przeciwwskazania do stosowania syldenafilu obejmują jednoczesne przyjmowanie azotanów (ze względu na ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego), ciężką niewydolność wątroby, niedawno przebyty udar mózgu lub zawał serca, oraz niektóre rzadkie choroby oczu, takie jak zwyrodnienie barwnikowe siatkówki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silcontrol MAX 50 mg
Silcontrol MAX to lek zawierający 50 mg syldenafilu (w postaci cytrynianu syldenafilu) w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiowane są jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Syldenafil działa poprzez selektywne hamowanie fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do rozluźnienia mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi. Należy podkreślić, że skuteczność leku wymaga obecności stymulacji seksualnej, gdyż syldenafil nie wywołuje erekcji automatycznie. Produkt jest wskazany wyłącznie dla mężczyzn dorosłych i nie jest zalecany dla kobiet, dzieci ani młodzieży poniżej 18 roku życia.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 150 mg
Darunavir Synoptis jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (28,47 mg/tabletka 150 mg), glikol propylenowy (20,84 mg/tabletka 150 mg) oraz żółcień pomarańczową FCF (E110) w wyższych dawkach. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest także łączenie darunawiru z ryfampicyną w połączeniu z małą dawką rytonawiru, produktami zawierającymi lopinawir/rytonawir, a także z preparatami z dziurawcem zwyczajnym, ze względu na indukcję CYP3A4 i obniżenie stężeń darunawiru, co zmniejsza skuteczność terapii.
alfuzosyna, amiodaron, arytmia nadkomorowa, awanafil, beprydyl, chinidyna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, darunawir z rytonawirem, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, elbaswir/grazoprewir, ergometryna, ergotamina, induktor CYP3A4, inhibitor trombiny, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, lek prokinetyczny, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, lopinawir i rytonawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, migotanie przedsionków, miopatia i neuropatia, nadwrażliwość na darunawir, nagła śmierć sercowa, naloksegol, pimozyd, priapizm, przedwczesny wytrysk, przerost gruczołu krokowego, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, schizofrenia, sertindol, syldenafil, symwastatyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, wzrost aktywności aminotransferaz, zaburzenie erekcji, zaburzenie rytmu serca, zaparcie wywołane opioidami, zatrucie alkaloidami sporyszu, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Maxon Active 25 mg
MAXON ACTIVE zawiera 25 mg syldenafilu (w formie cytrynianu) i jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg, przyjmowana około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z maksymalną dawką do 100 mg na dobę, dostosowywaną przez lekarza w zależności od skuteczności i tolerancji. U pacjentów w wieku ≥ 65 lat oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest wymagane dostosowanie dawki. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens < 30 ml/min) oraz niewydolności wątroby (np. marskość) zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg z możliwością stopniowego zwiększania do 100 mg pod kontrolą lekarza.
aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytrynian syldenafilu, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, lek alfa-adrenolityczny, marskość wątroby, Maxon Active, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, podanie doustne, rytonawir, syldenafil, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Silandyl 100 mg
Silandyl to lek zawierający syldenafil w formie cytrynianu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg w postaci lamelek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Standardowa dawka wynosi 50 mg, przyjmowana około 1 godziny przed aktywnością seksualną, z możliwością modyfikacji w zależności od skuteczności i tolerancji (zmniejszenie do 25 mg lub zwiększenie do 100 mg). Maksymalna dawka dobowa to 100 mg, a lek może być przyjmowany bez popijania wodą lub z wodą. U pacjentów powyżej 65 lat nie jest konieczna zmiana dawkowania. W przypadku łagodnego lub umiarkowanego upośledzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie, natomiast przy ciężkim zaburzeniu (klirens < 30 ml/min) zaleca się rozpoczęcie od 25 mg z możliwością stopniowego zwiększania do 100 mg. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie dawkę początkową ustala się na 25 mg z możliwością zwiększenia do 100 mg.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytrynian syldenafilu, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lamelki doustne, lek α-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, podeszły wiek, rytonawir, syldenafil, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silungo 20 mg
Lek Silungo zawierający 20 mg syldenafilu w postaci cytrynianu w tabletkach powlekanych jest wskazany do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (1-17 lat). U dorosłych pacjentów z TNP w klasie czynnościowej II i III wg WHO, lek poprawia wydolność wysiłkową, szczególnie w pierwotnych postaciach nadciśnienia oraz w nadciśnieniu płucnym związanym z chorobami tkanki łącznej (np. twardzina układowa, toczeń rumieniowaty, RZS). W populacji pediatrycznej Silungo wykazuje skuteczność w poprawie hemodynamiki płucnej i wydolności wysiłkowej, stosowany jest w pierwotnym TNP oraz w nadciśnieniu płucnym powikłanym wrodzonymi wadami serca. Tabletki zawierają 0,7 mg laktozy, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
Leczenie Silungo powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem specjalisty z doświadczeniem w terapii TNP, z regularnym monitorowaniem parametrów hemodynamicznych, wydolności wysiłkowej (np. test 6-minutowego marszu), klasy czynnościowej wg WHO oraz działań niepożądanych. Dawkowanie 20 mg syldenafilu jest dostosowane do wieku i masy ciała pacjenta, co umożliwia bezpieczne stosowanie zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Ze względu na rzadkość i potencjalną śmiertelność choroby, kompleksowa opieka i indywidualizacja terapii są kluczowe dla optymalizacji efektów leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego.
