syldenafil
Syldenafil to lek należący do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm jego działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększenia napływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej.
Syldenafil został pierwotnie opracowany jako lek przeciw nadciśnieniu płucnemu i dławicy piersiowej, jednak podczas badań klinicznych zaobserwowano jego wpływ na poprawę erekcji. W 1998 roku FDA zatwierdziła go jako pierwszy doustny lek na zaburzenia erekcji pod nazwą handlową Viagra. Poza leczeniem zaburzeń erekcji, syldenafil jest również stosowany w terapii nadciśnienia płucnego jako Revatio.
Dawkowanie syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji zazwyczaj wynosi 25-100 mg, przyjmowane około godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30-120 minutach od podania, a jego okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zaburzenia widzenia i niedrożność nosa.
Przeciwwskazania do stosowania syldenafilu obejmują jednoczesne przyjmowanie azotanów (ze względu na ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego), ciężką niewydolność wątroby, niedawno przebyty udar mózgu lub zawał serca, oraz niektóre rzadkie choroby oczu, takie jak zwyrodnienie barwnikowe siatkówki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotanu – Przeciwwskazania stosowania
Glicerol triazotan, aktywny składnik leków Nitrocard (maść 20 mg/g) i Sustonit (tabletki o przedłużonym uwalnianiu 6,5 mg), jest azotanem o działaniu wazodylatacyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne azotany lub składniki pomocnicze (np. butylohydroksyanizol E 320, lanolina, laktoza jednowodna, lak czerwień koszenilowa E 124). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują stany sercowo-naczyniowe takie jak ostra niewydolność krążenia ze znacznym niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg), ciężka hipowolemia, zwężenie zastawek mitralnej i aortalnej, zaciskające zapalenie osierdzia, dławicę piersiową związaną z kardiomiopatią przerostową oraz ciężką niedokrwistość. Szczególnie istotne jest bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z inhibitorami PDE5 (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko ostrej, zagrażającej życiu hipotensji.
bloker kanału wapniowego, butylohydroksyanizol, ciężka niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie niedociśnienie, dławica piersiowa, glicerol triazotan, hipotensja ortostatyczna, hipowolemia, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra, kardiomiopatia przerostowa, lak czerwieni koszenilowej, laktoza jednowodna, lanolina, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek wazodylatacyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, niedoczynność tarczycy, niedokrwienie, niewydolność mięśnia sercowego, ostra hipotensja, ostra niewydolność krążenia, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, syldenafil, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, udar krwotoczny mózgu, uraz głowy, zaburzenia krążenia mózgowego, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sildenafil Bluefish 100 mg
Sildenafil Bluefish, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych. Standardowa dawka początkowa wynosi 50 mg, przyjmowana około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z możliwością modyfikacji w zakresie 25-100 mg w zależności od odpowiedzi i tolerancji. Maksymalna częstotliwość podawania to 1 raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) oraz z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz zaburzeń czynności wątroby (np. marskość) zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg z możliwością stopniowego zwiększania do 100 mg, zależnie od skuteczności i tolerancji.
aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, niewydolność nerek, odpowiedź na leczenie, rytonawir, syldenafil, tabletka powlekana, tolerancja produktu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silandyl 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silandyl, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wzmocnieniu efektu tlenku azotu (NO) podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Preparat dostępny jest w formie lamelek do rozpadu w jamie ustnej, zawierających 25 mg, 50 mg, 75 mg lub 100 mg syldenafilu. Badania kliniczne wykazały, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Syldenafil charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5, z minimalnym wpływem na inne izoenzymy fosfodiesterazy, co ogranicza działania niepożądane, w tym przejściowe zaburzenia widzenia barw (niebiesko-zielone) obserwowane po dawce 100 mg.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, Silandyl, stabilna dławica piersiowa, syldenafil, szlak NO/cGMP, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zaburzenia rozróżniania kolorów, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Molsidomina WZF
Molsydomina, stosowana w terapii chorób układu krążenia, zasadniczo nie powoduje istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego, jednak wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niedociśnieniem, osób w podeszłym wieku oraz u chorych z ograniczoną objętością płynów krążących lub stosujących inne leki rozszerzające naczynia. Wskazane jest ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu, zaciskającym zapaleniem osierdzia, tamponadą serca oraz zwężeniem zastawki aortalnej i/lub mitralnej, gdyż molsydomina może pogorszyć perfuzję wieńcową i hemodynamikę. W ostrej fazie zawału mięśnia sercowego lek należy podawać wyłącznie po stabilizacji parametrów hemodynamicznych i pod ścisłym nadzorem, a ze względu na profil farmakokinetyczny nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów dławicy piersiowej.
