progestagen
Progestageny to grupa związków hormonalnych o działaniu podobnym do progesteronu, naturalnego hormonu żeńskiego. W medycynie znajdują zastosowanie jako składniki środków antykoncepcyjnych, hormonalnej terapii zastępczej oraz w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, endometriozy i niepłodności.
Z punktu widzenia farmakologicznego, progestageny dzielimy na naturalne (progesteron) oraz syntetyczne, które mogą być pochodnymi progesteronu (np. octan medroksyprogesteronu, dydrogesteron) lub pochodnymi testosteronu (np. noretysteron, lewonorgestrel). Różnią się one profilem działania, biodostępnością oraz potencjałem wywoływania działań niepożądanych.
W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie różnic między progestagenami przy doborze terapii, szczególnie w kontekście wpływu na układ sercowo-naczyniowy, metabolizm lipidów i węglowodanów, a także ryzyko zakrzepowo-zatorowe. Nowsze generacje progestagenów (np. drospirenon, dienogest) charakteryzują się korzystniejszym profilem bezpieczeństwa i mniejszą liczbą działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Duphaston 10 mg
Dydrogesteron (Duphaston) jest progestagenem stosowanym w różnych wskazaniach ginekologicznych i hormonalnych, jednak jego podanie wymaga uwzględnienia licznych przeciwwskazań. Podstawowym jest nadwrażliwość na dydrogesteron lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (111,1 mg w tabletce 10 mg), co jest istotne u pacjentek z nietolerancją laktozy. Leku nie należy stosować u pacjentek z rozpoznaniem lub podejrzeniem nowotworów zależnych od progestagenów, takich jak oponiak, ze względu na ryzyko stymulacji wzrostu guza. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także krwawienie z pochwy o nieustalonej etiologii, które wymaga diagnostyki przed wdrożeniem terapii, aby nie maskować poważniejszych schorzeń. W przypadku terapii skojarzonej z estrogenami należy uwzględnić przeciwwskazania dotyczące estrogenów, w tym ryzyko nowotworów hormonozależnych, żylnych chorób zakrzepowo-zatorowych oraz chorób wątroby.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sylvie 20 20 mcg + 75 mcg
Lek Sylvie 20 to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający 20 mikrogramów etynyloestradiolu oraz 75 mikrogramów gestodenu, stosowany doustnie w celu zapobiegania ciąży u kobiet w wieku reprodukcyjnym. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji przez estrogen (etynyloestradiol) oraz modyfikacji śluzu szyjkowego i endometrium przez progestagen (gestoden). Produkt zawiera także substancje pomocnicze: laktozę jednowodną (36,865 mg) i sacharozę (19,631 mg), co jest istotne przy przepisywaniu pacjentkom z nietolerancją tych cukrów. Decyzja o zastosowaniu Sylvie 20 powinna uwzględniać indywidualną ocenę ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), zarówno genetycznego, jak i nabytego, a także specyfikę działania gestodenu i porównanie ryzyka z innymi preparatami hormonalnymi.
antykoncepcja doustna, czynniki ryzyka, endometrium, etynyloestradiol, gestoden, gonadotropiny, hamowanie owulacji, laktoza jednowodna, nietolerancja cukrów, powikłania zakrzepowo-zatorowe, progestagen, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, śluz szyjkowy, tabletka drażowana, zakrzepica żylna, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Nomegestrol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Nomegestrol, substancja czynna leku Lutenyl, wymaga szczególnej ostrożności przed i w trakcie terapii. Nie wywołuje całkowitego działania przeciwgonadotropowego u wszystkich pacjentów, co ma znaczenie przy planowaniu leczenia zaburzeń hormonalnych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki różnicowej, zwłaszcza w przypadku bolesnych miesiączek, krwotoków macicznych czy braku miesiączki, w celu wykluczenia zmian czynnościowych oraz nowotworów sutka i macicy (w tym szyjki i błony śluzowej trzonu). Wykluczenie patologii nowotworowych jest obligatoryjne przed zastosowaniem nomegestrolu.
błona śluzowa trzonu macicy, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, działanie przeciwgonadotropowe, krwotok maciczny, niedobór laktazy, niestabilne nadciśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, nomegestrol, nowotwór macicy, nowotwór sutka, podwójne widzenie, porfiria, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, szyjka macicy, uszkodzenie naczyń siatkówki, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sylvie 30 30 mcg + 75 mcg
Produkt leczniczy Sylvie 30, zawierający 30 mikrogramów etynyloestradiolu i 75 mikrogramów gestodenu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym o współczynniku zawodności około 1% rocznie przy prawidłowym stosowaniu. Tabletki należy przyjmować codziennie przez 21 dni, po czym następuje 7-dniowa przerwa, podczas której zwykle występuje krwawienie z odstawienia. Rozpoczęcie stosowania zależy od wcześniejszej metody antykoncepcji i wymaga dostosowania, np. rozpoczęcie w pierwszym dniu cyklu lub po usunięciu systemu terapeutycznego, z koniecznością stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni w niektórych przypadkach. W przypadku pominięcia dawki, szczególnie jeśli przerwa przekracza 7 dni, skuteczność antykoncepcji może być obniżona, a postępowanie zależy od tygodnia cyklu i czasu opóźnienia przyjęcia tabletki.
antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, cykl miesiączkowy, drugi trymestr ciąży, etynyloestradiol, gestoden, implant antykoncepcyjny, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, minitabletka, oś podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowa, pierwszy trymestr ciąży, progestagen, system terapeutyczny domaciczny, system terapeutyczny dopochwowy, system terapeutyczny transdermalny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Wskazania do stosowania
Drospirenon, będący progestagenem o działaniu przeciwmineralokortykoidowym i antyandrogenowym, jest stosowany głównie w dwóch wskazaniach: antykoncepcji hormonalnej oraz hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). W antykoncepcji występuje w połączeniu z etynyloestradiolem w dawkach 0,02 mg lub 0,03 mg (np. Axia, Yasminelle, Yasmin) lub jako monoterapia w dawce 4 mg (Slinda). Preparaty dostępne są w schematach 21 tabletek aktywnych lub 24 aktywne + 4 placebo. W HTZ drospirenon 2 mg łączy się z estradiolem 1 mg (np. Angeliq, Klimedix) i stosowany jest u kobiet po menopauzie do leczenia objawów niedoboru estrogenów oraz zapobiegania osteoporozie u pacjentek z przeciwwskazaniami do innych terapii. Decyzja o zastosowaniu preparatu powinna uwzględniać indywidualną ocenę ryzyka, zwłaszcza ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), oraz obecność czynników ryzyka takich jak wiek, otyłość, palenie tytoniu, unieruchomienie, zabiegi chirurgiczne i obciążenia rodzinne.
