dystrybucja leku
Dystrybucja leku to proces przemieszczania się substancji leczniczej z miejsca podania do różnych tkanek i narządów w organizmie. Stanowi jeden z kluczowych etapów farmakokinetyki, obok wchłaniania, metabolizmu i wydalania leku.
Dystrybucja determinowana jest przez wiele czynników, takich jak właściwości fizykochemiczne leku (rozpuszczalność w tłuszczach, stopień jonizacji, wiązanie z białkami osocza), przepływ krwi przez tkanki oraz specyficzne właściwości barier biologicznych (bariera krew-mózg, łożysko). Leki lipofilne łatwiej przenikają przez błony komórkowe i mają większą objętość dystrybucji niż substancje hydrofilne.
Parametrem określającym zakres dystrybucji leku jest objętość dystrybucji (Vd), która określa stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia we krwi. Wysoka wartość Vd wskazuje na znaczną akumulację leku w tkankach pozanaczyniowych. Zrozumienie dystrybucji leku jest niezbędne przy ustalaniu schematów dawkowania oraz przewidywaniu potencjalnych interakcji międzylekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupiron 10 mg
Rupatadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg (produkt leczniczy Rupiron), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2,6 ng/ml po 0,75 godziny (tmax). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-20 mg, a po 7-dniowym podawaniu dawki 10 mg Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Spożycie pokarmu zwiększa całkowitą ekspozycję (AUC) o 23% i wydłuża tmax o 1 godzinę, nie wpływając jednak na Cmax ani na ekspozycję na metabolity. Rupatadyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%) oraz intensywny metabolizm pierwszego przejścia głównie przez CYP3A4, z aktywnymi metabolitami stanowiącymi 27% i 48% całkowitej ekspozycji substancji czynnych. Okres półtrwania eliminacji wynosi średnio 5,9 godziny u młodych dorosłych, a u osób starszych wydłuża się do 8,7 godziny, co nie wymaga jednak korekty dawki.
aktywny metabolit, białka osocza, CYP3A4, desloratadyna, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka rupatadyny, farmakokinetyka w grupach szczególnych, glikoproteina p, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rupatadyna, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daktarin 20 mg/g
Daktarin w postaci pudru leczniczego zawiera 20 mg/g mikonazolu azotanu, którego farmakokinetyka po zastosowaniu miejscowym charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową (<1%). Mikonazol wykazuje zdolność do utrzymywania się w skórze do 4 dni, co zapewnia długotrwałe działanie przeciwgrzybicze. Po aplikacji miejscowej stężenia mikonazolu i jego metabolitów w osoczu są wykrywalne po 24 i 48 godzinach, jednak u niemowląt z pieluszkowym zapaleniem skóry stężenia te pozostają na poziomie niemierzalnym lub bardzo niskim, nawet po wielokrotnym podawaniu. Mikonazol wiąże się silnie z białkami osocza (88,2%) oraz krwinkami czerwonymi (10,6%), co wpływa na farmakodynamiczną dostępność wolnej frakcji leku.
aktywność farmakologiczna, biodostępność substancji czynnej, dystrybucja leku, działanie przeciwgrzybicze, element morfotyczny krwi, eliminacja nerkowa, krwinka czerwona, metabolit w moczu, mikonazol azotan, pieluszkowe zapalenie skóry, powinowactwo do białek osocza, puder leczniczy, stężenie w osoczu, układ pokarmowy, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitaminum B12 WZF 500 mcg/ml
Cyjanokobalamina, podawana parenteralnie w formie roztworu do wstrzykiwań Vitaminum B12 WZF o stężeniu 500 µg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym lub podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Po absorpcji witamina B12 wiąże się z białkami osocza i jest transportowana do tkanek docelowych za pośrednictwem transkobalaminy I i II. Głównym miejscem magazynowania jest wątroba, gdzie cyjanokobalamina ulega kumulacji, co jest kluczowe dla jej działania terapeutycznego.
białka osocza, cyjanokobalamina, dystrybucja leku, krążenie ogólne, krążenie wątrobowo-jelitowe, nośnik białkowy, podanie domięśniowe, podanie parenteralne, podanie podskórne, preparat domięśniowy, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, transkobalamina I, transkobalamina II, transport leku, witamina B12, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenaro 5 mg
Lewocetyryzyna wykazuje liniową farmakokinetykę z małą zmiennością osobniczą, niezależną od dawki i czasu podawania. Po podaniu doustnym u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 270 ng/ml po 0,9 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza, ma niską objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest wydalany głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem). Okres półtrwania wynosi średnio 7,9 ± 1,9 godziny, a klirens całkowity to 0,63 ml/min/kg. Metabolizm jest ograniczony (<14% dawki), głównie przez CYP 3A4, bez istotnego wpływu na aktywność izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania ze względu na zmniejszony klirens, a hemodializa usuwa jedynie około 10% leku.
aktywne wydzielanie kanalikowe, analiza populacyjna, badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, biotransformacja, choroba cholestatyczna, choroba wątrobowokomórkowa, czynność nerek, dealkilacja, dystrybucja leku, efekt farmakodynamiczny, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor enzymatyczny, izoenzym CYP, klirens, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, polimorfizm genetyczny, przemiana metaboliczna, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba wątroby, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, utlenianie pierścienia aromatycznego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, żółciowa marskość wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dololibre 50 mg/ml
Naproksen, dostępny w postaci zawiesiny doustnej 50 mg/ml (Dololibre), charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem – częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim, co umożliwia osiągnięcie terapeutycznego stężenia w osoczu (30-90 µg/mL) w ciągu 24 godzin. Lek wykazuje bardzo wysokie, odwracalne wiązanie z białkami osocza (>99%), co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania naproksenu u osób zdrowych oraz pacjentów z chorobą nerek wynosi 10-18 godzin, co pozwala na rzadsze dawkowanie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje metabolit 6-O-demetylonaproksen, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (95% dawki wydalane z moczem). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 500 mg, natomiast powyżej tej wartości obserwuje się wzrost frakcji niezwiązanego leku i przyspieszoną eliminację nerkową.
