metabolit
Metabolit to każdy produkt powstający w wyniku przemian metabolicznych (metabolizmu) zachodzących w organizmie. Metabolity są wynikiem biochemicznych reakcji rozkładu substancji (katabolizmu) lub syntezy związków (anabolizmu) w komórkach.
W diagnostyce medycznej oznaczanie metabolitów ma kluczowe znaczenie. Badanie poziomów metabolitów w płynach ustrojowych (krew, mocz, płyn mózgowo-rdzeniowy) dostarcza informacji o stanie zdrowia pacjenta, funkcjonowaniu narządów i obecności chorób metabolicznych. Przykładowo, podwyższony poziom glukozy we krwi może wskazywać na cukrzycę, a obecność określonych metabolitów w moczu może świadczyć o chorobach wątroby czy nerek.
Metabolity dzielimy na pierwotne (powstające bezpośrednio w szlakach metabolicznych) i wtórne (będące wynikiem dalszych przemian). W farmakologii szczególnie istotne są metabolity leków, które mogą wykazywać działanie farmakologiczne (metabolity aktywne) lub być nieaktywne. Wiedza o metabolitach leków jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania, przewidywaniu interakcji lekowych i dostosowywaniu terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cisatracurium Accord 2 mg/ml
Produkt leczniczy Cisatracurium Accord (2 mg/ml, 5 mg/ml) jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz niekompletne wyniki badań na modelach zwierzęcych dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu oraz rozwój pourodzeniowy. W przypadku konieczności zastosowania środka zwiotczającego mięśnie u kobiet ciężarnych, zaleca się rozważenie alternatywnych leków o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. Brak jest również danych dotyczących wpływu cisatrakurium na płodność u ludzi, co uniemożliwia ocenę potencjalnego ryzyka zaburzeń reprodukcyjnych u obu płci.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paclitaxel Kabi 6 mg/ml
Paklitaksel, podawany dożylnie w dawkach 135 mg/m² i 175 mg/m² w infuzji trwającej 3 lub 24 godziny, wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu z okresem półtrwania fazy eliminacji od 3 do 52,7 godzin. Klirens całkowity mieści się w zakresie 11,6-24 l/godz./m², przy czym obserwuje się nieliniową farmakokinetykę – wzrost dawki o 30% skutkuje wzrostem Cmax o 75% i AUC-∞ o 81%. Objętość dystrybucji jest znaczna (198-688 l/m²), co wskazuje na intensywną dystrybucję pozanaczyniową i wysokie wiązanie z białkami osocza (89-98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C8 i CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z żółcią; wydalanie nerkowe jest ograniczone (1,3-12,6% dawki w postaci niezmienionej). U pacjentów hemodializowanych farmakokinetyka paklitakselu pozostaje w granicach wartości obserwowanych u osób z prawidłową czynnością nerek.
cytochrom P450, dystrybucja leku, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, mięsak Kaposiego, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, pole pod krzywą stężenia, różnice osobnicze, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zulbex 10 mg
Rabeprazol sodowy, substancja czynna leku Zulbex, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny typowy dla inhibitorów pompy protonowej. Po podaniu doustnym w dawce 20 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po około 3,5 godziny, a biodostępność wynosi około 52%, co jest wynikiem przedukładowego metabolizmu. Wchłanianie rabeprazolu nie zależy od przyjmowania pokarmu ani pory podania, co ułatwia stosowanie kliniczne. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz metabolizowany jest głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, przy czym nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji CYP3A4 in vitro. Metabolity rabeprazolu, w tym tioeter (M1) i kwas karboksylowy (M6), są wydalane głównie z moczem, a okres półtrwania u zdrowych osób wynosi średnio około 1 godziny. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, hemodializa podtrzymująca, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas karboksylowy, kwas żołądkowy, metabolit, odpowiedź farmakodynamiczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH żołądka, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm CYP2C19, przewlekła niewydolność wątroby, rabeprazol sodowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, sulfon, tabletka dojelitowa, tioeter, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer CYP2C19 - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopidix 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa klopidogrelu przeprowadzone na szczurach, pawianach, myszach i królikach wykazały, że dawki ≥25-krotnie przekraczające standardową dawkę kliniczną 75 mg/dobę indukowały zmiany hepatotoksyczne, związane z wpływem na enzymy wątrobowe metabolizujące lek. W dawkach terapeutycznych u ludzi nie zaobserwowano wpływu na enzymy wątrobowe, co wskazuje na odpowiedni margines bezpieczeństwa. Wysokie dawki klopidogrelu powodowały również zapalenie i nadżerki błony śluzowej żołądka oraz wymioty, co wymaga monitorowania objawów ze strony przewodu pokarmowego. Długoterminowe badania na myszach (78 tygodni) i szczurach (104 tygodnie) w dawkach do 77 mg/kg/dobę nie wykazały działania rakotwórczego, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak potencjału mutagennego leku.
badanie farmakokinetyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, enzym metabolizujący, enzym wątrobowy, genotoksyczność, hepatotoksyczność, klopidogrel, laktacja, margines bezpieczeństwa, metabolit, metabolizm leku, nadżerka błony śluzowej, potencjał genotoksyczny, przewód pokarmowy, toksyczność wątrobowa, tolerancja żołądkowa, wada rozwojowa, zapalenie błony śluzowej żołądka, znakowanie radioaktywne, związek macierzysty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rymphysia 500 mg
Produkt leczniczy Rymphysia, zawierający ludzki inhibitor alfa1-proteinazy w dawkach 500 mg lub 1000 mg, nie posiada danych z kontrolowanych badań klinicznych ani badań na modelach zwierzęcych dotyczących wpływu na płodność, przebieg ciąży oraz przenikanie do mleka kobiecego. Pomimo braku bezpośrednich dowodów, ryzyko szkodliwego działania na płód jest oceniane jako mało prawdopodobne ze względu na endogenny charakter białka. Stosowanie leku u kobiet ciężarnych wymaga jednak indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka oraz zachowania szczególnej ostrożności.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum Forte 400 mg
Ibuprofen zawarty w produkcie Ibum Forte w dawce 400 mg w kapsułkach miękkich charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co jest istotne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Biotransformacja ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity eliminowane przez nerki wraz z niezmienioną formą leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godziny, co klasyfikuje ibuprofen jako niesteroidowy lek przeciwzapalny o krótkim czasie działania. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, takie jak sorbitol ciekły (125,72 mg/kapsułkę) oraz potas (41,81 mg/kapsułkę), które mogą mieć znaczenie u pacjentów z chorobami metabolicznymi i układu sercowo-naczyniowego.
