amlodypina
Amlodypina to lek z grupy antagonistów wapnia (blokerów kanału wapniowego) należący do pochodnych dihydropirydyny. Działa poprzez blokowanie kanałów wapniowych typu L w błonach komórkowych mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego.
Lek ten jest powszechnie stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca, w tym dławicy piersiowej. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania (35-50 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę, poprawiając przestrzeganie zaleceń przez pacjentów. Amlodypina wywiera również korzystny wpływ na funkcję śródbłonka naczyniowego i strukturę ściany naczyń.
Do najczęstszych działań niepożądanych amlodypiny należą obrzęki obwodowe (szczególnie kończyn dolnych), ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz zawroty głowy. W porównaniu do innych antagonistów wapnia, amlodypina wykazuje minimalny negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i rzadko powoduje odruchową tachykardię.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tolutris 80 mg + 10 mg + 25 mg
Tolutris to lek złożony zawierający telmisartan (80 mg), amlodypinę (5-10 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), łączący trzy mechanizmy działania w terapii nadciśnienia tętniczego. Telmisartan jest selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, wykazującym długotrwałe działanie (24-48 godzin) i brak efektów agonistycznych, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą. Amlodypina, jako bloker kanałów wapniowych, powoduje rozkurcz naczyń i obniżenie ciśnienia, z powolnym początkiem działania i utrzymaniem efektu przez 24 godziny. Hydrochlorotiazyd, tiazydowy diuretyk, zwiększa wydalanie sodu i chlorku, zmniejszając objętość osocza, z efektem diuretycznym trwającym 6-12 godzin. Kombinacja tych substancji zapewnia synergistyczne obniżenie ciśnienia tętniczego, przy jednoczesnym ograniczeniu utraty potasu dzięki telmisartanowi.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora AT1, antagonista wapnia, astma oskrzelowa, badanie podwójnie zaślepione, bloker kanałów wapniowych, bradykinina, choroba tętnic obwodowych, choroba wieńcowa, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca, cukrzyca typu 2, diuretyk tiazydowy, dna moczanowa, dysfagia, efekt diuretyczny, efekt hipotensyjny, enzym konwertujący angiotensynę, hydrochlorotiazyd, inhibitor napływu jonów wapnia, kininaza II, nadciśnienie tętnicze, przemijający napad niedokrwienny, telmisartan, tiazydowy lek moczopędny, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Finamlox 5 mg
Amlodypina, substancja czynna leku Finamlox, może wywierać mały lub umiarkowany wpływ na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych, które mogą zaburzać tę zdolność, należą zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie oraz nudności, które wpływają na równowagę, koncentrację, refleks i uwagę. Szczególnie istotne jest zachowanie ostrożności w początkowym okresie terapii, kiedy ryzyko wystąpienia tych objawów jest największe z powodu adaptacji układu nerwowego do leku. Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych objawach oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia, podkreślając indywidualną reakcję na lek i konieczność obserwacji własnego stanu przed podjęciem takich czynności.
adaptacja do leku, amlodypina, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, Finamlox, nudności, objaw uboczny, opieka medyczna, początkowy okres terapii, prowadzenie pojazdów mechanicznych, substancja czynna, układ nerwowy, zawroty głowy, zdolność reagowania - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simratio 20
Symwastatyna wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy dawkach 40 mg i 80 mg, gdzie częstość miopatii wynosi odpowiednio 0,08% i 0,61%. U pacjentów po zawale serca stosujących 80 mg dziennie ryzyko miopatii sięga około 1%, z połową przypadków w pierwszym roku terapii. Czynniki ryzyka obejmują wiek ≥65 lat, płeć żeńską, zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze problemy mięśniowe, uzależnienie od alkoholu oraz pochodzenie azjatyckie. Genotyp SLCO1B1 c.521T>C znacząco wpływa na ryzyko miopatii: homozygoty CC mają 15% ryzyko przy dawce 80 mg, heterozygoty CT 1,5%, a genotyp TT 0,3%. Zaleca się oznaczanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) przed i w trakcie leczenia, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, oraz przerwanie terapii przy wzroście CK >5x GGN lub nasilonych objawach mięśniowych. Należy również uwzględnić możliwość immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM) utrzymującej się po odstawieniu leku.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące aniony organiczne, cyklosporyna, danazol, daptomycyna, diltiazem, dziedziczna nietolerancja galaktozy, dziedziczne zaburzenie mięśniowe, fibrat, gemfibrozyl, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, miastenia, miastenia oczna, mioglobinuria, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cardilopin 5 mg
Przedawkowanie amlodypiny, substancji czynnej leku Cardilopin, prowadzi do nasilonego rozszerzenia naczyń obwodowych poprzez blokadę kanałów wapniowych, co skutkuje znacznym i przedłużającym się obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi. W odpowiedzi na hipotensję może wystąpić odruchowa tachykardia. Najpoważniejszym powikłaniem jest wstrząs, który może zakończyć się zgonem. Rzadkim, ale istotnym klinicznie powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc, pojawiający się z opóźnieniem 24-48 godzin po przedawkowaniu, wymagający wsparcia oddechowego. Czynnikiem predysponującym do obrzęku płuc jest intensywne nawadnianie podczas resuscytacji, co należy uwzględnić w postępowaniu terapeutycznym.
amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, białko osocza, blokada kanałów wapniowych, glukonian wapnia, hemodializa, hipotensja, lek wazokonstrykcyjny, łożysko naczyniowe, napięcie ścian naczyń krwionośnych, niedociśnienie, niekardiogenny obrzęk płuc, obniżenie ciśnienia tętniczego, odruchowa tachykardia, opór naczyniowy, perfuzja tkanek, płukanie żołądka, rozszerzenie naczyń obwodowych, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 320 mg + 25 mg
Preparat Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma w formie tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, którzy już uzyskali odpowiednią kontrolę ciśnienia krwi na terapii skojarzonej zawierającej te trzy substancje czynne. Lek stanowi terapię zastępczą dla pacjentów stosujących wcześniej trzy oddzielne preparaty lub kombinacje dwulekowe zawierające amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd. Preparat dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu (białe tabletki 14,1 mm × 8,1 mm), 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu (żółte tabletki 14,1 mm × 8,1 mm) oraz 10 mg amlodypiny + 320 mg walsartanu + 25 mg hydrochlorotiazydu (ciemnożółte tabletki 18,2 mm × 8,2 mm).
- Leksykon leków
Przedawkowanie – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku CoAramlessa, zawierającego peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji. Dominujące objawy to niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, kurcze mięśniowe, zawroty głowy, senność oraz stan splątania, wynikające głównie z działania peryndoprylu i indapamidu. Hipowolemia może prowadzić do oligurii lub anurii, a zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej manifestują się hiponatremią i hipokaliemią. Amlodypina powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych z odruchową tachykardią, a w ciężkich przypadkach obserwuje się długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, wstrząs oraz rzadki, ale groźny niekardiogenny obrzęk płuc pojawiający się 24-48 godzin po przedawkowaniu.
amlodypina, anuria, blokada kanałów wapniowych, dializa, glukonian wapnia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, lek wazopresyjny, niedobór płynów, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, oliguria, parametry hemodynamiczne, peryndopryl, peryndoprylat, płukanie żołądka, rozszerzenie naczyń obwodowych, stan splątania, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, niewydolnością serca oraz u osób po przeszczepie nerki. Podwójne blokowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) z inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek, dlatego jest przeciwwskazane bez nadzoru specjalisty i ścisłego monitorowania parametrów takich jak czynność nerek, stężenie elektrolitów i ciśnienie tętnicze. Hydrochlorotiazyd może wywołać rzadkie, ale poważne reakcje, w tym zespół ostrej niewydolności oddechowej (ARDS) oraz reakcje nadwrażliwości na światło i idiosynkratyczne reakcje okulistyczne (ostra jaskra zamkniętego kąta). U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerki pojedynczej należy spodziewać się wzrostu stężenia mocznika i kreatyniny.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, dna moczanowa, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hormon adrenokortykotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, jaskra zamkniętego kąta, kortykosteroid, kreatynina, marskość wątroby, mocznik we krwi, nadczynność przytarczyc, nadwrażliwość na światło, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie, obrzęk płuc, ostra niewydolność nerek, przerostowa kardiomiopatia zawężająca, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, śpiączka wątrobowa, tiazydowy lek moczopędny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zasadowica hipochloremiczna, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sartesta 5 mg + 80 mg
Sartesta to lek wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia amlodypiną lub walsartanem nie przyniosła oczekiwanej kontroli ciśnienia. Preparat dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 80 mg walsartanu, 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu oraz 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Amlodypina działa jako antagonista kanału wapniowego, natomiast walsartan blokuje receptor angiotensyny II, co daje synergistyczne działanie hipotensyjne. Tabletki różnią się wyglądem i rozmiarem, co ułatwia ich identyfikację i dobór odpowiedniej dawki.