6-O-demetylonaproksen, dawkowanie leku, dysfagia, dystrybucja leku, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwzapalny, eliminacja leku, jelito cienkie, klirens leku, kwas glukuronowy, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, podeszły wiek, pole powierzchni pod krzywą, populacja pediatryczna, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dessette Forte 30 mcg + 150 mcg
Dessette forte to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg dezogestrelu, który po podaniu ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego etonogestrelu, osiągającego maksymalne stężenie około 1,5 godziny po podaniu, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wiąże się w 40-70% z SHBG, którego stężenie jest trzykrotnie zwiększane przez etynyloestradiol, co wpływa na dystrybucję i farmakokinetykę progestagenu. Okres półtrwania etonogestrelu wynosi około 30 godzin, a klirens metaboliczny dezogestrelu to około 2 ml/min/kg mc. Etynyloestradiol osiąga Tmax w 1-2 godziny, ma biodostępność około 60% i wiąże się w 98,5% z albuminami. Jego metabolizm obejmuje przedsystemowe sprzęganie i hydroksylację, a klirens metaboliczny wynosi około 5 ml/min/kg mc. Okres półtrwania etynyloestradiolu to około 24 godziny, a metabolity są eliminowane z moczem i żółcią w stosunku 4:6.
albumina, biodostępność, cytochrom P450, Dessette forte, dezogestrel, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A1, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, enzym CYP2C8, enzym CYP2J2, enzym CYP3A4/5, etonogestrel, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, interakcja farmakokinetyczna, klirens metaboliczny, metabolizm, okres półtrwania, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ascorvita 1000 mg
Farmakokinetyka kwasu askorbowego (witamina C) w preparacie Ascorvita (1000 mg) cechuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, z efektywnym wchłanianiem w jelicie cienkim poprzez mechanizm aktywnego transportu. Po absorpcji następuje szybka i selektywna dystrybucja do tkanek, z wyraźnie wyższymi stężeniami w leukocytach i trombocytach w porównaniu do osocza i erytrocytów, co podkreśla jego rolę w immunomodulacji i hemostazie. Około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę, natomiast pozostała frakcja pozostaje w formie wolnej, metabolicznie aktywnej.
białka osocza, biodostępność leku, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, elementy morfotyczne krwi, erytrocyty, farmakokinetyka kwasu askorbowego, funkcje antyoksydacyjne, hemostaza, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas szczawiowy, leukocyty, reabsorpcja nerkowa, trombocyty, układ immunologiczny, witamina C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adeksa 50 mg
Akarboza, podana doustnie w dawce 200 mg zdrowym ochotnikom, wykazuje stopień wchłaniania około 35%, co potwierdzono na podstawie ilości substancji czynnej i jej metabolitów wydalonych z moczem w ciągu 96 godzin. Stężenie całkowite radioaktywności w osoczu ma charakter dwufazowy: pierwszy szczyt osiąga 52,2 ± 15,7 µg/l po 1,1 ± 0,3 godz., odpowiadający aktywnemu związkowi o stężeniu 49,5 ± 26,9 µg/l po 2,1 ± 1,6 godz.; drugi, znacznie wyższy szczyt (586,3 ± 282,7 µg/l) pojawia się po 20,7 ± 5,2 godz., co jest efektem wchłaniania produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Biodostępność akarbozy jest niska (1-2%), co jest zgodne z jej miejscowym działaniem w świetle przewodu pokarmowego i nie wpływa na skuteczność terapeutyczną.
akarboza, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, krzywa stężenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rozkład bakteryjny, skuteczność terapeutyczna, stężenie osoczowe, wchłanianie akarbozy, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nasienie Lnu 1 g/g
Produkt leczniczy zawierający nasienie lnu (Linum usitatissimum L., semen) w dawce 1 g na 1 g ziół do zaparzania nie wymaga przeprowadzania badań farmakokinetycznych. Jest to zgodne z ogólnymi wytycznymi dotyczącymi oceny produktów roślinnych, które ze względu na złożony skład i wieloskładnikowe działanie nie podlegają standardowym badaniom farmakokinetycznym. Specyfika postaci ziół do zaparzania determinuje unikalny profil uwalniania i wchłaniania substancji aktywnych, co dodatkowo ogranicza możliwość jednoznacznej oceny parametrów takich jak biodostępność, dystrybucja, metabolizm czy eliminacja.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja leku, działanie lecznicze, eliminacja leku, metabolizm leku, nasienie lnu, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy pochodzenia roślinnego, produkt ziołowy, profil uwalniania, składnik aktywny, substancja aktywna, wchłanianie substancji, zioła do zaparzania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hedussin 33 mg/4 ml
Preparat Hedussin w postaci syropu zawiera 33 mg/4 ml suchego wyciągu z liści bluszczu (Hedera helix L., folium), co odpowiada stężeniu 8,25 mg/ml. Wyciąg jest otrzymywany metodą ekstrakcji z użyciem 30% etanolu (m/m) przy współczynniku ekstrakcji 4-8:1. W dokumentacji produktu brak jest danych dotyczących farmakokinetyki substancji czynnych, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm oraz wydalanie. Wyciąg stanowi złożoną mieszaninę biologicznie aktywnych saponin triterpenowych, co utrudnia precyzyjne określenie farmakokinetyki poszczególnych składników ze względu na złożoność matrycy roślinnej i interakcje między składnikami.
dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, etanol, Hedera helix, matryca roślinna, metabolizm leku, oddziaływanie synergistyczne, parametry farmakokinetyczne, saponiny triterpenowe, skuteczność terapeutyczna, suchy wyciąg z liści bluszczu, syrop, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji czynnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pantoprazole Kalceks 40 mg
Pantoprazol wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%) oraz ograniczoną dystrybucją do tkanek (objętość dystrybucji około 0,15 L/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (utlenianie). Okres półtrwania pantoprazolu wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 L/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (~80%), z głównym metabolitem demetylopantoprazolem sprzężonym z siarczanem, którego okres półtrwania wynosi około 1,5 godziny. U około 3% populacji europejskiej, będących słabymi metabolizującymi CYP2C19, AUC pantoprazolu po dawce 40 mg jest 6-krotnie wyższe, a Cmax 1,6-krotnie wyższe, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
Cmax, CYP2C19, CYP3A4, demetylopantoprazol, dializoterapia, dystrybucja leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, pacjent intensywnie metabolizujący, pacjent słabo metabolizujący, pantoprazol, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pompa protonowa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil, substancja czynna produktu Tadalafil Actavis, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna biodostępność nie została precyzyjnie określona, jednak obecność pokarmu oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku, co umożliwia jego stosowanie niezależnie od posiłków i pory podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%), a okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co pozwala na długotrwałe działanie po pojedynczej dawce. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit tadalafilu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidoposterin 50 mg/g
Lidoposterin 50 mg/g w postaci maści doodbytniczej charakteryzuje się biodostępnością lidokainy na poziomie 50-70%, co jest istotne dla oceny ryzyka działań ogólnoustrojowych. Po podaniu wielokrotnym dawki 2,5 g (125 mg lidokainy) trzy razy na dobę przez trzy dni, średnia geometryczna AUC wynosiła 503,8 ng/ml·h, Cmax 145,9 ng/ml, a Tmax 1,83 godziny. Stężenia lidokainy w osoczu pozostają znacznie poniżej progu toksyczności (1500 ng/ml dla efektów ogólnoustrojowych i 3000 ng/ml dla efektów toksycznych), co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w zalecanych dawkach. Lidokaina wiąże się w około 70% z białkami osocza, głównie alfa-1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność aktywnej frakcji. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży oraz potencjalnych działań ośrodkowych.
6-dimetyloanilina, aktywność drgawkowa, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biodostępność lidokainy, CYP1A2, CYP3A4, dystrybucja leku, działanie ogólnoustrojowe, efekt toksyczny, funkcja hepatocytów, izoenzym cytochromu P450, klirens lidokainy, lidokaina, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicyneksylidyd, niewydolność serca, okres półtrwania w osoczu, podanie doodbytnicze, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wirusowe zapalenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imazol 10 mg
Klotrymazol, substancja czynna preparatu Imazol w postaci pasty na skórę o stężeniu 10 mg/g, wykazuje minimalne wchłanianie systemowe po aplikacji miejscowej, wynoszące mniej niż 2% podanej dawki. W przypadku aplikacji dopochwowej absorpcja wynosi od 3% do 10%. Maksymalne stężenia klotrymazolu w osoczu nie przekraczają 10 ng/ml, co jest wartością zbyt niską, aby wywołać jakiekolwiek wykrywalne działania ogólnoustrojowe. Taki profil farmakokinetyczny potwierdza brak istotnych efektów ubocznych związanych z absorpcją systemową, co jest korzystne zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub aplikacji na rozległe powierzchnie skóry.
aplikacja dopochwowa, aplikacja na skórę, badanie farmakokinetyczne, dystrybucja leku, działanie niepożądane, klotrymazol, oddziaływanie ogólnoustrojowe, penetracja do krwiobiegu, profil bezpieczeństwa leku, profil farmakokinetyczny, stężenie szczytowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Deslodyna fast 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Deslodyna fast (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg. Pokarm wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin, a metabolitu 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin, natomiast sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U około 6% pacjentów obserwuje się wolny metabolizm, skutkujący około 3-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, biodostępność desloratadyny, biodostępność proporcjonalna do dawki, biorównoważność, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka desloratadyny, glikoproteina p, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, okres półtrwania w fazie eliminacji, profil bezpieczeństwa leku, przewlekła niewydolność nerek, słaby metabolizm leku, sok grejpfrutowy, spowolniony metabolizm, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fludrocortisone Adamed 0,1 mg
Fludrokortyzon, będący substancją czynną leku Fludrocortisone Adamed, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,7 godziny, co świadczy o wysokiej biodostępności. W procesie dystrybucji lek wiąże się z białkami osocza w mniejszym stopniu niż hydrokortyzon, co zwiększa dostępność wolnej frakcji leku i potencjalnie jego efektywność. Metabolizm fludrokortyzonu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem nerek, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie z moczem. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 3,5 godziny, natomiast biologiczny okres półtrwania jest znacznie dłuższy i wynosi 18-36 godzin, co przekłada się na czas działania leku trwający 24-48 godzin i umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, Fludrocortisone Adamed, fludrokortyzon octan, hydrokortyzon, kortykosteroid, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania w osoczu, proces farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, stosowanie leku, wchłanianie doustne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Luminalum Unia 100 mg
Fenobarbital, substancja czynna preparatu Luminalum UNIA, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym oraz różnicami w farmakokinetyce między populacją pediatryczną a dorosłą – maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 8 godzinach u dorosłych i po 4 godzinach u dzieci. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, przenikając do wszystkich płynów tkankowych, bariery krew-mózg, łożyska oraz mleka matki, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Fenobarbital wiąże się z białkami osocza w około 50%, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi częściowo w wątrobie, głównie przez enzymy cytochromu P450, a lek jest induktorem tych enzymów, co prowadzi do autoindukcji i wpływa na metabolizm innych leków.
autoindukcja, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt przeciwdrgawkowy, enzymy mikrosomalne wątroby, fenobarbital, induktor enzymów, interakcja lekowa, mleko matki, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienne, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vellofent 800 mcg
Fentanyl, będący substancją czynną preparatu Vellofent, cechuje się wysoką lipofilnością, co warunkuje szybkie wchłanianie z błony śluzowej jamy ustnej oraz wolniejsze z przewodu pokarmowego, z istotnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie i jelitach. Preparat Vellofent, w formie tabletek podjęzykowych, umożliwia szybkie uwolnienie fentanylu, co przekłada się na biodostępność około 70%. Maksymalne stężenia w osoczu (C_max) wahają się od 360 do 2070 pg/ml przy dawkach od 133 do 800 μg, osiągane w czasie 50-90 minut. Fentanyl wykazuje dwufazową dystrybucję, z szybkim osiągnięciem równowagi w tkankach o wysokim przepływie naczyniowym oraz późniejszą redystrybucją z tkanek głębokich. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-85%, głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a w stanach kwasicy obserwuje się wzrost frakcji wolnej leku.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dystrybucja leku, faza eliminacji, fentanyl, klirens leku, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka podjęzykowa, właściwości lipofilne - Leksykon substancji czynnych
Chloropromazyna – Właściwości farmakokinetyczne
Chloropromazyna, substancja czynna leku Fenactil, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym (40 mg/g, krople doustne) oraz pozajelitowym (5 mg/ml i 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań). Po absorpcji wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza, co wpływa na jej biodostępność i czas półtrwania. Substancja przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Chloropromazyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, prowadzącemu do powstania aktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem i żółcią, przy czym ich eliminacja jest wolniejsza niż substancji macierzystej, co może skutkować kumulacją przy długotrwałej terapii.