białka osocza, biotransformacja leku, eliminacja nerkowa, Ibum Forte, ibuprofen, kapsułka miękka, losy leku w organizmie, metabolit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pacjent w podeszłym wieku, płyn maziowy, postać farmaceutyczna, roztwór ibuprofenu, schorzenie reumatyczne, sok żołądkowy, sorbitol, stężenie w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, układ sercowo-naczyniowy, wątroba, właściwości farmakokinetyczne, zapalenie stawów - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sunitinib Krka 12,5 mg
Przedkliniczne badania toksyczności sunitynibu wykazały wpływ leku na wiele układów i narządów przy klinicznie istotnych stężeniach w osoczu, obejmując zmiany w przewodzie pokarmowym (nudności, biegunki), nadnerczach (przekrwienie, krwotoki, martwica), układzie limfatycznym i krwiotwórczym (zmniejszenie komórek szpiku, zanik tkanki limfoidalnej), trzustce zewnątrzwydzielniczej (degranulacja, martwica), śliniankach (przerost gronek), stawach (zgrubienie płytki wzrostu) oraz układzie rozrodczym (zanik macicy, zmniejszenie wzrostu pęcherzyków jajnikowych). Dodatkowo obserwowano wydłużenie odstępu QTc, zmniejszenie LVEF, zmiany w nerkach i przysadce. Większość zmian była odwracalna po 2-6 tygodniach od zaprzestania leczenia. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani działania klastogennego in vivo, choć stwierdzono poliploidię in vitro. Potencjał rakotwórczy sunitynibu oceniano w badaniach na myszach transgenicznych rasH2 i szczurach, gdzie przy dawkach ≥ 25 mg/kg mc./dobę (≥ 7,3× AUC u ludzi) obserwowano nowotwory żołądka, dwunastnicy i złośliwe śródbłoniaki, a przy dawce 3 mg/kg mc./dobę (≥ 7,8× AUC) u szczurów guzy chromochłonne i rozrost rdzenia nadnerczy. Znaczenie kliniczne tych zmian pozostaje niejednoznaczne.
aberracja chromosomalna, aktywacja metaboliczna, atrezja pęcherzyka, badanie in vitro, badanie in vivo, biegunka, błona śluzowa macicy, ciałko żółte, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, frakcja wyrzutowa lewej komory serca, genotoksyczność, gruczoł Brunnera, guz chromochłonny, kanalik jądrowy, kancerogenność, komórka mezangium, komórka pęcherzykowa, kostnienie kręgów, limfocyt krwi obwodowej, metabolit, nadnercze, odstęp QTc, organogeneza, pęcherzyk jajnikowy, płat przedni przysadki, płytka wzrostu, poliploidia, rdzeń nadnerczy, resorpcja, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, ślinianka, śródbłoniak krwionośny, szpik kostny, tkanka limfoidalna, toksyczny wpływ na rozród, trzustka zewnątrzwydzielnicza, układ krwiotwórczy, węzeł chłonny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenylephrine Unimedic 0,1 mg/ml
Fenylefryna, substancja czynna leku Phenylephrine Unimedic, charakteryzuje się krótkim czasem działania po podaniu dożylnym, wynoszącym około 20 minut, oraz dużą objętością dystrybucji na poziomie 340 litrów, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Stopień wiązania fenylefryny z białkami osocza pozostaje nieznany. Metabolizm leku prowadzi do powstania m-hydroksy kwasu migdałowego oraz sprzężonych fenoli, które są następnie eliminowane głównie przez nerki. W związku z tym prawidłowa funkcja nerek jest kluczowa dla efektywnej eliminacji fenylefryny i jej metabolitów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen/Paracetamol Sandoz 200 mg + 500 mg
Produkt leczniczy Ibuprofen/Paracetamol Sandoz zawiera ibuprofen (200 mg) oraz paracetamol (500 mg) w formie tabletek powlekanych, które wykazują efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Ibuprofen osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, natomiast paracetamol szybciej, bo po 0,5-0,67 godziny. Obie substancje są wykrywalne w osoczu już po 5 minutach od podania na czczo. Przyjmowanie leku z posiłkiem powoduje opóźnienie i zmniejszenie maksymalnych stężeń obu składników (ibuprofen – mediana opóźnienia 25 minut, paracetamol – 55 minut), jednak nie wpływa istotnie na ogólny stopień ich wchłaniania. Ibuprofen wiąże się znacznie z białkami osocza, natomiast paracetamol wykazuje nieznaczne, dawko-zależne wiązanie. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie do dwóch głównych metabolitów, które wraz z niewielką ilością niezmienionej substancji są wydalane przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin. Paracetamol jest metabolizowany głównie przez sprzęganie w wątrobie (glukuronidy, siarczany, glutation), a jego okres półtrwania wynosi około 3 godziny.
dawka wielokrotna, dostępność biologiczna, farmakokinetyka składników, faza eliminacji, glukuronid i siarczan, Ibuprofen/Paracetamol Sandoz, interakcja farmakokinetyczna, metabolit, metabolizm i wydalanie, mleko kobiece, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, przewód pokarmowy, sprzężenie z glutationem, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Milurit 200 mg
Przedawkowanie allopurynolu, substancji czynnej leku Milurit, może prowadzić do objawów ze strony przewodu pokarmowego i układu nerwowego, takich jak nudności, wymioty, biegunka oraz zawroty głowy, co udokumentowano przy dawkach nawet do 20 g. Wchłonięcie dużych dawek allopurynolu skutkuje znacznym zahamowaniem aktywności oksydazy ksantynowej, enzymu kluczowego w metabolizmie 6-merkaptopuryny i azatiopryny. Choć samo zahamowanie enzymu nie wywołuje bezpośrednich szkód, może prowadzić do kumulacji i toksyczności tych leków immunosupresyjnych, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej u pacjentów stosujących jednocześnie te preparaty.
