bakteryjna polimeraza RNA
Bakteryjna polimeraza RNA (RNAP) to kluczowy enzym odpowiedzialny za proces transkrypcji w komórkach bakteryjnych. Katalizuje syntezę RNA na matrycy DNA, umożliwiając ekspresję informacji genetycznej. W przeciwieństwie do eukariotycznych komórek, które posiadają trzy różne polimerazy RNA, bakterie mają tylko jeden typ tego enzymu.
Strukturalnie bakteryjna polimeraza RNA jest kompleksem białkowym o masie około 400 kDa, składającym się z kilku podjednostek: β, β’, dwie podjednostki α oraz podjednostka ω. Rdzeń enzymu (α₂ββ’ω) odpowiada za podstawową aktywność katalityczną, natomiast dołączenie czynnika sigma (σ) tworzy holoenzym zdolny do rozpoznawania specyficznych sekwencji promotorowych i inicjacji transkrypcji.
Ze względu na kluczową rolę w przeżyciu bakterii i znaczące różnice strukturalne w porównaniu z polimerazą RNA organizmów eukariotycznych, bakteryjna polimeraza RNA stanowi ważny cel dla antybiotyków. Leki takie jak ryfampicyna selektywnie hamują działanie bakteryjnej polimerazy RNA, nie wpływając na ludzkie enzymy, co czyni je skutecznymi i względnie bezpiecznymi środkami przeciwbakteryjnymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Relafalk 200 mg
Ryfamycyna sodowa, substancja czynna leku Relafalk, jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, skierowanym głównie przeciwko bakteriom gram-dodatnim i gram-ujemnym, zarówno tlenowym, jak i beztlenowym, odpowiedzialnym za infekcje jelitowe. Mechanizm działania polega na nieodwracalnym wiązaniu się z podjednostką beta polimerazy RNA zależnej od DNA, co hamuje syntezę bakteryjnego RNA. Ze względu na bardzo niskie wchłanianie z przewodu pokarmowego, ryfamycyna sodowa działa miejscowo w świetle jelita, co ogranicza jej skuteczność w leczeniu inwazyjnego zapalenia jelit wymagającego działania ogólnoustrojowego. Standardowe testy wrażliwości in vitro nie są wiarygodne dla tego antybiotyku, a kliniczne wartości graniczne dla oporności nie zostały ustalone.
bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteria tlenowa, bakteryjna polimeraza RNA, biegunka podróżnych, ból brzucha, EAEC, ETEC, infekcja jelitowa, inwazyjne zapalenie jelit, lek przeciwbiegunkowy, lek przeciwdrobnoustrojowy, lek przeciwzapalny, patogen jelitowy, polimeraza RNA zależna od DNA, ryfamycyna sodowa, skurcz brzucha, stolec nieukształtowany, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu - Leksykon substancji czynnych
Ryfamycyna – Właściwości farmakodynamiczne
Ryfamycyna sodowa, klasyfikowana jako lek przeciwbiegunkowy, przeciwzapalny i przeciwdrobnoustrojowy (kod ATC: A07AA13), wykazuje miejscowe działanie w świetle jelita dzięki minimalnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Mechanizm jej działania polega na nieodwracalnym wiązaniu się z podjednostką beta polimerazy RNA zależnej od DNA bakterii, co hamuje syntezę bakteryjnego RNA i prowadzi do szerokiego spektrum aktywności przeciwbakteryjnej wobec bakterii gram-dodatnich i gram-ujemnych, zarówno tlenowych, jak i beztlenowych. Oporność na ryfamycynę jest związana z mutacją genu rpoB, jednak częstość występowania opornych subpopulacji u pacjentów z biegunką podróżnych jest bardzo niska, co minimalizuje ryzyko rozwoju oporności podczas terapii. Standardowe testy wrażliwości in vitro nie są wiarygodne dla tej substancji, a brak jest klinicznych wartości granicznych dla oceny wrażliwości bakterii na ryfamycynę sodową.
aktywność przeciwbakteryjna, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteryjna polimeraza RNA, biegunka podróżnych, choroba przewodu pokarmowego, działanie przeciwdrobnoustrojowe, enteroagregacyjny szczep E. coli, enterotoksyczny szczep E. coli, gen rpoB, infekcja jelitowa, inwazyjne zapalenie jelit, lecytyna sojowa, lek przeciwbiegunkowy, polimeraza RNA, ryfamycyna sodowa, skurcz brzucha, stolec nieukształtowany, synteza bakteryjnego RNA, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zakażenie przewodu pokarmowego