brak laktazy, ciśnienie tętnicze krwi, czerwień koszenilowa, dławica piersiowa, inhibitory PDE5, kardiomiopatia przerostowa, laktoza jednowodna, leki rozszerzające naczynia krwionośne, molsydomina, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedociśnienie, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, objętość płynów krążących, omdlenie, parametry hemodynamiczne, perfuzja wieńcowa, reakcja alergiczna, sacharoza, syldenafil, tadalafil, tamponada serca, wardenafil, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia hemodynamiczne, zaciskające zapalenie osierdzia, zapaść krążeniowa, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień pomarańczowa, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xirect Forte 50 mg
Produkt leczniczy Xirect Forte zawiera syldenafil w postaci cytrynianu, w dawce 50 mg na tabletkę powlekaną, i jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Lek nie wywołuje erekcji automatycznie, a jego skuteczność zależy od obecności stymulacji seksualnej, która aktywuje naturalne mechanizmy erekcji. Preparat jest przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn dorosłych i nie jest wskazany do stosowania u kobiet, młodzieży ani dzieci. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki etiologii zaburzeń erekcji.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – SILDEROS MAX 50 mg
Lek SILDEROS MAX zawierający syldenafil w dawce 50 mg nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży oraz karmiących piersią, ze względu na brak odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo w tych grupach. Badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu syldenafilu na funkcje rozrodcze, co sugeruje brak działań niepożądanych w zakresie reprodukcji w modelach zwierzęcych. Jednak brak danych klinicznych uniemożliwia precyzyjną ocenę ryzyka u kobiet w okresie ciąży i laktacji, co stanowi istotny element kwalifikacji pacjentek do terapii tym lekiem. W odniesieniu do męskiej płodności, badania z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że jednorazowa doustna dawka 100 mg syldenafilu nie powoduje istotnych zmian w ruchliwości ani morfologii plemników, co wskazuje na brak negatywnego wpływu na podstawowe parametry nasienia. W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjentów o przeciwwskazaniu do stosowania leku u kobiet oraz o braku danych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży i laktacji. W przypadku pytań dotyczących wpływu na płodność męską, można odwołać się do dostępnych wyników badań potwierdzających bezpieczeństwo jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu w kontekście parametrów nasienia.
badania przedkliniczne, badanie kliniczne, bezpieczeństwo leku, ciąża, dawka doustna, dawka syldenafilu, działanie niepożądane, funkcje rozrodcze, karmienie piersią, modele zwierzęce, morfologia plemników, parametry nasienia, płodność męska, rozrodczość, ruchliwość plemników, SILDEROS MAX, substancja czynna, syldenafil - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Syldenafil w postaci produktu leczniczego Sildenafil Dr. Max (25 mg, tabletki powlekane) nie jest wskazany do stosowania u kobiet, zwłaszcza w okresie rozrodczym, ciąży oraz laktacji. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego leku u kobiet ciężarnych oraz karmiących piersią, co stanowi istotne przeciwwskazanie. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały negatywnego wpływu syldenafilu na rozrodczość, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio ekstrapolowane na ludzi. W związku z tym, lekarz powinien jednoznacznie informować pacjentki o braku wskazań i potencjalnym ryzyku stosowania leku w tych grupach.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Valinger 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (Valinger) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób stosujących jednocześnie azotany lub inne leki uwalniające tlenek azotu, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Równoczesne podawanie z aktywatorami cyklazy guanylowej, takimi jak riocyguat, również jest przeciwwskazane z powodu zagrożenia objawowym niedociśnieniem. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, zwłaszcza przy niestabilnej dławicy piersiowej lub ciężkiej niewydolności serca. Ponadto, Valinger jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu NAION, niezależnie od wcześniejszej ekspozycji na inhibitory PDE5.
