progestagen
Progestageny to grupa związków hormonalnych o działaniu podobnym do progesteronu, naturalnego hormonu żeńskiego. W medycynie znajdują zastosowanie jako składniki środków antykoncepcyjnych, hormonalnej terapii zastępczej oraz w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, endometriozy i niepłodności.
Z punktu widzenia farmakologicznego, progestageny dzielimy na naturalne (progesteron) oraz syntetyczne, które mogą być pochodnymi progesteronu (np. octan medroksyprogesteronu, dydrogesteron) lub pochodnymi testosteronu (np. noretysteron, lewonorgestrel). Różnią się one profilem działania, biodostępnością oraz potencjałem wywoływania działań niepożądanych.
W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie różnic między progestagenami przy doborze terapii, szczególnie w kontekście wpływu na układ sercowo-naczyniowy, metabolizm lipidów i węglowodanów, a także ryzyko zakrzepowo-zatorowe. Nowsze generacje progestagenów (np. drospirenon, dienogest) charakteryzują się korzystniejszym profilem bezpieczeństwa i mniejszą liczbą działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ovestin 2 mg
Ovestin w postaci tabletek 2 mg zawiera estriol i jest stosowany w terapii niedoboru estrogenów u kobiet zarówno z zachowaną macicą, jak i po histerektomii. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania klinicznego: w leczeniu objawów niedoboru estrogenów początkowo 4-8 mg/dobę z późniejszym stopniowym zmniejszaniem dawki; w niepłodności związanej z wrogością śluzu szyjkowego 1-2 mg/dobę od 6. do 15. dnia cyklu, z możliwością modyfikacji do 8 mg/dobę; w przygotowaniu przed- i pooperacyjnym do zabiegów pochwowych u kobiet po menopauzie 4-8 mg/dobę na 2 tygodnie przed oraz 1-2 mg/dobę przez 2 tygodnie po zabiegu; w diagnostyce cytologicznej 2-4 mg/dobę przez 7 dni przed pobraniem wymazu. U kobiet z macicą zaleca się dodanie progestagenu przez 12-14 dni w 28-dniowym cyklu, aby zapobiec przerostowi endometrium, natomiast u kobiet po histerektomii progestagen nie jest wskazany, chyba że rozpoznano endometriozę.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
Produkt leczniczy Divina to złożony preparat hormonalny zawierający 2 mg estradiolu walerianianu oraz 10 mg medroksyprogesteronu octanu (MPA) w tabletkach niebieskich, a także tabletki białe zawierające jedynie 2 mg estradiolu walerianianu. Estradiol walerianian, będący syntetycznym 17β-estradiolem identycznym z endogennym hormonem, uzupełnia niedobory estrogenów u kobiet po menopauzie, łagodząc objawy menopauzy i przeciwdziałając utracie gęstości kości. MPA, pochodna progesteronu, zapobiega rozrostowi i rakowi błony śluzowej trzonu macicy poprzez transformację endometrium do fazy wydzielniczej, co jest istotne przy terapii estrogenowej u kobiet z zachowaną macicą. W badaniach klinicznych Divina wykazała skuteczność w łagodzeniu objawów menopauzy już w pierwszych tygodniach terapii, z 86% pacjentek doświadczających regularnych krwawień z odstawienia trwających średnio 5 dni, a śródcykliczne krwawienia i plamienia występowały u 24-34% kobiet w trakcie pierwszego roku leczenia.
17β-estradiol, błona śluzowa trzonu macicy, Divina, estradiolu walerianian, faza proliferacyjna, gęstość mineralna kości, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie z odstawienia, medroksyprogesteronu octan, monoterapia estrogenowa, objawy menopauzy, osteoporoza, progestagen, rak błony śluzowej trzonu macicy, receptor cytoplazmatyczny, receptor progestagenowy, szyjka kości udowej, trójkąt Warda, utrata gęstości kości, złamanie osteoporotyczne - Leksykon chorób i schorzeń
Ciężkie krwawienia miesiączkowe – Leczenie
Ciężkie krwawienia miesiączkowe (menorrhagia) definiuje się jako obfite krwawienia trwające ponad 7 dni lub znacznie przekraczające normę. Leczenie opiera się na ocenie przyczyny, nasilenia objawów, planów reprodukcyjnych oraz wpływu na jakość życia pacjentki. Farmakoterapia stanowi pierwszą linię leczenia i obejmuje NLPZ (ibuprofen, naproxen, kwas mefenamowy) redukujące krwawienie o 20-50%, kwas traneksamowy (1,3 g p.o. 3x/d przez 5 dni) zmniejszający utratę krwi o 26-60%, oraz terapię hormonalną. System wewnątrzmaciczny uwalniający lewonorgestrel (LNG-IUS, np. Mirena) jest najskuteczniejszą metodą farmakologiczną, redukującą krwawienie o 70-97% i indukującą amenorrheę u 20-80% pacjentek po roku stosowania. Doustne dwuskładnikowe tabletki antykoncepcyjne zmniejszają krwawienie o 30-50%, a wysokie dawki gestagenów (np. norethisteron 5-15 mg/d) mogą redukować utratę krwi nawet o 80%. W ostrych przypadkach stosuje się dożylne estrogeny lub wysokie dawki tabletek antykoncepcyjnych co 6-8 godzin.
