Właściwości farmakokinetyczne leku Echinapur

W przypadku preparatu Echinapur w postaci tabletek powlekanych zawierających 100 mg wyciągu gęstego z ziela jeżówki purpurowej (Echinacea purpurea (L.) Moench, herba recens) dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych są ograniczone. Producent informuje, że nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych dla tego produktu leczniczego. ¹

Charakterystyka preparatu

Echinapur to produkt leczniczy w formie tabletek powlekanych o zawartości 100 mg wyciągu gęstego z ziela jeżówki purpurowej, który otrzymywany jest w procesie ekstrakcji z wykorzystaniem etanolu jako rozpuszczalnika (stężenie 23-30% v/v). Współczynnik DER (ang. Drug Extract Ratio) wynosi 30-40:1, co oznacza, że do uzyskania 1 części wyciągu gęstego użyto 30-40 części świeżego surowca roślinnego. ²

Implikacje braku danych farmakokinetycznych

Brak szczegółowych badań farmakokinetycznych dla preparatu Echinapur oznacza, że nie dysponujemy informacjami na temat:

• Wchłaniania – brak danych dotyczących szybkości i stopnia absorpcji składników aktywnych z przewodu pokarmowego
• Dystrybucji – brak informacji o rozmieszczeniu składników aktywnych w organizmie, wiązaniu z białkami osocza czy przenikaniu przez bariery fizjologiczne
• Metabolizmu – brak danych o przemianach biochemicznych składników czynnych, zaangażowanych enzymach oraz powstałych metabolitach
• Eliminacji – brak informacji o drogach wydalania oraz czasie półtrwania składników aktywnych

Złożoność składników roślinnych

Warto podkreślić, że wyciąg z jeżówki purpurowej stanowi złożoną mieszaninę wielu związków biologicznie czynnych, co utrudnia określenie parametrów farmakokinetycznych. Główne grupy związków aktywnych jeżówki purpurowej, dla których parametry farmakokinetyczne mogłyby być istotne, obejmują:

• Alkiloamidy
• Pochodne kwasu kawowego (w tym echinakozyd)
• Polisacharydy
• Glikoproteiny

Dla pełnej charakterystyki farmakokinetycznej należałoby przeprowadzić badania z zastosowaniem nowoczesnych metod analitycznych, pozwalających na śledzenie losu tych grup związków w organizmie po podaniu doustnym preparatu.

Postać farmaceutyczna a dostępność biologiczna

Echinapur występuje w postaci tabletek powlekanych, co może wpływać na profil farmakokinetyczny zawartych w nim składników. Tabletki są okrągłe, dwustronnie wypukłe, o różowym zabarwieniu, uzyskanym dzięki zawartości barwnika – czerwieni koszenilowej (E 124). ³ Ta postać farmaceutyczna może wpływać na dynamikę uwalniania i wchłaniania substancji czynnych, jednak bez przeprowadzonych badań nie można określić tych parametrów.

Jako nośnik w tabletkach wykorzystano między innymi laktozę jednowodną (78,5 mg w jednej tabletce), co należy uwzględnić przy stosowaniu leku u pacjentów z nietolerancją tego cukru. ⁴

Status wiedzy farmakokinetycznej

Pomimo braku dedykowanych badań farmakokinetycznych dla produktu Echinapur, stosowanie leku opiera się na wieloletnim doświadczeniu w tradycyjnym stosowaniu jeżówki purpurowej. W praktyce klinicznej ocena skuteczności i bezpieczeństwa opiera się głównie na obserwacji efektów farmakodynamicznych, a nie na parametrach farmakokinetycznych.

Należy zauważyć, że brak danych farmakokinetycznych jest zjawiskiem dość częstym w przypadku leków roślinnych, szczególnie tych zawierających złożone mieszaniny związków aktywnych, co wynika z trudności metodologicznych oraz wysokich kosztów takich badań.