aktywator cyklazy guanylowej, azotany, białaczka, cGMP, choroba niedokrwienna serca, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, jaskra, kardiomiopatia, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, reakcja alergiczna, retinitis pigmentosa, retinopatia cukrzycowa, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Valinger Med
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem (Valinger Med) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny klinicznej pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niemiarowość komorowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, TIA oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego. Syldenafil, jako inhibitor PDE5, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może prowadzić do przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z zaburzeniami autonomicznej kontroli ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Ponadto, preparat wymaga ostrożności u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (np. choroba Peyroniego) oraz predyspozycjami do priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka), gdyż zgłaszano przypadki priapizmu trwającego ponad 4 godziny, stanowiącego stan zagrożenia zdrowotnego wymagający natychmiastowej interwencji lekarskiej.
autonomiczny układ nerwowy, białaczka, choroba Peyroniego, ciśnienie tętnicze krwi, czynna choroba wrzodowa, działanie hipotensyjne azotanów, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przedłużona erekcja, przemijający napad niedokrwienny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, szpiczak mnogi, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia krwi, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie aorty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Xirect 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (produkt leczniczy Xirect) może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, głównie poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (zmiany ostrości widzenia, rozpoznawania kolorów). Mimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ, dane dotyczące syldenafilu wskazują na ryzyko upośledzenia funkcji psychomotorycznych, co wymaga szczególnej uwagi lekarza podczas przepisywania leku. Lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnych objawach oraz konieczności obserwacji indywidualnej reakcji na lek przed podejmowaniem czynności wymagających pełnej sprawności, takich jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – SILDEROS MAX 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku SILDEROS MAX w dawce 50 mg (cytrynian syldenafilu), może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjenta, takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. Objawy te mogą zaburzać koordynację ruchową, ocenę odległości oraz percepcję wzrokową, co bezpośrednio przekłada się na ryzyko podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Charakterystyka Produktu Leczniczego podkreśla konieczność indywidualnej oceny reakcji pacjenta na lek przed podjęciem takich czynności, ze względu na zmienność nasilenia działań niepożądanych między osobami leczonymi.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, cytrynian syldenafilu, dysfagia, działanie niepożądane, koordynacja psychomotoryczna, koordynacja ruchowa, nasilenie działania niepożądanego, percepcja wzrokowa, SILDEROS MAX, substancja czynna, syldenafil, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Xirect 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenia w osoczu. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania kojarzenia. Inhibitory o umiarkowanym nasileniu, np. erytromycyna (AUC ↑182%) i cymetydyna (stężenie ↑56%), również wskazują na konieczność rozważenia obniżenia dawki początkowej do 25 mg. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają ekspozycję na syldenafil (AUC i Cmax odpowiednio o 62,6% i 55,4% dla bozentanu), co może wymagać zwiększenia dawki. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami i riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. Leki α-adrenolityczne, np. doksazosyna, mogą nasilać działanie hipotensyjne, powodując objawowe niedociśnienie u podatnych pacjentów, szczególnie w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, azotan, azytromycyna, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, dipirydamol, doksazosyna, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl walsartan, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, szlak tlenku azotu, teofilina, tolbutamid, warfaryna, β-adrenolityk - Leksykon leków
Przedawkowanie – Actigra 25 mg
Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej leku Actigra (dostępnego w dawkach 25 mg i 50 mg), wiąże się z nasileniem objawów niepożądanych typowych dla terapii, takich jak migrenowe bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dyspepsja, uczucie zatkania nosa oraz zaburzenia widzenia, które pojawiają się przy dawkach ≥ 200 mg. Dawka 200 mg nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, natomiast znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Badania kliniczne wykazały, że nawet jednorazowe przyjęcie do 800 mg syldenafilu powoduje objawy o podobnym charakterze, lecz o większym nasileniu, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
Actigra, ból głowy migrenowy, cytrynian, dawka terapeutyczna, dolegliwość dyspeptyczna, działanie niepożądane, hemodializa, interwencja medyczna, lek przeciwbólowy, obrzęk błony śluzowej nosa, postępowanie przy przedawkowaniu, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, tabletka powlekana, uderzenie gorąca, wiązanie z białkami osocza, widzenie na niebiesko, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie widzenia, zatkanie nosa, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sildenafil Bluefish 100 mg
Przedawkowanie syldenafilu stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające szybkiego rozpoznania i odpowiedniego postępowania terapeutycznego. Badania kliniczne wykazały, że dawki przekraczające 200 mg nie zwiększają skuteczności terapeutycznej, natomiast istotnie podnoszą ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak nasilone bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, obrzęk błony śluzowej nosa oraz zaburzenia widzenia. Syldenafil charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza i nie jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, co wyklucza skuteczność hemodializy jako metody eliminacji leku w przypadku przedawkowania.
