stężenie maksymalne

Stężenie maksymalne (Cmax) to najwyższa wartość stężenia substancji aktywnej w osoczu lub surowicy krwi, osiągana po podaniu leku. Jest to jeden z kluczowych parametrów farmakokinetycznych, który pozwala ocenić siłę i szybkość działania substancji leczniczej.

Wartość Cmax dostarcza istotnych informacji o biodostępności leku i jest ściśle związana z czasem osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax). Parametr ten jest szczególnie ważny przy ocenie leków, których działanie terapeutyczne zależy od osiągnięcia określonego progu stężenia w organizmie.

W badaniach klinicznych stężenie maksymalne jest jednym z głównych punktów odniesienia przy analizie biorównoważności leków. Pozwala ono na porównanie różnych form farmaceutycznych tej samej substancji czynnej oraz ocenę wpływu czynników takich jak pokarm czy inne leki na absorpcję substancji aktywnej.

Monitorowanie stężenia maksymalnego ma szczególne znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie przekroczenie optymalnego zakresu stężeń może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych lub toksycznych. Jest to również istotny parametr przy indywidualizacji dawkowania leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symglic 4 mg

Glimepiryd, substancja czynna leku Symglic, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z Tmax około 2,5 godziny i Cmax wynoszącym 0,3 µg/ml przy dawce 4 mg. Farmakokinetyka glimepirydu jest liniowa, a objętość dystrybucji wynosi około 8,8 litra, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek pozanaczyniowych. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Klirens glimepirydu jest niski (około 48 ml/min), a okres półtrwania w surowicy wynosi od 5 do 8 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymu CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów: pochodnej hydroksylowej (t1/2 3-6 h) i karboksylowej (t1/2 5-6 h), które są wydalane z moczem (58%) i kałem (35%) bez obecności niezmienionego leku w moczu.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cukrzyca typu 2, CYP2C9, drogi żółciowe, glimepiryd, klirens kreatyniny, kumulacja leku, lek przeciwcukrzycowy, metabolit glimepirydu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pochodna sulfonylomocznika, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express Active smak miodowo-cytrynowy 1,2 mg + 0,6 mg

Produkt leczniczy Inovox Express Active w formie pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Farmakokinetyka leku charakteryzuje się szybkim uwalnianiem substancji do śliny, z maksymalnym stężeniem osiąganym już po 3-4 minutach od rozpoczęcia ssania, co zapewnia szybki początek działania. Ponadto, produkt powoduje podwojenie objętości śliny w ciągu 1 minuty, a zwiększona produkcja śliny utrzymuje się około 6 minut po całkowitym rozpuszczeniu pastylki, co sprzyja nawilżeniu błony śluzowej jamy ustnej i gardła oraz łagodzeniu podrażnień.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie scyntygraficzne, biodostępność, błona śluzowa, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, parametr farmakokinetyczny, pastylka twarda, podanie doustne, produkt leczniczy, stężenie maksymalne, stężenie w ślinie, substancja czynna, uwalnianie leku, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie śliny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rolicyn 50 mg

Roksytromycyna, antybiotyk makrolidowy dostępny w dawkach 50 mg, 100 mg i 150 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i stabilnością w środowisku kwaśnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmaks) około 6,6 mg/l po pojedynczej dawce 150 mg u dorosłych, z Tmax około 2,2 godziny. W stanie stacjonarnym po dawkowaniu 150 mg co 12 godzin Cmaks wzrasta do 9,3 mg/l, a Cmin do 3,6 mg/l. U dzieci stosujących dawkę 2,5 mg/kg mc. dwa razy na dobę parametry farmakokinetyczne są zbliżone do dorosłych, z Cmaks 8,7-10,1 mg/l i wydłużonym okresem półtrwania do około 20 godzin, bez konieczności modyfikacji dawkowania. Roksytromycyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96%, głównie kwaśną glikoproteiną alfa-1) oraz dobrą penetrację do tkanek, w tym płuc, migdałków (stężenie 6,4 ± 1,0 μg/kg po 1 godzinie) i gruczołu krokowego, co umożliwia skuteczne leczenie zakażeń tych narządów.
antybiotyk makrolidowy, dekladynozoroksytromycyna, dysfagia, dystrybucja tkankowa, klirens leku, kwaśna glikoproteina alfa 1, metabolizm wątrobowy, N-didemetyloroksytromycyna, N-monodemetyloroksytromycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Klertis 25 mg

Sunitynib, stosowany w terapii onkologicznej, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne głównie poprzez metabolizm w enzymie CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, rytonawir, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna oraz sok grejpfrutowy, powodują wzrost maksymalnego stężenia (Cmax) sunitynibu i jego aktywnego metabolitu o 49% oraz zwiększenie pola powierzchni pod krzywą (AUC0-∞) o 51%, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. W takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki sunitynibu do minimum 37,5 mg/dobę (GIST i MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET). Z kolei silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, deksametazon oraz ziele dziurawca, obniżają Cmax o 23% i AUC0-∞ o 46%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii; w takich sytuacjach konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki sunitynibu do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST i MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET) z monitorowaniem tolerancji leczenia. Ponadto, potencjalne interakcje z inhibitorami BCRP oraz wpływ alkoholu na metabolizm i hepatotoksyczność sunitynibu wymagają zachowania ostrożności i monitorowania funkcji wątroby.
aminotransferazy, AUC, deksametazon, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, farmakokinetyka, farmakologia kliniczna, fenobarbital, fenytoina, GIST, hepatotoksyczność, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, klarytromycyna, małopłytkowość, neutropenia, niedoczynność tarczycy, nowotwór neuroendokrynny trzustki, rak nerkowokomórkowy, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, stężenie maksymalne, sunitynib, ziele dziurawca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trexan Neo 2,5 mg

