biodostępność
Biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci. Wyraża się ją jako odsetek (%) i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności terapeutycznej substancji leczniczej.
Biodostępność bezwzględna porównuje ilość leku dostępnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do ilości dostępnej po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna natomiast porównuje biodostępność różnych form lub preparatów tej samej substancji leczniczej.
Na biodostępność wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji (rozpuszczalność, lipofilność, stabilność), parametry fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, aktywność enzymów, transporterów błonowych), a także interakcje z pokarmem czy innymi lekami. Niska biodostępność może wynikać z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę lub niskiej absorpcji z przewodu pokarmowego.
Znajomość biodostępności ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej przy ustalaniu dawkowania leków oraz projektowaniu nowych postaci farmaceutycznych, które mogą poprawić ten parametr poprzez zastosowanie odpowiednich systemów dostarczania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kmin – Właściwości farmakokinetyczne
Kminek (Carum carvi L., fructus) jest jednym z pięciu składników aktywnych preparatu złożonego Melis-Tonic, gdzie stanowi 1 część na 20 części całego ekstraktu (proporcje 8:7:2:2:1). Ekstrakcja odbywa się przy użyciu 40% (V/V) etanolu, a końcowy produkt doustny zawiera 30-35% (V/V) etanolu, co może wpływać na biodostępność substancji aktywnych kminku. W preparacie Melis-Tonic brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych dotyczących kminku, co oznacza, że nie są znane szczegółowe parametry wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania jego składników aktywnych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meladine SR 750 mg
Metformina w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Meladine SR) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin (vs. 2,5 godziny dla formy natychmiastowej). Po podaniu dawki 1500 mg SR średnie Cmax wynosi 1193 ng/ml, a po dawce 1000 mg SR po posiłku 1214 ng/ml, z medianą czasu osiągnięcia Cmax około 5 godzin. Podanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast po posiłku AUC wzrasta o 77%, a Cmax o 26%, z niewielkim wydłużeniem Tmax o około 1 godzinę. Farmakokinetyka metforminy SR jest nieliniowa, a AUC po 2000 mg SR jest porównywalne z podwójną dawką 1000 mg formy natychmiastowej. Nie obserwuje się kumulacji leku po wielokrotnym podaniu do 2000 mg, a zmienność wewnątrzosobnicza parametrów Cmax i AUC jest porównywalna z formą natychmiastową.
ADME, AUC, biodostępność, biorównoważność, ekspozycja na lek, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, maksymalne stężenie leku, metformina o przedłużonym uwalnianiu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Passminum MED LUNIS 183 mg/5 ml
Produkt leczniczy Passminum MED LUNIS w formie syropu zawiera 183 mg ekstraktu z ziela męczennicy cielistej (Passiflora incarnata L.) na 5 ml, co odpowiada 366 mg surowca roślinnego. Ekstrakt jest przygotowany w proporcji 2:1 z użyciem 60% etanolu jako rozpuszczalnika. Do tej pory nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących tego preparatu, w związku z czym brak jest danych na temat wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych zawartych w ekstrakcie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, droga eliminacji, ekstrakt z męczennicy, męczennica cielista, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, produkt leczniczy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, składnik aktywny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, surowiec roślinny, wiązanie z białkami, wyciąg z męczennicy cielistej, ziele męczennicy cielistej, związek biologicznie czynny - Leksykon substancji czynnych
Merkaptopuryna – Interakcje
Merkaptopuryna, substancja czynna leku Mercaptopurinum VIS, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Hamowanie oksydazy ksantynowej przez allopurinol, tiopurinol i oksypurinol prowadzi do przedłużenia i nasilenia działania merkaptopuryny, co wymaga redukcji dawki do 25% standardowej. Pochodne aminosalicylowe (olsalazyna, mesalazyna, sulfalazyna) hamują enzym TPMT, zwiększając ryzyko mielosupresji, co wymaga monitorowania morfologii krwi. Interakcje z warfaryną obniżają jej działanie przeciwzakrzepowe, wskazując na konieczność monitorowania INR i dostosowania dawki. Jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych (glikokortykosteroidy, azatiopryna, chlorambucil, cyklosporyna) zwiększa ryzyko infekcji i wtórnych nowotworów, co wymaga ścisłej kontroli klinicznej.
allopurinol, antagonista, azatiopryna, biodostępność, chlorambucil, cyklosporyna, cytarabina, glikokortykosteroid, hydroksymocznik, infekcja, inhibitor oksydazy ksantynowej, kotrimoksazol, krzepnięcie krwi, lek hepatotoksyczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, merkaptopuryna, mesalazyna, mielosupresja, nowotwór wtórny, oksydaza ksantynowa, oksypurinol, olsalazyna, sulfalazyna, terapia skojarzona, tiopurinol, transferaza S-metylowa tiopuryny, warfaryna - Leksykon substancji czynnych
Octan glatirameru – Właściwości farmakokinetyczne
Octan glatirameru, stosowany w preparacie Copaxone w dawkach 20 mg/ml i 40 mg/ml, charakteryzuje się ograniczoną poznawalnością farmakokinetyczną ze względu na swoją złożoną, heterogenną strukturę polipeptydową o masie cząsteczkowej 5000-9000 daltonów. Po podaniu podskórnym substancja jest szybko wchłaniana do krwiobiegu, jednak znaczna część dawki ulega szybkiemu rozkładowi już w tkance podskórnej na mniejsze fragmenty polipeptydowe. Preparaty różnią się osmolarnością – 265 mOsmol/L dla 20 mg/ml oraz 300 mOsmol/L dla 40 mg/ml – przy zbliżonym pH 5,5-7,0, co sprzyja tolerancji miejscowej. Ze względu na heterogenność mieszaniny polipeptydów, standardowe parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność, objętość dystrybucji czy klirens, nie są określone i nie mają zastosowania w klasycznej formie.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Copaxone, dalton, dostępność biologiczna, klirens, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, mieszanina polipeptydów, miliosmol na litr, objętość dystrybucji, octan glatirameru, osmolarność, podanie podskórne, produkt leczniczy, sekwencja aminokwasowa, skuteczność terapeutyczna, stosunek molowy, syntetyczny polipeptyd, tkanka podskórna, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Klabax 125 mg/5 ml 125 mg/5 ml
Klabax to preparat zawierający klarytromycynę w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, dostępny w stężeniach 125 mg/5 ml oraz 250 mg/5 ml, przeznaczony głównie dla dzieci poniżej 12. roku życia. Standardowa dawka wynosi około 7,5 mg/kg masy ciała podawana dwukrotnie na dobę, z czasem leczenia od 5 do 10 dni, zależnie od rodzaju zakażenia i jego ciężkości. Dawkowanie jest dostosowane do masy ciała dziecka, np. dla masy 8–11 kg dawka wynosi 62,5 mg dwa razy na dobę (2,5 ml zawiesiny 125 mg/5 ml), a dla 30–40 kg – 250 mg dwa razy na dobę (10 ml zawiesiny 125 mg/5 ml). W przypadku ciężkich zakażeń stosuje się dawki do 500 mg dwa razy na dobę. Do precyzyjnego dawkowania zaleca się użycie dołączonej kalibrowanej strzykawki (pipety).
biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zakażenie, ciężkość choroby, dawkowanie na masę ciała, granulat do zawiesiny, Klabax, klarytromycyna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, patogen, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clatra 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg (Clatra, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) jest wskazana w leczeniu objawów uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Zalecane dawkowanie to 20 mg raz na dobę, przyjmowane na czczo – godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego, co jest kluczowe dla optymalnego wchłaniania i skuteczności terapii. U dzieci w wieku 6-11 lat i masie ciała ≥20 kg stosuje się dawkę 10 mg (tabletki lub roztwór doustny 2,5 mg/ml), natomiast u dzieci poniżej 6 lat i masy ciała <20 kg bilastyna nie jest zalecana z powodu braku danych dotyczących dawkowania. U pacjentów geriatrycznych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, co wynika z farmakokinetyki leku – bilastyna nie ulega metabolizmowi wątrobowemu i jest wydalana w postaci niezmienionej.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, bilastyna, biodostępność, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dysfagia, interakcja z pokarmem, margines bezpieczeństwa, narażenie ogólnoustrojowe, pacjent geriatryczny, pokrzywka, populacja pediatryczna, roztwór doustny, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sok grejpfrutowy, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Omnic 0,4 0,4 mg
Omnic 0,4 zawiera tamsulosyny chlorowodorek w dawce 0,4 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowanych doustnie w schemacie 1 kapsułka raz na dobę, po śniadaniu lub pierwszym posiłku. Kapsułki należy połykać w całości, bez rozgryzania ani żucia, aby nie zaburzyć kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, co jest kluczowe dla skuteczności terapii. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Preparat jest przeciwwskazany u osób z ciężką niewydolnością wątroby oraz nie jest wskazany do stosowania u pacjentów poniżej 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, dawka leku, działanie niepożądane, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kontrolowane uwalnianie, kwalifikacja do leczenia, niewydolność wątroby, populacja pediatryczna, schemat dawkowania, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoSuprid 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna ApoSuprid, charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z pierwszym maksymalnym stężeniem w osoczu około 1 godziny (39±3 ng/mL) i drugim szczytem między 3 a 4 godziną (54±4 ng/mL) po dawce 50 mg. Biodostępność wynosi 48%, a posiłki bogate w węglowodany obniżają parametry farmakokinetyczne (AUC, Tmax, Cmax), podczas gdy tłuszcze nie wpływają istotnie na wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi 5,8 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (16%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm amisulprydu jest ograniczony do dwóch nieaktywnych metabolitów (około 4% dawki), a okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 20 L/godz. (330 mL/min), co wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe. Hemodializa usuwa lek w minimalnym stopniu, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializoterapii.
absorpcja, amisulpryd, AUC, biodostępność, Cmax, dawkowanie amisulprydu, dializoterapia, hemodializa, interakcja lekowa, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – ACC mini 100 mg
ACC mini to lek mukolityczny w formie tabletek musujących, zawierający 100 mg acetylocysteiny jako substancji czynnej, stosowany w celu ułatwienia odkrztuszania wydzieliny z dróg oddechowych. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak laktoza (75 mg), sód (96 mg) oraz sorbitol (0,06 mg), które mogą mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancjami lub na diecie niskosodowej. Preparat zawiera także aromat jeżynowy z maltodekstryną, glikolem propylenowym (E 1520) i mannitolem (E 421), co należy uwzględnić u pacjentów z określonymi alergiami lub nietolerancjami. Tabletki musujące rozpuszcza się w około 200 ml wody, co zapewnia szybkie uwolnienie acetylocysteiny i wysoką biodostępność leku, a także poprawia komfort podania, zwłaszcza u pacjentów z trudnościami w połykaniu.
acetylocysteina, aromat jeżynowy, biodostępność, dieta niskosodowa, droga oddechowa, kwas askorbowy, kwas cytrynowy bezwodny, nietolerancja fruktozy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, odkrztuszanie wydzieliny, sacharyna sodowa, sodu cytrynian dwuwodny, sodu wodorowęglan, środek mukolityczny, tabletka musująca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Glipizide BP 5 mg
GLIPIZIDE BP to lek w postaci tabletek zawierających 5 mg glipizidu, należącego do pochodnych sulfonylomocznika, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki są białe, okrągłe, płaskie ze ściętą krawędzią i posiadają linię łamania umożliwiającą podział dawki na 2,5 mg lub 5 mg. Substancje pomocnicze, takie jak wapnia węglan, skrobia kukurydziana, sodu laurylosiarczan, karboksymetyloskrobia sodowa typ A, talk, magnezu stearynian oraz krzemionka koloidalna bezwodna, zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne, stabilność oraz biodostępność leku.
- Leksykon substancji czynnych
Hydrochinon – Właściwości farmakokinetyczne
Hydrochinon, będący składnikiem wyciągu z liścia mącznicy lekarskiej (Arctostaphylos uva-ursi), występuje w produkcie leczniczym Cystinol w ilości 265 mg wyciągu suchego na tabletkę powlekaną, co odpowiada 62,3-77,7 mg pochodnych hydrochinonu przeliczonych na bezwodną arbutynę. Wyciąg ten jest standaryzowany i pozyskiwany przy użyciu 60% etanolu jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego. Pomimo precyzyjnego określenia zawartości substancji czynnej, Charakterystyka Produktu Leczniczego nie zawiera szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących pochodnych hydrochinonu, co wynika z złożoności preparatu roślinnego oraz tradycyjnego charakteru jego stosowania. Tabletki Cystinol mają formę powlekaną, jasnozieloną, o wymiarach 16 mm x 8,2 mm, zawierają również 59,625 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej, której wpływ na biodostępność nie jest dokładnie określony.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Amlator 20 mg + 10 mg
Lek Amlator dostępny jest w formie tabletek powlekanych o czterech dawkach: 10 mg atorwastatyny + 5 mg amlodypiny, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg. Substancje czynne to atorwastatyna z L-lizyną oraz amlodypina bezylanu. Tabletki różnią się kształtem, wymiarami i oznaczeniami (np. „CE3” dla dawki 10 mg + 5 mg, „CE6” dla 20 mg + 10 mg), co ułatwia ich identyfikację. Rdzeń tabletki zawiera m.in. wapnia węglan, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą oraz kroskarmelozę sodową, natomiast otoczka składa się z kompozycji Opadry II 85F 18422 White, zawierającej alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000 i talk. Tabletki pakowane są w blistry PA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 30 lub 90 sztuk.
alkohol poliwinylowy, amlodypina bezylanu, atorwastatyna i amlodypina, atorwastatyna z L-lizyną, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloskrobia sodowa, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol 4000, okres ważności leku, otoczka tabletki, polisorbat 80, postać farmaceutyczna, rdzeń tabletki, skrobia żelowana kukurydziana, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, wapnia węglan