6-merkaptopuryna, allopurynol, antidotum, azatiopryna, biegunka, dawka terapeutyczna, diureza, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie podtrzymujące, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, metabolit, nawodnienie pacjenta, nudność, oksydaza ksantynowa, parametry życiowe, wymioty, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna Doloxibu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz farmakokinetyką liniową w dawkach klinicznych (30-120 mg). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 μg/ml, osiągane jest około 1 godziny po podaniu (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i dużą objętość dystrybucji (Vdss ~120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Etorykoksyb jest intensywnie metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450, a jego metabolity nie wykazują istotnej aktywności wobec COX-2 ani COX-1, potwierdzając selektywność działania. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 1% leku wydalanym w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę, z wskaźnikiem kumulacji około 2.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężkie zaburzenia wątroby, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie leku, etorykoksyb, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas karboksylowy, metabolit, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dnor 100 mg
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza wątrobę i błonę śluzową jelit. Głównym metabolitem allopurynolu jest oksypurynol, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przy pojedynczej dawce dobowej. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek stężenie oksypurynolu w osoczu przy dawce 300 mg/dobę wynosi 5-10 mg/L.
allopurynol, biodostępność, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, górny odcinek przewodu pokarmowego, kanalik nerkowy, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Irbesartan – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Irbesartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych u płodu, takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. Ekspozycja na lek w tym okresie może skutkować u noworodka niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym i hiperkaliemią. Stosowanie irbesartanu w pierwszym trymestrze nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć nie do końca potwierdzonego, ryzyka teratogennego. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia, leczenie irbesartanem należy natychmiast przerwać i zastąpić lekami o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży. Zaleca się także wykonanie badania ultrasonograficznego płodu w celu oceny funkcji nerek i rozwoju czaszki po ekspozycji na lek w drugim trymestrze i później.
antagonista receptora angiotensyny II, badanie przedkliniczne, badanie ultrasonograficzne, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, Irbesartan Aurovitas, Irprestan, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, metabolit, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objaw toksyczności, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, profil bezpieczeństwa, trymestr ciąży, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heligen Neo 20 mg
Omeprazol, substancja czynna leku Heligen Neo dostępnego w kapsułkach dojelitowych (20 mg i 40 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach oraz okresem wchłaniania trwającym 3-6 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%, a przy wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę wzrasta do około 60%. Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała, a omeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Okres półtrwania leku w osoczu jest krótki, poniżej 1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (80%) i kałem (20%).
AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka omeprazolu, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcje metaboliczne, kapsułki dojelitowe, klirens ogólnoustrojowy, klirens omeprazolu, kumulacja leku, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, peletki, podawanie wielokrotne, polimorfizm genetyczny, populacja pediatryczna, sól magnezowa, środowisko kwaśne, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, sulfon omeprazolu, układ enzymatyczny, wchłanianie, wiązanie z białkami, wolny metabolizm, wydzielanie kwasu solnego, wydzielanie żółciowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Kidofen 60 mg
Ibuprofen w dawce 60 mg w postaci czopków (produkt leczniczy Kidofen) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. U kobiet planujących ciążę ibuprofen może przejściowo zaburzać owulację poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, co wpływa na płodność, jednak efekt ten ustępuje po zakończeniu terapii. W trakcie ciąży stosowanie ibuprofenu wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań zależnych od trymestru: we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca (wzrost ryzyka z <1% do około 1,5%) oraz wytrzewienia. W okresie organogenezy obserwuje się podwyższoną śmiertelność zarodków i płodów oraz wzrost częstości wad rozwojowych. Po 20. tygodniu ciąży ibuprofen może powodować małowodzie i zwężenie przewodu tętniczego, dlatego konieczne jest specjalistyczne monitorowanie prenatalne, a w przypadku powikłań natychmiastowe odstawienie leku.
działanie przeciwpłytkowe, ibuprofen, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor syntezy prostaglandyn, małowodzie, metabolit, nadciśnienie płucne, organogeneza, śmiertelność zarodków, synteza prostaglandyn, wada układu krążenia, wada wrodzona serca, wydłużony czas krwawienia, wytrzewienie, zaburzenia owulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemostazy, zahamowanie skurczów macicy, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inovox Express smak pomarańczowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg
Inovox Express smak pomarańczowy to pastylki zawierające lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg). Lidokaina charakteryzuje się okresem półtrwania 1-2 godziny (około 100 minut) i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, prowadzącemu do aktywnego metabolitu MEGX, a następnie do glicynianu ksylidyny (GX) o dłuższym okresie półtrwania, co może skutkować kumulacją u pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalanie lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% jest wydalane w postaci niezmienionej. Amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy wykazują szybkie uwalnianie do śliny, osiągając maksymalne stężenia po 3-4 minutach, a po 120 minutach około 50% dawki pozostaje w ślinie, co zapewnia przedłużone działanie miejscowe.
alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, błona śluzowa, choroba wątroby, farmakokinetyka, glicynian ksylidyny, lidokainy chlorowodorek, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, monoetyloglicynian ksylidyny, niewydolność serca, okres półtrwania, pastylka twarda, środek antyseptyczny, wlew dożylny, wydalanie nerkowe, wydzielanie śliny, zaburzenie funkcji nerek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku XALEBA, charakteryzuje się niemal całkowitą (około 100%) dostępnością biologiczną po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax = 3,6 µg/mL) osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax) po podaniu dawki 120 mg na czczo, a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi średnio 37,8 µg∙h/mL. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 120 l oraz przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową u zwierząt. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów P450, a eliminacja zachodzi niemal wyłącznie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%). Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Muccosinal 600 mg
Stosowanie acetylocysteiny w preparacie Muccosinal (600 mg, tabletki musujące) u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję ani rozwój płodu, jednak brak wystarczających danych u ludzi uniemożliwia pełną ocenę ryzyka. W związku z tym zaleca się unikanie stosowania Muccosinal w ciąży, a pacjentki powinny być poinformowane o potencjalnych korzyściach i ryzyku oraz zachęcane do wyboru alternatywnych, bezpieczniejszych metod leczenia.
acetylocysteina, dyskomfort jelitowy, korzyść terapeutyczna, metabolit, mleko kobiece, model zwierzęcy, Muccosinal, nietolerancja laktozy, proces reprodukcyjny, przenikanie acetylocysteiny, rozwój płodu, schorzenie współistniejące, środek ostrożności, stężenie leku, tabletka musująca, zawartość sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Aurovitas 30 mg
Cynakalcet, substancja czynna leku Cinacalcet Aurovitas, charakteryzuje się po doustnym podaniu maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 2-6 godzin, z biodostępnością na czczo wynoszącą 20-25%. Obecność pokarmu zwiększa biodostępność o 50-80%, niezależnie od zawartości tłuszczu w posiłku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1000 l) i silne wiązanie z białkami osocza (97%). Eliminacja przebiega dwufazowo z początkowym okresem półtrwania około 6 godzin i końcowym 30-40 godzin. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 7 dniach stosowania, bez istotnej kumulacji. Cynakalcet jest metabolizowany głównie w wątrobie przez CYP3A4 i częściowo CYP1A2, a jego metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Lek jest silnym inhibitorem CYP2D6, nie wpływa jednak na inne izoenzymy P450 w stężeniach klinicznych. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu, 15% w kale).