antidotum, ból głowy, dawka terapeutyczna, dawkowanie terapeutyczne, dyspepsja, działanie niepożądane, funkcje życiowe, hemodializa, leczenie podtrzymujące, obrzęk błony śluzowej nosa, skuteczność terapeutyczna, syldenafil, uderzenie gorąca, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xirect Forte 50 mg
Produkt leczniczy Xirect Forte zawiera syldenafil, którego standardowa dawka początkowa wynosi 50 mg, podawana doustnie około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z maksymalną dawką dobową 100 mg. U pacjentów w wieku ≥65 lat oraz z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest konieczne dostosowanie dawki. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (np. marskość) zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg, którą można stopniowo zwiększać do 100 mg w zależności od skuteczności i tolerancji. Stosowanie leku podczas posiłku może opóźnić początek działania.
alfa-adrenolityk, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawkowanie syldenafilu, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, leczenie syldenafilem, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, rytonawir, syldenafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sildenafil Sandoz 100 mg
Sildenafil Sandoz w dawce 100 mg, zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Mechanizm działania polega na zwiększeniu przepływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej, co umożliwia osiągnięcie i utrzymanie erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Preparat występuje w formie jasnoniebieskich tabletek o masie 100 mg substancji czynnej, które można podzielić na cztery dawki, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii i minimalizację działań niepożądanych. Maksymalna zalecana dawka jednorazowa to 100 mg, a skuteczność leku wymaga obecności stymulacji seksualnej, gdyż syldenafil działa wspomagająco, nie wywołując erekcji bez pobudzenia.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Silodosin Aurovitas 4 mg
Sylodosyna, aktywny składnik leku Silodosin Aurovitas, jest intensywnie metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, dehydrogenazę alkoholową oraz UGT2B7, a także jest substratem P-glikoproteiny. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (400 mg), itrakonazol, rytonawir i cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia sylodosyny w osoczu (3,7-krotny wzrost Cmax i 3,1-krotny wzrost AUC), co stanowi wysokie ryzyko kliniczne i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, np. diltiazem, zwiększają AUC sylodosyny o około 30% bez wpływu na Cmax i okres półtrwania, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Jednoczesne stosowanie sylodosyny z innymi antagonistami receptorów α-adrenergicznych jest niewskazane ze względu na ryzyko addytywnego działania hipotensyjnego. Interakcje farmakodynamiczne z inhibitorami PDE-5 (syldenafil 100 mg, tadalafil 20 mg) powodują nieistotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów powyżej 65. roku życia (spadek ciśnienia skurczowego o 5-15 mmHg i rozkurczowego o 0-10 mmHg), co wymaga uważnej obserwacji pacjentów.
antagonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista wapnia, beta-bloker, ciśnienie tętnicze, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, działanie hipotensyjne, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, syldenafil, sylodosyna, tadalafil, UGT2B7, układ renina-angiotensyna, wazodylatacja, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Xirect Forte 50 mg
Przedawkowanie syldenafilu (Xirect Forte) do dawek nawet do 800 mg prowadzi do nasilenia znanych działań niepożądanych bez pojawienia się nowych efektów toksycznych. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 200 mg nie zwiększa skuteczności terapeutycznej, natomiast znacząco podnosi częstość i nasilenie działań niepożądanych, takich jak silne bóle głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zaburzenia widzenia (w tym widzenie na niebiesko i zwiększona wrażliwość na światło). Syldenafil charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza i nie jest wydalany przez nerki, co wyklucza skuteczność dializy jako metody eliminacji leku.
