aprepitant

Aprepitant to antagonista receptora neurokininy-1 (NK-1), stosowany głównie jako lek przeciwwymiotny w profilaktyce nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią przeciwnowotworową o wysokim i średnim potencjale emetogennym. Jego działanie polega na blokowaniu wiązania substancji P z receptorami NK-1 w ośrodkowym układzie nerwowym.

Lek jest składnikiem schematów przeciwwymiotnych, często stosowany w połączeniu z antagonistami receptora 5-HT3 (np. ondansetronem) oraz glikokortykosteroidami (np. deksametazonem). Aprepitant jest szczególnie skuteczny w zapobieganiu opóźnionym nudnościom i wymiotom, które występują w ciągu kilku dni po chemioterapii.

Aprepitant metabolizowany jest głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) i może wchodzić w interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują zmęczenie, dyspepsję, bóle głowy oraz zaparcia. Dostępny jest w postaci doustnych kapsułek oraz w formie dożylnej jako fosaprepitant.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg

Aprepitant, substancja czynna produktu Aprepitant Teva (kapsułki 80 mg i 125 mg), wykazuje nieliniową farmakokinetykę, gdzie wzrost dawki prowadzi do zmniejszenia klirensu i dostępności biologicznej. Biodostępność doustna wynosi średnio 67% dla dawki 80 mg i 59% dla 125 mg, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 4 godzinach. Standardowy schemat dawkowania (125 mg w dniu 1, następnie 80 mg w dniach 2 i 3) generuje AUC0-24godz. na poziomie 19,6±2,5 µg•godz./ml (dzień 1) i 21,2±6,3 µg•godz./ml (dzień 3), a Cmax wynosi odpowiednio 1,6±0,36 µg/ml i 1,4±0,22 µg/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w 97%, ma objętość dystrybucji około 66 l i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19. Metabolity wykazują słabe działanie farmakologiczne, a eliminacja zachodzi przez mocz i kał. Okres półtrwania wynosi 9-13 godzin, a klirens osoczowy w zakresie dawek terapeutycznych to 60-72 ml/min.
aprepitant, biodostępność, biotransformacja leku, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia wątroby, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, enzym CYP3A4, farmakokinetyka nieliniowa, fosaprepitant, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, łagodne zaburzenia wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierścień morfolinowy, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor NK1, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Interakcje leku – Rigevidon 0,03 mg + 0,15 mg

Złożone środki antykoncepcyjne zawierające 0,03 mg etynyloestradiolu i 0,15 mg lewonorgestrelu, takie jak Rigevidon, wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia hormonów w osoczu i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z zielem dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) oraz lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW C (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir, dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które zwiększają ryzyko hepatotoksyczności i wymagają przejścia na alternatywną metodę antykoncepcji na czas terapii oraz przez 2 tygodnie po jej zakończeniu. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, efawirenz, a także inhibitory proteazy wzmocnione rytonawirem, mogą znacząco obniżać skuteczność antykoncepcyjną poprzez przyspieszony metabolizm hormonów, co wymaga stosowania alternatywnych lub mechanicznych metod antykoncepcji.
aminotransferazy, amprenawir, aprepitant, atazanawir, boceprevir, bosentan, dabrafenib, darunawir, dazabuwir, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzalutamid, eslikarbazepina, etorykoksyb, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, fibrynoliza, fosamprenawir, fosfenytoina, frakcje lipidów, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gryzeofulwina, hepatotoksyczność, induktor enzymu, indynawir, inhibitor proteazy, intoksykacja alkoholowa, karbamazepina, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lewonorgestrel, lopinawir, metabolizm hormonów steroidowych, modafinil, newirapina, nieprawidłowe krwawienie, ombitaswir, parametry tarczycowe, perampanel, prymidon, Rigevidon, rufinamid, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sofosbuwir, topiramat, typranawir, wemurafenib, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźniki krzepnięcia, złożony środek antykoncepcyjny
Leksykon leków
Działania niepożądane – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg

Profil bezpieczeństwa aprepitantu został oceniony na podstawie danych z około 6500 dorosłych i 184 pacjentów pediatrycznych, wykazując specyficzne działania niepożądane związane z jego stosowaniem w profilaktyce nudności i wymiotów po chemioterapii o wysokim (HEC) i umiarkowanym (MEC) ryzyku. U dorosłych z HEC najczęściej obserwowano czkawkę (4,6% vs 2,9%), wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) (2,8% vs 1,1%), niestrawność (2,6% vs 2,0%), zaparcia (2,4% vs 2,0%), ból głowy (2,0% vs 1,8%) oraz zmniejszenie łaknienia (2,0% vs 0,5%). W populacji pediatrycznej najczęstsze działania to czkawka (3,3% vs 0,0%) i zaczerwienienie twarzy (1,1% vs 0,0%). Profil działań niepożądanych pozostaje stabilny przy wielokrotnym stosowaniu do 6 cykli chemioterapii. W leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych (PONV) aprepitant wiązał się z wyższą częstością bólu w nadbrzuszu, zaparć i innych objawów ze strony układu pokarmowego oraz neurologicznego w porównaniu do ondansetronu.
aminotransferaza alaninowa, aprepitant, bezsenność, ból głowy, ból nadbrzusza, chemioterapia o umiarkowanym ryzyku wymiotów, chemioterapia o wysokim ryzyku wymiotów, czkawka, duszność, gorączka neutropeniczna, infekcja gronkowcowa, niedoczulica, niedokrwistość, niedrożność przepuszczająca, niestrawność, nudności, nudności i wymioty pooperacyjne, ondansetron, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, świąd, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, upośledzenie wymowy, wrzód dwunastnicy, wymioty, zaczerwienienie twarzy, zakażenie drożdżakowe, zapalenie jamy ustnej, zapalenie okrężnicy neutropeniczne, zapalenie spojówek, zaparcie, zespół Stevensa-Johnsona, zmniejszenie łaknienia, zwężenie źrenicy
Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Interakcje

Bosutynib jest substratem enzymu CYP3A i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami modulującymi aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na bosutynib (wzrost Cmax o 5,2-krotny i AUC o 8,6-krotny przy dawce 100 mg bosutynibu), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki bosutynibu. Inhibitory o średniej sile działania (np. aprepitant) zwiększają Cmax bosutynibu 1,5-krotnie i AUC 2-krotnie. Z kolei silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają ekspozycję bosutynibu do 6-14% wartości wyjściowych, co uniemożliwia skuteczne leczenie nawet przy zwiększeniu dawki. Ponadto, bosutynib wykazuje zależną od pH rozpuszczalność, a inhibitory pompy protonowej (np. lanzoprazol 60 mg) zmniejszają jego Cmax do 54% i AUC do 74%, dlatego zaleca się stosowanie krótkodziałających środków zobojętniających i rozdzielenie czasowe podania leków. Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bosutynibu z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz unikać spożywania alkoholu ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności.
amiodaron, amprenawir, aprepitant, atazanawir, białko oporności raka piersi, boceprewir, bozentan, chinidyna, chlorochina, cyprofloksacyna, darunawir rytonawir, diltiazem, domperidon, dyzopiramid, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, efekt niepożądany, erytromycyna, eteksylan dabigatranu, etrawiryna, farmakokinetyka bosutynibu, fenytoina, flukonazol, fosamprenawir, glikoproteina p, halofantryna, haloperydol, hepatotoksyczność, imatynib, induktor CYP3A, indynawir, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A o średniej sile, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, łagodny induktor CYP3A, łagodny inhibitor CYP3A, lanzoprazol, lopinawir/rytonawir, metadon, mibefradyl, modafinil, moksyfloksacyna, nafcylina, nefazodon, nelfinawir, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, prokainamid, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, silny induktor CYP3A, silny inhibitor CYP3A, sotalol, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aprepitant Accord 80 mg; 125 mg