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, cynakalcet, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitor CYP2D6, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP3A4, klirens, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parathormon, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi stężenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atorvastatin Medical Valley 40 mg
Atorwastatyna jest bezwzględnie przeciwwskazana u kobiet w ciąży oraz podczas karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko wad wrodzonych i ciężkich działań niepożądanych u niemowląt. Brak jest kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania atorwastatyny w ciąży oraz danych o przenikaniu leku do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję oraz podobne stężenia leku w osoczu i mleku, co potwierdza konieczność przerwania terapii w przypadku planowania, podejrzenia lub potwierdzenia ciąży oraz zakaz karmienia piersią podczas stosowania leku. Mechanizm działania polega na redukcji poziomu mewalonianu u płodu, co może zaburzać biosyntezę cholesterolu i prawidłowy rozwój płodu.
Atorvastatin, atorwastatyna, biosynteza cholesterolu, ciężkie działanie niepożądane, inhibitor reduktazy HMG-CoA, metabolit, metoda antykoncepcji, mewalonian, miażdżyca, narażenie wewnątrzmaciczne, pierwotna hipercholesterolemia, stężenie atorwastatyny, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wpływ na reprodukcję - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Brynzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej stosowany miejscowo w postaci kropli o stężeniu 10 mg/ml (produkty: Brinzolamide Accord, Brinzolamide Genoptim, Optilamid), jest wskazany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania brynzolamidu u kobiet w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ podania ogólnoustrojowego na reprodukcję u zwierząt. W związku z tym lek nie jest zalecany w okresie ciąży, a lekarz powinien rozważyć alternatywne metody terapii oraz poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas leczenia. Brak jest również wystarczających danych dotyczących przenikania brynzolamidu do mleka kobiecego po podaniu miejscowym, co wymaga ostrożności przy przepisywaniu leku kobietom karmiącym piersią. W takich przypadkach konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz ścisła obserwacja dziecka pod kątem działań niepożądanych.
alternatywna metoda leczenia, badanie farmakodynamiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, brynzolamid, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra, karmienie naturalne, karmienie piersią, metabolit, nadciśnienie oczne, podanie doustne, podanie miejscowe, podanie ogólnoustrojowe, wiek rozrodczy, wpływ na reprodukcję, zagrożenie dla płodu, zawiesina do oczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Jeanine 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Jeanine, zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg dienogestu, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży, co wymaga natychmiastowego zaprzestania stosowania w przypadku jej podejrzenia. Epidemiologiczne dane nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych ani działania teratogennego przy nieumyślnym stosowaniu we wczesnej ciąży, jednak brak jest specyficznych badań dotyczących wpływu Jeanine na przebieg ciąży. W okresie poporodowym należy szczególnie uwzględnić zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, co stanowi istotny czynnik ryzyka przy ponownym włączeniu terapii tym preparatem.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exoderil 10 mg/g
Exoderil w postaci kremu zawiera 10 mg/g naftyfiny chlorowodorku, która po miejscowej aplikacji wykazuje wysoką zdolność penetracji przez warstwę rogową naskórka, docierając do głębszych warstw skóry i utrzymując tam stężenie terapeutyczne przez około 24 godziny. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się niską absorpcją systemową – tylko 3%-6% aplikowanej dawki przenika do krążenia ogólnoustrojowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Metabolizm naftyfiny zachodzi głównie w organizmie, a eliminacja odbywa się przez nerki (mocz) oraz przewód pokarmowy (kał).
absorpcja systemowa, alkohol benzylowy, alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, dermatofit, działanie niepożądane, działanie przeciwgrzybicze, Exoderil, krążenie ogólnoustrojowe, metabolit, naftyfina, naftyfiny chlorowodorek, stężenie terapeutyczne, terapia przeciwgrzybicza, warstwa rogowa naskórka, właściwość farmakokinetyczna, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akneroxid 10 100 mg/g
Benzoilu nadtlenek, substancja czynna w preparacie Akneroxid 10 (100 mg/g żelu), charakteryzuje się specyficznym metabolizmem miejscowym i ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Po aplikacji na skórę ulega przekształceniu do kwasu benzoesowego, który jest głównym metabolitem. Wchłanianie kwasu benzoesowego do krwiobiegu jest minimalne, nie przekraczając 500 mg na dobę nawet przy maksymalnych dawkach terapeutycznych. Kwas benzoesowy jest szybko wydalany przez nerki w formie niezmienionej, bez istotnego sprzężenia z glicyną i bez znaczącego powstawania kwasu hipurowego, co wskazuje na efektywny i bezpieczny profil farmakokinetyczny leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Espefa 10 mg
Hydroksyzyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z efektem uspokajającym pojawiającym się w ciągu 15-30 minut i utrzymującym się przez 4-6 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu, wynosząc około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg. Biodostępność doustna wynosi około 80%. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje działanie przeciwhistaminowe. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens około 13 ml/min/kg masy ciała. Niewielka ilość leku (0,8%) jest wydalana w postaci niezmienionej, natomiast cetyryzyna jest wydalana głównie z moczem (25% dawki doustnej). Metabolizm odbywa się z udziałem enzymów CYP3A4/5.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, cetyryzyna, CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, efekt przeciwhistaminowy, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, hemodializa, hydroksyzyna, klirens, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwotna marskość żółciowa, receptor H1, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Duexon (25 mcg + 125 mcg)/dawkę odmierzoną
Przed zastosowaniem leku Duexon u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży lub karmiących piersią, konieczna jest dokładna ocena korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu salmeterolu i flutykazonu propionianu na płodność u ludzi, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na reprodukcję. W ciąży, na podstawie ponad 1000 zastosowań, nie stwierdzono działania teratogennego ani szkodliwego na płód, choć badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko reprodukcyjne. Stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, z zastosowaniem najmniejszej skutecznej dawki flutykazonu propionianu (dostępne dawki: 25 μg salmeterolu z 50, 125 lub 250 μg flutykazonu propionianu na dawkę odmierzoną).
