syldenafil
Syldenafil to lek należący do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm jego działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększenia napływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej.
Syldenafil został pierwotnie opracowany jako lek przeciw nadciśnieniu płucnemu i dławicy piersiowej, jednak podczas badań klinicznych zaobserwowano jego wpływ na poprawę erekcji. W 1998 roku FDA zatwierdziła go jako pierwszy doustny lek na zaburzenia erekcji pod nazwą handlową Viagra. Poza leczeniem zaburzeń erekcji, syldenafil jest również stosowany w terapii nadciśnienia płucnego jako Revatio.
Dawkowanie syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji zazwyczaj wynosi 25-100 mg, przyjmowane około godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30-120 minutach od podania, a jego okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zaburzenia widzenia i niedrożność nosa.
Przeciwwskazania do stosowania syldenafilu obejmują jednoczesne przyjmowanie azotanów (ze względu na ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego), ciężką niewydolność wątroby, niedawno przebyty udar mózgu lub zawał serca, oraz niektóre rzadkie choroby oczu, takie jak zwyrodnienie barwnikowe siatkówki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ritonavir Aurovitas
Rytonawir, stosowany jako inhibitor proteazy w terapii HIV-1, nie prowadzi do wyleczenia zakażenia ani AIDS, a pacjenci nadal są narażeni na zakażenia oportunistyczne i powikłania. W terapii rytonawirem należy monitorować szczególnie pacjentów z biegunką, gdyż może ona obniżać wchłanianie leku i innych stosowanych jednocześnie preparatów, a także pogarszać funkcję nerek. U chorych z hemofilią typu A i B obserwowano nasilenie krwawień podczas leczenia inhibitorami proteazy. Rytonawir może powodować wzrost masy ciała oraz stężenia lipidów i glukozy we krwi, co wymaga monitorowania zgodnie z wytycznymi HIV. W przypadku objawów zapalenia trzustki (nudności, wymioty, bóle brzucha, podwyższona lipaza/amylaza) konieczne jest przerwanie terapii. U pacjentów z ciężkim niedoborem odporności może wystąpić reakcja zapalna na oportunistyczne patogeny w pierwszych tygodniach lub miesiącach leczenia skojarzonego (CART), a także zaburzenia autoimmunologiczne.
AIDS, atorwastatyna, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, awanafil, bedakilina, blok przedsionkowo-komorowy, choroba Gravesa-Basedowa, cukrzycowa kwasica ketonowa, delamanid, digoksyna, etynyloestradiol, flutykazon, fluwastatyna, glikokortykosteroid, hemofilia, hiperbilirubinemia, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kolchicyna, krwawienie maciczne, krwiak skórny, lowastatyna, martwica kości, nadciśnienie płucne, Pneumocystis jiroveci, prawastatyna, przewlekła biegunka, rabdomioliza, riocyguat, rozuwastatyna, rywaroksaban, stężenie lipidów we krwi, syldenafil, symwastatyna, tadalafil, trazodon, wardenafil, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby, worapaksar, wydłużenie odstępu QTc, wylew krwi do stawu, zaburzenie autoimmunologiczne, zaburzenie czynności nerek, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zakażenie HIV-1, zakażenie oportunistyczne, zapalenie siatkówki, zapalenie trzustki, zespół Cushinga, zespół rekonstytucji immunologicznej, zespół złego wchłaniania - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sildenafil Bluefish 50 mg
Produkt leczniczy Sildenafil Bluefish, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u mężczyzn, definiowanych jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Substancją czynną jest syldenafil w postaci cytrynianu, a tabletki mają charakterystyczne cechy fizyczne: tabletki 50 mg są niebieskie, okrągłe, o średnicy około 9 mm z oznaczeniami „125” i „J”, natomiast tabletki 100 mg mają średnicę około 12 mm z oznaczeniami „126” i „J”. Ważne jest, że linia podziału na tabletkach służy jedynie ułatwieniu połknięcia, a nie do dzielenia dawki, co należy wyraźnie zakomunikować pacjentowi.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Permen Med
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem (Permen Med 25 mg) w leczeniu zaburzeń erekcji, konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej diagnostyki, obejmującej ocenę podmiotową i przedmiotową oraz samodzielną ocenę pacjenta za pomocą narzędzia diagnostycznego dołączonego do ulotki. Ze względu na ryzyko sercowo-naczyniowe związane z aktywnością seksualną oraz wazodylatacyjne działanie syldenafilu prowadzące do przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego, wskazana jest dokładna ocena układu krążenia, zwłaszcza u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory serca (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz zespołem atrofii wielonarządowej. Syldenafil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami ze względu na nasilenie ich działania hipotensyjnego. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano poważne incydenty sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, arytmie komorowe, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijające napady niedokrwienne oraz zaburzenia ciśnienia tętniczego, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
alfa-adrenolityk, azotany, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek rozszerzający naczynia krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie ujścia aorty - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Ranbaxy 100 mg
Syldenafil jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, powodują znaczący wzrost stężenia syldenafilu w osoczu (Cmax wzrasta o 300%, AUC o 1000%), co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub unikania jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, np. sakwinawir, erytromycyna czy ketokonazol, również zwiększają AUC syldenafilu (od 182% do 210%), co sugeruje konieczność rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory enzymatyczne, takie jak bozentan czy ryfampicyna, obniżają stężenie syldenafilu (AUC zmniejszone o 62,6%), co może obniżać skuteczność terapeutyczną i wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil jest słabym inhibitorem CYP450, więc nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez te enzymy. Sok grejpfrutowy może nieznacznie zwiększać stężenie syldenafilu, natomiast leki zobojętniające sok żołądkowy nie wpływają na jego biodostępność.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, rozrost gruczołu krokowego, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tolbutamid, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Ciprinol 500 mg
Cyprofloksacyna, substancja czynna leku Ciprinol, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne) ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Wchłanianie cyprofloksacyny jest istotnie obniżane przez preparaty zawierające wielowartościowe kationy (Al, Mg, Ca, Fe), polimery wiążące fosforany, sukralfat oraz leki zobojętniające sok żołądkowy, co wymaga podawania cyprofloksacyny 1-2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po tych lekach. Probenecyd zwiększa stężenie cyprofloksacyny w osoczu poprzez hamowanie jej wydzielania nerkowego, natomiast metoklopramid przyspiesza osiągnięcie maksymalnego stężenia (Cmax) bez wpływu na biodostępność. Omeprazol powoduje nieznaczne zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny, co zwykle nie ma znaczenia klinicznego.