ciśnienie w tętnicy płucnej, cytrynian syldenafilu, hemodynamika płuc, opór naczyniowy, pierwotne nadciśnienie płucne, reumatoidalne zapalenie stawów, Światowa Organizacja Zdrowia, syldenafil, test 6-minutowego marszu, tętnicze nadciśnienie płucne, toczeń rumieniowaty układowy, twardzina układowa, wydolność wysiłkowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Molsidomina WZF 2 mg
Molsidomina WZF, dostępna w tabletkach 2 mg i 4 mg, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na molsydominę lub substancje pomocnicze, w tym barwniki E 110 (0,05 mg w tabletkach 2 mg) i E 124 (0,05 mg w tabletkach 4 mg), a także laktozę jednowodną i sacharozę (po 50 mg). Leku nie należy stosować w stanach ostrej niewydolności krążenia, takich jak wstrząs, ostra faza zawału mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem wypełniania komory oraz niewydolność lewokomorowa z niskim ciśnieniem wypełniania, ze względu na ryzyko nasilenia hipoperfuzji narządowej. Ponadto, molsidomina jest przeciwwskazana u pacjentek w ciąży (szczególnie w I trymestrze) oraz w okresie karmienia piersią z uwagi na potencjalne ryzyko teratogenności i przenikania leku do mleka matki.
czerwień koszenilowa, działanie hipotensyjne, hipoperfuzja narządowa, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, laktoza jednowodna, molsydomina, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niewydolność lewokomorowa, ostra niewydolność krążenia, perfuzja narządowa, rozszerzanie naczyń krwionośnych, stymulator cyklazy guanylowej, syldenafil, tadalafil, teratogenność, tlenek azotu, wardenafil, wstrząs, zawał mięśnia sercowego, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inventum Max
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem w dawce 50 mg (Inventum Max) konieczna jest szczegółowa ocena pacjenta, obejmująca badanie podmiotowe i przedmiotowe w celu rozpoznania zaburzeń erekcji oraz wykluczenia przeciwwskazań kardiologicznych. Syldenafil, jako inhibitor PDE5 i środek rozszerzający naczynia, może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz z zespołem atrofii wielonarządowej. Jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. W trakcie terapii odnotowano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica, nagła śmierć sercowa czy krwotok mózgowo-naczyniowy, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, działanie hipotensyjne azotanów, fenyloketonuria, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, nitroprusydek sodu, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, rozszerzanie naczyń krwionośnych, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Doppelsil Max 50 mg
Produkt leczniczy DoppelSil MAX zawiera 50 mg syldenafilu w formie tabletek do rozgryzania i żucia, co wpływa na jego biodostępność i szybkość wchłaniania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, takie jak aspartam (4,3 mg) i laktoza jednowodna (140,915 mg), ze względu na ryzyko reakcji alergicznych. Syldenafil nie powinien być stosowany jednocześnie z azotanami lub donorami tlenku azotu (np. azotyn amylu) z powodu ryzyka niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie syldenafilu z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, ze względu na możliwość wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego zagrażającego życiu.