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Melatonina Pharma Nord 3 mg
Melatonina Pharma Nord w dawce 3 mg nie jest zalecana do stosowania u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i potencjalne ryzyko dla płodu oraz noworodków. Egzogenna melatonina łatwo przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co może wpływać na rozwijający się płód i niemowlę. Badania przedkliniczne nie dostarczają wystarczających danych do jednoznacznej oceny bezpieczeństwa, a stosowanie melatoniny może również negatywnie wpływać na płodność u osób planujących potomstwo. W związku z tym konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu, wykluczenie ciąży przed terapią oraz poinformowanie pacjentek o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas leczenia.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Depakine Chronosphere 250 (166,76 mg + 72,61 mg)/sasz.
Walproinian sodu wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, co wymaga szczegółowej obserwacji klinicznej i dostosowania dawek podczas terapii skojarzonej. Istotne jest monitorowanie stężeń leków takich jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, lamotrygina oraz walproinianu, zwłaszcza w przypadku leków indukujących enzymy wątrobowe, które mogą obniżać stężenie walproinianu w osoczu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko toksyczności lamotryginy (wydłużenie okresu półtrwania i ryzyko ciężkiej wysypki), nadmiernego uspokojenia przy fenobarbitalu i prymidonie oraz objawów przedawkowania fenytoiny. Antybiotyki karbapenemy mogą obniżyć stężenie walproinianu nawet o 60-100% w ciągu 2 dni, co znacząco zwiększa ryzyko napadów padaczkowych i wymaga ścisłego monitorowania. Ponadto, jednoczesne stosowanie walproinianu z kanabidiolem może prowadzić do ponad trzykrotnego wzrostu aktywności aminotransferaz u 19% pacjentów, co wskazuje na konieczność monitorowania funkcji wątroby i ewentualnej modyfikacji terapii.
aminotransferaza, antybiotyk karbapenemowy, benzodiazepina, biodostępność, ciśnienie tętnicze, czas eliminacji, czynność tarczycy, działanie niepożądane, działanie toksyczne, encefalopatia, encefalopatia hiperamonemiczna, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, hiperamonemia, hipokarnitynemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, inhibitor MAO, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, kanabidiol, karbamazepina, ketonuria, kwas walproinowy, kwasica ketonowa, kwetiapina, lamotrygina, leczenie skojarzone, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, leukopenia, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadmierne uspokojenie, neutropenia, niedobór karnityny, nimodypina, olanzapina, OUN, propofol, rufinamid, uszkodzenie wątroby, walproinian sodu, wskaźnik protrombinowy, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine Accord 20 mg/ml
Lidokaina, dostępna w roztworach do wstrzykiwań o stężeniach 10 mg/ml i 20 mg/ml, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, dawki oraz perfuzji miejsca iniekcji. Maksymalne stężenia osoczowe osiągane są po blokadzie nerwów międzyżebrowych (około 1,5 μg/ml na 100 mg leku), natomiast najniższe po podskórnym wstrzyknięciu w obrębie brzucha (około 0,5 μg/ml na 100 mg). Wchłanianie z przestrzeni nadtwardówkowej przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 9,3 minuty (faza szybka) i 82 minuty (faza wolna), co ogranicza tempo eliminacji leku. Objętość dystrybucji lidokainy wynosi 91 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 65%, głównie z kwasem alfa-1-glikoproteinowym. Lek przenika przez barierę łożyskową, przy czym u płodu obserwuje się niższe całkowite stężenie w osoczu z powodu mniejszego wiązania z białkami, mimo że stężenie wolnej frakcji jest równe jak u matki.
bariera łożyskowa, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, dystrybucja tkankowa, działanie prodrgawkowe, enzym CYP1A2, enzym CYP2A6, frakcja leku, ksylidyd glicyny, kwas alfa-1-glikoproteinowy, kwaśna glikoproteina, lidokaina, metabolit, metabolizm wątrobowy, monoetyloglicynoksylidyd, nerwy międzyżebrowe, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, perfuzja tkankowa, przestrzeń nadtwardówkowa, roztwór do wstrzykiwań, stężenie osoczowe, wątrobowy przepływ krwi, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Przedawkowanie – AGARTHA 50 mg
Przedawkowanie wildagliptyny, substancji czynnej leku AGARTHA 50 mg, może prowadzić do istotnych objawów klinicznych, które są zależne od wielkości dawki. Przy dawce 400 mg (8-krotność dawki terapeutycznej) obserwowano ból mięśni, łagodne parestezje, gorączkę, obrzęki oraz przemijające zwiększenie aktywności lipazy. Przy dawce 600 mg (12-krotność dawki terapeutycznej) objawy te nasilały się, pojawiały się obrzęki stóp i dłoni, a także zaburzenia biochemiczne u jednej osoby, takie jak podwyższona aktywność CPK, AspAT, stężenie białka C-reaktywnego (CRP) oraz mioglobiny. Wszystkie objawy miały charakter samoograniczający się i ustępowały po odstawieniu leku bez konieczności interwencji terapeutycznej.
aminotransferaza asparaginianowa, badanie tolerancji, białko C-reaktywne, dawka terapeutyczna, enzymy mięśniowe, fosfokinaza kreatynowa, hemodializa, leczenie podtrzymujące, lipaza, metabolit, mialgia, mioglobina, obrzęk, parametry nerkowe i wątrobowe, parestezja, przedawkowanie, równowaga elektrolitowa, substancja czynna, wildagliptyna, zaburzenie czucia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biorphen 10 mg/ml
Fenylefryna chlorowodorek, składnik aktywny produktu Biorphen (10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą 340 litrów, co wskazuje na intensywną dystrybucję w tkankach pozanaczyniowych. Metabolizm leku prowadzi do powstania m-hydroksy kwasu migdałowego oraz sprzężonych fenoli, które są główną formą eliminacji przez nerki. Brak danych dotyczących wiązania fenylefryny z białkami osocza oraz farmakokinetyki w specyficznych grupach pacjentów (np. z niewydolnością nerek, wątroby, pediatrycznych, geriatrycznych, kobiet w ciąży) stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie profilu farmakokinetycznego leku.