acenokumarol, agomelatyna, antagonista witaminy K, cyklosporyna, cyprofloksacyna, duloksetyna, fenprokumon, fenytoina, fluindion, hepatotoksyczność, inhibitor CYP450 1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kanalik nerkowy, klozapina, kofeina, lek zobojętniający sok żołądkowy, lidokaina, metoklopramid, metotreksat, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, N-demetyloklozapina, omeprazol, pentoksyfilina, pochodna ksantyny, polimer wiążący fosforany, probenecyd, próg drgawkowy, ropinirol, sukralfat, syldenafil, teofilina, tyzanidyna, warfaryna, wielowartościowy kation, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zolpidem - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Valinger Forte 50 mg
Valinger Forte to lek zawierający 50 mg syldenafilu w postaci syldenafilu cytrynianu, dostępny w formie niebieskich tabletek powlekanych o wymiarach 13 x 8 mm, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Substancja czynna należy do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), które poprzez zwiększenie przepływu krwi do ciał jamistych prącia umożliwiają uzyskanie i utrzymanie erekcji w odpowiedzi na stymulację seksualną. Lek nie wywołuje erekcji bez towarzyszącej stymulacji seksualnej, co jest kluczową informacją dla pacjentów w celu właściwego zrozumienia mechanizmu działania preparatu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actigra 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leków Actigra (25 mg) i Actigra Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Wpływ posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i redukuje Cmax o 29%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 105 l, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Syldenafil i jego główny metabolit N-demetylo wiążą się z białkami osocza w 96%, a metabolit wykazuje 50% aktywności względem PDE5 w porównaniu do substancji macierzystej. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Klirens całkowity syldenafilu to 41 l/godz., a eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 80% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (około 13%).
Actigra, AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, okres półtrwania, PDE5, pole pod krzywą stężenia, stężenie w surowicy, syldenafil, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Actigra 25 mg
Syldenafil, zawarty w produktach leczniczych Actigra (25 mg) oraz Actigra Forte (50 mg), może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, powodując działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, które bezpośrednio wpływają na zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. W badaniach klinicznych wykazano, że lek może wydłużać czas reakcji na bodźce wzrokowe, zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową oraz percepcję wzrokową, co stanowi istotne ryzyko dla bezpieczeństwa ruchu drogowego. Pomimo że wpływ ten jest określany jako niewielki, konieczne jest indywidualne monitorowanie reakcji pacjenta na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub obsłudze urządzeń mechanicznych.
Actigra, Actigra Forte, bodziec wzrokowy, cytrynian syldenafilu, czas reakcji, funkcje poznawcze, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja przestrzenna, percepcja wzrokowa, reakcja organizmu, sprawność psychomotoryczna, syldenafil, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem konieczne jest przeprowadzenie wstępnej oceny pacjenta za pomocą kwestionariusza oraz dokładne badanie podmiotowe i przedmiotowe w celu potwierdzenia rozpoznania zaburzeń erekcji i wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza w kontekście chorób układu sercowo-naczyniowego. Syldenafil, jako inhibitor PDE5, powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory serca (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz u osób z zespołem atrofii wielonarządowej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. Zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe (zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, arytmie, udar mózgu) najczęściej u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka, często w trakcie lub po stosunku seksualnym.
badanie podmiotowe i przedmiotowe, białaczka, brak laktazy, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, deformacja anatomiczna prącia, działanie hipotensyjne, działanie przeciwagregacyjne, fenyloketonuria, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, interakcja z azotanami, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, krzepnięcie krwi, leczenie farmakologiczne, lek alfa-adrenolityczny, nagła śmierć sercowa, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, obniżenie ciśnienia krwi, płytka krwi, priapizm, przedłużona erekcja, przemijający napad niedokrwienny, rozszerzanie naczyń, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, utrudnienie odpływu krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie widzenia, zagięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Syldenafil Aurovitas, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększa stężenie cGMP w mięśniach gładkich naczyń płucnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia ciśnienia w tętnicy płucnej (mPAP) oraz oporu naczyniowego płucnego (PVR). W badaniach klinicznych u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH) stosowanie syldenafilu w dawkach 20, 40 i 80 mg trzy razy na dobę skutkowało istotnym statystycznie wydłużeniem dystansu w 6-minutowym teście marszu (odpowiednio +45, +46 i +50 metrów; p<0,0001) oraz obniżeniem mPAP o 2,7–5,1 mmHg i PVR o 178–320 dyny·s/cm⁵. Poprawa klasy czynnościowej wg WHO po 12 tygodniach leczenia dotyczyła 28–42% pacjentów, a długoterminowa przeżywalność w monoterapii wynosiła 96% po roku, 91% po 2 latach i 82% po 3 latach. Syldenafil wykazuje minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze systemowe i nie powoduje istotnych zmian w zapisie EKG.