aspartam, azotany, azotyn amylu, biodostępność leku, cGMP, cyklaza guanylowa, degeneracja siatkówki, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, tabletka do rozgryzania i żucia, tlenek azotu, udar mózgu, zawał serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Valinger 25 mg
Produkt leczniczy Valinger zawiera 25 mg syldenafilu w postaci tabletek powlekanych, przeznaczony jest do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Syldenafil działa poprzez mechanizm zależny od stymulacji seksualnej, co oznacza, że bez odpowiedniej stymulacji lek nie wywoła efektu terapeutycznego. Tabletki mają charakterystyczny niebieski kolor, podłużny, soczewkowaty kształt o wymiarach 10 x 5 mm, z oznaczeniem „25” na jednej stronie. Substancją czynną jest syldenafil cytrynian, a pełny skład substancji pomocniczych znajduje się w charakterystyce produktu leczniczego.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silandyl 25 mg
Lek Silandyl, zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, jest dostępny w formie lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, co stanowi wygodną alternatywę dla tradycyjnych tabletek, szczególnie u pacjentów z trudnościami w połykaniu. Preparat występuje w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg syldenafilu, odpowiadających odpowiednio zawartości cytrynianu 35,1 mg, 70,2 mg, 105,3 mg i 140,4 mg. Lamelki mają różne kształty i rozmiary, co ułatwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Silandyl jest wskazany wyłącznie u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, definiowanymi jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lekap 100 mg
Lek Lekap, zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, jest dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Tabletki Lekap 50 mg mają wymiary 3,8 mm × 12,8 mm × 7,4 mm i zawierają 3,6 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 100 mg mają wymiary 5,0 mm × 16,2 mm × 8,1 mm i zawierają 7,2 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest wskazany dla kobiet, dzieci ani młodzieży poniżej 18 roku życia.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Doxazosin XR Genoptim
Doksazosyna, lek z grupy alfa-adrenolityków, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza w dawce 4 mg w postaci o przedłużonym uwalnianiu (Doxazosin XR Genoptim). Tabletki należy połykać w całości, aby zachować mechanizm kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, a pacjent powinien być poinformowany o możliwości pojawienia się niewchłanialnej otoczki w kale. Ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, szczególnie na początku terapii, konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego oraz ostrzeżenie pacjenta o potencjalnych zawrotach głowy i ryzyku urazów. U pacjentów z ostrymi chorobami kardiologicznymi, takimi jak obrzęk płuc z powodu zwężenia zastawek, niewydolność serca z dużym rzutem, czy prawokomorowa niewydolność serca, stosowanie doksazosyny wymaga szczególnej uwagi ze względu na możliwość pogorszenia stanu hemodynamicznego. Ponadto, lek jest metabolizowany całkowicie w wątrobie, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności tego narządu, a stosowanie u osób z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
alfa-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, doksazosyna o przedłużonym uwalnianiu, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność lewokomorowa, niewydolność serca z dużym rzutem, obrzęk płuc, omdlenie, operacja zaćmy, płyn w osierdziu, prawokomorowa niewydolność serca, priapizm, przedłużona erekcja, rak gruczołu krokowego, rak stercza, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, syldenafil, tadalafil, utrata przytomności, wardenafil, zatorowość płucna, zawroty głowy, zespół małej źrenicy, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viavardis 20 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Viavardis, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy erekcji w warunkach naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach pletyzmograficznych dawka 20 mg powodowała erekcję umożliwiającą penetrację już po 15 minutach, a całkowita odpowiedź była istotna statystycznie po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg przy dawce 20 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć przy dawce 80 mg obserwowano wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co wymaga dalszej obserwacji klinicznej.
choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, parametr elektrokardiograficzny, popęd seksualny, prostatektomia oszczędzająca nerwy, przewlekła choroba płuc, QTc, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zniekształcenie prącia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lekap 50 mg
Lek Lekap zawiera syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wzmocnieniu rozkurczu mięśni gładkich, umożliwiając napływ krwi i erekcję, pod warunkiem pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. PDE3). Czas działania leku to 4-5 godzin, a średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut). Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mm Hg, rozkurczowe o 5,5 mm Hg po dawce 100 mg) bez istotnych zmian w EKG i hemodynamice u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, działanie wazodylatacyjne, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, siatkówka oka, syldenafil, test Farnsworth-Munsella, tętnica płucna, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sildenafil Bluefish 50 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa syldenafilu, substancji czynnej produktu Sildenafil Bluefish (tabletki powlekane 50 mg i 100 mg), obejmowały kompleksową ocenę farmakologiczną, toksykologiczną, genotoksyczną, rakotwórczą oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa. Standardowe testy farmakologiczne nie wykazały niekorzystnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy przy dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu u różnych gatunków zwierząt nie ujawniły istotnych objawów toksyczności narządowej ani ogólnoustrojowej, co potwierdza zadowalający profil bezpieczeństwa leku przy długotrwałym stosowaniu.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, działanie kancerogenne, mutacja genowa, ocena bezpieczeństwa przedklinicznego, ośrodkowy układ nerwowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, Sildenafil Bluefish, syldenafil, tabletka powlekana, test genotoksyczności, toksyczność matczyna, toksyczność wielokrotnego podania, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Silcontrol MAX 50 mg
Silcontrol MAX zawiera 50 mg syldenafilu (w postaci cytrynianu syldenafilu) i jest dostępny w formie tabletek powlekanych. Standardowa dawka dla dorosłych pacjentów wynosi 50 mg, przyjmowana około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z maksymalną dawką dobową 100 mg, nie częściej niż raz na dobę. Dawkowanie może być indywidualnie dostosowane, z możliwością zmniejszenia do 25 mg lub zwiększenia do 100 mg w zależności od skuteczności i tolerancji. U pacjentów powyżej 65 roku życia nie jest wymagane dostosowanie dawki. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min) zaleca się rozpoczęcie od dawki 25 mg z możliwością stopniowego zwiększenia. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, np. marskością, gdzie również wskazane jest rozpoczęcie terapii od 25 mg.
aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka początkowa, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek α-adrenolityczny, maksymalna dawka dobowa, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, pacjent geriatryczny, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, rytonawir, syldenafil, syldenafil cytrynian, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Silandyl
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem w formie lamelki podjęzykowej konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego badania podmiotowego i przedmiotowego w celu prawidłowej diagnozy zaburzeń erekcji oraz identyfikacji ich przyczyn. Ze względu na wazodylatacyjne właściwości syldenafilu, które mogą powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, szczególną uwagę należy zwrócić na stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta, zwłaszcza u osób z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej. Syldenafil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, arytmie komorowe, udar mózgu, TIA oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego, które występowały głównie podczas lub po aktywności seksualnej, choć nie zawsze można jednoznacznie przypisać im związek przyczynowy z lekiem.
autonomiczny układ nerwowy, azotany, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, ciśnienie tętnicze krwi, deformacja prącia, dysfagia, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie płucne, nagła śmierć sercowa, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przedłużona erekcja, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie aorty, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Actigra Forte 50 mg
W praktyce klinicznej stosowanie syldenafilu, dostępnego w preparatach Actigra (25 mg) i Actigra Forte (50 mg), wiąże się z potencjalnym ryzykiem upośledzenia zdolności psychomotorycznych niezbędnych do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Kluczowymi działaniami niepożądanymi wpływającymi na bezpieczeństwo są zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą znacząco obniżać orientację przestrzenną i percepcję wzrokową. Dane kliniczne potwierdzają, że syldenafil może wywierać niewielki, ale istotny wpływ na te funkcje, co wymaga szczególnej ostrożności i odpowiedniej edukacji pacjenta przed rozpoczęciem terapii.
Actigra, Actigra Forte, badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane preparatu, edukacja terapeutyczna, funkcje psychomotoryczne, historia choroby, interakcja z lekiem, niewielki wpływ, percepcja wzrokowa, syldenafil, zaburzenia widzenia, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dozox
Preparat Dozox zawierający 4 mg doksazosyny wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza na początku terapii, objawiającego się zawrotami głowy, osłabieniem i potencjalnymi omdleniami. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego oraz edukację pacjenta w zakresie unikania sytuacji sprzyjających urazom. U pacjentów z ciężkimi schorzeniami kardiologicznymi, takimi jak obrzęk płuc z powodu zwężenia zastawek, niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową, prawokomorowa niewydolność serca czy niewydolność lewokomorowa z niskim ciśnieniem napełniania, konieczne jest indywidualne dostosowanie dawkowania i zachowanie szczególnej ostrożności. Ponadto, u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie doksazosyny jest przeciwwskazane ze względu na brak danych klinicznych.
brak laktazy, choroba wieńcowa serca, doksazosyna, dolegliwość dławicowa, działanie wazodylatacyjne, inhibitor 5-fosfodiesterazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, niewydolność lewokomorowa serca, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk płuc, operacja zaćmy, prawokomorowa niewydolność serca, priapizm, przedłużona erekcja, rak gruczołu krokowego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, syldenafil, tadalafil, tamsulosyna, utrata przytomności, wardenafil, zator płucny, zawroty głowy, zespół małej źrenicy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Remidia 20 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania syldenafilu, substancji czynnej leku Remidia, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych oraz oceny wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń przy dawkach terapeutycznych, tj. do 20 mg trzy razy na dobę. Toksyczność oraz działania niepożądane obserwowano jedynie przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej maksymalne stężenia kliniczne, np. dawka 60 mg/kg u noworodków szczurów, co stanowi około 50-krotność dawki terapeutycznej u ludzi. W badaniach genotoksyczności i karcynogenności nie stwierdzono potencjału mutagennego ani zwiększonego ryzyka rozwoju nowotworów.