Biorphen, farmakokinetyka leku, fenylefryna chlorowodorek, kompartment naczyniowy, m-hydroksy kwas migdałowy, metabolit, objętość dystrybucji, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gripex Control Duo 500 mg + 65 mg
Przedkliniczne dane dotyczące Gripex Control Duo, zawierającego paracetamol 500 mg i kofeinę 65 mg, wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania na zwierzętach wykazały, że dawki toksyczne są znacznie wyższe niż zalecane u ludzi. Paracetamol nie wykazał istotnego ryzyka genotoksycznego, rakotwórczego ani teratogennego w dawkach terapeutycznych, choć przy bardzo dużych dawkach obserwowano degenerację wątroby, nerek, zmiany hematologiczne i limfatyczne. Metabolity odpowiedzialne za toksyczność występują również u ludzi, co podkreśla konieczność unikania długotrwałego stosowania wysokich dawek.
dawka terapeutyczna, degeneracja nerek, degeneracja wątroby, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, metabolit, metabolizm paracetamolu, paracetamol i kofeina, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, wada rozwojowa płodu, zaburzenie hematologiczne, zmiana liczby krwinek - Leksykon substancji czynnych
Klotrymazol – Właściwości farmakokinetyczne
Klotrymazol, stosowany miejscowo w leczeniu grzybic skóry i błon śluzowych, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co zapewnia wysoki profil bezpieczeństwa terapii. Po aplikacji na nieuszkodzoną skórę wchłanianie wynosi poniżej 2% dawki, natomiast po podaniu dopochwowym 3-10%. Stężenia leku w warstwach skóry wykazują gradient: od 50-500 μg/ml w warstwie rogowej naskórka do poniżej 0,1 μg/ml w tkance podskórnej. W osoczu stężenia klotrymazolu po podaniu miejscowym są bardzo niskie, poniżej 0,001 μg/ml na skórę i do 0,01 μg/ml po podaniu dopochwowym dawki 500 mg. Klotrymazol wiąże się w 50% z albuminami, a jego metabolizm wątrobowy jest szybki, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, głównie 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanu.
biodostępność, błona śluzowa, cytochrom P-450, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka, grzybica skóry, interakcja z lekami, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, kapsułka dopochwowa, klotrymazol, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nieuszkodzona skóra, okres półtrwania, skóra właściwa, stężenie klotrymazolu, stężenie w osoczu, stratum corneum, substancja przeciwgrzybicza, tabletka dopochwowa, tkanka podskórna, warstwa brodawkowata, warstwa kolczysta naskórka, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie minimalne, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie metabolitów, zastosowanie dopochwowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clofarabine Vivanta 1 mg/ml
Klofarabina w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji (1 mg/ml) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, co może prowadzić do reakcji anafilaktycznych zagrażających życiu. Preparat zawiera 3,5 mg sodu na ml (71 mg sodu w fiolce 20 ml, co odpowiada 0,2 mmol), co jest istotne u pacjentów na diecie niskosodowej. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ciężką niewydolność nerek oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby ze względu na ryzyko kumulacji leku, nasilenia działań niepożądanych oraz hepatotoksyczności. Ponadto klofarabina jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią, gdyż brak danych o przenikaniu do mleka i potencjalne ryzyko dla dziecka wykluczają stosowanie w okresie laktacji.
ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, hepatotoksyczność, infuzja dożylna, klofarabina, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kumulacja leku, lek cytotoksyczny, metabolit, nadwrażliwość na substancję czynną, osmolarność, reakcja anafilaktyczna, terapia lekowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutenyl 5 mg
Octan nomegestrolu, substancja czynna leku Lutenyl w dawce 5 mg, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) już po 2 godzinach. Charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97,7% ± 0,1%), porównywalnym do naturalnego progesteronu, jednak nie wiąże się z białkami transportowymi SHBG i CBG, co odróżnia go od innych progestagenów. Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 40 godzin, co umożliwia stosowanie pojedynczej dawki dobowej bez ryzyka kumulacji substancji w organizmie.
absorpcja z przewodu pokarmowego, białko osocza, biodostępność, farmakokinetyka, globulina wiążąca kortyzol, globulina wiążąca sterydy płciowe, glukuronizacja, hydroksylacja, metabolit, octan nomegestrolu, okres półtrwania, proces metaboliczny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, sulfonowanie, transkortyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trelema 200 mg
Lakozamid, substancja czynna preparatu Trelema, charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym, co jest kluczowe w terapii przeciwpadaczkowej. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi niemal 100%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5–4 godziny, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<15%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie białek. Lakozamid jest eliminowany głównie przez nerki (ok. 95% dawki w moczu), z okresem półtrwania około 13 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę. Metabolit O-desmetylowy stanowi około 15% stężenia leku w osoczu i nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, ze stanem stacjonarnym osiąganym po 3 dniach stosowania.
biodostępność, biotransformacja, dawka nasycająca, eliminacja leku, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm leku, napad częściowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pierwotnie uogólniony napad toniczno-kloniczny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, terapia przeciwpadaczkowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Trund 100 mg/ml
Przedawkowanie lewetyracetamu, substancji czynnej leku Trund (100 mg/ml, roztwór doustny), może prowadzić do poważnych zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego, w tym senności, pobudzenia, agresywności, zmniejszenia stanu świadomości, depresji oddechowej oraz śpiączki. Szczególnie niebezpieczne są objawy takie jak znaczne obniżenie świadomości, depresja oddechowa i śpiączka, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji medycznej. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczna jest szybka ocena stanu klinicznego pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji życiowych, monitorowanie parametrów życiowych oraz zapewnienie prawidłowej wentylacji. Hospitalizacja na oddziale intensywnej terapii może być wskazana w ciężkich przypadkach.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vigantoletten 500 12,5 mcg (500 j.m.)