bariera łożyskowa, biodostępność, chloropromazyna, czas półtrwania, dawkowanie leku, drogi wydalania, dystrybucja leku, działania niepożądane, farmakodynamika, Fenactil, interakcje lekowe, metabolity, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, szybka absorpcja, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem i żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inuprin 500 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Inuprin, to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Farmakokinetyka składników kompleksu wykazuje odrębne profile: maksymalne stężenie w osoczu dla DIP wynosi 3,7 μg/ml po 2 godzinach, a dla PAcBA 9,4 μg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Metabolizm prowadzi do powstania głównych metabolitów: N-tlenku dla DIP oraz o-acyloglukuronidu dla PAcBA. Wydalanie z moczem jest efektywne, z odzyskiem ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA, co potwierdza skuteczną eliminację i dobrą biodostępność obu składników (AUC ≥88% dla DIP i ≥77% dla PAcBA).
4-acetamidobenzoesan, aktywność promieniotwórcza, biodostępność, dystrybucja leku, inozyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolity purynowe, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo leku, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny, tolerancja dawki, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Falsigra 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Falsigra w dawce 100 mg, wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego z Tmax wynoszącym średnio 60 minut i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Farmakokinetyka syldenafilu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi około 105 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego metabolitu N-demetylo-syldenafilu, którego siła działania na PDE5 wynosi około 50% związku macierzystego, a okres półtrwania to około 4 godziny. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., a okres półtrwania eliminacji mieści się w zakresie 3-5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność doustna, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylo-syldenafil, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne leku, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sartesta 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Sartesta zawiera amlodypinę maleinian oraz walsartan w trzech wariantach dawkowania (5 mg + 80 mg, 5 mg + 160 mg, 10 mg + 160 mg). Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 6-12 godzinach (amlodypina) i 2-4 godzinach (walsartan). Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego osłabienia działania terapeutycznego. Amlodypina charakteryzuje się dużym wiązaniem z białkami osocza (97,5%), dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan wykazuje mniejsze wiązanie z białkami (94-97%), objętość dystrybucji około 17 l oraz okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina, amlodypiny maleinian, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, czas do maksymalnego stężenia, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka skojarzenia, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka rozpadu, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, narażenie na substancję, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, walsartan, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zelsiglat 100 mg
Profil farmakokinetyczny celekoksybu (Zelsiglat) cechuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin na czczo, które ulega opóźnieniu do około 4 godzin przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatotłuszczowego, zwiększając biodostępność o około 20%. Celekoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2C9 w wątrobie, z eliminacją w postaci metabolitów nieaktywnych farmakologicznie. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 8-12 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach regularnego dawkowania. Wydalanie leku w postaci niezmienionej z moczem jest minimalne (<1% dawki). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych przy podaniu kapsułki w całości lub zawartości wymieszanej z musem jabłkowym.
aktywność enzymatyczna, biodostępność leku, cyklooksygenaza typu 1, cyklooksygenaza typu 2, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka celekoksybu, glukuronidacja, inhibitor cyklooksygenazy, izoenzym CYP2C9, metabolizm celekoksybu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2C9, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substrat CYP2C9, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diprogenta (0,64 mg + 1 mg)/g
Produkt leczniczy Diprogenta zawiera betametazon dipropionian oraz siarczan gentamycyny, których farmakokinetyka po aplikacji miejscowej jest silnie zależna od stanu skóry oraz warunków aplikacji. Wchłanianie betametazonu jest zwiększone w obecności stanu zapalnego, uszkodzeń skóry, stosowania opatrunków okluzyjnych oraz przy większej powierzchni aplikacji. Po wchłonięciu betametazon wiąże się głównie z albuminami w surowicy, jest metabolizowany w wątrobie, a jego metabolity eliminowane są głównie z żółcią i moczem. Ogólnoustrojowe wchłanianie betametazonu jest istotne zwłaszcza przy długotrwałej terapii i aplikacji na duże powierzchnie skóry.
bariera skórna, betametazon, biodostępność, biotransformacja leku, dipropionian betametazonu, dystrybucja leku, działanie niepożądane, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka, metabolizm betametazonu, opatrunek okluzyjny, przepuszczalność skóry, siarczan gentamycyny, stan zapalny, wchłanianie ogólnoustrojowe betametazonu, wiązanie z albuminami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Potassium Chloride 0,15% + Glucose 5% B. Braun 1,5 g/l + 55 g/l
Produkt leczniczy Potassium Chloride + Glucose B. Braun podawany dożylnie charakteryzuje się 100% biodostępnością składników aktywnych, co wynika z bezpośredniego wprowadzenia do krwiobiegu. Potas dystrybuuje się głównie do przestrzeni wewnątrzkomórkowej, gdzie jego stężenie jest około 40-krotnie wyższe niż w osoczu (prawidłowe stężenie potasu w osoczu wynosi 3,5-5 mmol/l). Chlorek natomiast lokalizuje się głównie w przestrzeni pozakomórkowej, z fizjologicznym stężeniem w osoczu 95-107 mmol/l. Glukoza utrzymuje się we krwi na poziomie 3,9-5,6 mmol/l (70-100 mg/dl) i podlega ścisłej regulacji hormonalnej oraz metabolicznej, z wątrobą i mięśniami szkieletowymi odgrywającymi kluczową rolę w jej metabolizmie. W warunkach nadmiaru glukozy dochodzi do jej magazynowania w postaci glikogenu lub przemian w tłuszcz, co ma znaczenie kliniczne podczas długotrwałych infuzji, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak cukrzyca czy ciężkie urazy.
biodostępność, chlorek potasu z glukozą, dystrybucja leku, glikogen, hiperglikemia, homeostaza elektrolitowa, infuzja dożylna, metabolizm glukozy, płyn pozakomórkowy, przestrzeń pozakomórkowa, roztwór do infuzji dożylnej, stężenie osoczowe, stężenie potasu, suplementacja elektrolitowa, utlenianie glukozy, wydalanie nerkowe, wymiana gazowa, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simcovas 40 mg
Symwastatyna jest prolekiem podawanym doustnie, który ulega aktywacji w wątrobie do beta-hydroksykwasu – silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Wchłanianie jest bardzo dobre, jednak biodostępność wynosi poniżej 5% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenia aktywnego metabolitu osiągane są w ciągu 1-2 godzin, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a wydalanie następuje głównie z kałem (60% radioaktywności w ciągu 96 godzin) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%). Okres półtrwania beta-hydroksykwasu wynosi średnio 1,9 godziny po podaniu dożylnym.