androgenizacja, antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja progestagenowa, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka, doustny preparat antykoncepcyjny, działanie antyandrogenowe, działanie przeciwmineralokortykoidowe, estradiol, etynyloestradiol, hirsutyzm, hormonalna terapia zastępcza, menopauza, niedobór estrogenów, osteoporoza, progestagen, ryzyko zakrzepowo-zatorowe, terapia hormonalna, trądzik, zakrzepica, złożony hormonalny produkt antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Estradiol – Właściwości farmakodynamiczne
Estradiol (17β-estradiol) jest głównym estrogenem o szerokim spektrum działania biologicznego, wiążącym się z receptorami estrogenowymi w tkankach takich jak podwzgórze, przysadka, macica, pochwa, wątroba i osteoblasty. Jego mechanizm działania polega na modulacji transkrypcji genowej, co wpływa na proliferację endometrium, dojrzewanie nabłonka pochwy, utrzymanie prawidłowego pH pochwy (4,5), a także na metabolizm kostny, gdzie zapobiega utracie masy kostnej i zwiększa gęstość mineralną kości (BMD). Estradiol wpływa również na układ sercowo-naczyniowy i profil lipidowy, zmniejszając stężenie cholesterolu całkowitego i LDL oraz podnosząc HDL i triglicerydy, zwłaszcza przy podaniu doustnym. Klinicznie estradiol jest stosowany głównie w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet po menopauzie, skutecznie łagodząc objawy naczynioruchowe (np. uderzenia gorąca, redukcja o 86% w badaniu Systen 50), zaburzenia snu, nastrój depresyjny oraz atrofii sromu i pochwy. Ponadto, estradiol zapobiega osteoporozie pomenopauzalnej, zwiększając BMD kręgosłupa lędźwiowego o 4,09–6,91% i szyjki kości udowej o 1,6–2,9% w różnych badaniach klinicznych.
5-alfa reduktaza, atrofia sromu, cholesterol HDL, cholesterol LDL, czynniki krzepnięcia, dienogest, dihydrotestosteron, drospirenon, dydrogesteron, endometrium, estradiol, gęstość mineralna kości, hiperplazja endometrium, hormon steroidowy, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie menstruacyjne, lewonorgestrel, nadciśnienie tętnicze, noretysteronu octan, objawy naczynioruchowe, osteopenia, osteoporoza pomenopauzalna, pH pochwy, profil lipidowy, progestagen, proliferacja endometrium, rak endometrium, receptor estrogenowy, uderzenia gorąca, układ sercowo-naczyniowy, zanikowe zapalenie pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Famenita 200 mg
Progesteron, będący substancją czynną leku Progesterone Effik (kod ATC: G03DA04), jest identyczny chemicznie z naturalnym hormonem produkowanym przez ciałko żółte w fazie lutealnej cyklu menstruacyjnego. Jego działanie farmakodynamiczne obejmuje przekształcenie endometrium z fazy proliferacyjnej do wydzielniczej, co jest kluczowe dla przygotowania błony śluzowej macicy do implantacji zarodka lub prawidłowego złuszczenia podczas menstruacji. Progesteron pełni również funkcję protekcyjną wobec endometrium, przeciwdziałając proliferacyjnemu wpływowi estrogenów i zmniejszając ryzyko rozrostu oraz nowotworów endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Ponadto hormon ten promuje różnicowanie struktur gruczołowych oraz antagonizuje działanie estradiolu na tkanki mezynchymalne i nabłonkowe, co stanowi mechanizm równoważenia efektów estrogenów.
ciałko żółte jajnika, cykl menstruacyjny, czynność skurczowa macicy, działanie tokolityczne, endometrium, estradiol, faza lutealna, histerektomia, hormony płciowe, implantacja zarodka, nowotwór endometrium, progestagen, progesteron, rozrost endometrium, terapia hormonalna, zagnieżdżenie komórki jajowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lesiplus 3 mg + 0,02 mg
Lesiplus to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający drospirenon 3 mg oraz etynyloestradiol 0,02 mg, klasyfikowany w grupie ATC G03AA12. Jego skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie wskaźnik Pearl’a dla niepowodzenia metody wyniósł 0,41 (górna 95% granica ufności: 0,85), a całkowity wskaźnik Pearl’a, uwzględniający błąd pacjenta, 0,80 (górna 95% granica ufności: 1,30). Preparat stosowany jest w schemacie 24-dniowym, który wykazał lepszą supresję owulacji i rozwoju pęcherzyków jajnikowych w porównaniu do standardowego schematu 21-dniowego, co potwierdzono w badaniu trzech cykli miesiączkowych. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników powróciła do poziomu sprzed leczenia. Drospirenon wykazuje właściwości przeciwandrogenne i przeciwmineralokortykosteroidowe, bez działania estrogennego czy glikokortykosteroidowego, co czyni jego profil farmakologiczny korzystnym i zbliżonym do naturalnego progesteronu.
doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, drospirenon i etynyloestradiol, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, pęcherzyki jajnikowe, progestagen, progestageny i estrogeny, progesteron, skala ISGA, trądzik pospolity, wskaźnik Pearla, zmiany niezapalne, zmiany trądzikowe, zmiany zapalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Femoston mini 0,5 mg + 2,5 mg
Femoston mini to preparat hormonalny zawierający 0,5 mg estradiolu (estradiol półwodny) oraz 2,5 mg dydrogesteronu, należący do grupy progestagenów i estrogenów w skojarzeniu (kod ATC: G03FA14). Estradiol, będący syntetycznym 17ß-estradiolem identycznym z endogennym hormonem, uzupełnia niedobory estrogenów u kobiet w okresie pomenopauzalnym, co skutecznie łagodzi objawy menopauzy. Dydrogesteron, aktywny doustnie progestagen, równoważy działanie estrogenów, zapobiegając rozrostowi endometrium i zmniejszając ryzyko raka endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Kliniczne badania wykazały szybkie i utrzymujące się działanie terapeutyczne, szczególnie w redukcji umiarkowanych i ciężkich uderzeń gorąca, z istotnym statystycznie efektem już po 4 tygodniach oraz dalszą poprawą do 13 tygodnia terapii.
17ß-estradiol, amenorrhea, dydrogesteron, działanie synergistyczne, endogenny ludzki estradiol, estradiol, hormon płciowy, modulator układu płciowego, nieregularne krwawienie, objawy menopauzalne, okres pomenopauzalny, progestagen, progestagen i estrogen, progesteron, rak endometrium, rozrost endometrium, terapia hormonalna, uderzenie gorąca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Provera 5 mg
Medroksyprogesteron octan, substancja czynna leku Provera w dawkach 5 mg i 10 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym laktozę jednowodną), ciąża lub podejrzenie ciąży, krwawienia z dróg rodnych lub moczowych o nieustalonej etiologii, choroba zakrzepowa żył, udar mózgu w wywiadzie, ciężka niewydolność wątroby, rozpoznanie lub podejrzenie nowotworu złośliwego piersi lub narządu rodnego oraz poronienie zatrzymane. Stosowanie leku w tych sytuacjach może prowadzić do poważnych powikłań, w tym ryzyka zakrzepowo-zatorowego, niekorzystnego wpływu na płód oraz progresji nowotworów hormonozależnych.
choroba zakrzepowa żył, cukrzyca, depresja, hiperlipidemia, incydent sercowo-naczyniowy, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z dróg rodnych, laktoza jednowodna, medroksyprogesteron octan, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, nowotwór złośliwy piersi, otyłość, poronienie zatrzymane, progestagen, udar mózgu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Lewonorgestrel – Dawkowanie i sposób podawania
Lekarz powinien zwrócić uwagę na różnorodność dawkowania lewonorgestrelu w zależności od formy farmaceutycznej i wskazań klinicznych. W antykoncepcji awaryjnej stosuje się jednorazową dawkę 1,5 mg (1500 μg) jak najszybciej, najlepiej w ciągu 12 godzin, nie później niż 72 godziny po stosunku, z koniecznością powtórzenia dawki w przypadku wymiotów w ciągu 3 godzin. U pacjentek przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe zaleca się podwójną dawkę 3 mg lub preferowanie wkładki miedzianej (Cu-IUD). W złożonych tabletkach antykoncepcyjnych lewonorgestrel występuje w dawkach od 50 μg do 150 μg, zwykle w połączeniu z etynyloestradiolem (20–40 μg), przy schematach 21 dni aktywnych i 7 dni przerwy lub placebo. W przypadku pominięcia tabletki, szczególnie przy opóźnieniu >12 godzin, konieczne jest stosowanie dodatkowej antykoncepcji lub zmiana schematu przyjmowania. Systemy domaciczne (IUS) zawierają od 13,5 mg do 52 mg lewonorgestrelu, uwalniając od 6 do 20 μg/24h, z czasem działania od 3 do 8 lat, stosowane zarówno w antykoncepcji, jak i leczeniu nadmiernych krwawień miesiączkowych. Systemy transdermalne (np. Fem 7 Combi) dostarczają 10 μg/24h lewonorgestrelu w fazie II terapii, stosowanej w cyklu 4-tygodniowym z wymianą co 7 dni.
antykoncepcja awaryjna, antykoncepcja postkoitalna, etynyloestradiol, hormonalna terapia zastępcza, inwolucja macicy, krwawienie z odstawienia, leki indukujące enzymy wątrobowe, lewonorgestrel, nadmierne krwawienie miesiączkowe, progestagen, rozszerzenie kanału szyjki macicy, system terapeutyczny domaciczny, system transdermalny, tabletki antykoncepcyjne, wkładka wewnątrzmaciczna z miedzią, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Wskazania do stosowania
Dienogest, syntetyczny progestagen o silnym działaniu progestagennym, znajduje zastosowanie w leczeniu endometriozy (monoterapia 2 mg), doustnej antykoncepcji (2 mg dienogestu w połączeniu z 0,02–0,03 mg etynyloestradiolu lub zmiennymi dawkami estradiolu walerianianu) oraz w hormonalnej terapii zastępczej (2 mg dienogestu z 1 mg estradiolu walerianianu). Monoterapia dienogestem (2 mg) jest wskazana wyłącznie w leczeniu endometriozy, natomiast preparaty złożone z etynyloestradiolem stosuje się także w leczeniu umiarkowanego trądziku u kobiet wymagających antykoncepcji, pod warunkiem nieskuteczności wcześniejszych terapii miejscowych lub doustnych antybiotyków. Preparat Qlaira, zawierający dienogest w dawkach 2 mg i 3 mg oraz estradiol walerianian, jest wskazany w antykoncepcji oraz leczeniu silnego krwawienia menstruacyjnego bez zmian organicznych.
antybiotykoterapia doustna, antykoncepcja doustna, czynnik ryzyka zakrzepowo-zatorowy, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, działanie progestagenne, endometrioza, estradiol walerianianu, etynyloestradiol, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie menstruacyjne, menopauza, niedobór estrogenu, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, przedłużone uwalnianie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tkanka endometrialna, trądzik, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Progesterone Besins
Progesterone Besins nie jest środkiem antykoncepcyjnym i należy to jasno zakomunikować pacjentce przed rozpoczęciem terapii. Terapia powinna być inicjowana po 15. dniu cyklu menstruacyjnego, aby uniknąć skrócenia cyklu lub krwawień. Pacjentki z historią zakrzepicy żylnej wymagają ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia, epizodów zakrzepowo-zatorowych lub ciężkich bólów głowy, leczenie należy natychmiast przerwać. Krwawienia z macicy wymagają wstrzymania terapii do czasu ustalenia przyczyny i oceny endometrium, a brak miesiączki podczas leczenia powinien skłonić do wykluczenia ciąży. Przed rozpoczęciem lub wznowieniem hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) konieczne jest zebranie pełnego wywiadu, badanie fizykalne oraz ocena przeciwwskazań.
badanie kontrolne, biopsja endometrium, błona śluzowa macicy, choroba zakrzepowo-zatorowa, cykl menstruacyjny, diplopia, epizod zakrzepowo-zatorowy, estrogen, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie maciczne, krwawienie międzymiesiączkowe, lecytyna sojowa, mammografia, pokrzywka, progestagen, progesteron, rozrost endometrium, terapia pomenopauzalna, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia wzroku, zakrzepica żylna, zmiany naczyniowe siatkówki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Azalia 75 mcg
Lek Azalia zawiera 75 mikrogramów dezogestrelu w postaci tabletek powlekanych i posiada szereg przeciwwskazań, które muszą być starannie zweryfikowane przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na dezogestrel lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (52,34 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentek z nietolerancją laktozy. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentek z aktywnymi zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi żył (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna) oraz u osób z ciężką chorobą wątroby, jeśli parametry czynnościowe nie powróciły do normy. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu dotyczącego tych schorzeń oraz monitorowanie funkcji wątroby podczas terapii.
ciężka choroba wątroby, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, hepatopatia, krwawienie z dróg rodnych, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, nowotwór hormonozależny, nowotwór piersi, parametry czynności wątroby, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, preparat hormonalny, progestagen, rak endometrium, rak jajnika, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe żył, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Estreva 1 mg/g,0,1%
Estreva to estrogenowy preparat w formie przezroczystego, bezzapachowego żelu zawierającego 1 mg estradiolu (jako 1,0325 mg estradiolu półwodnego) na gram żelu. Standardowa dawka wynosi 1,5 g żelu (3 porcje) raz dziennie, co odpowiada 1,5 mg estradiolu, z możliwością dostosowania dawki w zakresie od 0,5 g do 3 g żelu (0,5-3 mg estradiolu) w zależności od indywidualnych potrzeb pacjentki. Żel aplikuje się na czystą, suchą i nieuszkodzoną skórę brzucha, ud, ramion lub barków, unikając skóry piersi i błon śluzowych, z zachowaniem co najmniej 2-minutowego odstępu przed ubraniem się. Po aplikacji należy umyć ręce, a kontakt dzieci z miejscem aplikacji jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko ekspozycji na estradiol.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Depo-Provera 150 mg/ml
Depo-Provera to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca 150 mg/ml medroksyprogesteronu octanu, stosowana jako progestagen. Informacje dotyczące przedawkowania są ograniczone, jednak w przypadku nadmiernej dawki zaleca się leczenie objawowe i wspomagające, z uwzględnieniem monitorowania stanu klinicznego pacjenta. Objawy przedawkowania mogą wynikać z nadmiernego działania progestagennego, a także z reakcji na substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E 218) i propylu parahydroksybenzoesan (E 216). Nie wyszczególniono konkretnych symptomów, dlatego postępowanie terapeutyczne powinno być dostosowane do indywidualnych objawów i ich nasilenia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fem 7 Combi faza I: 50 mcg/24 h (1,5 mg); faza II: 50 mcg/24 h (1,5 mg) + 10 mcg/24 h (1,5 mg)
Produkt leczniczy Fem 7 Combi to system transdermalny zawierający estradiol półwodny oraz lewonorgestrel, stosowany w terapii hormonalnej. W fazie I system uwalnia 50 μg estradiolu na dobę z 1,5 mg estradiolu półwodnego, natomiast w fazie II dodatkowo uwalnia 10 μg lewonorgestrelu z 1,5 mg lewonorgestrelu. Powierzchnia czynna systemu wynosi 15 cm². Transdermalne podanie umożliwia uniknięcie efektu pierwszego przejścia w wątrobie, co pozwala na osiągnięcie fizjologicznych stężeń estradiolu w osoczu, porównywalnych z fazą folikularną cyklu menstruacyjnego. Maksymalne stężenie estradiolu (Cmax) wynosi 58-71 pg/ml, średnie 29-33 pg/ml, a minimalne 21 pg/ml, z szybkim początkiem działania już po 4 godzinach od aplikacji i utrzymaniem przez 7 dni. Po usunięciu systemu stężenie estradiolu wraca do wartości wyjściowych w ciągu 12-24 godzin.
albuminy, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, estradiol półwodny, Fem 7 Combi, globulina wiążąca hormony płciowe, lewonorgestrel, okres półtrwania, progestagen, stężenie estradiolu w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie średnie, system transdermalny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Femoston 2 mg estradiolu (tabletki ceglasto-czerwone), 2 mg estradiolu + 10 mg dydrogesteronu (tabletki żółte)
Femoston jest preparatem stosowanym w hormonalnej terapii zastępczej w schemacie sekwencyjnym, zawierającym 2 mg 17β-estradiolu (tabletki ceglastoczerwone) przez pierwsze 14 dni cyklu oraz 2 mg 17β-estradiolu i 10 mg dydrogesteronu (tabletki żółte) przez kolejne 14 dni, co daje 28-dniowy cykl leczenia. Lek podaje się doustnie, bez przerw między kolejnymi opakowaniami, a dawkowanie powinno być dostosowane do najmniejszej skutecznej dawki i możliwie najkrótszego czasu terapii, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. W przypadku zmiany preparatu z innej terapii hormonalnej, zaleca się zakończenie aktualnego 28-dniowego cyklu lub rozpoczęcie leczenia Femostonem w dowolnym dniu, w zależności od schematu poprzedniej terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Megestrolu octan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Megestrol octan, będący progestagenem, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenności i potencjalne uszkodzenia płodu, zwłaszcza w pierwszych czterech miesiącach ciąży. Ekspozycja wewnątrzmaciczna może prowadzić do nieprawidłowości narządów moczowo-płciowych, w tym podwojenia ryzyka spodziectwa u płodów męskich. Stosowanie leku może opóźniać spontaniczne poronienie poprzez rozkurczowe działanie na macicę. U pacjentek z historią zakrzepowego zapalenia żył konieczna jest szczególna ostrożność ze względu na ryzyko powikłań zakrzepowych. Nagłe odstawienie megestrolu wymaga monitorowania objawów takich jak niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, zawroty głowy i osłabienie.
benzoesan sodu, cukrzyca, feminizacja, glikemia, leczenie przeciwcukrzycowe, megestrol octan, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja fruktozy, nowotwór, poronienie nawykowe, powikłanie zakrzepowe, progestagen, spodziectwo, wirylizacja, zagrażające poronienie, zakrzepowe zapalenie żył, zawiesina doustna, zawrót głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Systen 50 50 mcg/24 h (3,2 mg)
Systen 50 to system transdermalny w postaci plastra, zawierający 3,2 mg estradiolu (forma półwodna), który uwalnia 50 µg estradiolu na dobę z powierzchni 16 cm². Preparat jest wskazany w hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) u kobiet po menopauzie z objawami niedoboru estrogenów, takimi jak zaburzenia naczynioruchowe (uderzenia gorąca) oraz atrofia narządów moczowo-płciowych. U pacjentek po histerektomii Systen 50 może być stosowany w monoterapii, natomiast u kobiet z zachowaną macicą konieczne jest łączenie estradiolu z progestagenem w celu minimalizacji ryzyka hiperplazji i raka endometrium. Ponadto, preparat znajduje zastosowanie w profilaktyce osteoporozy u kobiet z podwyższonym ryzykiem złamań, zwłaszcza gdy inne terapie są przeciwwskazane lub nietolerowane.
atrofia narządów moczowo-płciowych, bisfosfoniany, denosumab, dyspareunia, estradiol, gęstość mineralna kości, hiperplazja endometrium, histerektomia, hormonalna terapia zastępcza, infekcja dróg moczowych, osteoporoza pomenopauzalna, progestagen, rak endometrium, selektywne modulatory receptora estrogenowego, suchość pochwy, system transdermalny, uderzenia gorąca, zaburzenia naczynioruchowe, złamania osteoporotyczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Axia 0,02 mg + 3 mg
Produkt leczniczy Axia to tabletki powlekane zawierające dwie substancje czynne: 0,02 mg etynyloestradiolu (hormon estrogenowy) oraz 3 mg drospirenonu (progestagen). Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, okrągły kształt i średnicę 5,7 mm. W skład rdzenia tabletki wchodzi 44 mg laktozy jednowodnej jako wypełniacz, a także skrobia żelowana kukurydziana, powidon K-30, kroskarmeloza sodowa, polisorbat 80 oraz stearynian magnezu, które pełnią funkcje spoiwa, substancji rozsadzającej, emulgatora i substancji poślizgowej. Otoczka tabletki zawiera alkohol poliwinylowy, dwutlenek tytanu (E171), makrogol 3350, talk oraz barwniki: tlenek żelaza żółty, czerwony i czarny (E172), nadające różowy odcień i właściwości ochronne.
alkohol poliwinylowy, blister, drospirenon, dwutlenek tytanu, etynyloestradiol, hormon estrogenowy, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat, powidon, progestagen, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dienogest Stragen 2 mg
Dienogest Stragen w dawce 2 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia endometriozy, choroby charakteryzującej się obecnością tkanki endometrialnej poza jamą macicy, najczęściej w obrębie miednicy mniejszej. Substancja czynna, dienogest, wykazuje silne działanie antyproliferacyjne na komórki endometrium, co pozwala na farmakologiczne kontrolowanie objawów takich jak ból miednicy, dysmenorrhea oraz dyspareunia. Lek może być stosowany niezależnie od stopnia zaawansowania endometriozy, zarówno jako terapia pierwszego rzutu, jak i w przypadku nawrotów po leczeniu chirurgicznym lub nieskuteczności innych metod farmakologicznych. Zalecenia dotyczące stosowania Dienogestu Stragen obejmują pacjentki z klinicznie potwierdzoną endometriozą (na podstawie badań laparoskopowych, obrazowych lub wywiadu klinicznego) oraz obecnością objawów bólowych. Lek jest szczególnie wskazany u kobiet po nieskutecznym leczeniu chirurgicznym, u których inne metody farmakologiczne okazały się nieskuteczne lub nietolerowane, a także u tych preferujących leczenie farmakologiczne zamiast interwencji chirurgicznej. Tabletki zawierają 2 mg dienogestu i powinny być przyjmowane zgodnie z zaleceniami, z możliwością długotrwałej terapii dostosowanej indywidualnie do nasilenia objawów i odpowiedzi klinicznej pacjentki.
badanie laparoskopowe, ból miednicy, dienogest, dysmenorrhea, dyspareunia, działanie antyproliferacyjne, endometrioza, endometrium, leczenie farmakologiczne, leczenie operacyjne, miednica mniejsza, narządy płciowe, objawy bólowe, postępowanie chirurgiczne, progestagen, tabletka powlekana, terapia pierwszego rzutu, tkanka endometrialna, wyściółka macicy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ovulastan 0,15 mg + 0,02 mg
Ovulastan to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny w formie tabletek zawierających 0,15 mg dezogestrelu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, przeznaczony do doustnej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Przed przepisaniem leku konieczne jest przeprowadzenie indywidualnej oceny czynników ryzyka, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Preparat zawiera również 68,55 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne dla pacjentek z nietolerancją laktozy. Zalecenie stosowania Ovulastanu powinno być poprzedzone dokładnym wywiadem, pomiarem ciśnienia tętniczego oraz badaniem fizykalnym ukierunkowanym na przeciwwskazania do stosowania złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.
antykoncepcja doustna, antykoncepcja hormonalna, badanie fizykalne, ciśnienie tętnicze, dezogestrel, estrogen, etynyloestradiol, indywidualna ocena czynników ryzyka, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, preparat niskodawkowy, progestagen, przeciwwskazanie do stosowania, wywiad lekarski, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vagirux 0,01 mg
Vagirux to miejscowy preparat estrogenowy zawierający 10 μg estradiolu półwodnego w formie tabletek dopochwowych, przeznaczony do leczenia objawów pomenopauzalnych u kobiet zarówno z zachowaną, jak i usuniętą macicą. Terapia rozpoczyna się od fazy początkowej, w której podaje się 1 tabletkę (10 μg) raz dziennie przez 2 tygodnie, a następnie przechodzi do fazy podtrzymującej z dawkowaniem 1 tabletki dwa razy w tygodniu, zgodnie z zaleceniami lekarza. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykluczenie lub wyleczenie infekcji pochwy. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, a dodatkowe podawanie progestagenu nie jest wymagane ze względu na niską ogólnoustrojową ekspozycję na estrogeny.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Duphaston 10 mg
Dydrogesteron, substancja czynna leku Duphaston (kod ATC G03DB01), jest selektywnym progestagenem o wysokiej aktywności farmakologicznej po podaniu doustnym. Jego głównym mechanizmem działania jest indukcja przemiany wydzielniczej endometrium po ekspozycji na estrogeny, co zapobiega rozrostowi i potencjalnemu rozwojowi raka endometrium. W przeciwieństwie do innych progestagenów, dydrogesteron nie wykazuje działania estrogenowego, androgenowego, termogennego, anabolicznego ani kortykosteroidowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i stanowi istotną zaletę terapeutyczną. Produkt leczniczy Duphaston dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg dydrogesteronu, co jest dawką optymalną do uzyskania efektu farmakodynamicznego przy minimalnym ryzyku działań niepożądanych.
bolesne miesiączkowanie, dydrogesteron, dysmenorrhea, działanie anaboliczne, działanie androgenowe, działanie estrogenowe, działanie kortykosteroidowe, działanie progestagenne, działanie termogenne, hormon płciowy, modulator układu płciowego, niedobór endogennego progesteronu, nieprawidłowe krwawienie z macicy, nieregularny cykl miesiączkowy, pochodna pregnadienu, progestagen, proliferacja endometrium, przemiana wydzielnicza endometrium, rak endometrium, rozrost endometrium, tabletka powlekana, układ moczowo-płciowy, wirylizacja, zespół napięcia przedmiesiączkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zafrilla 2 mg
Dienogest, substancja czynna leku Zafrilla (2 mg tabletki), jest pochodną nortestosteronu o unikatowym profilu farmakodynamicznym, wykazującym działanie antyandrogenne (około 1/3 aktywności octanu cyproteronu) oraz silne działanie progestagenne in vivo, przy jednoczesnym braku aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej. Mechanizm działania dienogestu w endometriozie obejmuje hamowanie endogennej produkcji estradiolu, indukcję niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów, co prowadzi do decydualizacji i atrofi endometrium. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, po 3 miesiącach terapii dienogestem 2 mg odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (średnia redukcja 27,4 mm ± 22,9 vs placebo 15,1 mm; różnica D = 12,3 mm; 95% CI: 6,4–18,1; p<0,0001). Ponadto 37,3% pacjentek doświadczyło redukcji bólu o ≥50%, a 18,6% o ≥75% bez zwiększenia dawki leków przeciwbólowych, co potwierdza kliniczną skuteczność preparatu.
agonista GnRH, aktywność androgenna, atrofia endometrium, brak owulacji, decydualizacja, depresja, dienogest, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, endometrioza, endometrium, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, lek przeciwbólowy, modulator układu płciowego, niedokrwistość, octan cyproteronu, octan leuproreliny, parametry laboratoryjne, pochodna nortestosteronu, progestagen, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, środowisko endokrynne, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Megalia 40 mg/ml
Octan megestrolu, będący substancją czynną leku Megalia 40 mg/ml w formie zawiesiny doustnej, jest syntetycznym steroidem o silnych właściwościach progestagennych, antyestrogenowych oraz antygonadotropowych, klasyfikowanym w grupie leków przeciwnowotworowych i immunomodulujących (kod ATC: L02AB01). Mechanizm jego działania przeciwnowotworowego, szczególnie w raku piersi, prawdopodobnie opiera się na hamowaniu wydzielania gonadotropin przez przysadkę, co prowadzi do zahamowania owulacji. Lek ten jest stosowany w terapii hormonalnej nowotworów piersi i endometrium. Zawiesina Megalia zawiera zmikronizowany octan megestrolu o stężeniu 40 mg/ml, co zwiększa biodostępność substancji, a także substancje pomocnicze, w tym płynny maltitol (300 mg/ml), który składa się głównie z maltitolu, sorbitolu oraz uwodornionych oligo- i polisacharydów.
AIDS, biodostępność, choroba nowotworowa, działanie przeciwnowotworowe, gonadotropina, hamowanie owulacji, kacheksja, lek przeciwnowotworowy i immunomodulujący, maltitol, Megalia, nowotwór endometrium, nowotwór piersi, octan megestrolu, poprawa łaknienia, postać zmikronizowana, progestagen, przyrost masy ciała, rak hormonozależny, rak piersi, substancja pomocnicza, terapia hormonalna, utrata masy ciała, wyniszczenie organizmu, zawiesina doustna - Leksykon substancji czynnych
Noretysteron octan – Działania niepożądane
Noretysteronu octan, stosowany w złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w połączeniu z estrogenami, jest dostępny m.in. w systemie transdermalnym Systen Conti, uwalniającym 170 µg substancji na dobę. Dane kliniczne (n=165) wskazują na najczęstsze działania niepożądane, takie jak reakcje miejscowe (14,6%), ból głowy (7,9%), ból piersi (6,1%) oraz depresja (5,5%). Terapia skojarzona estrogen-progestagen, w tym noretysteronem octanem, wiąże się ze znacznym wzrostem ryzyka raka piersi (RR 1,8 po 10 latach, 20,8 dodatkowych przypadków na 1000 kobiet w wieku 50-59 lat z BMI 27), umiarkowanym wzrostem ryzyka raka jajnika (RR 1,43) oraz żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (RR 2,3, 5 dodatkowych przypadków na 1000 kobiet po 5 latach stosowania). Dodatek progestagenu chroni natomiast przed wzrostem ryzyka raka endometrium obserwowanym przy monoterapii estrogenowej. Ponadto, HTZ zwiększa ryzyko choroby niedokrwiennej serca u kobiet >60 lat oraz udaru niedokrwiennego (RR 1,3, 3 dodatkowe przypadki na 1000 kobiet w wieku 50-59 lat po 5 latach).
bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból piersi, bolesne miesiączkowanie, choroba niedokrwienna serca, chwiejność emocjonalna, depresja, drożdżyca, dysfagia, dyspepsja, hiperplazja endometrium, hormonalna terapia zastępcza, incydent mózgowo-naczyniowy, kamica żółciowa, kołatanie serca, krwawienie z macicy, miastenia, mięśniak macicy, migrena, nadciśnienie, noretysteronu octan, nudności, obfite miesiączkowanie, padaczka, parestezja, plamica naczyniowa, polip wewnątrzszyjkowy, progestagen, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, reakcja w miejscu podania, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skurcze macicy, system transdermalny, Systen Sequi, torbiel jajowodu, trądzik, udar niedokrwienny, włókniakogruczolak piersi, wymioty, wzdęcia, zaburzenia miesiączkowania, zakrzepica, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna, żylaki, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escapelle tabletka 1500 mikrogramów 1500 mcg
Lewonorgestrel zawarty w tabletce Escapelle (1500 µg) charakteryzuje się niemal całkowitym i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością bliską 100%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wynosi około 18,5 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach. Lewonorgestrel wiąże się głównie z albuminami i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), z czego około 65% jest związane z SHBG, a jedynie 1,5% występuje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 26 godzin, a metabolity są wydalane równomiernie z moczem i kałem. Przenikanie lewonorgestrelu do mleka matki jest minimalne (około 0,1% dawki).
albuminy, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, frakcja niezwiązana, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, karmienie piersią, kwas glukuronowy, lewonorgestrel, okres półtrwania, otyłość, pole pod krzywą stężenia, progestagen, stężenie lewonorgestrelu, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dienogest Stragen 2 mg
Dienogest Stragen (tabletki powlekane 2 mg) jest progestagenem stosowanym w terapii, jednak jego użycie jest ściśle przeciwwskazane u pacjentek z aktywną żylno-zakrzepową chorobą zakrzepowo-zatorową (w tym zakrzepicą żył głębokich i zatorowością płucną), chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, choroba niedokrwienna serca), cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi, ciężkimi chorobami wątroby, nowotworami wątroby (łagodnymi i złośliwymi), hormonozależnymi nowotworami złośliwymi, niediagnostykowanym krwawieniem z dróg rodnych oraz nadwrażliwością na dienogest lub substancje pomocnicze. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych stanów w trakcie terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie odpowiedniej diagnostyki oraz terapii alternatywnej.
Przed rozpoczęciem leczenia dienogestem lekarz powinien dokładnie ocenić czynniki ryzyka, zwłaszcza u pacjentek z predyspozycjami do chorób zakrzepowo-zatorowych, schorzeniami układu sercowo-naczyniowego oraz zaburzeniami czynności wątroby, nawet jeśli nie stanowią one bezwzględnych przeciwwskazań. W trakcie terapii zaleca się systematyczne monitorowanie stanu klinicznego pacjentki, aby ocenić stosunek korzyści do ryzyka i zapobiec potencjalnym powikłaniom. W przypadku pojawienia się nowych przeciwwskazań lub niepokojących objawów, leczenie należy przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie diagnostyczno-terapeutyczne.
angiopatia cukrzycowa, choroba niedokrwienna serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba zakrzepowo-zatorowa, ciężka choroba wątroby, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, dienogest, działanie niepożądane, krwawienie z dróg rodnych, nadwrażliwość na lek, nowotwór hormonozależny, nowotwór wątroby, parametry czynności wątroby, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, stan zakrzepowo-zatorowy, substancja czynna, udar naczyniowy mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Megestrol – Wskazania do stosowania
Octan megestrolu, dostępny w postaci zawiesiny doustnej Megace o stężeniu 40 mg/ml, jest wskazany do leczenia anoreksji i utraty masy ciała w przebiegu chorób nowotworowych oraz zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS). Substancja ta działa jako progestagen, stymulując apetyt i poprawiając łaknienie, co przeciwdziała wyniszczeniu organizmu, charakterystycznemu dla kacheksji nowotworowej oraz zespołu wyniszczenia w AIDS. Terapia ma na celu zahamowanie utraty masy ciała oraz stymulację jej przyrostu, co może poprawić stan ogólny pacjenta, jakość życia oraz efektywność leczenia przeciwnowotworowego i antyretrowirusowego.
anoreksja nowotworowa, choroba nowotworowa, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka i farmakodynamika, kacheksja nowotworowa, leczenie antyretrowirusowe, megestrol zmikronizowany, octan megestrolu, progestagen, wyniszczenie organizmu, zaburzenie krzepnięcia, zakażenie oportunistyczne, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zawiesina doustna, zespół nabytego niedoboru odporności, zespół wyniszczenia - Leksykon substancji czynnych
Noretysteron octan – Dawkowanie i sposób podawania
Noretysteron octan, stosowany w systemie transdermalnym Systen Conti, jest integralnym składnikiem ciągłej sekwencyjnej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) w połączeniu z estradiolem (3,2 mg w plastrze). Każdy plaster o powierzchni 16 cm² uwalnia 170 μg noretysteronu octanu na dobę. Terapia obejmuje sekwencyjne stosowanie 4 plastrów Systen 50 (estradiol) przez 2 tygodnie, a następnie 4 plastrów Systen Conti (estradiol + noretysteron octan) przez kolejne 2 tygodnie, bez przerw między cyklami. Plastry aplikowane są na skórę tułowia poniżej talii, dwa razy w tygodniu (co 3-4 dni), z zachowaniem rotacji miejsc aplikacji i unikaniem skóry uszkodzonej, podrażnionej oraz okolic piersi i talii. Nieprzestrzeganie schematu dawkowania i kolejności może prowadzić do nieregularnych krwawień i plamień śródcyklicznych, a krwawienie z odstawienia pojawia się zwykle po rozpoczęciu fazy progestagenowej (Systen Conti).
estradiol, estrogen, faza estrogenowo-progestagenowa, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, nieregularne krwawienie, noretysteron octan, objawy pomenopauzalne, plamienie, plaster, progestagen, system transdermalny, Systen Conti, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dessette mono 75 mcg
Produkt leczniczy Dessette mono zawiera dezogestrel w dawce 75 µg w każdej tabletce powlekanej, będący syntetycznym progestagenem stosowanym w antykoncepcji hormonalnej. Tabletki mają charakterystyczny, biały, obustronnie wypukły kształt z wytłoczeniem, co ułatwia ich identyfikację. W składzie pomocniczym rdzenia znajduje się m.in. laktoza jednowodna w ilości 47,37 mg, co jest istotne klinicznie u pacjentek z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. skrobia kukurydziana, maltodekstryna, karboksymetyloskrobia sodowa, hypromeloza, kwas stearynowy, celuloza mikrokrystaliczna oraz all-rac-α-tokoferol jako przeciwutleniacz. Otoczka tabletki zawiera hypromelozę, laktozę jednowodną, tytanu dwutlenek (E 171), kwas stearynowy, makrogol 4000, celulozę mikrokrystaliczną oraz sodu cytrynian jako stabilizator pH.
antykoncepcja hormonalna, blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dezogestrel, dwutlenek tytanu, film polimerowy, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, otoczka tabletki, polimer celulozowy, progestagen, przeciwutleniacz, rdzeń tabletki, saszetka PET/Aluminium/PE, środek rozsadzający, środek wiążący, stabilizator pH, substancja plastyfikująca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tokoferol, witamina E, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lutenyl 5 mg
Octan nomegestrolu w dawce 5 mg (Lutenyl) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Pomimo ograniczonych danych klinicznych dotyczących ekspozycji na lek w czasie ciąży, nie zaobserwowano działań teratogennych ani toksycznych u płodu przy przypadkowym stosowaniu terapeutycznych dawek progestagenu i estrogenów. W trakcie konsultacji należy podkreślić konieczność wykluczenia ciąży przed rozpoczęciem terapii oraz stosowania skutecznej antykoncepcji podczas leczenia. W przypadku podejrzenia ciąży, pacjentka powinna natychmiast przerwać przyjmowanie leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anastrozole Eugia 1 mg
Anastrozol, będący niesteroidowym, wysoce selektywnym inhibitorem aromatazy (kod ATC: L02B G03), jest stosowany głównie w terapii raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania polega na hamowaniu aromatyzacji androstendionu do estronu, co skutkuje redukcją stężenia estradiolu o ponad 80% przy dawce 1 mg/dobę. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych hormonalnych. Ponadto, nawet dawki do 10 mg/dobę nie wpływają na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu, eliminując potrzebę suplementacji kortykosteroidami podczas terapii.
ACTH, androstendion, estradiol, estrogen, inhibitor aromatazy, kompleks enzymatyczny aromatazy, kortykosteroidy, kortyzol i aldosteron, leczenie uzupełniające, megestrol, nawrót guza, niesteroidowy inhibitor aromatazy, odpowiedź guza, progestagen, progresja choroby, przerzutowy rak piersi, przeżycie wolne od choroby, receptory hormonów płciowych, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aridya 2 mg
Dienogest, będący syntetyczną pochodną nortestosteronu o dawce 2 mg (lek Aridya), wykazuje silne działanie progestagenne oraz właściwości przeciwandrogenne, przy minimalnej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej in vivo. Mechanizm działania opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe. Terapia dienogestem indukuje dwufazowe zmiany w tkance endometrialnej: początkową decidualizację, a następnie atrofię ognisk endometriozy. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, po 3 miesiącach stosowania dienogestu zaobserwowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu o średnio 27,4 mm na wizualnej skali analogowej (0-100 mm) oraz znaczący odsetek pacjentek (37,3%) z redukcją bólu o co najmniej 50% bez zwiększonego stosowania leków przeciwbólowych.
agonista GnRH, aktywność androgenna, anowulacja, atrofia endometrium, decydualizacja, dienogest, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium ektopowe, endometrium eutopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, hemoglobina glikowana, niedokrwistość, octan cyproteronu, octan leuproreliny, odcinek lędźwiowy kręgosłupa, parametry biochemiczne, parametry hematologiczne, pochodna nortestosteronu, profil farmakologiczny, profil lipidowy, progestagen, receptor progesteronowy, wizualna skala analogowa, właściwość przeciwandrogenna, współczynnik hazardu - Leksykon leków
Interakcje leku – Sugammadex Zentiva 100 mg/ml
Profil interakcji sugammadeksu opiera się na mechanizmach wyparcia i wychwytu leków, co może prowadzić do nawrotu blokady nerwowo-mięśniowej lub zmniejszenia skuteczności innych terapii. Wyparcie rokuronium lub wekuronium z kompleksu z sugammadeksem może nastąpić po podaniu toremifenu (wysokie powinowactwo, ryzyko nawrotu blokady, konieczne monitorowanie przez co najmniej 15 minut) oraz dożylnego kwasu fusydowego (umiarkowane ryzyko wydłużenia czasu powrotu stosunku T4/T1 do 0,9). Sugammadeks w dawce 4 mg/kg mc. zmniejsza ekspozycję na progestageny o 34% (AUC), co odpowiada pominięciu dawki doustnego środka antykoncepcyjnego i wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji przez 7 dni przy preparatach nieodoustnych. Ponadto, sugammadeks może krótkotrwale wydłużać aPTT (do 22%) i PT (INR do 22%) po dawkach do 16 mg/kg mc., co jest istotne przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K, heparyn i nowych doustnych antykoagulantów.
antagonista witaminy K, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, hormonalny lek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas fusydowy, lek anestetyczny, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, progestagen, rywaroksaban i dabigatran, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, stosunek T4/T1, sugammadeks, toremifen, wentylacja mechaniczna, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Endovelle
Produkt leczniczy Endovelle zawiera dienogest w dawce 2 mg i jest preparatem wyłącznie progestagenowym. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza u pacjentek z chorobami lub czynnikami ryzyka, takimi jak gruczolistość czy mięśniaki macicy, które mogą powodować nasilenie krwawień, prowadzące do niedokrwistości. Zmiany w profilu krwawienia menstruacyjnego są powszechne i obejmują modyfikacje częstości, regularności oraz nasilenia krwawień. U pacjentek z nadciśnieniem tętniczym stosowanie preparatu może nieznacznie zwiększać ryzyko udaru mózgu. Dane epidemiologiczne wskazują na nieznacznie podwyższone ryzyko względne (RR = 1,24) rozwoju raka piersi u kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne, zwłaszcza estrogenowo-progestagenowe, z ryzykiem stopniowo zanikaącym w ciągu 10 lat po zaprzestaniu terapii.
depresja, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, gęstość mineralna kości, gruczolistość macicy, krwawienie z macicy, mięśniak macicy, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, preparat estrogenowo-progestagenowy, progestagen, rak piersi, udar mózgu, zaburzenie krążenia krwi, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Systen Sequi 1. Systen 50: 3,2 mg, 2. Systen Conti: 3,2 mg + 11,2 mg
Produkt leczniczy Systen Sequi, składający się z systemów transdermalnych zawierających estradiol (Systen 50) oraz kombinację estradiolu i noretysteronu octanu (Systen Conti), jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. W przypadku ciąży konieczne jest natychmiastowe zaprzestanie stosowania leku oraz wdrożenie odpowiedniego monitoringu. Pomimo braku jednoznacznych dowodów na teratogenność przy niezamierzonej ekspozycji na noretysteron w dawce 170 µg/dobę, istnieje ryzyko maskulinizacji płodów żeńskich przy dawkach przekraczających standardowe stosowane w HTZ. Lekarz powinien dokładnie poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o przeciwwskazaniach w okresie laktacji, gdzie terapia wymaga wcześniejszego zakończenia karmienia piersią lub rozważenia alternatywnych metod leczenia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Marvelon 0,15 mg + 0,03 mg
Marvelon to złożony preparat hormonalny z grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA09), zawierający 0,15 mg dezogestrelu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu. Jego główny mechanizm działania antykoncepcyjnego opiera się na hamowaniu owulacji, zagęszczeniu śluzu szyjkowego oraz zmianach w endometrium, co skutecznie zapobiega zapłodnieniu i implantacji. Dodatkowo, stosowanie Marvelonu wpływa korzystnie na regulację cyklu miesiączkowego, redukcję bólu menstruacyjnego oraz zmniejszenie obfitości krwawień, co może ograniczać ryzyko niedokrwistości z niedoboru żelaza. Preparat dostępny jest w formie okrągłych tabletek o średnicy 6 mm, z oznaczeniami kod 5 poniżej TR oraz napisem Organon*.
Badania kliniczne wskazują, że preparaty z wyższą dawką etynyloestradiolu (0,05 mg) mogą zmniejszać ryzyko wystąpienia włóknisto-torbielowatych guzów piersi, torbieli jajników, zapalenia narządów miednicy mniejszej, ciąży pozamacicznej oraz nowotworów endometrium i jajnika. Jednak brak jest jednoznacznych dowodów na podobne korzyści przy stosowaniu Marvelonu z niższą dawką 0,03 mg etynyloestradiolu. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentek poniżej 18. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie. Tabletki zawierają również laktozę jednowodną (< 80 mg), co należy uwzględnić u pacjentek z nietolerancją tego składnika.
ból menstruacyjny, ciąża pozamaciczna, dezogestrel, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormonalny środek antykoncepcyjny, kontrola urodzeń, krwawienie miesiączkowe, laktoza jednowodna, niedokrwistość z niedoboru żelaza, progestagen, rak endometrium, rak jajnika, regulacja cyklu miesiączkowego, śluz szyjkowy, torbiel jajnika, włóknisto-torbielowaty guz piersi, zapalenie narządów miednicy mniejszej, złożony środek antykoncepcyjny - Leksykon chorób i schorzeń
Wrodzona niewydolność jajników – Leczenie
Wrodzona niewydolność jajników (POI) to stan charakteryzujący się utratą funkcji jajników przed 40. rokiem życia, prowadzący do niedoboru estrogenów, zaburzeń miesiączkowania i niepłodności. Podstawą leczenia jest długoterminowa terapia hormonalna (HT), mająca na celu zastąpienie hormonów na poziomie fizjologicznym dla kobiet w wieku rozrodczym, z dawkami estradiolu dostosowanymi do zakresu 200-400 pmol/l. Terapia obejmuje estrogeny (doustnie lub przezskórnie) oraz progestageny u kobiet z zachowaną macicą, aby zapobiec rozrostowi endometrium. Zalecane dawki to np. 1-2 mg doustnego estradiolu z 2,5-5 mg medroksyprogesteronu lub 100 µg estradiolu w plastrach z 100 mg mikronizowanego progesteronu dziennie. Terapia hormonalna łagodzi objawy niedoboru estrogenów, zapobiega osteoporozie (wspierana suplementacją wapnia 1200-1500 mg i witaminy D 800-1000 IU dziennie) oraz zmniejsza ryzyko chorób sercowo-naczyniowych. Miejscowe preparaty estrogenowe stosuje się w przypadku urogenitalnych objawów, takich jak suchość pochwy. Kompleksowa opieka obejmuje także wsparcie psychologiczne i modyfikację stylu życia.
atrofia urogenitalna, choroba sercowo-naczyniowa, dehydroepiandrosteron, doustne środki antykoncepcyjne, drugorzędowe cechy płciowe, dyspareunia, estradiol, hirsutyzm, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, medroksyprogesteron, menopauza, mikronizowany progesteron, niedobór estrogenów, niepłodność, osocze bogatopłytkowe, osteoporoza, pierwotna niewydolność jajników, progestagen, rak endometrium, suchość pochwy, systemowa terapia hormonalna, terapia egzosomami, terapia hormonalna, terapia komórkami macierzystymi, testosteron, trądzik, uderzenia gorąca, wrodzona niewydolność jajników, zaburzenie miesiączkowania, zapłodnienie in vitro, złamanie osteoporotyczne