Metotreksat, będący antymetabolitem kwasu foliowego, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (80-100% przy dawkach ≤30 mg/m²), z Tmax wynoszącym 1-2 godziny. Wchłanianie staje się nieliniowe powyżej 30 mg/m², a przy dawkach >80 mg/m² jest niecałkowite, co może obniżać biodostępność. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), a jego metabolizm wątrobowy obejmuje około 10% dawki, głównie do aktywnego 7-hydroksymetotreksatu. Metotreksat kumuluje się w wątrobie, nerkach i śledzionie, gdzie pochodne poliglutaminowe utrzymują się od kilku tygodni do miesięcy, co ma znaczenie dla efektów terapeutycznych i toksycznych. W małych dawkach przenikanie do płynów ustrojowych jest ograniczone, co wpływa na lokalizację działania leku.
7-hydroksymetotreksat, antymetabolit kwasu foliowego, biodostępność, choroba autoimmunologiczna, choroba nowotworowa, dystrybucja w organizmie, działanie toksyczne, faza końcowej eliminacji, filtracja kłębuszkowa, krążenie jelitowo-żółciowe, lek cytotoksyczny, metabolizm metotreksatu, metotreksat, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do płynów ustrojowych, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, trzecia przestrzeń, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, wydalanie z żółcią, wysięk opłucnowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zyrtec UCB 10 mg

Zyrtec UCB (cetyryzyna dichlorowodorek) w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 300 ng/ml w ciągu 1 ± 0,5 godziny. Biodostępność jest niezależna od formy farmaceutycznej oraz obecności pokarmu, choć pokarm spowalnia tempo absorpcji. Lek wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek 5-60 mg, a jego okres półtrwania wynosi około 10 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 66% dawki w postaci niezmienionej. Metabolizm wątrobowy jest minimalny, co ogranicza ryzyko interakcji, np. z warfaryną.
biodostępność, cetyryzyna, choroba miąższu wątroby, hemodializa, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, lek przeciwhistaminowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenia nerek, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elin 250 mcg + 35 mcg

Lek Elin zawiera 250 µg norgestymatu oraz 35 µg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie wchłanianie. Norgestymat jest intensywnie metabolizowany do aktywnych progestagenów – norelgestrominu i norgestrelu, które osiągają maksymalne stężenia w surowicy odpowiednio po około 1,5 godziny. Stężenie samego norgestymatu pozostaje poniżej granicy oznaczalności (0,1 ng/ml). Etynyloestradiol osiąga stężenie maksymalne szybciej, bo po około 1,2 godziny. Metabolity norgestymatu wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (>97%), przy czym norelgestromin wiąże się głównie z albuminami, a norgestrel z SHBG, co wpływa na ich aktywność biologiczną. Etynyloestradiol również wiąże się głównie z albuminami. Okresy półtrwania w fazie eliminacji wynoszą: 10-15 godzin dla etynyloestradiolu, 24,9 godziny dla norelgestrominu oraz 45 godzin dla norgestrelu.
aktywność biologiczna, białko wiążące hormony płciowe, działanie progestagenowe, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, lewonorgestrel, metabolity hydroksylowane, metabolity norgestymatu, metabolizm pierwszego przejścia, norgestymat i etynyloestradiol, norgestymat z etynyloestradiolem, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, progestageny, proporcjonalność dawki, przemiany metaboliczne, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Leukeran 2 mg

Chlorambucyl, substancja czynna preparatu Leukeran, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-100%) oraz szybkim wchłanianiem, z obecnością w osoczu już po 15-30 minutach. Maksymalne stężenie (Cmax) chlorambucylu wynosi średnio 492 ± 160 ng/ml i osiągane jest w czasie 0,25-2 godzin. Wchłanianie leku jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, który wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o ponad 100%, zmniejsza jego wartość o ponad 50% oraz obniża AUC0-∞ o około 27%, co wskazuje na konieczność przyjmowania chlorambucylu na pusty żołądek. Objętość dystrybucji chlorambucylu wynosi 0,14-0,24 L/kg, a lek wykazuje wysokie (98%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz tworzy kowalencyjne wiązania z erytrocytami.
bierna dyfuzja, biodostępność, chlorambucyl, działanie alkilujące, faza eliminacji, glutation, iperyt kwasu fenylooctowego, krwinka czerwona, monodichloroetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie kowalencyjne, zmienność międzyosobnicza, β-oksydacja
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triveram 20 mg + 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Triveram zawiera atorwastatynę, peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-2 godziny), niską biodostępnością całkowitą około 12%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥98%) oraz metabolizmem głównie przez CYP3A4. Jej okres półtrwania wynosi około 14 godzin, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA utrzymuje się 20-30 godzin dzięki aktywnym metabolitom. Peryndopryl, będący prolekiem, osiąga Tmax po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit peryndoprylat po 3-4 godzinach, z biodostępnością peryndoprylatu 27%. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego okres półtrwania wynosi około 17 godzin, z eliminacją głównie przez nerki. Amlodypina wykazuje Tmax 6-12 godzin, biodostępność 64-80%, wysokie wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny zachodzi w wątrobie, a eliminacja odbywa się głównie z moczem (10% leku i 60% metabolitów).
białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, glikoproteina p, klirens kreatyniny, krążenie wątrobowo-jelitowe, marskość wątroby, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pompy efluksowe, prolek, reduktaza HMG-CoA, stężenie maksymalne, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kandesar 16 mg

Kandesartan cyleksetyl, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej konwersji do aktywnego kandesartanu, którego bezwzględna biodostępność wynosi około 40% po podaniu roztworu i około 14% po podaniu w formie tabletek. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniowy wzrost stężenia wraz ze wzrostem dawki w zakresie terapeutycznym. Lek charakteryzuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz pozorną objętością dystrybucji około 0,1 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Metabolizm kandesartanu jest ograniczony, z wydalaniem głównie w postaci niezmienionej przez nerki (26% dawki) i kał (56% dawki), a okres półtrwania wynosi około 9 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Biodostępność i farmakokinetyka nie są istotnie modyfikowane przez posiłek ani płeć pacjenta.
biodostępność kandesartanu, biodostępność względna, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka kandesartanu, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Eszopiklon – Właściwości farmakokinetyczne