AUC, BCRP, beta-hydroksykwas, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hepatocyty, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, lakton, metabolizm symwastatyny, OATP1B1, okres półtrwania, polimorfizm SLCO1B1, rabdomioliza, substrat transportera, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syntarpen 1 g
Kloksacylina, półsyntetyczna penicylina beta-laktamowa oporna na penicylinazę, charakteryzuje się stabilnością w środowisku kwaśnym, co umożliwia podawanie zarówno doustne, jak i pozajelitowe. Po podaniu domięśniowym dawki 500 mg osiąga maksymalne stężenie w surowicy około 15 µg/ml po 30 minutach. W przypadku dożylnej infuzji 2 g kloksacyliny maksymalne stężenia wynoszą 280 µg/ml (infuzja 20 min) oraz 100 µg/ml (infuzja 30 min), z szybkim spadkiem do 0,6 µg/ml po 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie (95%) wiązanie z białkami osocza, co ogranicza biodostępność w niektórych tkankach, jednak dobrze penetruje tkanki zapalne, w tym kości, stawy, płyn opłucnowy, maziowy, jamy surowicze oraz ropę. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, a do płynu mózgowo-rdzeniowego tylko w stanach zapalnych zwiększających przepuszczalność bariery krew-mózg.
antybiotyk beta-laktamowy, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, dializa otrzewnowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, hemodializa, infuzja dożylna, kloksacylina, mukowiscydoza, niewydolność nerek, okres półtrwania, oporność na penicylinazę, penicylina półsyntetyczna, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces zapalny, przesączanie kłębuszkowe, środowisko kwaśne, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie kanalikowe, zaburzona czynność nerek, zwłóknienie torbielowate - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cravisol (2,313 g + 1,601 g + 0,694 g)/5 ml
Produkt leczniczy Cravisol w postaci płynu doustnego zawiera wyciągi ze świeżego kwiatostanu głogu (46,26 g/100 ml), ziela melisy (32,02 g/100 ml) oraz ziela jemioły (13,88 g/100 ml), przygotowane w stosunku surowiec:ekstrahent 1:1 z użyciem 96% etanolu. Zawartość etanolu w preparacie wynosi 52-62% (V/V), co może wpływać na właściwości farmakokinetyczne, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników aktywnych. Ze względu na złożony skład roślinny oraz brak specyficznych markerów farmakokinetycznych, parametry te nie zostały określone.
Crataegus, dystrybucja leku, etanol 96%, kwiatostan głogu, marker farmakokinetyczny, Melissa officinalis, metabolizm leku, parametr farmakokinetyczny, płyn doustny, profil farmakokinetyczny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja biologicznie czynna, Viscum album, wchłanianie, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg roślinny, wydalanie leku, ziele jemioły, ziele melisy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ospen 750 750 000 j.m./5 ml
Fenoksymetylopenicylina benzatynowa lecytynowana, zawarta w Ospen 750 (750 000 j.m./5 ml), wykazuje odporność na kwaśne środowisko żołądka, co umożliwia zachowanie aktywności farmakologicznej po podaniu doustnym. Substancja jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, co pozwala na szybkie uzyskanie efektu terapeutycznego. Okres półtrwania leku wynosi 30-45 minut, a około 55% fenoksymetylopenicyliny wiąże się z białkami osocza, pozostawiając znaczną frakcję wolną, zdolną do penetracji tkanek. Lek dystrybuuje się efektywnie do nerek, płuc, wątroby, skóry, błon śluzowych, mięśni oraz większości płynów ustrojowych, z ograniczoną penetracją do tkanki kostnej, co jest istotne przy leczeniu zakażeń kostnych.
biotransformacja, dawkowanie leku, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, fenoksymetylopenicylina benzatynowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, penetracja tkankowa, sok żołądkowy, stan zapalny, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bilaxten 2,5 mg/ml
Bilastyna, substancja czynna leku Bilaxten (2,5 mg/ml, roztwór doustny), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w szerokim zakresie badań przedklinicznych. Badania farmakologiczne bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano negatywne efekty, takie jak przed- i poimplantacyjna utrata płodów u szczurów oraz niepełne kostnienie kości u królików, jednak tylko przy dawkach toksycznych dla samic. Poziomy NOAEL były ponad 30-krotnie wyższe niż ekspozycja u ludzi przy zalecanej dawce, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, bilastyna nie wpływała na płodność szczurów nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, nie zmieniając parametrów rozrodczych, takich jak współczynnik łączenia w pary czy wskaźniki płodności.
autoradiografia, badanie farmakologiczne, badanie laktacji, badanie przedkliniczne, bilastyna, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, dystrybucja leku, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, kumulacja w OUN, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, poimplantacyjna utrata płodu, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Histigen 8 mg
Betahistyna, substancja czynna leku Histigen (dostępnego w dawkach 8 mg i 16 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu około 1 godziny po podaniu na czczo. Substancja wykazuje minimalne lub brak wiązania z białkami osocza, co sprzyja jej wysokiej biodostępności i ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie wypierania z białek. Metabolizm betahistyny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie przekształcana jest do głównego metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Nie stwierdzono metabolizmu przedogólnoustrojowego, co wskazuje, że biotransformacja następuje po absorpcji do krwiobiegu.
betahistyna znakowana izotopem, biodostępność, biotransformacja, dichlorowodorek betahistyny, droga metaboliczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm leku, metabolizm przedogólnoustrojowy, parametry farmakokinetyczne, próg wykrywalności, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip 2 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Requip, charakteryzuje się biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie około 50% (zakres 36-57%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga średnio po 1,5 godzinie (Tmax), przy czym spożycie wysokotłuszczowego posiłku wydłuża Tmax o 2,6 godziny i zmniejsza Cmax o około 25%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co wynika z jego wysokiej lipofilności. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie z moczem. Główny metabolit wykazuje aktywność dopaminergiczną co najmniej 100-krotnie słabszą niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, bez zmiany klirensu po podaniu jednorazowym i wielokrotnym.