6MWD, bozentan, cGMP, choroba niedokrwienna serca, choroba tkanki łącznej, ciała jamiste prącia, ciśnienie w tętnicy płucnej, cykliczny guanozynomonofosforan, epoprostenol, fosfodiesteraza typu 5, idiopatyczne PAH, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia krwi, opór naczyniowy płucny, PAH, PDE5, PDE6, pierwotne nadciśnienie płucne, pogorszenie kliniczne, PVR, selektywny inhibitor, siatkówka, średnie ciśnienie w tętnicy płucnej, syldenafil, test 6-minutowego marszu, test Farnsworth-Munsella, tętnicze nadciśnienie płucne, wrodzone wady serca, zmiany zwyrodnieniowe plamki - Leksykon leków
Działania niepożądane – Actigra 25 mg
Profil bezpieczeństwa syldenafilu, oparty na danych z 74 badań klinicznych obejmujących 9570 pacjentów, wskazuje na najczęstsze działania niepożądane takie jak ból głowy (≥1/10), nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkany nos, zawroty głowy (≥1/100 do <1/10), nudności, uderzenia gorąca oraz zaburzenia widzenia, w tym chromatopsję i niewyraźne widzenie. Rzadziej obserwuje się poważne powikłania neurologiczne (udar mózgu, drgawki, omdlenia) oraz okulistyczne (przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zamknięcie naczyń siatkówki, krwotok siatkówkowy). W zakresie układu sercowo-naczyniowego odnotowano tachykardię, kołatania serca, nadciśnienie i niedociśnienie, a także rzadkie, ale ciężkie zdarzenia jak nagła śmierć sercowa, zawał mięśnia sercowego i arytmie. Występują również reakcje skórne, w tym rzadkie, ale poważne zespoły Stevensa-Johnsona i martwica toksyczna naskórka.
arytmia komorowa, ból głowy, ból w klatce piersiowej, choroba refluksowa przełyku, chromatopsja, drgawki, fotopsja, jaskra, kołatanie serca, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok siatkówkowy, martwica toksyczna naskórka, migotanie przedsionków, monitorowanie bezpieczeństwa farmakoterapii, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nagłe zaczerwienienie twarzy, nasilona erekcja, niedoczulica, niestabilna dławica, niestrawność, niewyraźne widzenie, nieżyt nosa, omdlenie, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, retinopatia miażdżycowa, senność, światłowstręt, syldenafil, tachykardia, udar naczyniowy mózgu, widzenie podwójne, zaburzenia łzawienia, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół suchego oka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silandyl 50 mg
Silandyl to preparat zawierający syldenafil w formie cytrynianu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg oraz 100 mg, podawany w postaci lamelki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej. Lamelki mają różne rozmiary i kształty zależne od dawki: 25 mg (prostokąt 30×15 mm, 35,1 mg cytrynianu syldenafilu), 50 mg (kwadrat 30×30 mm, 70,2 mg), 75 mg (prostokąt 30×45 mm, 105,3 mg) oraz 100 mg (prostokąt 40×45 mm, 140,4 mg). Lek jest wskazany wyłącznie dla dorosłych mężczyzn z potwierdzonymi zaburzeniami erekcji, definiowanymi jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Silandyl nie wywołuje erekcji bez stymulacji seksualnej, a jego działanie polega na wzmocnieniu naturalnych mechanizmów erekcji w odpowiedzi na pobudzenie.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ciprinol 10 mg/ml
Cyprofloksacyna, jako fluorochinolon, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz działanie terapeutyczne i toksyczne współpodawanych substancji. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne), które zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca. Probenecyd podnosi stężenie cyprofloksacyny poprzez hamowanie jej nerkowego wydzielania, co może wymagać korekty dawkowania. Metoklopramid przyspiesza osiągnięcie maksymalnego stężenia cyprofloksacyny bez zmiany biodostępności, natomiast omeprazol powoduje nieznaczne zmniejszenie Cmax i AUC cyprofloksacyny, co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczoną rezerwą terapeutyczną. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny z tyzanidyną ze względu na 7-krotne zwiększenie Cmax i 10-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny, co prowadzi do nasilenia działania hipotensyjnego i sedatywnego.