amlodypina, amlodypiny maleinian, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, farmakoterapia nadciśnienia tętniczego, kontrola ciśnienia tętniczego, monoterapia amlodypiną, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, samoistne nadciśnienie tętnicze, substancja czynna, terapia skojarzona, walsartan - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Prestozek Combi 4 mg + 10 mg
Prestozek Combi, lek złożony zawierający peryndopryl (4 mg lub 8 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie za sprawą amlodypiny, która wywiera niewielki do umiarkowanego wpływ na funkcje psychomotoryczne. W trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, znużenie oraz nudności, które mogą zaburzać równowagę, koncentrację i czas reakcji, zwiększając ryzyko wypadków. Szczególną ostrożność należy zachować zwłaszcza na początku leczenia, gdy organizm adaptuje się do nowych substancji czynnych, a ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych jest najwyższe.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Caramlo 8 mg + 5 mg
Dane przedkliniczne dotyczące produktu leczniczego Caramlo, zawierającego kandesartan cyleksetylu i amlodypinę, wskazują na brak istotnej toksyczności w dawkach klinicznych. Badania na modelach zwierzęcych wykazały, że amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg) powodowała zaburzenia porodu, takie jak opóźnienie terminu porodu, wydłużony czas trwania porodu oraz zmniejszoną przeżywalność noworodków. W badaniach płodności u szczurów stosowano dawki do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej w mg/m²) bez wpływu na płodność, choć w innym badaniu zaobserwowano zmniejszenie stężenia gonadotropin, testosteronu oraz obniżoną jakość nasienia. Badania rakotwórczości amlodypiny (0,5-2,5 mg/kg/dobę) nie wykazały działania kancerogennego, a testy mutagenności były negatywne.
aktywność klastogenna, aktywność mutagenna, amlodypina, amlodypiny bezylan, aparat przykłębuszkowy, erytrocyty, fetotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon gonadotropowy, kandesartan cyleksetylu, komórki Sertoliego, krwinki czerwone, opóźnienie porodu, poszerzenie kanalików nerkowych, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność noworodków, spermatydy, śródmiąższowe zapalenie nerek, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, testosteron, toksyczność rozrodcza, zaburzenia porodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dipperam HCT 10 mg + 320 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Dipperam HCT, zawierającego amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, wykazały przewidywalne zmiany farmakologiczne u zwierząt laboratoryjnych, takie jak zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt, retikulocyty), wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy oraz przerost komórek przykłębuszkowych w nerkach. Zaobserwowano również miejscowe nadżerki w żołądku gruczołowym. Wszystkie zmiany były odwracalne po 4-tygodniowym okresie zdrowienia, co wskazuje na brak długotrwałej toksyczności. Badania genotoksyczności i rakotwórczości amlodypiny i walsartanu dały wyniki negatywne, a brak interakcji między składnikami uzasadnił rezygnację z badań genotoksyczności i rakotwórczości kombinacji. Wpływ amlodypiny na rozrodczość ujawniał się jedynie przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną dawkę terapeutyczną (10 mg/dobę u ludzi), obejmując opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa.
amlodypina, Dipperam HCT, dojrzała spermatyda, erytrocyt, gęstość nasienia, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, hormon folikulotropowy, hydrochlorotiazyd, komórki aparatu przykłębuszkowego, komórki przykłębuszkowe, komórki Sertoliego, kreatynina, masa czerwonokrwinkowa, mocznik, nadżerka, nefropatia, parametry czerwonokrwinkowe, potas, retikulocyt, testosteron, walsartan - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT 20 mg + 10 mg
Lisinopril/Amlodipine Alkaloid-INT, dostępny w dawkach 10 mg+5 mg, 20 mg+10 mg oraz 20 mg+5 mg, łączy lizynopryl (inhibitor ACE) i amlodypinę (antagonista kanału wapniowego). Lek jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane toksyczne działanie lizynoprylu na płód, w tym ryzyko pogorszenia czynności nerek, małowodzia, opóźnienia kostnienia czaszki oraz poważnych powikłań u noworodka, takich jak niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W I trymestrze stosowanie jest niezalecane z powodu potencjalnego ryzyka teratogennego. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki stosującej ten lek, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie bezpieczniejszych alternatyw. Amlodypina może być rozważana w ciąży jedynie, gdy brak jest innych opcji, a korzyści przewyższają ryzyko. Podczas laktacji lek nie jest zalecany, gdyż amlodypina przenika do mleka w ilości od 3% do 7% dawki matczynej (w skrajnych przypadkach do 15%), a wpływ na niemowlę pozostaje nieznany.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitory ACE, karmienie piersią, lizynopryl, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, planowanie ciąży, przeciwwskazania w ciąży, przenikanie do mleka, zmiany biochemiczne plemników - Leksykon leków
Skład i postać leku – Adipine 5 mg
Produkt leczniczy Adipine zawiera amlodypinę w postaci amlodypiny bezylanu, dostępną w dawkach 5 mg oraz 10 mg w formie tabletek doustnych. Tabletki 5 mg są białe, okrągłe o średnicy około 8 mm, natomiast tabletki 10 mg mają średnicę około 10,5 mm i posiadają rowek dzielący umożliwiający podział na dwie równe części. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobię sodową (typ A) oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednią strukturę, trwałość oraz rozpad tabletki po podaniu. Produkt jest pakowany w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium, co gwarantuje stabilność i ochronę przed czynnikami zewnętrznymi.