Aprepitant Accord w dawkach 80 mg i 125 mg przeszedł szerokie badania przedkliniczne obejmujące farmakologię, toksyczność jednorazową i wielokrotną, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozród i rozwój potomstwa. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu terapeutycznym. Ekspozycja systemowa u zwierząt była porównywalna lub niższa niż u ludzi, co ogranicza pełną ekstrapolację wyników, zwłaszcza w badaniach reprodukcyjnych. W badaniach na młodych szczurach i psach zaobserwowano zmiany w dojrzewaniu płciowym i narządach rozrodczych (np. przedwczesne otwarcie pochwy przy dawce 250 mg/kg u samic szczurów, zmniejszenie masy jąder przy 6 mg/kg u samców psów), jednak nie stwierdzono wpływu na płodność, przeżywalność zarodków ani zmiany patologiczne narządów rozrodczych.
aprepitant, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie reprodukcyjne, badanie toksyczności, bezpieczeństwo przedkliniczne, działanie niepożądane, ekspozycja systemowa, ekstrapolacja wyników badań, komórka Leydiga, masa jąder, narząd rozrodczy, obrzęk tkanek pochwy, profil bezpieczeństwa, przedwczesne otwarcie pochwy, przerost macicy, separacja napletka, uszkodzenie DNA
Leksykon leków
Interakcje leku – Sertraline Medreg 100 mg

Sertralina, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie sertraliny z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), zarówno nieodwracalnymi (np. selegilina) jak i odwracalnymi (np. moklobemid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego objawiającego się m.in. drżeniem mięśniowym, miokloniami, hipertermią i zaburzeniami świadomości. Również linezolid, będący słabym, odwracalnym inhibitorem MAO, oraz pimozyd (z powodu wzrostu stężenia o około 35% i ryzyka arytmii) są przeciwwskazane w terapii z sertraliną. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (np. opioidy jak fentanyl, tryptany), leków wydłużających odstęp QTc, litu (monitorowanie drżeń), fenytoiny (monitorowanie stężenia), metamizolu (możliwe zmniejszenie stężenia sertraliny) oraz leków wpływających na czynność płytek krwi (NLPZ, ASA, tyklopidyna) ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym krwawień i zaburzeń rytmu serca.
amfetamina, aprepitant, arytmia komorowa, atenolol, cholinoesteraza, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, dezypramina, digoksyna, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, flekainid, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, haloperydol, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, INR, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, linezolid, lit, metamizol, miwakurium, moklobemid, nefazodon, nieodwracalny inhibitor MAO, NLPZ, odwracalny inhibitor MAO, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pantoprazol, pimozyd, pozakonazol, propafenon, rabeprazol, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, selegilina, sumatryptan, telitromycyna, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tyklopidyna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon substancji czynnych
Aprepitant – Dawkowanie i sposób podawania

Aprepitant jest antagonistą receptora neurokininy-1 stosowanym doustnie w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych emetogenną chemioterapią przeciwnowotworową. U dorosłych zalecany schemat dawkowania obejmuje 125 mg podawane na 1 godzinę przed chemioterapią w dniu 1., a następnie 80 mg w dniach 2. i 3., w skojarzeniu z kortykosteroidem (np. deksametazonem 12 mg w dniu 1. i 8 mg w dniach 2.-4.) oraz antagonistą receptora 5-HT3 podawanym w standardowej dawce. U młodzieży (12-17 lat) stosuje się podobny schemat, z dawką deksametazonu zmniejszoną o 50%. Nie zaleca się stosowania aprepitantu u dzieci poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, w tym dializowanych, ani ze łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, jednak w umiarkowanych i ciężkich zaburzeniach wątroby należy zachować ostrożność.
antagonista receptora 5-HT3, aprepitant, chemioterapia emetogenna, chemioterapia umiarkowanego ryzyka, chemioterapia wysokiego ryzyka, ciężkie zaburzenie wątroby, deksametazon, hemodializa, interakcje lekowe, kapsułka twarda, kortykosteroid, łagodne zaburzenie wątroby, nudności i wymioty, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenie wątroby, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sertralina – Interakcje

Sertralina, jako SSRI, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, z których najistotniejsze dotyczą inhibitorów MAO (selegilina, moklobemid, linezolid, błękit metylenowy), z którymi łączne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego objawiającego się m.in. hipertermią, miokloniami i drgawkami. Zalecane są okresy odstawienia: minimum 14 dni po inhibitorach MAO przed rozpoczęciem sertraliny oraz co najmniej 7 dni po odstawieniu sertraliny przed zastosowaniem MAO. Przeciwwskazane jest także łączenie sertraliny z pimozydem (2 mg) ze względu na wzrost stężenia pimozydu o około 35% i ryzyko zaburzeń rytmu serca. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych (opioidy, tryptany, inne SSRI/SNRI) z uwagi na zwiększone ryzyko zespołu serotoninowego. Ponadto sertralina może wydłużać odstęp QTc w połączeniu z lekami przeciwpsychotycznymi i antybiotykami, co wymaga monitorowania EKG. Współpodawanie z litem nasila drżenia, a z fenytoiną wymaga monitorowania stężenia fenytoiny ze względu na możliwe zmiany farmakokinetyczne i farmakodynamiczne.
aprepitant, arytmia komorowa, atenolol, błękit metylenowy, buprenorfina, cholinoesteraza, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, dezypramina, digoksyna, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, EKG, erytromycyna, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, flekainid, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, haloperydol, indeks terapeutyczny, inhibitor MAO, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, INR, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens leku, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek trójpierścieniowy, linezolid, metamizol, mioklonia, miwakurium, moklobemid, nefazodon, omeprazol, pantoprazol, pimozyd, pozakonazol, propafenon, rabeprazol, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, selegilina, sumatryptan, telitromycyna, torsade de pointes, tryptan, tyklopidyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – AuroFena 100 mcg

Produkt leczniczy AuroFena (fentanyl) w postaci tabletek podpoliczkowych wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzym CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol, klarytromycyna) mogą powodować znaczny wzrost stężenia fentanylu w osoczu, co zwiększa ryzyko ciężkiej depresji oddechowej i innych działań niepożądanych, wymagając długotrwałego monitorowania i ostrożnej korekty dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) obniżają stężenie fentanylu, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności przeciwbólowej i koniecznością zwiększenia dawki. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. diltiazem, erytromycyna, sok grejpfrutowy) również podnoszą poziom fentanylu, co wymaga dokładnego monitorowania pacjenta. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) w ciągu ostatnich 14 dni ze względu na ryzyko nieprzewidywalnego nasilenia działania opioidów.
amprenawir, aprepitant, benzodiazepina, buprenorfina, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, depresja oddechowa, diazepam, difenhydramina, diltiazem, duloksetyna, erytromycyna, etanol, fenobarbital, fenotiazyna, fentanyl, fenytoina, flukonazol, fluoksetyna, fosamprenawirem, gabapentyna, gabapentynoidy, hydroksymaślan sodu, hydroksyzyna, IMAO, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek antyhistaminowy, lek do znieczulenia ogólnego, lek o działaniu depresyjnym na OUN, lek rozluźniający mięśnie szkieletowe, lek serotoninergiczny, midazolam, moklobemid, morfina, nalbufina, nelfinawir, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, oksykodon, opioid, paroksetyna, pentazocyna, pregabalina, ryfampicyna, rytonawir, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, śpiączka, środek sedatywny, SSRI, tabletka podpoliczkowa fentanylu, tramadol, tranylcypromina, troleandomycyna, uspokojenie polekowe, wenlafaksyna, werapamil, zaburzenie psychomotoryczne, zespół odstawienia, zespół serotoninowy, zolpidem, zopiklon
Leksykon leków
Interakcje leku – Midazolam Baxter 5 mg/ml

Midazolam Baxter (5 mg/ml) jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami modyfikującymi aktywność tego enzymu. Interakcje te są silniej wyrażone po podaniu doustnym niż dożylnym, ze względu na obecność CYP3A4 w przewodzie pokarmowym. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, flukonazol, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna) oraz inhibitory proteazy HIV (lopinawir/rytonawir), znacząco zwiększają stężenia midazolamu (np. ketokonazol zwiększa stężenie 5-krotnie i wydłuża okres półtrwania 3-krotnie), co może prowadzić do przedłużonej sedacji i depresji oddechowej. W przypadku długotrwałego podawania midazolamu z inhibitorami CYP3A4 konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, zwłaszcza przy dużych dawkach lub wlewaniu dożylnym.
antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, aprepitant, atorwastatyna, barbiturany, benzodiazepina, CYP3A4, depresja oddechowa, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzalutamid, erytromycyna, etomidat, fentanyl, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, itrakonazol, ketamina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas walproinowy, kwercetyna, lek opioidowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpsychotyczny, midazolam, minimalne stężenie pęcherzykowe, nefazodon, opiat, pozakonazol, propofol, receptor GABA-ergiczny, roksytromycyna, ryfampicyna, tikagrelor, wemurafenib, werapamil, worykonazol, żeń-szeń
Leksykon leków
Interakcje leku – AuroFena 400 mcg

Produkt leczniczy AuroFena, zawierający fentanyl w formie tabletek podpoliczkowych, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co powoduje liczne interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol, klarytromycyna) mogą znacząco zwiększać stężenie fentanylu w osoczu, co wiąże się z ryzykiem depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Umiarkowane inhibitory (np. diltiazem, erytromycyna, sok grejpfrutowy) również podwyższają stężenie fentanylu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) przyspieszają metabolizm fentanylu, obniżając jego skuteczność przeciwbólową. W przypadku stosowania AuroFena z inhibitorami CYP3A4 konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i ostrożne dostosowanie dawki.
alkohol etylowy, amprenawir, aprepitant, benzodiazepiny, buprenorfina, cytochrom P450 3A4, depresja oddechowa, diltiazem, efawirenz, erytromycyna, fenobarbital, fenotiazyny, fentanyl, fenytoina, flukonazol, fosamprenawir, gabapentyna, gabapentynoidy, hydroksymaślan sodu, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory MAO, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, leki antyhistaminowe, leki sedatywne, leki serotoninergiczne, metabolizm CYP3A4, miorelaksanty, nalbufina, nelfinawir, newirapina, niedociśnienie, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, pentazocyna, pregabalina, ryfampicyna, rytonawir, sedacja, silne inhibitory CYP3A4, SNRI, sok grejpfrutowy, środki nasenne, SSRI, tabletki podpoliczkowe fentanylu, troleandomycyna, umiarkowane inhibitory CYP3A4, werapamil, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Interakcje leku – Methylprednisolone Sopharma 250 mg

Metyloprednizolon, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP3A4 (np. izoniazyd, aprepitant, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV, diltiazem, makrolidy) powodują zmniejszenie klirensu wątrobowego metyloprednizolonu, co skutkuje wzrostem jego stężenia w osoczu i zwiększonym ryzykiem toksyczności steroidowej. Z kolei induktory CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina) przyspieszają metabolizm, obniżając stężenie leku i osłabiając efekt terapeutyczny. Ponadto, metyloprednizolon wchodzi w interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, acenokumarol) o zmiennym wpływie na ich działanie, lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (pankuronium, wekuronium, rokuronium) powodując antagonizm farmakodynamiczny oraz antycholinoesterazami (pirydostygmina, neostygmina), co może pogarszać kontrolę miastenii. W terapii pacjentów z cukrzycą konieczne jest monitorowanie glikemii, gdyż metyloprednizolon może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych.
6β-hydroksylacja steroidów, acenokumarol, allopurynol, aminoglutetymid, antybiotyk makrolidowy, antycholinoesteraza, aprepitant, blokada nerwowo-mięśniowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, bursztynian metyloprednizolonu, cisatrakurium, cyklofosfamid, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450, diltiazem, doksapram, działanie immunosupresyjne, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, glikopirolinian, glukonian wapnia, hepatotoksyczność, hipokaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor aromatazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, insulina, itrakonazol, izoniazyd, karbamazepina, klarytromycyna, klirens wątrobowy, kwas acetylosalicylowy, lek antycholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm glikokortykoidów, metformina, metyloprednizolon, miastenia, neostygmina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, osteoporoza, pankuronium, pirydostygmina, pochodna sulfonylomocznika, propofol, rokuronium, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, substrat CYP3A4, supresja nadnerczy, takrolimus, toksyczność steroidowa, troleandomycyna, tygecyklina, warfaryna, wekuronium, wskaźnik krzepliwości krwi, złamanie osteoporotyczne