Właściwości farmakokinetyczne
Benzalkoniowy chlorek

Właściwości farmakokinetyczne benzalkoniowego chlorku

Benzalkoniowy chlorek, występujący jako substancja pomocnicza w preparatach stosowanych donosowo, takich jak Aleric Spray, Momester i Orinox, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Każda dawka produktów Aleric Spray i Momester zawiera 20 mikrogramów benzalkoniowego chlorku, natomiast w przypadku produktu Orinox jedna dawka pojedyncza (138 μl) zawiera 14 mikrogramów tej substancji, co odpowiada stężeniu 0,1 mg/ml.¹²³

Wchłanianie

Benzalkoniowy chlorek, podobnie jak substancje czynne preparatów, w których występuje (np. mometazonu furoinian), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem po podaniu donosowym. W przypadku produktów zawierających mometazonu furoinian (Aleric Spray, Momester), których formulacja zawiera benzalkoniowy chlorek, biodostępność ogólnoustrojowa substancji czynnej w osoczu wynosi <1%, co wskazuje na ograniczone wchłanianie również substancji pomocniczych z błony śluzowej nosa.⁴⁵

W preparacie Orinox, zawierającym jako substancję czynną ksylometazoliny chlorowodorek oraz benzalkoniowy chlorek jako substancję pomocniczą, obserwuje się podobnie niskie stężenia substancji w osoczu po podaniu donosowym. Stężenia ksylometazoliny w osoczu są bardzo niskie i zbliżone do granicy wykrywalności, co sugeruje również minimalne wchłanianie systemowe benzalkoniowego chlorku przy prawidłowym stosowaniu produktu.⁶

Dystrybucja

Ze względu na słabe wchłanianie benzalkoniowego chlorku po podaniu donosowym, jego dystrybucja ogólnoustrojowa jest ograniczona. Analogicznie do mometazonu furoinianu w preparatach Aleric Spray i Momester, gdzie ze względu na słabe wchłanianie przez błonę śluzową nosa nie określa się dystrybucji, również dla benzalkoniowego chlorku jako substancji pomocniczej nie określa się parametrów dystrybucji tkankowej.⁷⁸

Metabolizm

Benzalkoniowy chlorek, podobnie jak substancje czynne zawarte w preparatach donosowych, może podlegać częściowemu wchłonięciu po połknięciu części dawki, która spływa z jamy nosowej do gardła. Niewielka ilość benzalkoniowego chlorku, która może zostać połknięta i wchłonięta z przewodu pokarmowego, prawdopodobnie ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, podobnie jak mometazonu furoinian w preparatach Aleric Spray i Momester.⁹¹⁰

Eliminacja

Procesy eliminacji benzalkoniowego chlorku po podaniu donosowym nie zostały szczegółowo określone w przedstawionej dokumentacji produktów leczniczych. Bazując na danych dotyczących substancji czynnych tych preparatów, można przyjąć, że wchłonięty benzalkoniowy chlorek prawdopodobnie podlega procesom metabolicznym, a jego metabolity są wydalane z moczem i żółcią, podobnie jak w przypadku mometazonu furoinianu w preparatach Aleric Spray i Momester.¹¹¹²

Właściwości benzalkoniowego chlorku w preparatach donosowych

Benzalkoniowy chlorek, jako substancja pomocnicza o znanym działaniu, występuje w stałych dawkach w preparatach donosowych. W produktach zawierających mometazonu furoinian (Aleric Spray, Momester), gdzie każda dawka zawiera 50 mikrogramów substancji czynnej, ilość benzalkoniowego chlorku wynosi 20 mikrogramów na dawkę. W produkcie Orinox, zawierającym ksylometazoliny chlorowodorek, stężenie benzalkoniowego chlorku wynosi 0,1 mg/ml, co odpowiada 14 mikrogramom na dawkę pojedynczą (138 μl).¹³¹⁴¹⁵

Specyfika preparatów donosowych, w których występuje benzalkoniowy chlorek, ma znaczący wpływ na jego właściwości farmakokinetyczne. W produktach takich jak Aleric Spray i Momester występuje on w postaci zawiesiny o pH pomiędzy 4,3 i 4,9, natomiast w produkcie Orinox – w postaci klarownego, bezbarwnego lub prawie bezbarwnego roztworu.¹⁶¹⁷¹⁸