amlodypina, amlodypina bezylan, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, interakcja niepożądana, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, podanie doustne, rowek dzielący, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka doustna, wapnia wodorofosforan - Leksykon leków
Interakcje leku – Vasilip 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4 i transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), makrolidowe antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV oraz cyklosporyna, powodują ponad 10-krotne zwiększenie stężenia kwasu symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, również będąc przeciwwskazanym w terapii skojarzonej. Inne leki, takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina, podnoszą ekspozycję na symwastatynę odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz tikagrelor (zwiększający Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%) również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności i ograniczenia dawki do 40 mg/dobę w przypadku tikagreloru.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko warunkujące oporność w raku piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, przeciwwskazanie, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Co-Amlessa 8 mg + 5 mg + 2,5 mg
Preparat Co-Amlessa, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE), amlodypinę (antagonista wapnia) oraz indapamid (diuretyk tiazydowy), jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych działań teratogennych, takich jak zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz powikłania u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Stosowanie peryndoprylu w I trymestrze jest niezalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka wad wrodzonych. Indapamid, choć dane są ograniczone (poniżej 300 ciąż), może powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe i zahamowanie wzrostu płodu, a także hipoglikemię i małopłytkowość u noworodków. Amlodypina wykazuje szkodliwy wpływ na reprodukcję w badaniach na zwierzętach przy dużych dawkach, a jej bezpieczeństwo w ciąży nie zostało w pełni ustalone. Po ekspozycji na inhibitory ACE od II trymestru zaleca się kontrolne USG czynności nerek i budowy czaszki płodu oraz ścisłą obserwację noworodków pod kątem niedociśnienia tętniczego.
amlodypina, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, diuretyk tiazydowy, drugi i trzeci trymestr ciąży, główka plemnika, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipokaliemia, indapamid, inhibitor ACE, małopłytkowość, małowodzie, nadwrażliwość na pochodne sulfonamidów, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie płodowo-łożyskowe, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości czaszki, peryndopryl, pierwszy trymestr ciąży, preparat Co-Amlessa, ryzyko teratogenne, zaburzenie czynności nerek, zawroty głowy, żółtaczka jąder podkorowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 10 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 5-11-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków z symwastatyną. Podobnie gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a cyklosporyna znacząco podnosi jej stężenie, co również jest przeciwwskazaniem do łącznego stosowania. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodipina) zwiększają ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Inne leki, takie jak amiodaron, tikagrelor, czy elbaswir i grazoprewir, również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga dostosowania dawki lub unikania kojarzenia.
amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, kolchicyna, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwinfekcyjny, lomitapid, miopatia, niacyna, rabdomioliza, ryfampicyna, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Aramlessa 5 mg + 10 mg
Aramlessa to preparat złożony zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę bezylan, dostępny w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, przyjmowana doustnie rano przed posiłkiem. Lek nie jest wskazany do inicjacji terapii nadciśnienia tętniczego, a stosowanie powinno nastąpić po ustabilizowaniu dawek poszczególnych składników. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥60 mL/min stosuje się standardowe dawkowanie z regularnym monitorowaniem funkcji nerek i elektrolitów, natomiast u pacjentów z klirensem <60 mL/min preparat złożony jest przeciwwskazany i zaleca się indywidualne dostosowanie dawek składników. U osób starszych i z niewydolnością nerek konieczne jest ostrożne zwiększanie dawki oraz ścisła kontrola parametrów nerkowych, zwłaszcza stężenia kreatyniny i potasu.
amlodypina, Aramlessa, badanie farmakokinetyczne, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, preparat złożony, stężenie amlodypiny, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, tabletka doustna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Dironorm 20 mg + 5 mg
Preparat Dironorm zawiera lizynopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, co wymaga uwzględnienia licznych interakcji farmakologicznych. Lizynopryl w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza azotanami, może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Podwójna blokada układu RAAS (np. inhibitory ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Szczególnie istotne jest unikanie łączenia lizynoprylu z sakubitrylem/walsartanem ze względu na wysokie ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Leki moczopędne, zwłaszcza oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementy potasu oraz trimetoprym i ko-trimoksazol mogą powodować hiperkaliemię, co wymaga monitorowania stężenia potasu. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, heparyną lub litem zwiększa ryzyko hiperkaliemii i toksyczności litu, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie. NLPZ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać funkcję nerek, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami nerkowymi.