Eszopiklon, stosowany w leczeniu bezsenności, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 52-59%, co ogranicza ryzyko interakcji lek-lek. Metabolizm eszopiklonu zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2E1, a jego eliminacja przebiega z okresem półtrwania około 6 godzin. Do 75% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 10% jako lek niezmieniony. Podanie po wysokotłuszczowym posiłku zmniejsza Cmax o 21% i opóźnia tmax o około 1 godzinę, nie wpływając na całkowitą ekspozycję (AUC). Farmakokinetyka eszopiklonu jest liniowa w zakresie dawek 1-6 mg, bez kumulacji przy podaniu raz na dobę.
bezsenność, biodostępność, ciężkie upośledzenie czynności wątroby, cytochrom P450, dawkowanie, dystrybucja, enzym CYP3A4, eszopiklon, farmakokinetyka eszopiklonu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja lek-lek, izomer, lek macierzysty, liniowa farmakokinetyka, ludzkie hepatocyty, metabolity, metabolizm eszopiklonu, okres półtrwania, przeciwwskazanie, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zopiklon
Leksykon substancji czynnych
Lamiwudyna – Interakcje

Lamiwudyna jest eliminowana głównie przez nerki poprzez aktywne wydzielanie z udziałem nośników kationów organicznych (OCT), co determinuje jej niskie ryzyko interakcji metabolicznych, gdyż nie jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 ani ich nie indukuje czy nie hamuje. W terapii skojarzonej należy unikać jednoczesnego stosowania lamiwudyny z innymi analogami cytydyny, zwłaszcza emtrycytabiną, oraz z produktami zawierającymi lamiwudynę ze względu na wysokie ryzyko zmniejszenia skuteczności i podwójnego dawkowania. Interakcje farmakokinetyczne z zydowudyną są minimalne (wzrost Cmax o 28% bez zmiany AUC), a z trimetoprimem/sulfametoksazolem obserwuje się wzrost ekspozycji na lamiwudynę o około 40%, co wynika z hamowania nośników OCT, jednak modyfikacja dawki nie jest konieczna u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Jednoczesne podawanie sorbitolu w dawkach 3,2–13,4 g znacząco obniża AUC lamiwudyny o 14–36% i Cmax o 28–55%, co wymaga unikania długotrwałego stosowania tych substancji razem z lamiwudyną.
abakawir, aktywne wydzielanie, alkohol cukrowy, analog cytydyny, antagonista receptora H2, AUC, choroba wątroby, cymetydyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dydanozyna, emtrycytabina, enzymy CYP, etanol, fenobarbital, fenytoina, induktor enzymatyczny, infekcja wirusowa, interakcja farmakokinetyczna, izotretynoina, kladrybina, ko-trimoksazol, kwas walproinowy, metadon, nośnik kationów organicznych, parametry farmakokinetyczne, ranitydyna, retinoid, ryfampicyna, sorbitol, stężenie maksymalne, toksoplazmoza, wewnątrzkomórkowa fosforylacja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zapalenie płuc Pneumocystis, zydowudyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allopurinol Aurovitas 100 mg

Allopurynol charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, z biodostępnością wynoszącą 67-90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 1,5 godziny po podaniu doustnym, jednak jego okres półtrwania jest krótki i wynosi 1-2 godziny. Lek wiąże się minimalnie z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji to około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu, z wydalaniem mniej niż 10% leku w postaci niezmienionej z moczem oraz około 20% z kałem w ciągu 48-72 godzin.
allopurynol, biodostępność, błona śluzowa jelit, długotrwała terapia, dysfagia, kanaliki nerkowe, klirens kreatyniny, klirens leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, podanie doustne, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clozapine Aristo 25 mg

Klozapina charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania doustnego (90-95%), niezależnym od spożycia pokarmu, jednak jej bezwzględna biodostępność wynosi 50-60% z powodu umiarkowanego efektu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są średnio po 2,1 godzinach (zakres 0,4-4,2 h) przy dawkowaniu 2x/dobę. Objętość dystrybucji wynosi 1,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (95%), co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Klozapina wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (37,5-150 mg), co umożliwia przewidywalne zmiany stężeń leku w osoczu po modyfikacji dawkowania.
absorpcja leku, bezwzględna biodostępność, białko osocza, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, klozapina, lek przeciwpsychotyczny, liniowa farmakokinetyka, metabolit demetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wartość AUC, właściwości farmakokinetyczne, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Desloratadine Genepharm 2,5 mg

Desloratadyna, substancja czynna w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej o dawce 2,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem Cmax około 3 godzin po podaniu. Pokarm wydłuża Tmax desloratadyny z 2,5 do 4 godzin oraz Tmax metabolitu 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin, jednak nie wpływa istotnie na AUC i Cmax. Sok grejpfrutowy oraz woda nie modyfikują biodostępności leku w tej postaci farmaceutycznej. Desloratadyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (83-87%) i brak klinicznie istotnej kumulacji przy dawkach 5-20 mg podawanych raz na dobę przez 14 dni. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 27 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania raz na dobę.
AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja, charakterystyka farmakokinetyczna, desloratadyna, faza eliminacji, fenotyp metaboliczny, fenotyp słabo metabolizujący, glikoproteina p, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, liniowość farmakokinetyki, metabolit aktywny, metabolizm leku, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, słaby metabolizm, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Ranitydyna – Interakcje

Ranitydyna, jako antagonista receptorów H₂, wpływa na farmakokinetykę wielu leków poprzez mechanizmy takie jak zmiana pH soku żołądkowego, konkurencja w wydzielaniu kanalikowym oraz interakcje z enzymami metabolizującymi. W dawkach terapeutycznych nie nasila metabolizmu leków metabolizowanych przez cytochrom P450 (np. diazepam, lidokaina, fenytoina, propranolol, teofilina). Jednak duże dawki ranitydyny, stosowane np. w zespole Zollingera-Ellisona, mogą zmniejszać wydalanie prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, zwiększając ich stężenia w osoczu. Zmiana pH żołądka pod wpływem ranitydyny zwiększa biodostępność triazolamu, midazolamu i glipizydu, a zmniejsza wchłanianie ketokonazolu, atazanawiru, delawirydyny i gefitynibu, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania. Szczególnie istotna jest interakcja z erlotynibem, gdzie dawka 300 mg ranitydyny obniża AUC erlotynibu o 33% i Cmax o 54%, co można zminimalizować stosując erlotynib 2 godziny przed lub 10 godzin po ranitydynie w dawce 150 mg dwa razy dziennie.
AUC, benzodiazepina, biodostępność, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, cytochrom P-450, czas protrombinowy, dehydrogenaza alkoholowa, działanie niepożądane, erlotynib, farmakokinetyka, indeks terapeutyczny, metabolizm alkoholu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, pH soku żołądkowego, pochodna kumaryny, receptor H2, stężenie maksymalne, wydzielanie kanalikowe, zespół Zollingera-Ellisona
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naklofen 25 mg/ml