- Leksykon substancji czynnych
Sabadilla – Właściwości farmakokinetyczne
Analiza dokumentacji preparatu Coryzalia wskazuje na całkowity brak dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących substancji czynnej Sabadilla, obecnej w stężeniu homeopatycznym 3 CH (0,333 mg na tabletkę drażowaną). W szczególności nie są znane parametry takie jak wchłanianie po podaniu doustnym, dystrybucja, metabolizm, eliminacja, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza oraz biodostępność. Brak tych informacji utrudnia przewidywanie czasu działania substancji, ocenę ryzyka kumulacji oraz potencjalnych interakcji lekowych, co jest istotne zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Podanie w formie tabletek drażowanych sugeruje drogę doustną, jednak farmakokinetyka Sabadilla pozostaje nieznana.
biodostępność leku, charakterystyka produktu leczniczego, dystrybucja leku, eliminacja leku, interakcje lekowe, mechanizm działania leku, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Sabadilla, stężenie homeopatyczne, tabletka drażowana, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carboplatin-Ebewe 10 mg/ml
Karboplatyna, aktywny składnik leku Carboplatin-Ebewe (10 mg/ml), wykazuje mechanizm działania przeciwnowotworowego poprzez tworzenie wiązań bocznych między nićmi DNA, podobnie jak cisplatyna. Farmakokinetyka karboplatyny charakteryzuje się liniową zależnością między dawką a stężeniem platyny w osoczu, zarówno całkowitej, jak i wolnej podlegającej ultrafiltracji, przy klirensie kreatyniny ≥60 ml/min. Brak kumulacji platyny w osoczu po wielokrotnym podaniu przez 4 dni wskazuje na efektywną eliminację. Okresy półtrwania poszczególnych frakcji to: wolna platyna ultrafiltracyjna około 6 godzin, karboplatyna około 1,5 godziny, a platyna całkowita w osoczu około 24 godzin. Ponadto, około 87% platyny wiąże się z białkami osocza w ciągu 24 godzin, co wpływa na dystrybucję i aktywność leku.
dystrybucja leku, działanie przeciwnowotworowe, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, karboplatyna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja platyny, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, ultrafiltracja, wiązanie z białkami osocza, właściwości biochemiczne, wolna platyna, wydalanie, wydzielanie kanalikowe, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine 250 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, z wchłanianiem na poziomie około 90%. Składniki kompleksu, DIP oraz PAcBA, wykazują niemal całkowite wchłanianie, potwierdzone odzyskiem 94-100% substancji w moczu u małp Rhesus. Dystrybucja inozyny pranobeksu obejmuje wiele narządów, z najwyższymi stężeniami w nerkach, płucach i wątrobie. Po podaniu 1 g doustnie, maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 μg/ml dla DIP (po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (po 1 godzinie). Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku, PAcBA do o-acyloglukuronidu oraz inozyny do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, przy czym do 70% dawki inozyny jest wydalane z moczem jako kwas moczowy (dane zwierzęce).
acetamidobenzoesan, acyloglukuronid, AUC, biodostępność, degradacja puryn, dystrybucja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji leku, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, metabolizm leku, N-tlenek, okres półtrwania leku, osocze, przewód pokarmowy, stan równowagi farmakologicznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nonpres 50 mg
Eplerenon charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną wynoszącą 69% po dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim ustaleniem stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie alfa-1 kwaśnymi glikoproteinami. Objętość dystrybucji wynosi 42-90 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, bez kumulacji w erytrocytach. Eplerenon jest intensywnie metabolizowany przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% z moczem, 32% z kałem). Okres półtrwania wynosi 3-6 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę, a klirens osoczowy to około 10 l/h.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, badanie EPHESUS, bezwzględna biodostępność, biodostępność eplerenonu, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P-450 CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja leku, eplerenon, hemodializa, interakcje lekowe, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, masa ciała, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pediatria, podeszły wiek, rasa czarna, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atorvastatin Bluefish AB 20 mg
Przedkliniczne badania atorwastatyny wykazały brak potencjału mutagennego i klastogennego w czterech testach in vitro oraz jednym in vivo, co wskazuje na niskie ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego. W zakresie karcinogenności, u szczurów nie stwierdzono działania karcinogennego, natomiast u myszy zaobserwowano gruczolaki i raki wątrobowo-komórkowe przy ekspozycji na lek 6-11 razy wyższej niż u ludzi stosujących najwyższą dawkę terapeutyczną (AUC 0-24h). Badania dotyczące wpływu atorwastatyny na rozród i rozwój płodu wykazały brak wpływu na płodność oraz brak działania teratogennego u szczurów, królików i psów. Jednakże przy dawkach toksycznych dla ciężarnych samic zaobserwowano toksyczność płodową oraz opóźniony rozwój pourodzeniowy i obniżoną przeżywalność potomstwa u szczurów.
atorwastatyna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, gruczolak wątrobowo-komórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit, potencjał karcinogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, przeżywalność poporodowa, rak wątrobowo-komórkowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, stężenie osoczowe leku, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alfurion 10 mg
Alfuzosyna chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 10 mg wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z istotnymi międzyosobniczymi wahaniami stężenia w osoczu (do 7-krotnych). Biodostępność względna wynosi 104,4% względem tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg, biodostępność 64%). Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 9 godzinach (w porównaniu do 0,5-6 godzin dla formy natychmiastowej), a średnie wartości Cmax i Ctrough po posiłku wynoszą odpowiednio 13,6 ng/ml (SD=5,6) i 3,2 ng/ml (SD=1,6), z AUC0-24 równym 194 ng·h/ml (SD=75). Alfuzosyna wiąże się silnie z białkami osocza (~90%), co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Okres półtrwania w osoczu dla formy o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 9 godzin, dłużej niż 5 godzin dla formy natychmiastowej.
aktywność farmakologiczna, alfuzosyna chlorowodorek, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, izoenzym wątrobowy, klirens kreatyniny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dynid 0,5 mg/ml
Desloratadyna, podawana doustnie w postaci roztworu Dynid (0,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 3 godzin po podaniu oraz okresem półtrwania eliminacji około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a wiązanie z białkami osocza wynosi 83-87%. Nie stwierdzono klinicznie istotnej kumulacji przy stosowaniu dawki 5-20 mg przez 14 dni. Desloratadyna nie wykazuje hamowania enzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani nie jest substratem lub inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Biorównoważność syropu i tabletek została potwierdzona, a roztwór doustny może być stosowany zamiennie, mimo braku formalnych badań biorównoważności dla tej postaci.