amlodypina, antagonista wapnia, działanie addytywne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lizynopryl, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sakubitryl z walsartanem, spadek ciśnienia tętniczego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aramlessa 10 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Aramlessa, zawierającego peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazały, że peryndopryl wywołuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po przewlekłym podaniu doustnym. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego peryndoprylu w badaniach in vitro i in vivo, a także nie zaobserwowano działania embriotoksycznego czy teratogennego u różnych gatunków zwierząt. Niemniej, inhibitory ACE mogą powodować opóźnienie rozwoju płodu, wady wrodzone, uszkodzenia nerek płodów oraz zwiększoną śmiertelność okołoporodową i poporodową. Nie odnotowano natomiast zaburzeń płodności u szczurów. Długoterminowa farmakoterapia peryndoprylem wydaje się bezpieczna pod względem ryzyka nowotworowego.
amlodypina, badanie in vitro, badanie in vivo, bezylan amlodypiny, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, farmakoterapia długoterminowa, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, maksymalna zalecana dawka, mutagenność, peryndopryl z argininą, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, testosteron w osoczu, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Reverantza 40 mg + 5 mg
Reverantza to lek złożony, zawierający olmesartan medoksomil (antagonista receptora angiotensyny II) oraz amlodypinę (bloker kanałów wapniowych), dostępny w dawkach 20 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny oraz 40 mg olmesartanu + 5 mg amlodypiny w formie tabletek powlekanych. Preparat jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia olmesartanem lub amlodypiną nie przyniosła oczekiwanej kontroli ciśnienia tętniczego. Połączenie dwóch substancji o odmiennych mechanizmach działania umożliwia kompleksową regulację ciśnienia, oddziałując zarówno na układ renina-angiotensyna-aldosteron, jak i na kanały wapniowe.
amlodypina, amlodypiny bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanałów wapniowych, kontrola ciśnienia tętniczego, monoterapia, nadciśnienie tętnicze pierwotne, olmesartan medoksomil, preparat złożony, regulacja ciśnienia tętniczego, tabletka powlekana, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Amlopin 10 mg
Produkt leczniczy Amlopin 10 mg wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z różnymi schorzeniami współistniejącymi. U pacjentów z przełomem nadciśnieniowym bezpieczeństwo i skuteczność amlodypiny nie zostały ustalone, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka. W przypadku niewydolności serca, zwłaszcza w stopniu III i IV wg klasyfikacji NYHA, amlodypina może zwiększać ryzyko obrzęku płuc oraz zdarzeń sercowo-naczyniowych, dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie stanu klinicznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania leku jest wydłużony, a AUC zwiększone, co wymaga rozpoczynania terapii od najmniejszej dawki i ostrożnego jej zwiększania, szczególnie przy ciężkich zaburzeniach funkcji wątroby. U osób w podeszłym wieku zaleca się ostrożność przy zwiększaniu dawki, uwzględniając zmiany farmakokinetyczne i farmakodynamiczne związane z wiekiem.
amlodypina, antagonista kanałów wapniowych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializoterapia, farmakokinetyka i farmakodynamika, klasyfikacja NYHA, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk płuc, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, przełom nadciśnieniowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Co-Prestarium Initio 3,5 mg + 2,5 mg
Co-Prestarium Initio to złożony preparat w formie tabletek, dostępny w dwóch dawkach: 3,5 mg peryndoprylu z argininą + 2,5 mg amlodypiny oraz 7 mg peryndoprylu z argininą + 5 mg amlodypiny. Tabletki zawierają odpowiednio 2,378 mg peryndoprylu i 3,4675 mg amlodypiny bezylanu w niższej dawce oraz 4,756 mg peryndoprylu i 6,935 mg amlodypiny bezylanu w dawce wyższej. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (31,62 mg lub 63,23 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Tabletki różnią się wielkością i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację kliniczną.
amlodypina, amlodypiny bezylan, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, peryndopryl z argininą, pojemnik do tabletek, postać farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Amlozek
Amlozek (amlodypina) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca, zwłaszcza w klasie III i IV wg NYHA, gdzie obserwowano zwiększoną częstość obrzęku płuc oraz potencjalne ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgonu. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby farmakokinetyka amlodypiny ulega zmianom, z wydłużonym okresem półtrwania i zwiększonym AUC, co wymaga rozpoczynania terapii od najmniejszej dawki oraz stopniowego i ostrożnego jej zwiększania, szczególnie przy ciężkich zaburzeniach wątroby. Brak jest jednoznacznych wytycznych dawkowania w tej grupie, co podkreśla konieczność indywidualnego podejścia i ścisłej kontroli klinicznej.