Suplementacja witaminą D w okresie ciąży i laktacji jest kluczowa, jednak wymaga precyzyjnej oceny klinicznej. Preparat Vigantoletten 500, zawierający 12,5 mikrogramów (500 j.m.) cholekalcyferolu, jest bezpieczny w dawce dobowej do 500 j.m., nie wykazując istotnego ryzyka dla matki i płodu. Dawkowanie powyżej 500 j.m. powinno być stosowane wyłącznie przy potwierdzonym niedoborze witaminy D i pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na ryzyko hiperkalcemii. Nadmiar witaminy D może prowadzić do poważnych powikłań rozwojowych u płodu, takich jak opóźnienie rozwoju fizycznego i umysłowego, specyficzna postać stenozy aortalnej oraz retinopatia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentek z chorobami nerek, sarkoidozą oraz innymi zaburzeniami metabolizmu witaminy D i wapnia.
cholekalcyferol, choroba nerek, ciąża, hiperkalcemia, karmienie piersią, laktacja, metabolit, narząd wzroku, opóźnienie rozwoju fizycznego, opóźnienie rozwoju umysłowego, płodność, przedawkowanie witaminy D, retinopatia, sarkoidoza, stenoza aortalna, stężenie wapnia w surowicy, suplementacja witaminy D, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie neurokognitywne - Leksykon substancji czynnych
Amylometakrezol – Właściwości farmakokinetyczne
Amylometakrezol wykazuje szybkie uwalnianie do śliny, osiągając stężenie maksymalne w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki, co jest istotne dla szybkiego działania miejscowego w leczeniu dolegliwości gardła. Produkty zawierające tę substancję powodują podwojenie objętości śliny już w pierwszej minucie, a zwiększona produkcja utrzymuje się około 6 minut, co wspomaga dystrybucję leku w jamie ustnej i gardle. Po 120 minutach w ślinie utrzymuje się około 50% podanej dawki amylometakrezolu, co wskazuje na przedłużone działanie miejscowe. Dystrybucja substancji w górnych drogach oddechowych trwa od 2 minut do 2 godzin, a wymierne ilości leku są odpluwane do 20-30 minut po podaniu, co potwierdza długotrwałe działanie łagodzące podrażnienia błon śluzowych.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie scyntygraficzne, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja substancji czynnej, działanie przeciwdrobnoustrojowe, farmakokinetyka, glukuronian, górne drogi oddechowe, kwas 2, kwas hipurowy, kwas karboksylowy, lewomentol, lidokaina, metabolit, metabolizm wątrobowy, pastylka, sprzężenie z glicyną, wydzielanie śliny - Leksykon substancji czynnych
Merkaptopuryna – Właściwości farmakodynamiczne
Merkaptopuryna, będąca analogiem puryn (kod ATC: L01BB02), jest prolekiem o działaniu przeciwnowotworowym, stosowanym m.in. w postaci tabletek zawierających 50 mg substancji czynnej (Mercaptopurinum VIS). Jej mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy de novo puryn oraz interkonwersji nukleotydów purynowych, co prowadzi do zaburzenia syntezy DNA w komórkach nowotworowych. Metabolity 6-merkaptopuryny, w tym nukleotydy tioguaniny, są włączane do kwasów nukleinowych, powodując dysfunkcję DNA i RNA oraz nasilając efekt cytotoksyczny.
analog puryny, biosynteza puryn, działanie przeciwnowotworowe, efekt przeciwnowotworowy, interkonwersja nukleotydów, komórka nowotworowa, kwas nukleinowy, merkaptopuryna, metabolit, nowotwór układu krwiotwórczego, nukleotyd purynowy, nukleotyd tioguaniny, podział komórkowy, prolek, przekształcenie metaboliczne, synteza de novo puryny, synteza DNA - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imuran 50 mg
Azatiopryna (Imuran) przenika przez barierę łożyskową do płodu oraz do płynu owodniowego, co powoduje bezpośrednią ekspozycję płodu na lek. Chociaż wpływ azatiopryny na płodność u ludzi nie jest jednoznacznie potwierdzony, stosowanie tego leku w ciąży wiąże się z ryzykiem powikłań położniczych, takich jak porody przedwczesne, niska masa urodzeniowa noworodków (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów), poronienia samoistne oraz sporadyczna cholestaza ciążowa. U noworodków obserwowano również zaburzenia hematologiczne, w tym leukopenię i małopłytkowość, co wymaga regularnej kontroli morfologii krwi u ciężarnych pacjentek leczonych azatiopryną. Dodatkowo, azatiopryna wykazuje synergistyczne działanie klastogenne w połączeniu z długotrwałą ekspozycją na światło ultrafioletowe, co podkreśla konieczność edukacji pacjentek w zakresie ochrony przeciwsłonecznej.
6-merkaptopuryna, azatiopryna, bariera łożyskowa, cholestaza ciążowa, działanie klastogenne, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, immunosupresja, leczenie immunosupresyjne, lek cytotoksyczny, leukopenia, małopłytkowość, metabolit, morfologia krwi, niedokrwistość, nieprawidłowość chromosomalna, parametr hematologiczny, płyn owodniowy, poród przedwczesny, poronienie samoistne, terapia immunosupresyjna, trombocytopenia, wada wrodzona, zaburzenie hematologiczne, zapalenie trzustki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Catalent 400 mg
Ibuprofen Catalent w postaci kapsułek miękkich zawiera 400 mg ibuprofenu, który charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, co umożliwia szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia we krwi. Kapsułka ma owalny kształt, długość od 15,0 do 16,3 mm oraz średnicę od 9,9 do 10,7 mm, z przezroczystą czerwoną żelatynową otoczką i ciekłym wypełnieniem. Ibuprofen jest eliminowany głównie przez nerki, z ponad 90% dawki wydalanej w ciągu 24 godzin w postaci metabolitów lub związków sprzężonych, co świadczy o efektywnym metabolizmie i szybkim usuwaniu leku z organizmu.
absorpcja ibuprofenu, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czerwień koszenilowa, działanie farmakologiczne, eliminacja ibuprofenu, kapsułka miękka, metabolit, metabolizm leku, nietolerancja na składniki, podanie doustne, sorbitol, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Diaprel MR 30 mg
Gliklazyd (Diaprel MR, 30 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych (mniej niż 300 przypadków) oraz brak potwierdzenia przenikania leku do mleka matki. Pomimo braku działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, zaleca się unikanie gliklazydu w ciąży i zastąpienie go insuliną, która umożliwia precyzyjną kontrolę glikemii. Uzyskanie normoglikemii przed poczęciem jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka wad wrodzonych u płodu. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii gliklazydem, należy niezwłocznie przejść na insulinoterapię.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pazopanib Pharmascience 200 mg
Terapia pazopanibem, stosowanym w leczeniu raka nerkowokomórkowego (RCC) oraz mięsaków tkanek miękkich (STS), powinna być prowadzona przez specjalistów onkologów. Zalecana dawka wynosi 800 mg doustnie raz na dobę, z możliwością modyfikacji dawki o 200 mg w zależności od tolerancji i działań niepożądanych, nie przekraczając maksymalnej dawki 800 mg. Lek dostępny jest w tabletkach powlekanych o mocy 200 mg i 400 mg, które należy przyjmować na czczo (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku). U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby dawka pozostaje na poziomie 800 mg, natomiast przy umiarkowanych zaburzeniach (bilirubina >1,5 do 3 x GGN) zaleca się redukcję do 200 mg, a w ciężkich zaburzeniach (bilirubina >3 x GGN) stosowanie leku jest przeciwwskazane. U pacjentów z klirensem kreatyniny >30 ml/min nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak przy klirensie <30 ml/min zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne.