ablacja endometrium, adenomioza, aktywacja plazminogenu, amenorrhea, antagonista gonadoliberyny, ciężkie krwawienie miesiączkowe, danazol, embolizacja tętnic macicznych, endometrioza, fibrynoliza, gestagen, goserelina, hipoestrogenizm, histerektomia, krwawienie miesiączkowe, kwas mefenamowy, kwas traneksamowy, lek przeciwfibrynolityczny, leuprorelina, LNG-IUS, menorrhagia, mięśniak macicy, miomektomia, niedobór żelaza, niedokrwistość z niedoboru żelaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, octan medroksyprogesteronu, polip, progestagen, rozszerzenie i łyżeczkowanie, system wewnątrzmaciczny uwalniający lewonorgestrel, terapia hormonalna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Primolut-Nor 5 mg
Primolut-Nor, zawierający 5 mg noretysteronu octanu, jest progestagenem stosowanym w ginekologii głównie w leczeniu krwawień czynnościowych z dróg rodnych oraz endometriozy. Lek działa poprzez modulację błony śluzowej macicy, co pozwala na regulację cyklu miesiączkowego i kontrolę nieprawidłowych krwawień, takich jak menorrhagia, krwawienia międzymiesiączkowe, nieregularne krwawienia okołomenopauzalne oraz dysfunkcyjne krwawienia maciczne. W przypadku endometriozy Primolut-Nor ogranicza rozrost ektopowej tkanki endometrialnej, łagodzi dolegliwości bólowe oraz poprawia jakość życia pacjentek, stanowiąc opcję długoterminowego leczenia objawowego, zwłaszcza gdy inne metody są niewskazane lub nieskuteczne.
badanie obrazowe, błona śluzowa macicy, cukrzyca, endometrioza, funkcja wątroby, krwawienie czynnościowe, krwawienie maciczne, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie z macicy, laparoskopia, lekarz specjalista, menorrhagia, nietolerancja laktozy, octan noretysteronu, ognisko endometriozy, organiczna przyczyna krwawienia, parametr krzepnięcia, profil lipidowy, progestagen, schorzenie ginekologiczne, substancja pomocnicza, tkanka endometrialna, zaburzenie hormonalne, zakrzepica - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vibin 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Vibin to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu w każdej żółtej tabletce powlekanej o średnicy około 5,7 mm. Tabletki placebo są białe i nie zawierają substancji czynnych, ale zawierają 89,5 mg laktozy bezwodnej, co jest istotne przy ocenie pacjentek z nietolerancją laktozy. Drospirenon działa jako progestagen o właściwościach antagonistycznych wobec aldosteronu, natomiast etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem. Przed przepisaniem Vibinu konieczna jest szczegółowa ocena indywidualnych czynników ryzyka, zwłaszcza dotyczących żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), uwzględniająca predyspozycje genetyczne, choroby współistniejące oraz styl życia pacjentki.
antagonista aldosteronu, antykoncepcja doustna, drospirenon, etynyloestradiol, incydent zakrzepowo-zatorowy, indywidualna ocena czynników ryzyka, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, syntetyczny estrogen, tabletka placebo, tabletka powlekana, złożony hormonalny produkt antykoncepcyjny, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vibin mini 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Vibin mini zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu i jest doustnym środkiem antykoncepcyjnym stosowanym w schemacie ciągłym – jedna tabletka dziennie przez 28 dni bez przerw między opakowaniami. Rozpoczęcie terapii zależy od wcześniejszej historii antykoncepcji pacjentki, z uwzględnieniem konieczności stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni w przypadku zmiany z preparatów zawierających wyłącznie progestagen lub po późniejszym rozpoczęciu po porodzie/poronieniu w II trymestrze. Pominięcie tabletek zawierających substancje czynne wymaga szybkiej reakcji: przy opóźnieniu <12 godzin tabletkę należy przyjąć natychmiast, a przy opóźnieniu >12 godzin stosować dodatkową antykoncepcję mechaniczną przez 7 dni oraz dostosować schemat dawkowania zgodnie z tygodniem pominięcia. Pominięcie tabletek placebo nie wpływa na skuteczność, ale należy je usunąć z blistra, aby uniknąć błędów w stosowaniu.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, ciężka choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, drospirenon, etynyloestradiol, implant domaciczny, krwawienie miesiączkowe, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, minitabletka, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, ostra niewydolność nerek, plamienie, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, progestagen, środek antykoncepcyjny, system dopochwowy, tabletka placebo, wymioty i biegunka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lesine 3 mg + 0,03 mg
Lesine to doustny środek antykoncepcyjny zawierający drospirenon 3 mg i etynyloestradiol 0,03 mg, stosowany w schemacie 21 dni przyjmowania tabletek, po którym następuje 7-dniowa przerwa. Tabletki należy przyjmować codziennie o stałej porze, zgodnie z kolejnością na blistrze, popijając niewielką ilością płynu. Rozpoczęcie terapii zależy od wcześniejszej metody antykoncepcji: bez wcześniejszej antykoncepcji – w 1. dniu cyklu, po złożonych środkach – następnego dnia po ostatniej tabletce, a po stosowaniu progestagenów – w dniu usunięcia implantu lub systemu domacicznego, bądź w dniu kolejnej iniekcji. W przypadku poronienia w I trymestrze można rozpocząć leczenie natychmiast, natomiast po porodzie lub poronieniu w II trymestrze – między 21. a 28. dniem, z koniecznością stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni, jeśli terapia jest opóźniona lub doszło do stosunku przed rozpoczęciem leczenia.