badanie przedkliniczne, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, genotoksyczność, nowotwór, potencjał karcynogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, program badań przedklinicznych, rozwój potomstwa, syldenafil, test farmakologiczny, toksyczność, urodzeniowa masa ciała, wpływ na reprodukcję, wpływ na rozród, wpływ toksyczny, zmniejszenie przeżywalności - Leksykon leków
Przedawkowanie – Silungo 20 mg
Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej leku Silungo, prowadzi do nasilenia i zwiększenia częstości typowych działań niepożądanych, obserwowanych już przy dawce progowej ≥ 200 mg (odpowiadającej 10 tabletkom Silungo 20 mg). Do najczęstszych objawów należą uporczywe bóle głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, nasilone zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia, w tym deficyty w rozróżnianiu kolorów (szczególnie na linii niebieski/zielony). W badaniach klinicznych stosowano dawki nawet do 800 mg u zdrowych ochotników, co potwierdza skalę potencjalnych objawów toksycznych.
antidotum, ból głowy, ciśnienie tętnicze, dolegliwość dyspeptyczna, dyskomfort w nadbrzuszu, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka syldenafilu, hemodializa, leczenie objawowe, leczenie przeciwwstrząsowe, lek przeciwbólowy, nawodnienie dożylne, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudność, obserwacja kliniczna, parametr życiowy, przedawkowanie syldenafilu, przekrwienie błony śluzowej nosa, rozszerzenie naczyń obwodowych, saturacja, spadek ciśnienia tętniczego, syldenafil, tętno, wiązanie z białkami osocza, wrażliwość na światło, wydalanie z moczem, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie równowagi, zaburzenie rozróżniania kolorów, zaburzenie widzenia, zaczerwienienie twarzy, zatkany nos, zawrót głowy, zgaga - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (glicerolu triazotan) w roztworze do infuzji 1 mg/ml jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na azotany oraz w stanach klinicznych zwiększających ryzyko poważnych działań niepożądanych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ostrą niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa), wstrząs kardiogenny bez odpowiedniego nadzoru, znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg), tamponadę serca oraz niewydolność lewokomorową z towarzyszącym zwężeniem zastawki aortalnej, mitralnej, zawężeniem drogi odpływu lewej komory w kardiomiopatii przerostowej lub zaciskającym zapaleniem osierdzia. Dodatkowo, lek jest przeciwwskazany w ciężkiej hipowolemii, ciężkiej anemii oraz chorobach ze wzrostem ciśnienia śródczaszkowego. Ampułka 10 ml zawiera 480 mg glukozy, co może mieć znaczenie u niektórych pacjentów.
anemia, ciśnienie śródczaszkowe, cyklaza guanylanowa, glicerolu triazotan, hipotensja, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, kardiomiopatia przerostowa, nadwrażliwość na glicerolu triazotan, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność lewokomorowa, ostra niewydolność krążenia, parametr hemodynamiczny, pochodna azotanów, riocyguat, roztwór do infuzji, syldenafil, tadalafil, tamponada serca, wardenafil, wstrząs kardiogenny, wstrząs naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie nerek, zaburzenie wątrobowe, zaciskające zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Actigra 25 mg
Produkt leczniczy Actigra zawiera substancję czynną syldenafil w postaci cytrynianu syldenafilu, dostępną w dawkach 25 mg (Actigra) oraz 50 mg (Actigra Forte) w formie tabletek powlekanych. Tabletki różnią się wymiarami (Actigra 25 mg: 5,1 mm szerokości i 10,2 mm długości; Actigra Forte 50 mg: 7,7 mm szerokości i 12,9 mm długości) oraz oznaczeniem liczbowym odpowiadającym dawce. Obie formy mają charakterystyczny niebieski kolor uzyskany dzięki barwnikowi indygotynie (E132). Skład substancji pomocniczych jest identyczny i obejmuje m.in. wapnia wodorofosforan dwuwodny, celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian, krzemionkę koloidalną bezwodną, kroskarmelozę sodową, hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 6000 oraz talk, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne tabletek.