AlAT, bilirubina, bilirubina bezpośrednia, bilirubina całkowita, ciężkie zaburzenia wątroby, działanie niepożądane, farmakokinetyka, hepatotoksyczność, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia wątroby, lek przeciwnowotworowy, metabolit, mięsak tkanek miękkich, pazopanib, podanie doustne, rak nerkowokomórkowy, tabletka powlekana, toksyczność wątrobowa, umiarkowane zaburzenia wątroby, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atirabo 90 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa tikagreloru, substancji czynnej Atirabo, obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych, toksykologicznych i farmakokinetycznych. Badania wykazały brak niedopuszczalnego ryzyka działań niepożądanych u ludzi, choć u zwierząt obserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego przy ekspozycji odpowiadającej warunkom klinicznym. W badaniach długoterminowych u samic szczurów podawanie dużych dawek tikagreloru wiązało się ze zwiększoną częstością gruczolakoraków macicy oraz gruczolaków wątroby, co przypisano specyficznym mechanizmom hormonalnym i enzymatycznym u gryzoni, uznanym za mało istotne klinicznie dla ludzi.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dawka toksyczna, genotoksyczność, gruczolak wątroby, gruczolakorak macicy, karmienie piersią, metabolit, nieprawidłowość rozwojowa, nieregularny cykl płciowy, opóźnione dojrzewanie wątroby, podrażnienie przewodu pokarmowego, przeżywalność noworodka, rozwój układu szkieletowego, tikagrelor, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, zaburzenie równowagi hormonalnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atrozol 1 mg
Anastrozol, substancja czynna leku Atrozol (tabletki powlekane 1 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godzin po podaniu na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień absorpcji, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Po siedmiu dawkach dobowych stężenie anastrozolu osiąga 90-95% stanu stacjonarnego, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego okres półtrwania wynosi 40-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie przez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronizację, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Główny metabolit, triazol, jest farmakologicznie nieaktywny. Farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku pacjentek po menopauzie, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w zależności od wieku.
absorpcja substancji czynnej, anastrozol, aromataza, Atrozol, białka osocza, biodostępność leku, Cmax, dawkowanie leku, farmakokinetyka anastrozolu, GFR, ginekomastia, glukuronizacja, hydroksylacja, klirens pozorny, marskość wątroby, metabolit, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, triazol, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aropilo SR 4 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Aropilo SR, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania ropinirolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne. Stężenie ropinirolu może wzrastać w trakcie ciąży, co może wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Z tego względu lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku karmienia piersią brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania ropinirolu do mleka kobiecego, jednakże ze względu na potencjalne ryzyko oraz możliwość zahamowania laktacji, stosowanie leku u matek karmiących jest niewskazane.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Klertis 12,5 mg
Lek Klertis zawiera sunitynib w formie cyklaminianu, dostępny w dawkach 12,5 mg, 25 mg oraz 50 mg w kapsułkach twardych. Podczas terapii należy zwrócić szczególną uwagę na kwestie związane z płodnością, ciążą oraz karmieniem piersią. Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia, a planowanie ciąży jest zdecydowanie odradzane ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania sunitynibu u kobiet ciężarnych, jednak badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na rozród oraz występowanie wad wrodzonych, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w ciąży. W wyjątkowych sytuacjach, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko, decyzja o leczeniu powinna być podjęta po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka, a pacjentka musi być szczegółowo poinformowana o potencjalnych zagrożeniach dla płodu.
Sunitynib i/lub jego metabolity przenikają do mleka u zwierząt laboratoryjnych, co sugeruje możliwość przenikania do mleka kobiecego, choć brak jest bezpośrednich badań u ludzi. Z tego powodu karmienie piersią podczas terapii lekiem Klertis jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych u niemowląt. Ponadto, terapia sunitynibem może negatywnie wpływać na płodność zarówno kobiet, jak i mężczyzn, co potwierdzają dane przedkliniczne. Pacjentów w wieku rozrodczym należy poinformować o potencjalnym ryzyku obniżenia płodności, które może być odwracalne po zakończeniu leczenia. W przypadku planowania potomstwa wskazana jest konsultacja ze specjalistą medycyny rozrodu oraz rozważenie kriokonserwacji komórek rozrodczych przed rozpoczęciem terapii.
badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, czynny metabolit, działanie niepożądane, działanie teratogenne, kapsułka twarda, kriokonserwacja komórek rozrodczych, medycyna rozrodu, metabolit, metoda antykoncepcyjna, płodność, przenikanie do mleka, sunitynib, toksyczność sunitynibu, wada wrodzona, zagrożenie rozwoju płodu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tachyben 25 mg
Produkt leczniczy Tachyben, zawierający urapidyl (25 mg i 50 mg, roztwór do wstrzykiwań), nie jest zalecany do stosowania u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie ciąży, a w trakcie leczenia stosowanie odpowiednich metod antykoncepcyjnych. W okresie ciąży Tachyben powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, co wymaga dokładnej analizy stosunku korzyści do ryzyka. Badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ urapidylu na reprodukcję, choć bez potwierdzonego działania teratogennego, a dane kliniczne dotyczące stosowania w ciąży są ograniczone.
- Leksykon substancji czynnych
Cichorium intybus – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Cichorium intybus, stanowiący 65 mg w każdej tabletce preparatu Liv.52, nie posiada dobrze kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży. Dostępne dane pochodzą z ograniczonych obserwacji klinicznych u 119 kobiet z objawami żółtaczki i zatrucia ciążowego, które nie wykazały jednoznacznych działań niepożądanych. Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwe efekty na ciążę lub okres okołourodzeniowy, jednak brak jest wystarczających danych do potwierdzenia bezpieczeństwa u ludzi. W związku z tym, stosowanie preparatu u kobiet ciężarnych wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza prowadzącego.