agomelatyna, alkohol etylowy, antagoniści witaminy K, biodostępność leku, choroba Parkinsona, cyklosporyna, duloksetyna, działanie przeciwzakrzepowe, farmakokinetyka cyprofloksacyny, fenytoina, fluorochinolony, hepatotoksyczność, inhibitor CYP450 1A2, inhibitor pompy protonowej, kanaliki nerkowe, klozapina, lek prokinetyczny, lek przeciwdepresyjny, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwpsychotyczne, lidokaina, makrolidy, metoklopramid, metotreksat, obniżenie ciśnienia tętniczego, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne ksantyny, probenecyd, ropinirol, schizofrenia oporna, syldenafil, teofilina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tyzanidyna, wartość INR, wydłużenie odstępu QT, wydzielanie nerkowe, zaburzenia rytmu serca, zolpidem - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Valinger 25 mg
Valinger zawiera 25 mg syldenafilu w formie cytrynianu i jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych. Standardowa dawka początkowa wynosi 25 mg, przyjmowana doustnie około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną, z maksymalną częstością dawkowania 1 raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 50 mg, a w razie potrzeby do 100 mg, w zależności od skuteczności i tolerancji. U osób ≥ 65 lat oraz pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki. W przypadku ciężkiego upośledzenia nerek (klirens < 30 ml/min) oraz zaburzeń czynności wątroby (np. marskość) zaleca się rozpoczęcie od dawki 25 mg z ostrożnym zwiększaniem do 100 mg według tolerancji i efektu terapeutycznego.
aktywność seksualna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytrynian syldenafilu, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, leczenie doraźne, lek α-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, podanie doustne, przyjmowanie leku na czczo, rytonawir, syldenafil, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xirect 25 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa syldenafilu, substancji czynnej leku Xirect w dawce 25 mg, obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych i toksykologicznych. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego ani ośrodkowego układu nerwowego. Testy toksyczności po wielokrotnym podaniu zwierzętom laboratoryjnym nie ujawniły efektów toksycznych związanych z przewlekłym stosowaniem. Ponadto, standardowe testy genotoksyczności (mutacje genowe i aberracje chromosomowe in vitro i in vivo) nie wykazały potencjału mutagennego syldenafilu, co eliminuje ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego u pacjentów.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dane niekliniczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, mutacja genowa, nowotwór, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, syldenafil, test genotoksyczności, toksyczny wpływ, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – MENSIL MAX 50 mg
MENSIL MAX to lek w formie tabletek do rozgryzania i żucia, zawierający 50 mg syldenafilu (w postaci 70,24 mg syldenafilu cytrynianu) jako substancję czynną. Tabletki mają postać białych, trójkątnych, dwuwypukłych tabletek z aromatem miętowym, co ułatwia ich przyjmowanie. W składzie pomocniczym znajdują się m.in. aspartam (4,30 mg) oraz laktoza jednowodna (140,915 mg), co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją tych substancji. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. polakrylina potasowa (zwiększająca rozpuszczalność), krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K-30, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian oraz składniki aromatu miętowego.
aspartam, cytrynian syldenafilu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, polakrylina potasowa, powidon, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozpadowa, syldenafil, tabletka do rozgryzania i żucia, wodorotlenek potasu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Inventum Max 50 mg
Przedawkowanie syldenafilu, substancji czynnej leku Inventum Max 50 mg, prowadzi do nasilenia i zwiększenia częstości działań niepożądanych, obserwowanych już od dawki 200 mg, przy której nie stwierdzono wzrostu skuteczności terapeutycznej. Do najczęstszych objawów należą bóle głowy o charakterze pulsującym, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa oraz zaburzenia widzenia, w tym zmiany percepcji barw i przejściowe pogorszenie ostrości wzroku. Objawy te nasilają się wraz ze wzrostem dawki, sięgając do 800 mg, co potwierdzają badania kliniczne na zdrowych ochotnikach. Syldenafil wykazuje silne wiązanie z białkami osocza i nie jest wydalany przez nerki, co wyklucza skuteczność hemodializy jako metody eliminacji leku w przypadku przedawkowania.
ból głowy, dolegliwość dyspeptyczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka syldenafilu, hemodializa, leczenie hemodializą, leczenie podtrzymujące, niedrożność nosa, obrzęk błony śluzowej nosa, parametry hemodynamiczne, przedawkowanie syldenafilu, syldenafil, uderzenie gorąca, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zaburzenie widzenia kolorów, zawrót głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maxon 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku MAXON (tabletki powlekane 100 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt tlenku azotu i prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, umożliwiając erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, np. PDE6 (10-krotnie) i PDE3 (ponad 4000-krotnie). W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych ochotników.
azotany, cGMP, choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, cukrzyca, cyklaza guanylowa, dławica piersiowa, gruczoł krokowy, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, izoenzym PDE6, MAXON, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, syldenafil, szlak NO/cGMP, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, TURP, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Interakcje leku – Nobaxin 500 mg
Azytromycyna (Nobaxin 500 mg) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z lekami zobojętniającymi kwas solny zmniejsza maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o około 25%, co wymaga unikania ich równoczesnego podawania. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu azytromycyny z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. cyzaprydem, ze względu na ryzyko groźnych arytmii. Interakcje z substratami glikoproteiny P, takimi jak digoksyna i kolchicyna, mogą prowadzić do wzrostu ich stężeń w surowicy, co wymaga monitorowania i obserwacji klinicznej. Ponadto, azytromycyna istotnie zwiększa Cmax i AUC0-5 cyklosporyny, co wymaga monitorowania stężenia cyklosporyny i dostosowania dawki. W przypadku doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn obserwuje się nasilenie działania przeciwzakrzepowego, co wskazuje na konieczność regularnej kontroli czasu protrombinowego.