antykoncepcja hormonalna, choroba wątroby, cykl miesiączkowy, drospirenon, etynyloestradiol, implant antykoncepcyjny, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z odstawienia, menopauza, minitabletka, niewydolność nerek, oś podwzgórze-przysadka-jajnik, ostra niewydolność nerek, plamienie, poród, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, progestagen, system domaciczny, tabletka placebo, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon substancji czynnych
Octan megestrolu – Właściwości farmakodynamiczne
Octan megestrolu, będący syntetycznym steroidem o silnych właściwościach progestagennych, antyestrogenowych oraz antygonadotropowych, jest stosowany przede wszystkim w terapii nowotworów piersi i endometrium. Jego mechanizm przeciwnowotworowy nie jest w pełni poznany, jednak przypuszcza się, że polega na hamowaniu produkcji gonadotropin przez przysadkę mózgową. Preparat Megalia zawiera zmikronizowany octan megestrolu w stężeniu 40 mg/ml w formie zawiesiny doustnej, co zapewnia dobrą biodostępność i ułatwia podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu.
anoreksja, anoreksja i kacheksja, dysfagia, działanie antyestrogenowe, działanie antygonadotropowe, hamowanie owulacji, kacheksja, łaknienie, lek przeciwnowotworowy, masa mięśniowa, nowotwór endometrium, nowotwór hormonozależny, nowotwór piersi, progestagen, przysadka mózgowa, receptor progesteronowy, syntetyczny steroid, terapia hormonalna, utrata masy ciała - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Systen 50 50 mcg/24 h (3,2 mg)
System transdermalny Systen 50 zawiera 3,2 mg estradiolu (estradiol półwodny) i uwalnia 50 μg estradiolu na dobę z plastra o powierzchni 16 cm². Stosowany jest w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie, z dawkowaniem dwa razy w tygodniu (plaster pozostaje na skórze 3-4 dni). Standardowy schemat to 3-tygodniowa aplikacja plastra z 7-dniową przerwą, podczas której może wystąpić krwawienie z dróg rodnych. U kobiet z zachowaną macicą konieczne jest dodatkowe podawanie progestagenu przez 12-14 dni w cyklu, aby zapobiec rozrostowi endometrium i ryzyku raka błony śluzowej macicy. Maksymalne dawki dobowe wynoszą 100 μg estradiolu u kobiet po histerektomii oraz 50 μg u kobiet z macicą, ze względu na bezpieczeństwo stosowanego progestagenu.
endometrioza, estradiol półwodny, histerektomia, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie z dróg rodnych, menopauza, objawy pomenopauzalne, octan noretysteronu, progestagen, przedawkowanie estrogenu, rak błony śluzowej macicy, rozrost endometrium, system transdermalny, terapia podtrzymująca, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Megalia 40 mg/ml
Megalia to zawiesina doustna zawierająca octan megestrolu w stężeniu 40 mg/ml, stosowana w leczeniu anoreksji i utraty masy ciała u pacjentów z chorobami nowotworowymi oraz zespołem nabytego niedoboru odporności (AIDS). Lek jest wskazany w przypadkach niedożywienia i wyniszczenia organizmu, które są skutkiem tych schorzeń, szczególnie w zaawansowanych stadiach choroby. Octan megestrolu działa poprzez stymulację apetytu, co prowadzi do zwiększonego spożycia pokarmów, a także spowalnia proces utraty masy ciała, poprawiając tym samym stan odżywienia pacjenta i potencjalnie zwiększając skuteczność leczenia podstawowego.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Endofemine
Produkt leczniczy Endofemine zawiera dienogest 2 mg i wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko związane z progestagenami. Przed rozpoczęciem terapii należy indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, zwłaszcza u pacjentek z gruczolistością lub mięśniakami macicy, gdzie może dojść do nasilonego krwawienia prowadzącego do niedokrwistości. Istnieją epidemiologiczne dowody na możliwe zwiększenie ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu, szczególnie u kobiet z nadciśnieniem tętniczym i palących. Ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej może być nieznacznie podwyższone, zwłaszcza przy obecności czynników ryzyka takich jak otyłość, unieruchomienie czy duże zabiegi chirurgiczne. Zaleca się przerwanie stosowania Endofemine na co najmniej 4 tygodnie przed planowaną operacją i wznowienie po 2 tygodniach od pełnej mobilizacji. W przypadku objawów zakrzepowych leczenie należy natychmiast przerwać.
brak laktazy, choroba zakrzepowo-zatorowa, ciąża pozamaciczna, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca ciążowa, doustny środek antykoncepcyjny, gęstość mineralna kości, gruczolistość macicy, insulinooporność, krwawienie do jamy brzusznej, krwawienie maciczne, łagodny guz wątroby, mięśniak macicy, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, osteoporoza, ostuda, progestagen, przetrwały pęcherzyk jajnikowy, rak piersi, tolerancja glukozy, torbiel czynnościowa jajnika, udar naczyniowy mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy guz wątroby, żółtaczka zastoinowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Azalia 75 mcg
Lek Azalia zawierający 75 mikrogramów dezogestrelu w postaci tabletek powlekanych jest wskazany wyłącznie do antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Preparat ten należy do grupy doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających jedynie progestagen, co czyni go odpowiednim dla pacjentek z przeciwwskazaniami do stosowania estrogenów, kobiet karmiących piersią, a także tych z nietolerancją estrogenów lub preferujących antykoncepcję bez komponentu estrogenowego. Każda tabletka zawiera 75 µg dezogestrelu oraz 52,34 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście pacjentek z nietolerancją laktozy. Tabletki mają postać białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek o średnicy około 5,5 mm, oznaczonych literą „D” i cyfrą „75”.