3-hydroksydesloratadyna, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, AUC, biodostępność, biorównoważność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, dystrybucja leku, fenotyp spowolnionego metabolizmu, glikoproteina p, metabolizm desloratadyny, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, roztwór doustny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluimucil Muko Junior 100 mg
Fluimucil Muko Junior zawiera 100 mg acetylocysteiny w formie granulatu do sporządzania roztworu doustnego, charakteryzujący się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak z niską biodostępnością około 10%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w ścianie jelita oraz wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 0,33-0,47 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza zmienia się z około 50% po 4 godzinach do 20% po 12 godzinach. Głównym aktywnym metabolitem jest cysteina, która odgrywa kluczową rolę w efekcie terapeutycznym leku.
acetylocysteina, białko osocza, biodostępność leku, cysteina, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, Fluimucil Muko Junior, klirens nerkowy, metabolit czynny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, roztwór doustny, ściana jelita, stężenie leku w osoczu, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Echinapur 100 mg
Preparat Echinapur w formie tabletek powlekanych zawiera 100 mg wyciągu gęstego z ziela jeżówki purpurowej (Echinacea purpurea), uzyskanego ekstrakcją etanolową (23-30% v/v) z DER 30-40:1. Brak dedykowanych badań farmakokinetycznych uniemożliwia określenie parametrów takich jak szybkość i stopień wchłaniania, dystrybucja, metabolizm oraz eliminacja składników aktywnych. Złożoność wyciągu, obejmującego alkiloamidy, pochodne kwasu kawowego (w tym echinakozyd), polisacharydy i glikoproteiny, dodatkowo utrudnia charakterystykę farmakokinetyczną. Postać tabletki powlekanej, zawierająca m.in. 78,5 mg laktozy jednowodnej oraz barwnik E 124, może wpływać na dynamikę uwalniania i wchłaniania, jednak brak badań uniemożliwia precyzyjną ocenę tych efektów.
absorpcja składników aktywnych, badanie farmakokinetyczne, czas półtrwania leku, czerwień koszenilowa, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekty farmakodynamiczne, ekstrakcja, eliminacja leku, enzymy, etanol, glikoproteiny, jeżówka purpurowa, kwas kawowy, laktoza jednowodna, metabolizm leku, nietolerancja laktozy, polisacharydy, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, współczynnik DER, wyciąg z jeżówki purpurowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib Fresenius Kabi 400 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (~95%, głównie albumina i kwaśna alfa-glikoproteina). Po podaniu doustnym okres półtrwania wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Ekspozycja na lek (AUC) rośnie liniowo wraz ze wzrostem dawki w zakresie 25-1000 mg, a kumulacja w stanie równowagi wynosi 1,5-2,5-krotnie. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest N-demetylowa pochodna piperazyny, stanowiąca około 16% AUC leku macierzystego. Eliminacja zachodzi przede wszystkim z kałem (68%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), z czego 25% dawki wydalane jest w formie niezmienionej. Klirens imatynibu jest zależny od masy ciała (8,5 l/godz. przy 50 kg i 11,8 l/godz. przy 100 kg), jednak zmiany te nie wymagają modyfikacji dawkowania.
biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja leku, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, główny metabolit, imatynib, inhibitor kompetycyjny, izoenzym CYP3A4, klirens leku, kumulacja leku, kwaśna alfa-glikoproteina, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, N-demetylowa pochodna piperazyny, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Filadelfia, pole pod krzywą stężenia, przewlekła białaczka szpikowa, stan równowagi farmakologicznej, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Owoc pieprzu czarnego – Właściwości farmakokinetyczne
Owoc pieprzu czarnego (Piper nigrum L.) jest jednym z trzynastu składników roślinnych preparatu leczniczego Melisana Klosterfrau Original, występując w ilości 71 mg na 100 ml produktu. Preparat zawiera olejki lotne w stężeniu 65 mg/100 ml, rozpuszczone w 66,8% (V/V) etanolu, co może wpływać na farmakokinetykę substancji czynnych. Melisana Klosterfrau Original dostępna jest w formie płynu doustnego oraz płynu na skórę, co sugeruje możliwość zarówno systemowego, jak i miejscowego działania składników aktywnych. W skład preparatu wchodzą również inne surowce roślinne, takie jak liście melisy (536 mg), kłącze omanu (714 mg), korzeń arcydzięgla (714 mg) czy kłącze imbiru (714 mg) na 100 ml produktu.
absorpcja leku, arcydzięgiel lekarski, biodostępność, cynamon, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, galanga, gałka muszkatołowa, goryczka, goździkowiec korzenny, imbir lekarski, kardamon, kwiat cynamonowca, melisa lekarska, Melisana Klosterfrau, metabolizm leku, okres półtrwania leku, olejek lotny, oman wielki, owocnia pomarańczy, pieprz czarny, płyn doustny, preparat dermatologiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopiryna Kontrol 300 mg + 50 mg
Etopiryna Kontrol, zawierająca 300 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 50 mg kofeiny, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności obu substancji czynnych. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) i szybkim wchłanianiem, które może być nieznacznie opóźnione przez obecność pokarmu. Maksymalne stężenie terapeutyczne (30-100 μg/ml) osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, a działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się przez 3-6 godzin. Kofeina szybko się wchłania, osiągając stężenie maksymalne po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania wynoszącym 3-7 godzin. Kwas acetylosalicylowy wykazuje objętość dystrybucji około 0,15-0,2 l/kg masy ciała, wiążąc się w 33% z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, natomiast kofeina wiąże się z białkami w 17%.
