aprepitant
Aprepitant to antagonista receptora neurokininy-1 (NK-1), stosowany głównie jako lek przeciwwymiotny w profilaktyce nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią przeciwnowotworową o wysokim i średnim potencjale emetogennym. Jego działanie polega na blokowaniu wiązania substancji P z receptorami NK-1 w ośrodkowym układzie nerwowym.
Lek jest składnikiem schematów przeciwwymiotnych, często stosowany w połączeniu z antagonistami receptora 5-HT3 (np. ondansetronem) oraz glikokortykosteroidami (np. deksametazonem). Aprepitant jest szczególnie skuteczny w zapobieganiu opóźnionym nudnościom i wymiotom, które występują w ciągu kilku dni po chemioterapii.
Aprepitant metabolizowany jest głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) i może wchodzić w interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują zmęczenie, dyspepsję, bóle głowy oraz zaparcia. Dostępny jest w postaci doustnych kapsułek oraz w formie dożylnej jako fosaprepitant.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Aprepitant – Wskazania do stosowania
Aprepitant, dostępny w preparatach takich jak Aprepitant Accord, Aurovitas, Sandoz, Stada, Teva oraz Viatris, jest wskazany do zapobiegania nudnościom i wymiotom indukowanym przez chemioterapię przeciwnowotworową o wysokim i umiarkowanym ryzyku emetogennym. Preparaty te są stosowane u pacjentów dorosłych oraz młodzieży od 12. roku życia, przy czym różnice terminologiczne dotyczące wieku i ryzyka wymiotów nie wpływają na jednolite wskazania kliniczne. Aprepitant jest integralnym elementem terapii wielolekowej, co podkreślają charakterystyki poszczególnych preparatów, które zalecają stosowanie dawki 125 mg/80 mg w schemacie skojarzonym z innymi lekami przeciwwymiotnymi. Decyzja o włączeniu aprepitantu do protokołu leczenia powinna być podejmowana przez lekarza prowadzącego na podstawie oceny ryzyka emetogennego planowanej chemioterapii. Substancja ta jest rekomendowana jako składnik wielolekowego schematu profilaktyki nudności i wymiotów u pacjentów od 12. roku życia, co potwierdza jej skuteczność i bezpieczeństwo w tej populacji. Wskazania do stosowania aprepitantu obejmują wyłącznie terapię skojarzoną, a szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i leków towarzyszących znajdują się w punkcie 4.2 charakterystyki produktu leczniczego.
aprepitant, charakterystyka produktu leczniczego, chemioterapia przeciwnowotworowa, chemioterapia wysokiego ryzyka, leczenie onkologiczne, leczenie skojarzone, nudności i wymioty, potencjał emetogenny, profilaktyka przeciwwymiotna, ryzyko wymiotów, schemat chemioterapii, schemat dawkowania, schemat przeciwwymiotny, schemat wielolekowy, terapia przeciwnowotworowa, terapia wielolekowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg
Przedawkowanie aprepitantu, dostępnego w kapsułkach twardych o dawkach 80 mg (biały korpus i wieczko, rozmiar 2) oraz 125 mg (biały korpus i różowe wieczko, rozmiar 1), stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Ze względu na silne działanie przeciwwymiotne aprepitantu, próby indukcji wymiotów są nieskuteczne i niezalecane. Hemodializa nie usuwa aprepitantu z organizmu, co wyklucza tę metodę jako sposób eliminacji leku w przypadku przedawkowania. Konieczna jest ścisła obserwacja pacjenta, monitorowanie parametrów życiowych oraz leczenie objawowe, zwłaszcza w przypadku nasilonych działań niepożądanych wynikających z antagonizmu receptorów NK1.
antagonista receptorów NK1, aprepitant, Aprepitant Sandoz, dekontaminacja, działanie przeciwwymiotne, eliminacja leku, hemodializa, indukcja wymiotów, kapsułka twarda żelatynowa, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, objawy ogólnoustrojowe, obserwacja kliniczna, parametry życiowe, przedawkowanie, środek wymiotny, właściwości przeciwwymiotne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aprepitant Viatris 80 mg/125 mg
Aprepitant Viatris w dawkach 125 mg i 80 mg, dostępny w formie kapsułek twardych, jest wskazany do profilaktyki nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią przeciwnowotworową o wysokim i umiarkowanym ryzyku emetogennym u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia. Lek zawiera aprepitant oraz sacharozę (125 mg lub 80 mg w zależności od dawki kapsułki) i jest przeznaczony wyłącznie do stosowania w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwwymiotnymi, takimi jak antagoniści receptora 5-HT3 i kortykosteroidy, co jest kluczowe dla optymalizacji efektu przeciwwymiotnego podczas chemioterapii.
antagonista receptora 5-HT3, aprepitant, chemioterapia przeciwnowotworowa, chemioterapia wysokiego ryzyka wymiotów, kapsułka twarda, kortykosteroid, leczenie onkologiczne, leczenie skojarzone, lek przeciwwymiotny, nudności i wymioty, potencjał emetogenny, sacharoza, terapia przeciwnowotworowa, wywoływanie wymiotów - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aprepitant Teva
Stosowanie aprepitantu u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne, zwłaszcza brak danych dla ciężkich zaburzeń. Lek ten wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP3A4, co jest istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus), opioidy (alfentanyl, fentanyl), pochodne alkaloidów sporyszu oraz chinidyna. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne nasilenie toksyczności irynotekanu podczas jednoczesnego stosowania. Ponadto, u pacjentów leczonych warfaryną konieczne jest ścisłe monitorowanie INR w trakcie terapii aprepitantem oraz przez 14 dni po zakończeniu 3-dniowego cyklu leczenia.
alfentanyl, alkaloidy sporyszu, aprepitant, cyklosporyna, ewerolimus, fentanyl, hormonalny środek antykoncepcyjny, irynotekan, lek immunosupresyjny, lek przeciwbólowy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, sacharoza, syrolimus, takrolimus, układ enzymatyczny CYP3A4, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aprepitant Viatris 80 mg/125 mg
Przedawkowanie aprepitantu (Aprepitant Viatris, kapsułki twarde 125 mg/80 mg) wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego funkcje życiowe pacjenta. Ze względu na przeciwwymiotne właściwości aprepitantu, standardowe metody wywoływania wymiotów są nieskuteczne, a hemodializa nie usuwa substancji czynnej z organizmu, co ogranicza możliwości szybkiego obniżenia jej stężenia we krwi. Konieczna jest ścisła obserwacja kliniczna, ze szczególnym uwzględnieniem potencjalnego nasilenia działań farmakologicznych aprepitantu oraz możliwych interakcji lekowych.
aprepitant, działanie farmakologiczne, działanie przeciwwymiotne, eliminacja leku, hemodializa, interakcje lekowe, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lek przeciwwymiotny, monitorowanie funkcji życiowych, objawy kliniczne, objawy niepożądane, przedawkowanie leku, środek wymiotny, stężenie leku we krwi, wsparcie hemodynamiczne - Leksykon chorób i schorzeń
Świąd skóry (pruritus) – Leczenie
Świąd skóry (pruritus) wymaga kompleksowego podejścia terapeutycznego, które obejmuje zarówno metody niefarmakologiczne, jak i farmakologiczne, dostosowane do etiologii i nasilenia objawów. Podstawą leczenia są odpowiednia pielęgnacja skóry, w tym regularne stosowanie emolientów co najmniej 2 razy dziennie, unikanie gorących kąpieli oraz stosowanie delikatnych środków myjących. W przypadku silnego świądu pomocna może być terapia mokrymi opatrunkami (wet wrap therapy) oraz chłodzenie skóry zimnymi kompresami przez 5-10 minut. Leki miejscowe, takie jak kortykosteroidy (np. hydrokortyzon 1%, triamcynolon 0,025-0,1%) oraz inhibitory kalcyneuryny (takrolimus, pimekrolimus), stanowią pierwszą linię farmakoterapii. W leczeniu przewlekłego i uogólnionego świądu stosuje się leki ogólnoustrojowe, w tym przeciwhistaminowe (difenhydramina, loratadyna), przeciwdepresyjne (doksepina, SSRI), przeciwdrgawkowe (gabapentyna, pregabalina) oraz immunosupresyjne (cyklosporyna, azatiopryna). Specyficzne leki, takie jak difelikefalin (agonista receptora opioidowego kappa) zatwierdzony przez FDA do leczenia świądu u pacjentów hemodializowanych, oraz fototerapia UVB, są stosowane w wybranych przypadkach, np. świądu mocznicowego czy cholestatycznego.
akupunktura, aprepitant, atopowe zapalenie skóry, azatiopryna, cholestyramina, cyklosporyna, difenhydramina, doksepina, dupilumab, emolient, fototerapia, gabapentyna, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kapsaicyna, kontaktowe zapalenie skóry, kortykosteroid miejscowy, krotamiton, lek przeciwhistaminowy, lek trójpierścieniowy, loratadyna, łuszczyca, mentol, metoda niefarmakologiczna, mykofenolan mofetylu, naltrekson, nemolizumab, notalgia paresthetica, owsianka koloidalna, pimekrolimus, pregabalina, promieniowanie UVB, przezskórna elektryczna stymulacja nerwów, rifampicyna, stan zapalny skóry, suchość skóry, świąd cholestatyczny, świąd mocznicowy, świąd skóry, takrolimus, terapia mokrymi opatrunkami, terapia poznawczo-behawioralna, wyprysk dyshidrotyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aprepitant Accord 80 mg; 125 mg
Aprepitant Accord, dostępny w kapsułkach twardych w dawkach 125 mg i 80 mg, stosowany jest głównie jako lek przeciwwymiotny, jednak jego wpływ na płodność, ciążę i laktację wymaga szczególnej uwagi. Podczas terapii aprepitantem i przez okres do 28 dni po zakończeniu leczenia obserwuje się istotne zmniejszenie skuteczności hormonalnych środków antykoncepcyjnych, co wymaga stosowania dodatkowych, niehormonalnych metod antykoncepcji przez minimum 2 miesiące po ostatniej dawce. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania aprepitantu w ciąży, a badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Z uwagi na mechanizm działania jako antagonista receptorów neurokininowych oraz ograniczone dane, lek należy stosować w ciąży wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
antagonista receptorów neurokininowych, antykoncepcja hormonalna, aprepitant, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, hormonalny środek antykoncepcyjny, kapsułka twarda, leczenie przeciwwymiotne, mechanizm działania aprepitantu, niehormonalne metody antykoncepcji, płodność, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, ruchliwość plemników, spermatogeneza, toksyczny wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg
Aprepitant Stada jest dostępny w formie twardych kapsułek żelatynowych w dawkach 125 mg i 80 mg substancji czynnej aprepitantu, stosowanych w terapii przeciwwymiotnej. Kapsułki 125 mg mają różowe wieczko i biały korpus, natomiast kapsułki 80 mg są całkowicie białe. Substancje pomocnicze obejmują sacharozę (125 mg w kapsułce 125 mg, 80 mg w kapsułce 80 mg) oraz minimalne ilości sodu (0,00026 mmol i 0,00022 mmol odpowiednio). Rdzeń kapsułek zawiera hypromelozę, poloksamer 407, sacharozę i celulozę mikrokrystaliczną, natomiast osłonka kapsułek zawiera żelatynę, sodu laurylosiarczan oraz barwniki (dwutlenek tytanu i tlenki żelaza). Nadruki dawek wykonane są czarnym tuszem zawierającym szelak, tlenek żelaza i glikol propylenowy.
aprepitant, biodostępność leku, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hypromeloza, kapsułka twarda, kapsułka żelatynowa, leczenie przeciwwymiotne, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, poloksamer, postać farmaceutyczna, sacharoza, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, surfaktant, szelak, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg
Aprepitant Stada, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 125 mg i 80 mg, wykazuje istotne interakcje z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi, prowadząc do znacznego obniżenia ich skuteczności podczas terapii oraz przez 28 dni po zakończeniu leczenia. Zaleca się stosowanie dodatkowych, niehormonalnych metod antykoncepcji przez cały okres leczenia oraz przez 2 miesiące po ostatniej dawce. Dane przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego toksycznego wpływu aprepitantu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych u ludzi, a ekspozycja terapeutyczna nie została przekroczona w badaniach zwierzęcych, co ogranicza pełną ocenę bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
aprepitant, badanie przedkliniczne, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja lekowa, kapsułka twarda, liczba plemników, model zwierzęcy, przenikanie do mleka, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój zarodka i płodu, ruchliwość plemników, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczny wpływ na rozrodczość - Leksykon chorób i schorzeń
Zespół wymiotów cyklicznych – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Zespół wymiotów cyklicznych (CVS) to przewlekłe zaburzenie charakteryzujące się nawracającymi epizodami intensywnych nudności i wymiotów, trwającymi od kilku godzin do kilku dni, występującymi co najmniej cztery razy na godzinę i oddzielonymi okresami dobrego samopoczucia. Choroba dotyka około 1-2% dzieci, szczególnie w wieku 3-7 lat, oraz dorosłych, u których rozpoznanie wymaga co najmniej trzech epizodów w ciągu 12 miesięcy. Diagnostyka opiera się na kryteriach rzymskich i wykluczeniu innych schorzeń, takich jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe, neurologiczne, metaboliczne czy psychiczne. Kluczowe jest rozpoznanie faz choroby: interictalnej, prodromalnej, wymiotów i zdrowienia, co pozwala na odpowiednie dostosowanie terapii. Czynniki wyzwalające obejmują stres, zaburzenia snu, określone pokarmy (np. czekolada, ser, MSG), infekcje oraz długotrwały głód. W fazie wymiotów konieczne może być dożylne nawodnienie i hospitalizacja, a leczenie farmakologiczne obejmuje m.in. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (amitryptylina), leki przeciwpadaczkowe (topiramat, zonisamid), aprepitant, beta-blokery oraz leki przeciwwymiotne (ondansetron) i tryptany (sumatriptan).
amitryptylina, antagonista receptora neurokininowego, antagonista serotoniny, aprepitant, benzodiazepina, beta-bloker, choroba wątroby, cyproheptadyna, dysfagia, faza prodromalna, faza zdrowienia, guz mózgu, inhibitor pompy protonowej, koenzym Q10, kryteria rzymskie, lek przeciwdepresyjny trójcykliczny, lek przeciwpadaczkowy, lewetiracetam, migrena, nudności i wymioty, ondansetron, próchnica zębów, propranolol, światłowstręt, topiramat, tryptan, wodogłowie, wrzód żołądka, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie interakcji jelitowo-mózgowej, zaburzenie odżywiania, zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, zespół lękowy, zespół Mallory’ego-Weissa, zespół wymiotów cyklicznych, zonisamid - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg
Aprepitant Teva jest dostępny w formie kapsułek twardych o dawkach 125 mg i 80 mg substancji czynnej aprepitantu. Każda kapsułka zawiera również substancje pomocnicze, takie jak sacharoza (125 mg w kapsułce 125 mg i 80 mg w kapsułce 80 mg), hydroksypropyloceluloza, sodu laurylosiarczan oraz celuloza mikrokrystaliczna, które wpływają na właściwości farmaceutyczne leku. Osłonka kapsułek różni się w zależności od dawki, zawierając m.in. tytanu dwutlenek (E 171), żelatynę oraz w kapsułkach 80 mg dodatkowo żelaza tlenek czerwony (E 172). Kapsułki 125 mg mają długość około 19,0 mm i są białe z różowym wieczkiem, natomiast kapsułki 80 mg mają długość około 17,4 mm i są białe z białym wieczkiem.
aprepitant, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, folia Aluminium/OPA/Aluminium/PVC, hydroksypropyloceluloza, kapsułka twarda, niezgodność farmaceutyczna, peletki, sacharoza, sodu laurylosiarczan, środek wiążący, substancja pomocnicza, substancja powierzchniowo czynna, substancja wypełniająca, tlenek żelaza czerwony, żelatyna - Leksykon substancji czynnych
Aprepitant – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Aprepitant, dostępny w dawkach 80 mg i 125 mg, wykazuje istotny wpływ na skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, zmniejszając ich efektywność zarówno w trakcie terapii, jak i przez 28 dni po jej zakończeniu. W związku z tym zaleca się stosowanie dodatkowych, niehormonalnych metod antykoncepcji przez okres 2 miesięcy po ostatniej dawce aprepitantu. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania aprepitantu u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, poród czy rozwój pourodzeniowy, jednak ograniczenia metodologiczne tych badań oraz nieznany wpływ układu neurokininy na rozrodczość wymagają ostrożności. Aprepitant nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a decyzja o leczeniu powinna być indywidualna.
antykoncepcja hormonalna, aprepitant, ekspozycja terapeutyczna, hormonalny środek antykoncepcyjny, karmienie piersią, laktacja, mechanizm działania aprepitantu, mleko kobiece, model zwierzęcy, niehormonalna metoda antykoncepcji, niepożądana ciąża, płodność, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, ruchliwość plemników, ryzyko dla karmionego dziecka, substancja czynna, układ regulujący neurokininy, wpływ toksyczny - Leksykon substancji czynnych
Aprepitant – Przedawkowanie
Aprepitant, stosowany w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią, w przypadku przedawkowania wymaga natychmiastowego przerwania podawania oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Ze względu na farmakodynamikę leku, próby prowokacji wymiotów są nieskuteczne, a eliminacja aprepitantu za pomocą hemodializy jest niemożliwa. Kluczowe jest monitorowanie parametrów życiowych, takich jak częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze, saturacja i temperatura ciała, oraz zabezpieczenie funkcji oddechowych i układu krążenia. Leczenie obejmuje również wyrównanie zaburzeń elektrolitowych i metabolicznych oraz odpowiednie nawodnienie dożylne.
aprepitant, chemioterapia przeciwnowotworowa, ciśnienie tętnicze, dawka toksyczna, działanie farmakologiczne, gospodarka elektrolitowa, hemodializa, hospitalizacja, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitoring hemodynamiczny, nudności i wymioty, obserwacja kliniczna, parametry życiowe, perystaltyka jelit, postępowanie terapeutyczne, terapia objawowa, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia świadomości, zatrucie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aprepitant Accord 80 mg; 125 mg
Aprepitant Accord, zawierający aprepitant, jest wskazany do zapobiegania nudnościom i wymiotom indukowanym chemioterapią o wysokim (HEC) i umiarkowanym (MEC) ryzyku emetogennym u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia. Lek dostępny jest w kapsułkach twardych w dawkach 125 mg i 80 mg, które stosuje się w schematach skojarzonych z innymi lekami przeciwwymiotnymi, zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi. Schematy HEC obejmują m.in. cisplatynę w dawce >50 mg/m² oraz wysokie dawki cyklofosfamidu, natomiast MEC to m.in. karboplatyna, oksaliplatyna i irynotekan. Aprepitant Accord nie jest przeznaczony do monoterapii i wymaga indywidualnej oceny ryzyka powikłań u pacjenta, w tym uwzględnienia wieku i profilu chemioterapii.
aprepitant, chemioterapia, chemioterapia o umiarkowanym ryzyku wymiotów, chemioterapia o wysokim ryzyku wymiotów, cisplatyna, cyklofosfamid, irynotekan, kapsułki twarde, karboplatyna, leczenie skojarzone, lek przeciwwymiotny, nietolerancja cukrów, nudności i wymioty, oksaliplatyna, potencjał emetogenny, profilaktyka przeciwwymiotna, ryzyko wymiotów, sacharoza, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg
Aprepitant Stada jest wskazany do profilaktyki nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią przeciwnowotworową o wysokim (≥90%) lub umiarkowanym (30-90%) ryzyku wystąpienia tych objawów, stosowany u dorosłych oraz młodzieży od 12. roku życia. Lek nie jest stosowany w monoterapii, lecz jako element terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwwymiotnymi, co pozwala na optymalną kontrolę objawów. Dostępny jest w formie twardych kapsułek o dawkach 125 mg i 80 mg aprepitantu, zawierających odpowiednio 125 mg i 80 mg sacharozy oraz śladowe ilości sodu (0,00026 mmol/0,006 mg i 0,00022 mmol/0,005 mg). Szczególnie wskazany jest przy schematach chemioterapii zawierających cisplatynę w dużych dawkach, antracykliny z cyklofosfamidem oraz schemat AC w raku piersi, a także przy lekach takich jak karboplatyna, oksaliplatyna, irynotekan i docetaksel.
aprepitant, chemioterapia przeciwnowotworowa, cisplatyna, dieta z kontrolowaną ilością sodu, docetaksel, irynotekan, jakość życia pacjenta, karboplatyna, leczenie skojarzone, lek przeciwwymiotny, niedożywienie, nietolerancja cukrów, nudności i wymioty, odwodnienie, oksaliplatyna, profilaktyka przeciwwymiotna, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, rak piersi, terapia skojarzona, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aprepitant Aurovitas 125 mg/80 mg
W codziennej praktyce lekarskiej kluczowe jest informowanie pacjentów o potencjalnym wpływie leków na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Na przykładzie leku Aprepitant Aurovitas (kapsułki twarde 125 mg/80 mg) wykazano, że może on wywoływać niewielki, ale istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne, głównie poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zmęczenie. Te objawy mogą znacząco obniżyć zdolność do szybkiej reakcji i prawidłowej oceny sytuacji na drodze, co jest szczególnie istotne u pacjentów prowadzących pojazdy zawodowo, obsługujących maszyny, przyjmujących inne leki o działaniu ośrodkowym, osób w podeszłym wieku lub z chorobami neurologicznymi.
aprepitant, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, choroby neurologiczne, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, działanie ośrodkowe, interakcje lekowe, kapsułki twarde, opcje terapeutyczne, sacharoza, sód, substancja czynna, substancje pomocnicze, wiek podeszły, wrażliwość indywidualna, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg
Lek Aprepitant Teva (125 mg/80 mg, kapsułki twarde) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na aprepitant lub jakąkolwiek substancję pomocniczą, w tym sacharozę, której zawartość wynosi odpowiednio 125 mg w kapsułce 125 mg oraz 80 mg w kapsułce 80 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją sacharozy. Przeciwwskazania obejmują także jednoczesne stosowanie leków takich jak pimozyd, terfenadyna, astemizol oraz cyzapryd, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i poważnych zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes, które mogą stanowić zagrożenie życia.
aprepitant, arytmia, astemizol, cyzapryd, interakcja lekowa, lek prokinetyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość, nietolerancja sacharozy, pimozyd, sacharoza, schizofrenia, substancja czynna, substancja pomocnicza, terfenadyna, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wywiad alergologiczny, zaburzenie rytmu serca, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Aprepitant – Działania niepożądane
Aprepitant jest stosowany w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią o wysokim (HEC) i umiarkowanym (MEC) ryzyku. W badaniach klinicznych obejmujących około 6500 dorosłych i 184 dzieci oraz młodzieży, najczęstsze działania niepożądane u dorosłych w HEC to czkawka (4,6% vs. 2,9%), wzrost aktywności AlAT (2,8% vs. 1,1%), niestrawność (2,6% vs. 2,0%), zaparcie (2,4% vs. 2,0%), ból głowy (2,0% vs. 1,8%) oraz zmniejszenie łaknienia (2,0% vs. 0,5%). W MEC najczęściej zgłaszano zmęczenie (1,4% vs. 0,9%). U dzieci i młodzieży dominowały czkawka (3,3% vs. 0,0%) i zaczerwienienie twarzy (1,1% vs. 0,0%). Profil działań niepożądanych pozostaje stabilny przy wielokrotnym stosowaniu do 6 cykli. Dodatkowo, u dorosłych leczonych aprepitantem po zabiegach chirurgicznych obserwowano zwiększoną częstość bólu nadbrzusza, zaparć i innych objawów ze strony przewodu pokarmowego oraz układu oddechowego i nerwowego.
aminotransferaza alaninowa, aprepitant, bradykardia, chemioterapia o umiarkowanym ryzyku wymiotów, czkawka, dezorientacja, euforia, gorączka neutropeniczna, infekcja gronkowcowa, kołatanie serca, niedokrwistość, niestrawność, nudności i wymioty pooperacyjne, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, świąd, szum w uszach, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia smaku, zaczerwienienie twarzy, zakażenie drożdżakowe, zapalenie okrężnicy neutropenicznej, zapalenie spojówek, zaparcie, zespół Stevensa-Johnsona, zmniejszenie łaknienia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg
Dane przedkliniczne dotyczące aprepitantu, obejmujące badania toksyczności, genotoksyczności, rakotwórczości oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. Ekspozycja układowa u gryzoni była porównywalna lub niższa niż u pacjentów stosujących dawki terapeutyczne 125 mg/80 mg produktu Aprepitant Stada. W badaniach reprodukcyjnych nie zaobserwowano negatywnego wpływu aprepitantu przy ekspozycji odpowiadającej stosowanej u ludzi, choć ryzyko kliniczne nie może być w pełni wykluczone na podstawie danych zwierzęcych. Badania toksyczności na młodych szczurach wykazały zmiany w rozwoju narządów płciowych (przedwczesne otwarcie pochwy u samic przy dawce ≥250 mg/kg m.c. oraz opóźnienie separacji napletka u samców przy dawce ≥10 mg/kg m.c.), jednak bez wpływu na płodność, przeżywalność zarodków czy zmiany patologiczne narządów rozrodczych.
aprepitant, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ekspozycja układowa, genotoksyczność, jądro, komórka Leydiga, macica, narząd rozrodczy, obrzęk pochwy, płodność, przerost macicy, przeżywalność płodów, przeżywalność zarodków, rakotwórczość, reprodukcja, rozród, separacja napletka, szyjka macicy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg
Aprepitant Teva, dostępny w kapsułkach twardych o dawkach 125 mg i 80 mg, może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zmęczenie, które mają niewielki, lecz istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, jazdy na rowerze oraz obsługiwania maszyn. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów o ryzyku związanym z psychomotoryką i koncentracją, zalecając indywidualną ocenę tolerancji leku przed podjęciem tych czynności oraz powstrzymanie się od nich w przypadku wystąpienia objawów. Szczególną ostrożność należy zachować zwłaszcza w pierwszych dniach terapii, kiedy reakcja pacjenta na aprepitant jest jeszcze nieznana. Warto również uwzględnić obecność sacharozy w kapsułkach (125 mg sacharozy w dawce 125 mg i 80 mg sacharozy w dawce 80 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją cukrów.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aprepitant Viatris
Produkt leczniczy Aprepitant Viatris wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ograniczone dane kliniczne i brak informacji dla ciężkich przypadków. Konieczny jest wzmożony nadzór medyczny. Ponadto, aprepitant jest inhibitorem CYP3A4, co wymaga monitorowania stężeń leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez ten enzym, takich jak immunosupresanty (cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus), opioidowe leki przeciwbólowe (alfentanyl, fentanyl), pochodne alkaloidów sporyszu oraz chinidyna. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z irynotekanem, które może nasilać toksyczność tego leku. U pacjentów przyjmujących warfarynę (substrat CYP2C9) wskazane jest ścisłe monitorowanie INR podczas terapii oraz przez 14 dni po każdorazowej 3-dniowej kuracji aprepitantem.
alkaloid sporyszu, aprepitant, cytochrom CYP3A4, ergotyzm, hormonalny lek antykoncepcyjny, immunosupresant, immunosupresanty, irynotekan, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, opioidowy lek przeciwbólowy, opioidy, parametry krzepnięcia, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aprepitant Aurovitas 125 mg/80 mg
Aprepitant Aurovitas jest dostępny w formie twardych kapsułek o dawkach 125 mg i 80 mg aprepitantu, przeznaczonych do stosowania w 3-dniowym schemacie terapeutycznym. Standardowe opakowanie zawiera 1 kapsułkę 125 mg oraz 2 kapsułki 80 mg. Kapsułki zawierają substancje pomocnicze takie jak hypromeloza 2910, poloksamer 407, sacharoza (125 mg w kapsułce 125 mg i 80 mg w kapsułce 80 mg) oraz mikrokrystaliczną celulozę. Zawartość sodu jest minimalna: 0,00026 mmol (0,006 mg) w kapsułce 125 mg i 0,00022 mmol (0,005 mg) w kapsułce 80 mg. Kapsułka 125 mg ma rozmiar „1”, różowe wieczko i biały korpus z czarnym nadrukiem „125mg”, natomiast kapsułka 80 mg ma rozmiar „2”, jest całkowicie biała z czarnym nadrukiem „80mg”.
aprepitant, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hypromeloza, kapsułka twarda, niezgodność farmaceutyczna, poloksamer, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, sacharoza, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aprepitant Sandoz 80 mg; 125 mg
W praktyce klinicznej lek Aprepitant Sandoz, dostępny w dawkach 80 mg i 125 mg w postaci kapsułek twardych, wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najistotniejszych działań niepożądanych wpływających na funkcje psychomotoryczne należą zawroty głowy i uczucie zmęczenia, które mogą ograniczać bezpieczeństwo pacjenta podczas wykonywania tych czynności. Lekarz przepisujący aprepitant powinien poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów. Należy również unikać łączenia aprepitantu z lekami o działaniu sedatywnym lub alkoholem, które mogą nasilać wpływ na funkcje psychomotoryczne.
aprepitant, Aprepitant Sandoz, charakterystyka produktu leczniczego, chemioterapia, choroba neurologiczna, choroba psychiatryczna, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, kapsułka twarda, lek przeciwbólowy, lek przeciwwymiotny, lek sedatywny, niewielki wpływ, pacjent onkologiczny, schemat przeciwwymiotny, uczucie zmęczenia, zawrót głowy, zdarzenie niepożądane - Leksykon substancji czynnych
Aprepitant – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Aprepitant, stosowany w dawkach terapeutycznych 125 mg/80 mg, nie wykazuje istotnej toksyczności ani potencjału genotoksycznego i rakotwórczego w badaniach przedklinicznych. Ekspozycja układowa u gryzoni była porównywalna lub niższa niż u ludzi, a badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, przeżywalność zarodków czy zmiany patologiczne w narządach rozrodczych. Pomimo obserwacji zmian rozwojowych u młodych szczurów i psów, takich jak przedwczesne otwarcie pochwy, opóźnienie separacji napletka, zmniejszenie masy jąder czy przerost macicy, nie ustalono granic narażenia o znaczeniu klinicznym, zwłaszcza przy krótkotrwałym stosowaniu zgodnym z zalecanym schematem dawkowania.
aprepitant, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie reprodukcyjne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, ekspozycja układowa, granica narażenia, komórka Leydiga, narząd rozrodczy, obrzęk pochwy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przedwczesne otwarcie pochwy, przerost macicy, ryzyko nowotworowe, schemat dawkowania, toksyczność dawki wielokrotnej, toksyczność pojedynczej dawki, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na rozród