Actigra Forte, blister aluminium/PVC, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian syldenafilu, hypromeloza, indygotyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, plastyfikator, podanie doustne, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, substancja czynna, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozpadowa, syldenafil, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan dwuwodny - Leksykon substancji czynnych
Cyprofloksacyna – Interakcje
Cyprofloksacyna, fluorochinolon o szerokim spektrum działania, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Wchłanianie leku jest znacznie ograniczone przez jednoczesne podawanie preparatów zawierających wielowartościowe kationy (Ca, Mg, Al, Fe) oraz niektórych leków zobojętniających, co wymaga zachowania odstępu czasowego 1-2 godzin przed lub 4 godzin po ich podaniu. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza jej wchłanianie bez wpływu na biodostępność. Omeprazol powoduje nieznaczne zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny. Produkty nabiałowe i napoje wzbogacone wapniem mogą obniżać wchłanianie, zwłaszcza gdy są przyjmowane samodzielnie, co wymaga odpowiedniego odstępu czasowego.
agomelatyna, antagonista witaminy K, biodostępność, bloker receptora H2, cyklosporyna, cytochrom P450, duloksetyna, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwzakrzepowe, fenytoina, fluorochinolony, glibenklamid, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kation wielowartościowy, klozapina, kompleks chelatowy, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwpsychotyczny, lek wydłużający odstęp QT, lek zobojętniający sok żołądkowy, lidokaina, makrolid, metoklopramid, metotreksat, N-desmetyloklozapina, omeprazol, pochodna ksantyn, probenecyd, ropinirol, sewelamer, sukralfat, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, warfaryna, węglan lantanu, wydłużenie odstępu QT, zolpidem - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej preparatu Sildenafil Aurovitas, prowadzi do nasilenia znanych działań niepożądanych, szczególnie przy dawkach ≥ 200 mg. Objawy te obejmują silne bóle głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zmiany widzenia, takie jak widzenie na niebiesko i zwiększona wrażliwość na światło. Badania kliniczne wykazały, że dawki jednorazowe do 800 mg powodują podobne działania niepożądane co dawki terapeutyczne, lecz o większej częstości i nasileniu. Warto podkreślić, że syldenafil charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza i nie jest wydalany przez nerki, co wyklucza skuteczność dializoterapii w eliminacji leku.
ból głowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, dawka jednorazowa, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dolegliwość dyspeptyczna, dyskomfort nadbrzusza, działanie niepożądane, nudność, obrzęk błony śluzowej nosa, powikłanie naczyniowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie percepcji wzrokowej, zaburzenie równowagi, zaburzenie trawienia, zaczerwienienie twarzy, zatkany nos, zawrót głowy, zgaga, zmiana widzenia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Doppelsil Max 50 mg
Preparat DoppelSil MAX zawierający 50 mg syldenafilu został poddany szerokiej analizie bezpieczeństwa na podstawie danych z 74 badań klinicznych obejmujących 9570 pacjentów. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (>1/10). Często występujące działania obejmują zawroty głowy, zaburzenia widzenia barwnego (np. widzenie na niebiesko, zielono, czerwono, żółto), niewyraźne widzenie, nagłe zaczerwienienia twarzy, uderzenia gorąca, uczucie zatkanego nosa, nudności oraz niestrawność (częstość 1/100 do <1/10). Rzadkie, ale poważne działania niepożądane to m.in. udar mózgu, drgawki, nagła śmierć sercowa, zawał mięśnia sercowego, arytmie, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAOIN), zespół Stevensa-Johnsona oraz priapizm wymagający natychmiastowej interwencji.
arytmia komorowa, ból głowy, ból mięśni, choroba refluksowa przełyku, chromatopsja, drgawki, fotopsja, jaskra, kołatanie serca, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok siatkówkowy, martwica toksyczna naskórka, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nagła śmierć sercowa, nagłe zaczerwienienie twarzy, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedoczulica, niedoczulica jamy ustnej, niestabilna dławica, niewyraźne widzenie, nieżyt nosa, nudności, omdlenie, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, retinopatia miażdżycowa, suchość w ustach, światłowstręt, syldenafil, szum w uszach, tachykardia, udar naczyniowy mózgu, uderzenia gorąca, utrata słuchu, widzenie podwójne, wymioty, zaburzenia widzenia, zamknięcie naczyń siatkówki, zatkanie zatok, zatkany nos, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zawroty głowy ośrodkowe, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 5 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Vardenafil Holsten, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas naturalnego pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich i zwiększonym napływem krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Dawka 20 mg wykazuje szybki początek działania, z erekcją wystarczającą do penetracji (60% sztywności w Rigi Scan) już po 15 minutach, a istotna statystycznie odpowiedź pojawia się po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg przy 20 mg), bez klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć dawka 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms). Wardenafil jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia.