antybiotyk makrolidowy, arytmia, atorwastatyna, biodostępność antybiotyku, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dydanozyna, efawirenz, ergotamina, farmakodynamika, farmakokinetyka, flukonazol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, indynawir, jednojądrzaste komórki krwi, karbamazepina, kolchicyna, lek hepatotoksyczny, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, nelfinawir, neutropenia, rabdomioliza, ryfabutyna, statyna, syldenafil, teofilina, terfenadyna, triazolam, trimetoprim i sulfametoksazol, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ambrisentan AOP 5 mg
Ambrisentan wykazuje niski potencjał do interakcji lekowych, nie wpływając istotnie na enzymy metabolizujące leki fazy I i II, w tym CYP3A4, co potwierdzono w badaniach in vitro i klinicznych. Wyjątkiem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną A, które powoduje dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan, wymagając ograniczenia dawki do 5 mg raz na dobę. Ryfampicyna powoduje przemijające, około dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ambrisentan po początkowych dawkach, jednak efekt ten zanika po 8 dniach terapii. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono także z inhibitorami fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol, noretyndron), warfaryną, ketokonazolem oraz digoksyną. W przypadku prostanoidów i stymulatorów rozpuszczalnej cyklazy guanylowej brak jest danych klinicznych, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów.
ambrisentan, cyklosporyna A, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, enzymy fazy I i II, etynyloestradiol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hipotonia objawowa, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor OATP, ketokonazol, nadciśnienie płucne, noretyndron, polipeptyd kotransportujący taurocholan, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportu soli kwasów żółciowych, prostanoid, proteina oporności na nowotwór piersi, ryfampicyna, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej, syldenafil, tadalafil, urydyno-difosfo-glukonylotransferaza, warfaryna, wskaźnik INR - Leksykon leków
Skład i postać leku – Inventum Max 50 mg
Produkt leczniczy Inventum Max zawiera 50 mg syldenafilu, który powstaje in situ z 70,24 mg cytrynianu syldenafilu, będącego substancją czynną odpowiedzialną za efekt terapeutyczny. Tabletki do rozgryzania i żucia, o charakterystycznym białym, trójkątnym kształcie z oznaczeniem „50”, umożliwiają szybsze wchłanianie substancji czynnej już w jamie ustnej. W skład preparatu wchodzą również substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym, takie jak aspartam (ważny dla pacjentów z fenyloketonurią), laktoza jednowodna (istotna przy nietolerancji laktozy), sód oraz potas. Pozostałe składniki pomocnicze, m.in. polakrylin potasu, kroskarmeloza sodowa i magnezu stearynian, wpływają na właściwości farmaceutyczne tabletki, takie jak rozpad i sypkość.
aspartam, blister PVC/PCTFE/Aluminium, cytrynian syldenafilu, fenyloketonuria, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polakrylin potasu, postać farmaceutyczna, powidon, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, syldenafil, tabletka do rozgryzania i żucia - Leksykon leków
Interakcje leku – Azithromycin ZIM 500 mg
Azytromycyna, jako makrolidowy antybiotyk, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym znaczeniu klinicznym. Stosowanie azytromycyny z lekami zobojętniającymi kwas solny powoduje zmniejszenie Cmax azytromycyny o około 24%, co wymaga unikania jednoczesnego podawania. Szczególną uwagę należy zwrócić na substraty glikoproteiny P, takie jak digoksyna i kolchicyna, gdzie obserwuje się wzrost stężenia substratu w surowicy, co wymaga monitorowania stężenia digoksyny i ścisłej obserwacji klinicznej. Istotne są także potencjalne interakcje z pochodnymi ergotaminy (ryzyko ergotyzmu), doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego), oraz cyklosporyną, gdzie stwierdzono istotne zwiększenie Cmax i AUC0-5, co wymaga monitorowania stężenia i dostosowania dawki. W przypadku statyn, mimo braku wpływu na ich stężenia, zgłaszano przypadki rabdomiolizy, co wskazuje na konieczność ostrożności.
atorwastatyna, cefalosporyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, dydanozyna, efawirenz, ergotyzm, flukonazol, fosforylowana zydowudyna, hepatotoksyczność, indynawir, karbamazepina, kolchicyna, kumaryna, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający kwas solny, makrolidowy antybiotyk, metronidazol, metyloprednizolon, midazolam, neutropenia, odstęp QT, pochodna ergotaminy, rabdomioliza, reakcja disulfiramopodobna, ryfabutyna, substrat glikoproteiny P, sulfametoksazol, syldenafil, teofilina, terfenadyna, triazolam, trimetoprim, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sildenafil Zentiva 20 mg
Syldenafil, dostępny w postaci tabletek powlekanych Sildenafil Zentiva 20 mg, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wynika z potencjalnego występowania działań niepożądanych takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. W związku z tym lekarz przepisujący lek powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku oraz konieczności monitorowania indywidualnej reakcji organizmu na lek przed przystąpieniem do czynności wymagających pełnej koncentracji i szybkiego czasu reakcji. Zalecane jest wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do momentu poznania własnej tolerancji na lek, a także przekazanie pacjentowi instrukcji dotyczących postępowania w przypadku wystąpienia niepokojących objawów.