ból głowy, dializa, dolegliwość dyspeptyczna, dyspepsja, działanie niepożądane, klirens, leczenie podtrzymujące, nadwrażliwość na światło, nagłe zaczerwienienie, przekrwienie błony śluzowej nosa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, widzenie na niebiesko, wydalanie z moczem, Xirect Forte, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zgaga - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Synoptis 100 mg
Sildenafil Synoptis w dawce 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub leki uwalniające tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z riocyguatem, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia. Leku nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana z powodu ciężkich schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
alfa-adrenolityk, azotan, azotyn amylu, białaczka, cGMP, choroba naczyniowa siatkówki, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, degeneracja siatkówki, diuretyk, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, jaskra, lek hipotensyjny, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, PDE5, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, Sildenafil Synoptis, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie siatkówki, zawał serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Opacorden 200 mg
Amiodaron chlorowodorek, substancja czynna Opacorden, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie enzymów cytochromu P450 (CYP 1A1, 1A2, 3A4, 2C9, 2D6) oraz glikoproteiny P, co prowadzi do zwiększonej ekspozycji na wiele leków. Ze względu na długi okres półtrwania amiodaronu, interakcje mogą utrzymywać się nawet przez kilka miesięcy po zakończeniu terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. klarytromycyna, moksyfloksacyna – przeciwwskazana), beta-adrenolitykami i antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem), które mogą powodować groźne zaburzenia rytmu serca, w tym torsades de pointes oraz znaczną bradykardię. Konieczne jest monitorowanie EKG, stężenia potasu i unikanie leków wywołujących hipokaliemię (np. diuretyki, kortykosteroidy, amfoterycyna B i.v.), aby zapobiec arytmiom. W przypadku torsades de pointes zaleca się unikanie leków przeciwarytmicznych, stosowanie stymulatora oraz dożylne podanie magnezu.
amfoterycyna B, amiodaron chlorowodorek, antagonista wapnia, atorwastatyna, beta-adrenolityk, bradykardia oporna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran, digoksyna, dihydroergotamina, diltiazem, działanie hipotensyjne, ergotamina, fentanyl, fenytoina, flekainid, fluorochinolon, glikoproteina p, glikozyd naparstnicy, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hipomagnezemia, INR, klarytromycyna, kolchicyna, kortykosteroid, lek moczopędny, lek przeczyszczający, lidokaina, lowastatyna, midazolam, miopatia, moksyfloksacyna, odstęp QT, rabdomioliza, sofosbuwir, sok grejpfrutowy, stymulator serca, syldenafil, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tetrakozaktyd, torsades de pointes, triazolam, warfaryna, werapamil, zespół ostrej niewydolności oddechowej, znieczulenie ogólne - Leksykon substancji czynnych
Ambrysentan – Interakcje
Ambrysentan wykazuje ograniczony potencjał interakcji farmakokinetycznych, nie indukując ani nie hamując enzymów metabolizujących leki fazy I i II w stężeniach klinicznie istotnych. Najważniejszą interakcją jest podwójne zwiększenie ekspozycji na ambrysentan podczas jednoczesnego stosowania z cyklosporyną A, co wymaga redukcji dawki ambrysentanu do 5 mg raz na dobę u dorosłych i dzieci ≥50 kg oraz do 2,5 mg u dzieci o masie ciała 20–<50 kg. Interakcja z ryfampicyną powoduje przemijające, około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrysentan po początkowych dawkach, ustępujące do 8. dnia terapii, co wymaga monitorowania pacjentów. Brak istotnych zmian farmakokinetycznych obserwowano przy jednoczesnym stosowaniu ambrysentanu z inhibitorami fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol, noretindron), warfaryną oraz ketokonazolem, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania tych leków.
ambrysentan, cyklosporyna A, CYP3A4, czas protrombinowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, efekt wazodylatacyjny, etynyloestradiol, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor OATP, INR, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwprątkowy, lek przeciwzakrzepowy, noretindron, prostanoidy, rozpuszczalny stymulator cyklazy guanylowej, ryfampicyna, syldenafil, tadalafil, tętnicze nadciśnienie płucne, urydyno-difosfo-glukonylotransferaza, warfaryna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Princex 25 mg
Princex w dawce 25 mg, zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u mężczyzn, definiowanych jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji umożliwiającej odbycie stosunku płciowego. Mechanizm działania syldenafilu polega na zwiększeniu napływu krwi do ciał jamistych prącia w odpowiedzi na stymulację seksualną, co podkreśla konieczność obecności bodźców seksualnych dla skuteczności terapii. Tabletki powlekane o charakterystycznym wyglądzie (niebieskie, migdałowe, 10×6 mm, z wytłoczonym napisem ’25’) zawierają 25 mg syldenafilu oraz 0,3 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Zaleca się przyjmowanie leku około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z uwzględnieniem, że wysokotłuszczowy posiłek może obniżyć skuteczność preparatu.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Inventum 25 mg
Syldenafil w dawce 25 mg (cytrynian syldenafilu 35,12 mg, preparat Inventum) może wywierać niewielki, lecz istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi, które mogą upośledzać sprawność psychomotoryczną, są zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie, zmiany w rozpoznawaniu kolorów i nadwrażliwość na światło. W związku z tym pacjenci powinni być poinformowani o konieczności oceny indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem aktywności wymagających pełnej sprawności, a w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych – powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, z chorobami układu krążenia, zaburzeniami widzenia oraz stosujących leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy.