Diklofenak sodowy, podawany pozajelitowo w dawce 25 mg/ml (preparat Naklofen), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 30 minut, co umożliwia szybki początek działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego. Lek wykazuje wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Istotne jest przenikanie diklofenaku do płynu maziowego, gdzie początkowo osiąga 60-70% stężenia surowiczego, a po 3-6 godzinach stężenie w płynie maziowym przewyższa to w surowicy, wskazując na kumulację i przedłużone działanie w obrębie stawów. Okres półtrwania leku wynosi 1-2 godziny, co wymaga odpowiedniego dawkowania dla utrzymania efektu terapeutycznego.
biodostępność leku, diklofenak sodowy, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, eliminacja leku, hydroksylacja i metoksylacja, metabolity nieaktywne, metabolizm wątrobowy, Naklofen, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, podanie pozajelitowe, procesy farmakokinetyczne, schorzenia reumatyczne, stężenie maksymalne, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hyplafin 5 mg

Finasteryd, substancja czynna Hyplafin 5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~93%) oraz objętość dystrybucji na poziomie 76 L (zakres 44-96 L). Klirens finasterydu wynosi około 165 mL/min (70-279 mL/min). W stanie stacjonarnym przy dawce 5 mg/dobę stężenie minimalne (Cmin) utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/mL. Okres półtrwania leku wynosi średnio 6 godzin (4-12 h), z wydłużeniem do średnio 8 godzin (6-15 h) u pacjentów powyżej 70. roku życia. Finasteryd przenika barierę krew-mózg oraz jest wykrywany w płynie nasiennym w stężeniach do 10,54 ng/mL, co jest istotne z punktu widzenia potencjalnych efektów miejscowych i bezpieczeństwa terapii.
5-alfa reduktaza, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, dihydrotestosteron, dystrybucja leku, finasteryd, klirens, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn nasienny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w nasieniu, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irprestan 75 mg

Irbesartan, antagonista receptora angiotensyny II, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym na poziomie 60-80%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1,5-2 godzin. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~96%) oraz dużą objętość dystrybucji (53-93 l), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm irbesartanu zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym udziałem sprzęgania z kwasem glukuronowym oraz utleniania katalizowanego przez CYP2C9, przy minimalnym udziale CYP3A4. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-600 mg, z klirensem całkowitym 157-176 ml/min i okresem półtrwania 11-15 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po około 3 dniach, a kumulacja leku jest ograniczona (<20%).
antagonista receptora angiotensyny II, białko osocza, biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, glukuronid irbesartanu, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, utlenianie, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Azytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Azytromycyna charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i Cmax około 0,4 μg/ml po dawce 500 mg. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji około 31,1 l/kg oraz znacznym gromadzeniem w tkankach (do 50-krotnie wyższe stężenia niż w osoczu), szczególnie w płucach, migdałkach i gruczole krokowym, gdzie stężenia przekraczają MIC90 dla większości patogenów. Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w zmiennym stopniu (12-52%), a jej akumulacja w fagocytach i uwalnianie w miejscach zakażenia podkreślają jej skuteczność przeciwbakteryjną. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, a lek jest wydalany głównie z żółcią, z identyfikacją dziesięciu metabolitów, które nie wykazują aktywności mikrobiologicznej.
biodostępność azytromycyny, dawkowanie leku, demetylacja, dystrybucja leku, fagocytoza, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja, klirens wątrobowy, kumulacja leku, kumulacja w fagocytach, metabolity azytromycyny, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Kannabidiol – Właściwości farmakokinetyczne

Kannabidiol (CBD) zawarty w produkcie leczniczym Sativex (25 mg/ml CBD, 27 mg/ml THC) wykazuje szybkie wchłanianie po aplikacji na błonę śluzową jamy ustnej, z pojawieniem się w osoczu już po 15 minutach. Biodostępność CBD jest istotnie zwiększona przy podaniu podczas posiłku, gdzie Cmax i AUC wzrastają odpowiednio 3,3- i 5,1-krotnie w porównaniu z podaniem na czczo. Farmakokinetyka CBD charakteryzuje się wysoką zmiennością międzyosobniczą (%CV dla Cmax do 75,7%, AUC do 72,5%), obserwowaną zarówno po dawkach jednorazowych, jak i powtarzanych. Kannabidiol, ze względu na wysoką lipofilność, szybko dystrybuuje do tkanki tłuszczowej, gdzie może być magazynowany do 4 tygodni, co wpływa na jego powolne uwalnianie i wydłużony okres półtrwania eliminacji (5,28–9,36 godzin po podaniu Sativex, a w fazie eliminacji nawet do 24–36 godzin lub więcej). Metabolizm CBD zachodzi głównie w wątrobie, z identyfikacją ponad 33 metabolitów, a produkt nie wykazuje istotnej inhibicji kluczowych transporterów leków (np. BCRP, P-gp), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, delta-9-tetrahydrokannabinol, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, interakcje lekowe, kannabidiol, klirens, lipofilność, metabolity, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, Sativex, stężenie maksymalne, tkanka tłuszczowa, transportery błonowe, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean 500 mg

Metcrean, zawierający metforminę chlorowodorek w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą częściową biodostępność (50-60%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinie (tmax). Absorpcja metforminy jest nieliniowa i może ulec wysyceniu, co oznacza, że wzrost dawki nie przekłada się proporcjonalnie na wzrost stężenia leku w osoczu. W stanie stacjonarnym stężenie metforminy w osoczu nie przekracza zwykle 1 µg/ml, a maksymalne stężenie w badaniach klinicznych nie przekraczało 5 µg/ml. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz opóźnia tmax o 35 minut, jednak kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów i ma szeroki zakres objętości dystrybucji (63-276 l), co wskazuje na znaczne przenikanie do tkanek.
białko osocza, biodostępność metforminy, biotransformacja, dawka pojedyncza, dawka wielokrotna, ekspozycja na lek, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie glukozy, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dopamar mite 100 mg + 25 mg