badanie pletyzmograficzne, cGMP, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, elektrokardiogram, fosfodiesteraza, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, moksyfloksacyna, odstęp QT, odstęp QTc, PDE5, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenie erekcji, radioterapia, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym - Leksykon leków
Skład i postać leku – Remidia 20 mg
Produkt leczniczy Remidia zawiera 20 mg syldenafilu w formie syldenafilu cytrynianu, podawany w postaci tabletek powlekanych o średnicy 5 mm, białych, obustronnie wypukłych. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości 0,4 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład pomocniczy obejmuje mannitol, krospowidon, powidon K30, skrobię kukurydzianą, sodu laurylosiarczan, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także hypromelozę, makrogol 3350, laktozę jednowodną, tytanu dwutlenek (E 171) i triacetynę w otoczce. Preparat jest dostępny w blistrach Aluminium/PVC/PVDC, w opakowaniach po 90 tabletek.
blister Aluminium/PVC/PVDC, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, powidon, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, syldenafil, syldenafil cytrynian, tabletka powlekana, triacetyna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Bluefish 100 mg
Syldenafil w postaci cytrynianu, składnik aktywny leku Sildenafil Bluefish, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Przede wszystkim przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze. Ze względu na mechanizm działania polegający na nasilaniu efektu hipotensyjnego azotanów, nie wolno łączyć syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotan amylu) oraz azotanami w jakiejkolwiek postaci (np. nitrogliceryna, monoazotan izosorbidu). Równoczesne stosowanie z riocyguatem, pobudzającym cyklazę guanylową, również jest przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów po epizodzie NAION, niezależnie od związku z inhibitorami PDE5.
azotan amylu, azotany, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wieńcowa, ciężka niewydolność serca, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, CYP3A4, erytromycyna, fosfodiesteraza typu 5, hipotonia, ketokonazol, nadwrażliwość, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, udar mózgu, zaburzenia gospodarki lipidowej, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Accord 600 mg
Darunavir Accord jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (do 113,90 mg w tabletce 600 mg) oraz glikol propylenowy (do 83,33 mg w tabletce 600 mg). Nie zaleca się stosowania u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku i hepatotoksyczności. Ponadto, darunavir w połączeniu z małą dawką rytonawiru jest silnym inhibitorem CYP3A, co wyklucza jednoczesne stosowanie z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez ten enzym, np. alfuzosyną, dapoksetyną, amiodaronem, beprydylem, dronedaronem, iwabradyną, chinidyną, ranolazyną, tikagrelorem, astemizolem, terfenadyną, kolchicyną (przy zaburzeniach nerek/wątroby), pochodnymi alkaloidów sporyszu, elbaswirem z grazoprewirem, cyzaprydem, domperidonem, nalokseggolem, a także lekami psychiatrycznymi jak lurazydon, pimozyd, kwetiapina i sertindol. Takie interakcje mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zaburzeń rytmu serca, miotoksyczności, nasilenia sedacji czy ryzyka krwawień.
alfuzosyna, alkaloidy sporyszu, amiodaron, astemizol, awanafil, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyzapryd, dapoksetyna, darunawir, domperydon, elbaswir z grazoprewirem, hepatotoksyczność, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, kolchicyna, kwetiapina, lomitapid, lopinawir z rytonawirem, lowastatyna, lurazydon, midazolam, miopatia, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, odstęp QT, pimozyd, rabdomioliza, ryfampicyna, sertindol, skala Child-Pugh, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sildenafil Bluefish 100 mg
Syldenafil, substancja czynna w preparacie Sildenafil Bluefish (dawki 50 mg i 100 mg, tabletki powlekane), może wywierać niewielki, aczkolwiek istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych odnotowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (w tym przejściowe zmiany percepcji kolorów, nadwrażliwość na światło i niewyraźne widzenie), które mogą zaburzać ocenę odległości, refleks i koordynację ruchową, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo ruchu drogowego. Z tego względu pacjenci powinni być poinformowani o konieczności poznania indywidualnej reakcji na lek przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, zwłaszcza po pierwszym zastosowaniu preparatu.