badanie kliniczne, choroba oczu, choroba układu krążenia, cytrynian syldenafilu, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, farmakoterapia, interakcja lekowa, nadwrażliwość na światło, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa leku, reakcja indywidualna, spadek ciśnienia, sprawność psychomotoryczna, syldenafil, zaburzenia rozpoznawania kolorów, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inventum Max 50 mg
Inventum Max zawiera 50 mg syldenafilu (odpowiadającego 70,24 mg cytrynianu syldenafilu) w formie tabletek do rozgryzania i żucia. Standardowa dawka wynosi 50 mg przyjmowana około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, nie częściej niż raz na dobę. U pacjentów wcześniej niestosujących dawki ≥50 mg zaleca się rozpoczęcie terapii od 25 mg, a dawkę 50 mg stosować tylko w przypadku braku efektu terapeutycznego. Dawkowanie u osób ≥65 lat oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie wymaga modyfikacji. W przypadku ciężkich zaburzeń nerek (klirens <30 ml/min) oraz niewydolności wątroby (np. marskość) zaleca się rozpoczęcie od dawki 25 mg z możliwością stopniowego zwiększenia do 100 mg pod kontrolą lekarza.
aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytrynian syldenafilu, dysfagia, działanie niepożądane, inhibitor izoenzymu CYP3A4, Inventum Max, klirens kreatyniny, lek alfa-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, rytonawir, syldenafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Effox long 50 50 mg
Lek Effox long 50, zawierający 50 mg izosorbidu monoazotanu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne azotany lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (38,6 mg/tabletkę). Nie należy go stosować w stanach hemodynamicznych takich jak wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji z odpowiednim ciśnieniem późnorozkurczowym w LK), ostra niewydolność krążenia, znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg) oraz ciężka hipowolemia. Przeciwwskazania obejmują także patologie strukturalne serca: kardiomiopatię przerostową zawężającą, zaciskające zapalenie osierdzia i tamponadę serca, gdzie rozszerzenie naczyń może pogorszyć stan hemodynamiczny. Ponadto, stosowanie leku jest zabronione u pacjentów z ciężką niedokrwistością ze względu na ryzyko pogorszenia utlenowania tkanek.
ciśnienie skurczowe, hipotonia ortostatyczna, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, izosorbidu monoazotan, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, ostra niewydolność krążenia, perfuzja narządowa, reakcja alergiczna, riociguat, rozszerzenie naczyń, syldenafil, tadalafil, tamponada serca, wardenafil, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hemodynamiczne, zaciskające zapalenie osierdzia, zawał serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – SILDEROS 25 mg
Przedkliniczne badania syldenafilu, substancji czynnej produktu SILDEROS 25 mg, obejmowały szeroki zakres standardowych testów farmakologicznych, toksykologicznych oraz genotoksycznych. Ocena wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy nie wykazała istotnych zagrożeń bezpieczeństwa. Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu nie ujawniły negatywnych efektów przy długotrwałej ekspozycji, a testy genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego i zdolności do wywoływania aberracji chromosomowych. Dodatkowo, badania kancerogenności na modelach zwierzęcych nie wskazały na ryzyko rozwoju nowotworów związane z syldenafilem stosowanym w dawce 25 mg.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, dawka terapeutyczna, działanie kancerogenne, efekt toksyczny, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, proces rozrodczy, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, substancja czynna, syldenafil, tabletka powlekana, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Interakcje leku – Azithromycin Teva 250 mg
Azytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Leki zobojętniające obniżają maksymalne stężenia azytromycyny w surowicy o około 25%, dlatego zaleca się przyjmowanie azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po lekach zobojętniających. Substraty glikoproteiny P, takie jak digoksyna i kolchicyna, wykazują wzrost stężenia w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z azytromycyną, co wymaga monitorowania stężenia digoksyny. Azytromycyna nie wpływa istotnie na metabolizm przez cytochrom P450, jednakże jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje istotne zwiększenie Cmax i AUC0-5 cyklosporyny, co wymaga monitorowania i modyfikacji dawki. Ponadto, azytromycyna może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, co wymaga częstszej kontroli czasu protrombinowego. W przypadku statyn, mimo braku wpływu na farmakokinetykę, odnotowano przypadki rabdomiolizy, co wymaga obserwacji klinicznej.
