Właściwości farmakokinetyczne
Dopamar mite 100 mg + 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Dopamar mite

Produkt Dopamar mite w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg lewodopy (Levodopum) i 25 mg karbidopy (Carbidopum) w postaci karbidopy jednowodnej. Charakterystyka farmakokinetyczna obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych z organizmu.¹

Wchłanianie lewodopy i karbidopy

Badania farmakokinetyczne prowadzone dla produktów zawierających lewopdopę z karbidopą w postaci o przedłużonym uwalnianiu wykazały znaczące różnice w porównaniu z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu. Podczas gdy maksymalne stężenie lewodopy w osoczu po podaniu produktu o natychmiastowym uwalnianiu osiągane jest po około 0,75 godziny, w przypadku formy o przedłużonym uwalnianiu czas ten wydłuża się do około 2 godzin.²

Produkty o przedłużonym uwalnianiu charakteryzują się również mniejszym stężeniem maksymalnym w osoczu – średnie maksymalne stężenie lewodopy jest o około 60% niższe w porównaniu z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu. Jest to związane z wydłużonym procesem wchłaniania, który trwa nieprzerwanie przez 4 do 6 godzin.³

Istotną cechą produktów o przedłużonym uwalnianiu jest mniejsza zmienność stężeń lewodopy w osoczu w czasie. Badania wykazały, że stężenia lewodopy po podaniu produktu o przedłużonym uwalnianiu wahają się w węższym zakresie w porównaniu z produktami o natychmiastowym uwalnianiu.⁴

Biodostępność lewodopy

Biodostępność lewodopy z produktu o przedłużonym uwalnianiu jest niższa i wynosi około 70% biodostępności uzyskiwanej po zastosowaniu tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Z tego powodu dawka dobowa lewodopy w przypadku stosowania produktów o przedłużonym uwalnianiu powinna być z zasady większa niż w przypadku produktów o natychmiastowym uwalnianiu.⁵

Farmakokinetyka Dopamar mite (100 mg+25 mg)

W przypadku produktu Dopamar mite zawierającego 100 mg lewodopy i 25 mg karbidopy w postaci o przedłużonym uwalnianiu, średnie maksymalne stężenie lewodopy w osoczu po podaniu pojedynczej dawki stanowi około 70% wartości tego parametru uzyskiwanej po podaniu produktu o mocy 200 mg+50 mg w tej samej postaci.⁶

Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia lewodopy w osoczu jest nieco krótszy dla produktu Dopamar mite (100 mg+25 mg) w porównaniu z produktem o mocy 200 mg+50 mg w postaci o przedłużonym uwalnianiu.⁷

Dystrybucja substancji czynnych

Lewodopa jest intensywnie transportowana do większości tkanek organizmu, jednak nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego ze względu na rozległy metabolizm obwodowy. Substancja ta nie wykazuje wiązania z białkami osocza.⁸

Przenikanie lewodopy przez barierę krew-mózg odbywa się z wykorzystaniem aktywnego układu transportującego dla dużych cząsteczek aminokwasów obojętnych. Mechanizm ten jest specyficzny i osiąga stan wysycenia przy odpowiednio wysokich stężeniach substancji.⁹

W przeciwieństwie do lewodopy, karbidopa nie przenika przez barierę krew-mózg. Zarówno lewodopa, jak i karbidopa mają zdolność przenikania przez łożysko oraz do mleka kobiecego.¹⁰

Metabolizm i wydalanie leku

W obecności karbidopy, która hamuje dekarboksylację obwodową, lewodopa podlega przede wszystkim przemianom metabolicznym prowadzącym do powstania aminokwasów oraz, w mniejszym stopniu, pochodnych katecholaminowych.¹¹

Metabolity powstałe w procesie biotransformacji lewodopy i karbidopy są wydalane głównie przez nerki. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że po podaniu doustnym około 50% dawki lewodopy można wykryć w moczu.¹²