Właściwości farmakodynamiczne
Octan megestrolu

Właściwości farmakodynamiczne octanu megestrolu

Octan megestrolu jest syntetycznym steroidem o silnych właściwościach progestagennych, antyestrogenowych oraz antygonadotropowych. Działa hamująco na owulację i od wielu lat znajduje zastosowanie jako środek przeciwnowotworowy w leczeniu nowotworów piersi i endometrium.¹

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Octan megestrolu, składnik aktywny preparatu Megalia (40 mg/ml, zawiesina doustna), należy do następującej grupy farmakoterapeutycznej:²

• Leki przeciwnowotworowe i immunomodulujące
• Leki stosowane w terapii hormonalnej
• Hormony i ich pochodne
• Progestageny
• Megestrol

³

Kod ATC dla octanu megestrolu to L02AB01.⁴

Mechanizm działania

Mechanizm działania przeciwnowotworowego octanu megestrolu w raku piersi nie został w pełni wyjaśniony. Podobnie nie jest całkowicie poznany mechanizm jego działania w anoreksji i kacheksji. Przypuszcza się, że może on polegać na hamowaniu produkcji gonadotropin przez przysadkę mózgową.⁵

Wpływ na masę ciała

Istotną właściwością farmakodynamiczną octanu megestrolu jest jego wpływ na masę ciała. Obserwowany przyrost masy ciała po leczeniu tym związkiem wiąże się z następującymi efektami:⁶

• Poprawa łaknienia
• Zwiększenie masy tkanki tłuszczowej
• Zwiększenie masy mięśniowej

⁷

Zastosowanie kliniczne

Ze względu na opisane powyżej właściwości farmakodynamiczne, octan megestrolu znalazł zastosowanie w następujących stanach klinicznych:⁸

• Leczenie nowotworów piersi
• Leczenie nowotworów endometrium
• Leczenie anoreksji (braku łaknienia) w chorobie nowotworowej
• Leczenie utraty masy ciała w chorobie nowotworowej
• Leczenie anoreksji i kacheksji (wyniszczenia) w przebiegu AIDS

⁹

Działanie hormonalne

Działanie octanu megestrolu obejmuje złożone efekty hormonalne:¹⁰

• Działanie progestagenne – wykazuje silne powinowactwo do receptorów progesteronowych
• Działanie antyestrogenowe – przeciwdziała efektom estrogenów, co może tłumaczyć jego skuteczność w leczeniu nowotworów hormonozależnych
• Działanie antygonadotropowe – hamuje wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową
• Hamowanie owulacji – efekt wynikający z powyższych właściwości hormonalnych

¹¹

Preparat Megalia zawiera zmikronizowany octan megestrolu w stężeniu 40 mg/ml w postaci zawiesiny doustnej, co zapewnia odpowiednią biodostępność substancji czynnej i ułatwia jej stosowanie u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek.¹²