antykoncepcja, antykoncepcja hormonalna, Azalia, dawka dezogestrelu, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, estrogen, karmienie piersią, komponent estrogenowy, laktoza jednowodna, nietolerancja estrogenów, nietolerancja laktozy, preparat hormonalny, progestagen, przeciwwskazanie do stosowania estrogenów, substancja czynna, tabletka powlekana, zapobieganie ciąży, złożony preparat antykoncepcyjny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Orgametril 5 mg
Orgametril to preparat zawierający 5 mg linestrenolu w każdej tabletce, należący do grupy progestagenów, stosowany w terapii hormonalnej. Tabletki są białe, okrągłe z nacięciem, oznaczone napisem „Organon” oraz kodem „TT” i cyfrą „4”. Substancje pomocnicze obejmują m.in. di-alfa-tokoferol, skrobię ziemniaczaną, glicerol (E422), magnezu stearynian, talk oraz laktozę jednowodną, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek dostępny jest w opakowaniach po 30 tabletek, pakowanych w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Duphaston 10 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne dydrogesteronu (Duphaston, 10 mg) wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnej toksyczności ostrej i przewlekłej. Nie stwierdzono potencjału genotoksycznego ani karcynogennego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowej terapii. Badania reprodukcyjne na szczurach ujawniły zwiększoną częstość powiększenia brodawek sutkowych oraz spodziectwa u potomstwa męskiego, jednak efekty te występowały jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Ze względu na różnice metaboliczne między szczurami a ludźmi, bezpośrednia ekstrapolacja ryzyka spodziectwa u pacjentów jest niemożliwa.
badanie ekotoksykologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dydrogesteron, działanie progestagenne, ekotoksyczność, kurczliwość macicy, opóźnienie porodu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, progestagen, spodziectwo, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada układu moczowo-płciowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Varel 3 mg + 0,03 mg
Produkt leczniczy Varel, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,03 mg etynyloestradiolu w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany do stosowania jako doustna antykoncepcja hormonalna. Preparat składa się z dwóch rodzajów tabletek: aktywnych (żółte, zawierające substancje czynne oraz 62 mg laktozy jednowodnej) oraz placebo (białe, bez substancji czynnych, zawierające 89,5 mg laktozy), co ułatwia prawidłowe stosowanie zgodnie z zaleceniami. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest indywidualna ocena ryzyka u pacjentki, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), uwzględniając czynniki takie jak wiek, masa ciała, wywiad rodzinny oraz choroby współistniejące.
antykoncepcja doustna, antykoncepcja hormonalna, drospirenon, estrogen, etynyloestradiol, laktoza jednowodna, ocena czynników ryzyka, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, przeciwwskazanie, tabletka placebo, tabletka powlekana, zakrzepica, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon chorób i schorzeń
Obfite krwawienie miesiączkowe – Zapobieganie i profilaktyka
Obfite krwawienie miesiączkowe (menorrhagia), definiowane jako utrata krwi przekraczająca 80 ml na cykl lub trwające dłużej niż 7 dni, dotyka około 20% kobiet w wieku rozrodczym i może prowadzić do niedokrwistości z niedoboru żelaza. Kluczowa jest wczesna diagnostyka obejmująca ocenę hematologiczną, endokrynologiczną oraz zaburzeń krzepnięcia, zwłaszcza u nastolatek, gdzie ciężkie krwawienia mogą wskazywać na patologie krzepnięcia. Farmakoterapia stanowi podstawę leczenia profilaktycznego: NLPZ (ibuprofen, naproxen) zmniejszają utratę krwi o 20-46%, kwas traneksamowy redukuje krwawienie o 30-55%, a doustne środki antykoncepcyjne obniżają utratę krwi o co najmniej 33%. Progestageny, w tym systemy wewnątrzmaciczne uwalniające lewonorgestrel (np. Mirena), mogą zmniejszyć krwawienie nawet o 80-97%, stabilizując endometrium. Wybór terapii powinien uwzględniać wiek, stan zdrowia, preferencje reprodukcyjne oraz obecność współistniejących schorzeń.
agonista GnRH, aktywator plazminogenu tkankowego, atrofia endometrium, choroba współistniejąca, doustny środek antykoncepcyjny, flawonoid, hemostaza, inhibitor aktywatora plazminogenu, krwawienie anowulacyjne, kwas traneksamowy, lek przeciwfibrynolityczny, menorrhagia, mikronizowany progesteron, naczynie włosowate, niedokrwistość z niedoboru żelaza, nieprawidłowe krwawienie z macicy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, nowotwór złośliwy, octan leuproreliny, patologia endometrium, plaster antykoncepcyjny, progestagen, system wewnątrzmaciczny uwalniający lewonorgestrel, terapia hormonalna, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Climara-50 50 mcg/24 h (3,8 mg)
Climara-50 to transdermalny system dostarczający 50 µg estradiolu na dobę, zawierający 3,8 mg estradiolu (3,9 mg estradiolu półwodnego) na powierzchni 12,5 cm². Preparat zawiera syntetyczny 17β-estradiol, identyczny chemicznie i biologicznie z endogennym estrogenem, stosowany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet po menopauzie. Jego głównym celem jest łagodzenie objawów menopauzalnych oraz zapobieganie osteoporozie poprzez hamowanie zwiększonego obrotu kostnego i utraty masy kostnej charakterystycznej dla tego okresu. Efekt terapeutyczny w zakresie redukcji objawów menopauzy obserwuje się już w ciągu kilku tygodni od rozpoczęcia terapii. Badania kliniczne wykazały, że stosowanie Climara-50 skutecznie zmniejsza ryzyko złamań osteoporotycznych, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z progestagenem, co potwierdzają dane z badania WHI oraz metaanalizy.
17β-estradiol, estradiol, gęstość mineralna kości, gęstość mineralna tkanki kostnej, hormonalna terapia zastępcza, kręgosłup lędźwiowy, menopauza, niedobór estrogenów, objawy menopauzalne, obrót kostny, osteoporoza pomenopauzalna, progestagen, system transdermalny, szyjka kości udowej, złamania osteoporotyczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ovestin 1 mg/g
Ovestin w postaci kremu dopochwowego o stężeniu 1 mg/g estriolu jest wskazany do leczenia zmian zanikowych dolnego odcinka dróg moczowo-płciowych, przygotowania przedoperacyjnego oraz leczenia pooperacyjnego u kobiet w okresie pomenopauzalnym, a także w diagnostyce cytologicznej szyjki macicy. Dawkowanie jest zróżnicowane w zależności od wskazania: 1 aplikacja (0,5 g kremu zawierająca 0,5 mg estriolu) na dobę przez maksymalnie 4 tygodnie z późniejszą redukcją do dawki podtrzymującej (np. 1 aplikacja dwa razy w tygodniu) w przypadku zmian zanikowych; 1 aplikacja na dobę przez 2 tygodnie przed zabiegiem pochwowym; 1 aplikacja dwa razy w tygodniu przez 2 tygodnie po zabiegu; oraz 1 aplikacja co drugi dzień przez tydzień przed kolejnym wymazem cytologicznym. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, a w przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać kolejnej aplikacji.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Primolut-Nor 5 mg
Primolut-Nor zawierający octan noretysteronu (5 mg) jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w ciąży lub podejrzeniu ciąży, podczas karmienia piersią, a także u osób z aktualnymi lub przeszłymi zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi, takimi jak zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, incydenty naczyniowo-mózgowe (np. udar mózgu), oraz objawami zwiastunowymi zakrzepicy (dławica piersiowa, TIA). Ponadto przeciwwskazaniem są poważne czynniki ryzyka zakrzepicy, migrenowe bóle głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężka choroba wątroby, nowotwory wątroby (łagodne i złośliwe) oraz nowotwory hormonozależne, w tym narządów płciowych i piersi. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z określonymi schematami leczenia przeciwwirusowego HCV zawierającymi ombitaswir, parytaprewir, rytonawir i dazabuwir ze względu na ryzyko interakcji i hepatotoksyczności.
ciężka choroba wątroby, dazabuwir, dławica piersiowa, hepatotoksyczność, incydent naczyniowo-mózgowy, laktoza jednowodna, leczenie przeciwwirusowe, migrena, nowotwór hormonozależny, nowotwór narządów płciowych, nowotwór wątroby, octan noretysteronu, ombitaswir, parytaprewir, powikłanie naczyniowe cukrzycy, Primolut-Nor, progestagen, przemijający atak niedokrwienny, przemijający atak niedokrwienny mózgu, rytonawir, udar mózgu, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakażenie HCV, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Noretysteron – Przeciwwskazania stosowania
Noretysteron, będący progestagenem, jest stosowany w hormonalnej terapii zastępczej oraz leczeniu zaburzeń hormonalnych u kobiet. Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentek z rozpoznanymi lub podejrzewanymi nowotworami hormonozależnymi, w tym rakiem piersi, endometrium oraz innymi nowotworami narządów płciowych. Ponadto, przeciwwskazania obejmują choroby zakrzepowo-zatorowe (np. zakrzepicę żył głębokich, zatorowość płucną, chorobę niedokrwienną serca, incydenty naczyniowo-mózgowe), stany zwiększonej skłonności do zakrzepicy (niedobory białka C, S, antytrombiny) oraz objawy zwiastunowe zakrzepicy, takie jak przemijający atak niedokrwienny mózgu. Noretysteron jest również przeciwwskazany u pacjentek z ostrą lub nieustabilizowaną chorobą wątroby, nowotworami wątroby, niezdiagnozowanymi krwawieniami z dróg rodnych, nieleczoną hiperplazją endometrium, ciążą lub podejrzeniem ciąży, a także u kobiet karmiących piersią. Dodatkowo, nie powinien być stosowany u pacjentek z nadwrażliwością na substancję czynną, porfirią, migrenowymi bólami głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi oraz cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi.
choroba niedokrwienna serca, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, dazabuwir, dławica piersiowa, hiperplazja endometrium, hormonalna terapia zastępcza, incydent naczyniowo-mózgowy, krwawienie z dróg rodnych, migrena, niedobór antytrombiny, niedobór białka C, niedobór białka S, noretysteron, nowotwór hormonozależny, nowotwór wątroby, ombitaswir, ostra choroba wątroby, parytaprewir, porfiria, progestagen, przemijający atak niedokrwienny, rak endometrium, rak piersi, rozrost endometrium, rytonawir, trombofilia, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Megestrol – Właściwości farmakodynamiczne
Megestrol octan, syntetyczny steroid o działaniu gestagennym, jest stosowany klinicznie głównie jako lek przeciwnowotworowy w terapii hormonozależnych nowotworów piersi i endometrium. Jego mechanizm działania przeciwnowotworowego nie jest w pełni poznany, jednak przypuszcza się, że efekt terapeutyczny wynika z hamowania produkcji gonadotropin przez przysadkę mózgową. Substancja ta, dostępna w postaci zawiesiny doustnej Megace o stężeniu 40 mg/ml, wykazuje również zdolność do hamowania owulacji, co jest istotne w kontekście jej działania hormonalnego. Zmikronizowana forma megestrolu octanu wpływa korzystnie na biodostępność i farmakodynamikę leku.
AIDS, anoreksja i kacheksja, anoreksja nowotworowa, biodostępność, działanie gestagenne, hamowanie owulacji, kacheksja, leki przeciwnowotworowe i immunomodulujące, mechanizm działania przeciwnowotworowego, megestrol octan, nowotwór endometrium, nowotwór hormonozależny, nowotwór piersi, progestagen, przysadka mózgowa, środek przeciwnowotworowy, układ hormonalny, zawiesina doustna, zespół wyniszczenia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mywy 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy MYWY to doustna antykoncepcja zawierająca 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu w 24 różowych tabletkach powlekanych, uzupełnionych 4 białymi tabletkami placebo. Tabletki należy przyjmować codziennie, o stałej porze, przez 28 dni bez przerwy między opakowaniami. Krwawienie z odstawienia pojawia się zwykle 2-3 dni po rozpoczęciu tabletek placebo i trwa do rozpoczęcia kolejnego opakowania. Rozpoczęcie stosowania zależy od wcześniejszej antykoncepcji i stanu pacjentki, np. w 1. dniu cyklu u kobiet nie stosujących wcześniej antykoncepcji hormonalnej lub bezpośrednio po ostatniej tabletce aktywnej przy zmianie z innego preparatu złożonego. Pominięcie różowej tabletki do 24 godzin nie obniża skuteczności, natomiast dłuższe opóźnienie wymaga zastosowania dodatkowych metod antykoncepcyjnych. W przypadku wymiotów lub biegunki zaleca się również stosowanie metod wspomagających skuteczność.
biegunka, choroba wątroby, cykl miesiączkowy, drospirenon, etynyloestradiol, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z odstawienia, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, menopauza, minitabletka, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, poronienie, progestagen, skuteczność antykoncepcyjna, tabletka hormonalna, tabletka placebo, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia żołądka i jelit, złożony produkt antykoncepcyjny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Azalia
Przed rozpoczęciem terapii produktem Azalia, zawierającym wyłącznie progestagen, konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka, uwzględniająca czynniki ryzyka i objawy pacjentki. Ryzyko raka piersi u kobiet stosujących Azalię jest porównywalne do tego obserwowanego przy złożonych doustnych środkach antykoncepcyjnych i wzrasta z wiekiem, np. u kobiet w wieku 40-44 lat spodziewane przypadki raka piersi wynoszą 260 na 10 000 stosujących środki antykoncepcyjne vs. 230 na 10 000 niestosujących. W przypadku nowotworów wątroby, zaburzeń czynności wątroby, czy wystąpienia zakrzepicy, należy rozważyć przerwanie terapii. Stosowanie Azalii może wiązać się z ryzykiem depresji, zaburzeń metabolicznych u pacjentek z cukrzycą oraz nadciśnienia tętniczego, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji leczenia.
ciąża pozamaciczna, cukrzyca, depresja, gęstość mineralna kości, kamica żółciowa, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarna, ostuda, otoskleroza, pląsawica Sydenhama, porfiria, progestagen, rak piersi, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół hemolityczno-mocznicowy, złożony doustny środek antykoncepcyjny, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Implanon NXT 68 mg
Implanon NXT to podskórny implant antykoncepcyjny zawierający 68 mg etonogestrelu, przeznaczony wyłącznie dla kobiet w wieku 18-40 lat. Lek zapewnia długotrwałą ochronę antykoncepcyjną przez okres do 3 lat dzięki ciągłemu uwalnianiu progestagenu. Profil uwalniania etonogestrelu zmienia się w czasie: od 60-70 µg/dobę w 5-6 tygodniu stosowania, przez 35-45 µg/dobę po roku, 30-40 µg/dobę po dwóch latach, do 25-30 µg/dobę po trzech latach. Implant ma postać białego, giętkiego pręcika o długości 4 cm i średnicy 2 mm, co jest istotne przy implantacji i lokalizacji po zabiegu.
- Leksykon substancji czynnych
Progesteron – Właściwości farmakodynamiczne
Progesteron, naturalny hormon steroidowy z grupy progestagenów, jest syntetyzowany w organizmie kobiety głównie przez ciałko żółte, łożysko oraz korę nadnerczy. Jego biosynteza rozpoczyna się od cholesterolu, który w mitochondriach pod wpływem LH przekształcany jest do pregnenolonu, a następnie do progesteronu. W cyklu owulacyjnym stężenia progesteronu wzrastają do 55 mg/dobę w 20-22 dniu, wykazując pulsacyjny charakter wydzielania. Hormon działa poprzez receptory PR-A i PR-B obecne w macicy, gruczołach sutkowych, OUN i przysadce, indukując przemianę endometrium z fazy proliferacyjnej do sekrecyjnej, co zapobiega hiperplazji i rakowi endometrium. W badaniu 52-tygodniowym preparatu Bijuva (1 mg estradiolu/100 mg progesteronu) odsetek rozrostu endometrium wyniósł 0,37% (1/268 kobiet). Progesteron jest kluczowy dla implantacji zarodka, utrzymania ciąży, hamowania odpowiedzi immunologicznej matki oraz regulacji czynności skurczowej macicy, co czyni go nieocenionym w leczeniu niepłodności, poronień nawykowych i wspomaganiu rozrodu in vitro.
aldosteron, cholesterol, ciałko żółte jajnika, cykl menstruacyjny, cykl owulacyjny, dihydrotestosteron, działanie diuretyczne, działanie przeciwandrogenne, endometrium sekrecyjne, gruczoł sutkowy, hiperplazja endometrium, hormon luteinizujący, hormon steroidowy, implantacja zarodka, kora nadnerczy, kosmki łożyska, lipoproteiny niskiej gęstości, nabłonek jajowodu, niepłodność, objawy menopauzalne, ośrodkowy układ nerwowy, pęcherzyk Graafa, poronienie nawykowe, pregnenolon, progestagen, progesteron endogenny, receptor androgenowy, receptor progesteronowy, uderzenia gorąca, wsparcie lutealne, wspomagany rozród, zapłodnienie in vitro - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Estrofem 2 mg
Estrofem 2 mg, zawierający estradiol w postaci estradiolu półwodnego, jest wskazany do hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w celu łagodzenia objawów menopauzalnych. Lek podaje się doustnie, raz na dobę, bez przerw. Rozpoczęcie terapii zależy od stanu pacjentki: u kobiet z usuniętą macicą można zacząć w dowolnym dniu, natomiast u kobiet z zachowaną macicą stosujących sekwencyjną HTZ – od 5. dnia krwawienia, zawsze w skojarzeniu z progestagenem przez co najmniej 12-14 dni. U pacjentek stosujących ciągłą złożoną HTZ leczenie Estrofemem wraz z progestagenem można rozpocząć w dowolnym dniu. Dawkę 2 mg można modyfikować po 3 miesiącach, jeśli objawy nie ustępują lub lek jest źle tolerowany. Progestagen powinien być stosowany w celu zahamowania proliferacji endometrium indukowanej przez estrogeny, z wyjątkiem kobiet z usuniętą macicą bez historii endometriozy.
ciągła złożona HTZ, dawkowanie doustne, endometrioza, estradiol, estradiol półwodny, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie międzymiesiączkowe, niedobór estrogenów, objawy menopauzalne, progestagen, proliferacja endometrium, sekwencyjna HTZ, skuteczna dawka minimalna, tabletka powlekana, usunięcie macicy, zachowana macica, złagodzenie objawów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Endofemine 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i progestagenem o braku aktywności androgennej, wykazuje silne działanie progestagenne in vivo mimo niskiego powinowactwa do receptorów progesteronowych (około 10% w porównaniu do progesteronu). Jego mechanizm terapeutyczny w endometriozie opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe, indukując przemianę wydzielniczą i atrofizację zmian endometrialnych. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek stosujących 2 mg dienogestu przez 3 miesiące odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm; p<0,0001) oraz klinicznie istotne zmniejszenie bólu o średnio 27,4 mm ± 22,9. Długoterminowa terapia (do 15 miesięcy) potwierdziła utrzymanie efektu terapeutycznego, a porównanie z agonistą GnRH wykazało porównywalną skuteczność w łagodzeniu objawów endometriozy.
agonista GnRH, aktywność glikokortykosteroidowa, anowulacja, antykoncepcja, atrofia endometrium, ból przewlekły, decydualizacja, depresja kliniczna, dienogest, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, hemoglobina glikowana, leki przeciwbólowe, lipidy, niedokrwistość, octan leuproreliny, odcinek lędźwiowy kręgosłupa, parametry biochemiczne krwi, parametry hematologiczne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, stężenie estrogenów, terapia hormonalna, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dienogest Stragen 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i klasyfikowany jako progestagen (kod ATC: G03DB08), charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, wykazując działanie przeciwandrogenne o sile około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu oraz słabe powinowactwo do receptorów progesteronowych (10% względem progesteronu). W terapii endometriozy dienogest działa dwutorowo: obniża endogenną produkcję estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe, oraz indukuje przemianę wydzielniczą i atrofizację endometrium poprzez specyficzny profil hormonalny z niedoborem estrogenów i nadmiarem gestagenów. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, 3-miesięczna terapia dienogestem w dawce 2 mg wykazała istotne statystycznie i klinicznie zmniejszenie bólu miednicy (średnia redukcja 27,4 mm na 100 mm skali VAS, ∆ = 12,3 mm vs placebo, p < 0,0001), z 37,3% pacjentek osiągających co najmniej 50% redukcję bólu bez zwiększenia stosowania leków przeciwbólowych. Efekt terapeutyczny utrzymywał się i poprawiał w przedłużonym leczeniu do 15 miesięcy, a wyniki potwierdzono w badaniu porównującym dienogest z antagonistą GnRH u 252 pacjentek. Ponadto, dienogest indukuje anowulację już po 1 miesiącu terapii w dawce 1 mg, choć jego skuteczność antykoncepcyjna nie została szeroko oceniona klinicznie.
anowulacja, antagonista GnRH, ból miednicy, decydualizacja, dienogest, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium, enzym wątrobowy, gęstość mineralna kości, HbA1c, lek przeciwbólowy, niedokrwistość, nortestosteron, octan leuproreliny, parametry biochemiczne, profil lipidowy, progestagen, terapia hormonalna, wizualna skala analogowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cachexan
Cachexan (megestrol octan) w postaci zawiesiny doustnej (40 mg/ml) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne, zwłaszcza w pierwszych czterech miesiącach ciąży. Stosowanie progestagenów może opóźniać spontaniczne poronienie oraz wiązać się z podwyższonym ryzykiem wad narządów moczowo-płciowych u płodów męskich (np. podwojenie ryzyka spodziectwa, które w populacji ogólnej wynosi 5-8/1000 chłopców) oraz wirylizacją narządów płciowych u płodów żeńskich. Nagłe odstawienie leku wymaga monitorowania objawów takich jak niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, zawroty głowy i osłabienie. U pacjentów z historią zakrzepowego zapalenia żył konieczna jest ostrożność i kontrola parametrów układu krzepnięcia. Zaleca się regularne badania piersi oraz ścisłe monitorowanie glikemii u chorych na cukrzycę, gdyż lek może zwiększać zapotrzebowanie na insulinę.
cukrzyca, feminizacja, glikemia, lek przeciwcukrzycowy, nadwrażliwość na benzoesany, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja fruktozy, octan megestrolu, poronienie nawykowe, powikłanie zakrzepowe, progestagen, spodziectwo, układ krzepnięcia, wada rozwojowa płodu, wirylizacja narządów płciowych, zagrażające poronienie, zakrzepowe zapalenie żył, zawroty głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Etonogestrel – Przedawkowanie
Etonogestrel, syntetyczny progestagen stosowany w systemach antykoncepcyjnych dopochwowych (Adaring, Circlet) oraz w implancie podskórnym Implanon NXT (zawierającym 68 mg substancji), charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa bez doniesień o poważnych powikłaniach związanych z przedawkowaniem. Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty oraz niewielkie krwawienia z pochwy, szczególnie u młodych pacjentek. W przypadku implantu Implanon NXT, uwalnianie etonogestrelu zmienia się w czasie: od 60-70 µg/dobę w 5.-6. tygodniu do około 25-30 µg/dobę pod koniec trzeciego roku stosowania. Systemy dopochwowe dostarczają 0,120 mg etonogestrelu na dobę, co wymaga ścisłego przestrzegania instrukcji aplikacji i usuwania.
antidotum, etonogestrel, hormonalny środek antykoncepcyjny, Implanon NXT, implant podskórny, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, monitorowanie kliniczne, nudności, personel medyczny, plamienie, produkt leczniczy, progestagen, przedawkowanie etonogestrelu, system terapeutyczny dopochwowy, uwalnianie etonogestrelu, wymioty, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Megalia 40 mg/ml
Octan megestrolu w postaci zawiesiny doustnej Megalia (40 mg/ml) posiada ściśle określone przeciwwskazania, które muszą być bezwzględnie przestrzegane podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną – octan megestrolu – oraz na substancje pomocnicze, w tym szczególnie na płynny maltitol (300 mg/ml), który zawiera maltitol, sorbitol i uwodornione oligo- i polisacharydy, potencjalne alergeny. Preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży (wszystkie trymestry) ze względu na progestagenną aktywność octanu megestrolu, ani u kobiet karmiących piersią z uwagi na ryzyko przenikania leku do mleka matki i potencjalne zagrożenie dla dziecka.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zafrilla 2 mg
Dienogest w dawce 2 mg (Zafrilla) jest progestagenem o ściśle określonych przeciwwskazaniach, których znajomość jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest aktywna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentek z chorobami tętnic i układu sercowo-naczyniowego, takimi jak przebyty lub ostry zawał mięśnia sercowego, udar niedokrwienny lub krwotoczny oraz choroba niedokrwienna serca. Przeciwwskazaniem jest także cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi (mikro- i makroangiopatia), ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, guzy wątroby (zarówno łagodne, np. gruczolak, jak i złośliwe, np. rak wątrobowokomórkowy), a także nowotwory hormonozależne, w tym niektóre raki piersi i narządów płciowych. Niediagnostykowane krwawienia z pochwy oraz nadwrażliwość na dienogest lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (62,80 mg/tabletkę), stanowią kolejne przeciwwskazania.
angiopatia cukrzycowa, choroba niedokrwienna serca, choroba wątroby, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dienogest, gruczolak wątrobowokomórkowy, guz wątroby, krwawienie z pochwy, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, nowotwór hormonozależny, progestagen, rak piersi, rak wątrobowokomórkowy, udar naczyniowy mózgu, zaburzenie lipidowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Sugammadeks – Interakcje
Sugammadeks wykazuje specyficzne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zwłaszcza rokuronium i wekuronium, poprzez mechanizm wyparcia tych leków z kompleksu z sugammadeksem, co może prowadzić do nawrotu blokady nerwowo-mięśniowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na toremifen i dożylny kwas fusydowy, które mogą wydłużać czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9, odpowiednio umiarkowanie i nieznacznie, z koniecznością monitorowania pacjentów przez co najmniej 15 minut po podaniu toremifenu. W przypadku hormonalnych środków antykoncepcyjnych, zwłaszcza zawierających progestagen, sugammadeks w dawce 4 mg/kg m.c. może zmniejszyć ekspozycję na progestagen o 34% (AUC), co może obniżyć skuteczność antykoncepcji; zaleca się stosowanie dodatkowej niehormonalnej metody antykoncepcji przez 7 dni oraz postępowanie zgodne z wytycznymi dotyczącymi pominięcia dawki. Ponadto, sugammadeks może powodować krótkotrwałe wydłużenie czasu aPTT (do 22%) i PT (INR) (do 22%) po podaniu dawek 4-16 mg/kg m.c., co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia u pacjentów stosujących antykoagulanty, takie jak antagoniści witaminy K, heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe, rywaroksaban i dabigatran.
antagonista witaminy K, aPTT, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja wyparcia, interakcja związana z wychwytem, kwas fusydowy, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, progestagen, PT/INR, receptor GABA, rokuronium, rywaroksaban, stosunek T4/T1, sugammadeks, toremifen, wekuronium, wydłużenie aPTT - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Angeliq 1 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Angeliq zawiera estradiol (1 mg) oraz drospirenon (2 mg) i nie jest wskazany do stosowania w czasie ciąży ani laktacji. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać. Dane kliniczne dotyczące stosowania drospirenonu u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Epidemiologiczne badania dotyczące innych kombinacji estrogenów i progestagenów nie wykazały działania teratogennego ani fetotoksycznego, jednak brak jest jednoznacznych danych dla preparatu Angeliq ze względu na obecność drospirenonu. Ponadto, składniki aktywne leku mogą przenikać do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania w okresie karmienia piersią.