amlodypina, antagonista wapnia, AUC, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dawkowanie leku, dializa, farmakokinetyka amlodypiny, klasyfikacja NYHA, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk płuc, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, przełom nadciśnieniowy, stężenie leku w osoczu, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Amlodipine Medreg 5 mg
Amlodipine Medreg jest dostępny w tabletkach 5 mg i 10 mg, z możliwością podziału na równe dawki. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od odpowiedzi pacjenta. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) dawka początkowa to 2,5 mg, z możliwością zwiększenia do 5 mg po 4 tygodniach, natomiast brak jest danych dla dzieci poniżej 6 lat. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie wymaga ostrożności i indywidualnego dostosowania, a u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki z powolnym zwiększaniem. W przypadku niewydolności nerek stosuje się standardowe dawkowanie, gdyż amlodypina nie jest usuwana podczas dializy. U osób w podeszłym wieku stosuje się standardowe dawki, jednak z zachowaniem ostrożności przy zwiększaniu dawki.
amlodypina, ciśnienie tętnicze, dławica oporna na azotany, dławica piersiowa, działanie synergistyczne, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka amlodypiny, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, nadciśnienie tętnicze, stężenie amlodypiny w surowicy, terapia skojarzona, tiazydowy lek moczopędny, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Preparat Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, wynikających z obecności trzech substancji czynnych. Do najczęściej obserwowanych należą zaburzenia ze strony układu nerwowego (senność, zawroty głowy, bóle głowy), układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, uderzenia gorąca), przewodu pokarmowego (nudności, ból brzucha, niestrawność) oraz obrzęki obwodowe. Rzadziej występują poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, oraz zaburzenia metaboliczne, w tym hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia i hiperglikemia. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wysięku do naczyniówki prowadzącego do ubytków pola widzenia, a także na potencjalne powikłania dermatologiczne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
agranulocytoza, amlodypina, częstoskurcz komorowy, diuretyk tiazydowy, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipofosfatemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, jaskra z zamkniętym kątem, kandesartan, leukopenia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, martwicze zapalenie naczyń, migotanie przedsionków, neutropenia, nieczerniakowy rak skóry, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, rak płaskonabłonkowy, rak podstawnokomórkowy, rumień wielopostaciowy, toczeń rumieniowaty, wysięk do naczyniówki, zaburzenia pozapiramidowe, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zasadowica hipochloremiczna, zawał mięśnia sercowego, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Właściwości farmakokinetyczne
Benazepryl, podawany w formie chlorowodorku jako prolek w dawkach 5, 10 i 20 mg, charakteryzuje się biodostępnością benazeprylatu na poziomie 28% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia benazeprylu i aktywnego metabolitu benazeprylatu osiągane są odpowiednio po 30 i 60-90 minutach, niezależnie od przyjmowania leku z posiłkiem. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg, z niewielkimi odchyleniami przy dawkach 2-80 mg, co wiąże się z nasyceniem enzymu ACE. Benazepryl nie kumuluje się, natomiast benazeprylat wykazuje niewielką kumulację, osiągając stan stacjonarny po 2-3 dniach, z okresem półtrwania 10-11 godzin. Substancja silnie wiąże się z białkami osocza (~95%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 9 litrów, wskazując na dystrybucję w przestrzeni pozakomórkowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja benazeprylatu odbywa się przez nerki i żółć, z klirensem nerkowym dominującym u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
acyloglukuronian, amlodypina, atenolol, benazeprylat, biodostępność benazeprylatu, chlortalidon, ciężka niewydolność nerek, cymetydyna, czynność nerek, digoksyna, diuretyk, enzym konwertujący angiotensynę, furosemid, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, propranolol, przenikanie do mleka, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, tabletka powlekana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Wamlox 10 mg + 320 mg
Produkt leczniczy Wamlox, zawierający amlodypinę (5 mg lub 10 mg) oraz walsartan (320 mg), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Amlodypina nie ma potwierdzonego bezpieczeństwa stosowania w ciąży i powinna być stosowana tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Walsartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a jego stosowanie w pierwszym trymestrze nie jest zalecane ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Po stwierdzeniu ciąży leczenie walsartanem należy natychmiast przerwać. U noworodków narażonych na walsartan w późnych trymestrach obserwuje się ryzyko niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego i hiperkaliemii. Amlodypina przenika do mleka matki (3-7%, maks. 15% dawki), jednak brak danych o bezpieczeństwie walsartanu w laktacji, dlatego stosowanie Wamloxu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, blokada kanału wapniowego, działanie teratogenne, glukonian wapnia, hemodializa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, małowodzie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, obrzęk obwodowy, płukanie żołądka, walsartan, węgiel aktywny, zapaść krążeniowa, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Inventum 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie i działanie terapeutyczne. Silni inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Sakwinawir zwiększa Cmax o 140% i AUC o 210%, a erytromycyna podnosi AUC o 182%. Induktory CYP3A4, np. bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenie syldenafilu odpowiednio o 62,6% (AUC) i znacząco zmniejszają jego dostępność, co może osłabiać efekt terapeutyczny. Inne leki, takie jak cymetydyna, zwiększają stężenie syldenafilu o 56%, natomiast azytromycyna i leki zobojętniające kwas solny nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę syldenafilu.