alfentanyl, alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, astemizol, atorwastatyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, dydanozyna, efawirenz, flukonazol, hydroksychlorochina, indynawir, karbamazepina, kolchicyna, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, neutropenia, odstęp QT, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfabutyna, substrat glikoproteiny P, syldenafil, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprim-sulfametoksazol, warfaryna, zaburzenie rytmu serca, zydowudyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sildenafil Bluefish 50 mg
Podczas terapii syldenafilu w postaci produktu leczniczego Sildenafil Bluefish (tabletki powlekane 50 mg lub 100 mg) istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najistotniejszych objawów należą zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą zaburzać równowagę, ocenę odległości oraz percepcję wizualną. Maksymalne stężenie syldenafilu we krwi osiągane jest zwykle po 30-120 minutach od podania, a wyższa dawka (100 mg) może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, indywidualna wrażliwość pacjenta oraz jednoczesne stosowanie alkoholu lub innych leków mogą nasilać te efekty, co istotnie zwiększa ryzyko wypadków drogowych lub urazów podczas obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Silandyl 100 mg
Produkt leczniczy Silandyl, zawierający cytrynian syldenafilu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg w formie lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednio kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania syldenafilu w tych grupach pacjentek, co uniemożliwia formułowanie zaleceń terapeutycznych. Ponadto, nie dysponujemy danymi dotyczącymi przenikania syldenafilu do mleka kobiecego oraz jego potencjalnego wpływu na niemowlęta karmione piersią. W przypadku przypadkowego zastosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących, konieczne jest niezwłoczne poinformowanie lekarza prowadzącego.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Silandyl 100 mg
Silandyl, zawierający syldenafil w formie lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej, nie był przedmiotem specyficznych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, znane działania niepożądane syldenafilu, takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (w tym zmiany w postrzeganiu kolorów, nadwrażliwość na światło i nieostre widzenie), mogą znacząco upośledzać koordynację ruchową i percepcję wzrokową, co stanowi istotne zagrożenie w kontekście bezpieczeństwa ruchu drogowego. Ryzyko wystąpienia tych objawów może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki leku (dostępne dawki: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg).
bezpieczeństwo farmakoterapii, choroby współistniejące, dawka leku, działania niepożądane syldenafilu, fotofobia, interakcje lekowe, koordynacja ruchowa, lamelka doustna, nieostre widzenie, produkt leczniczy, reakcja organizmu, Silandyl, substancja czynna, syldenafil, zaburzenia percepcji kolorów, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Actigra 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), zwiększają Cmax syldenafilu (100 mg) o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do 25 mg na 48 godzin lub unikania jednoczesnego stosowania. Podobne, choć mniej nasilone efekty obserwuje się z sakwinawirem (Cmax +140%, AUC +210%) oraz ketokonazolem i itrakonazolem, gdzie zaleca się dawkę początkową 25 mg. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, jak erytromycyna (500 mg 2x/dobę) i cymetydyna (800 mg), również zwiększają ekspozycję na syldenafil (odpowiednio AUC +182% i stężenie w surowicy +56%). Induktory CYP3A4, np. bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, znacząco obniżają stężenia syldenafilu (bozentan zmniejsza AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%), co może wymagać zwiększenia dawki leku. Sok grejpfrutowy, jako słaby inhibitor CYP3A4, powoduje niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący neurony adrenergiczne, lek przeciwnadciśnieniowy, lek uwalniający tlenek azotu, lek α-adrenolityczny, nikorandyl, objawowe niedociśnienie, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xirect 25 mg
Xirect, zawierający 25 mg syldenafilu cytrynianu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Lek wspomaga naturalne mechanizmy erekcji, które aktywują się wyłącznie w odpowiedzi na stymulację seksualną, dlatego samo przyjęcie preparatu nie wywołuje erekcji. Preparat jest przeznaczony dla pacjentów z klinicznie zdiagnozowanymi zaburzeniami erekcji o podłożu psychogennym, organicznym lub mieszanym. Przed zastosowaniem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu medycznego i oceny stanu zdrowia pacjenta.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa syldenafilu wykazały, że lek posiada akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych, takich jak 20 mg trzy razy na dobę. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych efektów toksycznych, a testy genotoksyczności i rakotwórczości potwierdziły brak działania mutagennego i zwiększonego ryzyka nowotworów. W badaniach reprodukcyjnych, przy dawkach około 50-krotnie wyższych niż klinicznie stosowane (60 mg/kg u szczurów), zaobserwowano zmniejszenie liczby młodych w miocie, obniżenie masy urodzeniowej oraz zmniejszoną przeżywalność noworodków, jednak te efekty mają ograniczone znaczenie kliniczne ze względu na znacznie wyższą ekspozycję niż u ludzi.