charakterystyka działań niepożądanych, choroba współistniejąca, cytrynian syldenafilu, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane leku, indywidualna reakcja organizmu, plan terapeutyczny, praktyka lekarska, Sildenafil Zentiva, syldenafil, tabletka powlekana, umiarkowany wpływ, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Lekap 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu i bezpieczeństwo terapii. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę) powodują 11-krotny wzrost AUC i 4-krotny wzrost Cmax syldenafilu (100 mg), co wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Inhibitory takie jak ketokonazol, itrakonazol, sakwinawir i erytromycyna również zwiększają ekspozycję na syldenafil (wzrost AUC o 182-210%), co uzasadnia rozważenie zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4, np. bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają AUC syldenafilu odpowiednio o 62,6% i jeszcze bardziej, co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil wykazuje synergistyczne działanie hipotensyjne z azotanami, co stanowi przeciwwskazanie do ich łącznego stosowania ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. Ponadto, jednoczesne podawanie leków α-adrenolitycznych może prowadzić do objawowego niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, bozentan, cykliczny guanozynomonofosforan, cymetydyna, cytochrom P450, diazotan izosorbidu, diuretyk pętlowy, doksazosyna, erytromycyna, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek α-adrenolityczny, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, nitrogliceryna, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, syldenafil, tiazydowy lek moczopędny, tlenek azotu, tlenek glinu, tlenek magnezu, tolbutamid, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sildenafil Ranbaxy
Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem w leczeniu zaburzeń erekcji konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania przedmiotowego w celu ustalenia etiologii zaburzenia oraz oceny ryzyka sercowo-naczyniowego. Syldenafil, jako lek o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami odpływu krwi z lewej komory serca, zespołem atrofii wielonarządowej oraz u osób przyjmujących azotany (stosowanie przeciwwskazane). Po wprowadzeniu leku zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa czy udar mózgu, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Syldenafil jest przeciwwskazany do stosowania łącznie z innymi inhibitorami PDE5, lekami na nadciśnienie płucne zawierającymi syldenafil oraz rytonawirem ze względu na potencjalne interakcje farmakologiczne.
anatomiczna deformacja prącia, białaczka, choroba Peyroniego, czerwień koszenilowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, kardiomiopatia przerostowa, komorowe zaburzenie rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nitroprusydek sodu, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenie czynności układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zwężenie zastawkowe aorty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Actigra Forte 50 mg
Actigra Forte to lek zawierający 50 mg syldenafilu w postaci cytrynianu syldenafilu, dostępny w formie niebieskich, powlekanych tabletek o wymiarach 7,7 mm ± 0,8 mm szerokości i 12,9 mm ± 1,3 mm długości, z wytłoczonym napisem „50”. Jest to dawka dwukrotnie wyższa niż w podstawowej wersji Actigra (25 mg). Tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna oraz kroskarmeloza sodowa w rdzeniu, a także hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 6000, talk i indygotynę (E132) w otoczce. Produkt jest dostępny w blistrach Aluminium/PVC, w opakowaniach po 2 lub 4 tabletki, z okresem ważności 4 lata i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
blister aluminium/PVC, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian syldenafilu, dwutlenek tytanu, hypromeloza, indygotyna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, syldenafil, tabletka powlekana, wapnia wodorofosforan dwuwodny - Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Syldenafil, stosowany w terapii zaburzeń erekcji, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjentów. Charakterystyki produktów leczniczych wskazują, że preparaty takie jak Inventum, Inventum Max czy Maxon Forte mają zazwyczaj niewielki wpływ, natomiast Sildenafil Aurovitas, Sildenafil Zentiva, Silungo i Remidia mogą wywoływać umiarkowane zaburzenia. Wiele preparatów, m.in. Doppelsil Max, Falsigra czy Sildenafil Ranbaxy, nie posiada danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Kluczowymi działaniami niepożądanymi, które mogą upośledzać tę zdolność, są zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą negatywnie wpływać na koncentrację, koordynację ruchową i percepcję wzrokową.
bezpieczeństwo pacjenta, charakterystyka produktu leczniczego, dysfagia, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, lekarz prowadzący, obsługiwanie maszyn, prowadzenie pojazdów, reakcja na lek, stosowanie doraźne, stosowanie preparatu, substancja czynna, syldenafil, zaburzenia erekcji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Glicerolu triazotan (Perlinganit) wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na ryzyko istotnych działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z niskim ciśnieniem napełniania (np. po zawale mięśnia sercowego, niewydolności lewej komory), niedociśnieniem ortostatycznym, hipowolemią, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu oraz hipoksemią tętniczą. Wlew powinien być prowadzony za pomocą kroplówki lub pompy infuzyjnej z zestawami wykonanymi z PE, PP lub PTFE, aby uniknąć adsorpcji leku i zmniejszenia jego stężenia. Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg, monitorować ryzyko efektu odbicia bólu wieńcowego podczas przerw w terapii oraz dostosować dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Preparat jest przeciwwskazany u osób stosujących inhibitory 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko ciężkich interakcji, a także wymaga całkowitego unikania alkoholu, który nasila działanie hipotensyjne.
ból wieńcowy, bradykardia paradoksalna, choroba niedokrwienna serca, ciężka niedokrwistość, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, efekt odbicia, glicerolu triazotan, hipoksemia, hipoksemia tętnicza, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, kardiomiopatia przerostowa, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór reduktazy methemoglobinowej, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie mózgu, niedotlenienie mózgu, niewydolność lewej komory, nitrogliceryna, syldenafil, tadalafil, tolerancja krzyżowa, układ sercowo-naczyniowy, wardenafil, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sildenafil Synoptis 100 mg
Sildenafil Synoptis w dawce 100 mg (tabletki powlekane) jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, u których występuje niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji umożliwiającej satysfakcjonujący stosunek płciowy. Lek zawiera 100 mg cytrynianu syldenafilu, a tabletki o średnicy 12,2 mm posiadają linię podziału umożliwiającą podział na dawki po 50 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Sildenafil Synoptis wymaga obecności odpowiedniej stymulacji seksualnej do wywołania efektu terapeutycznego, gdyż nie indukuje erekcji automatycznie. Ponadto, preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z dietą niskosodową, np. w nadciśnieniu tętniczym lub niewydolności serca.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Maxon forte 50 mg
Lek MAXON FORTE w dawce 50 mg, zawierający cytrynian syldenafilu, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Preparat dostępny jest w postaci białych, okrągłych tabletek powlekanych, każda zawiera 50 mg syldenafilu oraz 3,26 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Syldenafil działa poprzez wspomaganie fizjologicznych mechanizmów erekcji, jednak jego skuteczność wymaga obecności stymulacji seksualnej, gdyż nie wywołuje erekcji samoistnie.