bariera łożyskowa, dostępność biologiczna, dysfagia, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, esteraza, hipoalbuminemia, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylurowy, maź stawowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, salicylan, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Benzalkoniowy chlorek – Właściwości farmakokinetyczne
Benzalkoniowy chlorek, stosowany jako substancja pomocnicza w preparatach donosowych takich jak Aleric Spray, Momester (oba zawierające mometazonu furoinian 50 μg/dawkę) oraz Orinox (ksylometazoliny chlorowodorek 0,5 mg/ml), wykazuje ograniczone wchłanianie miejscowe i systemowe. W Aleric Spray i Momester dawka benzalkoniowego chlorku wynosi 20 μg na dawkę, natomiast w Orinox 14 μg na dawkę pojedynczą (138 μl), co odpowiada stężeniu 0,1 mg/ml. Biodostępność ogólnoustrojowa mometazonu furoinianu jest <1%, co wskazuje na minimalne wchłanianie również benzalkoniowego chlorku z błony śluzowej nosa. W przypadku Orinox stężenia ksylometazoliny w osoczu są bliskie granicy wykrywalności, co sugeruje analogicznie niskie wchłanianie systemowe benzalkoniowego chlorku przy prawidłowym stosowaniu.
aerozol donosowy, benzalkoniowy chlorek, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, jama nosowa, ksylometazoliny chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, mometazonu furoinian, preparat donosowy, substancja pomocnicza, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Prestarium 5 mg + 10 mg
Co-Prestarium to preparat łączący peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, którego farmakokinetyka obu składników nie różni się istotnie od podawania ich osobno. Peryndopryl, będący prolekiem, osiąga maksymalne stężenie po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach, z biodostępnością 27%. Peryndoprylat wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (20%) i jest głównie wydalany przez nerki, z okresem półtrwania około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Spożycie pokarmu obniża biodostępność peryndoprylu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca oraz w podeszłym wieku obserwuje się wolniejsze wydalanie, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu oraz dostosowania dawkowania.
amlodypina, AUC, biodostępność, biodostępność amlodypiny, dializoterapia, dystrybucja leku, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, klirens amlodypiny, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie kreatyniny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Polfarmex 10 mg
Hydroksyzyna, dostępna w postaci tabletek powlekanych 10 mg i 25 mg (Hydroxyzinum Polfarmex), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Dla dawek 25 mg i 50 mg Cmax wynosi odpowiednio około 30 ng/ml i 70 ng/ml, z biodostępnością doustną na poziomie około 80% w stosunku do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w tkankach niż w osoczu. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, który stanowi około 45% dawki i wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens około 13 ml/min/kg. Wydalanie niezmienionej substancji z moczem jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana w 25% dawki doustnej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, CYP3A4/5, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, hemodializa, hydroksyzyna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, N-dealkilowany metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-dealkilowany metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, receptor histaminowy H1, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levact 2,5 mg/ml
Bendamustyna chlorowodorek, dostępna w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji (Levact), wykazuje charakterystyczną farmakokinetykę po podaniu dożylnym. Po 30-minutowym wlewie dawki 120 mg/m² powierzchni ciała, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 28,2 minuty, a centralna objętość dystrybucji mieści się w zakresie 15,8-20,5 l. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>95%), głównie z albuminami. Metabolizm bendamustyny obejmuje hydrolizę oraz metabolizm wątrobowy z udziałem CYP1A2, prowadzący do powstania metabolitów N-desmetylobendamustyny i gamma-hydroksybendamustyny, a także sprzęganie z glutationem. Lek nie hamuje aktywności głównych izoenzymów CYP, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Całkowity klirens bendamustyny wynosi średnio 639,4 ml/min, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 20% dawki w moczu w ciągu 24 godzin), jak i drogą żółciową, z wydalaniem polarnych metabolitów z kałem.
bendamustyna chlorowodorek, bilirubina w surowicy, CYP1A2, cytochrom P450, dihydroksybendamustyna, droga żółciowa, dystrybucja leku, gamma-hydroksybendamustyna, hydroksybendamustyna, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, monohydroksybendamustyna, N-desmetylobendamustyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z glutationem, utleniony metabolit, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duracef 500 mg/5 ml
Cefadroksyl, antybiotyk cefalosporynowy I generacji, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym skuteczne leczenie różnych zakażeń. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, niezależne od spożycia pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Maksymalne stężenia w surowicy krwi po dawkach 500 mg i 1 g wynoszą odpowiednio 16 μg/ml i 28 μg/ml, a lek utrzymuje mierzalne stężenia do 12 godzin po podaniu. Cefadroksyl dystrybuuje się efektywnie do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając szczególnie wysokie stężenia w moczu (do 1800 μg/ml po dawce 500 mg), co czyni go optymalnym wyborem w terapii zakażeń układu moczowego.
biodostępność antybiotyku, biotransformacja, cefalosporyna pierwszej generacji, Duracef, dystrybucja leku, eradykacja patogenów, metabolizm wątrobowy, minimalne stężenie hamujące, okres półtrwania, płyn ustrojowy, populacja pediatryczna, przewód pokarmowy, stężenie leku w surowicy, zakażenie, zakażenie dróg moczowych, zakażenie układu moczowego, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alventa 37,5 mg
Wenlafaksyna, zawarta w leku Alventa w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem (>92%) i całkowitą biodostępnością 40-45%, zależną od metabolizmu wątrobowego. Średni okres półtrwania wynosi 5±2 godziny dla wenlafaksyny i 11±2 godziny dla jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Maksymalne stężenia (Cmax) w osoczu osiągane są po 5,5 godz. (wenlafaksyna) i 9 godz. (ODV) w formulacji o przedłużonym uwalnianiu. Wenlafaksyna wykazuje liniową kinetykę w dawkach 75-450 mg/dobę, wiąże się z białkami osocza w 27%, a ODV w 30%. Objętość dystrybucji wenlafaksyny wynosi 4,4±1,6 l/kg, a klirens osoczowy odpowiednio 1,3±0,6 l/h/kg dla wenlafaksyny i 0,4±0,2 l/h/kg dla ODV. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6 (do ODV) oraz CYP3A4 (do N-demetylowenlafaksyny), a lek jest wydalany głównie przez nerki (87% dawki w 48h), w tym 5% w postaci niezmienionej, 29% jako niesprzężona ODV i 26% jako sprzężona ODV.
biodostępność, chlorowodorek, CYP2D6, CYP3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, fenotyp metaboliczny, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit, O-demetylowenlafaksyna, okres półtrwania, powolny metabolizm, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie stacjonarne, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby