Przeciwwskazania stosowania
Aprepitant

Przeciwwskazania stosowania aprepitantu. Kiedy i w jakich warunkach odradzić pacjentowi stosowanie tej substancji?

Aprepitant to substancja czynna stosowana głównie w profilaktyce nudności i wymiotów związanych z chemioterapią przeciwnowotworową. Występuje w postaci kapsułek twardych w dawkach 80 mg i 125 mg. Pomimo swojej skuteczności w terapii przeciwwymiotnej, istnieją określone sytuacje kliniczne, w których stosowanie aprepitantu jest przeciwwskazane.¹

Nadwrażliwość na preparat

Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania aprepitantu jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu. Dotyczy to wszystkich postaci leku dostępnych na rynku, w tym preparatów Aprepitant Accord, Aprepitant Aurovitas, Aprepitant Sandoz, Aprepitant Stada, Aprepitant Teva oraz Aprepitant Viatris.²³

Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z historią reakcji alergicznych lub nadwrażliwości na leki. W przypadku podejrzenia nadwrażliwości na aprepitant lub którykolwiek z jego składników, należy rozważyć alternatywne metody leczenia przeciwwymiotnego.⁴

Interakcje lekowe stanowiące przeciwwskazania

Szczególnie istotnym aspektem bezpiecznej farmakoterapii aprepitantem jest znajomość interakcji lekowych, które stanowią bezwzględne przeciwwskazania do jego stosowania. Jednoczesne podawanie aprepitantu z następującymi lekami jest przeciwwskazane:⁵

• Pimozyd – lek przeciwpsychotyczny
• Terfenadyna – lek przeciwhistaminowy
• Astemizol – lek przeciwhistaminowy
• Cyzapryd – lek prokinetyczny

⁶

Powyższe interakcje wynikają z mechanizmu działania aprepitantu, który może wpływać na metabolizm wymienionych leków poprzez system enzymatyczny cytochromu P450, prowadząc do zwiększenia ich stężenia w surowicy krwi. Może to skutkować wydłużeniem odstępu QT i zwiększeniem ryzyka wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca, w tym potencjalnie śmiertelnej arytmii komorowej typu torsade de pointes.⁷

Uwagi dotyczące składników pomocniczych

Kapsułki aprepitantu zawierają sacharozę jako substancję pomocniczą, co należy uwzględnić u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Ilość sacharozy w preparatach wynosi:⁸

• W kapsułce 125 mg – 125 mg sacharozy
• W kapsułce 80 mg – 80 mg sacharozy

⁹

Niektóre preparaty aprepitantu (np. Aprepitant Stada, Aprepitant Aurovitas) zawierają również śladowe ilości sodu:¹⁰

• W kapsułce 125 mg – 0,00026 mmol (0,006 mg) sodu
• W kapsułce 80 mg – 0,00022 mmol (0,005 mg) sodu

¹¹

Zawartość sodu jest minimalna i nie powinna mieć znaczenia klinicznego, nawet u pacjentów będących na diecie niskosodowej. Niemniej jednak, należy uwzględnić ten fakt przy kompleksowej ocenie pacjenta.¹²

Podsumowanie przeciwwskazań

Aprepitant, dostępny w postaci kapsułek twardych pod różnymi nazwami handlowymi (Aprepitant Accord, Aprepitant Aurovitas, Aprepitant Sandoz, Aprepitant Stada, Aprepitant Teva, Aprepitant Viatris), posiada jednoznacznie określone przeciwwskazania do stosowania:¹³

1. Nadwrażliwość na aprepitant lub którykolwiek składnik pomocniczy
2. Jednoczesne stosowanie z lekami:
   • pimozyd
   • terfenadyna
   • astemizol
   • cyzapryd

¹⁴

Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla prawidłowego i bezpiecznego stosowania aprepitantu w praktyce klinicznej. Lekarz powinien dokładnie zebrać wywiad lekowy od pacjenta przed włączeniem tego leku do terapii, zwracając szczególną uwagę na możliwe interakcje lekowe i historię reakcji nadwrażliwości.¹⁵