bodziec seksualny, cytrynian syldenafilu, erekcja prącia, etiologia zaburzeń erekcji, funkcja erekcyjna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, popęd seksualny, stymulacja seksualna, syldenafil, tabletka powlekana, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji podłoże organiczne, zaburzenie erekcji podłoże psychogenne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Silungo 20 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne syldenafilu, substancji czynnej leku Silungo, wykazały brak istotnych zagrożeń dla układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego przy dawce terapeutycznej 20 mg. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły niepokojących efektów przy ekspozycji odpowiadającej dawce klinicznej, a toksyczność obserwowano jedynie przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej maksymalny poziom u ludzi. Ponadto, testy genotoksyczności i potencjału rakotwórczego nie wykazały działania mutagennego ani zwiększonego ryzyka nowotworów, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku. W badaniach reprodukcyjnych efekty toksyczne u potomstwa pojawiły się jedynie przy dawce 60 mg/kg, czyli około 50-krotnie wyższej niż dawka terapeutyczna 20 mg stosowana u ludzi.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, monitorowanie kliniczne, mutacja genowa, nowotwór, ośrodkowy układ nerwowy, podanie wewnątrzmaciczne, rozwój potomstwa, substancja czynna, syldenafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, toksykologia, układ fizjologiczny, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, zmiana nowotworowa - Leksykon substancji czynnych
Doksazosyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Doksazosyna, jako lek alfa-adrenolityczny, może indukować niedociśnienie ortostatyczne, szczególnie w początkowej fazie terapii, manifestujące się zawrotami głowy, osłabieniem, a w rzadkich przypadkach omdleniami. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego podczas wprowadzania leczenia, zwłaszcza u pacjentów na diecie niskosodowej lub stosujących diuretyki, ze względu na zwiększoną wrażliwość na zaburzenia posturalne. Szczególną ostrożność należy zachować u chorych z ciężkimi schorzeniami serca (np. obrzęk płuc z powodu zwężenia aorty, niewydolność serca z wysoką pojemnością wyrzutową, prawokomorowa niewydolność serca, lewokomorowa niewydolność z niskim ciśnieniem napełniania) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie stosowanie doksazosyny nie jest zalecane. W przypadku współistnienia leczenia inhibitorami PDE-5 (syldenafil, tadalafil, wardenafil) konieczne jest ostrożne dawkowanie i zachowanie co najmniej 6-godzinnej przerwy między podaniem leków, aby uniknąć objawowego niedociśnienia tętniczego.
BPH, brak laktazy, choroba wieńcowa serca, ciśnienie tętnicze, dieta niskosodowa, doksazosyna, dolegliwość dławicowa, inhibitor fosfodiesterazy 5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek moczopędny, lek o przedłużonym uwalnianiu, lek rozszerzający naczynia krwionośne, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk płuc, omdlenie, operacja zaćmy, priapizm, przedłużona erekcja, rak gruczołu krokowego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, stabilizacja hemodynamiczna, syldenafil, tadalafil, wardenafil, wysięk osierdziowy, zaburzenie czynności wątroby, zator płucny, zawroty głowy, zespół małej źrenicy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Syldenafil, substancja czynna preparatu Silcontrol FC, nie jest wskazany do stosowania u kobiet, zwłaszcza w okresie ciąży i laktacji, ze względu na brak odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych w tych grupach. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność, przebieg ciąży czy rozwój płodu, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio ekstrapolowane na populację ludzką. W przypadku kobiet w ciąży lub karmiących piersią, stosowanie syldenafilu powinno być zdecydowanie odradzane, a lekarz powinien poinformować pacjentki o braku danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo leku w tych okresach.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, dawka leku, działanie niepożądane, karmienie piersią, kobieta w ciąży, laktacja, model zwierzęcy, morfologia plemników, niezamierzona ekspozycja, parametry nasienia, płodność, płodność męska, rozrodczość, rozwój płodu, ruchliwość plemników, Silcontrol FC, syldenafil, teratogenność - Leksykon leków
Interakcje leku – AzitroLEK 250 250 mg
Azytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, które mają istotne znaczenie kliniczne. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu mogą zmniejszać maksymalne stężenie azytromycyny w surowicy o około 24%, dlatego zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między podaniem tych leków. Jednoczesne stosowanie azytromycyny z nelfinawirem zwiększa stężenie antybiotyku, jednak bez konieczności modyfikacji dawki. W przypadku cyklosporyny obserwuje się istotne zwiększenie wartości Cmax i AUC0-5, co wymaga monitorowania stężenia i dostosowania dawki. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) mogą nasilać ich działanie, co uzasadnia regularne monitorowanie czasu protrombinowego. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu azytromycyny z pochodnymi alkaloidów sporyszu (ergotamina) oraz cyzaprydem ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zatrucie sporyszem czy zaburzenia rytmu serca (wydłużenie QT, torsade de pointes), co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków.