amlodypina, azotan, azytromycyna, bozentan, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, cytochrom P450, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka syldenafilu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, izoenzym 2C9, izoenzym 3A4, ketokonazol, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asbima 5 mg + 160 mg
Preparat Asbima, zawierający amlodypinę (antagonistę kanałów wapniowych) oraz walsartan (antagonistę receptora angiotensyny II), wykazuje synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze u pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym. W badaniach klinicznych potwierdzono, że jednorazowa dawka dobowej terapii utrzymuje efekt przez 24 godziny, a skojarzenie obu substancji aktywnych daje większą redukcję ciśnienia niż monoterapia. W badaniach z udziałem pacjentów z ciśnieniem rozkurczowym 95-110 mmHg, dodanie amlodypiny do walsartanu (5 mg/160 mg lub 10 mg/160 mg) zwiększało odsetek pacjentów z normalizacją ciśnienia do 75% (10 mg/160 mg) i 62% (5 mg/160 mg), w porównaniu do 53% w monoterapii walsartanem. U pacjentów z ciężkim nadciśnieniem (rozkurczowe 110-120 mmHg) preparat złożony obniżył ciśnienie o 36/29 mmHg, przewyższając działanie kombinacji lizynopryl/hydrochlorotiazyd (32/28 mmHg). Działanie leku utrzymuje się przez ponad rok, bez efektu „z odbicia” po nagłym odstawieniu. Skuteczność nie zależy od wieku, płci, rasy ani BMI pacjenta.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, bradykinina, choroba wieńcowa, ciężkie nadciśnienie, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu I, cukrzyca typu II, dusznica bolesna, dusznica naczynioskurczowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, GFR, hiperkaliemia, kininaza, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny tiazydowy, lizynopryl, mięsień sercowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, ryzyko sercowo-naczyniowe, substancja P, udar mózgu, walsartan, wskaźnik sercowy, zawał serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Dipperam 5 mg + 160 mg
Preparat Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu, potwierdzonych w pięciu kontrolowanych badaniach klinicznych obejmujących 5175 pacjentów (w tym 2613 leczonych kombinacją obu substancji). Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie nosowej części gardła, objawy grypopodobne, ból głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki (w tym obwodowe i twarzy), zmęczenie, nagłe zaczerwienienie skóry oraz uderzenia gorąca. Obrzęki obwodowe, typowe dla amlodypiny, występowały rzadziej u pacjentów stosujących lek złożony, z częstością średnią 5,1% dla wszystkich dawek. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana.
amlodypina, ból głowy, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkalcemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, leukopenia, małopłytkowość, nadwrażliwość, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedoczulica, niewydolność nerek, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie wzwodu, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie naczyń, zespół Stevensa-Johnsona, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, żółtaczka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Co-Amlessa 4 mg + 5 mg + 1,25 mg
Przedawkowanie leku Co-Amlessa, zawierającego peryndopryl, amlodypinę i indapamid, prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych i elektrolitowych. Dominującym objawem jest znaczne niedociśnienie tętnicze, wynikające z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych (amlodypina) oraz zmniejszenia obciążenia wstępnego serca (peryndopryl, indapamid), co może skutkować wstrząsem hipowolemicznym. Towarzyszy temu tachykardia odruchowa jako mechanizm kompensacyjny. Dodatkowo obserwuje się hiponatremię i hipokaliemię, związane z działaniem diuretycznym indapamidu, które mogą pogłębiać zaburzenia rytmu serca. W przebiegu zatrucia występują także objawy neurologiczne (zawroty głowy, senność, splątanie) spowodowane niedokrwieniem mózgu oraz zaburzenia funkcji nerek, manifestujące się oligurią przechodzącą w anurię, wynikające z hipowolemii i obniżonej perfuzji nerkowej.
amlodypina, anuria, dializoterapia, glukonian wapnia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, indapamid, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, niekardiogenny obrzęk płuc, oliguria, peryndopryl, płukanie żołądka, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywowany, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 5 mg + 10 mg
Lek Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals, będący preparatem złożonym zawierającym inhibitor ACE – peryndopryl oraz antagonista wapnia – amlodypinę, wykazuje profil działań niepożądanych charakterystyczny dla obu składników. Peryndopryl najczęściej powoduje zawroty głowy (zarówno ośrodkowe, jak i błędnikowe), ból głowy, kaszel, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz reakcje skórne, natomiast amlodypina jest związana z występowaniem senności, kołataniem serca, obrzękami obwodowymi, nagłym zaczerwienieniem twarzy oraz zmęczeniem. Działania niepożądane sklasyfikowano według systemu MedDRA z podziałem na częstość występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznaną. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko niedociśnienia tętniczego, obrzęku naczynioruchowego, niewydolności nerek i hiperkaliemii w przypadku peryndoprylu oraz na niedociśnienie z odruchową tachykardią, zaburzenia rytmu serca i rzadkie przypadki zawału mięśnia sercowego związane z amlodypiną.
agranulocytoza, amlodypina, antagonista wapnia, dławica piersiowa, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkaliemia, hiponatremia, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, leukopenia, migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość hemolityczna, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, pancytopenia, parestezja, pemfigoid, peryndopryl, rozrost dziąseł, skurcz oskrzeli, tachykardia komorowa, trombocytopenia, zaburzenia erekcji, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zapalenie wątroby cholestatyczne, zapalenie wątroby cytolityczne, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Co-Amlessa 4 mg + 10 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE), indapamid (diuretyk tiazydowy) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), jest przeciwwskazany do stosowania w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych u płodu, takich jak zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz toksyczne efekty u noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). Stosowanie inhibitorów ACE w pierwszym trymestrze nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka wad rozwojowych. Indapamid, choć dane są ograniczone (mniej niż 300 udokumentowanych ciąż), może powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe i zahamowanie wzrostu płodu, a także rzadkie przypadki hipoglikemii i małopłytkowości u noworodków. Amlodypina wykazuje szkodliwy wpływ na reprodukcję w badaniach na zwierzętach przy dużych dawkach, a jej bezpieczeństwo w ciąży nie zostało jednoznacznie ustalone.
amlodypina, antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, diuretyk tiazydowy, działanie teratogenne, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipokaliemia, indapamid, inhibitor ACE, lek przeciwnadciśnieniowy, małopłytkowość, małowodzie, nadwrażliwość na sulfonamidy, niedociśnienie, niedokrwienie płodowo-łożyskowe, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości czaszki, peryndopryl, toksyczne działanie na noworodka, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie czynności nerek, zahamowanie wzrostu płodu, zawroty głowy, zmniejszenie objętości osocza, żółtaczka jąder podkorowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramidilan HCT 10 mg + 5 mg + 25 mg
Ramidilan HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1 godzina) i biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramiprylat wiąże się z enzymem ACE, co wydłuża jego eliminację. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, a u osób z zaburzeniami wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, co wpływa na zwiększenie stężenia ramiprylu w osoczu. Amlodypina osiąga Tmax w 6-12 godzin, ma biodostępność 64-80%, silne wiązanie z białkami osocza (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens amlodypiny jest zmniejszony, a AUC wzrasta o 40-60%. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Tmax około 2 godziny) z biodostępnością 70%, wiąże się z białkami osocza w 40-70%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki w postaci niezmienionej (95%). U pacjentów z niewydolnością nerek i serca klirens hydrochlorotiazydu jest zmniejszony, co wydłuża jego okres półtrwania.
amlodypina, biodostępność, całkowita biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, enzym konwertujący angiotensynę, esterazy wątrobowe, hydrochlorotiazyd, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Gluadda 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Gluadda (50 mg), wykazuje minimalne ryzyko interakcji farmakokinetycznych, co wynika z braku metabolizmu przez enzymy cytochromu P450 (CYP 450) oraz braku wpływu na ich aktywność. Badania kliniczne potwierdziły brak istotnych interakcji z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, gliburyd), digoksyną (substrat P-glikoproteiny), warfaryną (substrat CYP 2C9) oraz lekami sercowo-naczyniowymi (amlodypina, ramipryl, walsartan, symwastatyna). Jednakże, u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory ACE i wildagliptynę istnieje podwyższone ryzyko obrzęku naczynioruchowego, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania klinicznego.
amlodypina, cukrzyca typu 2, cytochrom P450, digoksyna, diuretyk tiazydowy, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hipoglikemizujące, gliburyd, glikogenoliza, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kortykosteroid, leczenie tarczycy, metformina, niedocukrzenie, obrzęk naczynioruchowy, P-glikoproteina, pioglitazon, ramipryl, sympatykomimetyk, symwastatyna, walsartan, warfaryna, wildagliptyna