cytrynian syldenafilu, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane leku, efekt uboczny, funkcje psychomotoryczne, niewyraźne widzenie, percepcja kolorów, sildenafil, syldenafil, tabletka powlekana, tolerancja leku, wrażliwość na światło, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inventum 25 mg
Inventum w dawce 25 mg, zawierający syldenafil jako substancję czynną, jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5) stosowanym u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, definiowanymi jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Lek w formie tabletek do rozgryzania i żucia zwiększa przepływ krwi do ciał jamistych prącia w odpowiedzi na stymulację seksualną, co jest warunkiem skuteczności terapii. Dawka 25 mg stanowi dawkę początkową, szczególnie zalecaną u pacjentów starszych (>65 lat) oraz z chorobami współistniejącymi. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania fizykalnego w celu wykluczenia przeciwwskazań oraz ustalenia etiologii zaburzeń erekcji (organiczna, psychogenna, mieszana).
choroba układu sercowo-naczyniowego, ciało jamiste prącia, cytrynian syldenafilu, dysfunkcja erekcyjna, etiologia zaburzeń erekcji, fenyloketonuria, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, lek pierwszego rzutu, nietolerancja laktozy, schorzenie współistniejące, stymulacja seksualna, substancja pomocnicza, syldenafil, tabletka do rozgryzania i żucia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lekap 100 mg
Preparat Lekap zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania syldenafilu w tych grupach, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę ryzyka dla płodu i niemowlęcia. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu ani parametry rozrodcze, jednak ich wartość prognostyczna dla ludzi jest ograniczona.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Lekap 50 mg
Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej w preparacie Lekap (tabletki powlekane 50 mg i 100 mg), wiąże się ze znacznym wzrostem częstości i nasilenia działań niepożądanych, które są podobne do tych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych. Badania kliniczne wykazały, że dawki jednorazowe do 800 mg powodują nasilone objawy, takie jak bóle głowy (często pulsujące i oporne na standardowe leki), uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia (dominacja barwy niebieskiej, przejściowe zaburzenia ostrości wzroku). Już dawka 200 mg, czyli czterokrotność najmniejszej dostępnej dawki, nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, ale znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Przedawkowanie może prowadzić do nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych i krytycznego spadku ciśnienia tętniczego, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością serca oraz u osób stosujących azotany lub inne leki hipotensyjne.
azotan, choroba niedokrwienna serca, dawka terapeutyczna, dializoterapia, dyspepsja, działanie niepożądane, farmakokinetyka, hemodializa, leczenie podtrzymujące, lek hipotensyjny, lek przeciwbólowy, niewydolność serca, obrzęk błony śluzowej, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, uderzenie gorąca, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Silandyl 50 mg
Lek Silandyl (syldenafil) dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg w postaci lamelek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na syldenafil lub składniki preparatu oraz jednoczesne stosowanie z azotanami (w każdej postaci) i lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu), ze względu na ryzyko gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie syldenafilu z aktywatorami cyklazy guanylowej, takimi jak riocyguat, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie < 90/50 mmHg), a także u osób po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tych grupach.
aktywator cyklazy guanylowej, azotan, cGMP, choroba wrzodowa, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cytrynian syldenafilu, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, deformacja prącia, fosfodiesteraza siatkówki, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, ryzyko sercowo-naczyniowe, syldenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie krzepnięcia krwi, zawał mięśnia sercowego, zmiany degeneracyjne siatkówki - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Falsigra 100 mg
Produkt leczniczy Falsigra zawiera 100 mg syldenafilu (w postaci syldenafilu cytrynianu) i nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) wykazały brak negatywnego wpływu syldenafilu na rozrodczość po podaniu doustnym, jednak wyniki te nie przekładają się bezpośrednio na zalecenia kliniczne dotyczące populacji kobiet. W praktyce klinicznej należy jednoznacznie odradzać stosowanie Falsigry u kobiet w każdym okresie życia.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Silandyl 25 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa syldenafilu, substancji czynnej produktu Silandyl dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg w formie lamelek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, została przeprowadzona zgodnie z wymogami rejestracyjnymi. Badania farmakologiczne wykazały brak istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Analizy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały patologicznych zmian w narządach zwierząt doświadczalnych, co sugeruje bezpieczeństwo przewlekłego stosowania leku. Ponadto, badania genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego ani klastogennego syldenafilu.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, dawka terapeutyczna, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, lamelki ulegające rozpadowi, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, syldenafil, teratogenność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ fizjologiczny, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na rozród, zmiany patologiczne