Analiza danych przedklinicznych wskazuje, że działania toksyczne syldenafilu pojawiają się jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję kliniczną, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku w zalecanych dawkach terapeutycznych. Brak obserwacji działań niepożądanych u zwierząt przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej dodatkowo potwierdza, że efekty toksyczne odnotowane przy bardzo wysokich dawkach nie mają istotnego znaczenia dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Całościowa ocena przedkliniczna wspiera stosowanie Sildenafil Aurovitas zgodnie z zatwierdzonymi wskazaniami, podkreślając jego bezpieczeństwo w terapii.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja na syldenafil, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, rozwój zarodka i płodu, Sildenafil Aurovitas, syldenafil, test mutagenności, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sildenafil Dr. Max
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem w leczeniu zaburzeń erekcji konieczna jest szczegółowa ocena stanu pacjenta, w tym badanie podmiotowe i przedmiotowe oraz ocena układu sercowo-naczyniowego ze względu na ryzyko wystąpienia powikłań kardiologicznych. Syldenafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, prowadzące do przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty), kardiomiopatią przerostową oraz zespołem atrofii wielonarządowej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko nasilenia hipotensji. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, arytmie komorowe, udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego, głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia.
azotan, białaczka, brak laktazy, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego, działanie przeciwagregacyjne, dziedziczna nietolerancja galaktozy, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, lek rozszerzający naczynia, nadciśnienie, nagła śmierć sercowa, NAION, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, wazodylatacja, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty - Leksykon leków
Interakcje leku – Valinger Med 100 mg
Syldenafil, aktywny składnik preparatu Valinger Med, jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, zwiększają Cmax syldenafilu o 300% i AUC aż o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub unikania jednoczesnego stosowania. Podobne, choć mniej nasilone efekty obserwuje się przy stosowaniu sakwinawiru (wzrost Cmax o 140%, AUC o 210%) oraz erytromycyny (wzrost AUC o 182%). Induktory CYP3A4, np. bozentan i ryfampicyna, znacząco obniżają ekspozycję na syldenafil (bozentan zmniejsza AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%), co może wymagać zwiększenia dawki leku. Syldenafil jest słabym inhibitorem innych izoenzymów CYP, a jego wpływ na metabolizm innych leków jest znikomy przy standardowych dawkach.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, dysfagia, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor izoenzymu, inhibitor izoenzymu CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek moczopędny, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, szlak tlenku azotu, warfaryna - Leksykon substancji czynnych
Azytromycyna – Interakcje
Azytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się stosunkowo niewielką liczbą interakcji farmakokinetycznych, głównie z uwagi na brak istotnego wpływu na układ cytochromu P450. Niemniej jednak, istotne klinicznie interakcje występują z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, które zmniejszają maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o 24-30%, co wymaga podawania azytromycyny co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po lekach zobojętniających. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie azytromycyny z pochodnymi ergotaminy ze względu na ryzyko zatrucia sporyszem. Ponadto, azytromycyna może zwiększać stężenia substratów glikoproteiny P, takich jak digoksyna i kolchicyna, co wymaga monitorowania ich poziomów oraz obserwacji klinicznej pacjenta. W przypadku cyklosporyny obserwuje się istotne zwiększenie Cmax i AUC0-5, co wymaga monitorowania stężenia i dostosowania dawki cyklosporyny. Z kolei doustne leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny mogą wykazywać nasilone działanie przeciwzakrzepowe, co wymaga częstszej kontroli czasu protrombinowego.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, biodostępność, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, dydanozyna, efawirenz, ergotyzm, flukonazol, glikoproteina p, hydroksychlorochina, indynawir, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, neutropenia, pochodna ergotaminy, rabdomioliza, ryfabutyna, substrat glikoproteiny P, syldenafil, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, trimetoprim i sulfametoksazol, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zydowudyna