alfentanyl, alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, atorwastatyna, azytromycyna, cetyryzyna, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, dydanozyna, działanie immunosupresyjne, efawirenz, flukonazol, indynawir, karbamazepina, kolchicyna, komorowe zaburzenia rytmu, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek zobojętniający, metyloprednizolon, midazolam, morfologia krwi, nelfinawir, neutropenia, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, ryfabutyna, substrat glikoproteiny P, syldenafil, teofilina, terfenadyna, torsade de pointes, trimetoprym z sulfametoksazolem, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zatrucie sporyszem, zydowudyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Sildenafil Medical Valley, zawierający 100 mg syldenafilu w postaci tabletek powlekanych, nie jest wskazany do stosowania u kobiet, w tym w okresie ciąży i laktacji. Brak jest odpowiednio kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i wpływu syldenafilu na płodność, ciążę oraz karmienie piersią u kobiet. Dane pochodzące z badań przedklinicznych na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały negatywnego wpływu na rozrodczość po podaniu doustnym syldenafilu, co sugeruje brak bezpośredniego działania teratogennego lub embriotoksycznego u tych gatunków.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Mononit 20 20 mg
Izosorbidu monoazotan, składnik aktywny leku Mononit, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego i poważnych powikłań sercowo-naczyniowych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z riociguatem oraz inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil) ze względu na ryzyko krytycznego spadku ciśnienia tętniczego. Ponadto, współpodawanie z lekami rozszerzającymi naczynia, β-blokerami, diuretykami, antagonistami wapnia, inhibitorami ACE, neuroleptykami i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego oraz objawów niedociśnienia. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z alkaloidami sporyszu i dihydroergotaminą, które mogą antagonizować lub nasilać działanie presyjne, oraz na potencjalne interakcje z sapropteryną wpływającą na metabolizm tlenku azotu. Spożywanie alkoholu podczas terapii znacząco nasila efekt hipotensyjny, zwiększając ryzyko omdleń, zaburzeń świadomości i niedokrwienia mięśnia sercowego, dlatego zaleca się całkowitą abstynencję.
adrenalina, alkaloid sporyszu, antagonista wapnia, beta-bloker, choroba wieńcowa, cyklaza guanylanowa, dihydroergotamina, dopamina, działanie hipotensyjne, epinefryna, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja lekowa, izosorbidu monoazotan, lek beta-adrenolityczny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek naczyniorozszerzający, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, neuroleptyk, niedociśnienie, niedokrwienie mięśnia sercowego, noradrenalina, norepinefryna, płynoterapia dożylna, powikłanie sercowo-naczyniowe, riociguat, sapropteryna, syldenafil, tachykardia odruchowa, tadalafil, tetrahydrobiopteryna, tlenek azotu, tolerancja krzyżowa, tolerancja lekowa, wardenafil - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Permen Med Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna w dawce 50 mg zawarta w preparacie Permen Med Forte, może wywoływać objawy niepożądane takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mają potencjalny wpływ na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń mechanicznych. Choć wpływ ten jest określany jako niewielki, jest klinicznie istotny i wymaga szczególnej uwagi lekarza przepisującego lek oraz pacjenta. Objawy te mogą zaburzać koordynację psychoruchową i percepcję wzrokową, co bezpośrednio przekłada się na bezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów.
badania kliniczne, historia choroby, indywidualna reakcja na lek, koordynacja psychoruchowa, objawy niepożądane, percepcja wzrokowa, Permen Med Forte, samoobserwacja pacjenta, sprawność psychofizyczna, świadoma zgoda pacjenta, syldenafil, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdarzenia niepożądane, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sildenafil Medical Valley 100 mg
Sildenafil Medical Valley w dawce 100 mg (cytrynian syldenafilu) stosowany jest doustnie w terapii zaburzeń erekcji, z zalecaną dawką początkową 50 mg przyjmowaną około godziny przed planowaną aktywnością seksualną, maksymalnie raz na dobę. Dawkę można modyfikować w zakresie 25–100 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) nie jest konieczna zmiana dawkowania. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny 30–80 ml/min) stosuje się standardowe dawkowanie, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens <30 ml/min) zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg z możliwością stopniowego zwiększania do 100 mg. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, np. marskością. Lek nie jest wskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytrynian syldenafilu, dawka dobowa, dawkowanie syldenafilu, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, lek alfa-adrenolityczny, marskość wątroby, niedociśnienie ortostatyczne, rytonawir, syldenafil, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – MENSIL MAX
Produkt leczniczy MENSIL MAX zawiera 50 mg syldenafilu w formie tabletek do rozgryzania i żucia, stosowany w terapii zaburzeń erekcji. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest szczegółowa diagnostyka, w tym ocena układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko działań niepożądanych, takich jak przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory serca, kardiomiopatią przerostową czy zespołem atrofii wielonarządowej. Syldenafil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami ze względu na nasilenie ich działania hipotensyjnego. Zgłaszano poważne incydenty sercowo-naczyniowe (np. zawał mięśnia sercowego, niestabilną dławicę piersiową, nagłą śmierć sercową) u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka, często podczas lub po aktywności seksualnej.
białaczka, choroba Peyroniego, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, fenyloketonuria, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty