Właściwości farmakokinetyczne leku Daktarin

Daktarin w postaci pudru leczniczego do rozpylania na skórę zawiera 20 mg/g mikonazolu azotanu (Miconazoli nitras), którego farmakokinetyka charakteryzuje się specyficznymi właściwościami po zastosowaniu miejscowym. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis parametrów farmakokinetycznych leku.¹

Wchłanianie mikonazolu

Wchłanianie ogólnoustrojowe mikonazolu po zastosowaniu miejscowym jest znacząco ograniczone. Biodostępność substancji czynnej jest mniejsza niż 1%, co oznacza, że tylko niewielka ilość leku przedostaje się do krwiobiegu. Mimo to, stężenie mikonazolu i/lub jego metabolitów w osoczu było możliwe do zmierzenia po 24 i 48 godzinach od aplikacji.²

Istotną cechą mikonazolu jest jego zdolność do utrzymywania się w skórze nawet do 4 dni po miejscowej aplikacji, co zapewnia przedłużone działanie przeciwgrzybicze.³

W badaniach przeprowadzonych w populacji pediatrycznej zaobserwowano, że wchłanianie ogólnoustrojowe występuje również po wielokrotnym podawaniu mikonazolu u niemowląt z rozpoznaniem pieluszkowego zapalenia skóry. Wyniki wskazują jednak, że u wszystkich badanych niemowląt stężenie mikonazolu w osoczu było albo niemierzalne, albo utrzymywało się na niskim poziomie.⁴

Dystrybucja mikonazolu

Po wchłonięciu do krwiobiegu, mikonazol wykazuje znaczne powinowactwo do białek osocza oraz elementów morfotycznych krwi. Dokładne dane wskazują, że wiązanie z białkami osocza wynosi 88,2%, natomiast z krwinkami czerwonymi 10,6%. Wysoki stopień wiązania z białkami może wpływać na dostępność wolnej frakcji leku i jego aktywność farmakologiczną.⁵

Metabolizm i eliminacja mikonazolu

Proces eliminacji mikonazolu zachodzi głównie poprzez układ pokarmowy. Niewielkie ilości wchłoniętego mikonazolu są wydalane z kałem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w formie metabolitów. Proces ten trwa ponad cztery dni po aplikacji leku.⁶

Równolegle do wydalania z kałem, mniejsze ilości mikonazolu w postaci niezmienionej oraz jego metabolitów są również wykrywane w moczu. Należy jednak podkreślić, że eliminacja nerkowa stanowi mniej istotną drogę usuwania leku z organizmu w porównaniu z wydalaniem przez przewód pokarmowy.⁷