Produkt Dopamar mite w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg lewodopy i 25 mg karbidopy jednowodnej. Farmakokinetyka lewodopy w tej postaci charakteryzuje się wydłużonym czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax około 2 godziny) oraz niższym stężeniem maksymalnym (Cmax około 70% wartości produktu o dawce 200 mg + 50 mg). Wchłanianie lewodopy trwa nieprzerwanie przez 4-6 godzin, co skutkuje mniejszą zmiennością stężeń w osoczu. Biodostępność lewodopy z tej formy wynosi około 70% w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, co wymaga stosowania wyższych dawek dobowych. Karbidopa nie przenika przez barierę krew-mózg, natomiast lewodopa wykorzystuje aktywny transport aminokwasów obojętnych, choć mechanizm ten ulega wysyceniu przy wysokich stężeniach.
bariera krew-mózg, biodostępność lewodopy, dekarboksylacja obwodowa, karbidopa, lewodopa, lewodopa i karbidopa, metabolizm obwodowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne katecholaminowe, stężenie lewodopy w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Klonidyna – Właściwości farmakokinetyczne

Klonidyna, substancja czynna preparatu Iporel, charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w czasie 3-5 godzin. Po wchłonięciu ulega metabolizmowi wątrobowemu, przy czym około 65% substancji jest wydalane z moczem, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów. Okres półtrwania klonidyny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi średnio 12-13 godzin, co jest istotne dla ustalania schematów dawkowania.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek klonidyny, dawkowanie leku, eliminacja leku, klonidyna, kumulacja substancji czynnej, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, upośledzona funkcja nerek, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flegamax 50 mg/ml

Flegamax w postaci roztworu doustnego zawiera 50 mg/ml karbocysteiny i charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) w ciągu 2 godzin od podania. Karbocysteina podlega trzem głównym szlakom metabolicznym: acetylacji, dekarboksylacji oraz sulfooksylacji, co prowadzi do powstania metabolitów eliminowanych głównie przez nerki. Okres półtrwania (T1/2) karbocysteiny wynosi około 2 godzin, co determinuje częstotliwość dawkowania leku.
acetylacja, biotransformacja, dekarboksylacja, eliminacja leku, farmakokinetyka, karbocysteina, metabolit, metabolizm, okres półtrwania, osocze krwi, przewód pokarmowy, roztwór doustny, stężenie maksymalne, sulfooksylacja, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kidofen 125 mg

Ibuprofen podany doodbytniczo w formie czopków, takich jak preparat Kidofen (125 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) już po 0,75 godziny (45 minut). Substancja wykazuje silne wiązanie z białkami osocza oraz zdolność przenikania do płynu synowialnego, co jest istotne w leczeniu stanów zapalnych stawów i tkanek okołostawowych. Metabolizm ibuprofenu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa nieaktywne metabolity, a eliminacja zachodzi przede wszystkim drogą nerkową, z okresem półtrwania około 2 godzin, co wymaga regularnego dawkowania w celu utrzymania efektu terapeutycznego.
czopki z ibuprofenem, droga eliminacji, droga nerkowa, dystrybucja ibuprofenu, dystrybucja tkankowa, eliminacja ibuprofenu, enzymy wątrobowe, faza eliminacji, metabolity nieaktywne, metabolity w moczu, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn synowialny, podanie doodbytnicze, półtrwanie eliminacji, stężenie maksymalne, tkanki okołostawowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Colchicum dispert 0,5 mg

Colchicum Dispert zawiera 0,5 mg alkaloidów w przeliczeniu na kolchicynę na tabletkę, a po podaniu 2 tabletek (1 mg alkaloidów, 0,76 mg substancji czynnej) osiąga maksymalne stężenie w osoczu 4,2 ng/ml w czasie 0,5-2 godzin (średnio 60 minut). Dostępność biologiczna kolchicyny wynosi 25-50%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia i metabolizmu wątrobowego, w tym częściowej acetylacji. Substancja wiąże się z białkami osocza w 30-50%, szybko dyfunduje do tkanek, osiągając wysokie stężenia w jelitach, nerkach i śledzionie, natomiast jej obecność w sercu, mięśniach szkieletowych i mózgu jest ograniczona. Istotna jest akumulacja kolchicyny w leukocytach obwodowych, gdzie stężenie po 72 godzinach jest ponad pięciokrotnie wyższe niż w surowicy po 15 minutach, co warunkuje jej działanie przeciwzapalne w ostrych napadach dny moczanowej poprzez hamowanie migracji granulocytów i redukcję mediatorów zapalnych.
biodostępność kolchicyny, dna moczanowa, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, enzymy prozapalne, fagocytoza, kolchicyna, kwas mlekowy, leukocyty obwodowe, metabolizm wątrobowy, migracja granulocytów, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proces zapalny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zimowit jesienny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rombidux 20 mg

Rywaroksaban, zawarty w tabletkach powlekanych Rombidux 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność zależy od dawki i warunków podania: dla dawek 2,5 mg i 10 mg wynosi 80-100%, natomiast dla dawki 20 mg na czczo jest niższa (66%), ale wzrasta o 39% przy podaniu po posiłku, co wskazuje na konieczność przyjmowania tabletek 15 mg i 20 mg z jedzeniem. Rywaroksaban wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (92-95%), głównie albuminą, a jego objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 50 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz mechanizmy niezależne od cytochromu P450, a wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (w tym 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5-9 godzin u młodych osób i 11-13 godzin u osób starszych, a klirens ogólnoustrojowy to około 10 l/h.
albumina, białko BCRP, biodostępność, cytochrom P450, czas protrombinowy, czynnik Xa, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hamowanie czynnika Xa, hydroliza, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, odczynnik Neoplastin, okres półtrwania, ostra żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, P-glikoproteina, proksymalny odcinek jelita cienkiego, rozkład oksydacyjny, rywaroksaban, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydzielanie nerkowe, zgłębnik żołądkowy
Leksykon substancji czynnych
Gabapentyna – Właściwości farmakokinetyczne

Gabapentyna wykazuje nieliniową farmakokinetykę z dawką, charakteryzującą się zmniejszającą się dostępnością biologiczną wraz ze wzrostem dawki; dla kapsułki 300 mg dostępność wynosi około 60%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-3 godzinach od podania doustnego, a okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji wynosi średnio 5-7 godzin, niezależnie od dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. Gabapentyna nie ulega metabolizmowi w organizmie i jest wydalana wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. U pacjentów z padaczką stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu, a lek przenika do mleka kobiet karmiących piersią. W stanie stacjonarnym przy dawkowaniu co 8 godzin, Cmax dla dawek 300 mg, 400 mg i 800 mg wynosi odpowiednio 4,02 μg/ml, 5,74 μg/ml i 8,71 μg/ml, a AUC(0-8) odpowiednio 24,8, 34,5 i 51,4 μg∙h/ml.
dawkowanie leku, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, indukcja enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, padaczka, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dnor 300 mg

Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w osoczu (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu oraz wydalanie z kałem (około 20% dawki) i moczem (<10% w formie niezmienionej).
allopurynol, biodostępność doustna, dystrybucja leku, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit allopurynolu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kalipoz prolongatum 391 mg jonów potasu

Produkt Kalipoz Prolongatum zawiera 750 mg chlorku potasu, co odpowiada 391 mg jonów potasu lub 10 mEq K+, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Substancja czynna jest zawieszona w nierozpuszczalnym nośniku, który umożliwia stopniowe uwalnianie potasu podczas pasażu przez przewód pokarmowy, minimalizując ryzyko owrzodzeń jelitowych. Tabletka może być wydalana w niezmienionej formie, co jest zjawiskiem fizjologicznym i nie świadczy o braku skuteczności. Wchłanianie potasu jest szybkie, a około 90% potasu z diety jest absorbowane w przewodzie pokarmowym. Brak jest szczegółowych danych dotyczących dystrybucji i metabolizmu potasu po podaniu tego preparatu.
biologiczny okres półtrwania, chlorek potasu, faza eliminacji, jon potasu, jon sodowy, jon wodorowy, kał, klirens, nefron, owrzodzenie jelitowe, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie leku, stała szybkości eliminacji, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Indap 2,5 mg

Indapamid wykazuje wysoką biodostępność na poziomie 93%, co świadczy o efektywnym wchłanianiu z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym dawki 2,5 mg w formie kapsułek twardych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax), a ponad 75% substancji wiąże się z białkami osocza, co wpływa na dystrybucję i okres półtrwania leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 14 do 24 godzin (średnio 18 godzin), umożliwiając wygodne dawkowanie raz na dobę. W stanie stacjonarnym stężenie indapamidu pozostaje stabilne, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, co jest istotne dla terapii przewlekłej.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, dawka leku, dawkowanie leku, farmakokinetyka indapamidu, indapamid, kapsułka twarda, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, terapia przewlekła, wydalanie leku
Leksykon leków
Interakcje leku – Cardura XL 4 mg

Produkt leczniczy Cardura XL (doksazosyna) wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest nasilenie działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych, leków rozszerzających naczynia (w tym azotanów) oraz inhibitorów PDE-5 (sildenafil, tadalafil, wardenafil), co może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Doksazosyna jest metabolizowana przez CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie silnych inhibitorów tego enzymu (np. klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) może zwiększać jej stężenie i wymaga zachowania ostrożności. W badaniu klinicznym wykazano, że cymetydyna zwiększa AUC doksazosyny o 10%, co mieści się w granicach zmienności międzyosobniczej i nie wymaga korekty dawki.
antybiotyk makrolidowy, azotan, beta-adrenolityk, Cardura XL, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, efekt hipotensyjny, fenytoina, furosemid, indometacyna, indynawir, inhibitor CYP 3A4, inhibitor PDE-5, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek alfa-adrenolityczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek rozszerzający naczynia, lek zwiększający wydalanie kwasu moczowego, nefazodon, nelfinawir, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, objawowe niedociśnienie, okres półtrwania, rytonawir, sakwinawir, sildenafil, stężenie maksymalne, tadalafil, telitromycyna, wardenafil, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, worykonazol
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ozzion 20 mg

Pantoprazol, substancja czynna leku Ozzion (20 mg, tabletki dojelitowe), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1-1,5 µg/ml w czasie 2-2,5 godziny. Biodostępność wynosi około 77%, a jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, jedynie zwiększa zmienność czasu opóźnienia wchłaniania. Pantoprazol wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek 10-80 mg, wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz objętość dystrybucji około 0,15 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C19 (demetylacja i sprzęganie z siarczanem) oraz CYP3A4 (oksydacja). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/godz./kg. Metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%).
AUC, biodostępność pantoprazolu, biotransformacja pantoprazolu, CYP2C19, CYP3A4, dezmetylopantoprazol, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, komórki okładzinowe, liniowość kinetyki, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pantoprazol, pompa protonowa, słaby metabolizer, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabitril 5 mg

Tiagabina, substancja czynna leku Gabitril, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 89% oraz szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Spożycie leku podczas posiłku powoduje zmniejszenie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) oraz opóźnienie czasu jego osiągnięcia (Tmax), jednak całkowite wchłanianie pozostaje niezmienione. Objętość dystrybucji tiagabiny wynosi około 1 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie i sięga około 96%, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm tiagabiny odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza izoformę CYP3A, bez właściwości indukujących lub hamujących te enzymy, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Jednakże stosowanie induktorów enzymatycznych, takich jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon, znacząco zwiększa klirens wątrobowy tiagabiny, skracając jej okres półtrwania z 7-9 godzin do 2-3 godzin.
AUC, biodostępność, CYP3A, cytochrom P450, Gabitril, induktory enzymatyczne, klirens wątrobowy, leki przeciwpadaczkowe, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, tiagabina, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depo-Provera 150 mg/ml

Medroksyprogesteronu octan (MPA) w preparacie Depo-Provera (150 mg/ml) wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny, istotny dla jego zastosowania jako długodziałającego środka antykoncepcyjnego podawanego domięśniowo. Po iniekcji stężenie początkowe wynosi 1,7 ± 0,3 nmol/l, wzrastając do 6,8 ± 0,8 nmol/l w ciągu 2 tygodni, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 4-20 dniach. Lek utrzymuje stężenie około 1 ng/ml przez 2-3 miesiące, a wykrywalne poziomy utrzymują się nawet 7-9 miesięcy po podaniu. MPA wiąże się z białkami osocza w 90-95%, ma objętość dystrybucji 20 ± 3 l, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a także jest obecny w mleku kobiet karmiących. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi około 6 tygodni, co tłumaczy długotrwałe działanie leku.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, Depo-Provera, działanie antykoncepcyjne, eliminacja nerkowa, iniekcja domięśniowa, medroksyprogesteronu octan, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powrót płodności, środek antykoncepcyjny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gyno-Pevaryl 150 150 mg

Azotan ekonazolu, substancja czynna globulek dopochwowych Gyno-Pevaryl 150 (150 mg), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem systemowym wynoszącym 5-7% podanej dawki, co wskazuje na dominujące działanie miejscowe. Maksymalne stężenie substancji czynnej i/lub jej metabolitów w osoczu osiągane jest po 1-2 dniach od aplikacji, z wartością około 65 ng/ml. Ponad 98% ekonazolu i jego metabolitów wiąże się z białkami osocza, co istotnie wpływa na biodostępność wolnej, aktywnej frakcji leku.
aktywność biologiczna, azotan ekonazolu, biodostępność, deaminacja, droga jelitowa, droga nerkowa, metabolity w osoczu, O-dealkilacja, parametry farmakokinetyczne, podanie dopochwowe, procesy metaboliczne, przemiany metaboliczne, stężenie maksymalne, szlaki biochemiczne, utlenianie, wchłanianie do krwiobiegu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie systemowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Napro 250 mg

Naproksen, substancja czynna preparatu Apo-Napro, cechuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu oraz większości leków zobojętniających kwas solny. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-4 godzinach od podania doustnego. Lek wykazuje znaczne wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego objętość dystrybucji oraz okres półtrwania wynoszący 12-15 godzin, umożliwiając dawkowanie dwa razy na dobę. Stan równowagi stężenia (Css) osiągany jest po około 3 dniach terapii. Metabolizm naproksenu zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się niemal całkowicie drogą nerkową, głównie w postaci metabolitów. U dzieci metabolizm jest podobny do dorosłych, co ułatwia ustalenie dawkowania w pediatrii.
absorpcja substancji czynnej, dawkowanie naproksenu, działanie niepożądane, eliminacja drogą nerkową, frakcja wolna, lek zobojętniający kwas solny, metabolizm naproksenu, naproksen, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, okres półtrwania w osoczu, pacjent w podeszłym wieku, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba alkoholowa wątroby, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, stężenie w stanie równowagi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen 200 mg

Ibuprofen w postaci czopków (Ibufen 200 mg) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem doodbytniczym, co umożliwia osiągnięcie maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie około 1 godziny i 25 minut od podania. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), co wpływa na jego dystrybucję oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, przebiegając szybko i całkowicie. Te parametry warunkują konieczność odpowiedniej częstości dawkowania w terapii przeciwbólowej i przeciwzapalnej.
białka osocza krwi, dawkowanie leku, dystrybucja leku, eliminacja ibuprofenu, eliminacja substancji czynnej, interakcje lekowe, kobieta karmiąca piersią, metabolity leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, przenikanie do mleka matki, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej, wchłanianie, wchłanianie doodbytnicze, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, wydalanie przez nerki
Leksykon leków
Interakcje leku – Ranofren 5 mg

Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co czyni jej stężenie w organizmie podatnym na interakcje farmakokinetyczne z substancjami indukującymi (np. palenie tytoniu, karbamazepina) oraz hamującymi (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) ten enzym. Indukcja CYP1A2 prowadzi do obniżenia stężenia olanzapiny, co może wymagać zwiększenia dawki, natomiast hamowanie CYP1A2 skutkuje wzrostem stężenia leku (Cmax wzrasta o 54-77%, AUC o 52-108%), co wymaga rozważenia redukcji dawki. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany z co najmniej 2-godzinnym odstępem. Fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), leki zobojętniające kwas solny oraz cymetydyna nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny.
agonista dopaminy, benzodiazepina, biodostępność olanzapiny, biperyden, choroba Parkinsona, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja oddechowa, diazepam, działanie antagonistyczne, działanie depresyjne addytywne, efekt sedatywny, fluoksetyna, fluwoksamina, hamowanie CYP1A2, indukcja CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP450, karbamazepina, klirens olanzapiny, lek przeciwbólowy opioidowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek zobojętniający kwas solny, lit, metabolizm olanzapiny, niedociśnienie ortostatyczne, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, repolaryzacja komór serca, stężenie maksymalne, teofilina, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie oddychania, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC Optima Active 600 mg

Acetylocysteina, substancja czynna leku ACC Optima Active w dawce 600 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie około 10% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po 1-3 godzinach, a aktywny metabolit cysteina osiąga stężenie około 2 µmol/l. Po podaniu dożylnym acetylocysteina wykazuje objętość dystrybucji 0,47 l/kg (całkowita) oraz 0,59 l/kg (postać zredukowana), umiarkowane wiązanie z białkami osocza na poziomie około 50%, a klirens osoczowy wynosi 0,11 l/h/kg (całkowity) i 0,84 l/h/kg (postać zredukowana). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 30-40 minut, natomiast po podaniu doustnym około 1 godziny, z możliwością wydłużenia do 8 godzin u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, cysteina, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, efekt pierwszego przejścia wątrobowego, farmakokinetyka, kinetyka trzyfazowa, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan nieorganiczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie disiarczkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metizol 5 mg

Metizol, zawierający tiamazol, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem we krwi osiąganym w ciągu 30-60 minut (około 1,184 µg/ml przy dawce 60 mg) oraz wysoką biodostępnością na poziomie 93%. Lek charakteryzuje się umiarkowaną objętością dystrybucji (0,6 l/kg masy ciała) i praktycznie brakiem wiązania z białkami osocza, co zwiększa dostępność farmakologiczną substancji czynnej. Tiamazol kumuluje się aktywnie w gruczole tarczowym, co jest kluczowe dla jego działania przeciwtarczycowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki, z okresem półtrwania wynoszącym 5-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
białko osocza, biodostępność, choroba tarczycy, działanie farmakologiczne, eliminacja leku, gruczoł tarczowy, hormon tarczycy, metabolit, metabolizm wątrobowy, Metizol, nadczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, tiamazol, trójjodotyronina, tyroksyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escapelle 1,5 mg

Lek Escapelle zawiera 1,5 mg lewonorgestrelu, który po podaniu doustnym charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 18,5 ng/ml po 2 godzinach. Lewonorgestrel wiąże się głównie z albuminami i specyficzną globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), z czego około 65% jest związane z SHBG, a tylko 1,5% stanowi farmakologicznie aktywną, wolną frakcję. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4 i glukuronidację, bez powstawania aktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 26 godzin, a metabolity są wydalane równomiernie z moczem i kałem. Lewonorgestrel przenika do mleka kobiecego w ilości około 0,1% dawki.
albumina surowicy, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja leku, Cmax, Escapelle, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidaza, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, lewonorgestrel, metabolit leku, mleko kobiece, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać niezwiązana leku, SHBG, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, tabletka ulegająca rozpadowi, wolna frakcja leku, wskaźnik masy ciała
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine APC 5 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność kliniczną. Lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 5-8 godzinach, niezależnie od obecności pokarmu. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem sprzęgania i utleniania, gdzie głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający bariery krew-mózg. Cytochromy P450 (CYP1A2, CYP2D6) uczestniczą w powstawaniu metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej, a aktywność terapeutyczna zależy głównie od niezmienionej olanzapiny.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biorównoważność, cytochrom P450, dysfagia, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, indukcja enzymatyczna, izoforma CYP1A2, izoforma CYP2D6, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, tabletka olanzapiny, wchłanianie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milurit 200 mg

Allopurynol, substancja czynna leku Milurit (tabletki 150 mg i 200 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1,5 godziny. Lek wykazuje krótki okres półtrwania (0,5-1,5 godziny), natomiast jego główny metabolit, oksypurynol, osiąga Cmax po 3-5 godzinach i cechuje się długim okresem półtrwania wynoszącym od 13 do 30 godzin. Oksypurynol, będący aktywnym metabolitem, jest głównie wydalany z moczem w postaci niezmienionej, a jego długi okres półtrwania umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przy jednokrotnym dawkowaniu dobowym. Objętość dystrybucji allopurynolu wynosi około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit, gdzie aktywność oksydazy ksantynowej jest największa.
allopurynol, biodostępność, biodostępność leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, kanaliki nerkowe, klirens, klirens kreatyniny, konwersja metaboliczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budixon Neb 0,5 mg/ml

Budezonid, substancja czynna leku BUDIXON NEB w postaci zawiesiny do nebulizacji (0,25 mg/ml i 0,50 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/L w czasie 10-30 minut (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia wątrobowego (około 90% metabolizowane), głównie przez izoenzym CYP3A4, z metabolitami o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny. Kinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, AUC, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, glikokortykosteroid, izoenzym CYP 3A4, kinetyka budezonidu, klirens układowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm, nebulizator pneumatyczny, nerka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, Tmax, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dorin 0,03 mg + 2 mg

Produkt leczniczy Dorin zawiera etynyloestradiol (0,03 mg) oraz dienogest (2 mg) w formie tabletek powlekanych, charakteryzujących się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Etynyloestradiol wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem około 67 pg/ml osiąganym w 1,5-4 godziny po podaniu, z biodostępnością około 44% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Wiąże się niespecyficznie z albuminami (98%) i zwiększa stężenie SHBG. Jego objętość dystrybucji wynosi 2,8-8,6 l/kg, a metabolizm odbywa się głównie przez aromatyczną hydroksylację. Okres półtrwania jest dwufazowy: około 1 godziny i 10-20 godzin, a klirens mieści się w zakresie 2,3-7 ml/min/kg. Eliminacja metabolitów następuje z moczem i żółcią w stosunku 4:6, a stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia z około dwukrotną kumulacją stężenia w surowicy.
aromatyczna hydroksylacja, dienogest, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronian, klirens całkowity, klirens etynyloestradiolu, metabolit hydroksylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, SHBG, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Icatibant Universal Farma 30 mg

Ikatybant wykazuje wysoką biodostępność podskórną na poziomie 97%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 30 minut po podaniu. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 20-25 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza to 44%. Metabolizm leku odbywa się głównie za pośrednictwem enzymów proteolitycznych, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki. Mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Klirens ikatybantu wynosi 15-20 L/h i jest niezależny od dawki, a okres półtrwania w fazie eliminacji końcowej wynosi 1-2 godziny. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między pacjentami z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) a zdrowymi ochotnikami, ani między płciami po uwzględnieniu masy ciała. Wiek wpływa na farmakokinetykę – u osób w wieku 75-80 lat ekspozycja na lek jest zwiększona o 50-60% w porównaniu do osób w wieku 40 lat.
biodostępność bezwzględna, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, enzym proteolityczny, farmakokinetyka, ikatybant, izoenzym cytochromu P450, klirens, napad HAE, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axtil 2,5 mg

Axtil, zawierający ramipryl w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem ramiprylu w osoczu osiąganym w ciągu 1 godziny oraz stopniem wchłaniania co najmniej 56%. Dostępność biologiczna aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi 45%, a jego maksymalne stężenie pojawia się po 2-4 godzinach. Ramiprylat osiąga stan stacjonarny około 4 dnia stosowania. Wiązanie z białkami surowicy wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm jest rozległy, z ramiprylatem jako głównym aktywnym inhibitorem ACE. Eliminacja ramiprylatu jest wieloetapowa, z efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dłuższym dla dawek 1,25-2,5 mg, co wynika z nasycenia wiązania enzymatycznego. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co prowadzi do zwiększenia stężenia i wydłużenia eliminacji metabolitu. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się spowolnienie metabolizmu ramiprylu i wzrost jego stężenia, przy niezmienionym maksymalnym stężeniu ramiprylatu.
ACE, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ester diketopiperazyny, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinetyka eliminacji, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, laktacja, metabolit, metabolit aktywny, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, substancja czynna, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 100 mg

Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Obie formy wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji wynoszącą 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie około 14% dawki przekształca się w aktywny metabolit. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie 100 mg raz na dobę bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (około 4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i kał (58% całkowitej radioaktywności). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg.
AUC, biodostępność losartanu, biotransformacja, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, metabolit czynny, metabolizm losartanu, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne, właściwości farmakokinetyczne