Właściwości farmakodynamiczne leku Climara-50

Climara-50 jest systemem transdermalnym zawierającym estradiol, który należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych i półsyntetycznych estrogenów (produkty proste, kod ATC: G03CA03). System transdermalny o powierzchni 12,5 cm² zawiera 3,8 mg estradiolu, co odpowiada 3,9 mg estradiolu półwodnego, uwalniając 50 mikrogramów estradiolu w ciągu 24 godzin.¹

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne

Preparat Climara-50 zawiera syntetyczny 17β-estradiol, który pod względem chemicznym i biologicznym jest identyczny z endogennym estradiolem ludzkim. Jego głównym zadaniem jest zastępowanie zanikającej produkcji estrogenów u kobiet po menopauzie, co prowadzi do łagodzenia objawów menopauzalnych. Dodatkowo estrogeny zawarte w preparacie zapobiegają utracie masy kostnej, która występuje po menopauzie lub po chirurgicznym usunięciu jajników.²

Skuteczność kliniczna w łagodzeniu objawów menopauzy

Badania kliniczne wykazały, że ustąpienie typowych objawów menopauzalnych następuje stosunkowo szybko – już w trakcie pierwszych kilku tygodni terapii preparatem Climara-50.³

Skuteczność w zapobieganiu osteoporozie

Niedobór estrogenów w okresie menopauzy wiąże się ze zwiększonym obrotem kostnym i postępującą utratą masy kostnej. Efekt działania estrogenów na gęstość tkanki kostnej jest zależny od zastosowanej dawki. Warto jednak zaznaczyć, że w badaniach klinicznych nie wykazano znacząco większej skuteczności wyższych dawek estrogenów w zapobieganiu osteoporozie pomenopauzalnej w porównaniu do dawki zawartej w produkcie Climara-50. Efekt ochronny utrzymuje się tak długo, jak długo kontynuowana jest terapia. Po zaprzestaniu hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), utrata masy kostnej postępuje w tempie podobnym do obserwowanego u kobiet, które nigdy nie stosowały HTZ.⁴

Wyniki z badania WHI (Women’s Health Initiative) oraz metaanalizy innych badań klinicznych potwierdzają, że aktualne stosowanie u ogólnie zdrowych kobiet estrogenowej HTZ, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z progestagenem, zmniejsza ryzyko złamań osteoporotycznych kości biodrowej, kręgosłupa oraz innych kości. HTZ może również chronić przed złamaniami kobiety z małą gęstością kości i/lub rozpoznaną osteoporozą, chociaż dane w tym zakresie są ograniczone.⁵

Dane z badań klinicznych Climara

W celu oceny skuteczności produktu Climara w zapobieganiu osteoporozie przeprowadzono dwa kluczowe badania kliniczne – jedno w Stanach Zjednoczonych i drugie w Europie.⁶

W przypadku preparatu Climara-50, po dwóch latach leczenia zaobserwowano istotne zwiększenie gęstości mineralnej tkanki kostnej (BMD) kręgosłupa lędźwiowego:

• W badaniu europejskim: wzrost o 6,91% (4,90-8,91; przedział ufności 95% CI)⁷
• W badaniu amerykańskim: wzrost o 4,09% (2,01-6,17; przedział ufności 95% CI)⁸

W badaniu amerykańskim dodatkowo analizowano wskaźnik odpowiedzi na leczenie. Ustalono, że u 94% kobiet BMD kręgosłupa lędźwiowego utrzymała się na stałym poziomie lub uległa zwiększeniu.⁹

Climara-50 wykazuje również pozytywny wpływ na gęstość mineralną tkanki kostnej szyjki kości udowej. Po dwuletniej terapii zaobserwowano:

• W badaniu europejskim: wzrost BMD o 5,73% (4,25-7,21; przedział ufności 95% CI)¹⁰
• W badaniu amerykańskim: wzrost BMD o 1,61% (0,09-3,13; przedział ufności 95% CI)¹¹

W badaniu amerykańskim dodatkowo oceniano wskaźnik odpowiedzi na leczenie w zakresie szyjki kości udowej. Stwierdzono, że u 78% kobiet BMD szyjki kości udowej utrzymała się na stałym poziomie lub uległa zwiększeniu.¹²